Личный кабинет
АРИПРАЗОЛ табл. 10мг №10
rx
Код товара: 430435
Производитель: Фарма Старт (Украина, Киев)
1 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Арипразол
Арифразол.
Состав :
Активный ингредиент: арипипразол;
Активный ингредиент: арипипразол;
1 таблетка содержит AripiPrazole 10 мг или 15 мг (в переносе 100% сухого вещества AripiPrazole);
Вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза; натрийный кроскаррелоз; лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; Лимонная кислота, моногидрат; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства:
10 мг таблетки: белые или почти белые таблетки, круглые формы, с плоской поверхностью, с рисом;
15 мг таблетки: белые или почти белые таблетки, круглая форма, с плоской поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа. Психолептический. Антипсихотики. Другие нейролептики. ATH код N05A X12.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Механизм действия
Терапевтический эффект арипипразола при лечении шизофрении и биполярным расстройством типа I обусловлен сочетанием частичного агонизма для дофаминовых рецепторов D2 и серотонина 5-HT1A, а также антагонизма для серотонина 5-HT2A рецепторов. Известно, что арипипразол показал антагонистические свойства на животных моделях дофаминергической гиперактивности и агонистских свойств на животных моделях дофаминергической гипооактивности. Арипипразол обладает высокой связыванием in vitro для дофаминовых рецепторов D2 и D3, серотонина 5-HT1A и 5-HT2A серотониновых рецепторов, а также умеренные аффинности для рецепторов DOPAMINE D4, серотонина 5-HT2C и 5-HT7, адренергических рецепторов альфа-1 и гистамин H1 рецепторы. AripiPrazole также имеет умеренную аффинность для серотонина рецепторов и не имеет значительной аффинности относительно мускариновых рецепторов. Взаимодействие с другими рецепторами, в дополнение к подтипам дофамина и серотонина, могут объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола.
Фармакокинетика .
Поглощение
Арипипразол хорошо поглощен, а максимальная концентрация в плазме крови (C Max ) достигается через 3-5 часов после применения. Арипипразол претерпевает минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность препарата в пероральном введении составляет 87%. Использование пищи с высокими жирами не влияет на фармакокинетику арипразола.
Распределение
Арипипразол широко распространен в тканях тела. Объем распределения составляет 4,9 л / кг, что указывает на большое экстраваскулярное распределение. При введении в терапевтических дозах арипипразол и дегидроарипразол более 99% связываются с сывороточными белками, предпочтительно с альбумином.
Биотрансформация
Арипипразол в значительной степени метаболизируется в печени, в основном путем дегидрирования, гидроксилирования и N-делкилирования. Согласно исследованиям in vitro , ферменты CYP3A4 и CYP2D6 несут ответственность за дегидрирование и гидроксилирование арипипразола и N-DEALKILITIONATION CATALYZES CYP3A4. Арипипразол является основным веществом лекарственного средства, расположенного в системном кровотоке. В уравновешенном состоянии дегидроарипразол - его активный метаболит - примерно 40% площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразол в плазме крови.
Арипипразол в значительной степени метаболизируется в печени, в основном путем дегидрирования, гидроксилирования и N-делкилирования. Согласно исследованиям in vitro , ферменты CYP3A4 и CYP2D6 несут ответственность за дегидрирование и гидроксилирование арипипразола и N-DEALKILITIONATION CATALYZES CYP3A4. Арипипразол является основным веществом лекарственного средства, расположенного в системном кровотоке. В уравновешенном состоянии дегидроарипразол - его активный метаболит - примерно 40% площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) арипипразол в плазме крови.
Разведение
Средний период полураспада арипипразола составляет приблизительно 75 часов удельных лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и около 146 часов удельными лицами со слабым метаболизмом CYP2D6.
Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл / мин / кг, в основном он представлен зазором печени. После одноразового устного введения 14 C-меченного ARIPIPRAZOLE, примерно на 27% было выделено с мочой и около 60% - с фекалиями. Менее 1% арипипразола в неизменной форме выводились на моче, примерно 18% неизменного арипипразола - с фекалиями.
Фармакокинетика по специальным группам пациентов
Дети
Фармакокинетика арипипразола и дегидроприипипразола у пациентов в возрасте от 10 до 17 лет было похоже на усучие у взрослых после приспособления с разницей в массу тела.
Пациенты летнего возраста
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых пожилых волонтеров и молодых пациентов отсутствуют.
Секс
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых мужчин и женщин отсутствуют.
Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых мужчин и женщин отсутствуют.
Курение и гонка
Фармакокинетическая оценка населения не выявила клинически значимую, связанную с гонкой, различиями или воздействием курения на фармакокинетику арипипразола.
Нарушение функции почек
Было обнаружено, что фармакокинетические характеристики арипипразола и дегидроприипипразола являются такими же, как у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек, а также молодые здоровые добровольцы.
Нарушение функции печени
При изучении одноразовой дозы у пациентов с различной степенью цирроза печени (классы A, B и C о масштабе детских PUE), не существенного влияния неспособности печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипразола, но в исследовании участвовали Только три пациента с циррозом печени класса. С этим недостаточно для выводов на метаболические способности.
Клинические характеристики.
Показания .
Показания .
Приготовление Ariprasol ® показано для лечения шизофрении у взрослых.
Ariprasol ® также показан для лечения умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов с биполярным биполярным расстройством биполярного типа, а также для предотвращения новых маниальных эпизодов у взрослых, которые ранее подвергались маниальному эпизодам и соответствующие лечению арипипразола.
Противопоказания .
Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
В результате антагонизма к α 1 -адренергическим рецепторам, арипипразол может усилить влияние некоторых антигипертензивных препаратов.
Учитывая основное влияние арипипразола в центральную нервную систему (CNS), осторожность следует наблюдать в приеме арипипразола с другими препаратами, которые влияют на центральную нервную систему, из-за возможных сшивающихся реакций, таких как седативное действие.
Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Необходимо использовать арипразол в сочетании с другими препаратами, которые расширяют интервал QT или нарушают баланс электролита.
Потенциальное влияние других лекарств на действие арипипразола
Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H 2 -гистаминовые рецепторы Famotidine снижает скорость поглощения арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.
Арипипразол метаболизируется несколькими способами, связанными с ферментами CYP2D6 и Cyp3a4, но не ферменты CYP1A. Таким образом, курильщики не нужно регулировать дозу.
Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6
Доза арипипразола должна быть уменьшена примерно половина в случае его одновременного приема с хинидин. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пареосетин, могут иметь аналогичный эффект, поэтому уменьшение дозы в случае их применения должно быть одинаковым.
Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4
У людей с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к более высокой концентрации арипипразола в плазме крови по сравнению с утечками у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6. В случае одновременного использования кетоконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 с AripiPrazole потенциальное преимущество должно превышать потенциальный риск для пациента. В случае одновременного использования арипипразола и кетоконазола дозы арипипразола необходимо уменьшить примерно половину. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как ингибиторы тириконазола и HIV, могут быть теоретически, имеют одинаковые эффекты, поэтому необходимо уменьшить дозы.
После остановки приема CYP2D6 или Cyp3a4 доза AripiPrazole должна быть увеличена до уровня, используемого до начала сопутствующей обработки.
Небольшое увеличение концентрации арипипразола в случае одновременного использования слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазема или эпостепрам) или CYP2D6.
Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4
Доза арипипразола нужно удвоить в случае его одновременного приема с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидеру, эфавирены, невирапины и питомник обыкновенные) теоретически имеют аналогичный эффект, поэтому соответствующее увеличение увеличения дозы. После остановки мощных индукторов CYP3A4 доза арипипразола должна быть уменьшена до рекомендуемого.
Вальше и литий
В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом было зарегистрировано клинически значимые изменения в концентрации арипипразола.
Синдром серотонина
У пациентов принимали арипипразол, случаи синдрома серотонина наблюдались, особенно в случае одновременного использования с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективное ингибитор повторного захвата серотонина (SZZS) / селективный ингибитор повторного захвата серотонина / норадренина (SIZSN) или с препаратами, которые увеличиваются Концентрация арипипразола.
