АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ табл. 10мг №50

Место хранения:

Действующее вещество: 1 таблетка содержит пропранолол гидрохлорид 10 мг или 40 мг;

Вспомогательные вещества: тальк, кукурузный крахмал, гипромеллоза, коллоидный безводный диоксид кремний, стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белые, форма плоско, с скошенными.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Неселективные бета-адреноблокаторы. Пропранолол. Код АТС C07A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пропранолол - антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство.

Пропранолол блоки б ₁ - б ₂ -адренорецепторов, показывает , мембраностабилизирующее действие, угнетает автоматизм синусового узла, возникновение эктопических участков в предсердиях, желудочковый узел и в меньшей степени - в желудочках. Снижает скорость возбуждения в предсердно-желудочкового узла в Кент луча в первую очередь в anterohradnomu направлении. Снижает частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, инфаркт кислорода. Это уменьшает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Ингибирует реакцию барорецепторов дуги аорты для снижения кровяного давления.

Угнетает липолиз в жировой ткани, предотвращая увеличение свободных жирных кислот (атерогенный фактор может быть увеличен). Угнетает гликогенолиз, глюкагон и секреции инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Улучшает мышечный тонус и сократительную бронхиального рака. Усиливает секреторную и двигательную активность желудочно-кишечного тракта.

У пациентов с ишемической болезнью сердца снижает частоту приступов стенокардии и повышает толерантность к физической активности, уменьшает потребность в нитроглицерин. Показывает кардиопротекторное действие, вероятно, снижает риск рецидива инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти на 20-50%.

После однократного приема снижения пропранолола в систолического и диастолического артериального давления в положении лежа и стоя; стабильный гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 30-40% (первый проход эффекта печени) и пищи зависит от характера и интенсивности печени увеличивает приток крови при длительном применении. С _макс в плазме достигается через 1-2 ч после перорального приема. С белками плазмы связывается с 90-95%, объем распределения составляет 3-5 л / кг. Показывает высокую гидрофобность, накапливается в ткани легких, головного мозга, почек и сердца. Проникнуть через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и в грудное молоко. Он метаболизируется в печени путем глюкуронизации (99%). _T? - 3-5 часов, при длительном применении увеличивается до 12 часов. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (90%), без изменений - менее чем на 1%. Не удаляется при гемодиализе.

Клинические характеристики.

Показания . Контроль эфирного и почечной гипертензии, стенокардии, длительное профилактическое лечение после инфаркта миокарда, контроль большинство форм сердечной аритмии, профилактика мигрени, эссенциальный тремор, тахикардию управления перемешиванием и возбуждения, дополнительной терапии гипертиреоза и тиреотоксического кризиса; в комбинированной терапии - феохромоцитома (только в сочетании с альфа-блокаторов).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата; кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II и III степени синусовый блок, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд / мин), стенокардия Принцметала, гипотония, неконтролируемая сердечная недостаточность, астма или историю бронхоспазма, тяжелое периферическое кровообращение, метаболический ацидоз ( в м диабетической ацидоз), после длительного голодания, необработанной феохромоцитома, сахарный диабет, хронические заболевания печени.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия. Пропранолол изменяет тахикардию гипогликемии. Пациенты с сахарным диабетом должны быть осторожны при применении пропранолола и гипогликемических агентов. Пропранолол может продлить гипогликемический ответ на инсулин.

Класс I антиаритмические препараты и амиодарон могут потенцировать эффект пропранолола по времени предсердной проводимости и вызывают отрицательный инотропный эффект.

Пропранолол с особой осторожностью у пациентов, получающих сопутствующую kardiodepresantamy лечения (хлороформ, эфир или родственные анестетики), антиаритмические препараты (хинидин, лидокаин, прокаинамид), которые обострить депрессивные эффекты.

Гуанетидин, Резерпин, диуретики и другие антигипертензивные препараты, в том числе препаратов, вазодилататоры могут увеличить антигипертензивный эффект пропранолола.

Digitalis гликозиды, в то время как применение бета-блокаторов может увеличить время атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов с отрицательным инотропным эффектом (верапамил, дилтиазем) может привести к увеличению этих эффектов, особенно у пациентов с нарушенной функцией сердца и / или синусового или атриовентрикулярной проводимости. Это может привести к тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности. б-блокатор или блокатор кальциевых каналов не могут быть введены внутривенно в течение 48 часов после прекращения других.

Одновременное применение дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов (например, нифедипин) может увеличить риск гипотензии и причину сердечной недостаточности у пациентов с латентной формой его.

Одновременное применение симпатомиметики (например, адреналин) может блокировать эффекты бета-блокаторов. Следует соблюдать осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин для пациентов, которые используют бета-блокаторы, потому что в редких случаях это может привести к вазоконстрикции, гипотензии и брадикардии. Кроме того, следует соблюдать осторожность при использовании препаратов, таких как изопреналин и норадреналин.

Применение пропранолола во время инфузии лидокаина может увеличить лидокаин концентрации в плазме приблизительно на 30%. Пациенты, которые используют пропранолол, как правило, имеют более высокие концентрации лидокаина в плазме по сравнению с теми, кто не использовал пропранолол. Избегайте эту комбинацию.

Одновременное применение циметидина или гидралазин и алкоголя, повышает уровень в плазме крови пропранолола.

б-блокаторы могут усиливать гипертензию «синдром отмены», вызванную отменой клонидин. Одновременное применение этих двух препаратов, б-блокатора следует прекратить за несколько дней до прекращения клонидина. Замена клонидина на б-блокатора использовать последние должны начаться через несколько дней после прекращения приема клонидина.

Если сопутствующее использование пропранолол эрготамин, дигидроэрготамин или связанных с наркотиками должны быть осторожными из-за незначительной возможности вазоспастической реакции.

Одновременное применение ингибиторов синтеза простагландина (например, ибупрофен и индометацин) могут снижать антигипертензивный эффект пропранолол.

Одновременное введение пропранолола и хлорпромазин может увеличить уровни обоих препаратов в плазме крови. Это может привести к увеличению антипсихотического эффекта аминазина и повышения антигипертензивный эффект пропранолол.

При использовании анестетиков с пропранололом с осторожностью. Анестезиолог должен быть проинформирован об использовании пропранолол и пациента в качестве анестетика следует выбирать препарат с наименьшим возможным отрицательным инотропным эффектом. Применение беты-блокаторы с анестетиком может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повышать риск развития гипотензии. Избегайте использование анестетиков кардиодепрессивного эффекта.

Следующие препараты могут взаимодействовать с пропранолол из-за воздействия на ферментной системы печени, которые метаболизируют пропранолол и эти препараты: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (нифедипин). Принимая во внимание, что концентрации в плазме каждого из этих препаратов может быть воздействие, дозировка необходима регулировка на основе клинической оценки терапии.

Особенности приложения. Пропранолол, как и другие бета-блокаторы:

Противопоказания неконтролируемая сердечная недостаточность, но может быть использован с осторожностью в пациентах с контролируемой сердечной недостаточностью. При использовании у больных с низким сердечным резервом должна быть осторожны. б-блокаторы должны быть отменены, когда кажущуюся сердечной недостаточности.

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью или семейной предрасположенностью к астме пропранололу следует использовать с осторожностью. С развитием этих состояний следует прекратить лечение.

Пропранолол противопоказан при тяжелых периферических сосудистых нарушениях кровообращения; используется в менее серьезных нарушений периферического кровообращения может привести к ухудшению.

Пропранолол следует использовать с осторожностью у больных с атриовентрикулярной блокадой первой степенью из-за негативное влияние препарата на время.

Пропранолол может блокировать / модифицировать признаки и симптомы гипогликемии (особенно тахикардия). Пропранолол иногда вызывает гипогликемию, даже у пациентов без диабета, таких как новорожденные, младенцы, дети, престарелые, больные, находящихся на гемодиализе, у пациентов с хроническими заболеваниями печени и передозировкой наркотиков. У некоторых пациентов пропранолол может привести к тяжелой гипогликемии, которая проявляется припадки и / или кома. У пациентов с сахарным диабетом, использование пропранолола на фоне гипогликемической терапии следует проводить с осторожностью. Пропранолол может продлить гипогликемический ответ на инсулин.

Пропранолол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Начальное лечение тяжелой злокачественной гипертензии должно быть спланировано таким образом, чтобы избежать резкого снижения диастолического артериального давления в механизмах нарушения autorehulyatornyh.

Из-за фармакологическое действие пропранолола может уменьшить частоту сердечных сокращений. В редких случаях, когда пациент при лечении пропранолола развивается симптомы, которые могут быть вызваны низкой частотой сердечных сокращений, доза должна быть уменьшена.

У пациентов с ишемической болезнью сердца не следует резко отменять препарат. Препарат следует постепенно отменить или переопределить другую эквивалентную дозу б-блокатор.

У пациентов с ишемической болезнью сердца, внезапной отмены бета-блокаторов может привести к повышенной частоте стенокардия или к ухудшению сердца.

Пациенты с историей анафилактических реакций пропранолол может вызвать сильную реакцию на эти аллергены. Для этих пациентов, обычные дозы адреналина, используемых для лечения аллергических реакций, может быть недостаточным.

Пациенты с декомпенсированным циррозом пропранолол следует использовать с осторожностью.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или почечной пропранолол использовать с осторожностью и выбора начальной дозы.

Пациенты с нарушением функции почек следует увеличить интервал между приемом препарата или уменьшить дозу пропранолола, чтобы избежать накопления препарата.

У больных с портальной гипертензией может быть нарушена функция печени и развитие печеночной энцефалопатии. Применение пропранолола в таких случаях может увеличить риск печеночной энцефалопатии.

При анестезии во время лечения с пропранолол осторожностью. Необходимо сообщить анестезиологу и выбрать анестезирующее средство с наименьшим возможным отрицательным инотропным эффектом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Беременность не представляется возможным исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для беременных перевешивает потенциальный риск для плода.

Teratohenosti пропранолол существует доказательство. Тем не менее, бета-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может привести к внутриутробной гибели плода, ранней и преждевременных родов. Кроме того, могут возникнуть побочные эффекты, особенно гипогликемии и брадикардии у детей раннего возраста и брадикардии у плода. Существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде.

Большинство бета-блокаторов, особенно липофильные соединения можно передать в грудное молоко, хотя и в разной степени. Следовательно, не рекомендуется во время кормления грудью препарат.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Из-за возможности неблагоприятного воздействия на центральную нервную и сердечно-сосудистой системы во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и доза. Назначают внутрь за 10-30 минут до еды, запивая большим количеством жидкости. Дозировка индивидуальна. Доза и продолжительность лечения определяется врачом.

Взрослые.

Гипертензия: Начальная доза составляет 80 мг два раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают каждую неделю в зависимости от реакции пациента на лечение. Обычно суточные дозы 160-320 мг.

Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в день. При необходимости дозу постепенно поднять ее до того же значения с интервалом в 1 неделю, в зависимости от реакции пациента на лечение. Обычно ангина диапазон суточных доз 80-320 мг. Адекватный ответ на лечение возбуждения, мигрень и эссенциального тремор наблюдается при лечении в дозе 80-160 мг диапазона, инсульты - 120-240 мг в день.

Аритмии, тахикардия, возбуждение, тиреотоксикоз, как правило , дозы 10-40 мг 3-4 раза в день.

Долгосрочная профилактическая терапия после инфаркта миокарда: Терапия должна быть начата в 5-21 дней после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в день в течение 2-3 дней; Затем суточная доза может быть увеличена до 80 мг два раза в день.

Феохромоцитома (только в сочетании с альфа-блокатором), 60 мг вводят ежедневно в течение 3 -х дней перед операцией; в неоперабельных случаях - 30 мг в день.

Пациенты пожилых людей. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возраста пациента, является спорным. Следовательно, для пожилых людей оптимальной дозировки должны быть определены индивидуально в зависимости от клинического ответа.

Дети. Дозировка должна быть индивидуализирована в соответствии с состоянием системы сердца и обстоятельств, которые привели к необходимости лечения.

При лечении руководствуясь следующими схемами:

Аритмии, феохромоцитома, тиреотоксикоз, употребление наркотиков у детей менее 3 -х лет в дозе 0,25-0,5 мг / кг 3-4 раза в день.

Мигрень детей в возрасте от 3 до 12 лет - 20 мг 2-3 раза в день, в течение 12 лет - дозы для взрослых.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте от 3-х лет (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка.

Симптомы: головокружение, тяжелая гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих изделий. При отсутствии признаков отека легких инфузии вводят в плазме Подставив растворы неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, б-агонистов, диуретики, глюкагон; При судорогах - диазепам внутривенно; с бронхоспазма - бета-агонистов путем ингаляции или парентерально. Если есть нарушение атриовентрикулярной проводимости - 1,2 мг атропина внутривенно (взрослые), с низкой эффективностью - создание временного кардиостимулятора. При желудочковой аритмии применяется лидокаин (антиаритмические препараты IA класса не используется). При зниженні артеріального тиску хворий повинен знаходитися у положенні Тренделенбурга. Гемодіаліз неефективний.

Побічні реакції. Препарат зазвичай добре переноситься, але можливе виникнення наступних побічних реакцій.

З боку серця: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, розвиток/прогресування серцевої недостатності, порушення периферичного кровообігу.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння або сонливість, нічні кошмари, зниження швидкості психічних і рухових реакцій, депресія, занепокоєння, сплутаність свідомості або короткочасна амнезія, парестезії, галюцинації, судоми, психози, зміни настрою.

З боку органів зору: порушення гостроти зору, зменшення секреції слізної рідини, сухість та болючість очей, кератокон'юнктивіт.

З боку дихальної системи: фарингіт, кашель, задишка, респіраторний дистрес-синдром, бронхо- та ларингоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея або запор, тромбоз мезентеріальної артерії, ішемічний коліт.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірні реакції, свербіж, висипання, алопеція, загострення псоріазу, псоріазоподібні шкірні реакції.

З боку ендокринної системи: гіпоглікемія.

З боку судин: похолодання кінцівок, загострення переміжної кульгавості, синдром Рейно.

З боку гепатобіліарної системи : порушення функції печінки (у т. ч. холестаз).

Інші: гарячка, артралгія, ослаблення лібідо, зниження потенції, хвороба Пейроні, міастенія гравіс, збільшення рівня антинуклеарних антитіл.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № 10´5, № 50 у блістері у коробці; № 50 у контейнері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров'я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61013, Харківська обл., місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.