АЗОМЕКС табл. 5 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

И с омея

( Asomex )

Место хранения:

Активный ингредиент: амлодипин;

1 таблетка содержит S (-) амлодипин извеса, эквивалентна S (-) амлодипина 2,5 мг или 5 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натриевый кроскармендоз, диоксид кремния коллоидный безводный, желтый оксид железа (E 172), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: 2,5 мг таблетки: таблетки, слегка желтые, в форме сердца, с линией неисправности на одной стороне и гладкие друг от друга; Это разрешено на поверхности таблетки коричневого цвета.

Таблетки на 5 мг: таблетки, желтые, в форме сердца, с линией неисправности на одной стороне и гладкие друг от друга; Это разрешено на поверхности таблетки коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - рацемическая смесь S (-) и R (-) изомеров. S-амлодипин - активная хиральная форма амлодипина - медленный блокировщик кальциевого канала; Блокирует получение ионов кальция через мембраны к клеткам гладкой мышцы миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым влиянием на мышцы ровных сосудов.

Антиановый эффект амлодипина реализован двумя способами

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает общее периферийное сопротивление и потраченную нагрузку. Поскольку частота сердечных сокращений практически не меняется, то нагрузка на сердце, энергопотребление и потребности миокарда в кислороде уменьшается.

2. Кроме того, амлодипин имеет прямое влияние на коронарные сосуды, которые имеют значение для нормализации коронарного кровотока и предотвращать вазоспастические реакции.

У пациентов с артериальной гипертензией одна доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов, что позволяет ему применить его один раз в день. Из-за медленного запуска амлодипин не вызывает острой артериальной гипотензии.

Амлодипин не побуждает влияет на метаболизм и липиды в крови, поэтому он подходит для лечения пациентов с бронхиальной астмой, диабетом Mellitus, подагратель.

Фармакокинетика.

Поглощение. После получения внутренне в терапевтических дозах амлодипин хорошо поглощается, достигая максимальной концентрации крови в 6-12 часов. Абсолютная биодоступность, согласно расчетам, составляет 64-80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. Использование пищи не влияет на поглощение амлодипина.

Биотрансформация / вывод.

Полувеношение плазмы крови составляет около 35-50 часов, что обеспечивает способность назначать препарат один раз в день. Стабильная концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней регулярного использования препарата. Амлодипин преобразуется в печень для формирования неактивных метаболитов; 10% неизменного препарата и 60% метаболитов выделяются мочой.

Фармакокинетика у пациентов летнего возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, такая же, как у пациентов у пожилых людей, а у младших пациентов. У пожилых людей существует тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площадь под кривой концентрации / времени) и период полураспада. Был зарегистрирован увеличение AUC и период полураспада препарата у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств для амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4.

Одновременное использование ингибиторов амлодипина и CYP3A4 мощных или умеренных действий (ингибиторы протеазы, противогрибковых агентов азола, макролидов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), может привести к значительному увеличению выставки амлодипина. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к усилению антигипертензивных действий.

CYP3A4 индукторы.

Информация о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное использование амлодипина и веществ, представляющих собой индукторы CYP3A4 (например, Rifampicin, St., могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие комбинации с осторожностью.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Циклоспорин . Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина не проводились у здоровых добровольцев или других групп населения, за исключением пациентов с трансплантированной почкой, которая наблюдала увеличение количества остаточной концентрации циклоспорина
(в среднем 0-40%) циклоспорина. Следовательно, пациенты после трансплантации почек, используемые азомексией, необходимо контролировать уровень циклоспорина и, при необходимости, доза последнего должна быть уменьшена.

Симвастатин . Одновременное многократное использование 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина привела к увеличению 77% экспозиции симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатина. Следовательно, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в день для пациентов, которые принимают этот препарат, сопровождаются амлодипином.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертоническим кризисом не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Эта категория пациентов препарат следует использовать с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации Nyha) при использовании амлодипина частота развития отека легких была выше по сравнению с плацебо. Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Период полураспада амлодипина и параметров AUC выше у пациентов с расстройством печени; Нет рекомендаций по дозам препарата. Следовательно, эта категория пациентов должна начать использование самых низких доз подготовки. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей.

Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Период грудного вскармливания.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или об использовании амлодипина, необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления наркотиков матери.

Фертильность.

Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, повышенная усталость или тошнота.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Препарат используется перорально.

Взрослые.

Для лечения артериальной гипертонии и стенокардии, обычная начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от ответа пациента на дозотерапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг на 1 раз в день.

Пациенты с препаратом стенокардии могут быть использованы в качестве монотерапии или в сочетании с другими антианадинальными препаратами устойчивости к нитратам и / или адекватные дозы бета-блокаторов.

Существует опыт использования препарата в сочетании с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ферментов ангиотензина с артериальной гипертензией.

Нет необходимости выбирать дозу препарата при использовании тиазидных диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов ферментов конвертера ангиотензина.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией.

Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг на 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей.

Нет необходимости в выборе дозы для этой категории пациентов, но увеличение дозы должно проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек.

Рекомендуется использовать обычные дозы препарата, поскольку изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не связаны с серьезностью почечной недостаточности. Амлодипин не получен через диализу.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью.

Дозы для использования пациентов с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной тяжести не устанавливаются, поэтому выбор дозы должен проводиться с осторожностью и начать с использованием самой низкой дозы (см. Раздел «Особенности применения» и «фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Поскольку фармакокинетика амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась, выделение дозы должна осуществляться медленно, начиная с использованием самой низкой дозы.

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Эффект амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестен.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: Доступная информация дает повод полагать, что значительная передозировка амлодипина приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг сердечных функций и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

При использовании амлодипина его чаще всего сообщили о таких неблагоприятных реакциях, когда сонливость, головокружение, головная боль, пальпация, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отек ног, отек и усталость.

Побочные реакции, представленные при использовании амлодипина, приведены ниже систем и классов органов и частотой возникновения: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 - <1/10), нечасто (≥1 / / / 1000 - ≤1 / 100), редко (≥1 / 10000 - ≤1 / 1000), очень редко (≤1 / 10000).

Путем крови и лимфатической системы.

Очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

На стороне иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции.

По метаболизму и пищевыми расстройствами.

Очень редко: гипергликемия.

Психические расстройства.

Процитируем: бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия.

Редко: путаница сознания.

Нервной системой.

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения).

Узкий: тремор, инсульсифицированный, обмороженный, гипестезия, парестезия.

Очень редко: Hypertonus, периферическая невропатия.

На стороне органов.

Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).

На стороне слушания и лабиринта.

Нечасто: звонит в уши.

Со стороны сердца.

Нечасто: улучшенное сердцебиение.

Очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердия).

Со стороны сосудов.

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: Duclitis.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства.

Нечасто: неуклюженный, ринит.

Очень редко: кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: боли в животе, тошнота.

Процитируют: рвота, диспепсия, нарушение перисталей кишечника (включая запоры и диарею), сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гипберплазия.

Со стороны Hepat .

Очень редко: гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (чаще всего ассоциируется с холестаз).

От кожи и подкожной клетчатки.

Процитируем: алопеция, фиолетовый, изменение цвета кожи, повышенная потливость, зуд, сыпь, экзаментема.

Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эритема, излученный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, отек айвы, светочувствительность.

От скелетных мышц и соединительных тканей.

Часто: отек ног.

Непроница: Артрация, Мальгию, мышечные судороги, Боли в спине.

Почкам и мочевому тракту.

Узкое: нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Репродуктивной системой и молочными железами.

Непроница: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и государства по месту введения.

Часто: отек, повышенная усталость.

Узкие: боль для груди, астения, боли, недомогание.

Исследование.

Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось о исключительных случаях развития экстрапирамидального синдрома.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в блистере. 3 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Вызов Phasssiyticals Limited / Emcreute Pharmaceuticals Limited.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

Сырье № P-2, он парк, фаза-II, MIDC, Hinzhadi, Pune 411 057, Индия /

Участок № P-2, он Park, Phase-II, MIDC, Hinjwadi, Pune в 411057, Индия.