Личный кабинет
АТОРВАКОР табл. п/о 10 мг блистер №60
rx
Код товара: 167147
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
3 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Atorvacor®.
(АТОРВАКОР)
Место хранения:
Активное вещество: аторвастатин;
1 таблетка содержит аторвастатин тригидрат кальция 10,34 мг или 20,68 мг, в переносе 100% безводного вещества аторвастатина 10 мг или 20 мг;
Вспомогательные вещества: карбонат карбоната кальция (карбонат кальция (карбонат кальция (E 170), микрокристаллический сорбит, лаурилсульфат натрия, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, торт, стеарат натрия, тальк, тальк, стеарат магния, белый (спиртный поливинил, полиэтиленгликоль, Тальк, диоксид титана (E 171)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические препараты. Ингибиторы GMG COA редуктазы.
Код С10А А05.
Клинические характеристики.
Индикация.
В качестве дополнения к диету для лечения пациентов с высокими уровнями общего холестерина, холестерина низкой плотности - липопротеин, триглицериды, с целью повышения холестерин-липопротеинов высокой плотности у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготная семейная и ненаследованная гиперхолестерина) , комбинированные (смешанные) гиперлипидемии. (Тип Фредрикссона IIA и IIB), повышенный уровень триглицеридов в сыворотке (Fredrixon Type IV) и пациентам с дилипопопротеинемией (Fredrixonian Type III) в случаях, когда рацион не обеспечивает правильный эффект.
Чтобы уменьшить уровень общего холестерина и X-LNA у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестерией, когда диета и другие не лекарственные агенты не обеспечивают правильный эффект.
Пациенты без клинических проявлений сердечно-сосудистых заболеваний, с наличием или отсутствием дислипидемии, но у которых есть несколько факторов риска для сердечно-сосудистых заболеваний, таких как курение для курения, артериальная гипертензия, сахарный сахар, низкий X-LLA или наличие в семейной истории сердечно-сосудистой информации. Сосудистые заболевания в молодом возрасте с целью:
- сокращение риска смертельных проявлений ишемических заболеваний сердца и не смертельным инфарктом миокарда;
- снижение риска инсульта;
- Снижение риска стенокардии и необходимость выполнения процедур реваскуляризации миокарда.
У пациентов с клиническими симптомами коронарных заболеваний аторвастатин проявляется для:
- снижение риска развития не смертельного инфаркта миокарда;
- снижение риска развития фатального и не смертельного хода;
- снижение риска в процедурах реваскуляризации;
- уменьшение риска госпитализации на застойную сердечную недостаточность;
- Уменьшение риска стенокардии.
Дети (10-17 лет)
Atorworth ò предписан в качестве дополнения к диеты для снижения уровня общего холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина B у мальчиков и девочек в постэрхиальном периоде, в возрасте от 10 до 17 с гетерозиготной семейной гиперхолестериной, даже если адекватно диета, если:
а) уровень X-LNS остается ≥1,9 г / л или
б) уровень X-LNS остается ≥ 1,6 г / л и:
- В семейной истории есть сердечно-сосудистые заболевания в молодом возрасте;
- У пациентов с детьми есть два или более других факторов риска для возникновения сердечно-сосудистых заболеваний.
Противопоказание.
Atorworth ò противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата, в заболевании печени в острой фазе или с устойчивым увеличением (неизвестным генезисом) уровней трансаминаз в сыворотке в три или более раз, репродуктивному возрасту женщин, которые не используют Эффективные методы контрацепции.
Способ применения и доза.
Перед началом терапии ATORVACOR ® должен попытаться получить контроль гиперхолестеринемии путем адекватной диеты терапии, высокой физической активности, снижением массы тела у пациентов с ожирением и для лечения других связанных с ними заболеваниями.
Лечение проводится на фоне холестеринового диеты. Препарат назначают в дозе 10-80 мг 1 раз в день ежедневно в любое время в одном и то же время, независимо от еды. Начальная и техническая доза должна быть установлена индивидуально с учетом начальных уровней холестерина ЛПНП, целью терапии и эффективности. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. При необходимости доза постепенно увеличивается с интервалом 2-4 недели или более, контролирует уровень липидов крови. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. Достаточно принять 10 мг одноразовой ежедневно. Эффективность лечения становится заметной через 2 недели, достигает максимум 4 недели. Эффект хранится с длительным лечением.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. В большинстве случаев результат достигается с помощью 80 мг Atorvacora ® 1 один раз в день, а холестерин ЛПНП может уменьшаться с 18% до 45%.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия у детей в возрасте 10-17 лет. ATORWORTH ® допускается в дозе 10 мг один раз в день ежедневно. Максимальная доза составляет 20 мг один раз в день ежедневно. Доза может быть индивидуально выбрана в соответствии с задачами терапии; Коррекция дозы возможно с интервалом 4 недели или более.
Заявка на лечение пациентов с печеночной недостаточностью . Видеть Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».
Применение для лечения пациентов с почечной недостаточностью . Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина или уменьшают уровень X-LLC в плазме крови. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы.
Заявка на лечение пожилых пациентов . Разница в безопасности, эффективности или достижения в лечении гиперхолестеринемии у пожилых пациентов и пациентов других возрастных групп.
Применение в сочетании с другими лекарствами. Если существует необходимость одновременного использования аторвастатина и циклоспорина, доза аторвастатина не должна превышать 10 мг (см. Раздел «Особенности применения» - влияние на мышцы скелетных мышц и раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия» - Передача ингибиторов).
Неблагоприятные реакции.
ATORWORTH ® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты в большинстве случаев легкой гравитации и временного.
Нарушения метаболизмом : гипогликемия, гипергликемия, анорексия, увеличение массы тела, диабет Mellitus.
Психические расстройства: бессонница, кошмары, депрессия.
Нарушения центральной нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, парестезия, гипестезия, амнезия, головокружение, инсульт, инсульт.
Нарушения от дыхательной системы, грудных и средств массовой информации и общих нарушений : боль в горле и гортани, носовое кровотечение.
Нарушения пищеварительного тракта : тошнота, диарея, боли в животе, диспепсия, взрыв, запор, метеоризм, панкреатит, рвота.
Нарушения от гепатобильной и ARSA Система : гепатит, холестатический желтухой, холестас, печеночная недостаточность.
Нарушения от опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миалгия, миопатия, миозит, мышечные судороги, мышечные судороги, мышечная слабость, тенденционопатия (иногда используется для разрыва сухожилия), рабдомиолиз, артралгию, отек в суставах, боли в шее, боли в спине, боль в конечности.
Нарушения от кожи и подкожной ткани: алопеция, зуд, сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, выпукловая сыпь, уравнение.
Нарушения репродуктивной системы : нарушения сексуальной функции, импотенция.
Расстройства репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастии.
Нарушение из мочевыводящих путей : инфекция мочевыводящих путей.
Из крови и лимфатической системы : тромбоцитопения.
Нарушения от иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию), ангионеротические отеки, анафилактический шок.
Нарушения по слухам органов : уши в ушах, убыток слуха.
Нарушение органов зрения: затмение зрения, нарушения зрения.
Инфекции и инвасы: нософицит.
Ущерб, отравление и осложнения процедур: сухожилие.
Общие проявления : астения, боль в груди, периферическое тему, недомогание, усталость, лихорадка.
Нарушения лабораторных параметров: отклонение результатов функциональных образцов печени, увеличения фосфокиназы креатина (KFK), повышение активности аланино-аминотрансферазы, положительного результата анализа на содержание лейкоцитов в моче.
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-Coa-Reductase, у пациентов приняли аторвастатин, наблюдалось увеличение активности трансаминаз сыворотки крови. Эти изменения обычно были плохо выражены, временными и не требовали помех или лечения. Клинически значимое увеличение активности трансаминазы (избыток верхнего предела нормы более чем в 3 раза) наблюдалось у 0,8% пациентов, принимающих аторвастатин. Это увеличение является дозозависимым природой и обратимым у всех пациентов. У 2,5% пациентов принимают аторвастатин, наблюдается увеличение активности в сыворотке фосфокиназы креатина, которая более чем в 3 раза выше верхнего предела нормы. Это совпадает с наблюдениями на других ингибиторах GMG-COA редуктазы в клинических исследованиях. У 0,4% пациентов, получающих аторвастатин, уровни превысили верхний предел нормы (VMN) более 10 раз.
В исключительных случаях возможно интерстициальное легочное заболевание, особенно при длительном лечении.
D и 10-17 лет .
У пациентов, получающих аторвастатин, неблагоприятные реакции наблюдаются подобными тем, которые наблюдаются у пациентов, получающих плацебо. Наиболее распространенные боковые проявления, если не учитывать причинное соединение, были инфекции. На основании имеющихся данных, считается, что частота, тип и степень тяжести нежелательных реакций у детей будут такими же, как у взрослых. Опыт безопасности препарата с долгосрочным использованием у детей сегодня ограничен.
Передозировка.
Симптомы: миопатия (рабдомиолиза), функция печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение : в возникновении тошноты, рвоты, диарея промывают желудком, предписывают симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Из-за значительного связывания с плазменными белками гемодиализ не эффективен.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Препарат противопоказан женщинам во время беременности или грудного вскармливания. Женщины репродуктивного века должны использоваться эффективными методами контрацепции. AtorWecor ò предписывает женщин репродуктивного возраста только в том случае, когда вероятность заберемененной очень низкой, и пациент информируется о потенциальном риске для плода.
Atorworth ò противопоказан во время грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли этот препарат в грудном молоке. Поскольку существует потенциальный риск развития побочных эффектов у детей, которые являются грудными вскармливаниями, принимая препарат, следует прекратить грудное вскармливание.
Дети.
Контролируемые клинические исследования аторвастатина с участием пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестерией в возрасте до 10 лет не были проведены.
Особенности приложения.
Эффект на печени. Как при использовании других гиполипопротеинемических агентов того же класса, в лечении аторвакора ® , может произойти умеренное увеличение трансаминаз сыворотки крови (в три раза больше, чем верхний уровень нормы - VRR). Функция печени должна быть проверена перед лечением и периодически контролем в ходе лечения. Пациенты, в которых есть проявления разрушения печени, стоит определить показатели его функции. Пациенты, у которых увеличение активности трансаминазы должно находиться под наблюдением на нормализации показателей. В случае алина или несчастного случая более 3 раз по сравнению с препаратом, препарат следует прекратить.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, которые используют алкоголь и / или имеют заболевание печени в анамнезе. Заболевание печени в активной фазе или повышении активности трансаминаз из необъяснимых причин являются противопоказания для назначения аторвастатина.
Влияние на скелетные мышцы . В случаях необъяснимой боли или слабости мышц, особенно когда он сопровождается вредоносным и лихорадкой, пациентам рекомендуется немедленно связаться с врачом. Лечение аторвастатина должно быть остановлено в случаях значительного увеличения активности КФК, а также в диагностировании или подозреваемом в миопатии. Риск миопатии во время лечения лекарственными средствами в этой группе увеличивается при одновременном введении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азолами противогрибковых препаратов. Некоторые из этих препаратов являются метаболизма P450 3A4 и / или транспортировка препарата. SYP 3A4 - главный гепатоизофер, который способствует бионтрасформации аторвастатина. Врачи должны тщательно рассмотреть потенциальные выгоды и риск одновременного использования аторвастатина и фибратов, эритромицина, иммуносупрессивные препараты, противогрибковые агенты и никотиновой кислоты в гиполипидемических дозах. В течение первых месяцев лечения и в период увеличения дозы препаратов следует внимательно следить за пациентами. Таким образом, меньшая начальная и поддерживающая доза аторвастатина должна быть предписана, когда она одновременно используется с вышеупомянутыми лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется периодически проверять уровень KFK, но это не исключает возможности серьезной миопатии. Аторвастатин может привести к увеличению активности KFC.
Как и при использовании других препаратов этого класса, при применении аторвастатина сообщили о изолированных случаях рабдомолиза и вторичной почечной недостаточности, вызванной миоглобулинурией. Лечение аторвастатина должно быть временно прекращено у всех пациентов с внезапным тяжелым состоянием, которое напоминает миопатию или в присутствии факторов тенденций к возникновению вторичной почечной недостаточности, вызванной рабдомолизом (например, тяжелые острые инфекционные заболевания, гипотензия, обширное хирургическое вмешательство , травмы, серьезные нарушения метаболических метаболий, эндокринное нарушение, дисбаланс электролитов, неконтролируемые припадки).
Влияние на эндокринную систему . Статины вмешиваются в синтез холестерина и могут теоретически повлиять на производство надпочечников половых желез сецистских стероидных гормонов. Аторвастатин не уменьшает базальную концентрацию кортизола в плазме или негативно влияет на запасы надпочечников. Влияние статинов на мужскую фертильность не изучалось в достаточной численности пациентов. Эффекты, если таковые имеются, а именно гипофизионные гонады в субъектах женщин, неизвестны. Осторожно следует наблюдать, если статины предписаны одновременно с лекарственными средствами, которые могут снизить уровень или активность эндогенных стероидных гормонов, таких как кетоконазол, спиронолактон и циметидин.
Геморрагический ход. У пациентов без ишемической болезни сердца (CHS) недавно передавали переходную ишемическую атаку (TIA), который предписал аторвастатин в дозе 80 мг, геморрагический ход частоты выше, чем у пациентов с этим препаратом, не был предназначен. Особенно выраженные риски рост характеристичен пациентам, ранее передаваемым геморрагическим инсультом или инфарктом из лакунара. Для пациентов, которые ранее подвергались геморрагическому инсульту или инфаркту лакунара, отношение рисков и преимуществ аторвастатина 80 мг не установлено. У пациентов с геморрагическим инсультом или инфарктом лакунара в истории до лечения тщательно взвешивают потенциальные преимущества лечения и риска развития геморрагического инсульта.
До начала лечения
Аторвастатин должен быть назначен пациентам, в которых есть факторы наклона для развития рабдомиолиза. Перед лечением статинов у пациентов, склонном к развитию рабдомиолиза, должен быть определен уровень KFK в таких ситуациях:
- нарушение функции почек;
- гипофункция щитовидной железы;
- наследственные расстройства мышечной системы в семье или личной истории;
- передается в прошлые случаи токсического воздействия статинов или фибратов на мышцу;
- портирован в прошлых заболеваниях печени и / или потребления большого количества алкоголя;
- У пожилых пациентов (более 70 лет) необходимость в определенных мерах должна оцениваться с учетом наличия других факторов наклона к развитию рабдомиолиза;
- Ситуации, которые могут увеличить уровни уровней плазмы крови, в частности взаимодействия и использование специальных популяций пациентов, в том числе пациентов с наследственными заболеваниями.
В таких случаях рекомендуется оценить соотношение рисков и возможных преимуществ от лечения и проводить клинический мониторинг пациентов. Если до лечения уровень KFK значительно повышен (превышает VMN более 5 раз), лечение не должно начинаться.
Измерение уровня креатина фосфокиназы
Уровень KFK не должен быть определен после интенсивной физической активности или если есть любые возможные альтернативные причины для увеличения уровня KFC, так как он может усложнить дешифрование результатов. Якщо на вихідному рівні спостерігається значне підвищення КФК (перевищення ВМН більш ніж у 5 разів), то через 5-7 днів необхідно провести повторне визначення для підтвердження результату.
Під час лікування
Пацієнти мають знати про необхідність негайно повідомляти про розвиток болю у м'язах, судом чи слабкості, особливо коли вони супроводжуються нездужанням або лихоманкою. У випадку появи цих симтомів під час лікування аторвастатином необхідно визначати рівень КФК у цього пацієнта. Якщо виявиться, що рівень КФК значно підвищений (перевищує ВМН більш ніж у 5 разів), лікування слід припинити.
Можливість припинення лікування слід також розглянути, якщо підвищення рівня КФК не сягає п'ятикратного перевищення ВМН, але симптоми з боку м'язів носять тяжкий характер та щоденно стають причиною неприємних відчуттів.
Після зникнення симптомів та нормалізації рівня КФК можна розглянути можливість відновлення лікування аторвастатином чи початку лікування альтернативним статином за умови використання мінімальної можливої дози препарату та пильного нагляду за станом пацієнта.
Лікування аторвастатином необхідно припинити, якщо спостерігається клінічно значуще підвищення рівня КФК (підвищення ВМН більш ніж у 10 разів) або у випадку діагностування рабдоміолізу (або підозри на розвиток рабдоміолізу).
Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами
Ризик розвитку рабдоміолізу підвищується при одночасному використанні аторвастатину з певними лікарськими препаратами, що можуть збільшити концентрацію аторвастатину в плазмі крові. Прикладами таких препаратів можуть виступити потужні інгібітори CYP3A4 чи транспортних білків: циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, посаконазол та інгібітори протеаз ВІЛ, у тому числі ритонавір, лопінавір, атазанавір, індинавір, дарунавір тощо. При одночасному використанні з гемфіброзилом та іншими похідними фіброєвої кислоти, еритроміцином, ніацином та езетимібом також може зростати ризик виникнення міопатій. Слід розглянути можливість використання інших лікарських препаратів (що не взаємодіють з аторвастатином) замість вищезгаданих.
У випадках, коли необхідно проводити одночасне лікування аторвастатином та згаданими препаратами, слід ретельно зважити користь та ризики одночасного лікування. Якщо пацієнти приймають лікарські препарати, що підвищують концентрацію аторвастатину в плазмі крові, рекомендується знижувати дозу аторвастатину до мінімальної. Крім того, у випадку використання потужних інгібіторів CYP3A4 слід розглянути можливість використання меншої початкової дози аторвастатину. Також рекомендується проводити належний клінічний моніторинг стану цих пацієнтів.
Не рекомендується одночасно призначати аторвастатин та фузидову кислоту, тому варто розглянути можливість тимчасової відміни аторвастатину на період лікування фузидовою кислотою.
Інтерстиці аль на хвороба легень . Під час лікування деякими статинами (особливо під час довгострокового лікування) були описані виняткові випадки розвитку інтерстиціальної хвороби легень. До проявів цієї хвороби можна віднести задишку, непродуктивний кашель та загальне погіршення самопочуття (стомлюваність, зниження ваги та гарячка). У разі виникнення підозри, що у пацієнта розвинулась інтерстиціальна хвороба легень, слід припинити лікування статинами.
Наповнювачі . До складу Аторвакору ® входить сорбітол, тому препарат не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю фруктози.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Має незначний вплив на швидкість реакції під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Ризик виникнення міопатії під час лікування інгібіторами ГМГ-КоА редуктази підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, фібратів, нікотинової кислоти або інгібіторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад еритроміцину, протигрибкових препаратів класу азолів та ніацину).
Інгібітори цитохрому P 450 3А4 . Аторвастатин метаболізується за допомогою цитохрому Р450 3А4. Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами цитохрому Р450 3А4 може спровокувати збільшення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Сила взаємодії та потенціювання ефекту залежить від варіабельності дії на цитохром Р450 3А4.
Інгібітори перенесення. Аторвастатин та його метаболіти є субстратами транспортера ОАТР1В1. Інгібітори ОАТР1В1 (наприклад циклоспорин) можуть підвищувати біодоступність аторвастатину. Одночасне застосування 10 мг аторвастатину та циклоспорину (5,2 мг/кг/добу) викликає підвищення експозиції аторвастатину у 7,7 разу.
Еритроміцин/кларитроміцин. Одночасне застосування аторвастатину та еритроміцину (500 мг 4 рази на добу) або кларитроміцину (500 мг двічі на добу), які інгібують цитохром Р450 3А4, супроводжувалося підвищенням концентрації аторвастатину у плазмі крові.
Інгібітори протеаз и . Одночасне застосування аторвастатину та інгібіторів протеази, загальновідомих інгібіторів цитохрому P450 3A4 супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Дилт і азем у гідрохлорид . Одночасне застосування аторвастатину (40 мг) та дилтіазему (240 мг) викликає підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Циметидин. Не виявлено істотних ефектів взаємодії між цим препаратом та аторвастатином.
Ітраконазол. Одночасне застосування аторвастатину (20-40 мг) та ітраконазолу (200 мг) супроводжується збільшенням AUC аторвастатину.
Грейпфрутовий сік. Містить речовини, які є інгібіторами CYP3A4, тому може підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові, особливо при вживанні грейпфрутового соку більше 1,2 л на добу.
Інгібітори CYP 3 A 4
Відомо, що потужні інгібітори CYP3A4 призводять до значного підвищення концентрації аторвастатину (див. Таблицю 1 та детальну інформацію, наведену нижче). Слід, за можливості, уникати одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, посаконазол) та інгібіторами протеаз ВІЛ, у томі числі ритонавір, лопінавір, атазанавір, індинавір, дарунавір тощо. У випадках, коли неможливо уникнути одночасного використання цих препаратів з аторвастатином, слід розглянути можливість використання меншої початкової та максимальної доз аторвастатину. Також рекомендується проводити належний клінічний моніторинг стану пацієнта (див. Таблицю 1).
Помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад еритроміцин, дилтіазем, верапаміл та флюконазол) можуть підвищувати концентрацію аторвастатину в плазмі крові (див. Таблицю 1). Одночасне використання еритроміцину та статинів супроводжується підвищенням ризику розвитку міопатії. Дослідження взаємодії лікарських препаратів для оцінки впливу аміодарону чи верапамілу на аторвастатин не проводились. Відомо, що аміодарон та верапаміл пригнічують активність CYP3A4, а отже, одночасне призначення цих препаратів з аторвастатином може призвести до збільшення експозиції аторвастатину. Таким чином, при одночасному використанні аторвастатину та цих помірних інгібіторів CYP3A4 слід розглянути можливість використання менших максимальних доз аторвастатину. Також рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану пацієнта. Після початку лікування інгібітором або після корекції його дози рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану пацієнта.
Індуктори цитохрому P 450 3 A 4 . Одночасне застосування аторвастатину та індукторів цитохрому Р450 3А4 (наприклад рифампіцин, ефавіренз) може супроводжуватися зниженням різного рівня концентрації аторвастатину в плазмі крові. Рифампіцин, у зв'язку з подвійним механізмом дії (індуктор цитохрому Р450 3А4 та інгібітор ферменту-переносника ОАТР1В1 у печінці), рекомендовано застосовувати одночасно з аторвастатином, тому що відстрочене застосування аторвастатину після терапії рифампіцином супроводжувалося значним зниженням концентрації аторвастатину в плазмі крові.
Антациди. Одночасне застосування аторвастатину та суспензії пероральних антацидів, що містить гідроксиди алюмінію та магнію, зменшує концентрацію аторвастатину в плазмі крові приблизно на 35%. При цьому гіполіпідемічна дія аторвастатину не змінювалась.
Антипірин. Оскільки аторвастатин не змінює фармакокінетику антипірину, взаємодія між іншими препаратами, які метаболізуються за допомогою цього ж цитохрому (такими як терфенадин, толбутамід, триазолам, пероральні контрацептиви), малоймовірна.
Колестипол. Концентрація аторвастатину у плазмі крові зменшується на 25 % при одночасному застосуванні з колестиполом. Однак гіполіпопротеїновий ефект був більш виражений при одночасному застосуванні аторвастатину та колестиполу, чим при застосуванні одного із цих препаратів.
Дигоксин. При тривалому одночасному застосуванні дигоксину та 10 мг аторвастатину рівень дигоксину в плазмі не змінювався. Проте концентрація дигоксину збільшувалася приблизно на 20 % при одночасному застосуванні з 80 мг аторвастатину на добу. Варто ретельно контролювати стан пацієнтів, які одержують дигоксин.
Азитроміцин . Одночасне застосування аторвастатину (10 мг на добу) та азитроміцину (500 мг на добу) не змінювало концентрацію аторвастатину у плазмі крові.
Інгібітори транспортних білків . Інгібітори транспортних білків (наприклад циклоспорин) здатні підвищувати рівень системної експозиції аторвастатину (див. Таблицю 1). Вплив пригнічення накопичувальних транспортних білків на концентрацію аторвастатину в клітинах печінки невідомий. Якщо уникнути одночасного призначення цих препаратів неможливо, рекомендовано зниження дози та проведення клінічного моніторингу ефективності аторвастатину (див. Таблицю 1).
Гемфіброзил/похідні фіброєвої кислоти . В окремих випадках використання фібратів у монотерапії супроводжувалося розвитком явищ з боку м'язової системи, у тому числі рабдоміолізу. При одночасному застосуванні з похідними фіброєвої кислоти та аторвастатином ризик розвитку цих явищ може збільшуватися. Якщо уникнути одночасного застосування неможливо, слід призначити мінімальну можливу дозу аторвастатину, яка дозволяє досягти терапевтичної мети та належним чином контролювати стан пацієнтів.
Езет и мі б. Використання езетимібу в монотерапії пов'язують з розвитком явищ з боку м'язової системи, у томі числі рабдоміолізу. Таким чином, при одночасному застосуванні езетимібу та аторвастатину ризик розвитку цих явищ може збільшуватися. Рекомендовано проводити належний клінічний моніторинг стану таких пацієнтів.
Пероральні контрацептиви. Одночасне застосування з пероральними контрацептивами, які містять норетиндрон та етинілестрадіол, збільшують AUC цих двох препаратів приблизно на 30 % та 20 %. Цей ефект варто враховувати при виборі контрацептиву для жінок, які приймають аторвастатин.
Фузидова кислота . Дослідження взаємодії аторвастатину та фузидової кислоти не проводились. Як і у випадку з іншими статинами, при одночасному прийомі аторвастатину та фузидової кислоти були описані явища з боку м'язової системи (у тому числі рабдоміоліз). Механізм цієї взаємодії залишається невідомим. Пацієнти потребують пильного нагляду, можливо, знадобиться тимчасово призупинити лікування аторвастатином.
Варфарин . Одночасний прийом варфарину при довгостроковому лікуванні та аторвастатину в дозі 80 мг щоденно призводить до незначного зниження протромбінового часу (приблизно на 1,7 секунди) протягом перших 4 днів прийому препаратів. Цей показник у подальшому (в межах 15 діб лікування аторвастатином) повертається до норми. Клінічно значущі взаємодії з антикоагулянтами були описані лише у виняткових випадках. Проте, щоб гарантувати відсутність значних відхилень протромбінового часу у пацієнтів, що приймають кумаринові антикоагулянти, слід визначати у них протромбіновий час до початку лікування аторвастатином та часто контролювати цей показник на початку лікування. Після реєстрації стабільного протромбінового часу контроль цього показника можна проводити через звичайні інтервали, рекомендовані для пацієнтів, що приймають кумаринові антикоагулянти. У випадку відміни аторвастатину чи зміни дози препарату необхідно повторювати описану вище процедуру. У пацієнтів, що не приймали антикоагулянти, лікування аторвастатином не супроводжувалося кровотечами або змінами протромбінового часу.
Амлодипін . При одночасному застосуванні 80 мг аторвастатину та 10 мг амлодипіну підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові приблизно на 18 %, що не має клінічного значення.
Інші лікарські засоби. Аторвастатин при одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами не проявляє істотної взаємодії і його застосування в ході естроген-замісної терапії не супроводжувалось клінічно значущими побічними ефектами. Досліджень взаємодії з іншими препаратами не проводилось.
Таблиця 1. Вплив супутніх лікарських препаратів на фармакокінетику аторвастатину
Супутній лікарський препарат та режим дозування | Аторвастатин | ||
Доза ( мг) | Зміни AUC & | Клінічні рекомендації | |
Типранавір 500 мг 2 рази в деньРитонавір 200 мг 2 рази в день, 8 днів (дні з 14 по 21) | 40 мг в день 1,10 мг в день 20 | ↑ у 9,4 разу | У випадках, коли необхідно проводити лікування одночасно з прийомом аторвастатину, добова доза аторвастатину має бути не більшою за 10 мг. Рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану таких пацієнтів |
Циклоспорин5,2 мг/кг/день, стабільна доза | 10 мг 1 раз в день протягом 28 днів | ↑ у 8,7 разу | |
Лопінавір 400 мг 2 рази в деньРитонавір 100 мг 2 рази в день | 20 мг 1 раз в день протягом 4 днів | ↑ у 5,9 разу | У випадках, коли необхідно проводити лікування одночасно з прийомом аторвастатину, рекомендовано знижувати підтримуючі дози аторвастатину. У випадках, коли дози аторвастатину перевищують 20 мг, рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану таких пацієнтів |
Кларитроміцин 500 мг2 рази в день, 9 днів | 80 мг 1 раз в день протягом 8 днів | ↑ у 4,4 разу | |
Саквінавір 400 мг 2 рази в деньРитонавір 300 мг 2 рази в день починаючи з днів 5-7 з підвищенням до400 мг 2 рази в день на день 8, дні 5-18 через30 хвилин після прийому аторвастатину | 40 мг 1 раз в день протягом 4 днів | ↑ у 3,9 разу | У випадках, коли необхідно проводити лікування одночасно з прийомом аторвастатину, рекомендовано знижувати підтримуючі дози аторвастатину. У випадках, коли дози аторвастатину перевищують40 мг, рекомендовано проводити клінічний моніторинг стану таких пацієнтів. |
Дарунавір 300 мг 2 рази в деньРитонавір 100 мг 2 рази в день, 9 днів | 10 мг 1 раз в день протягом 4 днів | ↑ у 3,3 разу | |
Ітраконазол 200 мг 1 раз в день, 4 дні | 40 мг РД | ↑ у 3,3 разу | |
Форсампренавір 700 мг2 рази в деньРитонавір 100 мг 2 рази в день, 14 днів | 10 мг 1 раз в день протягом 4 днів | ↑ у 2,5 разу | |
Форсампренавір 1400 мг 2 рази в день, 14 днів | 10 мг 1 раз в день протягом 4 днів | ↑ у 2,3 разу | |
Нелфінавір 1250 мг2 рази в день, 14 днів | 10 мг 1 раз в день протягом 28 днів | ↑ у 1,7 разуˆ | Немає особливих рекомендацій |
Грейпфрутовий сік,240 мл 1 раз в день* | 40 мг РД | ↑ 37 % | Не рекомендовано вживати аторвастатин одночасно з великими кількостями грейпфрутового соку |
Дилтіазем 240 мг 1 раз в день, 28 днів | 40 мг РД | ↑ 51 % | Після початку лікування або після зміни дози рекомендовано проводити належний клінічний моніторинг стану таких пацієнтів |
Еритроміцин 500 мг4 рази в день, 7 днів | 10 мг РД | ↑ 33 %ˆ | Рекомендовано використовувати меншу максимальну дозу та проводити належний клінічний моніторинг стану таких пацієнтів |
Амлодипін 10 мг, разова доза | 80 мг РД | ↑ 18 % | Немає особливих рекомендацій |
Циметидин 300 мг 4 рази в день, 2 тижні | 10 мг 1 раз в день протягом 4 тижнів | ↓ менш ніж 1 % ˆ | Немає особливих рекомендацій |
Антацидна суспензія гідроксидів магнію та алюмінію, по 30 мл4 рази в день, протягом2 тижнів | 10 мг 1 раз в день протягом 4 тижнів | ↓ 35 % ˆ | Немає особливих рекомендацій |
Ефавіренц 600 мг 1 раз в день, 14 днів | По 10 мг протягом 3 днів | ↓ 41 % | Немає особливих рекомендацій |
Рифампіцин 600 мг 1 раз в день, 7 днів (одночасний прийом) | 40 мг РД | ↑ 30 % | Якщо одночасного прийому уникнути неможливо, рекомендовано приймати аторвастатин та рифампіцин одночасно та проводити клінічний моніторинг стану пацієнтів |
Рифампіцин 600 мг 1 раз в день 5 днів (прийом у різний час) | 40 мг РД | ↓ 80 % | |
Гемфіброзил 600 мг2 рази в день, 7 днів | 40 мг РД | ↑ 35 % | Рекомендовано призначати зменшену початкову дозу та проводити клінічний моніторинг стану таких пацієнтів. |
Фенофібрат 160 мг 1 раз в день, 7 днів | 40 мг РД | ↑ 3 % | Рекомендовано призначати зменшену початкову дозу та проводити клінічний моніторинг стану таких пацієнтів |
&
Дані, що наведені у вигляді х-кратної зміни, відображають просте співвідношення між одночасним прийомом та прийомом аторвастатину в монотерапії (тобто 1-кратна зміна = немає змін). Дані, що наведені у вигляді % зміни, відображають різницю у відсотках порівняно з прийомом аторвастатину в монотерпії (тобто 0 % = немає змін).
*До складу входить один або більше компонентів, що пригнічують активність CYP3A та можуть призвести до підвищення концентрацій у плазмі лікарських препаратів, що зазнають метаболічних перетворень під впливом цього ферменту. Вживання одного стакана грейпфрутового соку (240 мл) також призводило до зниження на 20,4 % AUC ортогідроксильного метаболіту. Споживання значної кількості грейпфрутового соку (більш ніж 1,2 літра протягом 5 днів) підвищує AUC аторвастатину в 2,5 разу та AUC активних сполук (аторвастатину та метаболітів).
ˆ Загальна еквівалентна активність аторвастатину.
Підвищення відображено символом «↑», зниження – символом «↓».
РД= разова доза.
Таблиця 2. Вплив аторвастатину на фармакокінетику супутніх лікарських засобів
Аторвастатин та режим дозування | Супутній лікарський препарат | ||
Лікарський препарат/Доза (мг) | Зміни AUC & | Клінічні рекомендації | |
80 мг 1 раз в день протягом 10 днів | Дигоксин 0,25 мг 1 раз в день 20 днів | ↑ 15 % | Слід належним чином спостерігати за пацієнтами, що приймають дигоксин |
40 мг 1 раз в день протягом 22 днів | Пероральні контрацептивипротягом 2 місяців-норетиндрон 1мг-етинілестрадіол 35 мкг | ↑ 28 %↑ 19 % | Немає особливих рекомендацій |
80 мг 1 раз в день протягом 15 днів | *Феназон 600 мг РД | ↑ 3 % | Немає особливих рекомендацій |
&
Дані, що наведені у вигляді % зміни, відображають різницю у відсотках порівняно з прийомом аторвастатину в монотерапії ( тобто 0 % = немає змін).
*Одночасний прийом багатократних доз аторвастатину та феназону не здійснював помітного впливу на кліренс феназону.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аторвастатин – селективний конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А (ГМГ-КоА) редуктази – ключового ферменту, що перетворює ГМГ-КоА в мевалонову кислоту – попередника стеролів, включаючи холестерин. Тригліцериди і холестерин у печінці включаються до складу ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять у плазму і транспортуються у периферичні тканини. Із ЛПДНЩ утворюються ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), що катаболізуються шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ. Аторвастатин знижує рівні холестерину і ліпопротеїнів у плазмі, пригнічуючи ГМГ-КоА редуктазу в печінці і збільшуючи число печінкових ЛПНЩ-рецепторів на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму холестерину ЛПНЩ.
Аторвастатин знижує утворення холестерину ЛПНЩ і кількість часток ЛПНЩ. Він спричиняє виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів, а також зумовлює сприятливі зміни якості циркулюючих ЛПНЩ. Аторвастатин ефективно знижує рівень холестерину ЛПНЩ у хворих з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, яка зазвичай не піддається терапії іншими гіполіпідемічними засобами.
Первинним місцем дії аторвастатину є печінка, яка відіграє провідну роль у синтезі холестерину і кліренсі ЛПНЩ. Зниження рівня холестерину ЛПНЩ корелює з дозою препарату і його концентрацією в організмі. Аторвастатин знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну Б та тригліцеридів, і дещо підвищує рівень холестерину ЛПВЩ. У пацієнтів з дисбеталіпопротеїнемією аторвастатин знижує рівень холестерину ліпопротеїнів середньої щільності (ЛПСЩ).
Фармакокінетика . Аторвастатин швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація досягається через 1-2 години. Ступінь абсорбції і концентрації у плазмі підвищується пропорційно дозі. Абсолютна біодоступність низька (приблизно 12 %), що пов'язано з пресистемним кліренсом у слизовій оболонці травного тракту та/або біотрансформацією при першому проходженні через печінку. З білками плазми зв'язується приблизно 98 % препарату. Аторвастатин біотрансформується за участю цитохрому Р450 3А4 з утворенням активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних та продуктів бета-окиснення). Елімінуються аторвастатин та його метаболіти з жовчю, не піддаються кишково-печінковій рециркуляції. Період напіввиведення аторвастатину становить приблизно 14 годин, проте інгібуюча активність щодо ключового ферменту зберігається до 30 годин. Із сечею виводиться менше 2 % від прийнятої внутрішньо дози аторвастатину.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, двоопуклі, білого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері.
Таблетки по 10 мг: по 3 або 6 блістерів в пачці.
Таблетки по 20 мг: по 3 або 4 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.
АТОРВАСТАТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа