Личный кабинет
АМЛОДИПИН-АСТРАФАРМ табл. 5 мг блистер №60
rx
Код товара: 622876
Производитель: Астрафарм (Украина, Вишневое)
600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Амлодипин
Амлодипин.
Место хранения:
Активный ингредиент: амлодипин;
1 таблетка содержит амлодипин возникновения на на 100% веществ 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кукурузный крахмал.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства: белые таблетки, плоская цилиндрическая форма, края поверхностей герметичны, с одной стороны, риск.
Фармакотерапевтическая группа.
Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Амлодипин. ATH C08C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амлодипин является антагонистом кальция (производной дигидропиридина), который блокирует получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:
- амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферическое сопротивление (поступление). Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде;
- Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и измерных), может также играть роль в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает насыщенность кислорода миокарда у пациентов с спазмом короны артерии (принца стенокардия или вариант стенокардии.
У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. Из-за медленного запуска амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.
У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата, общее время физической активности увеличивается, время перед началом стенокардии и времени до 1 мМ депрессии сегмента ST. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.
Амлодипин не связан с любыми боковыми метаболическими действиями или изменениями липидов в плазме крови и может быть использован для пациентов с астмой, сахарным диабетом и трансплантатами.
Фармакокинетика.
Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.
Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.
Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.
Пациенты пожилых людей . Время для достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови аналогична пожилым пациентам и взрослым пациентам. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в рамках кривой «концентрации - время» (AUC) и период полувыведения препарата.
Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.
Пациенты с нарушением функции печени.
Информация о амлодипине для пациентов с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью уменьшается очистка амлодипина, что приводит к увеличению продолжительности полураспада и увеличению AUC примерно на 40-60%.
Дети. Изучение фармакокинетики проводилось с участием 74 детей с артериальной гипертонией в возрасте от 12 до 17 (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые использовались амлодипин на дозах 1,25-20 мг в день на 1 или 2 приема. Обычно клиренс с устным использованием детей в возрасте от
От 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / год соответственно для мальчиков, а 16,4 и 21,3 л / год соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые использовались амлодипин на дозах 1,25-20 мг в день на 1 или 2 приема. Обычно клиренс с устным использованием детей в возрасте от
От 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / год соответственно для мальчиков, а 16,4 и 21,3 л / год соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.
Клинические характеристики.
Индикация.
- артериальная гипертония.
- хроническая стабильная стенокардия.
- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту лекарственного средства.
- артериальная гипотензия тяжелой степени.
- Шок (в том числе кардиогенный шок).
- Обструкция левого желудочкового пути (например, стеноз аорты тяжелой степени).
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других лекарств для амлодипина.
Доступные данные о безопасном использовании амлодипина с тиазидными диуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами, ангиотензинами, конвертация ингибиторов фермента (ACE), длительные нитраты, сублингвальная форма нитроглицерина, нестероидных противовоспалительных препаратов, антибиотики, оральные гипогликемические препараты.
Данные, полученные в ходе исследований с плазмой крови человека in vitro , указывают на отсутствие амлодипина для связывания с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).
Ингибиторы CYP3A4.
Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторы протеазы, противогрибковых азолентов, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению воздействия амлодипина, что увеличивает риск гипотензии артерии. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.
Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.
CYP3A4 индукторов.
Нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.
Dunron (Infusions).
Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарства.
Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.
Tacrolymus .
Существует риск увеличения уровней Tacrollemus в крови при одновременном использовании с амлодипином, но фармакокинетический механизм такого взаимодействия не полностью установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, с сопутствующим использованием амлодипина, мониторинг уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция доз.
Ингибиторы MTOR (мишеня млекопитающих рапамицин - мишени рапамицина у млекопитающих).
Такие ингибиторы MTOR, такие как Syllemus, Temsirolimus и Everolimus, являются субстратами CYP3A. Амлодипин - это слабый ингибитор CYP3A. При одновременном использовании амлодипина с ингибиторами MTOR может повысить эффекты последнего.
Циклоспорин .
Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина в использовании здоровых добровольцев или других групп не были проведены, за исключением пациентов с пересаженной почкой, что наблюдало чередующееся увеличение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем 0- 40%). Для пациентов с трансплантированным почками использовалась амлодипин, рекомендуется мониторинг концентраций циклоспорина, при необходимости, уменьшая дозу циклоспорина.
Симвастатин .
Одновременное использование нескольких доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привело к увеличению выставки симвастатина на 77% по сравнению с использованием только симвастатина. Для пациентов использовали амлодипин, доза симвастатина должна быть ограничена до 20 мг в день.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.
Силденафил.
Одноразовый прием 100 мг силденафила у пациентов с существенной гипертонией не повлиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном использовании амлодипина и Sildenafil в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов показал гипотензивный эффект независимо от другого.
Другие лекарства.
Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Этанол (алкоголь).
Одноразовый и множественный прием 10 мг амлодипина существенно не влиял на фармакокинетику этанола.
Совместимое использование амлодипина с Cimetidine не повлияло на фармакокинетику амлодипина.
Совместимое применение препаратов алюминия / магния (антацидов) с одной дозой амлодипина не имеет существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Лабораторные тесты.
Влияние на лабораторные показатели испытаний неизвестно.
Особенности приложения.
Безопасность и эффективность амлодипина с гипертонией не были оценены.
Пациенты с сердечной недостаточностью . Эта категория пациентов с амлодипином-астрафармом должна использоваться с осторожностью. Пациенты с застойными блокаторами нехватки сердца кальциевых каналов, включая амлодипин, следует использовать с осторожностью, поскольку они увеличивают риск сердечно-сосудистых осложнений и смертельных случаев в будущем.
Эта категория пациентов с амлодипином должна использоваться с осторожностью. Клинические исследования показали, что у пациентов с сердечной недостаточностью (классом III и III в соответствии с классификацией NYHA при использовании амлодипина заболеваемость отеком легочной местности было выше по сравнению с использованием плацебо.
Пациенты с нарушением функций печени. Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки.
Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.
Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.
Пациенты с нарушением функций почек. Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.
Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность.
Безопасность амлодипина не устанавливается во время беременности.
Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в случаях, когда ожидаемые преимущества матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания.
Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы дозы, полученному новорожденным в диапазоне межверов, оценивается как на 3-7%, максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев неизвестно. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.
Фертильность.
Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами. Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты. Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.
Способ применения и доза.
Взрослые.
Как правило, для лечения артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг 1 раз в день.
Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии или в сочетании с другими антианадинамическими препаратами устойчивости к нитратам и / или адекватным дозам β-блокаторов.
Существует опыт использования препарата в сочетании с тиазидными диуретиками, α-блокаторами, β-блокаторами или ангиотензинами, преобразовательными ферментами ингибиторами артериальной гипертонии.
Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ангиотензина преобразования ингибиторов фермента.
Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.
Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.
Пациенты пожилых людей.
Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.
Пациенты с нарушением функций почек.
Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.
Пациенты с нарушением функций печени.
Дозы для использования пациентов с печеночной недостаточностью от легкой недостаточности от легкого до умеренной тяжести не устанавливаются, поэтому выделение дозы следует проводить с осторожностью и начать с использованием самой низкой дозы (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакологические свойства. Фармакокинетика»).
Дети.
Препарат можно применять к детям в возрасте 6 лет.
Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.
Передозировка.
Опыт преднамеренной передозировки амлодипина ограничен.
Симптомы: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, для рефлекс тахикардии. Сообщалось, что разрабатывает значительную и длительную системную гипотензию артериальной артерии, включая шок с летальным следствием.
Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.
Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.
В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снижало его уровень поглощения.
Поскольку амлодипин в значительной степени связывает белки плазмы крови, эффект диализа незначительный.
Неблагоприятные реакции.
При использовании амлодипина таких побочных реакций, таких как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, кровоток, боль в брюшной полости, тошнота, отек ног, отека и усталость.
Из системы крови: лейкоцитопения, тромбоцитопения.
Из иммунной системы: аллергические реакции.
Метаболічні порушення: гіперглікемія.
З боку психіки: депресія, зміни настрою (включаючи тривожність), безсоння, сплутаність свідомості.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, головний біль (головним чином на початку лікування), тремор, дисгевзія, синкопе, гіпестезія, парестезія, гіпертонус, периферична нейропатія, екстрапірамідні розлади.
З боку органів зору: порушення зору (включаючи диплопію).
З боку органів слуху: дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи: посилене серцебиття, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), інфаркт міокарда, припливи, артеріальна гіпотензія, васкуліт.
З боку дихальної системи: диспное, кашель, риніт.
З боку травного тракту: біль у животі, нудота, диспепсія, порушення перистальтики кишечнику (включаючи діарею та запор), блювання, сухість у роті, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен.
З боку гепатобіліарної системи: гепатити, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів (що найчастіше асоціювалося із холестазом).
З боку шкіри та підшкірної тканини: алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, підвищене потовиділення, свербіж, висип, екзантема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість, токсичний епідермальний некроліз.
З боку кістково-м'язової системи: набрякання гомілок, судоми м'язів, артралгія, міалгія, біль у спині.
З боку сечовидільної системи: порушення сечовиділення, ніктурія, підвищена частота сечовипускання.
З боку репродуктивної системи: імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення: набряки, втомлюваність, астенія, біль у грудях, біль, нездужання.
Лабораторні показники: збільшення або зменшення маси тіла.
Повідомлялося про виняткові випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Діти .
Амлодипін добре переноситься при застосуванні дітям. Профіль побічних реакцій був подібним до тих, що спостерігалися у дорослих. У дослідженні з участю дітей найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції: головний біль, запаморочення, розширення кровоносних судин, носова кровотеча, біль у животі, астенія.
Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня. Тяжкі побічні реакції (переважно головний біль) спостерігалися у 7,2 % при застосуванні 2,5 мг амлодипіну, у 4,5 % при застосуванні 5 мг амлодипіну та у 4,6 % – у групі плацебо. Найпоширенішою причиною виключення з дослідження була неконтрольована гіпертензія. Жодного разу виключення з дослідження не було спричинене відхиленнями лабораторних показників від норми. Не було зафіксовано суттєвих змін пульсу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції .
Повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу вкрай важливо. Це дає змогу проводити моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 о С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 2, 3, 6, 9 або по 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Астрафарм».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа