Личный кабинет
АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ табл. 10 мг блистер №60
rx
Код товара: 622883
Производитель: Астрафарм (Украина, Вишневое)
800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
амлодипин
амлодипин
Место хранения:
Активный ингредиент: амлодипин;
1 таблетка содержит амлодипина безилата в пересчете на 100% вещество 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: таблетки белого плоско формы, скошенные краевые поверхности на одной стороне - линия.
Фармакотерапевтическая группа.
Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Амлодипин. ATH C08C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин - антагонист кальция (производные дигидропиридина), блокируя поток ионов кальция в миокарде и клетки гладкой мускулатуры.
Механизм антигипертензивного действия амлодипина вызваны прямым расслабляющим эффектом на гладкие мышцы кровеносных сосудов. Точный механизм антиангинальный эффект амлодипина не установлен, однако названный ниже эффекты играют роль:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и кислорода миокарда;
- расширение главных коронарных артерий и коронарных артерий (ишемических и нормальных) также могут играть определенную роль в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает насыщение кислородом миокарда у больных с спазма коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантной стенокардии).
У больных с артериальной гипертензией препарат 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении лежа и стоя. Из - за медленного начала действия амлодипина острой гипотензии, как правило , не наблюдается.
У больных стенокардией при применении суточной дозы увеличивает общее время тренировки, время для начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в использовании нитроглицерина.
Амлодипин не связан с какими - либо неблагоприятными метаболическими действиями или изменениями в уровнях липидов в плазме крови и может быть использован у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Фармакокинетика.
Поглощение / распределения. После перорального введения терапевтических доз амлодипина медленно всасывается в плазме крови. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность интактных молекул около 64-80%. Максимальные концентрации в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после нанесения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования , проведенные в пробирке, показали , что амлодипин связывания с белками плазмы составляет около 97,5%.
Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Метаболизм / выход. Полураспада из плазмы составляет приблизительно
35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% от дозы выводится с мочой, около 10% которых не изменяется амлодипин.
35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% от дозы выводится с мочой, около 10% которых не изменяется амлодипин.
У пациентов пожилого возраста. Время концентрации достигают равновесия в плазме амлодипин схожа у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижается, у пожилых пациентов приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и период полувыведения препарата.
У больных с почечной дисфункцией. Амлодипин интенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной дисфункции. У пациентов с нарушенной функцией почек могут быть использованы обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется с помощью диализа.
У пациентов с нарушениями функции печени.
Информация об использовании амлодипина у пациентов с нарушением функции печени очень ограничено. Пациенты с нарушением функции печени уменьшились клиренс амлодипина, что увеличивает период полураспада и продолжительность к увеличению AUC приблизительно на 40-60%.
Дети. Были проведены исследования с участием Фармакокинетических 74 гипертонических детей в возрасте от 12 до 17 лет ( в том числе 34 больных в возрасте от 6 до 12 лет и
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет) , которые использовали амлодипин доз 1,25-20 мг в день в течение 1 или 2 часов. Обычно пероральный клиренс у детей в возрасте
От 6 до 12 и от 13 до 17 лет было 22,5 и 27,4 л / ч , соответственно , для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / ч , соответственно , для девочек. Существует значительная изменчивость в экспозиции в разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет) , которые использовали амлодипин доз 1,25-20 мг в день в течение 1 или 2 часов. Обычно пероральный клиренс у детей в возрасте
От 6 до 12 и от 13 до 17 лет было 22,5 и 27,4 л / ч , соответственно , для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / ч , соответственно , для девочек. Существует значительная изменчивость в экспозиции в разных пациентов. Информация о пациентах в возрасте до 6 лет ограничена.
Клинические характеристики.
Индикация.
- артериальная гипертензия.
- Хроническая стабильная стенокардия.
- Vasospastical стенокардия (стенокардия принц).
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину или к любому другому компоненту препарата.
- Гипотония суровая.
- Шок (включая кардиогенный шок).
- выход обструкции тракта левого желудочка (аортальный стеноз , такие тяжелые).
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других лекарственных средств на амлодипин.
Имеющиеся данные о безопасном использовании амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторы, бета-блокаторы, фермента (АПФ) ингибиторы ангиотензинпревращающего, длительного действия нитратов, сублингвального формы нитроглицерина, нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики, пероральные гипогликемические лекарственные средства.
Данные , полученные при изучении человеческой плазмы в пробирке, не показывают никакого эффекта амлодипина на белок крови связывание (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и CYP3A4 ингибиторы или сильного умеренного действия (ингибиторы протеазы, азол имидазола, макролиды , такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значительному увеличению амлодипина воздействия, что повышает риск гипотензии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженной у пациентов пожилого возраста. Клиническое наблюдение состояния и дозы выбора пациента может оказаться необходимым.
Не рекомендуется использовать как амлодипин и грейпфрут или грейпфрутовый сок, так как у некоторых пациентов может увеличить биодоступность амлодипина, который в свою очередь приводит к увеличению гипотензивного эффекта.
CYP3A4 индукторов.
Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ , которые являются CYP3A4 индукторов (например, рифампицин, Санкт - , может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации с осторожностью.
Дантролен (инфузии).
Из - за риска развития гиперкалиемии, рекомендуется использовать использование блокаторов кальциевых каналов, такие как амлодипин, склонных к злокачественным гипертермии пациентов и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарства.
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.
Tacrolymus .
Риск повышенных уровней такролимуса в крови во время сопутствующего использования амлодипина, но фармакокинетического механизм этого взаимодействия не полностью установлена. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующей амлодипин необходим мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, дозы коррекции.
Ингибиторы МРМ (мишень рапамицина у млекопитающих - мишень рапамицина у млекопитающих).
Такие ингибиторы MTOR, как syrolimus, temsyrolimus и эверолимус являются CYP3A субстраты. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. Одновременное применение амлодипина с ингибиторами МРМА он может усилить воздействие последних.
Циклоспорин .
Изучение взаимодействий циклоспорина и амлодипин при использовании здоровых добровольцев или других групп было проведено, для использования у пациентов с трансплантацией почки, которые видели увеличение переменного остаточных концентраций циклоспорина (в среднем 0-40%) , за исключением. Для пациентов после трансплантации почки , которые используют амлодипин рекомендуется мониторинг концентрации циклоспорина и, при необходимости, снижение дозы циклоспорина.
Симвастатин.
Одновременное введение нескольких доз амлодипин 10 мг и 80 мг симвастатина приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с применением симвастатина в одиночку. Для пациентов с использованием амлодипин дозы симвастатина должно быть ограничено до 20 мг в день.
Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали , что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.
Силденафил.
100 мг разовая доза силденафила у пациентов с гипертонической болезнью не оказывало влияния на фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение амлодипина и силденафила комбинированной терапии в качестве каждого из препаратов показал гипотензивный эффект независимо друг от друга.
Другие препараты.
Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали , что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарин.
Этанол (алкоголь).
Одноразовые и многоразовые Принимающий 10 мг амлодипина не оказывает значительного влияния на фармакокинетику этанола.
Одновременное применение амлодипина с циметидином не оказывает влияния на фармакокинетику амлодипина.
Одновременное применение препаратов алюминий / магний (антацидов) с одноразовой дозой амлодипин не оказало существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лабораторные тесты.
Воздействие на выполнение лабораторных испытаний неизвестно.
Особенности приложения.
Безопасность и эффективность амлодипина гипертонического криза не оцениваются.
У пациентов с сердечной недостаточностью. Эта категория пациентов препарат амлодипин-Astrafarm следует использовать с осторожностью. У больных с застойной сердечной недостаточностью, блокаторами кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью , поскольку они повышают риск развития сердечно - сосудистых осложнений и смертельных случаев в будущем.
Эта категория пациентов амлодипин следует использовать с осторожностью. Клинические исследования показали , что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой (класс III и IV классификации NYHA) с амлодипином случаев отека легких была выше по сравнению с плацебо.
У пациентов с дисфункцией печени. Полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Таким образом, эта категория пациентов следует начинать применение препарата низкой дозы.
Следует быть осторожным , как в начале этого препарата, а также при увеличении дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный выбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Пациенты пожилых людей. Увеличение дозы препарата этой категории пациентов с осторожностью.
У больных с почечной дисфункцией. Эта категория пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется с помощью диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов, биологическая доступность может быть увеличена, что увеличивает антигипертензивный эффект препарата.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Использование амлодипин безопасности во время беременности не было установлено.
Применение амлодипина во время беременности рекомендуется только тогда , когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
Амлодипин выводится из организма в материнском молоке. Значение полученной дозы новорожденных от матерей в mizhkvartylnomu диапазон оцененных в 3-7%, максимум 15%. Влияние амлодипина на детях неизвестно. При решении продолжать грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы от применения препарата матери.
Фертильность.
Сообщается , обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов у некоторых пациентов с применением блокаторов кальциевых каналов. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно плодородие.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Амлодипин может иметь небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть снижена при наличии симптомов , таких как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота. Следует быть осторожным, особенно в начале терапии.
Способ применения и доза.
Взрослые.
Как правило, лечение гипертонии и стенокардии, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина один раз в день 1. В зависимости от реакции пациента на дозу терапии может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с стенокардией препарат может быть использован в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами в устойчивости к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.
Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензина-превращающего фермента у больных с артериальной гипертензией.
Нет необходимости дозы отбора, в то время как использование тиазидные диуретики, бета-блокаторы и ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Дети в возрасте до 6 лет с артериальной гипертензией.
Рекомендуемая начальная доза для данной категории пациентов составляет 2,5 мг один раз в день 1. Если требуемое артериальное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этих пациентов не изучали.
Пациенты пожилых людей.
Нет необходимости в подборе дозы для этой категории пациентов. Увеличение дозы следует проводить с осторожностью.
У больных с почечной дисфункцией.
Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, так как изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с тяжестью почечной недостаточности. Амлодипин не выводится через диализ.
У пациентов с дисфункцией печени.
Дозы препарата для применения у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести установлена, поэтому выбор дозы следует осторожно и начать использовать низкие дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика») ,
Дети.
Препарат можно применять к детям в возрасте 6 лет.
Влияние амлодипина на пациентах кровяного давления до 6 лет неизвестно.
Передозировка.
Опыт преднамеренной передозировке амлодипина ограничено.
Симптомы: значительная передозировка приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и , возможно , рефлекторной тахикардии к. Сообщается о разработке значительного и длительного системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.
Лечение: клинический значимая гипотония , вызванная передозировкой амлодипина требует активной поддержки со стороны сердечно - сосудистой системы, в то числе частого мониторинга сердечной и дыхательной функции, высоты конечностей, мониторинга циркулирующих жидкости и моче.
Для восстановления сосудистого и кровяного давления тона могут быть использованы сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение глюконата кальция внутривенно может быть полезным для выравнивания последствий блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного угля здоровых добровольцев в течение 2 ч после введения 10 мг амлодипина значительно снижается уровень поглощения.
Так как амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы, диализ эффект незначителен.
Неблагоприятные реакции.
Когда амлодипин наиболее часто сообщалось о побочных эффектах , таких как: сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боли в животе, тошнота, отеки ног, отеки и усталость.
Со стороны системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Метаболічні порушення: гіперглікемія.
З боку психіки: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, екстрапірамідні розлади.
З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи: диспное, кашель, риніт.
З боку травного тракту: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи діарею та запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м'язової системи: набрякання гомілок, судоми м'язів, артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: набряки, втомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти .
Амлодипін добре переноситься при застосуванні дітям. Профіль побічних реакцій був подібним до тих, що спостерігалися у дорослих. У дослідженні з участю дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія.
Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня. Тяжкі побічні реакції (переважно головний біль) спостерігалися у 7,2 % при застосуванні 2,5 мг амлодипіну, у 4,5 % при застосуванні 5 мг амлодипіну та у 4,6 % – у групі плацебо. Найпоширенішою причиною виключення з дослідження була неконтрольована гіпертензія. Жодного разу виключення з дослідження не було спричинене відхиленнями лабораторних показників від норми. Не було зафіксовано суттєвих змін пульсу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції .
Повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу вкрай важливо. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2, 3, 6, 9 або по 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Астрафарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа