БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ табл. 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Бизопролол-астрафарм

( Бизопролол- астрафарм )

Место хранения:

Активный ингредиент: бизопролол;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг фумарата бизопролола;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрийный кроскаррелоз; микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоская цилиндрическая форма с формованными краями и рисом с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборочные блокаторы β-адренорецепторов. ATH C код С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бизопролол - это высоко селективная β ₁ -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах внутренняя симпатомиметическая активность и клинически выраженные мембраностабилизирующие свойства не обнаруживают. Имеет антиангинальный и гипотензивный эффект. Уменьшает потребность в миокарде в кислороде из-за уменьшения частоты сердечных сокращений и сердечной мощности и снижением кровяного давления, увеличивает подачу миокарда кислородом из-за уменьшения конечного диастолического давления и продления диастолы. Препарат имеет очень низкую аффинность с β ₂ рецепторами гладкой мышцы бронхов и сосудов, а также β ₂ рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бизопролола происходит через 3-4 часа после приема. Полувеношение плазмы крови составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после одноразового приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается после 2 недель приема.

Фармакокинетика.

После получения внутренне бизопролол хорошо поглощается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 90% после перорального введения и не зависит от еды. Фармакокинетика бизопролола и концентрации в плазме крови линейно в диапазоне дозы от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание белков в плазме крови составляет приблизительно 30%.

Бизопролол выводится из организма двумя способами: 50% биотрасформированные в печени с образованием неактивных метаболитов и получают из почек, 50% получают из почек в неизменной форме. Исследование in vitro с использованием микро-печени человека показало, что бизопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет только незначительную роль. Общий клиренс бизопролола составляет 15 л / ч. Период полураспада на 10-12 часов.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность со систолической дисфункцией левого желудочка, в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Противопоказание.

- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, которая требует неотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением такого у пациентов с искусственным ритмом водителем);

- синдром слабости узла синуса;

- выраженная синотеальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелых хронических обструктивных легочных заболеваний;

- поздние этапы нарушения периферической кровообращения или заболевания носорога;

- Феохромоцитома, которая не лечилась;

- Метаболический ацидоз;

- повышенная чувствительность к бизопрололу или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон) могут потенцировать эффект от атриовентрикулярной проводимости и усиливают негативную неотропную силу.

Все показания.

Антагонисты кальция (группы верапамил, в меньшей степени - дилтиацем) отрицательно влияют на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярной проводимости. Внутривенное введение Verapamil у пациентов, принимающих β-блокаторы, могут привести к тяжелой артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидина, метилдопа, Mox o Nadin, Rilmenidine) могут ухудшить ход сердечной недостаточности благодаря снижению центрального симпатического тона (уменьшение частоты сердечных сокращений и сердечной мощности, вазодилатации). Внезапная отмена препарата, особенно если он предшествует отмену блокаторов β-адренорецепторов, может увеличить риск гипертонии рикочета.

Комбинации, которые должны применяться с осторожностью

Лечение артериальной гипертонии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические средства и класс (например, хинидин, дисопирамид, лидокаин, фенитоин, фенит, пропафенон): потенцирование эффекта атриовентрикулярной проводимости и усиления отрицательного неотропного эффекта.

Все показания.

Антагонисты кальция, такие как серия дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), могут повысить риск артериальной гипотензии. Возможность увеличения негативного воздействия на неотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью не исключена.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможна потенцирование воздействия атриовентрикулярной проводимости.

β-блокаторы локальных действий (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимемиметики могут увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства повышения гипогликемического эффекта. Блокада β-адренергических рецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии повышают риск ингибирования функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения»).

Сердце гликозиды: уменьшить частоту сердечных сокращений, увеличить время атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства: возможное ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например, орнамент, изопролин, предварительное использование): применение в сочетании с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций может потребоваться более высокие дозы адреналина.

Симпатомиметики, которые активируются α- и β-адренорецепторами (например, адреналином, норепинефрином): проявление косвенного опосредованного сосудистого воздействия, что приводит к увеличению кровяного давления и повышения переменной хромоты. Подобное взаимодействие вероятно при использовании не избирательных β-блокаторов.

В совместимом приложении с антигипертензивными агентами и средствами, которые демонстрируют антигипертензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазина) могут повысить риск гипотензии артерии.

Возможные комбинации

Мефлохин: Возможное увеличение риска брадикардии.

Ингибиторы MAO (кроме ингибиторов типа MAO) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов, но существует риск развития гипертонического кризиса.

Особенности приложения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с использованием бисопролола должно начинаться с фазой титрования.

Пациенты с лечением ишемической болезнью сердца не следует прекращать внезапно без неотложной необходимости, так как оно может привести к ухудшению переходных действий. Инициирование и прекращение лечения бизопрололом требуют регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов с последующими заболеваниями и патологическими условиями: диабет Mellitus и тип (инсулиновый зависимый), сильные расстройства функции почек или печени, ограничения кардиомиопатии, врожденные сердечные расстройства, гемодинамически значимые Значения дефектов сердца, инфаркт миокарда за последние 3 месяца.

Препарат следует использовать с осторожностью пациентам в следующих условиях:

- бронхоспазм (с бронхиальной астмой, обструктивные респираторные заболевания);

- диабет Mellitus со значительными колебаниями в крови глюкозы, с симптомами гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) могут быть скрыты;

- тяжелая диета;

- проведение десенсибилизации терапии. Как и другие β-блокаторы, бизопролол может повысить чувствительность к аллергенам и повысить тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналина не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- принципиальная стенокардия;

- Убедительные заболевания периферических артерий (в начале терапии можно увеличить жалобы);

- Общая анестезия.

У пациентов, которые планируются на общую анестезию, использование β-блокаторов уменьшает случаи аритмий и ишемии миокарда во время введения анестезии, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать использование β-блокаторов в период периодоперационного периода. Необходимо предотвратить доктора анестезионов о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку доктор должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут привести к употреблению аспирантов, рефлексией тахикардии и снижением возможностей рефлекторного механизма компенсации потеря крови. В случае канопроводов до операционных вмешательств доза должна постепенно уменьшаться и перестать принимать препарат в течение 48 часов до общего анестезии.

Комбинации бизопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиацема с антиаритмическими препаратами и классами и антигипертензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).

Несмотря на то, что кардиоселектрические β-блокаторы (β ₁ ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с не избирательными β-блокаторами, их использование следует избегать, а также все β-блокаторы, с препятствием заболеваниями дыхательных путей, если Нет существенных причин для проведения. Терапия. При необходимости приготовление бизопролол-астрафармы следует использовать с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения бисопролол следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать в состоянии пациентов, касающихся появления новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физической активности, кашель).

С бронхиальной астмой или другими хроническими обструктивными заболеваниями легких, которые могут вызвать симптомы, освещенную терапию бронходилаторами. В некоторых случаях, на фоне препарата, пациенты с бронхиальной астмой из-за увеличения респираторного сопротивления могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметики.

Пациенты с псориазом (в том числе в анамнезе) β-блокаторами (например, бизопролол) предписаны после тщательного соотношения выгоды / риска.

Пациенты с феохромоцитомой предписывают препарат бизопролол-астрафарм только после назначения терапии с α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне введения. При применении препарата положительный результат может наблюдаться во время контроля допинга.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Бизопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут вызвать вредное воздействие на ход беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, β-адреноблокировщики уменьшают расценичный кровоток, что может привести к задержке внутриутробной разработки, внутриматеринской смерти, недобросовестного аборта или преждевременного рождения. Побочные эффекты в плод и новорожденном (например, гипогликемия, брадикардия) могут развиваться. Если требуется лечение β-блокаторами, желательно, чтобы он был β ₁ -Selected AdrenoBlocker.

Во время беременности препарат используется только когда ожидаемые преимущества матери, превышают потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать расценичный поток матки и рост плода. В случае злонамеренного влияния на ход беременности или фруктов необходимо учитывать альтернативное лечение.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным контролем. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 дней.

Период грудного вскармливания. Следовательно, данные об экскреции бизопролола в грудном молоке, поэтому не рекомендуется использовать препарат во время грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В ходе исследований, связанных с пациентами с коронарными сердечными заболеваниями, препарат не влиял на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Особое внимание следует уделить в начале лечения при изменении дозы препарата или при взаимодействии алкоголем.

Способ применения и доза.

Бизопролол-астрафарм должен не жевать, утром или во время завтрака, пить небольшое количество жидкости.

Артериальная гипертония; Ишемическая болезнь сердца (стенокардии).

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка на 5 мг) в день. В случае умеренной артериальной гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт.) Приемлемая доза 2,5 мг.

При необходимости ежедневная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка 10 мг) в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Регулировка дозы осуществляется врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бизопролол-астрафарм обязательно используется с осторожностью пациентами с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождаемого сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность со систолической дисфункцией левого желудочка, в сочетании с ингибиторами ACE, диуретики, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы ACE (или блокировщики рецепторов ангиотензин в случае непереносимости ингибиторов ACE), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бизопролол-астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапия должна вести врач с опытом работы в лечении хронической сердечной недостаточности.

Лечение хронической сердечной недостаточности бизопролола начинается в соответствии с схемой титрования ниже и может быть отрегулирована в зависимости от индивидуальных реакций тела.

- 1,25 мг * фумарат бизопролол 1 раз в день в течение 1 недели, увеличиваясь на

- 2,5 мг * бизопролол Fumarate 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 3,75 мг * бизопролол фумарат 1 раз в день на следующую 1 неделю, увеличиваясь на

- 5 мг фумарата бизопролол 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 7,5 мг фумаратного бизопролола 1 раз в день в течение следующих 4 недель, увеличиваясь на

- 10 мг фумарата бизопролола 1 раз в день, как поддержание терапии.

* Применить в соответствующей дозировке. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется использовать бизопролол в таблетках 2,5 мг.

Максимальная рекомендуемая доза бизопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в день.

В начале лечения устойчивой хронической недостаточности следует провести регулярный мониторинг. Во время фазы титрования требуются контроль средств к существованию (артериальное давление, частоту сердечных сокращений) и симптомы прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения .

Если во время фазы титрования или после этого происходит ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется регулировать дозу препарата, что может потребовать временного восстановления дозы бизопролола или может иметь суспензию лечения Отказ После стабилизации пациента пациента препарат продолжается.

Курс лечения с препаратом бизопролол-астрафарм длинный.

Вы не должны прекращать лечение внезапно и изменить рекомендуемую дозу без консультаций с врачом, так как он может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости препарат должен быть завершен медленно, постепенно уменьшая дозу (например, уменьшая дозу два раза в неделю).

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертония; Коронарные сердечные заболевания. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени отбор дозы обычно не требуется. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациенты с тяжелой формой дозы недостаточности печени не должны превышать суточную дозу в 10 мг бизопролола. Существуют ограниченные данные об использовании бизопроловых пациентов, которые находятся в диализе.

Хроническая сердечная недостаточность . Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Діти.

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування бісопрололу для лікування дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми .

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування β-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування у пацієнтів із артеріальною гіпертензією та /або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до одноразової високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лікування.

При передозуванні припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та базуючись на рекомендаціях для інших β-блокаторів слід розглянути нижчезазначені загальні заходи.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат із позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: внутрішньовенне введення рідини та судинозвужувальних препаратів. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: ретельне спостереження та інфузійне введення ізопреналіну або трансвенозне введення кардіостимулятора.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів, інотропних препаратів, вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад, ізопреналін), β ₂ -адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), відчуття холоду або оніміння в кінцівках, артеріальна гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), норецептотатична гіпотензія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи: запаморочення*, головний біль*, сінкопе.

З боку органів зору: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз), кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: погіршення слуху.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів із бронхіальною астмою або обструктивними захворюваннями дихальних шляхів в анамнезі, алергічний риніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри: реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, почервоніння, висипання, алопеція. При лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання.

З боку кістково-м'язової системи: м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки: гепатит.

З боку репродуктивної системи: порушення потенції.

З боку психіки: депресія, порушення сну, нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (аспартатрансамінази, аланінтрансамінази).

Загальні розлади: астенія (у пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю), підвищена втомлюваність*, астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 3 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

БИСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ

( BISOPROLOL - ASTRAPHARM )

Состав:

действующее вещество: bisoprolol;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия кроскармелоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бисопролол – высокоселективный β ₁ -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое родство с β ₂ -рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β ₂ -рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание . После приема внутрь бисопролол хорошо адсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется при участии CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 играет только незначительную роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

– Артериальная гипертензия;

– ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

– хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости – сердечными гликозидами.

Противопоказания.

– Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии;

– кардиогенный шок;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

– синдром слабости синусового узла;

– выраженная синоатриальная блокада;

– симптоматическая брадикардия;

– симптоматическая артериальная гипотензия;

– тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

– поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;

– нелеченная феохромоцитома;

– метаболический ацидоз;

– повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, которые не рекомендуется применять

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут потенцировать эффект относительно атриовентрикулярной проводимости и усиливать отрицательный инотропный эффект.

Все показания.

Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема) отрицательно влияют на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксoнидин, рилменидин) могут ухудшить течение сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

Антиаритмические средства І класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиления отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность возрастания отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты ІІІ класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

β-блокаторы местного действия (например, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметики могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и повышать риск брадикардии.

Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства усиливают гипогликемическое действие. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Средства для анестезии повыщают риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).

Сердечные гликозиды: снижают частоту сердечных сокращений, увеличивают время атриовентрикулярной проводимости.

Нестероидные противовоспалительные средства: возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с бисопрололом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут понадобиться высшие дозы адреналина.

Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоте. Подобное взаимодействие наиболее вероятно при применении неселективных β-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, проявляющими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Возможные комбинации

Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивный эффект β-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Особенности применения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

На сегодняшний день нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет І типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:

– бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

– сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, повышенная потливость) могут быть скрытыми;

– строгая диета;

– проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

– атриовентрикулярная блокада I степени;

– стенокардия Принцметала;

– облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

– общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами І класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β ₁ ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет весомых причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-Астрафарм следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует следить за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут потребовать более высоких доз β2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопролол-Астрафарм только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть скрытыми на фоне приема препарата. При применении препарата может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут вызвать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, непроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β ₁ -селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и увеличение плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать на протяжении первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных относительно экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако в индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особенное внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Способ применения и дозы.

Бисопролол-Астрафарм следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка по 5 мг) в сутки. В случае умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) приемлема доза 2,5 мг.

При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг (1 таблетка по 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировка дозы проводится врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-Астрафарм обязательно применяют с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-Астрафарм назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрации и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

– 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

– 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

– 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

– 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в стуки в течение следующих 4 недель, повышая до

– 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, повышая до

– 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки, в качестве поддерживающей терапии.

* Применять в соответствующем дозировании. В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять бисопролол в таблетках по 2,5 мг.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. На протяжении фазы титрования необходим контроль по показателям жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомам прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Модификация лечения .

Если во время фазы титрации или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректирование дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, прекращения лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.

Курс лечения препаратом Бисопролол-Астрафарм длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое каждую неделю).

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг бисопролола. Имеются ограниченные данные относительно применения бисопролола пациентам, находящимся на диализе.

Хроническая сердечная недостаточность . Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуют коррекции дозы.

Дети.

Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения бисопролола для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Передозировка.

Наиболее частыми признаками передозировки бисопролола являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.

При артериальной гипотензии: применение сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение изопреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), β ₂ -адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Побочные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезовыделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания; алопеция. При лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель), астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АСТРАФАРМ».

Местонахождение производителя и адрес места проведения его деятельности.

Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6.