Личный кабинет
БИСЕПТОЛ 480 конц. для инф. 480 мг/5 мл амп. 5 мл №10
rx
Код товара: 12266
Производитель: Варшавский ФЗ (Польша)
4 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструмент
Для медицинского использования лекарственного средства
бисептол 480
(Бисептол 480)
Место хранения:
Активные ингредиенты: сульфаметоксазол мкм, триметоприт мкм;
1 мл концентрата содержит 80 мг сульфаметоксазола, триметоприм 16 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, бензиловый спирт, метабисульфит натрия (Е 223), гидроксид натрия, раствор гидроксида натрия 10%, вода для инъекций;
1 флакон (5 мл концентрата) содержит: сульфаметоксазол 400 мг и 80 мг триметопримет.
Лекарственная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузии.
Основные физико-химические свойства: бесцветная или светло - желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Комбинации сульфаниламиды и триметоприм, в том числе производных.
Код АТС J01E E01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бисептол 480 - антибактериальный препарат, содержащий два активных вещества - сульфаметоксазол и триметоприм.
Механизм действия.
Ключ ПИ витро: сульфаметоксазол ингибируют синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой. Это бактериостатический эффект. Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы и в зависимости от условий provyyavlyaye бактерицидный или бактериостатический эффект. Таким образом , триметоприт и сульфаметоксазол блок два последовательных стадий биосинтеза пуринов и нуклеиновые кислоты , необходимые для многих бактерий, что приводит к значительной взаимной потенциации IP экстракорпоральной активности обоих компонентов.
Развитие резистентности, перекрестной устойчивости.
Устойчивость к ко-тримоксазол при лечении развивается только в редких случаях. Между всеми сульфаниламидов перекрестной устойчивости существует; перекрестная устойчивость к химически неродственных антибиотиков в результате приобретения устойчивости к ко-тримоксазол не развивается.
Rezystentosti механизм.
В исследованиях в пробирке было показано , что устойчивость бактерий развивается более медленно при использовании комбинации сульфаметоксазол и триметоприм , чем с ними отдельно.
Сульфаметоксазол сопротивление может разработать различные механизмы. Бактериальные мутации вызывают увеличение концентрации ПАКА и тем самым смещают сульфаметоксазол за счетом снижения ингибирующего действия на фермент dyhidropetroat синтетазов. Другой механизм сопротивления - oposerdkovanyy плазмид, и результаты измененного фермента производства dyhidropteroat синтетазы с уменьшенным сродством к сульфаметоксазолу по сравнению с nemutovanymy ферментами.
Устойчивость к триметопримут plazmidoposeredkovanu возникает из-за мутации, что приводит к производству измененного фермента дигидрофолатредуктазы с пониженной sporidnistyu к триметопримет по сравнению с nemutovanym ферментом.
Сродство триметоприт DHFR (дигидрофолатредуктазы) млекопитающие примерно в 50000 раз меньше по сравнению с триметоприт сродство к бактериальному ферменту.
Многие бактерии чувствительны к PI пробирки значительно более низкие концентрации триметопримы и сульфаметоксазола в зависимости от концентрации лекарственного средства в крови, тканях, жидкостях организма и моча после использования рекомендуемых доз.
Действие IP - витро не обязательно демонстрируют клиническую эффективность, поэтому иметь в виду , что удовлетворительные тесты на чувствительность может быть получена только после того, как подложки без применения веществ , которые ингибируют особенно тимидина и тимин.
Чувствительность.
Европейский комитет Восприимчивость тестирования антибактериальных препаратов (EUCAST).
Е н т е р о б а к т е р я С еаем: S ≤ 2 R> 4
С. maltophilia: S ≤ 4 R> 4
А с я пе т о б а к т е р: S ≤ 2 R> 4
С Т АРН у л о с о з д куб.см: S ≤ 2 R> 4
Е н т е р о с о з д куб.см: S ≤ 0,032 R> 1
С Т Р ер т о с о з д куб.см ABCG: S ≤ 1 R> 2
С Т Р ер т о к о куб.см у ы пневмонии: S ≤ 1 R> 2
Н е м ОРН ил н ю гриппа: S ≤ 0,5 R> 1
М о р а х е LL catarrhalis: S ≤ 0,5 R> 1
P S uedo м ONA сек палочки и другие не энтеробактерии: S ≤ 2 * R> 4 *
S = восприимчивый, R = устойчив. * По данным Института клинических и лабораторных стандартов (IKLS) Чувствительность EUCAST Данные для этих организмов пока не доступны.
Триметоприм: sulfametasazol в соотношении 1:19.
Предельные значения для определения концентрации триметоприма.
Спектр антибактериального
При использовании бисептол 480 на эмпирической основе, должны принимать во внимание местную распространенность резистентности к ко-trymaksozolu среди бактерий, вызывающих инфекцию, о которой мы относимся, особенно при лечении тяжелых инфекций.
При инфекциях, вызванных умеренно чувствительными патогенами следует проводить испытания на чувствительность, чтобы исключить сопротивление.
Чувствительность триметоприм / сульфаметоксазол на микроорганизмы, показанных в следующей таблице:
Обычно чувствительные возбудители: |
Грамположительные аэробы: С Т АРН у л о с о з д куб.см стафилококк стафилококк сапрофитный стрептококк Пирролидонилпептидаза |
Грамотрицательные аэробы: Е н т е р о б а в т е р клоаки Н ая м ОРН илы н ю грипп К л е б ы е я Л.Л. oxytoca М о р а х е Л.Л. catarrhalis S A лм один LL в SPP. С Т ENO т г opho м оны с maltophilia У й р с я п I A SPP. |
Часть чувствительна: |
Грамположительные аэробы: Е н т е р о с о з д куб.см фекальный Е н т е р о с о з д куб.см faecium Н о с а р д I A SPP. С Т АРН у л о к о л ь куб.см эпидермальный С Т Р ер т о к о куб.см у ы пневмонии |
Грамотрицательные аэробы: С я т р о б а к т е р SPP. Е н т е р о б а к т е р aerogenes Е подкожно он т я с ч I A палочка К л е б ы е я Л.Л. пневмонии П р о Mirabilis T Eu сек П р о г ЕС сек вульгарные П р о в я ден с I A SPP. С й р - р а т I A marcesans |
Конечно , устойчивые микроорганизмы: |
Грамотрицательные аэробы: Псевдомонас aeruginosa. Shigella SPP. О р б т я П холерного |
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма после внутривенного определяли через 1 час выше и достигается более быстро, чем после применения внутренне. Значительная разница в концентрации ко-тримоксазол в плазме полувыведения после перорального и внутривенного введения и не установлен.
Распределение.
Триметоприт является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в указанных выше плазменной концентрации тканей особенно высока в легких и почках. Наиболее триметоприт концентрация по сравнению с плазмой наблюдается в желчных жидкостях и тканях предстательной железы, мокроты, вагинальный секрет. Триметоприт концентрация в грудном молоке, цереброспинальная жидкость, среднее ухо выделений, синовиальная жидкость, внутриклеточная жидкость (интерстициальный) соответствует концентрациям, необходимых для противомикробного действия. Триметопрю входит в амниотической жидкости и ткани плода идущих концентраций там близко к концентрации, наблюдаемой в сыворотке матери.
Приблизительно 50% триметоприма связывается с белками плазмы. Полураспада у пациентов с нормальной функцией почек в диапазоне от 8,6 до 17 часов. Никаких существенных различий не наблюдается у пожилых людей по сравнению с молодыми пациентами.
Разведение.
Триметоприм выводится в основном почками и около 50% без изменений в течение 24 часов с мочой. Метаболиты мочи выявлены несколько триметопрят. Сульфаметоксазолу является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрации активной формы сульфаметоксазола в амниотической жидкости, желчи, спинномозговой жидкости, среднее ухо, мокроте выделениях, синовиальной жидкости, внутриклеточная жидкость составляет от 20% до 50% сульфаметоксазола, который находится в плазме крови.
Приблизительно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Полураспада у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушенной почечной функции изменения в полужизни активной формы сульфаметоксазол не установлен, но есть удлинение полувыведения основного метаболита ацетилированного, если клиренс креатинина менее 25 мл / мин.
Сульфаметоксазолу выводится из организма преимущественно почками, от 15% до 30% от дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пожилых пациентов, снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.
Клинические характеристики.
Индикация.
Показания ко-тримоксазол в форме концентрата для приготовления раствора для инфузии являются такими же, как и для пероральных форм.
- Инфекции мочевых путей: лечение тяжелых неосложненных инфекций мочевых путей (с начальными симптомами инфекций мочевых путей neuskladenyh рекомендованных предпочитают использование эффективных антибиотиков, например, не Бисептол 480 концентрата для приготовления раствора для инфузии);
- лечение и профилактика пневмонии , вызванной Rpeytocystis jiroveci (ранее R.sa инии г) (ССР);
- лечение и профилактика токсоплазмоза;
- nokardyozu лечение.
Противопоказание.
- Гиперчувствительность к активным веществам или триметопрят сульфонамиды или к любому из наполнителей.
- Parenhimatoznoe тяжелой болезни печени.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл / мин), если вы не можете периодически определять концентрацию триметоприм и сульфаметоксазол в плазме.
- Мегалобластная анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты.
- Иммунная тромбоцитопения, вызванные использованием триметоприма и / или сульфаниламиды.
- Гематологические нарушения.
- Комбинация дофетилида.
- Дефицит глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы.
- Возраст детей в течение первых 6 недель жизни и недоношенных детей, кроме профилактики PTSP у детей от 4-х недель жизни.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Увеличение дигоксина в крови может развиться при лечении со-trymaksazolom, особенно у пожилых пациентов.
Ко-тримоксазол может ингибировать метаболизм печени фенитоина. После применения ко-тримоксазола в нормальных клинических дозах, увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и уменьшает скорость метаболизма зазора 27%. Одновременное применение обоих препаратов следует учитывать вероятность нежелательного усиления эффекта фенитоина. Требуется тщательное наблюдение за такими пациентами следует контролировать уровень фенитоина плазмы.
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазола, могут вытеснить метотрексат из точек связывания с белками плазмы и ухудшают почечный транспорт метотрексата, тем самого увеличивая концентрацию свободного метотрексата, и повысить его производительность.
Случаи панцитопения у пациентов, принимающих комбинацию триметоприм и метотрексат (см. Раздел «Особенности применения»). Триметоприт присуще низкое сродство к человеческому дигидрофолатредуктазы, таким образом, он способен потенцировать побочные эффекты метотрексата, что приводит к нежелательному взаимодействию с метотрексатом гематологическим, в том числе наличия других факторов риски, такие как пожилой возраст, гипоальбуминемия, почечная недостаточность и уменьшить костный мозг резерв. Эти нежелательные побочные реакции могут возникать, в частности, при использовании высоких доз метотрексата.
Такие пациенты должны быть назначены фолиевой кислотой или фолиновой кислота, чтобы противодействовать эффекты на формующую крови органов (аварийное лечение).
Ко-тримоксазол может влиять на потребность в пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие с гипогликемическими препаратами, сульфонилмочевины, редко, но отмечается потенцирование действия.
У пациентов пожилого возраста, которые также принимают определенные мочегонные средства, в первую очередь, тиазидные серии, была повышенная частота тромбоцитопении с или без пурпура.
Было сообщено , что ко-тримоксазол может продлить протромбиновое время у пациентов , принимающих варфарин antykohulyant (culfametoksazol может вытеснить варфарин из плазмы альбумина соединения в пробирке). В этом взаимодействии следует учитывать при использовании совместного trymaksazolu у пациентов, которые уже принимают антикоагулянты. В таких случаях необходимо регулярно проверять и контролировать протромбиновое время времени свертывания крови у пациентов.
У пациентов, получавших ко-тримоксазол и циклоспорин после трансплантации почек, было обратимым ухудшение почечной функции, определяемой креатинин сыворотки уровни увеличения. Считается, что это взаимодействие обусловлено триметоприм.
Некоторые отчеты показывают, что пациенты, которые принимают pirymetaminvmisni препараты для профилактики малярии в дозах, превышающих 25 мг пириметамина в неделю, принимая ко-тримоксазол может развиться мегалобластная анемия.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, в том числе калия диуретики.
Следует отметить, что в то время как использование котримоксазола и рифампицина в течение недели, сокращение периода полувыведения триметоприма. Тем не менее, она имеет существенное клиническое значение.
В некоторых случаях одновременное применение котримоксазола и зидовудина может увеличить риск развития гематологических нарушений, вызванных котримоксазолом. При необходимости, использование котримоксазола и зидовудин следует проводить регулярный мониторинг показателей крови.
Одновременное применение с препаратами, которые образуют катионы в физиологическом растворе и частично выводится из организма почками путем активной секреции (например, прокаинамид, амантадин) может быть конкурентного ингибирования этого процесса, который может вызвать увеличение плазменной концентрации одного или обоих препаратов.
Случаи токсического делирия после одновременного приема Бисептол 480 и амантадин.
Использование триметоприм и сульфаметоксазол 800 мг + 160 мг приводит к 40% увеличению ламивудина на теле триметоприма контента. Ламивудин не оказывает влияния на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола.
Эффективность трициклических антидепрессантов может уменьшаться во время использования ко-тримоксазол.
Как и другие антибиотики, бисептол 480 может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Таким образом, пациенты должны проконсультироваться принимать дополнительные меры контрацепции во время лечения бисептол 480.
Одновременное введение индометацин и ко-тримоксазол сульфаметоксазола может увеличить уровень в крови.
Существует доказательство того, что триметоприм могут взаимодействовать с дофетилида путем ингибирования почечной транспортной системы. Одновременное применение триметоприма в дозе 160 мг в сочетании с сульфаметоксазол 800 мг 2 раза в сутки и Dofetilide в дозе 500 мг 2 раза в день в течение 4 дней, увеличение площади под кривой «концентрация-время» ( АУК) дофетилид 103% , а максимальная концентрация в плазме (с макс) на 93%. Дофетилид может вызвать серьезные аритмии, связанные с желудочковой пролонгацией QT, включая двунаправленную желудочковую тахикардию (тип piruetnoho), которые непосредственно зависят от концентрации в плазме дофетилида. Одновременное лечение триметоприт и дофетилид противопоказаны.
Влияние на лабораторные показатели.
Бисептол 480, такие как триметоприм, часть его, может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проведенного конкурентного связывания белков с использованием бактериальной дигидрофолатредуктазы лиганда. Тем не менее, определение с помощью радиоиммуноанализа вмешательства метотрексата не происходит.
Бисептол 480 может изменять реакцию определения креатинина с использованием щелочного метода пикратов Джаффе (креатинин возрастает примерно на 10%). Функциональные нарушения канальцевой секреции креатинина может дать ложное снижение клиренса креатинина (снижение с 23% до 9%), клубочковой фильтрации без изменений.
Особенности приложения.
Бисептол 480 следует применять в тех случаях, когда пациент не может принимать лекарства перорально, и лечение должно начинаться немедленно или в то время, когда пациент получает внутривенное вливание и инъекцию лекарственных препаратов является подходящим и удобным. Хотя для внутривенного введения ко-тримоксазол эффективен при лечении больных в критическом состоянии, фармацевтическая форма делает больший терапевтический эффект по сравнению с пероральными препаратами.
Бисептол 480 следует использовать с осторожностью в пациентах с историей аллергии и бронхиальной астмы.
В зависимости от дозы и продолжительности лечения может увеличить риск серьезных побочных эффектов у пациентов пожилого возраста, пациентов с осложненными условиями, такими как нарушение функции печени и / или почек, а также у пациентов, одновременно принимать другие лекарства. Хотя иногда сообщалось фатальную из-за побочных реакций, а именно - стойкие патологические изменения клеток в крови (dyskraziyeyu), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и некроза печени молнии.
После применения сульфаметоксазол наблюдаемых признаков угрожающих жизни реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (TEN)). Он должен информировать пациента о признаках и симптомах поражения кожи и необходимость тщательного контроля за этой реакции. Наибольший риск изменений в коже, связанных с синдромом Stivenca Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, появляется в течение первых недель лечения препаратом.
Если симптомы кожи появляются синдром Stivenca Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожная сыпь или пузырьки enantemy) следует прекратить использование сульфаметоксазола.
Найкращі результати лікування при появі синдрому Стівенcа-Джонсона та токсичного епідермального некролізу досягаються у разі їхньої ранньої діагностики і негайного припинення прийому підозрюваного продукту. Рання діагностика пов'язана з кращим прогнозом.
Якщо у пацієнта діагностовано синдром Стівенcа-Джонсона або токсичного епідермального некролізу, не можна повторно приймати сульфаметоксазол.
Рідко описані випадки небезпечних для життя ускладнень, пов'язаних із застосуванням сульфаніламідів, у тому числі: гострий некроз печінки, агранулоцитоз, мегалобластна анемія та інші ураження кісткового мозку, а також підвищена чутливість зі сторони дихальних шляхів.
Окрім виняткових випадків, Бісептол 480 не слід призначати пацієнтам із серйозними стійкими змінами клітинного складу крові. Час від часу препарат призначали пацієнтам, які отримували цитотоксичні засоби для лікування лейкемії, при цьому не спостерігалось ознак ніяких побічних ефектів з боку кісткового мозку чи периферичної крові.
Зважаючи на імовірність гемолізу, Бісептол 480 не слід призначати пацієнтам з деякими гемоглобінопатіями (Hb-Цюріх, Hb-Кельн), за винятком випадків крайньої необхідності і тільки у мінімальних дозах.
У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G-6-РD) може розвинутися гемоліз.
Лікування слід негайно припинити при першій появі шкірних висипань або будь-яких інших серйозних побічних реакцій.
У пацієнтів із захворюваннями системи кровообігу і дихальної системи, особливо після введення високих доз препарату, може наступити значна дегідратація.
Щоб звести до мінімуму ризик побічних реакцій, тривалість лікування Бісептолом 480 повинна бути якомога меншою, зокрема у пацієнтів літнього віку. При порушенні функції нирок дозування потрібно коригувати відповідно до інструкцій з дозування, викладених у розділі «Спосіб застосування та дози».
У пацієнтів із ризиком гіперкаліємії та гіпонатріємії виправданий ретельний контроль калію та натрію у плазмі крові.
У хворих на СНІД, які отримували котримоксазол для лікування інфекції, спричиненої Pneumocystis carinii , побічні реакції, такі як: висип, гарячка, лейкопенія, збільшення сироваткових амінотрансфераз, гіпокаліємії та гіпонатріємії, зустрічаються частіше.
Тяжка стійка діарея під час або після лікування може вказувати на псевдомембранозний коліт, що вимагає невідкладного лікування. У таких випадках необхідно припинити прийом Бісептол 480 і розпочати відповідні діагностичні та лікувальні заходи (наприклад, призначити ванкоміцин по 250 мг 4 рази на добу перорально). Антиперистальтичні препарати у таких випадках протипоказані.
Якщо Бісептол 480 приймати протягом тривалого періоду часу, необхідний регулярний загальний аналіз крові. При значному зменшенні кількості формених елементів крові нижче нормального рівня прийом Бісептолу 480 необхідно припинити.
Рідко, зазвичай у виснажених хворих, при застосуванні сульфаніламідів спостерігалося утворення кристалів в сечі.
Під час тривалого лікування необхідно здійснювати моніторинг функції нирок та сечовидільної системи, особливо для пацієнтів із порушенням функції нирок.
Щоб запобігти розвитку кристалурії на тлі лікування, слід забезпечити достатнє вживання рідини та діурез.
Наявність кристалів у свіжій сечі відзначалося рідко, але спостерігалися в охолодженій сечі пацієнтів у період лікування. У пацієнтів з гіпоальбумінурією ризик утворення кристалів може підвищуватися.
Оскільки Бісептол 480, подібно до інших антибіотиків, може зменшувати ефект пероральних контрацептивів, пацієнткам необхідно радити вживати додаткові протизаплідні способи під час лікування Бісептолом 480.
Тривале лікування Бісептолом 480 може призводити до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів та грибів. У випадку суперінфекції необхідно негайно розпочати відповідне лікування.
При лікуванні пацієнтів із порушенням функції щитовидної залози необхідна обережність.
Не слід призначати Бісептол 480 пацієнтам з діагностованою порфірією або пацієнтам з ризиком розвитку гострої порфірії. Застосування як триметоприму, так і сульфаніламідів (хоча це не є характерним для сульфаметоксазолу) повʼязують із загостренням клінічних симптомів.
У пацієнтів літнього віку або пацієнтів із порушенням функції нирок можуть спостерігатися зміни з боку крові, що вказують на дефіцит фолієвої кислоти. Вони зникають після призначення фолієвої кислоти (5-10 мг на добу).
Необхідна обережність при лікуванні пацієнтів із додатковими факторами ризику розвитку дефіциту фолієвої кислоти, якими є, наприклад, лікування фенітоїном або іншими антагоністами фолієвої кислоти та недостатнє харчування.
Повідомлялося про випадки панцитопенії у пацієнтів, які приймали комбінацію триметоприму та метотрексату (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Встановлено, що триметоприму властива побічна дія на метаболізм фенілаланіну. Однак це не стосується пацієнтів із фенілкетонурією, які дотримуються відповідної дієти.
Особи з «повільним ацетилюванням» можуть мати підвищений ризик реакцій ідіосинкразії на сульфаніламіди.
Не слід застосовувати препарат Бісептол 480 при лікуванні фарингіту, спричиненого бета- гемолітичним стрептококом групи А, через незначну чутливість порівняно з пеніцилінами.
Бісептол 480 – лікарський засіб, що містить два антибактеріальних препарати – слід застосовувати тільки у випадках, коли, на думку лікаря, користь від лікування перевищує потенційний ризик. Слід врахувати можливість застосування одного ефективного антибактеріального препарату.
Цей лікарський засіб містить етанол 96 %, тобто до 500 мг на дозу, що еквівалентно 11,88 мл пива, 4,95 мл вина на дозу. Шкідливий для пацієнтів, хворих на алкоголізм. Слід бути обережним при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із захворюваннями печінки та хворим на епілепсію.
Натрію метабісульфіт рідко може спричиняти реакції гіперчутливості та бронхоспазм.
Лiкарський засіб містить пропіленгліколь (2,1 г в 5 мл), це може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.
Лікарський засіб містить 1,45 ммоль/5 мл (32,8/5 мл) натрію, це слід враховувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контролем натрію та пацієнтам з порушенням функції нирок.
Лікарський засіб містить спирт бензиловий (15 мг в 1 мл розчину), тому його не слід застосовувати недоношеним дітям та новонародженим. Може спричинити токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Немає достовірних даних щодо застосування ко-тримаксозолу вагітним. Дослідження показали можливий звʼязок між дією антагоністів фолієвої кислоти і розвитком пошкоджень у плода. Триметоприм є антагоністом фолієвої кислоти, у дослідженнях, що проводилися на тваринах, обидві діючі речовини спричиняли аномалії розвитку плода.
Не слід застосовувати ко-тримаксозол у період вагітності, особливо у І триместрі, крім випадків з абсолютною необхідністю. При необхідності його застосування вагітним необхідно розглянути можливість застосування фолієвої кислоти.
Сульфаметоксазол конкурує з білірубіном за місце звʼязування з альбумінами плазми крові. Якщо лікарський засіб застосовували матері безпосередньо перед пологами, значні концентрації лікарського засобу, отримані з організму матері, зберігаються у новонародженого протягом декількох днів, та існує ризик осадження білірубіну або посилення гіпербілірубінемії, з чим теоретично повʼязаний ризик розвитку ядерної жовтяниці. Особливо це стосується новонароджених дітей з підвищеним ризиком розвитку гіпербілірубінемії, особливо у недоношених дітей та у дітей з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегілрогенази.
Годування груддю.
Оскільки триметоприм і сульфаметоксазол проникають у грудне молоко, годування груддю під час прийому Бісептолу 480 не рекомендується, особливо для дітей з гіпербілірубінемією або ризиком її розвитку.
Крім того, слід уникати застосування ко-тримаксозолу у новонароджених молодше 8 тижнів, зважаючи на схильність розвитку гіпербілірубінемії новонароджених.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Бісептол 480 зазвичай не чинить безпосереднього впливу на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами. Однак існує імовірність виникнення небажаних ефектів з боку нервової системи та психіки, що можуть впливати на цю здатність, у деяких випадках – значною мірою (див. розділ «Побічні реакції»).
Спосіб застосування та дози.
Бісептол 480, концентрат для приготування розчину для інфузій, призначений тільки для внутрішньовенного введення. Розвести перед застосуванням.
Препарат Бісептол 480 необхідно розводити безпосередньо перед застосуванням. При змішуванні препарату Бісептол 480 з розчинами для інфузій отриману суміш необхідно енергійно струшувати для повного змішування. У разі виявлення осаду або при появі кристалів у розведеному концентраті його слід знищити і приготувати нову інфузію. Рекомендується така схема розведення препарату Бісептол 480:
1 ампула (5 мл) препарату Бісептол 480 у 125 мл розчину для інфузій;
2 ампули (10 мл) препарату Бісептол 480 у 250 мл розчину для інфузій;
3 ампули (15 мл) препарату Бісептол 480 у 500 мл розчину для інфузій.
Для розведення препарату Бісептол 480 застосовувати такі розчини для інфузій:
- 5 % і 10 % розчин глюкози;
- 0,9 % розчин натрію хлориду;
- розчин Рінгера;
- 0,45 % розчин натрію хлориду з 2,5 % розчином глюкози.
Не слід застосовувати інші розчини для розведення препарату Бісептол 480, крім вищезазначених.
Приготований розчин препарату не можна змішувати з іншими лікарськими засобами.
Інфузія препарату повинна тривати приблизно 60-90 хвилин і залежати від ступеня гідратації пацієнта.
Якщо пацієнту протипоказане введення великої кількості рідини, допускається застосування більшої концентрації ко-тримоксазолу – 5 мл в 75 мл 5 % глюкози. Готовий розчин препарату слід вводити не довше 1 години.
Невикористаний розчин слід вилити.
Гострі інфекції
Дорослі і діти віком від 12 років
Зазвичай застосовувати по 2 ампули (10 мл) кожні 12 годин.
Діти віком до 12 років
З розрахунку 30 мг сульфаметоксазолу і 6 мг триметоприму на 1 кг маси тіла на добу в 2 прийоми:
діти віком від 6 тижнів до 5 місяців: 1,25 мл кожні 12 годин;
діти віком від 6 місяців до 5 років: 2,5 мл кожні 12 годин;
діти віком від 6 до 12 років: 5 мл кожні 12 годин.
У разі дуже тяжких інфекцій у всіх вікових групах дози можна підвищити на 50 %.
Лікування Бісептолом 480, концентратом для приготування розчину для інфузій, повинно тривати як мінімум пʼять днів або протягом двох днів після зникнення симптомів захворювання.
Пацієнти з нирковою недостатністю.
Дорослим та дітям віком від 12 років (дані щодо дітей віком до 12 років відсутні) дозування слід модифікувати залежно від кліренсу креатиніну.
Кліренс креатиніну (мл/хв) | Дозування, що рекомендується |
Вище 30 мл/хв | Звичайна доза |
Від 15 до 30 мл/хв | 1/2 звичайної дози |
Нижче 15 мл/хв | Застосування не рекомендується |
Рекомендується визначення концентрації сульфаметоксазолу в сироватці крові кожні 2-3 дні в зразках, узятих через 12 годин після введення препарату Бісептол 480. Якщо загальна концентрація сульфаметоксазолу перевищує 150 мкг/мл, лікування слід припинити до зниження концентрації менше 120 мкг/мл.
Пневмонія, спричинена Р neumocystis jiroveci (раніше Р. саrinii ).
З розрахунку 100 мг сульфаметоксазолу і 20 мг триметоприму на 1 кг маси тіла на добу в 2 або більше прийоми. При першій можливості лікування потрібно перевести на пероральну лікарську форму. Курс лікування не повинен перевищувати 14 днів. Метою терапії є досягнення максимальної концентрації триметоприму у плазмі або в сироватці крові, що дорівнює або більша 5 мкг/мл.
Для профілактики потрібне звичайне дозування препарату (внутрішньовенно або внутрішньо, якщо можливо) протягом усього періоду ризику.
Нокардиоз.
Немає даних щодо найбільш прийнятного дозування. Зазвичай застосовують наступні дози: дорослі 6-8 ампул (30-40 мл) на день до 3 місяців 1 ампула містить 400 мг сульфаметоксазолу і 80 мг триметоприму).
Токсоплазмоз.
Для лікування або профілактики токсоплазмозу дозування не встановлено, і рішення повинно грунтуватися на клінічному досвіді лікаря.
З метою профілактики передбачається таке ж дозування, що при профілактиці РСР (пневмонія, спричинена Р neumocystis jiroveci ).
Пацієнти літнього віку
Див. розділ «Особливості застосування».
Пацієнти з порушенням функції печінки.
Немає даних щодо дозування у пацієнтів з порушенням функції печінки.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 6 тижнів.
Передозування.
Максимальна доза, яка переноситься людиною невідома. Симптоми гострого передозування : нудота, блювання, діарея, коліки, головний біль, вертиго, запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості, гарячка, інтелектуальні і зорові розлади, жовтяниця, порушення складу крові, у тяжких випадках – кристалурія, гематурія та анурія.
Симптоми хронічного передозування : пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, лейкопенія, мегалобластна анемія), а також інші патологічні зміни картини крові внаслідок недостатності фолієвої кислоти.
Лікування. У випадку встановленого, підозрюваного або випадкового передозування слід негайно відмінити препарат. Посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу), гемодіаліз (перитонеальний діаліз неефективний). Необхідно контролювати картину крові та рівень електролітів. При виражених патологічних змінах картини крові або жовтяниці призначати специфічне лікування. Для усунення впливу триметоприму на кровотворення можна призначити фолінат кальцію у дозі 3‑6 мг внутрішньом'язово протягом 5-7 днів.
Побічні реакції.
Основними побічними реакціями є шкірні реакції та легкі шлунково-кишкові розлади, що спостерігаються на тлі лікування приблизно у 5 % випадків.
Інфекції та паразитарні захворювання: грибкові інфекції, а саме – кандидоз.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, анемія (мегалобластна, імуногемолітична, апластична), метгемоглобінемія, панцитопенія, нейтропенія, поліцитемія, пурпура, гемоліз у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Найчастіше виявлені зміни з боку крові були легкими, безсимптомними та оборотними після припинення прийому препарату.
Більшість змін не супроводжувалися клінічними симптомами, проте в окремих випадках вони можуть переходити у важкий стан, особливо у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок, а також у пацієнтів з дефіцитом фолієвої кислоти.
Зареєстровані летальні випадки у пацієнтів з групи високого ризику, тому перед застосуванням слід проводити ретельний моніторинг.
З боку імунної системи: алергічні реакції, а саме – гарячка, медикаментозна гарячка, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба, вузликовий періартериїт, алергічний васкуліт, алергічний міокардит, ексфоліативний дерматит, системний червоний вовчак, реакції гіперчутливості, геморагічний васкуліт. Лікарський засіб містить натрію метабісульфіт, що може спричинити реакції гіперчутливості та бронхоспазм. Через вміст бензилового спирту можуть виникати токсичні та алергічні реакції у немовлят та дітей віком до 3 років.
Порушення обміну речовин та харчування: підвищення рівня калію у сироватці крові – у значної частини пацієнтів з пневмонією, спричиненою Pneumocystis carinii , високі дози – триметоприму зумовлюють прогресуюче, але оборотне підвищення концентрації калію у сироватці крові. У пацієнтів з порушенням обміну калію або нирковою недостатністю або у тих, хто приймає препарати, що індукують гіперкаліємію, триметоприм дуже часто може спричинити гіперкаліємію (у понад 60 % пацієнтів), навіть при застосуванні у рекомендованих дозах. Для таких пацієнтів необхідно забезпечити ретельний моніторинг рівня калію. Гіпонатріємія. Гіпоглікемія у пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет, зазвичай розвивається у перші кілька днів лікування. Особливий ризик мають пацієнти з порушенням функції нирок, захворюваннями печінки або недостатнім харчуванням, а також ті, хто приймає високі дози триметоприму-сульфаметоксазолу. Анорексія.
З боку психіки: галюцинації, депресія, апатія, безсоння, підвищена втомлюваність, порушення сну. Делірій та психоз, зокрема у пацієнтів літнього віку. Лікарський засіб містить пропіленгліколь це може спричинити симптоми, схожі з такими, що виникають при вживанні алкоголю.
З боку нервової системи: нейропатія (у тому числі периферичний неврит та парестезії), увеїт. Асептичний менінгіт або менінгітоподібні симптоми, атаксія, судоми, вертиго, шум у вухах, головний біль, запаморочення.
Симптоми асептичного менінгіту були оборотними після відміни препарату, але відновлювалися після повторного застосування триметоприму чи сульфаметоксазолу окремо.
З боку органів дихання та органів середостіння: пневмоніт з еозинофільною інфільтрацією, задишка, кашель, поверхневе дихання, легеневі інфільтрати. Кашель, поверхневе дихання, легеневі інфільтрати можуть бути ранніми показниками дихальної гіперчутливості, які дуже рідко мали летальний наслідок.
З боку травного тракту: нудота (з блюванням або без), анорексія, стоматит, глосит, гінгівіт, діарея, псевдомембранозний ентероколіт, гострий панкреатит у тяжко хворих пацієнтів, гастрит, абдомінальний біль.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня трансаміназ та білірубіну, гепатит, холестаз, жовтяниця, некроз печінки, синдром зникнення жовчних протоків, фульмінантний гепатит, запалення паренхіми печінки.
Холестатична жовтяниця та гепатонекроз можуть мати летальний наслідок.
З боку шкіри: висипання. Слід негайно відмінити препарат при появі перших ознак висипання. Ці побічні ефекти у більшості випадків є легкими і швидко зникають після відміни препарату.
Як і при прийомі інших лікарських засобів, що містять сульфаніламіди, дуже рідкісними побічними реакціями є мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура, пурпура Шенляйна-Геноха, фоточутливість, ексфоліативний дерматит, стійке медикаментозне висипання, поліморфна еритема. Синдром Лайєлла повʼязанний з високою летальністю.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок та ниркова недостатність, олігурія, анурія, інтерстиціальний нефрит, підвищений рівень азоту сечовини крові, підвищений рівень креатиніну сироватки крові, кристалурія. Сульфаніламіди, у тому числі Бісептол 480, можуть посилювати діурез, зокрема у пацієнтів з набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.
Загальні розлади та реакці ї у місці введення: реакції у місці введення, біль та подразнення по ходу вени, флебіт.
Небажані ефекти у ВІЛ-інфікованих пацієнтів
ВІЛ-інфіковані пацієнти з частими супутніми захворюваннями та їх лікуванням зазвичай отримують тривалу профілактику або лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii ( Pneumocystis jiroveci ), із застосуванням високих доз Бісептолу 480. Окрім невеликої кількості додаткових побічних ефектів, профіль побічних ефектів у таких пацієнтів є подібним до профілю у популяції пацієнтів, які не є ВІЛ-інфікованими. Однак деякі побічні ефекти спостерігаються частіше (приблизно у 65 % пацієнтів) і часто є більш тяжкими, що зумовлює необхідність у перериванні курсу лікування Бісептолом 480 у 20-25 % пацієнтів.
Зокрема, додатково або з вищою частотою спостерігалися нижчезазначені небажані реакції
З боку системи крові та лімфатичної системи: переважно нейтропенія, але також анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія та тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: гарячка, зазвичай у зв'язку зі шкірними висипаннями, алергічні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції та сироваткова хвороба, реакції гіперчутливості.
З боку обміну речовин та харчування: гіперкаліємія. У таких пацієнтів необхідно забезпечити ретельний моніторинг рівня калію у сироватці крові; гіпонатріємія, гіпоглікемія.
З боку психіки порушення: гострий психоз.
З боку нервової системи: нейропатія (у тому числі периферичний неврит та парестезії), галюцинації, увеїт. Асептичний менінгіт або менінгітоподібні симптоми, атаксія, судоми, тремор у спокої за типом хвороби Паркінсона, подеколи у поєднанні з апатією, судоми стоп та розмашиста хода, вертиго, шум у вухах.
З боку органів дихання: пневмоніт з еозинофільною інфільтрацією.
З боку травного тракту: анорексія, нудота з блюванням або без, а також діарея, стоматит, глосит, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів/ трансаміназ, холестатична жовтяниця, тяжкий гепатит.
З боку шкіри: макуло-папульозні висипання, які швидко минають після відміни препарату, зазвичай зі свербежем, фоточутливість, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пурпура Шенляйна-Геноха.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія, рабдоміоліз.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, азотемія, підвищення рівня креатиніну у сироватці крові, кристалурія, сульфаніламіди, у тому числі Бісептол 480, можуть посилювати діурез, зокрема у пацієнтів із набряками, зумовленими захворюваннями серцево-судинної системи.
Побічні реакції, повʼязані з інфекцією Pneumocystis jioverci (P.car i nii), що спричиняє пневмоцистну пневмонію (ПЦП): важкі реакції підвищеної чутливості, шкірні висипання, лихоманка, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня печінкових трансаміназ, рабдоміоліз, гіпокальціємія, гіпонатріємія.
При застосуванні високих доз у терапії ПЦП спостерігалися тяжкі реакції підвищеної чутливості, що вимагало припинення прийому препарату. При проявленні ознак пригнічення функції кісткового мозку пацієнту слід призначити коригування нестачі фолату кальцію (5‑10 мг/добу).
Тяжкі реакції підвищеної чутливості спостерігалися у пацієнтів з ПЦП, яким повторно призначали лікування триметопримом і сульфаметоксазолом після перерви у декілька днів.
Рабдоміоліз спостерігали у ВІЛ-позитивних пацієнтів, які приймають ко-тримоксазол з профілактичною метою або для лікування ПЦП.
Термін придатності. 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Готовий розчин для інфузій препарату Бісептол 480 не слід змішувати з іншими лікарськими засобами. Для приготування розчину препарату необхідно застосовувати тільки ті розчинники, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 5 мл концентрату в ампулі з безбарвного скла (над місцем розлому ампули є біла або червона крапка та обідок жовтого кольору); по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці;
по 2 контурні чарункові упаковки в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Варшавський фармацевтичний завод Польфа АТ/
Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
вул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польща/
22/24 Karolkowa Str., 01-207 Warsaw, Poland
КО-ТРИМОКСАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа