Для медицинского использования лекарственного средства

(Farmadipine ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: нифедипин;

1 мл раствора содержит нифедипин в передаче 100% сухого вещества 20 мг (30 капель);

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, этанол 96%.

Лекарственная форма. Капли оральные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый цвет вязкой жидкости со слабым запахом алкоголя.

Фармакотерапевтическая группа. Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATH CODE C08C A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Pharmodapin ^® Экспонаты антиангинального и антигипертензивного эффекта. Блокирует получение ионов кальция в кардиомиоцитах и ​​гладких клетках еды коронарных и периферических артерий через медленные потенциальные кальциевые каналы клеточных мембран. Расслабляет гладкую мышцу сосудов, устраняет судороги и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и необходимостью миокарда в кислороде; Слегка уменьшает сокращение миокарда, слегка снижает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При введении внутренне хорошо поглощенные из пищеварительного тракта, биодоступность - 40-60%. Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается в сублингвенном приеме. Конечно, максимальное действие записывается за 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость поглощения препарата. Гемодинамический эффект хранится в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связываются с 90% нифедипином. Метаболизируется в печени и выводится из организма в основном в виде неактивных метаболитов. Общая очистка нифедипина - от 0,4 до 0,6 л / кг / ч. Период полураспада составляет 2-4 часа. У пожилых людей и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому в них период полураспада препарата может распространяться почти 2 раза, что требует снижения дозы и увеличения интервалов между препаратами. В организме нифедипин не кукол. В небольших количествах, через кровь мозга и плацентарных барьеров, проникают в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертензия (для лечения гипертонических кризисов).

Противопоказание.

Использование препарата противопоказано в случаях известной индивидуальной гиперчувствительности к нифедипину и вспомогательным веществам, женщинам во время беременности (до 20 недель) и во время кормления грудью, в кардиогенном ударе, в сочетании с рифампицином (из-за неспособности достичь эффективных уровней Нифедипин в плазме из-за индукции ферментов), с помощью аортального стеноза высокой степени, нестабильной стенокардии, острым инфарктом миокарда (в течение первых 4 недель), илеостомии или колостомии.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Препараты, которые влияют на эффективность нифедипина.

Непедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, расположенной в кишечной слизистой оболочке и печени. Из-за этого препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменить «первый проход» (после перорального введения) или очистки.

При нанесении нифедипина вместе со следующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия.

Rifampicin.

Rifampicin значительно вызывает цитохромную систему P450 3A4. При одновременном использовании с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и, таким образом, его эффективность ослаблена. В связи с этим использование комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.

При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов цитохромой системы P450 3A4 необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, следует учитывать снижение дозы нифедипина.

Макролидные антибиотики (например, эритромицин)

Исследования взаимодействия нифедипина и макролида антибиотиков не проводились. Некоторые макролидные антибиотики ингибируются опосредованными цитохромной системой P450 3A4 метаболизма других препаратов. Учитывая это, невозможно исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме, одновременно применяя обе наркотики.

Азитромицин, который структурно аналогичен представителям класса макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир)

Клинические исследования, которые изучают вероятность взаимодействия нифедипина и определенных ингибиторов против ВИЧ-протеазы, еще не проведены. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома P450 3A4. Кроме того, препараты этого класса ингибируют in vitro , опосредованную системой цитохрома P450 3A4 непедипинового метаболизма. При применении одновременно с нифедипином вы не сможете исключить значительное увеличение концентрации нифедипина в плазме в результате уменьшения обмена веществ в первом отрыве и уменьшить скорость удаления от тела.

Азол антимикотики (например, кетоконазол)

Клинические исследования, которые изучают вероятность взаимодействия нифедипина и определенных азольных антимикотиков, еще не проведены. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома P450 3A4. При оральном использовании, одновременно с нифедипином, невозможно исключить значительное увеличение системной биодоступности нифедипина в результате уменьшения обмена веществ при первом отрывке.

Флуоксетин

Клинические исследования, которые изучают вероятность взаимодействия нифедипина и флуоксетина, еще не проведено. Известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованного системой метаболизма цитохрома P450 3A4 нифедипина. При одновременном применении обоих лекарств увеличение концентрации нифедипина в плазме не может быть устранено.

Нефазодон.

Клинические исследования, изучая вероятность взаимодействия нифедипина и непазодона, еще не проведено. Известно, что Nompazodon ингибирует in vitro опосредованного цитохромной системой P450 3A4 метаболизма других препаратов. При одновременном применении обоих лекарств увеличение концентрации нифедипина в плазме не может быть устранено.

Хинапестин / Дальфоприцин

Одновременное использование Quinnapartin / Dalfprint и Nifedipine могут привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Вальпронная кислота

Клинические исследования, которые изучают вероятность взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты, еще не проведено. Известно, что вальпроенная кислота увеличивает концентрацию плазмы структурно аналогичного блокатора кальциевых каналов нимодипина из-за ингибирования ферментов. Ввиду этого невозможно увеличить концентрацию нифедипина в плазме и повысить эффективность.

Ciminidine.

В результате ингибирования цитохрома P450 3A4 Cimetidine увеличивает концентрацию нифедипина в плазме и может усиливать антигипертензивный эффект.

CISAPRIDE.

Одновременное использование цисаприида и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме.

Анти эпилептические агенты, которые вызывают систему цитохрома P450 3A4, таких как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал

Фенитоин вызывает цитохромную систему P450 3A4. При одновременном использовании с фенитоином биодоступность нифедипина уменьшается, а эффективность ослаблена. При одновременном применении обоих лекарств необходимо контролировать клиническую реакцию на терапию нифедипином и, при необходимости, рассмотреть возможность повышения дозы нифедипина. В случае увеличения дозы нифедипина во время одновременного использования обоих лекарств при удалении фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.

Клинические исследования для изучения вероятности потенциального взаимодействия нифедипина и карбамазепина или фенобарбитала не были проведены. Известно, что оба лекарства снижают концентрацию в плазме структурно аналогичного блокатора кальциевых каналов нимодипина в результате индукции ферментов. Учитывая это, невозможно уменьшить концентрацию нифедипина в плазме и снижать эффективность.

Антигипертензивные препараты

Непедипин может увеличить антигипертензивный эффект антигипертензивных препаратов, используемых одновременно, таких как: диуретики, β-блокаторы, ингибиторы ACE, антагонисты рецептора AT1, другие антагонисты кальция, α-адренергические блокаторы, ингибиторы FDE5, α-метилдопа, ингибиторы FDE5, α-метилдопа,

сульфат магния.

При одновременном использовании нифедипина с β-блокаторами требуется тщательный мониторинг пациента, поскольку есть известные вхождения обострения сердечной недостаточности.

Дигоксин

При одновременном использовании нифедипина и дигоксина оформление дигоксина может уменьшаться, а концентрация дигоксина в плазме увеличивается. Ввиду этого пациент должен контролироваться наличие симптомов уменьшения дигоксина и, при необходимости, следует уменьшить дозу гликозида, принимая во внимание концентрацию дигоксина в плазме.

Хинидин

При одновременном использовании нифедипина и хинидина в некоторых случаях было снижение уровня хинидина, а в удалении нифедипина - резкое увеличение концентрации хинидина в плазме. Ввиду этого, при одновременном применении или удалении нифедипина рекомендуется контролировать концентрацию хинидина в плазме, и, при необходимости, отрегулируйте дозу хинидина. Некоторые авторы сообщили о повышении концентрации нифедипина в плазме при одновременном использовании обеих препаратов, но другие авторы не отмечали фармакокинетику Нифедипина.

Ввиду этого необходимо тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидин в схеме лечения нифедипина. При необходимости необходимо уменьшить дозу нифедипина.

Tacrolmus

Известно, что такролимус метаболизируется через цитохромную систему P450 3A4. Опубликованные данные указывают, что в некоторых случаях доза Tracemus при использовании нифедипина может быть уменьшена. При одновременном применении обоих лекарств от мониторинга концентрации тракторума в плазме следует контролировать, и, при необходимости, необходимо учитывать снижение дозы тракторума.

Другие виды взаимодействия

Грейпфрутовый сок

Грейпфрутовый сок ингибирует цитохромную систему P450 3A4. Использование сока грейпфрута при использовании нифедипина приводит к увеличению концентрации препарата в плазме и увеличить продолжительность действия нифедипина из-за уменьшения обмена веществ в первом прохождении или оформлении зазора. В результате антигипертензивные эффекты могут увеличить. После регулярного использования сока грейпфрута этот эффект может длиться не менее 3 дней после последнего использования сока.

Ввиду этого, когда терапия, нифедипин следует избегать использования сока грейпфрута / грейпфрута.

Использование нифедипина может привести к получению результатов в спектрофотометрическом определении концентрации ванилимдальной кислоты в моче (но при использовании высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Особенности приложения.

С выраженной артериальной гипотензией (систолическое давление ниже 90 мм рт. ХГ. Искусство), выраженная сердечная недостаточность Pharmodapin ^® следует использовать с осторожностью.

Необходимо быть осторожным при нанесении пациентов на фармадапин ^® с существующим сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности обструктивных симптомов. Есть очень редко дискурс, что может потребовать хирургического вмешательства.

В изолированных случаях обструктивные симптомы были описаны при отсутствии расстройств желудочно-кишечного тракта.

Pharmodapin ^® нельзя использовать для пациентов с полосой кишечника (илеостома после пролоклоэктомии).

Использование препарата Pharmodapin ^® может привести к ложному положительным результатам с рентгеновским исследованием с использованием контрастного агента бария (например, дефекты заполнения интерпретируются как полип).

Пациенты с функциями печени требуют тщательного мониторинга, а в тяжелых случаях - снижение дозы.

Непедипин метаболизируется через систему цитохрома P450 3A4, из-за них, препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменить «первый проход» или очистные очистки.

К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома P450 3A4 и могут привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме, включают в себя: макролидные антибиотики (например, эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), Азол антимикотики (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазододон и флуоксетин, Quinapperin / Dalfprint, вальпронная кислота, циметидин.

В случае сопутствующего использования Pharmodapin ^® с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть снижение дозы нифедипина.

Отдельные эксперименты по in vitro обнаружили взаимосвязь между использованием антагонистов кальция, в частности, нифедипина и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, которые ухудшают способность последнего до оплодотворения. В случае, если попытки оплодотворения in vitro безуспешны, при отсутствии других объяснений антагонисты кальция, такие как нифедипин, можно рассматривать как возможную причину этого явления.

Препарат не следует использовать, если связь между предварительным использованием нифедипина и ишемической боли. У пациентов с ангин-атаками атаки могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.

Лекарственные средства с активным веществом нифедипина не используются пациенты с острой атакой устойчивой стенокардии.

Надо предписывать препарат с пациентами, которые находятся в гемодиализе, в условиях злокачественной артериальной гипертонии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может привести к значительному снижению артериального давления. Использование пациентов с нифедипином с диабетом может потребовать коррекции.

Этот лекарственный продукт содержит небольшое количество этанола (спирта), менее 100 мг / доза.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Использование нифедипина противопоказано до 20 недель беременности.

Данные о безопасности и эффективности приложения Nifedipine на основе хорошо контролируемых исследований при беременных отсутствуют.

Исследования на животных показали ряд эмбриотоксических, плацентарных тканей и фетотоксических эффектов при введении во время и после периода органогенеза.

На основании существующих клинических доказательств конкретный пренатальный риск не установлен. Несмотря на то, что было увеличение частоты случаев перинатальной удушной атмосферы, родов кесарева сечения, а также преждевременное удержание рождений и внутриутробного роста. Наконец, неясно, являются ли эти отчеты связаны с наличием гипертонии, ее терапии или специфическим эффектом препарата.

Доступная информация недостаточно для исключения серьезных побочных эффектов на плод или новорожденных детей. Ввиду этого любое применение препарата во время беременности через 20 недель требуется очень осторожная оценка соотношения риска и преимуществ от лечения, а вопрос терапии с препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения либо не показаны или не обнаружены неэффективными.

При нанесении нифедипина одновременно с внутривенным сульфатом магния тщательный мониторинг артериального давления требуется из-за значительного снижения артериального давления, что может повредить мать и плод.

Нефедипин проникает в грудное молоко, поэтому во время использования препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов .

Реакции к препарату, которые различаются интенсивностью в зависимости от конкретного пациента, могут нарушать способность контролировать транспортную или работу с другими механизмами. Это особенно верно для начала лечения.

Способ применения и доза .

Pharmodapin ^® используется для лечения гипертонических кризисов как скорой помощи. Не рекомендуется использовать препарат в этой дозированной форме для приема курса.

При необходимости проведение курсовой антигипертензивной терапии является доктор и доктор.

При внезапном и значительном увеличении артериального давления начальная единая доза для взрослых составляет 3-5 капель (2-3,35 мг), для пожилых людей - не более 3 капель (2 мг) под языком или замкнутым на ломтике крекеров или сахар, как можно дольше в рот. С недостаточной дозой, она постепенно увеличивается до клинически значимого эффекта. В будущем в случаях увеличения артериального давления необходимо ориентироваться в эту дозу. При необходимости (повышение ОАО до 190/100 мм рт. ХГ. Арт. - 220/110 мм рт.ст.) Однажды доза может постепенно увеличиваться в некоторых случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений в индикаторы у пациента.

Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных пациентов с Pharmodapin ^® . В таких случаях доза должна быть выбрана индивидуально, начиная от 3 капель, и постепенно увеличивается 2-3 капель (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.

Излияние исходной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Дети.

Препарат не застосовувати для лікування дітей (до 18 років).

Передозування.

Симптоми гострої інтоксикації ніфедипіном: порушення свідомості аж до коми, зниження артеріального тиску, тахікардія/брадикардія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз, гіпоксія, кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги у першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки.

Після перорального застосування рекомендується повністю випорожнити шлунок, у разі необхідності – у комбінації з промиванням тонкого кишечнику.

Виведення препарату з організму повинно бути якомога повнішим, включаючи тонкий кишечник, особливо у випадках інтоксикації препаратами ніфедипіну з уповільненим вивільненням для запобігання абсорбції діючої речовини.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв'язування з білками плазми крові та відносно невеликий об'єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що становить загрозу для життя, рекомендується застосування штучного водія ритму.

Гіпотензію, що виникла внаслідок кардіогенного шоку і вазодилатації, можна усувати препаратами кальцію (10-20 мл 10 % розчину кальцію хлориду або глюконату вводять внутрішньовенно повільно, потім повторюють у разі потреби). Внаслідок цього сироваткові рівні кальцію можуть досягти верхньої межі норми або бути незначно підвищеними. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перенавантаження серця.

Побічні реакції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: алергічні реакції, алергічний набряк/ангіонабряк (включаючи набряк гортані*), свербіж, кропив'янка, висип, анафілактична/анафілактоїдна реакція.

Психічні розлади: реакції стривоженості, розлади сну.

З боку нервової системи : головний біль, вертиго, мігрень, запаморочення, тремор, гіпестезія, парестезія, дизестезія, сонливість.

З боку обміну речовин та метаболізму: гіперглікемія.

З боку органів зору : порушення зору, біль в очах.

З боку системи серця : тахікардія, посилене серцебиття, біль у грудях (стенокардія).

Васкулярні розлади : набряк, вазодилатація, артеріальна гіпотензія, втрата свідомості.

З боку дихальної системи: носова кровотеча, закладення носа, диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, біль у шлунково-кишковому тракті і абдомінальний біль, нудота, диспепсія, метеоризм, сухість у роті, гіперплазія ясен, безоар, дисфагія, кишкова непрохідність, виразка кишечнику, блювання, недостатність гастроезофагеального сфінктера.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: транзиторне підвищення активності ферментів печінки, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: еритема, токсичний епідермальний некроліз, фоточутливість, пурпура.

З боку скелетно-м'язової системи, сполучної тканини та кісток : м'язові судоми, набряки суглобів, артралгія, міалгія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: поліурія, дизурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильна дисфункція.

Загальні розлади: відчуття нездужання, неспецифічний біль, лихоманка.

*може призводити до наслідків, які становлять загрозу для життя.

У пацієнтів зі злоякісною гіпертензією та гіповолемією, які перебувають на гемодіалізі, може спостерігатися значне зниження артеріального тиску внаслідок вазодилатації.

Термін придатності. 3 роки.

Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл або 25 мл у флаконі. По 1 флакону у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 74.