ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ раствор для инъекций 150 мг/мл амп. 2 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Далацин г фосфата

(Dalacin с фосфатом)

Место хранения:

Активный ингредиент: клиндамицин;

1 мл раствора содержит клиндамицин 150 мг фосфата (соответствующая клиндамицин);

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, динатрии - эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор бесцветный.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Макролиды, линкосамиды и стрептограммы. ATH код J01F F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активный ингредиент препарата является клиндамицин - полусинтетический антибиотик, который синтезируется с линкомицина путем замещения 7- (R) гидроксил группу в 7- (S) -хлор группы.

Из-за его влияния на синтез белков у микроорганизмов, клиндамицин имеет сильную антимикробную активность. Клиндамицин может быть бактерицидным или бактериостатическим эффектом в зависимости от чувствительности организма и концентрации антибиотика.

Клиндамицин активен в пробирке против микроорганизмов , приведенных ниже, в ингибирующей концентрации минимум для 90% штаммов (MIC90), в мкг / мл:

Типы Bacteroides , включая:

Стафилококк штаммы стафилококк , которые являются чувствительными к метициллину, как правило , показывают чувствительность к клиндамицину. Klindamycin оказывает существенное влияние на большое число штаммов стафилококков метициллину (MRSA). Тем не менее, в присутствии значительного количества MRSA штаммов, устойчивых к клиндамицин, возможность применения этого препарата для лечения инфекций, вызванных этими микроорганизмами, без проведения испытаний чувствительности. В пробирке некоторые устойчивые к эритромицину стафилококковых штаммов относительно быстро приобретает устойчивость к клиндамицину.

Ниже приведены преимущественно устойчивые микроорганизмы.

В пробирке, наблюдались перекрестная реакция между клиндамицином и линкомицином. Антагонистический эффект был продемонстрирован между клиндамицином, эритромицином и близко к химическому составу макролидов. Антагонистическое действие между Клиндамицином и пенициллинами не было продемонстрировано.

Несмотря на то , что клиндамицин гидрохлорид является активным в естественных условиях и в пробирке, клиндамицин фосфат и клиндамицин пальмитат неактивны ин витро. Тем не менее, оба соединения быстро гидролиз в естественных условиях к активной базе.

Фармакокинетика.

Поглощение

Через 1-3 часа после внутримышечной инъекции, 600 мг клиндамицина фосфата пиковых уровней клиндамицина уровней в сыворотке были 9 мкг / мл. В конце внутривенного вливания 300 мг в течение 10 мин и 600 мг в течение 20 мин, последующие пиковые уровни в сыворотке: 7 мкг / мл и 10 мкг / мл, соответственно, были достигнуты. В таблице 1 представлены средние уровни клиндамицинфосфата в сыворотке после его применения. Уровни Клиндамицин в сыворотке может наблюдаться выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) в пробирке для наиболее чувствительных организмов , когда клиндамицина фосфата используют каждые 8-12 часов в взрослых или каждые 6-8 часов у детей с помощью внутривенной инфузии. Концентрация равновесного состояния достигается после третьей дозы.

Таблица 1

Доза клиндамицина фосфата клиндамицина

мкг / мл мкг / мл

Взрослые (после достижения равновесного состояния)

300 мг в / в в течение 10 минут каждые 8 ​​часов-15

600 мг в / в в течение 20 минут каждые 8 ​​часов 10 23

600 мг в / в течение 30 мин каждые 6 часов 10,9

600 мг в / в течение 30 минут каждые 8 ​​часов 10.8

900 мг в / в течение 30 минут каждые 8 ​​часов 14.1

900 мг в / в в течение 30 минут каждые 12 часов 11 29

1200 мг в / в течение 45 мин каждые 12 ч 14 49

300 мг в / м через каждые 8 ​​часов 6 3

600 мг в / м через каждые 12 часов-3

Доза клиндамицина

мкг / мл

Дети (первая доза) (1)

5-7 мг / кг в / в течение 1 часа 10

3-6 мг / кг в / м 4

5-7 мг / кг в / м 8

(1) Пациенты этой группы были обработаны с инфекцией.

