Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ДОСТИНЕКС табл. 0,5 мг №2

Код товара: 153381

Производитель: Pfizer Inc. (США)

7 800,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

И n в т r q и я

Для медицинского использования препарата

ДОСТИНЕКС

Дозинекс.

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит 0,5 мг каберголина;

Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводных.

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, используемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. ATC код G02C B03.

Клинические характеристики.

Индикация.

Ингибирование / подавление физиологической лактации

Ингибирование физиологической почки лактации сразу после родов или подавления лактации, которое было установлено в следующих случаях:

После рождения, если мать решила не кормить грудью ребенка или когда грудное вскармливание матери или ребенка противопоказаны по медицинским соображениям;
После мертворождения или аборт.

Лечение хиперпролактынемических состояний

Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию и галакторею. Лечение пациентов с гипофизами аденомас пролактинсекретующих (микро- и макропролактиномы), синдромом идиопатической гиперпролактинемии или «пустой» Sella с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими условиями, которые вызывают вышеупомянутые клинические признаки.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к каберголивому, к любому из наполнителей препарата или любого эрго.

Неконтролируемая гипертония.

История фиброзных заболеваний легких, перикардиального и ретритеритоального пространства.

Для долгосрочного лечения признаки сердечных клапанов, определяемых эхокардиографией перед лечением (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения и доза.

Достинекс предназначен для устного использования. Поскольку клинические испытания Dostyneks используются в первую очередь с едой и с момента переносимости этого класса лекарств при совершении с продуктами питания улучшаются, препарат рекомендуется принимать во время еды для всех терапевтических показателей.

Ингибирование / подавление физиологической лактации

Достинекс применяются в течение первого дня после рождения. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки 0,5 мг), взятые один раз.

Для ингибирования, которые были установлены лактацией, рекомендуемая терапевтическая дозировка схема составляет 0,25 мг (1/2 таблетки 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). Этот режим дозировки лучше допускается женщинами, которые решают углубить лактацию, чем принимать в одну дозу, и она сопровождается более низкой заболеваемостью неблагоприятных явлений, особенно симптомов гипотенциона.

Лечение хиперпролактынемических состояний

Рекомендуемая стартовая доза составляет 0,5 мг дозинекс 1 раз в неделю или 1/2 таблетки 0,5 мг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Увеличение еженедельных доза должна проводиться постепенно, желательно увеличить на 0,5 мг в неделю каждый месяц для достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза 1 мг в неделю и может варьироваться в диапазоне 0,25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией достинекс, используемые в дозах до 4,5 мг в неделю.

Максимальная доза не должна превышать 3 мг в день.

Еженедельная доза может быть принята за один раз или разделена на два или более приема в неделю, в зависимости от переносимости пациента. Если предполагаемая доза превышает 1 мг в неделю, рекомендуется еженедельная доза, разделенная на несколько способов, поскольку переносимость при дозах, превышающих 1 мг при введении однократной еженедельной дозы, оцененной только у нескольких пациентов.

Когда доза должна провести обзор пациента, чтобы определить минимальную дозу, которая вызывает терапевтический эффект. После того, как выбирал эффективный режим терапевтического дозирования, рекомендуемый регулярный (ежемесячный) определяющий уровни пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно происходит в течение двух или четырех недель.

После прекращения достинексу обычно наблюдается повторение гиперпролактинемии. Тем не менее, у некоторых пациентов было ингибирование сохранения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин при наблюдении после остановки достынексуальных овулюбильных циклов длится дольше 6 месяцев.

Пациенты с продвинутым возрастом

Опыт препарата у пожилых пациентов очень ограничен из-за предложенных показаний к использованию препарата Достинекс. Доступные данные не показывают особый риск.

Неблагоприятные реакции.

Общие побочные эффекты зависят от дозы. У пациентов с известной нетерпимостью допаминергических препаратов вероятность неблагоприятных явлений может быть уменьшено при запуске лечения с низкими дозами дозных доз, таких как 0,25 мг 1 раз в неделю, а затем постепенное увеличение для достижения их терапевтической дозы. В случае настойчивых или тяжелых неблагоприятных событий временная доза снижение, за которым следует более постепенное увеличение, такое как 0,25 мг / неделя каждые 2 недели, может улучшить переносимость.

