БИСОПРОЛ табл. 5 мг блистер №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Бизопроль ^®

( Бизопрол )

Состав :

Активный ингредиент: бизопролол;

1 таблетка содержит бизопролол фумарат в переносе до 100% вещества 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;

Вспомогательные вещества (таблетки 2,5 мг): микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кросс-отчет, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;

Вспомогательные вещества (5 мг и 10 мг таблетки): моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кросс-отчет, коллоидный диоксид кремния, желтый FCF (E 110), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основная физика и химические свойства: 2,5 мг белого цвета, круглой формы с двумя точкой поверхностью, с рисом или без риска. Мрамор разрешен на поверхности планшета;

Таблетки для 5 мг круглой формы с двумя точкой поверхности, бледно-розовый, с стойкой или без риска. На поверхности таблеток разрешено использоваться;

Таблетки 10 мг круглой формы с плоской поверхностью, с фасадом и лентой, бледно-розовый. На поверхности таблеток допускается.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. ATH C код С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бизопролол - Высокий селективный ß ₁ -адреноблокер. При применении в терапевтических дозах нет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Имеет антиангинальный и гипотензивный эффект. Уменьшает потребность в миокарде в кислороде из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и уменьшения сердечного выхода и снижения артериального давления, увеличивает поставку миокарда с кислородом из-за уменьшения конечного диастолического давления и продления диастолы. Препарат имеет очень низкую аффинность с ß ₂ рецепторами гладкой мышцы бронхов и сосудов, а также с рецепторами ß ₂ эндокринной системы.

Максимальный эффект бизопролола происходит через 3-4 часа после применения. Срок годности плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после одноразового применения. Максимальный антигипертензивный эффект достигается после 2 недель приема.

Фармакокинетика.

Всасывание После использования внутренне бизопроль ^® хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального введения и не зависит от еды. Фармакокинетика бизопролола и концентрации плазмы крови являются линейными в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация плазмы крови (C _Max ) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выход . Бизопролол выводится из организма двумя способами: 50% биотрасформированные в печени с образованием неактивных метаболитов и получают из почек, 50% получают из почек в неизменной форме. Исследование in vitro с использованием Micro печени человека показало, что бизопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет только небольшую роль. Общий клиренс бизопролола составляет 15 л / ч. Период полураспада на 10-12 часов.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность со систолической дисфункцией левого желудочка, в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказание.

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которая требует неотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением такого у пациентов с искусственным ритмом водителем);

- синдром слабости узла синуса;

- выраженная синотеальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелых хронических обструктивных легочных заболеваний;

- поздние этапы нарушения периферической кровообращения или заболевания носорога;

- Феохромоцитома, которая не лечилась;

- метаболический ацидоз;

- повышенная чувствительность к бизопрололу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость и неотропную функцию миокарда.

Все указания.

- антагонисты кальция, такие как верапамил, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярной проводимости. Внутривенное введение верапамила может привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде у пациентов с использованием β-блокаторов.

- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рильменидин): может привести к ухудшению сердечной недостаточности. В комбинированной терапии внезапное аннулирование этих инструментов может увеличить риск рефлекторной гипертонии.

Комбинации, которые будут использоваться с осторожностью .

Лечение артериальной гипертонии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): может увеличить негативное влияние на атриовентрикунтную проводимость и неотрачающую функцию миокарда.

Все указания.

- Антагонисты кальция Тип дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): может увеличить риск артериальной гипотензии. Возможность увеличения негативного воздействия на неотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью не исключена.

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон): могут увеличить негативное влияние на атриовентрикулярную проводимость.

- Местные блокировщики местных действий (такие как те, которые содержались в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может быть усилено.

- паразиметриименты: время атриовентрикулярной проводимости может увеличиваться, а риск роста брадикардии увеличивается.

- Инсулиновые и оральные гипоглицемированные средства: эффект этих препаратов усилен. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие вероятно при использовании не избирательных β-блокаторов.

- средства для анестезии: повышенный риск ингибирования функции миокарда и артериальной гипотензии.

- гликозиды сердца (препараты Harvestanka): могут снизить частоту сердечных сокращений, увеличить время атриовентрикулярной проводимости.

- нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): может ослабить гипотензивный эффект бисопролола.

- ß-симпатомиметики (например, изопратин, предварительное использование): применение в сочетании с препаратом BISOROL ^® может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.

- симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норепинефрин): увеличение артериального давления. Подобное взаимодействие вероятно при использовании не избирательных β-блокаторов.

- трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание.

- Мефлохин: может увеличить риск брадикардии.

- Ингибиторы MAO (кроме ингибиторов типа Мао): увеличить гипотензивный эффект β-блокаторов. Существует риск развития гипертонического кризиса.

Особенности приложения.

Препарат следует использовать с осторожностью пациентам в следующих условиях:

- бронхоспазм (с бронхиальной астмой или хроническими обструктивными легочными заболеваниями);

- диабет Mellitus с острыми колебаниями уровня глюкозы в крови, в то время как симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потоотделение) могут быть скрыты;

- тяжелая диета;

- проведение десенсибилизации терапии;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- принципиальная стенокардия;

- нарушение периферического кровообращения (в начале терапии можно увеличить жалобы);

- Общая анестезия.

Необходимо предотвратить анестезионный врач об использовании блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которые планируются на общую анестезию, использование β-блокаторов уменьшает частоту арихизма и ишемии миокарда во время анестезии, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать использование β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут привести к брадиархии, рефлекторную тахикардию и снизить возможности рефлекторного механизма компенсации падений давления. В случае канопроводов перед хирургическим вмешательством доза должна быть постепенно снижена и прекращена с использованием препарата в течение 48 часов до общего анестезии.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими условиями: диабет Mellitus и тип, тяжелые расстройства функции почек, тяжелой функции печени, ограничения кардиомиопатии, врожденные сердечные расстройства, гемодинамически значимое платье Значения сердечных расстройств, инфарктных миокарда в последние 3 месяца.

Комбинации бизопролола с антагонистами кальция типа Verapamil или Diltiazem, с антиаритмическими препаратами класса 1, а с антигипертензивными средствами центрального действия не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

В бронхиальной астме или других хронических обструктивных легочных заболеваниях показана, сопровождающая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях, на фоне получения препарата, пациенты с бронхиальной астмой из-за увеличения тона дыхательного тракта могут потребовать более высоких доз ₂ -смымпатомиметики.

Как и другие β-блокаторы, бизопролол может повысить чувствительность к аллергенам и повысить анафилактические реакции. В таких случаях лечение адреналина не всегда дает положительный терапевтический эффект.

Пациенты с псориазом (в том числе в истории) должны использоваться β-блокаторы (например, бизопролол) после тщательного изучения соотношения выгоды / риска.

Пациенты с фенохромоцитомой предписаны бисопролом ^® только на фоне предварительной терапии с α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне введения. При нанесении препарата BISOROL ^® положительный результат возможен во время контроля допинга.

В начале лечения препарат должен проводиться регулярным мониторингом.

В случае необходимости быть терапией, препарат следует завершено медленно, постепенно уменьшая дозу.

Лечение BISOROL ^® не следует прекращать внезапно, если нет четких показаний.

Таблетки ^BISOROL® 5 мг и 10 мг включают лактозу, поэтому этот препарат не рекомендуется использовать для пациентов с редким врожденным непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы или синдромом глюкозой-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности препарат используется только когда ожидаемые преимущества матери, превышают потенциальный риск для плода. Как правило, ß-адреноблокировщики уменьшают кровоток в плаценту и могут повлиять на развитие плода. Если требуется обработка β-блоком, желательно быть β ₁ -селективным блокатором. Необходимо контролировать расценичный поток матки и рост плода.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным контролем. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Данные об экскреции бизопролола в грудном молоке или безопасности на грудных помещениях нет, поэтому не рекомендуется использовать бизопроль ^® во время грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В некоторых случаях препарат может повлиять на способность контролировать транспортную транспорту или работу со сложными механизмами. Особое внимание следует уделить в начале лечения при изменении дозы препарата или при взаимодействии алкоголем.

Способ применения и доза.

Таблетки следует использовать, не жуясь утром или во время завтрака, пить небольшое количество жидкости.

Артериальная гипертония; Ишемическая болезнь сердца (стенокардии).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг в день. В случае умеренной гипертонии (диастолическое давление до 105 мм Hg) подходит дозы 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Изменение и регулировка доз устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

BISOROL ^® обязательно используются с осторожными пациентами с артериальной гипертензией или ишемическим сердечным заболеванием, сопровождаемым сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, при необходимости - сердечные гликозиды.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы ACE (или блокировщики рецепторов ангиотензинов в случае непереносимости ингибиторов ACE), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бизопроль ^® назначен для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности BISOROL ^® начинается в зависимости от схемы титрования ниже и может быть отрегулирована в зависимости от индивидуальных реакций организма (см. Таблицу 1).

- 1,25 мг * бизопролол фумарат 1 раз в день в течение 1 недели, увеличиваясь на

- 2,5 мг фумарата бизопролола 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 3,75 мг * бизопролол фумарат 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 5 мг фумарата бизопролол 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 7,5 мг * бизопролол фумарат 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 10 мг фумарата бизопролола 1 раз в день в качестве поддерживающей терапии.

* Применяйте бизопроловые препараты с возможностью такой дозировки.

Максимальная рекомендуемая доза бизопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в день.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности следует провести регулярный мониторинг. Во время фазы титрования требуются контроль средств к существованию (артериальное давление, частоту сердечных сокращений) и симптомы прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения .

Если во время фазы титрования или после этого происходит ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется регулировать дозу препарата: временное снижение дозы бизопролола или может потребоваться приостановить лечение. После стабилизации пациента пациента продолжается.

Курс лечения бизопроль ^® длинный.

Вы не должны прекращать лечение внезапно и изменить рекомендуемую дозу без консультаций с врачом, так как он может привести к ухудшению состояния пациента. В случае лечения препарат следует завершено медленно, постепенно уменьшая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертония; Коронарные сердечные заболевания. Для пациентов с нарушением печени или почек функций света и средней степени тяжести отбор дозы обычно не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (оформление креатинина менее 20 мл / мин) и для пациентов с тяжелой дозой недостаточности печени не должны превышать суточную дозу 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность . Нет данных о фармакокинетике бизопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с расстройствами функции печени и / или почек, поэтому необходимо увеличить дозу с осторожностью.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Дети.

Клинические данные о эффективности и безопасности препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка.

Наиболее распространенными особенностями передозировки препарата являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая изменчивость индивидуальной чувствительности к одной высокой высокой дозе бизопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату.

При передозировке также были также зарегистрированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени и головокружения.

В случае передозировки вам нужно немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки, лечения препаратом и поведение поддерживающей и симптоматической терапии. Существуют ограниченные данные, которые бизопролол трудно диализировать.

В брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводит изопропеналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. В исключительных случаях введен искусственный драйвер ритма.

В артериальной гипотензии: принимая вазодилические препараты, внутривенное введение глюкагона.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β ₂ -адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

З боку серця: брадикардія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця); порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи: запаморочення*, головний біль*, синкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (потрібно враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів; алергічний риніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри та сполучних тканин: реакції гіперчутливості – свербіж, почервоніння, висипання, алопеція. При лікуванні ß-блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку судинної системи: відчуття холоду або оніміння у кінцівках, артеріальна гіпотензія (особливо у пацієнтів із серцевою недостатністю); ортостатична гіпотензія.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

Психічні розлади: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), втомлюваність*, астенія (у пацієнтів із артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів із артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають впродовж перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Термін придатності. 2 роки (таблетки по 2,5 мг). 3 роки (таблетки по 5 мг і 10 мг).

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері. По 2, 3 або 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса м ісця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.