Распределение

Связывание белков происходит между 40 и 90% дозы применяется. При пероральном применении не удалось продемонстрировать накопление.

Клиндамицин легко проникает в большинство жидкостей и тканей организма. В костной ткани, концентрация препарата составляет приблизительно 40% (20-75%) от уровня, достигнутого в сыворотке; В грудном молоке матери - 50-100%; в синовиальной жидкости - 50%; в мокроте - 30-75%; в перитонеальной жидкости - 50%; В крови плода - 40%; в навоз - 30%; В плевральной жидкости - 50-90%. Однако, клиндамицин не проникает в спинномозговую жидкость, даже в случае менингита.

Биотрансформация

Срок годности клиндамицина примерно на 1½-3½ часа. На этот раз немного больше у пациентов со значительными нарушениями функции печени или почек. Тем не менее, схема приема лекарственного средства не должны быть скорректированы в случае печени или почечной функции почек.

Клиндамицин относительно интенсивно метаболизируется.

Разведение

Вывод происходит с мочой (10-20%) и с калом (около 4%) в микробиологически активной форме. Остальное выводится из организма в виде биологически неактивных метаболитов.

Выход в основном за счет желчи и кала.

Клинические характеристики.

Индикация.

Клиндамицин предназначен для лечения тяжелых инфекций , вызванных микроорганизмами , чувствительными к препарату (в частности , золотистого стафилококка), у пациентов с аллергией на пенициллины. В аэробных инфекций, клиндамицин являются альтернативой, если другие антимикробные препараты не действуют или противопоказаний. Клиндамицин считается первым выбором наркотиков в случаях анаэробной инфекции.

При одновременном введении вместе с соответствующими антибиотиками в отношении грамотрицательных микроорганизмов, таких как aminozide, клиндамицин является эффективным средством профилактики перитонита или внутриклеточные абсцессы, возникшие после перфорации кишечника и бактериального заражения в результате травм.

Что же касается всех антибиотиков, в случае тяжелых инфекций, в пробирке тесты на чувствительности должны быть проведены.

Противопоказание.

Klindamycin противопоказан пациентам, которые ранее наблюдались чувствительность к клиндамицину, линкомицин, или к любому из компонентов лекарственного средства.

Далацин Ц Фосфат не следует использовать недоношенных детей или новорожденных, так как она содержит бензиловый спирт (смотри раздел «Особенности применения»).

Клиндамицин противопоказан в присутствии инфекционного менингита.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Антагонистический эффект был продемонстрирован между клиндамицином, эритромицином и близко к химическому составу макролидов.

Было установлено, что клиндамицин вводят путем инъекции обладает свойством нервно-блокатора, который может усилить действие других нейромышечных блокаторов в организме. Поэтому, клиндамицин следует назначать пациентам, которые используют такие препараты как vocoroni, yearrine, гентамицин, rapacourone (с магнием) или pananconium. Синергический эффект других антибиотиков вместе с клиндамицином на нервно-мышечных блокаторов было описано. Из-за этого, использование антибиотиков вместе с мышечной релаксанты требует особого внимания, так как синергетическое действие в результате такой комбинации может вызвать глубокое расслабление мышц и восстановление задержки.

Витамин К. Антагонисты

У пациентов, которые использовали клиндамицин в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин, acenocumarol и fluine), были возрастающих значений выборок свертывания крови (протромбиновое время / MS) и / или длительность кровотечения. Таким образом, у пациентов, получающих лечение с помощью антагонистов витамина К, часто бывает необходимо контролировать результаты проб коагуляции.

Особенности приложения .

Далацин Ц. фосфат содержит бензиловый спирт (9.45 мг / мл). Сообщалось, что консервант бензиловый спирт связан с развитием тяжелых побочных реакций, в том числе летальным «hospend синдром» (расстройства со стороны дыхательной системы, которая характеризуется длинной попытки вдохнуть воздух) у недоношенных детей и летальных последствий у детей , Хотя традиционные терапевтические дозы этого лекарственного средства содержат бензиловый спирт в количествах, которые намного меньше, чем величины, связанные с развитием «gospENT-синдром», минимальное количество бензилового спирта, в котором токсичность может появиться неизвестно. Риск развития токсичности, связанную с бензиловым спиртом зависит от введения количества и способности печени нейтрализовать это химическое соединение. Обеспокоены младенцы и дети с низкой массой тела при рождении имеют, как правило, имеют более высокий риск развития токсичности. Бензиловый спирт может привести токсические реакции и анафилактоидные реакции на младенец и ребенок в возрасте до 3 лет (смотрите раздел Противопоказания).

Лечение с антибактериальными агентами нарушает нормальный состав микрофлоры толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту Clostridium несговорчивого. Об этом сообщил во время использования практически всех антибактериальных препаратов, в том числе клиндамицин. Степень тяжести такой реакции может варьировать от легкой диареи к смертельным колита. С. диффицил производит токсины А и В, что способствует развитию диареи , вызванной Clostridium несговорчивого, и является основной причиной развития колита , связанным с применением антибиотиков. C. несговорчивых штаммы , которые производят hypertoxine приводит к увеличению заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть устойчивы к антимикробной терапии и могут потребовать collectomy. Необходимо рассмотреть возможность диареи , вызванной C. несговорчивый, у всех пациентов с диареей, которые имели место после применения антибиотиков.

Эта форма колита характеризуются слабой водянистой диареей, которая может развиться в тяжелую хроническую диарею, лейкоцитоз, лихорадку и тяжелый коллапс, который может сопровождаться выделением крови или слизи. Без проведения дальнейшего лечения, перитонит, шок и токсический мегаколон может развиться. Антибиотики колита, связанного с клиндамицином может произойти через 2-3 недели после окончания лечения. Необходимо тщательно собрать анамнез, поскольку сообщалось о случаях диареи , вызванной C. несговорчивый, через два месяца после применения антибактериальных средств.

Важно рассмотреть возможность диареи , вызванной C. несговорчивый, у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Он может прогрессировать до колита, включая псевдомембранозный колит (см раздел «Побочные реакции») со степенью тяжести от простого к летальному исходу. В случае подозрения или подтверждения диареи, связанной с применением антибиотиков, или колит, связанный с применением антибиотиков, лечение антибиотиками, включая клиндамицин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. В случаях средней тяжести и в тяжелых случаях, необходимо рассмотреть вопрос об использовании жидкостей и электролитов, дополнительного введения белков и лечения с антибактериальными агентами , имеющими клиническую эффективность при лечении колита , вызванного Clostridium несговорчивый. Средства, подавляющие перистальтику в этой ситуации противопоказаны.

Диагностика колита, вызванного антибиотиками, как правило, основаны на клинических симптомах. Диагноз может быть подтвержден с помощью эндоскопии на наличие в псевдомембранозный колит или наличие Clostridium несговорчивый и токсинов в Кали.

Использование лекарств, которые останавливают перистальтику кишечника, следует избегать.

Клиндамицин должен назначаться лицам с наличием в истории желудочно-кишечных состояний, в частности, колит. Вызванные антибиотиками колита и диареи происходят чаще и при тяжелых формах в истощенных больных и / или у пациентов пожилого возраста.

Так как клиндамицин не проникает надлежащим образом в спинномозговую жидкость, этот препарат не следует использовать для лечения менингита.

Это было продемонстрировано в пробирке , что клиндамицин и эритромицин имеет антагонистический эффект. Из - за возможное клиническое значение, оба препарат не должен использоваться одновременно.

При длительном лечении, печени и почек функциональные пробы должны быть выполнены.

Использование фосфата клиндамицина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибов дрожжей.

Кліндаміцину фосфат не можна вводити шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції в нерозведеній формі. Препарат слід застосовувати шляхом інфузії протягом принаймні 10-60 хвилин (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Кліндаміцин здатний мати властивість нейромускулярного блокатора, що може підсилювати дію інших нейромускулярних блокаторів у організмі. Тому кліндаміцин слід з обережністю призначати пацієнтам, які застосовують такі препарати.

Кліндаміцину фосфат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з гіперчутливістю.

Кліндаміцин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю тяжкого ступеня, пов'язаною з тяжкими метаболічними станами. У разі необхідності застосування високих доз слід стежити за рівнем кліндаміцину в сироватці крові (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Безпечність застосування у період вагітності продемонстровано не було. Кліндаміцин може проникати крізь плаценту в жінок. Після багаторазового застосування концентрації лікарського засобу в амніотичній рідині становили приблизно 30 % від концентрацій у крові матері. У період вагітності кліндаміцин слід застосовувати тільки при гострій необхідності.

Бензиловий спирт здатний проникати крізь плаценту (див. розділ «Особливості застосування»).

У клінічних дослідженнях з участю вагітних жінок системне застосування кліндаміцину у період ІІ та ІІІ триместрів вагітності не було пов'язане з підвищеною частотою вроджених аномалій. Відсутні достатні та добре контрольовані дослідження з участю вагітних жінок протягом І триместру вагітності.

Годування груддю.

Кліндаміцин виявляли у грудному молоці матері в концентрації 0,7-3,8 мкг/мл при оральному та парентеральному застосуванні.

Через потенційний розвиток серйозних побічних реакцій у дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, кліндаміцин не можна застосовувати матерям, які годують груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Кліндаміцин не впливає або чинить незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дози

Спосіб застосування та дози необхідно визначати за ступенем тяжкості інфекції, станом пацієнта та чутливістю мікроорганізму, який спричиняє захворювання.

Застосування для лікування дорослих (внутрішньовенно або внутрішньом'язово).

Для лікування внутрішньочеревних інфекцій, інфекцій органів малого таза в жінок та інших тяжких інфекцій стандартна доза кліндаміцину фосфату становить 2400-2700 мг (порівну поділені на 2, 3 або 4 застосування) і, як правило, застосовується в комбінації з прийнятним антибіотиком до грамнегативних аеробних мікроорганізмів.

Для менш ускладнених інфекцій, спричинених більш чутливими мікроорганізмами, ефект від лікування може бути помітним із призначенням нижчих доз: 1200-1800 мг на добу (порівну поділені на 3 або 4 застосування).

У дорослих успішно застосовували дози до 4800 мг.

Застосування разової дози внутрішньом'язово більше 600 мг не рекомендовано.

Лікування тяжких гінекологічних інфекцій (запальні захворювання органів малого таза): кліндаміцину фосфат 900 мг внутрішньовенно кожні 8 годин у комбінації з прийнятним антибіотиком до грамнегативних мікроорганізмів (наприклад, гентаміцином, 2 мг/кг перша доза та далі 1,5 мг/кг кожні 8 годин) у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Дане лікування слід продовжувати принаймні 4 доби. З появою клінічних ознак покращення слід продовжити лікування ще на 2 доби. Далі слід перейти до орального застосування кліндаміцину гідрохлориду в дозі 1800 мг на добу (розподілені на кілька застосувань) до закінчення повного курсу лікування від 10 до 14 діб.

Застосування для лікування дітей віком від 1 місяця (внутрішньовенно або внутрішньом'язово) .

Дозування становить 20-40 мг/кг на добу, рівномірно розподілене на 3 або 4 застосування).

Дозу вання для лікування хворих з нирковою та/або печінковою недостатністю. Коригувати дозу для пацієнтів із порушенням функції нирок не потрібно. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні для виведення кліндаміцину з сироватки крові.

У пацієнтів з порушенням функції нирок середнього та тяжкого ступеня спостерігався подовжений період напіввиведення кліндаміцину. Якщо кліндаміцин застосовувати кожні 8 годин, накопичення виникає у поодиноких випадках. Тому зниження дози не вважається за необхідне.

Застосування для лікування токсо пл азмового енцефаліту у хворих на СНІД. Застосовувати Далацин Ц Фосфат, розчин для ін'єкцій, у дозі 600-1200 мг кожні 6 годин упродовж 2 тижнів, потім 300-600 мг перорально кожні 6 годин. Зазвичай повний курс лікування продовжується від 8 до 10 тижнів. Упродовж 8-10 тижнів необхідне оральне застосування піриметаміну в дозі 25-75 мг на добу. Разом із високими дозами піриметаміну слід застосовувати фолієву кислоту в дозі 10-20 мг на добу.

Застосування для лікування пневмонії, спричиненої Pneumocystis carinii, у хворих на СНІД. Вводити Далацин Ц Фосфат, розчин для ін'єкцій, шляхом внутрішньовенної інфузії в дозі 600-900 мг кожні 6 годин або 900 мг кожні 8 годин протягом 21 доби в комбінації з примахіном у дозі 15-30 мг на добу перорально упродовж 21 доби.

Малярія.

Застосовувати парентерально по 20 мг/кг на добу впродовж принаймні 5 діб.

Профілактика ендокардиту у пацієнтів, чутливих до пеніциліну.

У якості альтернативного лікування, якщо необхідне парентеральне застосування: 600 мг кліндаміцину фосфату вводити внутрішньовенно за 1 годину до процедури.

Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях у ділянці голови та шиї.

900 мг кліндаміцину фосфату, розчиненого в 1000 мл фізіологічного розчину, застосовувати для промивання ураженої ділянки під час хірургічного втручання в ділянці голови і шиї перед закриттям рани.

Спосіб застосування

Розведення та швидкість інфузії.

Концентрація кліндаміцину в розведеному стані не має перевищувати 18 мг/мл, а швидкість інфузії не має перевищувати 30 мг/хв. (див. розділ «Побічні реакції»). Стандартні значення швидкості інфузії наведено нижче:

Доза Кількість розчинника Час введення

300 мг 50 мл 10 хв.

600 мг 50 мл 20 хв.

900 мг 100 мл 30 хв.

1200 мг 100 мл 40 хв.

Не рекомендується проводити внутрішньовенні інфузії в дозах, вищих за 1200 мг на годину.

Невикористаний лікарський препарат або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Діти.

Під час застосування препарату дітям (від народження до 16 років) бажано вести належне спостереження за функціями системи організму.

Застосування у новонароджених та немовлят. Даний препарат містить бензиловий спирт у якості консерванта. Бензиловий спирт пов'язують з летальним «гаспінг-синдромом» у недоношених немовлят (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування.

Токсичність кліндаміцину не пов'язана з дозуванням. Передозування не спричиняє особливих симптомів. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні для виведення кліндаміцину з сироватки крові.

Побічні реакції.

У таблиці нижче наведені побічні реакції, визначені у ході клінічних досліджень та постмаркетингових спостережень, відповідно до системи клас-орган та частоти. Побічні реакції, визначені у ході постмаркетингового досвіду, позначені курсивом. Частоту визначено таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) і невідома (не може бути оцінена з доступних даних). У межах кожної групи за частотою побічні реакції представлені в порядку зниження ступеня їхньої тяжкості.

Іноді повідомлялося про неприємний або металічний присмак у роті після внутрішньовенного застосування кліндаміцину фосфату у вищих дозах.

У рідких випадках спостерігалась ниркова дисфункція, включаючи азотемію, олігурію та/або протеїнурію.

Рідко повідомлялося про випадки поліартриту.

Нечасто – індурація в місці введення.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дозволяє здійснювати безперервний моніторинг співвідношення між користю та ризиком застосування лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Нижчезазначені препарати фізично несумісні з кліндаміцину фосфатом: ампіцилін, фенітоїн натрію, барбітурати, амінофілін, глюконат кальцію, сульфат магнію, цефтриаксон натрію та ципрофлоксацин.

Сумісність. Розчини кліндаміцину фосфату в 5 % декстрозі у воді та у розчині натрію хлориду, до яких додано наведені нижче антибіотики в стандартній концентрації, залишаються стабільними протягом принаймні 24 години: амікацину сульфат, азтреонам, цефамандолу нафат, цефазолін натрію, цефотаксим натрію, цефокситин натрію, цефтазидим натрію, цефтизоксим натрію, гентаміцину сульфат, нетилміцину сульфат, піперацилін та тобраміцин.

Сумісність і стабільність даних сумішей може змінюватися залежно від концентрації та інших умов.

Упаковка. По 2 мл або по 4 мл розчину в ампулі. По 1 ампулі у блістері (або без блістера) в картонній коробці.

Категорія відпуску. за рецептом.

Виробник.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгія НВ/Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Рейксвег 12, Пуурс, В-2870, Бельгія/Rijksweg 12, Puurs, В-2870, Belgium.