Во время лечения достинекс наблюдаются и сообщают незаметные побочные реакции с одинаковой частотой: очень распространены: ≥ 1/10; Часто: ≥ 1/100 и <1/10; Нечасто: ≥ 1/1000 и <1/100; Редкий: ≥ 1/10000 и <1/1000; Очень редко: <1/10000; Частота не известна (не может быть оценена от имеющихся данных).

Общие данные

Из системы кровообращения:

Часто достинекс обычно вызывает гипотензивные эффекты у пациентов, получающих долгосрочное лечение; постуральная гипотензия;

Редкий: периферический вазоспазм, потеря сознания.

Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

Необычно: судороги в ногах;

Редкий: мышечная слабость.

Расстройства кожи и подкожной ткани:

Необычно: кожные реакции, такие как алопеция, прурус, сыпь;

Редкий: аллергические кожные реакции.

Лабораторные исследования:

Необычно: аменорея у женщин с уменьшением уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.

Хиперпролактынемические состояния

Из психики:

Часто, депрессия, расстройства сна;

Неизвестная частота: агрессия, гиперсексуальность, патологическая зависимость от азартных игр, увеличение либидо.

Центральная нервная система:

Очень распространено: головокружение / головокружение, головная боль;

Нечасто: парестезия;

Частота не известна: внезапный сон, обмороженный.

Из системы кровообращения:

Редкость: промывка.

Из пищеварительной системы:

Очень распространено: боль в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;

Необычно: запоры и рвота.

Репродуктивная система и грудь:

часто боль в груди.

Общие расстройства и реакции на месте инъекции:

Очень распространено: астения, усталость увеличилась.

Ингибирование / подавление лактации

Центральная нервная система:

Часто головокружение / головокружение, головная боль, сонливость;

Необычный: обмороженный.

Из сердечно-сосудистой системы:

Очень часто древесные заболевания сердца (включая регургитацию) и связанные с ними расстройства (перикардиты и перикардиальная выпотность);

Необычно: сердцебиение, носовые пленки, снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей после возобновления менструаций. Бессимптомное снижение артериального давления может происходить обычно один раз в течение первых 3-4 дней после рождения.

Респираторная система, грудь и средостение:

Необычно: выпотеть плевральную полость, фиброз легких.

Из пищеварительной системы:

Необычно: боль в животе, тошнота;

Редкость: рвота;

Редкий: эпигастральная боль.

Лабораторные исследования:

Необычно: бессимптомное снижение артериального давления (³ 20 мм рт. Ст. Арт. ³ Систолическое и 10 мМ HG. Искусство. Диастолическая).

Из системы кровообращения:

Редкость: промывка.

Общие расстройства и реакции на месте инъекции:

Необычный: астения.

Органами видения:

Необычный: переходная геминопсизия;

Частота не известна: визуальные нарушения.

Последорожное наблюдение

Иммунная система:

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.

Из психики:

Редкий: увеличение либидо;

Частота не известна: заблуждения.

От сердца:

Очень часто, клапан (в том числе регургитация) и связанные с ними расстройства (перикардит и перикардаторная полость).

Респираторная система, грудь и средостение:

Неизвестная частота: одышка, дыхательная недостаточность, дыхательная недостаточность, полость плевральной мощности, фиброз легких.

С стороны гепатобилиарной системы:

Частота не известна: функция печени ненормальности.

Расстройства кожи и подкожной ткани:

Редкий: алопеция, сыпь.

Общие расстройства и реакции на месте инъекции:

Частота не известна: отек.

Лабораторные исследования:

Неизвестная частота: повышенные уровни креатина в крови.

Нарушение импульсного контроля

Патологическая зависимость от азартных игр, повышенного либидо, гиперсексуальности, компульсивное желание потратить деньги и покупать, булимию и компульсивное переедание может возникнуть у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая лекарственные достинекс (см. Раздел «Особенности применения»).

Кроме того, во время клинических испытаний пережили следующие побочные эффекты: нервозность, дисменорея, прыщи, боль, артралгия, ринит, сухость, диарея, вздутие живота, раздражение горла, зубная боль, симптомы, такие как холодные, перирбитальные отеки, периферические отеки, анорексия, бессонница, увеличение / уменьшение массы тела, ухудшение концентрации, агитации.

Передозировка.

Симптомы передозировки могут быть аналогичными тем, кто возникает в результате чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (таких как тошнота, рвота, жалобы в желудке, постуральная гипотензия, путаница / психоз или галлюцинации).

Если необходимо применять необходимые меры поддержки для удаления любого остаточного препарата Neaborbovanoho и поддерживать артериальное давление. Кроме того, может быть подходящее введение препаратов антагонистов дофамина.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Перед препаратом Достинекс исключить наличие беременности, а после лечения следует предотвратить возникновение беременности не менее 1 месяца.

Когда обычный овуляторный цикл, женщины, которые хотят зачать, должны прекратить лечение каберголина за 1 месяц до концепции. Это позволит предотвратить возможное влияние препарата на плод и не мешать возможности оплодотворения, поскольку в некоторых случаях продолжаются овулорительные циклы. Если оплодотворение будет происходить во время лечения, препарат следует прекратить, как только беременность подтверждается ограничение воздействия лекарств на плод (см. Раздел «Особенности применения»).

Матери следует посоветовать не кормить грудью, если достинекс препарат не привел к ингибированию / подавлению лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию Достинекс, не применяю к мамам с хиперпролактыными государствами, которые хотят грудному обращению.

Дети.

Безопасность и эффективность Достинекс у пациентов до 16 лет не изучались.

Особенности приложения.

Общий.

Безопасность и эффективность Достинекс не устанавливалась у пациентов с заболеванием почек и печенью. Как и в случае с другими производными эрго, Достинекс следует вводить с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Raynaud, почечной недостаточностью, язвой язвой или желудочно-кишечным и желудочно-кишечным кровотечением, а также история серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Будьте особенно осторожны, если пациенты одновременно принимают психотропные лекарства.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, латказной недостаточностью или галактозы глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат.

Симптоматическая гипотензия может развиваться при использовании препарата Достинекс для любых показаний. Его следует использовать с осторожными достинеками одновременно с другими препаратами, которые снижают кровяное давление.

Последствия алкоголя на общую терпеливость в настоящее время неизвестно.

Перед использованием препарата Достинекс исключает наличие беременности, а после лечения следует предотвратить возникновение беременности не менее 1 месяца.

Отказ печени

Следует рассмотреть использование более низких доз препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, которые получают длительное лечение достинеками. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Class C by Child Pugh Scale), которые получили единую дозу (1 мг), произошло увеличение ценностей AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой сбой печени.

Постуральная гипотензия

После препарата Достинекс может испытывать постуральную гипотензию. Он следует использовать с осторожностью в этом препарате вместе с другими лекарствами, которые снижают кровяное давление.

Сонливость / внезапный сон

Использование препарата было связано с появлением достинекс сонливость. Агонисты дофамин могут быть причиной эпизодов внезапного начала сна у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщили редкие случаи внезапного сна во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания предупреждающих знаков или нет. Вышеуказанная информация необходима для информирования и консультирования пациентов осторожным при вождении транспортных средств или других автоматизированных систем для периода обработки каберголина. Пациенты, которые наблюдали сонливость и / или эпизоды внезапного начала сна, должны воздерживаться от транспортных средств или других автоматизированных систем. Более того, в этих случаях можно считать уменьшение дозы или прекращения лечения (см. Раздел «Влияние на способность водить автомобиль или эксплуатацию других механизмов»).

Нарушение импульсного контроля

Он должен регулярно следить за состоянием пациентов по внешнему виду злоупотребление импульсным контролем. Пациенты и люди, которые заботятся о них, должны знать, что поведенческие симптомы нарушений импульсного контроля, включая патологическую зависимость от азартных игр, увеличения либидо, гиперсексуальности, компульсивное желание потратить деньги и покупать, булимию и компульсивное переедание могут возникнуть у пациентов, получающих агонисты дофамина. , в том числе каберголин. Если вы испытываете эти симптомы, следует рассмотреть вопрос о сокращении дозы / поправки препарата.

Ингибирование / подавление физиологической лактации

Как и в случае с другими производными Ergot, Достинекс не применяются к женщинам с гипертонией, определяются как беременность, такие как преэклампа или послеродовая гипертония, за исключением случаев, когда потенциальные преимущества перевешают возможные риски.

В исследованиях препарата в послеродовом периоде снижение кровяного давления достинекс было в основном бессимптомно и часто наблюдалось один раз в течение 2-4 дней после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто происходит в послеродовом периоде, независимо от лекарств, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снизилось кровяное давление после дозирования дозированных дозинцев не было вызвано действием препарата. Однако рекомендуется выполнять периодический мониторинг артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после принятия каберголина.

Во избежание потенциальных постуральных гипотензий дозы дозы не должны превышать 0,25 мг для женщин, которые являются грудными вскармливаниями и принимают лекарства, предписанные для подавления лактации. В клиническом испытании для оценки эффективности и переносимости одной дозы 0,5 мг Достинексу подавить лактацию было обнаружено, что риск побочных эффектов с этим показанием увеличивается примерно на половину, если препарат, используемый в качестве одной дозы 0,5 мг.

Лечение хиперпролактынемических состояний

Перед началом лечения достинексами показали полное изучение гипофиза в качестве гиперпролактинемии, сопровождаемое аменореей / галактореей и бесплодию, может быть вызвано опухолью гипофиза.

Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гипогонадизмом хиперпролактынемичным.

Поскольку беременность может возникнуть до восстановления менструального цикла, рекомендуется проводить анализ для беременности не реже одного раза в четыре недели на период аменореи после восстановления менструации - с задержкой более трех дней. Жінкам, які бажають уникнути вагітності, слід рекомендувати використання механічних засобів контрацепції під час лікування препаратом Достинекс та після припинення лікування цим препаратом до повторної появи ановуляції. У якості запобіжного заходу слід здійснювати нагляд за жінками, які завагітніли, для виявлення ознак збільшення гіпофізу, оскільки існує можливість збільшення об'єму вже існуючої пухлини гіпофіза у період вагітності.

Перед початком застосування препарату Достинекс необхідно виключити наявність вагітності. Жінкам, які бажають завагітніти, рекомендується при появі регулярного овуляторного циклу у якості запобіжного заходу припинити лікування препаратом Достинекс за 1 місяць до запланованого запліднення, оскільки клінічний досвід застосування препарату все ще досить обмежений і препарат характеризується довгим періодом напіввиведення. Якщо вагітність настає під час лікування, прийом каберголіну необхідно припинити. В якості запобіжного заходу слід здійснювати нагляд за жінками, які завагітніли, для виявлення ознак збільшення гіпофіза, оскільки існує можливість збільшення об'єму вже існуючої пухлини гіпофіза у період вагітності.

Рекомендується проводити регулярні гінекологічні обстеження, зокрема цитологічні дослідження шийки матки та ендометрія, у пацієнток, які приймають Достинекс протягом тривалого періоду.

Фіброз, ураження клапанів серця та можливі споріднені клінічні явища

Фіброзні та серозні запальні розлади, такі як плеврит, випіт у плевральну порожнину, фіброз плеври, фіброз легенів, перикардит, випіт у порожнину перикарда, ураження одного або більше клапанів серця (аортального, мітрального та тристулкового) або заочеревинний фіброз спостерігалися після довготривалого застосування похідних ріжків з агоністичною дією на рецептор серотоніну 5HT _2B , таких як Достинекс. У деяких випадках симптоми або прояви ураження клапанів серця можуть зменшуватися після припинення прийому препарату Достинекс.

У поєднанні із випотом у плевральну порожнину/фіброзом спостерігалося надмірне збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ). У разі підвищення ШОЕ невідомої етіології, що значно відхиляється від норми, рекомендується проводити рентгенологічне обстеження органів грудної клітки.

Виникнення уражень клапанів пов'язують з накопиченням препарату, тому пацієнтів слід лікувати найнижчими ефективними дозами. Під час кожного візиту слід повторно оцінювати профіль безпечності лікування пацієнтів препаратом Достинекс, щоб визначити доцільність продовження лікування.

Перед початком довготривалого лікування усі пацієнти повинні проходити обстеження серцево-судинної системи, зокрема ехокардіографію, для визначення можливої наявності безсимптомного захворювання клапанів серця. До початку лікування також доцільно проводити визначення показників початкового рівня ШОЕ або інших маркерів запалення, легеневої функції/рентгенографії органів грудної клітки та функції нирок. Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршувати перебіг хвороби у пацієнтів з клапанною регургітацією. У разі виявлення у пацієнта фіброзного захворювання клапанів серця лікування пацієнта препаратом Достинекс продовжувати не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).

Протягом довготривалого лікування фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому у пацієнтів слід проводити регулярний моніторинг можливих проявів прогресування фіброзу. Отже, під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:

захворювання легенів та плеври, такі як диспное, задишка, постійний кашель або біль у грудній клітці;
ниркова недостатність або обструкція сечовідних/черевних судин, що можуть проявлятися у вигляді болю у попереку/боку та набряку нижніх кінцівок, а також будь-які можливі утворення у черевній порожнині або болючість, що можуть вказувати на заочеревинний фіброз;
серцева недостатність: випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються у вигляді серцевої недостатності. У зв'язку з цим при появі таких симптомів слід виключити наявність клапанного фіброзу (та констриктивного перикардиту).

Проведення клінічного діагностичного моніторингу розвитку фіброзних захворювань у встановленому порядку є обов'язковим. Першу ехокардіографію необхідно зробити протягом 3-6 місяців після початку лікування, після чого частоту ехокардіографічних досліджень слід визначити за допомогою відповідного індивідуального клінічного обстеження з особливою увагою до перерахованих вище ознак і симптомів, але щонайменше кожні 6-12 місяців.

Застосування препарату Достинекс слід припинити у разі виявлення на ехокардіограмі ознак нової або погіршення існуючої клапанної регургітації, рестрикції клапана або ущільнення стулок клапана (див. розділ «Протипоказання»).

Необхідність проведення інших клінічних обстежень (наприклад медичного огляду, включаючи аускультацію серця, рентгенографію та комп'ютерну томографію) слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.

Відповідні додаткові дослідження, зокрема визначення ШОЕ та креатиніну сироватки крові слід проводити за необхідності для підтвердження діагнозу фіброзного захворювання.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Протягом перших днів застосування препарату Достинекс пацієнтів слід застерегти від участі в діяльності, що вимагає швидких та точних реакцій, таких як керування автомобілем або робота з іншими автоматизованими системами.

Пацієнтам, які застосовують Достинекс та у яких спостерігається сонливість, необхідно порадити утриматися від керування транспортними засобами або від діяльності, при якій порушення пильності може наражати їх самих та оточуючих людей на небезпеку серйозного травмування або летального наслідку (робота з автоматизованими системами), окрім випадків, коли пацієнти здатні подолати відчуття сонливості. Див. розділ «Особливості застосування».

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату Достинекс з іншими лікарськими препаратами, особливо з алкалоїдами ріжків, у післяпологовому періоді не ассоціювалось з явними взаємодіями, які б змінювали ефективність та безпечність цього препарату.

Зважаючи на те, що відсутні дані про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, одночасне застосування цих препаратів протягом тривалого лікування препаратом Достинекс не рекомендується.

Оскільки Достинекс реалізує свою терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується його одночасне застосування з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени та метоклопрамід), оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактин-знижуючий ефект каберголіну.

Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (наприклад еритроміцином) у зв'язку з підвищенням системної біодоступністі каберголіну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка .

Каберголін – це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактин-знижуючою активністю. Препарат безпосередньо стимулює D ₂ -дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3-25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D ₂ рецепторів у пероральних дозах, що перевищують ті, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив препарату Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов'язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t _½ становить приблизно 60 годин).

Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3-1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7-28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14-21 доби - у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.

Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов'язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією та не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічна дія препарату Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому препарату та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.

Фармакокінетика.

Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.

Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5-4 години.

Через 10 днів після застосування препарату близько 18 % та 72 % радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2-3 % введеної дози.

Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4-6 % дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3 % дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [ ¹⁴ C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.

Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим (63-68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).

Приймаючи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл).

Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42 % зв'язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» – з іншого боку.

Термін придатності . 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 ºС.

Упаковка.

По 2 або по 8 таблеток у скляному флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Пфайзер Італія С. р. л..

Pfizer Italia Srl.

Місцезнаходження.

Локаліта Маріно дель Тронто, 63100, Асколі Пісено (АП), Італія.

Localita Marino del Tronto, 63100, Ascoli Piceno (AP), Italy.

КАБЕРГОЛИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа