ЦЕФОТРИН порошок д/ин. 1 г фл. №1

Место хранения:

Активное вещество: Cefepim Hydrochloride F.she эквивалентно CefePimi;

1 флакон содержит Cefepim гидрохлорид F.Sha, эквивалентный Cefepimi - 1 г;

Вспомогательное вещество: L-аргинин.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: от белого до светло-желтого цвета порошка.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. β-лактам антибиотики. Цефалоспорины четвертого поколения. ATH J01D E01 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

CafePim подавляет синтез ферментов бактериальной клеточной стенки и имеет широкий спектр действий против различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Берепфим, высоко устойчивый к гидролизу большинством B-Lactamase имеет небольшое сродство для B-лактамазы, закодированной хромосомными генами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

CephePIM активен по отношению к таким микроорганизмам:

Грамоположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphylococcus Epidermidis ( включая их штаммы B-лактамазы); Другие штаммы Staphylococcus, в том числе S. Hominis, S. saprofhyticus; Streptococcus pyogenes (streptococcic group a); Agalactiae agalactiae areptococcus (streptococcus b); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - MPC от 0,1 до 1 мкг / мл); Другие B-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. BOVIS (Группа d), Стрептококковые группы вириданс . Большинство штаммов Enterococcus, например, Entercoccus Faecalis и Staphylococci, устойчивые к метициллину, устойчивые к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая CEMEPIM;

Грамотрицательные аэробы: псевдомонас СПП ., В том числе P. aeruginosa, P. Putida, P. STUTZERI; Escherichia Coli, Klebsiella SPP., В том числе К. Пневмония, К. Окситока, К. Озаен; Enterobacter SPP., В том числе E. Cloacae, E. Aerogenes, E. Sakazakii; Proteus SPP ., В том числе P. Mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter CalcoCeticus ( подсказка. Анитратус, LWOFFI ) ; Аэромонас гидрофила; CapnoCytophaga SPP .; Citrobacter SPP ., В том числе C. Diversus, C. Freundii; Campylobacter Jejuni; Гардерелла Вагиналис; Haemophilus ducreyi; H. Г. Г.О. (в том числе штаммы B-лактамазы); H. parainfluenzae; Hafnia Alvei; Legionella SPP .; Morganella Morganii; Moraxella Catarrhalis ( Branhamella Catarrhalis ) (включая штаммы B-лактамазы); Neisseria Gonorrhoeae (включая штаммы, производящие B-лактамазу); N. Meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter Agglomerans); Providencia SPP. (включая П. Рентгери, П. Стюарти ); Salmonella SPP.; Serratia (в том числе S. Marcescens , S. liquefaciens); Shigella SPP.; Ериния Энтеколокола . Цефепим неактивен в отношении многих ксантомонас мальтофилии и псевдомонас мальтофилии ;

Anaerobes: бактериоиды SPP., В том числе B. меланиногенность и другие микроорганизмы полости рта, принадлежащие к бактерии ; Closttridium Perfringens; Fusobacterium SPP .; Mobiluncus SPP .; PepeTostreptococcus SPP .; Veellonella SPP . Гефепим неактивен по отношению к бактериоидам из фрагриса и слоетеля Closttridium .

Фармакокинетика.

Средние концентрации Cefepim в плазме крови у взрослых здоровых людей из-за разных времен после одного внутривенного и внутримышечного введения приведены в таблице.

Средние концентрации CEEPEPIM в плазме крови (мкг / мл) с внутривенно (V / b) и внутримышечно (V / m) приема

В моче, желчь, перитонеальная жидкость, слизистая секреция бронхи, мокрота, простаты, приложения и желчного мочевого пузыря также достигается терапевтических концентраций CEEPEPIM.

В среднем период полураспада цефепима от тела составляет около 2 часов. У здоровых добровольцев, которые получили дозы до 2 г внутривенно с интервалом 8 часов в течение 9 дней, не наблюдалось никакой кукола препарата в организме.

Гефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Среднее всего общего разрешения составляет 120 мл / мин. CephePIM выделяется почти исключительно из-за механизмов регуляторных механизмов почек, главным образом составляющим гломерелярной фильтрацией (среднемесячная очистка - 110 мл / мин). В моче примерно 85% введенной дозы проявляется в виде неизменных CefePimi, 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% от шефперидированного. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке.

Пациенты от 65 лет с нормальной функцией почек, без регулировки дозы препарата, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми пациентами.

Исследования, проведенные с участием пациентов с различной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение полураспадата тела. В среднем период полувыведения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, которые требуют лечения диализами, составляет 13 часов в гемодиализе и 19 часов - с перитонеальным диализом.

Фармакокинетика CefePim у пациентов с нарушенной функцией печени или кистосикозом не изменяется. Регулировка дозы для таких пациентов не требуется.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые.

Инфекции, вызванные микрофлорой чувствительного препарата:

- инфекции дыхательных путей, включая пневмонию, бронхит;

- инфекции кожи, подкожное волокна и мягкие ткани;

- внутрибдоменные инфекции, включая перитонит и инфекция желчных путей;

- гинекологические инфекции;

- септикремия.

Эмпирическая терапия пациентов с нейтропеновой лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интрабдональной хирургии.

Дети.

- пневмония;

- инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

- инфекции кожи и подкожное волокна;

- септикремия;

- эмпирическая терапия пациентов с нейтропеновой лихорадкой;

- Бактериальный менингит.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к Cefepim или L-аргинину, а также антибиотики класса цефалоспоринов, пенициллинов или других антибиотиков β-лактама.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия .

При нанесении высоких доз аминогликозидов одновременно при получении цефотрина следует тесно контролироваться функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и оттоксичности аминогликозидовных антибиотиков. Нефротоксичность наблюдалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диретиками, такими как фуросемид.

Концентрация Cephepim от 1 до 40 мг / мл совместимы с такими парентеральными растворами:

0,9% раствор хлорида натрия для инъекций; 5 и 10% растворов глюкозы для инъекций; Раствор 6М лактата натрия для впрыска, раствор 5% глюкозы и 0,9% хлорида натрия для инъекций; Рингеринг раствор с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Чтобы избежать возможного лекарственного взаимодействия с другими лекарственными средствами, растворами CephePIM (а также большинство других B-лактамных антибиотиков), не вводимых одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, сульфата и неэтилмицина. В случае назначения подготовки церепа с указанными лекарствами каждый антибиотик вводится отдельно.

Влияние на результаты лабораторных испытаний.

Применение CEEPEPIM может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче в случае использования бенедиктного реагента. Рекомендуется использовать тесты глюкозы на основе ферментной реакции окисления глюкозы.

Особенности приложения .

У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например, у пациентов, у которых была история трансплантации костного мозга при его пониженной активности, что происходит на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессивной нейтропенией), монотерапия может быть недостаточной, такой сложной антимикробная терапия показана.

Необходимо точно определить, было ли оно было отмечено ранее в реакции пациента непосредственному типу гиперфибильности на цефеп, цефалоспорин, пенициллин или другие антибиотики B-лактамита. Антибиотики должны быть предписаны с осторожностью всем пациентам с любыми формами аллергии, особенно на лекарства. Когда аллергическая реакция препарата должна быть прекращена. Серьезные реакции гиперчувствительности непосредственного типа могут потребовать использование адреналина и других форм терапии.

При использовании практически всех антибиотиков широкого спектра действий сообщили о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учитывать возможность развития этой патологии в случае диареи во время лечения цефотрина. Половый псевдомембранозный колит из легкого диареи до колита с летальным следствием. Световые формы колита могут бегать после получения препарата; Умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.

С осторожностью использовать пациентов с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно колита.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать функциональные показатели печени, почек и кроветворных органов.

Пациенты с нарушенной функцией почек (оформление креатинина < 60 мл / мин) доза Cefepim должны быть скорректированы для компенсации медленной скорости почечной продукции. Поскольку длительные концентрации в сыворотке крови возможны с обычными дозами у пациентов с почечной недостаточностью или другими состояниями, которые могут ухудшить функции почек, поддерживающая доза должна быть уменьшена путем введения этих пациентов. Степень нарушения функции почек, тяжесть инфекции и восприимчивости к организмам, вызванные инфекцией, следует учитывать при определении следующей дозы.

При использовании CEEPIPIM, а также при использовании других препаратов в этой группе серьезные побочные реакции, такие как обратимые энцефалопатии (противоречивая доверие, включая сознание затмения), миослонию, судороги и / или почечной недостаточностью, наблюдались чаще всего в Пациенты с почечной недостаточностью, которые дозы препарата превышали рекомендующую и у пожилых пациентов с почечной недостаточностью на фоне рекомендуемых доз Cefepim. Некоторые случаи произошли у пациентов, получающих дозы, которые были скорректированы с учетом их функции почек. В большинстве случаев симптомы нефротоксичности были обратимыми и исчезли после прекращения использования цефепима и / или после гемодиализа.

Фармакокинетика CefePim у пациентов с расстройствами функции печени не изменена. Регулировка дозы для таких пациентов не требуется.

Использование антибактериальных агентов вызывает изменение нормальной кишечной микрофлоры и может вызвать Chtrtriya. Исследования показывают, что токсин, который производится Closttridium Difficile , является основной причиной антибиотоконцепции колита. После подтверждения диагноза псевдомембранозного колита следует принимать терапевтические меры. Псевдомембранозный колит умеренной тяжести может работать после прекращения препарата. В случае умеренных и тяжелых стадий необходимо учитывать целесообразность использования жидкостей и электролитов, пополнения белков и использование антибактериального препарата, эффективного относительно диффузной мощности Colttridium .

Бронирование.

Маловероятно, что назначение CefePim в отсутствие доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции или профилактического применения будет полезна, но это может увеличить риск бактерий, неприемлемых к этому лекарственному продукту. Длительное использование Cefepim (а также других антибиотиков) может привести к развитию суперинфекции. Необходимо пересмотреть состояние пациента. В случае развития суперинфекции необходимо принимать адекватные меры.

Многие цефалоспорины, в том числе CEMEPIM, связаны с уменьшением протромбиновой активности. Группа риска включает пациентов с нарушением функции печени или почек, пациенты, которые плохо едят, а также те, которые занимают длительный курс антимикробной терапии. Необходимо контролировать протромбин у пациентов в группе риска и, при необходимости, предписать витамин К.

В период применения CEEPIPIM могут быть получены положительные результаты прямого теста COOMBS. При проведении процедур гематологической или переливания при определении группы крови поперечно проводится, когда проводится антиглосовой тест или во время испытания KOOMCA для новорожденных, мать которой получила антибиотики групп цефалоспорина до родов, она должна иметь в виду, что Положительный тест Combs может быть результатом использования препарата.

Применяя детей с лидокаином в качестве растворителя, учитывать информацию о безопасности лидокаина.

Доказано, что L-аргинин меняет метаболизм глюкозы и одновременно повышает уровень калия в сыворотке в области использования доз, которые в 33 раза выше, чем максимальная рекомендуемая доза CEMEPIM. Эффекты при более низких дозах в настоящее время неизвестны.

Использование.

Получение лекарственного средства во внешней среде следует минимизировать. Необходимо предотвратить приготовление лекарственного средства в канализационной системе или бытовых отходах.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Таким образом, адекватные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому Cefotrin во время беременности может быть назначен только тогда, когда ожидаемое преимущество матери превышает потенциальный риск для плода.

Гефепим проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве, но во время лечения лекарственное средство, подающее грудь, должна быть прекращена.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Принимая во внимание возможность препарата на центральную нервную систему, рекомендуется воздерживаться от управления автомобилями и работать с другими механизмами при использовании цефотрина.

Способ применения и доза .

Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г, управляется внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12 часов. Обычная продолжительность лечения - 7-10 дней; Сильные инфекции могут потребовать более длительного лечения.

Однако дозировка и путь введения варьируются в зависимости от чувствительности микроорганизмов-патогенов, тяжести инфекции, а также функционального состояния почки пациента.

Рекомендации по дозировке препарата Cefotrin для взрослых приведены в таблице.

Для предотвращения инфекций при проведении хирургических вмешательств. 60 минут до начала хирургической транзакции взрослые вводят 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. После этого, кроме того, дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Решения Metronidazole не следует вводить одновременно с приготовлением Cefotrin. Система для инфузии до введения метронидазола должна быть промыта.

В течение длительного (более 12 часов) рекомендуется повторное введение в течение длительного времени (более 12 часов) через 12 часов после первой дозы, повторное введение той же дозы цефотрина с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. У пациентов с расстройствами почек (оформление креатинина менее 30 мл / мин) должна быть исправлена ​​доза препарата Cefotrin.

Рекомендуемые дозы Cefepim для взрослых

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке в сыворотке, оформление креатинина может быть определено следующей формулой:

Мужчины:

Вес тела (кг) '(140 - Возраст)

Задача креатинина (мл / мин) = --------------------------------------------- --------

72 'Creatin Serum (MG / DL)

Женщины:

Заливание креатинина (мл / мин) = выше значение «0,85.

В гемодиализе за 3 часа от тела выделяются примерно 68% дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо ввести повторяющуюся дозу, равную начальной дозе. С непрерывным амбулаторным диализным диализом препарат может быть использован в исходных нормальных рекомендуемых дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от степени тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Дети в возрасте от 1 до 2 месяцев. Назначите только жизненно важные показания в дозе 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции. Состояние детей с весом тела до 40 кг, которые получают лечение с цефотриным, должны постоянно контролировать.

Дети при нарушенной функции почек рекомендуется уменьшить дозу или увеличить интервал между введениями.

Расчет индикаторов клиренса креатинина у детей:

0,55 'Высота (см)

Кританс креатинина (мл / мин / 1,73 м ² ) = -------------------------------------

Whey Creatininin (MG / DL)

или

0,52 'Высота (см)

Кританс креатинина (мл / мин / 1,73 м ² ) = ----------------------------------------- - - 3.6.

Whey Creatininin (MG / DL)

Дети в возрасте 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Обычная рекомендуемая доза для детей с весом тела до 40 кг, в случае сложных или несложных инфекций мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), с неосложненными кожных инфекций, пневмония, а также в случае эмпирической обработки лихорадочных нейтропений, является 50 мг / кг каждые 12 часов (пациенты на фебрильной нейтропении и бактериальном менингите - каждые 8 ​​часов). Звичайна тривалість лікування становить 7-10 днів, тяжкі інфекції можуть вимагати більш тривалого лікування.

Дітям з масою тіла 40 кг і більше Цефотрин призначати як дорослим.

Введення препарату. Цефотрин можна вводити внутрішньовенно або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції у велику м'язову масу (наприклад, у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза – gluteus maximus ).

Внутрішньовенне введення. Внутрішньовенний шлях уведення кращий для хворих із тяжкими або загрозливими для життя інфекціями.

При внутрішньовенному способі введення Цефотрин розчиняти у стерильній воді для ін'єкцій, у 5 % розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду, як зазначено у наведеній нижче таблиці. Вводити внутрішньовенно повільно протягом 3-5 хвилин або через систему для внутрішньовенного введення.

Внутрішньом'язове введення. Цефотрин можна розчиняти у стерильній воді для ін'єкцій, 0,9 % розчині натрію хлориду для ін'єкцій, 5 % розчині глюкози для ін'єкцій, бактеріостатичній воді для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5 % або 1 % розчині лідокаїну гідрохлориду в концентраціях, що вказані нижче в таблиці.

При застосуванні лідокаїну як розчинника слід перед введенням зробити шкірну пробу на його переносимість.

Як і інші лікарські засоби, що застосовуються парентерально, приготовлені розчини препарату перед уведенням необхідно перевіряти на відсутність механічних включень.

Для ідентифікації мікроорганізму-збудника (збудників) і визначення чутливості до цефепіму слід зробити відповідні мікробіологічні дослідження. Однак Цефотрин можна застосовувати як монотерапію ще до ідентифікації мікроорганізму-збудника, тому що він має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. У хворих із ризиком змішаної аеробно-анаеробної (включаючи Bacteroides fragilis ) інфекції до ідентифікації збудника можна розпочинати лікування препаратом Цефотрин у комбінації з препаратом, що впливає на анаероби.

Діти .

Застосовувати дітям віком від 1 місяця.

Передозування.

Симптоми: у випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, посилюються прояви побічної дії. Симптоми передозування включають енцефалопатію, що супроводжується галюцинаціями, порушенням свідомості, ступором, комою, міоклонією, епілептоформні напади, нейром'язову збудливість.

Лікування. Слід припинити введення препарату, провести симптоматичну терапію. Застосування гемодіалізу прискорює видалення цефепіму з організму; перитонеальний діаліз малоефективний. Тяжкі алергічні реакції негайного типу потребують застосування адреналіну та інших форм інтенсивної терапії.

Побічні реакції .

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк;

з боку дихальної системи: кашель, біль у горлі, задишка, розлади дихання;

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, вазодилатація;

з боку травного тракту: нудота, блювання, диспепсія, кандидоз ротової порожнини, зміна відчуття смаку, діарея, коліт (у тому числі псевдомембранозний), біль у животі, запор;

з боку нервової системи: головний біль, безсоння, неспокій, судоми, запаморочення, парестезії, епілептоформні напади;

з боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця;

з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив'янка;

з боку репродуктивної системи: генітальний свербіж, кандидоз;

інші: астенія, пітливість, гарячка, вагініт, еритема, біль у грудях, біль у спині, периферичні набряки.

Локальні реакції у місці введення препарату:

при внутрішньовенному – флебіт та запалення;

при внутрішньом ' язовому – біль, запалення.

Післямаркетингові дослідження:

– енцефалопатії (втрата свідомості, галюцинації, ступор, кома), епілептоформні напади, міоклонія, ниркова недостатність;

– анафілаксія, у тому числі анафілактичний шок, транзиторна лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз та тромбоцитопенія.

Лабораторні показники: збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромбопластинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу. Тимчасове збільшення азоту сечовини крові та/або креатиніну сироватки крові і транзиторна тромбоцитопенія відзначалися у менш ніж 0,5 % хворих. Також відзначалися транзиторна лейкопенія і нейтропенія.

Можливі побічні реакції, характерні для антибіотиків групи цефалоспоринів: синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, токсична нефропатія, апластична анемія, гемолітична анемія, кровотечі, порушення функції печінки, холестаз, панцитопенія.

Термін придатності .

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не змішувати в одній ємкості з іншими лікарськими засобами. Застосовувати розчинники, зазначені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 1 флакону з порошком в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

"Венус Ремедіс Лімітед".

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Хіл Топ Індустріал Естейт, Джармаджарі, ЕРІР Фазе-1 (Екстен.), Батолі Калан, Бадді, Діст. Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія.

Заявник.

Ананта Медікеар Лтд.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.