Потенциальный эффект арипипразола на действие других лекарств
Маловероятно, что арипипразол способна вызывать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные CYP2D6 ферментами (соотношение декстрометорфана / 3-метоксиморфин), CYP2C9 (Warfarin), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).
В случае одновременного введения арипипразола с вальпроатами, литиевым или ламотригином, клинически значимыми изменениями в концентрации вальпроата, лития или ламотригина.
Особенности приложения .
При лечении нейролептиков улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода следует соблюдать тщательный надзор пациентов.
Тенденция к самоубийству . Появление суицидального поведения присуще у пациентов с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами, а в некоторых случаях происходило вскоре после использования нейролептиков или перехода от одного нейролептика к другому нейролептическому, включая лечение арипразолом. Лечение нейролептиками следует сопровождаться тщательным надзором пациентов, принадлежащих к группе высокого риска.
Сердечно -сосудистые расстройства . _ Арипипразол следует использовать для использования пациентов в анамнезе, о которых есть сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемические сердечные сердечные заболевания, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные расстройства, государства, которые определяют склонность пациентов к гипотензии (дегидратация, гиповолемия, использование антигипертензивных препаратов) или гипертонии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертонию.
При лечении нейролептиков были случаи венозной тромбоэмболии (VTE).
Поскольку пациенты принимают нейролептики, часто наблюдаются приобретенными факторами риска VTE, до и во время лечения арипипразола, все возможные факторы риска будут обнаружены и использованы все профилактические меры.
Расширение интервала QT . Как и другие нейролептики, арипипразол должен быть осторожен для пациентов в семейной истории, в которой есть случаи продления интервала QT.
Поздняя дискинезия . В случае симптомов поздней дискинезии у пациента, который принимает арипипразол, необходимо учитывать целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Эти симптомы могут соблазнить усугубиться или даже происходить после прекращения лечения.
Другие экстрапирамидные симптомы . При использовании арипипразола у детей возникли актерский и паркинсонизм. В случае признаков других экстрапирамидальных симптомов вы должны рассмотреть возможность уменьшения дозы и проводить тщательный клинический мониторинг состояния пациента.
Злокачественный нейролептический синдром ( Zns) . Zns представляет собой комплекс симптомов, связанных с использованием лекарств-нейролептиков, которые могут иметь смертельное следствие.
Клинические проявления Zn являются гиперпирезом (очень высокая температура тела), жесткость мышц, модифицированного психического состояния и признаки вегетативной нервной системы (нерегулярное импульсное или артериальное давление, тахикардия, повышенная потливость и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать увеличение киназы креации, миоглобинурии (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Однако были отдельные случаи повышения киназы креатина и рабдомиолиза, не обязательно связаны с ZNS. В случае пациента симптомов NnS или необъяснимой очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений Zns получают все нейролептические препараты, включая арипразол, необходимо остановиться.
Эпилептические атаки . Были редкие случаи эпилептических атак при лечении арипипразола. Следовательно, Арипипразол должен быть осторожен для пациентов с эпилепсией в анамнезе или наличие состояний, связанных с эпилептическими приступами.
Летние пациенты с психозом против деменции
Увеличение смертности . При нанесении арипипразола у пожилых пациентов с психозом против болезни Альцгеймера увеличивается риск смертельного следствия. Хотя причины летальных последствий были разными, большинство из них имели сердечно-сосудистые (например, сердечную недостаточность, внезапную смерть) или инфекционную (например, пневмонию) природы.
Боковые реакции цереброваскулярного характера . У пожилых пациентов с психозом на фоне болезни Альцгеймера были побочные реакции цереброваскулярного типа (например, инсульта, переходная ишемическая атака), включая летальное следствие.
Ярким взаимосвязи между дозами препарата и появление неблагоприятных реакций цереброваскулярного типа у пациентов, принимающих арипипразол.
