ГЛЕНЦЕТ табл. п/о 5 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Гленсерс

Место хранения:

Активный ингредиент: левосетиризировать;

1 таблетка содержит левоцетироцизин дигидрохлорид 5 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, силиконовый диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, опадри белый (Opadry y 1-7000): диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, гипромелоза.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые овальные двухвалентные таблетки, покрытые оболочкой с одной и гладкой поверхностью, с другой стороны; с надписью G по обе стороны линии неисправности.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина.

ATH CODE R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетирысин является активным стабильным R-энантиомером цетиририна, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие связано с блокировкой H ₁ -гистаминовыми рецепторами. Сродство на H ₁ -гистаминовые рецепторы в левоцетироцинировании в 2 раза выше, чем у цетиризина. Затрагивает гистаминозависимый этап развития аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, сосудистой проницаемости, ограничивает выделение воспалительных посредников. Профилактика развития и облегчает ход аллергических реакций, антиэксудативных, антилетним, противовоспалительным действием практически не делает антихолинергическими и антисеротониновыми действиями.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетироцина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризине.

Поглощение. Препарат быстро поглощается использованием внутренне, принимая пищу не влияет на степень поглощения, но уменьшает его скорость; Биодоступность достигает 100%. У 50% пациентов действие препарата развивается через 12 минут после получения одной дозы и 95% - после 0,5-1 час. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 50 минут после одноразового введения внутритетерапевтической дозы и проводится в течение 2 дней. S _MAX составляет 207 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного использования в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Не существует информации о распределении препарата в тканях человека, а также проникновением левоцетироцинцина через барьер в крови. В исследованиях на животных наибольшая концентрация фиксируется в печени и почках, а самым низким - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения составляет 0,4 л / кг. Связывание белков в плазме крови составляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизм подвергается примерно 14% левоцетиризина. Метаболический процесс включает в себя окисление, N- и оплот-алкилирование и тауриновую комбинацию.

Делкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома Syr.4, в то время как в процессе окисления участвуют ряд цитохромых изоформов. Левоцетирысин не влияет на активность цитохромических изосенментов 1А2, 2с9, 2с19, 2d6, 2E1, в4 в концентрациях, которые даже превышают пик после приема дозы 5 мг перорально. Принимая во внимание низкую степень обмена веществ, отсутствие повышенного удручающего действия, взаимодействие левоцетироцина с другими веществами (и наоборот).

Разведение. Экскреция препарата происходит в основном из-за гломерельной фильтрации и активной трубчатой ​​выделения. Half-Life ( T _1/2 ) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс - 0,63 мл / мин / кг. 85,4% доза препарата выводится в неизменной форме с мочой, около 12,9% - с фекалиями.

У пациентов с функцией почек (клиренс креатинина <40 мл / мин) зазор препарата уменьшается, и период полураспада ₍ T _{1/2 )} удлиняется (так, у пациентов, которые находятся в гемодиализе, полное оформление уменьшается 80%), и это требует выбора соответствующего дозированного режима. При проведении стандартного 4-часового гемодиализалисиса, небольшая часть (менее 10%) левоцетиризин удаляется. Выводится в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение аллергического ринита, в том числе круглогодичного аллергического ринита и мочеиспускания.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к левоцетироцизированному или к любому другому компоненту этой лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение ассимиляции глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследования с левоцетиризином не проводили взаимодействия. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное использование с антипирином, псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипесидом или диазепамом не делают клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Комплексное использование с теофиллином (400 мг / день) уменьшает 16% общее количество зотиризин (кинетика теофиллина не меняется). При изучении многократного введения ритфонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиририна (10 мг в день), степень воздействия цетиририна увеличилась на 40%, в то время как распределение ритонавира немного изменилось (-11%) Параллельно применение цетиририна. Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных инструментов следует избегать при приеме препарата.

Еда не влияет на степень поглощения препарата, но одновременное использование пищи снижает скорость его поглощения.

Особенности приложения.

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуемая коррекция дозировки) и пожилых пациентов с почечной недостаточностью (уменьшение гломеренной фильтрации). Во время препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

В присутствии пациентов с определенными факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия простаты) следует обращать внимание на введение препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочевыведения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Левоцетиризин противопоказан для использования во время беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому, если необходимо, использование препарата грудного вскармливания должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Необходимо воздерживаться от контроля автомобильных транспортных средств или работать с другими механизмами для лечения препаратом.

Способ применения и доза.

Препарат предписано для взрослых и детей от 6 лет внутри в суточной дозе 5 мг

Один раз в день. Возьмите планшет независимо от еды. Планшет должен быть проглатывается в целом, выпивая небольшое количество воды.

Летние пациенты с нормальной поклонной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушенной дозой расчета функций почек следует проводить с учетом зазора креатинина в соответствии с таблицей.

Для использования этой дозированной таблицы необходимо оценить клиренс пациента креатинина (CP _KR ) в мл / мин. KL _CP (ML / MIN) необходимо оценить содержание креатинина в сыворотке (MG / DL) с использованием следующей формулы:

Коррекция дозы подготовки к пациентам с нарушенной функцией почек

Дети с нарушениями функции дозы почек препарата следует регулировать индивидуально с учетом почечной очистки и массы тела.

Пациенты исключительно с корректировкой недостаточности печени не требуют дозированного режима не требуются. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью регулируют режим дозирования в соответствии со столом выше.

Продолжительность применения: пациенты с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дня в неделю или менее 4 недель) следует обрабатывать в соответствии с заболеванием и анамнезом; Лечение может быть прекращено, если симптомы исчезают, и могут быть восстановлены снова с повторными симптомами. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дня в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами к пациенту может быть предложено постоянной терапией. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая уравнение), продолжительность лечения составляет до 1 года (данные, доступные из клинических испытаний при использовании рацемата).

Дети.

Препарат в форме таблеток не применяются к детям до 6 лет, поскольку такая лекарственная форма не позволяет необходимой коррекции дозированного режима. Эта категория пациентов рекомендуется использовать левоцетирысин в лекарственной форме, подходящей для использования в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Уход. Нет конкретных антидотов к левоцетироцинированному. В случае, если рекомендуется симптомы передозировки, рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо рассмотреть необходимость промыть желудок за короткое время после подготовки. Гемодиализ для удаления левоцетироцина из организма не эффективен.

Неблагоприятные реакции.

Из нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная усталость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, инсульсию.

Из психики: расстройства сна, возбуждения, галлюцинации, депрессии, агрессии, бессонницы, суицидальных мыслей.

Из сердца: расширенное сердцебиение, тахикардия.

Из органов видения: визуальные нарушения, масштабы.

По стороне слушания и равновесия: головокружение.

Из печени и желчного тракта: гепатит.

Из почек и мочевой системы : Дисюрия, удержание мочи.

На стороне иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилаксию.

Из дыхательной системы, органы груди и средостения: одышка.

Из желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боли в животе.

Из кожи и подкожных тканей: ангионеротические отеки, стабильные медицинские сыпы, зуд, сыпь, уравнение.

Из системы скелет-мышц, соединительной ткани и костей: миалгия.

Результаты исследования: увеличение массы тела, отклонение функциональных образцов печени от нормального.

Нарушения еды и метаболизма: повышенный аппетит.

Общие нарушения и государство вместо администрации: отек.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 1 или 3 или 10 волдырей в картонной упаковке.

Категория выпуска. Без рецепта.

Производитель .

Glenmark Pharmaceutical Polkers Co., Ltd. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности .

Участок № С-7, Промышленная зона Коваль, Ковал, Барджес, Гоа - 403 513, Индия.