АГРЕЛИД капс. 0,5 мг фл. №50

Место хранения:

Активное вещество: анарелид;

1 капсула содержит 0,5 мг анарелиду в виде гидрохлорида моногидрата анарелиду;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кросвидон, повидон, стеарат магния;

Состав капсул: диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, диоксид титана (E 171), очищенная вода, желатин.

Лекарственная форма . Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоопухолевые средства. Анахрелид. Код ATC L01X X35.

Клинические характеристики.

Индикация.

Тромботситемийское лечение у пациентов с миэлололиферативными расстройствами для уменьшения количества тромбоцитов, снижает риск тромбоза и ограничений связанных симптомов, включая тромбогеморагические эффекты (хроническая форма заболевания).

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Средний класс или тяжелые печеночные нарушения (повышенные уровни трансаминазы до более чем в 5 раз выше, чем обычно).

Средняя или тяжелая почечная недостаточность (креатин зазор <50 мл / мин).

Препарат не используется для лечения острых, угрожающих жизни осложнениях тромбоцитоза.

Способ применения и доза.

Ahrelid используется устно.

Лечение должно начаться под постоянным медицинским наблюдением.

Рекомендуемая стартовая доза составляет 0,5 мг Ahrelidu 4 раза в день или 1,0 мг 2 раза в день. Эта поддержка дозы в течение 1 недели. Через одну неделю доза может быть изменена индивидуально, доза должна быть доведена до минимума эффективной, чтобы быть достаточным для уменьшения / подсчета количества тромбоцитов до уровня ниже 600 × 10 ⁹ / л и в идеале - при 150 × 10 ⁹ / л до 400 × 10 ⁹ / л.

Увеличение дозы не должна превышать 0,5 мг в день в течение 1 недели. Максимальная одиночная доза не должна превышать 2,5 мг. Максимальная суточная доза, которая использовалась во время клинических испытаний препарата, составляла 10 мг / день.

В первую неделю лечения измерения количество тромбоцитов следует выполнять каждые 2 дня, затем, по крайней мере, еженедельно до достижения постоянной дозы. Как правило, уменьшение количества тромбоцитов наблюдается в течение 14-21 дня начальных лечений и у большинства пациентов, наблюдаемых и поддерживаемых и поддерживаемых с использованием дозы 1-3 мг / день.

При начальной дозе исследований у детей (7-14 лет) варьировали от 0,5 мг после ежедневного применения 0,5 мг 4 раза в день. Поскольку данные о оптимальной начальной дозе у детей ограничены, следует следовать исходной дозе 0,5 мг / день. Выбор самой низкой эффективной дозы и обслуживания у детей и взрослых отличается.

Конкретные дозированные рекомендации для пожилых пациентов там.

Перед лечением пациентов с легкой печеночной недостаточностью следует взвесить риски и выгоды такого лечения. Для начала лечения пациентов с мягкой печеночной недостаточностью рекомендуется доза 0,5 мг / день, которые должны поддерживаться как минимум в течение недели под близким наблюдением сердечно-сосудистой системы. Увеличение дозы более 0,5 мг в неделю не должно быть.

Неблагоприятные реакции.

Анахрелид в низких дозах хорошо переносится. Большинство случаев побочных эффектов слабые и переходные, без особой обработки не требуется для их удаления.

Побочные эффекты у пациентов с миэлололиферативными заболеваниями разных этиологий практически идентичны при природе и частоте. Большинство побочных реакций слабые, а их частота уменьшается с продолженной терапией. Однако в некоторых случаях существует серьезные побочные эффекты: застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, кардиомиопатия, кардиомегалия, полный сердечный блок, фибрилляция предсердий, инсульт, перикардит, инфильтраты в легких, пневмофиброз, легочная гипертензия, панкреатит, гастрит, язва желудка И двенадцатиперстные язвы, судороги. Частота неблагоприятных событий увеличилась с увеличением дозы.

Частота побочных реакций: очень распространена (≥ 1/10); частый (≥ 1/100 <1/10); редкий (≥ 1/1000 до <1/100); Редкий (≥ 1/10 000 до <1/1000); Очень редко (<1/10 000); Частота не известна (не может быть определена из доступных данных).

Очень распространенные побочные эффекты.

Общая природа: головная боль.

Частые побочные реакции.

После сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, вздутие живота, рвота, боли в животе.

Нервная система: головокружение, парестезия.

Из дыхания: одышка, боль в горле, кашель, боль в груди.

Кожа и придатки: периферические отеки, сыпь.

Общая природа, астения, боли в спине, удержание жидкости, повышенная усталость.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Необычные побочные реакции.

С момента сердечно-сосудистой системы: аритмия, кровоизлияние, сердечные заболевания, сердечная недостаточность, вазодиляция, гипотензия или гипертония, мигрень, фибрилляция предсердий суправентрикулярная тахикардия, желудочковая тахикардия и обморозка.

Желто-кишечник: земля, дисфагия, диспепсия, анорексия, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, запор.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, кровотечение, лимфаденопатия, паситопения, экхимоз, кровотечение, тромбоз.

Из опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечные судороги, артрит, боль в костях.

Нервная система: депрессия, бессонница, путаница, нервозность, амнезия, парестезия, гипостезия, сухость во рту, галлюцинации.

Со стороны метаболизма: потеря веса.

Из респираторной системы: ринит, эпистаксис, синусит, пневмония, бронхит, одышка, гидроторакс.

Кожа и придатки: потливость, кожные заболевания, язвы на коже, алопеции, пигментационные расстройства кожи, зуд.

С точки зрения чувства, амблиопии, нарушения зрения и слушания, конъюнктивит, ненормальные визуальные поля, шум в ушах.

Из мочеполовой системы: повышенное мочеиспускание, гематурия, дизурия, недержание мочи, импотенция.

Гепатобилиарная система: увеличение ферментов печени.

Генеральный характер -подобный синдрому гриппа, случайные повреждения, светочувствительность, целлюлит, боль в груди, слабость, лихорадка, лихорадка.

Инфекции: инфекции мочеполовой системы.

Редкие побочные реакции.

Со времени сердечно-сосудистой системы: инфаркт стенды, миокарда, кардиомегалия, кардиомиопатия, гиоперикарда, вазодилатация, постуральная гипотензия.

Желто-кишечник: колит, гастрит, кровотечение из десен.

Центральная нервная система: сонливость, потеря координации, дисартрия, мигрень.

Со стороны метаболизма: увеличение веса.

Из дыхательной, легочной гипертензии, легких инфильтратов, плевральная лука, аллергический альвеолит.

Кожа и придатки: сухость кожи.

Из чувств: диплопия, тинит.

Генитарная , нокопия, почечная недостаточность, тубуло-интерстициальный нефрит.

Общая природа: боль, повышенный креатинин крови.

Заболеваемость неизвестна.

Из HepatobiliaOnoyi System: гепатит.

Передозировка.

Было небольшое количество случаев, которые анарелиду передозированные симптомы включают синус тахикардию и рвоту.

Терапия в случаях передозировки.

К аналогичному противояду Анарелиду существует. В случае передозировки пациент должен находиться под близким медицинским наблюдением. Необходимо контролировать количество тромбоцитов в крови. При получении передозировки препарата следует прекратить до тех пор, пока число тромбоцитов не вернется к нормальному.

Анахрелид при использовании в дозах выше, чем рекомендуется, вызвал снижение артериального давления со случайным гипотензией. Доза Anahrelidu 5 мг может снизить кровяное давление, сопровождающееся головокружением.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Исследования по безопасности и эффективности препарата у беременных женщин и женщин, которые грудят, не проводились. Применение Anahrelidu Беременные женщины не рекомендуются.

Если женщина использует анахрелид во время беременности или становится беременным во время использования препарата, она должна быть посоветована к риску плода.

Женщины детородного возраста, которые принимают анарелид, должны использовать контрацепции.

Неизвестно, проходит ли Анарелид от матери, который грудят - кормит, молоко, так что дало опасность препарата к ребенку, если есть необходимость в препарате во время лактации должна прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Использование препарата у детей до 7 лет не рекомендуется.

Решение об использовании препарата для детей (7 лет и старше) пациентов тромботситемию, которое является вторичным проявлением миелололиферативных заболеваний, взятых индивидуально. В исследованиях, проведенных у детей 7-14 лет разницы в дозировке, профилях и частоте побочных эффектов по сравнению со взрослыми.

Особенности приложения.

Отказ печени. В мягких функциональных расстройствах печени должна постоянно контролировать функцию печени для своевременного обнаружения гепатотоксичности и кардиотоксичности.

Пациенты с умеренной и тяжелой печеночной обесценением ахерида противопоказано.

Почечная недостаточность. Потенциальные риски и преимущества использования пациентов на анарелиду с почечной недостаточностью должны учитывать перед назначением лечения Анарелидома.

Мониторинг. Использование препарата требует тщательного наблюдения пациента, включая анализы крови (гемоглобин, лейкоцитов и тромбоциты), оценку функции печени (ALT и AST) и почек (креатинин сыворотки и мочевина).

Ahrelidom Терапия у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями с функциональными расстройствами печени должна находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала.

Тромбоциты. В течение 4 дней после остановки лечения количество тромбоцитов начинает увеличиваться до 10-14 день, возвращаемого на уровень, который был до лечения.

Арелид не должен использоваться для лечения таких острого и опасных в наличии осложнений тромбоцитоза.

Сердечно-сосудистая система. Были случаи кардиомегалии и сердечной недостаточности.

Анахрелид применяется к пациентам любого возраста с заболеванием или подозреваемой сердечно-сосудистой системой, только если выгода перевешивает потенциальный риск.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями перед назначением лечения анарелиду, необходимого для кардиологического обследования (электрокардиограмма и эхокардиограмма) и проводят опрос во время лечения из-за их положительного ионотропного эффекта анарелиду и возможных сердечно-сосудистых эффектов, включая вазодилатацию, тахикардию, ощущение сердцебиения, застойная сердечная недостаточность.

Пациенты пожилых людей . Различия в лекарственной дозировке, типа и частоте неблагоприятных событий среди пожилых людей (более 65 лет) и молодых пациентов были.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с врожденной галактосмией; Малабсорбционная синдром глюкозы или дефицита галакозы или лактазы не следует принимать это лекарство.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Следует воздерживаться от вождения транспортных средств и других пациентов с оборудованием, которые во время головокружения приложений препарата, размытое зрение и так далее.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Анахрелид - ингибитор фосфодиэстеразы III. Не рекомендуется для сопутствующего использования с другими ингибиторами анарелиду фосфодиестераза III, такой как Милринон, эконос, амринон, ольпринтон и Цилостазол. Флювоксамин и омепразол могут повлиять на оформление анарелиду. При рекомендованных дозах препарат может увеличить влияние других препаратов, которые ингибируют или изменяют функцию тромбоцитов, например, ацетилсалициловую кислоту. У некоторых пациентов правда тромботситемийю, что одновременно лечится аспирином и анарелидом, были случаи массивного кровотечения. До одновременного использования аспирина и анарелиду необходимо оценить потенциальный риск кровоизлияния.

Исследовательские фармакокинетики Анарелиду объединенное использование варфарина и дигоксина не обнаружили взаимодействие между этими препаратами.

В клинических испытаниях, часто используемых вместе с анахрелидом после лекарств: ацетаминофен, фуросемид, железо, ранитидин, гидроксисеховину, аллопуринол. Было обнаружено клинические проявления взаимодействия этих препаратов с анарелидом. От опыта мы знаем, что Сукральфат может вмешиваться в поглощение анарелиду в желудочно-кишечном тракте.

Анарелиду сопутствующее использование у пациентов с Flebotomiyeyu было эффективно, как у пациентов, получающих комбинированную терапию анарелиду, отличную от гидроксисеховой, аспирина, интерферона и алкилирующих агентов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ahrelid - конкретный инструмент, который влияет на уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови.

В полости ртанахрелида вызывает дозу-зависимое и обратимое снижение количества тромбоцитов в периферической крови. Механизмы, с помощью которых анарелид вызывает снижение количества тромбоцитов, все еще находится.

Эти клинические исследования свидетельствуют о том, что ингибируют анавролид хипердозриванные мегакариоциты, и явление зависит от дозы. В образцах крови, полученные от здоровых добровольцев, которые использовали анарелид, споосиостерихалыся злоупотребления постмитотичной фазой мегакариоцитов, и уменьшая их размер Ploidnosti. На терапевтических дозах анарелид не приводит к значительным изменениям в количестве лейкоцитов, имеет слабое клинически незначительное снижение количества эритроцитов.

Анахрелид фосфодиэстераза III ингибирование циклического усилителя. Ингибиторы фосфодиастеразы III циклического усилителя могут привести к снижению агрегации тромбоцитов. Однако значительное снижение агрегации тромбоцитов, наблюдаемое с более высокими дозами, чем необходимо для уменьшения количества тромбоцитов. Применение Anahrelidu не приводит к значительным параметрам изменений, таких как время свертывания и срок службы тромбоцитов не изменяется с морфологией и костным мозгом. Применение Anahrelidu не влияет на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, параметров мочи и ЭКГ.

Фармакокинетика. Когда оральный прием анарелиду в организме он быстро поглощается в желудочно-кишечном тракте. 76% содержимого капсулы поглощается в кишечнике.

Оральный анарелиду прибывает в дозу от 0,5 до 2,0 мг, придерживается линейности фармакокинетических параметров. При получении дозы дозы 0,5 мг анарелиду постка препарата период полураспада в плазме составляет 1,3 часа. Согласно этим данным, лучше всего вы можете рассмотреть препарат в 2-4 раза в день.

Повторный прием Anahrelid не накапливается в плазме. Препарат быстро подвергается веществу метаболизма основного метаболита из организма в моче в течение 24 часов, менее чем на 1% выводится без изменений.

Одновременное использование пищи замедляется поглощение препарата от желудочно-кишечного тракта. Поэтому при получении анарелиду с едой или после того, как она определяется в крови дольше, чем с пустым желудком. При использовании в дозах 0,5 мг анарелиду после еды умеренного снижения биодоступности наблюдалось в среднем на 14%, в то время как период полураспада в плазме слегка увеличивается до 1,8 часа.

Фармакокинетические исследования с одним применением 1 мг анарелиду у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (зазор креатинина <30 мл / мин) не показали существенных изменений в фармакокинетических параметрах.

Фармакокинетические исследования с одним применением 1 мг анарелиду у пациентов со средней степенью ухудшения печеночной степени показали увеличение полураспада препарата 8 раз.

Исследования биодоступности анарелиду капсул 0,5 мг, изготовленные Фармасайнами Ахрином с препаратом в капсулах 0,5 мг Shayer Inc. Компания. Продемонстрировать биоэквивалентность сопоставимых продуктов.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

Белые или почти белые непрозрачные твердые желатинские капсулы, размер № 4 рубашка черная «0,5 мг» на капсуле и крышке. Капсулы заполнены белыми или почти белыми гранулами.

Термин подходящий позвоночник. 5 лет.

Не применяйте после истечения срока действия, указанной на пакете.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° C в недоступном для детей месте.

Упаковка. 50 капсул в бутылках.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Farmasayns Inc., Канада /

Pharmascience Inc., Канада.

Место расположения.

Royalmaunt 6111 Avenue 100, Монреаль, Квебек N4R 2T4, Канада /

6111 100 RoyalMount Avenue, Монреаль, Квебек, H4P 2T4, Канада.