Арипипразол не проявляется для лечения психоза на фоне деменции.
Гипергликемия и диабет Mellitus. Гипергликемия, в некоторых случаях, чрезвычайно тяжело и связана с кетоацидозом или гиперосмолярной запятой, в том числе летальным следствием, было зафиксировано у пациентов, которые принимали нетипичные нейролептики, включая арипипразол. Факторы риска для серьезных осложнений включают ожирение и присутствие диабета в семейной истории. Нет точной сравнительной оценки риска побочных реакций, связанных с гипергликемией у пациентов, которые использовали арипипразол и другие нетипичные нейролептики. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, крепежные симптомы гипергликемии (полисипсию, полиурию, полифарию и слабость), а также состояние пациентов с диабетом или факторами риска развития диабета должны контролироваться увеличить уровни глюкозы.
Повышенная чувствительность . Как и в случае других лекарств, при нанесении арипипразола реакция повышенной чувствительности может развиваться, которые проявляются симптомами аллергии.
Увеличение массы тела . У пациентов с шизофренией и биполярной маниа часто наблюдается увеличение массы тела из-за сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые известно, что вызывают увеличение массы тела, а также отсутствие здорового образа жизни; Это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразола случаев увеличения массы тела обычно наблюдалось у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения от щитовидной железы или аденомы анамнеза в истории.
Арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела у взрослых. В клинических испытаниях у пациентов с депозитаром с биполярной маниальностью применение арипипразола в течение 4 недель было связано с увеличением массы тела. Если увеличение массы тела становится клинически значимым, необходимо учитывать целесообразность уменьшения дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Дисфагия. Neuroleptics, включая арипипразол, может привести к моторику пищевода и аспирации содержания желудка. Арипипразол и другие нейролептики должны быть осторожны у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии.
Патологическая тенденция к азартным играм и другим импульсам контролировать нарушения . У пациентов, которые были назначены арипипразолом, случаи патологической склонности к азартным играм и неспособности контролировать этот наклон. Также сообщили о гиперсексуальности, непреодолимой привлекательности для покупок, переедания или неконтролируемого поезда для еды и других расстройств импульсивного и навязчивого поведения. Важно, чтобы пациенты и те, кто заботится о них, сообщают доктором о развитии новых или вышеупомянутых расстройств при лечении арипипразола. Симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством, но иногда сообщалось, что исчезают патологические поезда при уменьшении дозы препарата или при расторжении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не обнаружены. В случае развития таких расстройств, принимая арипипразол, необходимо учитывать снижение дозы или прекращения лечения.
Лактоза . Таблетки AryiPrazole ® содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными расстройствами, такими как непереносимость галакозы, дефицит лактазы лактазы или инъекции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот лекарственный продукт.
Пациенты со связанными с СДВГ (дефицит внимания и синдром дефицита гиперактивности) . Незважаючи на високу частоту супутніх захворювань біполярного розладу типу I і СДУГ, є дуже обмежені дані з безпеки одночасного застосування арипіпразолу і стимуляторів, тому при одночасному призначенні цих засобів необхідна надзвичайна обережність.
Падіння. Арипіпразол може викликати сонливість, ортостатичну гіпотензію, рухову та сенсорну нестабільність, що може призвести до падіння. Слід дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з підвищеним ризиком та починати лікування з більш низьких початкових доз (наприклад, для пацієнтів літнього віку або ослаблених пацієнтів).
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Адекватні контрольовані дослідження арипіпразолу за участю вагітних жінок не проводилися. Повідомлялося про вроджені аномалії, проте наявності причинно-наслідкового зв'язку з арипіпразолом встановлено не було. Відомі дані досліджень на тваринах не дають змоги виключити можливість ембріофетотоксичності. Пацієнтам слід повідомляти лікаря про настання вагітності або намір завагітніти під час лікування арипіпразолом. У зв'язку з недостатньою інформацією про безпеку застосування арипіпразолу у період вагітності його можна призначати тільки тоді, коли очікувана користь для вагітної перевищує потенційний ризик для плода.
У новонароджених, матері яких приймали нейролептики (включаючи арипіпразол) протягом третього триместру вагітності, можливі побічні реакції, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або синдром відміни, які можуть бути різними за тяжкістю і тривалістю. Відомо про випадки збудження, підвищення або зниження м'язового тонусу, тремору, сонливості, розладів дихання або проблем із годуванням. Отже, необхідно ретельно наглядати за станом таких новонароджених.
Період годування груддю
Арипіпразол/метаболіти виділяються у грудне молоко. При прийнятті рішення про припинення годування груддю або про відміну/призупинення прийому арипіпразолу слід оцінити користь грудного вигодовування для дитини і користь терапії для матері.
Фертильність
Відомо, що за даними досліджень репродуктивної токсичності арипіпразол не чинить негативного впливу на фертильність.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами .
Арипіпразол, як і інші нейролептики, має помірний або незначний вплив на здатність керувати автотранспортом унаслідок побічних реакцій з боку нервової системи та органів зору, таких як седативна дія, сонливість, непритомність, розмитість поля зору, диплопія (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
Шизофренія . Рекомендована початкова доза препарату Арипразол ® становить 10 або 15 мг/добу, а підтримуюча доза – 15 мг/добу. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від вживання їжі.
Арипразол ® ефективний у діапазоні доз від 10 до 30 мг/добу. Підвищення ефективності при прийомі доз, що перевищують добову дозу 15 мг, продемонстровано не було, хоча окремим пацієнтам може бути корисна підвищена доза.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу. Рекомендована початкова доза препарату Арипразол ® становить 15 мг. Цю дозу приймають 1 раз на добу незалежно від вживання їжі. Препарат можна призначати як монотерапію або у складі комбінованого лікування. Для окремих пацієнтів може бути ефективним підвищення дози. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 30 мг.
Запобігання новим маніакальним епізодам при біполярному розладі I типу. Для запобігання рецидивам маніакальних епізодів у пацієнтів, які приймали арипіпразол як монотерапію або у складі комбінованого лікування, слід продовжувати прийом препарату в тій самій дозі. Виходячи з клінічного стану пацієнта, можлива корекція добової дози, у тому числі її зниження.
Пацієнти з порушеннями функції печінки. Пацієнтам зі слабким або помірним ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна. Для надання рекомендацій пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки недостатньо наявних даних. Дозу цим пацієнтам слід підбирати обережно. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки максимальну добову дозу 30 мг потрібно застосовувати з обережністю.
Пацієнти з порушеннями функції нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок корекція дози не потрібна.
Пацієнти літнього віку . Ефективність препарату Арипразол ® у лікуванні шизофренії та біполярного розладу I типу для пацієнтів віком від 65 років не встановлена. Беручи до уваги більш високу чутливість цієї популяції пацієнтів, слід розглянути доцільність застосування більш низьких початкових доз препарату, якщо дозволяють інші клінічні фактори.
Стать . Корекція дози залежно від статі пацієнта не потрібна.
Куріння . З огляду на шлях метаболізму арипіпразолу, курцям корекція доз не потрібна.
Корекція дози внаслідок взаємодій. У разі одночасного введення потужних інгібіторів CYP3A4 або CYP2D6 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід знизити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається інгібітор CYP3A4 або CYP2D6, дозу арипіпразолу потрібно підвищити.
У разі одночасного введення потужних індукторів CYP3A4 з арипіпразолом дозу арипіпразолу слід підвищити. Якщо зі схеми комбінованого лікування виключається індуктор CYP3A4, дозу арипіпразолу необхідно знизити до рекомендованої.
Діти.
Препарат Арипразол ® у даному дозуванні не рекомендований для застосування дітям.
Передозування .
Ознаки та симптоми
У дорослих пацієнтів описано випадки навмисного або випадкового гострого передозування арипіпразолом, дозами до 1260 мг без подальшого летального наслідку. Потенційно важливими, з медичної точки зору, ознаками та симптомами, що спостерігалися, були летаргія, підвищений артеріальний тиск, сонливість, тахікардія, нудота, блювання та діарея.
Окрім цього, були отримані дані про випадкове передозування виключно арипіпразолом (у дозі до 195 мг) у дітей, що не мало летального наслідку. Потенційно важливими, з медичної точки зору, симптомами, що спостерігалися, були сонливість, короткочасна втрата свідомості та екстрапірамідні симптоми.
Лікування
Лікування передозування повинно включати підтримуючу терапію, забезпечення прохідності дихальних шляхів, оксигенотерапію, штучну вентиляцію легень, а також контроль симптомів. Слід брати до уваги можливість передозування численними лікарськими засобами. Через це необхідно негайно розпочати контроль стану серцево-судинної системи, що повинен включати постійний моніторинг ЕКГ для виявлення можливих аритмій.
Після підтвердженого або імовірного передозування арипіпразолом необхідний ретельний медичний нагляд і контроль за станом пацієнта до його відновлення.
Активоване вугілля (50 г), що застосовувалося через 1 годину після прийому арипіпразолу, знижувало показник C max арипіпразолу приблизно на 41 %, а показник AUC – приблизно на 51 %, що вказує на можливу ефективність активованого вугілля в лікуванні передозування.
Гемодіаліз
Хоча інформація про вплив гемодіалізу на лікування передозування арипіпразолом відсутня, малоймовірно, щоб гемодіаліз міг бути корисним у лікуванні передозування, оскільки арипіпразол значною мірою зв'язується з білками плазми крові.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями були акатизія і нудота.
Частоту побічних реакцій визначено за такими критеріями: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); рідко (≥1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (частоту неможливо визначити на основі існуючих даних).
З боку обміну речовин та харчування: часто – цукровий діабет; нечасто – гіперглікемія; частота невідома – гіпонатріємія, анорексія.
З боку крові та лімфатичної системи: частота невідома – лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: частота невідома – алергічні реакції (наприклад, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, набряк язика, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка).
З боку ендокринної системи: нечасто – гіперпролактинемія; частота невідома – діабетичний кетоацидоз, діабетична гіперосмолярна кома.
З боку психіки: часто – тривожність, безсоння, неспокій; нечасто – депресія, гіперсексуальність; частота невідома – збудження, нервозність, патологічна пристрасть до азартних ігор, агресивність, спроби суїциду, суїцидальне мислення і самогубство, порушення контролю імпульсів, переїдання, компульсивні покупки, поріоманія.
З боку нервової системи: часто – екстрапірамідні порушення, акатизія, тремор, запаморочення, сонливість, седативний ефект, головний біль; нечасто – тардитивна дискінезія, дистонія, синдром неспокійних ніг; частота невідома – порушення мовлення, злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС), великий судомний напад, серотоніновий синдром.
З боку органів зору: часто – розмитість поля зору; нечасто – диплопія, фотофобія; частота невідома – окулогірний криз.
З боку серця: нечасто – тахікардія; частота невідома – шлуночкова аритмія, раптова смерть, зупинка серцевої діяльності, піруетна шлуночкова тахікардія, брадикардія.
З боку судин: нечасто – ортостатична гіпотензія; частота невідома – синкопе/непритомність, гіпертензія, венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен).
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто – гикавка; частота невідома – ротоглотковий спазм, ларингоспазм, аспіраційна пневмонія.
З боку травної системи: часто – диспепсія, блювання, нудота, запор, надмірне слиновиділення; частота невідома – панкреатит, дисфагія, дискомфорт у ділянці шлунково-кишкового тракту, діарея.
З боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома – печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит.
З боку шкіри і підшкірних тканин: частота невідома – висипання, реакції фоточутливості, алопеція, посилене потовиділення, лікарські реакції з еозинофілією та системними симптомами (DRESS).
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканин: частота невідома – рабдоміоліз, міалгія, ригідність м'язів.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: частота невідома – нетримання сечі, затримка сечовипускання.
Вагітність , післяпологові і перинатальні стани: частота невідома – синдром відміни препарату у новонароджених.
З боку статевих органів та молочної залози: частота невідома – пріапізм.
Загальні розлади : часто – втома; частота невідома – порушення температурної регуляції (наприклад, гіпотермія, гіпертермія), біль у грудях, периферичний набряк.
Вплив на результати лабораторних та інструментальних досліджень: частота невідома – зниження маси тіла, підвищення маси тіла, підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ), підвищення рівня аспартатамінотрансферази (АСТ), підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази (ГГТ), підвищення рівня лужної фосфатази; подовження інтервалу QT, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК), підвищення рівня глюкози крові, коливання рівня глюкози крові, підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну.
Опис окремих побічних реакцій
Дорослі
Екстрапірамідні симптоми (ЕПС)
Шизофренія. У 52-тижневому контрольованому дослідженні у пацієнтів, які отримували арипіпразол, частота розвитку ЕПС, включаючи паркінсонізм, акатизію, дистонію та дискінезію, була нижчою (25,7 %) порівняно з пацієнтами, які отримували галоперидол (57,3 %). У тривалому 26-тижневому плацебо-контрольованому дослідженні частота ЕПС була 19 % для пацієнтів, які лікувалися арипіпразолом, та 13,1 % для пацієнтів, які отримували плацебо. В іншому 26-тижневому контрольованому дослідженні частота ЕПС була 14,8 % для пацієнтів, які отримували лікування арипіпразолом, і 15,1 % для пацієнтів, які отримували лікування оланзапіном.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу. У контрольованому 12-тижневому дослідженні частота ЕПС становила 23,5 % для пацієнтів, які лікувалися арипіпразолом, і 53,3 % для пацієнтів, які отримували галоперидол. В іншому 12-тижневому дослідженні частота виникнення ЕПС становила 26,6 % для пацієнтів, які отримували арипіпразол, і 17,6 % для пацієнтів, які отримували літій. У довготривалій 26-тижневій фазі тестування плацебо-контрольованого дослідження частота ЕПС становила 18,2 % для пацієнтів, які отримували арипіпразол, і 15,7 % для пацієнтів, які отримували плацебо.
Акатизія
У плацебо-контрольованих дослідженнях частота акатизії у пацієнтів з біполярним розладом становила 12,1 % при лікуванні арипіпразолом та 3,2 % у групі плацебо. У пацієнтів, які страждають на шизофренію, частота акатизії становила 6,2 % при застосуванні арипіпразолу та 3,0 % у групі плацебо.
Дистонія
Ефект класу лікарських засобів: у вразливих пацієнтів протягом перших кількох днів лікування можуть виникати симптоми дистонії, тривалі аномальні скорочення груп м'язів. Симптоми дистонії включають спазм м'язів шиї, іноді прогресуючи до напруги горла, утруднене ковтання, утруднене дихання та/або висовування язика. Хоча ці симптоми можуть проявлятися при низьких дозах, вони виникають частіше і з більшою вираженістю при більш високих дозах антипсихотичних лікарських засобів першого покоління. Підвищений ризик виникнення гострої дистонії спостерігається у чоловіків та пацієнтів молодших вікових груп.
Пролактин
У клінічних випробуваннях за затвердженими показаннями та протягом післяреєстраційного періоду спостерігали як збільшення, так і зниження рівня пролактину в сироватці крові порівняно з його початковим рівнем.
Лабораторні параметри
Порівняння лабораторних параметрів (включаючи ліпідний спектр) у пацієнтів, які отримували арипіпразол і плацебо, не виявило потенційно клінічно значущих відмінностей. Підвищення рівня КФК (у більшості випадків минуще і безсимптомне) спостерігалося у 3,5 % пацієнтів, які приймали арипіпразол, у групі плацебо цей показник склав 2,0 %.
Педіатричні пацієнти
Шизофренія у підлітків віком від 15 років
У короткотривалому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні, в якому брали участь 302 підлітки (віком від 13 до 17 років) із шизофренією, частота та тип побічних реакцій були подібними до таких у дорослих, за винятком наступних реакцій, про які частіше повідомлялося у підлітків, які отримували арипіпразол, ніж у дорослих, які отримували арипіпразол (частіше, ніж плацебо).
