АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ табл. 10 мг №20

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит амлодипин быть ответственным за 100% веществом 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые таблетки, плоская-цилиндрическая форма, края поверхностей уплотнены, с одной стороны - риск.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферическое сопротивление (поступление). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

- Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и измерных), может также играть роль в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает насыщение кислородом миокарда у больных с спазма краун артерии (принц стенокардией или вариант стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Амлодипин не связан с какими-либо действий со стороны метаболических или изменений в липидов в плазме крови и может быть использован для пациентов с астмой, сахарным диабетом и трансплантатов.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилого возраста. Время для достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови аналогична пожилым пациентам и взрослым пациентам. Клиренс амлодипина обычно несколько снижается, что пациенты, у пожилых приводит к увеличению площади под «концентрация-время» (AUC) кривой и период полураспада препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о амлодипине для пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается очистка амлодипина, что приводит к увеличению продолжительности полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.

Дети. Изучение фармакокинетики проводилось с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 (в том числе 34 больных в возрасте от 6 до 12 лет и
28 пациентов в возрасте от 13 до 17), которые были использованы амлодипина в дозах 1.25-20 мг в день в течение 1 или 2 приема. Обычно клиренс с устным использованием детей в возрасте от
От 6 до 12 до 13-17 лет составил 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков, а 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- Обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное использование амлодипина и CYP3A4 ингибиторов мощного и умеренного действия (ингибиторы протеазы, азол противогрибковых агентов, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамили или дилтиазут) может привести к значительному увеличению амлодипина воздействия, что повышает риск развития артериальной гипотензии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.

CYP3A4 индукторы.

Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Dunron (Infusions).

Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Tacrolymus .

Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина, регулярного мониторинга отслеживания уровней в крови и, при необходимости, коррекцию доз.

Циклоспорин.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина в использовании здоровых добровольцев или в других группах не проводились, за исключением пациентов с пересаженной почкой, которая наблюдается увеличение переменного в остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0- 40%). Для пациентов с пересаженной почкой использовал амлодипин, мониторинг концентрации циклоспорина рекомендуется, в случае необходимости, снижение дозы циклоспорина.

Симвастатин .

Одновременное использование нескольких доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привело к увеличению выставки симвастатина на 77% по сравнению с использованием только симвастатина. Для пациентов использовали амлодипин, доза симвастатина должна быть ограничена до 20 мг в день.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертонией не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью . Эта категория пациентов с амлодипин-Astrapharm следует использовать с осторожностью. У больных с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью, так как они увеличивают риск развития сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки.

Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с нарушением функций почек. Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Безопасность амлодипина не установлена ​​во время беременности.

Применение амлодипина во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.

Фертильность .

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты. Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые.

Как правило, для лечения артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.

Пациенты с стенокардией препарата могут быть использованы в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами в устойчивости к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторы ангиотензинпревращающих ферментов с артериальной гипертензией.

Там нет необходимости, чтобы выбрать дозу препарата во время использования тиазидные диуретики, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушением функций почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Пациенты с нарушением функции печени.

Дозы для использования у пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начать использовать низкие дозы (см разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничено.

Симптомы: значительная передозировка препарата приведут к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось, развивать значительные и длительную системную артериальную гипотензию, включая шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижало его уровень поглощения.

Так как амлодипин в значительной степени связывания с белками плазмы крови, эффект диализа является незначительным.

Неблагоприятные реакции.

При использовании амлодипина, такие побочные реакции, такие как: сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, усиления кровотока, боли в брюшной полости, тошнота, отек ног, отеки и усталость.

Из системы крови: лейкопении, тромбоцитопении.

Из иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические нарушения: гипергликемия.

Из психики: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль ( в основном в начале лечения), тремор, diseasy, обмороки, гиперестезии, парестезии, гипертонус, периферической невропатии.

По органов зрения: нарушения зрения (включая диплопии).

Услышавшими органами: звонит в уши.

От сердечно - сосудистой системы: повышение сердцебиение, аритмии (включая брадикардии, желудочковая тахикардия и мерцательная фликкер), инфаркт миокарда, приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны респираторной системы: надежный, кашель, насморк.

Из желудочно - кишечного тракта: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая понос и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, gipplas манометром.

Из гепатобилиарной системы: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (чаще всего ассоциируется с холестазом).

Из кожи и подкожной клетчатки: алопеция, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, айвы отек, phototensitivity.

Из костей и мышечной системы: отек ног, мышечные судороги, артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.

От репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отеки, усталость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

Лабораторные показатели: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось о исключительных случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Уведомление о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является чрезвычайно важным. Это позволяет осуществлять мониторинг взаимосвязи между выгодами и рисками, связанными с использованием данного лекарственного средства. Врачи должны сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 2 або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «Астрафарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.