БАКЛОФЕН табл. 10 мг №50

Для медицинского использования лекарственного средства

baclofen.

(Baclofen)

Место хранения:

Активное вещество: B Aclofen;

1 таблетка содержит 10 мг или 25 мг baclofen;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, желатин, тальк, стеарат магния, этилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 10 мг: белый, круглый, биконвекс с распределительной чертой;

Таблетки 25 мг: белый, круглый, биконвекс.

Фармакотерапевтическая группа. Миоорзанцы центрального действия.

Kod ath m03b x01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Baclofen уменьшает повышенный мышечный тонус, вызванный травмой спинного мозга. Препарат одинаково ингибирует рефлексы и тонус кожи M'ziv, в то время как лишь слегка уменьшая амплитуду сухожильных рефлексов.

Механизм действия - это, прежде всего, воспитание гиперполяризации нерва и торможения как моно- и полисинаптические рефлексы на спинном мозге.

В экспериментах на животных баклофен повысил метаболизм дофамина, но у людей под влиянием препарата концентрация ацетата 5 гидроксииндолу или дофаминовых метаболитов в спинномозговой жидкости не изменилось.

Поскольку Baclofen, который используется в высоких дозах, может вызвать подавление центральной нервной системы, это возможно для центров действий лекарств, расположенных над спинным мозгом.

Baclofen также уменьшает чувствительность к боли. Улучшение общего здоровья пациента и спокойствия менее сложно, чем во время использования других лекарств, которые влияют на центральную нервную систему.

Baclofen стимулирует желудочную секрецию.

Фармакокинетика.

Поглощение

Baclofen быстро и почти полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта.

Степень поглощения уменьшается при назначении более высоких доз.

Терапевтические концентрации 80-395 нг / мл.

В экспериментах на животных обнаружили, что Baclofen распределяется во многих тканях, но только небольшая часть ее проникает в барьер в крови мозга.

Пациенты максимальные концентрации C _Max (500-600 нг / мл) достигали через 2-3 часа после введения и концентрации 200 нг / мл, хранящихся в течение 8 часов.

Распределение

Baclofen пересекают плацентурный барьер.

Минимальное количество препарата попадает в грудное молоко.

Объем распределения baclofen составляет 0,7 л / кг, связывание белка плазмы приблизительно 30%. В концентрации спинальной жидкости активного ингредиента в 8,5 раза меньше, чем в плазме.

Биотрансформация

Приблизительно 15% дозы подвержены бионтрасформации в печени дезаминением.

Разведение

Период полураспада составляет от 2,5 до 4 часов.

Баклофен выводится в моче, 70-80% в неизменных или в качестве метаболитов. Остальное отображается с помощью кал.

При нанесении внутренне Baclofen выделяется почти полностью в течение 72 часов.

Пациенты летнего возраста

Фармакокинетика у пожилых пациентов почти такая же, как у взрослых. Максимальная концентрация в плазме в баклофене значительно ниже, чем у здоровых молодых людей, но фигура AUC была одинаковой в обеих группах пациентов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Спастические условия во время:

Дети

Baclofen применяются к детям при симптоматическом лечении спастических церебральных условий генезиса, а именно, возникли в результате церебрального паралича, а в результате головных аварий сосудистых сосудов из-за опухолей или дегенеративных заболеваний мозга.

Баклофен также проявляется в симптоматическом лечении спастичности мышц, что приводит к инфекции и заболеваниям спинного мозга, дегенеративных изменений, травмы, опухолей и поражений неизвестного происхождения, таких как рассеянный склероз, амиотрофический боковой склероз, сирирингомия, поясничный миелит , травматическая травма или нижняя парапарез или сжатие спинного мозга.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к беклофене или на любой наполнитель препарата. Язвенная язва и двенадцатиперстной язвы на стадии обострения. Порфири.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Сопутствующее использование Baclofen с другими препаратами, действующими на ЦНС, с синтетическими опиатами или спиртом, увеличивает их седативный эффект.

Пациенты, которые используют Baclofen, увеличивают риск дыхательной депрессии. Следует быть тщательным мониторингом сердечных и дыхательных систем, особенно у пациентов с базовыми заболеваниями сосудистых и дыхательных систем, а также слабость дыхательных мышц.

Baclofen может увеличить гиперкинезию у пациентов, принимающих оба лития.

Трициклические антидепрессанты могут потенцировать эффект баклофена и значительно уменьшить мышечный тон.

Baclofen Hotentiate Эффект антигипертензивных препаратов (может быть необходимой дозировкой).

Препараты, влияющие на почечную функцию (например, ибупрофен), медленный вывод баслофена, который является причиной симптомов отравления (см. Раздел «Особенности применения»).

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимают наркотики Леводопа и Карсидопа, в случае объединенного применения Baclofen, могут вызвать состояние путаницы, галлюцинации и умственной стимуляции.

Baclofen увеличивает анальгезию, вызванную фентанилом.

Особенности приложения.

Психические расстройства и расстройства нервной системы

Во время лечения баклофенными острыми психотическими симптомами, шизофренией, судорожные состояния, состояния головокружения и симптомы болезни Паркинсона, и препарат следует использовать с осторожностью, а пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Эпилепсия

Пациенты с эпилепсией, которые нуждаются в одновременном лечении Baclofen, требуют постоянного мониторинга и проводящих клинических ЭЭГ, как отмечено, уменьшается эффективность используемых антиконвульсивных препаратов и изменений в узоре EEG.

Другие

Следует принимать осторожность в лечении пациентов, которые поддерживают вертикальную осанку и баланс или увеличение диапазона движения зависит выраженные мышечные натяжения.

Баклофен должен быть предписан с осторожностью у пациентов, которые использовали антигипертензивные препараты (могут вызвать взаимодействие) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).

Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с инсультом, расстройствами дыхания, нарушению функции печени.

Используется с осторожностью у пациентов с язвой язвой желудочной желудочностью и двенадцатиперстной болезнью в истории.

Гореть со стороны почек

Baclofen выводится в моче, в основном без изменений, поэтому люди с препаратом дисфункции почек следует использовать с осторожностью. Для этих пациентов доза должна быть уменьшена соответственно. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности (CRF - 5 этап GFR <15 мл / мин), Baclofen можно использовать только в том случае, если потенциальная выгода перевешивает риск (см. Раздел «Дозировка и администрирование»).

Симптомы передозировки, наблюдаемой у пациентов с почечной недостаточностью, принимая устные баклофенные дозы более 5 мг / кг в день.

Случаи отравления отмечены Baclofen у пациентов с тяжелыми печеночными нарушениями (см. Раздел «Передозировка»).

Это должно быть особенно осторожно при нанесении Baclofen в сочетании с другими препаратами, которые влияют на почечную функцию. Он также должен внимательно следить за функцией почек и установить ежедневную дозу баклофенского способа, которые избегают отравления.

Кроме того, после раскрытия лечения гемодиализ может быть альтернативным лечением пациентов, отравленных Baclofen. Гемодиализ эффективно удаляет Baclofen из организма, снижает проявление клинических симптомов передозировки и периода восстановления пациентов.

Нарушение мочевыводящих путей

Уход следует принимать у пациентов с повышенным сфинктером мочевого пузыря (возможна удержание мочи).

Улучшение баклофена после использования наблюдается у пациентов с нарушением неврогенного мочевого пузыря.

Лабораторное исследование

Некоторые пациенты, которые находятся на лечении Baclofen, наблюдается повышенная активность аспартата аминотрансферазы, щелочной фосфатазы и повышенной сывороточной глюкозы. Рекомендуется, чтобы лабораторные исследования, особенно у пациентов с печеночными нарушениями и пациентами с диабетом.

Внезапное аннулирование

Во время внезапного вывода препарата (особенно после длительного периода лечения) может вызвать беспокойство и путаницу, галлюцинации, психотические реакции, маниак, параноидные и судорожные состояния, дискинезскую, тахикардию, гипертермию, могут также укреплять спастические состояния, поэтому доза должна быть уменьшенным постепенно в течение 1-2 недель.

Пациенты в возрасте 65 лет

Это должно быть особенно осторожно при лечении пожилых пациентов (повышенный риск побочных эффектов).

Лечебный продукт не применяется к пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицит лактазы (тип лактазы) или синдроматическим синдромом маслабсорбции глюкоза-галактоза.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Нет контролируемых испытаний на препарате для беременных женщин. Baclofen пересекают плацентурный барьер.

Препарат Baclofen может быть использован во время беременности (особенно в I Trimester), только если преимущество матери перевешивает потенциальный риск для плода.

Отметил только один случай снятия симптомов (судороги) в течение семи новорожденных, чья мать взяла Baclofen 80 мг в день во время беременности. Припадки, которые пытались лечить со стандартными антиконвульсами, исчез 30 минут после введения Baclofen.

Баклофен проникает в грудное молоко, но если вы принимаете препарат на терапевтических дозах в таких небольших количествах, не ожидается появления побочных реакций в новорожденном.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Baclofen может осуществлять успокаивающий эффект и уменьшить концентрацию (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты во время лечения не должны вести транспортные средства и механизмы в движении, чтобы служить и работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Доза установлена ​​индивидуально, чтобы определить самую низкую эффективную дозу, которая не вызывает побочных эффектов.

Препарат следует принимать во время еды.

До лечения следует определить максимальную эффективность лечения баклофена. Предупреждающая доза увеличивается (особенно лица в возрасте 65 лет), чтобы нормализовать общее состояние пациента. Если вы используете довольно высокую начальную дозу или дозу быстро увеличиваются, могут быть побочные эффекты. Это особенно важно для пациентов ходить, чтобы уменьшить ослабление мышц в конечностях здоровых или при необходимости добиться уменьшения натяжения мышечной массы.

Если применение максимальной рекомендуемой дозы в течение 6 недель лечения достигается терапевтический эффект, он должен разрешить проблему расширения лечения лекарственного средства.

Рекомендуемая дозировка следующая схема:

Взрослые

Лечение начинается с ежедневной дозы - 15 мг, разделенной на несколько равных шагов.

В первые 3 дня до 5 мг ^_(1/2 таблетки 10 мг) 3 раза в день,

В течение следующих 3 дней - 1 таблетка 10 мг три раза в день,

В ближайшие 3 дня - 1 ½ таблетки 10 мг 3 раза в день,

В ближайшие 3 дня - 2 таблетки 10 мг 3 раза в день.

У большинства пациентов терапевтический эффект возникает в дозе 30 мг до 75 мг в день.

Вышеуказанный режим приложения обеспечивает хорошую переносимость.

При необходимости доза может быть осторожно увеличена.

Пациенты, которые необходимо взять на себя большую дозу (75-100 мг в день), могут быть использованы в виде баклофенских таблеток 25 мг.

Не превышайте дозу более 100 мг в день.

Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.

Не вдруг не прекращают лечение из-за риска баклофенских галлюцинаций и ухудшения спастических состояний.

Пациенты в возрасте литнхо

Для пожилых пациентов доза должна быть увеличена с осторожностью из-за повышенного риска побочных эффектов.

Дети

Лечение должно начинаться с низкой дозы (эквивалентная доза в передаче приблизительно 0,3 мг / кг массы тела в день) для 2-4 приема (предпочтительно на 4 равные дозы).

Для детей доза должна быть осторожна, с интервалом одной недели для достижения оптимального терапевтического эффекта у ребенка.

В целом, вы должны использовать ежедневную терапию поддержки дозы, которая составляет 0,75-2 мг / кг массы тела.

Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг для детей до 8 лет. Дети в возрасте 8 лет максимальная ежедневная доза составляет 60 мг.

Baclofen в качестве таблеток не следует назначать детям весом менее 33 кг.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Для этих пациентов и для пациентов с диализом рекомендуемая доза должна быть уменьшена до 5 мг в день.

Для пациентов с концевой стадии почечной недостаточности Baclofen можно использовать, когда потенциальная выгода перевешивает риск. Для таких пациентов следует контролировать ранние симптомы отравления (например, сонливость, кома) (см. Раздел «Особенности применения» и «передозировка»).

Пациенты с спастическими состояниями головного мозгового происхождения

Неблагоприятные последствия, часто наблюдаемые в этой группе пациентов, и, следовательно, следует соответственно установить дозирующий режим у этих пациентов, и они должны находиться под близким медицинским наблюдением.

Дети.

Baclofen в качестве таблеток не следует назначать детям весом менее 33 кг.

Информация об использовании детей, чтобы увидеть. в «дозировке и введение».

Передозировка.

В случае передозировки препарата может развиться побочные эффекты после CNS: сонливость, потеря сознания, кома, депрессии дыхания.

Там могут быть другие симптомы, такие как путаница физ, галлюцинации, психическое возбуждение, нарушение жилья, отсутствие зрачков, мышечная гипотония, комплинары, депрессия или отсутствие рефлексов, судороги, изменения в ЭЭГ (блики ингибирования и трехфазная волна) , повышенная периферическая сосудистая гипертония или гипотензия, брадикардия, тахикардия или тахиаритмия, гипотермия, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение, повышенную активность лактата дегидрогеназы, аспартата аминотрасферазы и щелочной фосфатазы.

У пациентов с почечной недостаточностью симптомы передозировки могут возникать при использовании более низких доз Baclofen (см. Раздел «Дозировка и администрирование» и «Особенности применения»).

Общее условие может ухудшаться у пациентов, одновременно с использованием других лекарств и веществ, которые влияют на центральную нервную систему (например, алкоголь, диазепам, трициклические антидепрессанты).

Уход.

Нет конкретного противояма.

Симптоматическое лечение следует использовать на основе ограничения осложнений, связанных с гипотензией, гипертонией, судорогами, депрессией, нервной системой или системой кровоснабжения.

Это должно быть как можно скорее, чтобы вызвать рвоту или желудочную прокладку для удержания и использования древесного угля.

Пациенты в коме до промывания желудка должны быть инкубованы.

При необходимости используйте солевые слабительные.

Пациенты с апноэ поводят CPR и обеспечивают содержание сердечно-сосудистой активности.

Некоторые опубликованные данные показывают, что, в то время как более светлое отравление Fizostihmin вводили внутривенно (в дозе 1,2 мг в течение 5-10 минут), устраняет побочные эффекты на центральную нервную систему, особенно сонливость и дыхательную депрессию. Если после первой дозы Fizostihminu нет улучшения, вы можете ввести следующую дозу за 30-60 минут.

Мы также показываем вещество, вводимое одновременно с диуретиками для увеличения выходной выделения Baclofen.

В случае тяжелых отравленных пациентов с почечной недостаточностью могут назначать гемодиализ (см. Раздел «Особенности применения»).

Если у вас есть судороги, вы должны войти с осторожностью внутривенного диазепама.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные последствия часто встречаются в начале лечения (например, сонливости и тошноты) во время быстрого увеличения дозы или высокой дозы в баклофенском использовании, а также у пациентов пожилых людей.

Но они превышают и исчезают после сокращения дозы. В случае серьезных побочных эффектов необходимо прекратить терапию.

Если тошнота проводится после восстановления дозы Baclofen, рекомендуется использовать для использования с едой или напитком молока.

У пацієнтів із психічними захворюваннями в анамнезі або цереброваскулярними захворюваннями (наприклад, інсульт), а також у пацієнтів літнього віку небажані ефекти можуть протікати з більш серйозними наслідками.

Під час застосування баклофену спостерігалися наступні небажані ефекти:

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення спастичності (парадоксальна реакція на дію препарату).

Небажаний ступінь напруження м'язів, який створює для пацієнтів труднощі під час ходіння або під час самостійного пересування, що може виникнути, зазвичай проходить після коригування дозування (наприклад, шляхом зменшення доз, які застосовують протягом доби, але збільшення дози вечірнього прийому.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰ С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 50 таблеток у поліпропіленовому флаконі, по 1 флакону в картоній коробці з інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Фармацевтичний Завод “Польфарма” С.А., Польща/Pharmaceutical Works “Polpharma” SA, Poland

або

Medana Pharma SA, Poland/Медана Фарма Акціонерне Товариство, Польща.

Місцезнаходження.

Вул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland

або

98-200 Сєрадз, вул. Польської Організації Військової, 57, Польща/98-200, Sieradz, 57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., Poland.