До даних випадків належать сонливість/седативна дія та екстрапірамідні розлади (дуже часто), а також сухість у роті, підвищений апетит, ортостатична гіпотензія (часто).
Профіль безпеки лікарського засобу, визначений у 26-тижневому відкритому дослідженні, був схожий із профілем безпеки, визначеним у короткостроковому плацебо-контрольованому дослідженні.
Профіль безпеки, визначений у довгостроковому подвійному сліпому плацебо-контрольованому клінічному дослідженні, також був аналогічним, за винятком таких побічних реакцій, які зустрічалися часто і частіше спостерігалися у дітей і підлітків, порівняно з групою, яка одержувала плацебо: зниження маси тіла, підвищення рівня інсуліну в крові, аритмія і лейкопенія.
В об'єднаній групі підлітків із шизофренією у віці 13-17 років з тривалістю експозиції лікарського засобу до 2 років частота зниження рівня пролактину у дівчаток (<3 нг/мл) і хлопчиків (<2 нг/мл) становила 29,5 % і 48,3 % відповідно.
У підлітків із шизофренією у віці 13-17 років, які отримували від 5 до 30 мг арипіпразолу протягом періоду до 72 місяців, частота зниження рівня пролактину у дівчаток (<3 нг/мл) і хлопчиків (<2 нг / мл) становила 25,6 % і 45,0 % відповідно.
У двох клінічних дослідженнях за участю підлітків (у віці 13-17 років) із шизофренією і біполярним розладом, які отримували арипіпразол, частота зниження рівня пролактину у дівчаток (<3 нг/мл) і хлопчиків (<2 нг/мл) становила 37,0 % і 59,4 % відповідно.
Маніакальні епізоди при біполярному розладі I типу у підлітків віком від 13 років
Частота та тип побічних реакцій у підлітків із біполярним розладом I типу були подібними до таких у дорослих, за винятком таких побічних реакцій: дуже часто (≥ 1/10) – сонливість (23,0 %), екстрапірамідні розлади (18,4 %), акатизія (16,0 %) та втома (11,8 %); часто (≥ 1/100, <1/10) – біль у верхній частині живота, підвищене серцебиття, збільшення маси тіла, підвищення апетиту, посмикування м'язів та дискінезія.
Наступні побічні реакції, можливо, являються дозозалежними: екстрапірамідні розлади (частота розвитку при застосуванні арипіпразолу в дозі 10 мг – 9,1 %, 30 мг – 28,8 %, при застосуванні плацебо – 1,7 %); акатизія (частота розвитку при застосуванні арипіпразолу 10 мг – 12,1 %, 30 мг – 20,3 %, плацебо – 1,7 %).
Середнє значення зміни маси тіла у підлітків з біполярним розладом I типу на 12-му та 30-му тижні лікування арипіпразолом склало 2,4 кг та 5,8 кг, а для плацебо – 0,2 кг та 2,3 кг відповідно.
У педіатричній популяції частіше спостерігали сонливість та втому у пацієнтів з біполярним розладом порівняно з шизофренією.
У педіатричних пацієнтів віком 10-17 років при експозиції лікарського засобу до 30 тижнів частота зниження рівня пролактину у дівчаток (<3 нг/мл) і хлопчиків (<2 нг/мл) становила 28,0 % і 53,3 % відповідно.
Патологічна схильність до азартних ігор та інші порушення контролю імпульсної поведінки
Пацієнти, які приймають арипіпразол, можуть відчувати патологічну схильність до азартних ігор, підвищення сексуального потягу (гіперсексуальність), схильність до компульсивних покупок і компульсивного переїдання.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання . Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Упаковка . По 10 таблеток у блістері; по 1, 3 або 6 блістерів у картонній пачці.
Категорія відпуску . За рецептом.
Виробник . ТОВ «Фарма Старт».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 03124, м. Київ, бульвар Вацлава Гавела, 8.
АРИПИПРАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа