ДИКЛОДЕВ раствор для ин. 25 мг/мл амп. 3 мл №5

Место хранения:

Активный ингредиент: Diclofenac;

3 мл раствора содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг / мл);

Вспомогательные вещества: метабисульфит натрия (E 223), маннит (E 421), бензиловый спирт, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физики и химические свойства: четкое решение, свободное от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные уксусных кислот и родственные соединения. ATH M01A B05 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нестероидные препараты с выраженными анальгетическими / противовоспалительными свойствами. Это ингибитор простагландинской (циклооксигеназы). Diclofenac натрий in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются у людей, не подавляют биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат используется одновременно с опиоидами для удаления послеоперационной боли, потребность в опиоидов значительно уменьшается.

Фармакокинетика.

Поглощение.

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции, поглощение начинается сразу, а средняя максимальная концентрация плазмы крови составляет приблизительно 2,558 ± 0,968 мкг / мл (2,5 мкг / мл ≡ 8 микромоль / л), достигается примерно из 20 мин. Объем поглощения представляет собой линейно пропорциональное значение дозы.

В случае, если 75 мг диклофенака вводится внутривенной инфузией в течение 2 часов, средняя максимальная концентрация плазмы крови составляет приблизительно 1,875 ± 0,436 мкг / мл (1,9 мкг / мл ≡ 5,9 микромоль / л). Более короткое время инфузии приводит к более высокой максимальной концентрации плазмы крови, в то время как длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорционально инфузионному индикатору через 3-4 часа. В отличие от соответствующих ответов устного применения, в случае препарата в форме суппозиториев или внутримышечного введения концентрация плазмы крови быстро уменьшается сразу после достижения максимальных уровней.

Биодоступность.

Площадь в кривой концентрации-времени (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения примерно вдвое больше, чем после устного или ректального введения, поскольку этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохода через печень.

Распределение.

99,7% диклофенака связывается с белками в основном с альбумином (99,4%).

Diclofenac попадает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый период полураспада синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается выше в течение периода до 12 часов.

Diclofenac был обнаружен в низкой концентрации (100 нг / мл) в грудном молоке в одной женщине, которая кормила грудью. Предполагаемое количество препарата, которое входит в организм грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг / кг / день.

Метаболизм.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ДИКЛОФЕНАК частично частично является глюкуронидацией неповрежденной молекулы, но в основном одноразовой и многократной гидроксилированием и метоксилированием, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых преобразуются в сопряжение глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но их действие значительно меньше, чем действие диклофенака.

Разведение.

Общий зазор системы Diclofenac в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее ± SD). Терминальный период плазмы крови - 1-2 часа. Четыре метаболиты, в том числе два активных, также имеют короткий период полураспада в плазме крови - 1-3 часа. Приблизительно 60% дозы введены из мочи в виде глюкуронида конъюгата неповрежденной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в сопряжения глюкуронида. Менее 1% выхода в виде неизменного вещества. Остатки дозы устранены в виде метаболитов с помощью желчи с фекалиями.

Отдельные группы пациентов.

Летние пациенты. Никакая разница в зависимости от возраста пациента в поглощении, обмен веществ или экскреции препарата не наблюдалось, в дополнение к тому факту, что у пяти пожилых пациентов, 15-минутные внутривенные инфузии привели к более высокой концентрации 50% в плазме крови, чем это наблюдался у молодых здоровых добровольцев.

Пациенты с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушением функции почек в соответствии с нормальным режимом дозировки нельзя ожидать накопления неизменного активного вещества на основе кинетики препарата после однократного применения. В условиях зазора креатинина менее 10 мл / мин гидроксиметаболиты в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Однако метаболиты наконец-то вытекают из желчи.

Пациенты с болезнью печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом кинетики печени и диклофенак метаболизма такими же, как у пациентов без заболеваний печени.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат с внутримышечной введением предназначен для лечения:

- воспалительные и дегенеративные формы ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилартрит, синдром боли позвонков, всеобъемлющий ревматизм;

- острые подагры атаки;

- почечная и желчная колика;

- боль и отек после травм и операций;

- Тяжелые приступы мигрени.

Препарат при введении в форме внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к активным веществам, метабисульфиту натрия или любым другим компонентам препарата.

- кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанном с предварительным лечением нестероидных противовоспалительных агентов (НПВП).

- активная форма язвенной болезни / кровотечения в язве / кровотечением или рецидивирующей болезни язвы / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленного изъязвления или кровотечения).

- Как и другие НПВП, диклофенак также противопоказан пациентам, в котором использование ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов провоцирует атаку бронхиальной астмы, ангионевротического отека, вартикарии или острый ринит и другие аллергические реакции.

- воспалительное заболевание кишечника (например, заболевание короны или язвенный колит);

- Отказ печени.

- почечная недостаточность.

- застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV).

- высокий риск послеоперационного кровотечения, расстройства крови, расстройствам гемостаза, гемостаз, кровотечение или цереброваскулярное кровотечение;

- лечение периопориальной боли в аортокоронарном шунтировании (или использование искусственного видущего кровообращения).

- Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, портировала инфаркт миокарда.

- цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые пострадали от инсульта или имеют эпизоды переходных ишемических атак.

- заболевания периферических артерий.

- III триместр беременности.

В этой лекарственной форме препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Только для внутривенного применения .

- одновременное использование НПВП или антикоагулянтов (включая низкие дозы гепарина).

- наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденного или подозреваемым в цереброваскулярном кровотечении в анамнезе.

- Операции, связанные с высоким риском кровотечения.

- бронхиальная астма в анамнезе.

- умеренное или тяжелое нарушение почечной функции (креатинина сыворотки крови более 160 мкмоль / л).

- гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ниже приведены взаимодействия, наблюдаемые во время препарата, инъекционного раствора и / или других дозировков DICLOFENAC.

Литий. В условиях одновременного использования Diclofenac может увеличить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуемый мониторинг уровня лития в сыворотке.

Дигоксин. В условиях одновременного применения Diclofenac может увеличить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуемый мониторинг уровней дипоксинов в сыворотке.

Мочестики и антигипертензивные средства. Что касается других НПВП, сопутствующее использование Dyclopenac с диуретиками и антигипертензивными агентами (например, β-блокаторы, ингибиторы ингибиторов ангиотензинов (например, β-блокаторов) могут привести к снижению их антигипертензивных эффектов путем ингибирования синтеза вазодиловых простагландинов. Таким образом, аналогичная комбинация используется с резервированием, а пациентам, особенно больным пожилым, должно находиться под тщательным надзором артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, также рекомендуемую мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов ACE, принимая во внимание риск нефротоксичности.

Препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию . Сопутствующее обращение с диуретиками калия, циклоспорином, тракролимом или триметопримыми может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке, поэтому мониторинг пациентов должен быть проведен чаще.

Антикоагулянты и антитромботические агенты. Рекомендуется принимать меры предосторожности, поскольку сопутствующее администрация может увеличить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не указывают на действие диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенаку и антикоагулянты одновременно.

Поэтому, для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не требуются, рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие NSAID, Diclofenac в высоких дозах могут временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Сопутствующее администрирование диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Одновременное применение двух или более NSAID следует избегать.

Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS). Сопутствующее администрирование системных НПВП и грецких средств может увеличить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидидиабетические препараты. Исследования показали, что Diclofenac может использоваться вместе с оральным антидиабетическим средством, не влияя на их клиническое действие. Однако существуют определенные случаи гипогликемии и гипергликемических воздействий, которые требуют изменений в дозировке антидидиабетических агентов во время лечения диклофенака. В таких состояниях требуется мониторинг уровней глюкозы в крови, что является предосторожной мерой во время сопутствующей терапии.

MetoTrexate. Diclofenac может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к увеличению метотрексата. При введении NSAIDS, в том числе Diclofenac, менее чем за 24 часа до лечения, метотрексат рекомендуется быть осторожным, поскольку концентрация метотрексата в крови может увеличиваться, а токсичность этого вещества может увеличиваться. Были случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, использовали с интервалами в течение 24 часов. Это взаимодействие косвенно осуществляется через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Diclofenac, как и другие NSAZS, могут увеличить нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на простагландинов почек. В связи с этим его следует использовать в более низких дозах, чем для пациентов, которые не получают циклоспорина.

Tacrolymus. При использовании NSAID с трактором может быть увеличен увеличение риска нефротоксичности, что может быть косвенно через почечную антипростаглалкий эффект НПВП и ингибитора кальцинерина.

Антибактериальные хинолоны. Суд существуют отдельные данные о том, что может быть результатом сопутствующего использования хинолонов и НПВП. Это можно наблюдать у пациентов с присутствием, так и отсутствием анамнеза эпилепсии или суда. Таким образом, меры предосторожности следует осуществлять при рассмотрении использования хинолинов пациентам, которые уже получают NSAID.

Фенитоин. При использовании фенитоина одновременно с Diclofenac рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением выставки фенитоина.

Колестал и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется прописать Diclofenac по крайней мере за час до или через 4-6 часов после использования залога / холестырамина.

Сердце гликозиды. Одновременное использование сердечных гликозидов и НПВП может увеличить сердечную недостаточность, уменьшить скорость гломерелярной фильтрации и увеличить гликозиды в плазме крови.

Myefprint. NSAZ не следует использовать в течение 8-12 дней после использования MyFPrin, поскольку NSAZS может снизить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Предупреждение рекомендуется, когда Diclofenac совместно используется с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, Cariconazole), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации плазмы крови и воздействия диклофенака в результате подавления его метаболизма.

Особенности приложения.

Общий

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать использования препарата с системными NSAID, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, благодаря отсутствию какой-либо синергетической выгоды и возможности разработки дополнительных побочных эффектов.

Он должен быть осторожен при назначении препарата пациентам пожилых людей. В частности, для пожилых пациентов со слабым здоровьем и для пациентов с низким весом тела рекомендуется применить самые низкие эффективные дозы.

Как и при использовании других NSAID, аллергические реакции также могут возникать без предварительного воздействия диклофенака, включая анафилактическое / анафилактоид. Из-за его фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным реакциям тяжелой гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние на пищеварительный тракт

При нанесении всех НПВП, включая диклофенац, случаи желудочно-кишечного кровотечения (рвота в крови, земля), образование язв или перфораций, которые могут быть смертельными и наблюдаются в любое время в процессе лечения как с помощью предупреждающих симптомов, так и без них, а также в История серьезных явлений из желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пожилых пациентов. Если пациенты, получающие диклофенаку, являются желудочно-кишечный кровотечение или образование язвы, использование препарата должно быть прекращено.

Как при использовании всех НПВП, включая Diclofenac, требуется тщательное медицинское наблюдение; Особый осторожность следует проявляться в приеме диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушение желудочно-кишечного тракта, или при наличии язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе. Риск желудочно-кишечного кровотечения, образование язв или перфораций выше с увеличением дозы NSaz, включая диклофенаку, а также у пациентов с язвой анамнеза, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации.

Пожилые пациенты имеют повышенную частоту нежелательных реакций при использовании НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы уменьшить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в форме кровотечения или перфорации, а у пациентов пожилых людей начинается и поддерживает самые низкие эффективные дозы.

Для таких пациентов, как и пациенты, которые требуют сопровождающие лекарства, содержащие низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые, вероятно, увеличивают риск нежелательных действий к пищеварительной системе, необходимо рассмотреть комбинированную терапию с использованием защитных препаратов , (например, ингибиторы протонного насоса или мизопростол).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилых людей, должны сообщать о любых необычных симптомах живота (особенно кровотечение в пищеварительном тракте). Предостережения также необходимы для пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск язва или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитремоматические агенты (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы захвата серотонина.

Воздействие на печень

Потрібен ретельний медичний нагляд, якщо препарат призначають пацієнтам з ураженою функцією печінки, оскільки їх стан може загостритися.

Як і при застосуванні інших НПЗЗ, включаючи диклофенак, рівень одного і більше печінкових ензимів може підвищуватися. Під час довгострокового лікування препаратом як застережний захід потрібен регулярний нагляд за функціями печінки.

Якщо порушення функції печінки зберігаються або погіршуються, якщо клінічні ознаки або симптоми можуть бути пов'язані з прогресуючими захворюваннями печінки або якщо спостерігаються інші прояви (наприклад еозинофілія, висипання), застосування препарату слід припинити.

Перебіг захворювань, таких як гепатити, може проходити без продромальних симптомів.

Застереження необхідні у разі, якщо препарат застосовують пацієнтам з печінковою порфірією, через імовірність провокації нападу.

Вплив на нирки

Оскільки при лікуванні НПЗЗ, включаючи диклофенак, повідомлялося про затримку рідини та набряк, особливу увагу слід приділити хворим із порушенням функції серця або нирок, артеріальною гіпертензією в анамнезі, хворим літнього віку, хворим, які отримують супутню терапію діуретиками або препаратами, що суттєво впливають на ниркову функцію, та пацієнтам із суттєвим зниженням позаклітинного об'єму рідини з будь-якої причини, наприклад до або після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках як застережний захід рекомендується моніторинг ниркової функції. Припинення терапії зазвичай зумовлює повернення до стану, який передував лікуванню.

Вплив на шкіру

У зв'язку із застосуванням НПЗЗ, в тому числі препарату, дуже рідко були зареєстровані серйозні реакції з боку шкіри (деякі з них були летальними), включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Очевидно, найвищий ризик розвитку цих реакцій спостерігається на початку курсу терапії, в більшості випадків – протягом першого місяця лікування. Застосування препарату необхідно припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизової оболонки або будь-яких інших ознак підвищеної чутливості.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішані захворювання сполучної тканини

У пацієнтів із СЧВ і змішаними захворюваннями сполучної тканини можливий підвищений ризик розвитку асептичного менінгіту.

Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти

Призначати диклофенак пацієнтам зі значними факторами ризику кардіоваскулярних явищ (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) можна лише після ретельної клінічної оцінки. Оскільки кардіоваскулярні ризики диклофенаку можуть зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, його необхідно застосовувати якомога коротший період та у найнижчій ефективній дозі. Слід періодично переглядати потреби пацієнта у застосуванні диклофенаку для полегшення симптомів та відповідь на терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам віком від 65 років.

Для пацієнтів з наявністю в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або застійної серцевої недостатності легкого або помірного ступеня тяжкості необхідним є проведення відповідного моніторингу та надання рекомендацій, оскільки у зв'язку із застосуванням НПЗЗ, включаючи диклофенак, були зареєстровані випадки затримки рідини та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать, що застосування диклофенаку, особливо у високих дозах (150 мг/добу) і протягом тривалого часу, може бути пов'язане із незначним збільшенням ризику розвитку артеріальних тромботичних подій (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стійкою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою призначати диклофенак не рекомендовано, у разі потреби застосування можливе лише після ретельної оцінки ризику-користі тільки в дозуванні не більше 100 мг на добу. Подібну оцінку слід провести перед початком довгострокового лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних явищ (наприклад з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом та курцям).

Пацієнтів потрібно проінформувати щодо можливості виникнення серйозних побічних реакцій (біль у грудях, задишка, слабкість, порушення мовлення), які можуть виникнути у будь-який час. У цьому випадку слід негайно звернутися до лікаря.

Вплив на гематологічні показники

При тривалому застосуванні препарату, як і інших НПЗЗ, рекомендується проведення аналізу крові.

Препарат може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Слід ретельно наглядати за хворими з порушеннями гемостазу, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Астма в анамнезі

У хворих на бронхіальну астму, сезонний алергічний риніт, пацієнтів з набряком слизової оболонки носа (назальні поліпи), хронічними обструктивними захворюваннями легень або хронічними інфекціями дихальних шляхів (особливо пов'язаними з алергічними, подібними до ринітів симптомами) частіше, ніж у інших, виникають реакції на НПЗЗ, схожі на загострення астми (так звана непереносимість аналгетиків/аналгетична астма), набряк Квінке або кропив'янка. У зв'язку з цим таким хворим рекомендовані спеціальні застережні заходи (готовність до надання невідкладної допомоги). Це також стосується хворих з алергією на інші речовини, що проявляється шкірними реакціями, свербежем або кропив'янкою.

Як і інші препарати, що пригнічують активність простагландинсинтетази, диклофенак натрію та інші НПЗП можуть спровокувати розвиток бронхоспазму у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, або у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі.

Фертильність у жінок

Застосування препарату може призвести до порушення фертильності у жінок і не рекомендується жінкам, які прагнуть завагітніти. Стосовно жінок, які можуть мати труднощі із зачаттям або які проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути питання про відміну препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

У І і ІІ триместрах вагітності препарат можна призначати лише у разі, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода, лише в мінімальній ефективній дозі, тривалість лікування повинна бути настільки короткою, наскільки це можливо. Як і інші НПЗЗ, препарат протипоказаний в останньому триместрі вагітності (можливе пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Інгібування синтезу простагландинів може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викиднів та/або ризик розвитку серцевих вад і гастрошизису після застосування інгібітору синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшився з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %.

Не виключено, що ризик збільшується зі збільшенням дози і тривалості лікування. Було показано, що у тварин введення інгібітору синтезу простагландинів призводить до збільшення пре- і постімплантаційних втрат і летальності ембріона/плода.

Крім того, у тварин, які отримували інгібітор синтезу простагландинів у період органогенезу, була зареєстрована підвищена частота різних вад розвитку, у тому числі з боку серцево-судинної системи. Якщо препарат застосовують жінкам, які прагнуть завагітніти, або у І триместрі вагітності, доза препарату повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування – якомога коротшою.

Під час ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати на плід таким чином:

– серцево-легенева токсичність (із передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);

– порушення функцій нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідрамніоном.

На матір і новонародженого, а також наприкінці вагітності:

– можливі подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може спостерігатися навіть при дуже низьких дозах;

– гальмування скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Препарат протипоказаний під час третього триместру вагітності.

Період годування груддю.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак проникає у грудне молоко у невеликій кількості. Таким чином, щоб уникнути небажаного впливу на немовля не слід застосовувати препарат у період годування груддю.

Фертильність

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, препарат може вплинути на фертильність жінки. Препарат не рекомендують жінкам, які планують завагітніти. Жінки, які мають ускладнення із заплідненням, або ті, хто проходив обстеження внаслідок інфертильності, повинні припинити застосування препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, у яких під час лікування препаратом спостерігаються порушення зору, запаморочення, вертиго, сонливість або інші порушення з боку центральної нервової системи, повинні утримуватися від керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати у найменших ефективних дозах протягом найкоротшого періоду часу, враховуючи завдання лікування у кожного окремого пацієнта.

Дорослі

Препарат не застосовують більше ніж 2 дні. У разі необхідності лікування можна продовжити таблетками або супозиторіями.

Внутрішньом'язова ін'єкція

З метою попередження пошкодження нервових або інших тканин у місці внутрішньом'язової ін'єкції потрібно дотримуватись таких правил.

Доза зазвичай становить 75 мг (1 ампула) на добу, яку вводять шляхом глибокої ін'єкції у верхній зовнішній сектор великого сідничного м'яза. У тяжких випадках (наприклад, коліки) добову дозу можна збільшити до двох ін'єкцій по 75 мг, між якими витримують інтервал у кілька годин (по одній ін'єкції в кожну сідницю). Як альтернативу 75 мг розчину для ін'єкцій можна комбінувати з іншими лікарськими формами препарату (наприклад таблетками або супозиторіями) до максимальної сумарної добової дози 150 мг диклофенаку натрію.

В умовах нападу мігрені клінічний досвід обмежений випадками з початковим застосуванням однієї ампули 75 мг, дозу вводять при можливості одразу ж після застосування супозиторіїв по 100 мг у той же самий день (за необхідності). Загальна добова доза не має перевищувати 175 мг у перший день.

Немає доступних даних щодо застосування препарату для лікування нападів мігрені більш ніж 1 день.

Внутрішньовенні інфузії

Безпосередньо перед початком внутрішньовенної інфузії препарат слід розвести у 100-500 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози. Обидва розчини потрібно буферизувати розчином бікарбонату натрію (0,5 мл 8,4 % розчину або 1 мл 4,2 %). Використовувати можна тільки прозорі розчини.

Розчин для ін'єкцій не слід вводити у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції.

Рекомендовані альтернативні режими дозування препарату, розчину для ін'єкцій:

– для лікування помірного і тяжкого післяопераційного болю 75 мг необхідно вводити безперервно від 30 хвилин до 2 годин; у разі необхідності лікування можна повторити через 4-6 годин, але доза не повинна перевищувати 150 мг на добу;

– для профілактики післяопераційного болю через 15 хв – 1 годину після хірургічного втручання потрібно ввести навантажувальну дозу 25-50 мг, після цього необхідно застосувати безперервну інфузію приблизно 5 мг/годину аж до максимальної добової дози 150 мг.

Пацієнти літнього віку

Хоча у пацієнтів літнього віку фармакокінетика препарату не погіршується до будь-якого клінічно значущого ступеня, нестероїдні протизапальні препарати слід застосовувати з особливою обережністю таким пацієнтам, які, як правило, більш схильні до розвитку небажаних реакцій. Зокрема, для ослаблених пацієнтів літнього віку або для пацієнтів з низьким показником маси тіла рекомендується застосовувати найнижчі ефективні дози; також пацієнтів необхідно обстежити щодо шлунково-кишкових кровотеч при лікуванні НПЗЗ.

Рекомендована максимальна добова доза препарату становить 150 мг.

Діти.

Препарат у лікарській формі розчину для ін'єкцій протипоказаний для застосування дітям.

Передозування.

Симптоми. Типова клінічна картина наслідків передозування диклофенаку відсутня. Передозування може спричинити такі симптоми, як головний біль, нудота, блювання, біль в епігастрії, гастроінтестинальна кровотеча, діарея, запаморочення, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, дзвін у вухах, втрата свідомості або судоми. У разі тяжкого отруєння можлива гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування.

Протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату перорально слід розглянути можливість застосування активованого вугілля. Крім того, у дорослих слід розглянути можливість промивання шлунка протягом однієї години після застосування потенційно токсичної кількості препарату. При частих або тривалих судомах необхідно внутрішньовенно ввести діазепам. З урахуванням клінічного стану пацієнта можуть бути показані інші заходи. Лікування симптоматичне.

Побічні реакції.

З боку системи крові: тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (включаючи гемолітичну та апластичну анемію), агранулоцитоз.

З боку імунної системи : гіперчутливість, анафілактична та анафілактоїдна реакція (включаючи артеріальну гіпотензію та шок), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).

З боку психіки: дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість та інші психічні розлади.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність, парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлад відчуття смаку, інсульт, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення чутливості, загальне нездужання.

З боку органів зору: розлад зору, затуманення зору, диплопія, неврит зорового нерва.

З боку органів слуху: вертиго, дзвін у вухах, порушення слуху.

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, серцева недостатність, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, васкуліт.

З боку дихальної системи: астма (включаючи диспное), пневмоніт.

З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія, гастрит, гастроінтестинальні кровотечі, блювання з домішками крові, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка або кишечнику з кровотечею або без неї або з перфорацією (іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку), коліт (включаючи геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороба Крона), запор, стоматит (у тому числі виразковий стоматит), глосит, розлади з боку стравоходу, мембранні стриктури кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи : збільшення рівня трансаміназ, гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки, миттєвий гепатит, гепатонекроз, печінкова недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, кропив'янка, бульозне висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакція фоточутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.

Загальні порушення та порушення у місці введення препарату: реакція у місці ін'єкції, біль, затвердіння, набряк, некроз у місці ін'єкції, абсцес у місці ін'єкції.

З боку репродуктивної системи: імпотенція.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про підвищений ризик тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркт міокарда чи інсульт), пов'язаний із застосуванням диклофенаку, зокрема у високих терапевтичних дозах (150 мг на добу) та при тривалому застосуванні.

Несумісність.

Як правило, препарат, розчин для ін'єкцій, не можна змішувати з іншими розчинами для ін'єкцій.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 3 мл розчину в ампулі; по 5 ампул у чарунковій упаковці та картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ДЕМО С.А. Фармасьютікал Індастрі.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

21–й кілометр національного шосе Афіни – Ламія, Кріонері Аттика, 14568, Греція.