ГЛЮКОФАЖ табл. п/плен. оболочкой 500 мг №60

Для медицинского использования лекарственного средства

Глюкофота

(Глюкофаг ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: гидрохлорид метформина;

1 таблетка, покрытая с помощью пленки, на 500 мг содержит 500 мг гидрохлорида метформина, что соответствует 390 мг метформина;

1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, 850 мг содержит 850 мг гидрохлорида метформина, который соответствует 662,90 мг метформина;

1 таблетка, покрытая корпусом пленки, 1000 мг содержит 1000 мг гидрохлорида метформина, который соответствует 780 мг метформина;

Вспомогательные вещества: ПНТ К 30, стеарат магния;

Пленка для таблеток 500 мг, 850 мг: гипромелоза;

Пленка для таблеток для 1000 мг: угнетающие Клии (гипромелоза, Macroool 400, Macrol 8000).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, покрытые оболочкой пленки, 500 мг, 850 мг: таблетка циркулярной формы с двумя точкой поверхности, белый, покрытый оболочкой пленки;

Таблетки, покрытые оболочкой пленки, 1000 мг: таблетки овальной формы с двумя точкой поверхность, белые, покрытые пленкой оболочки с рисом с обеих сторон и гравировка «1000» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипогликемические агенты, за исключением инсулина. Бигуаниды. Код ATH A10V A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Уменьшает уровни глюкозы в плазме крови в виде еды, а также после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформ работает тремя способами:

- приводит к снижению производства глюкозы в печени из-за ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза;

- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферийного захвата и утилизации глюкозы;

- задерживает поглощение глюкозы в кишечнике.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена. Увеличивает транспортную мощность всех известных типов мембранных носителей глюкозы (GLUT).

Независимо от его влияния на гликемию, метформин проявляет положительное влияние на липидный метаболизм. Этот эффект был доказан в использовании терапевтических доз в контролируемых средах или долгосрочных клинических исследованиях: метформин снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицериды.

Во время клинических исследований во время использования метформина массу тела пациентов оставалось стабильным или умеренно сниженным.

Фармакокинетика.

Поглощение. После устного введения Metformin время для достижения максимальной концентрации (T _max ) составляет около 2,5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет около 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального введения доля, которая не была поглощена и выделяется фекалия, составляет 20-30%.

После устного использования поглощение метформина насыщено и неполно.

Предполагается, что фармакокинетика поглощения метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз методов метформина и дозировки стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (C _MAH ) не превышают 5 мкг / мл, даже при использовании максимальных доз.

При одновременном поглощении еды метформин уменьшается и немного замедляется.

После устного введения дозы 850 мг уменьшение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, снижение AUC - на 25% и увеличение 35 минут времени для достижения максимальной концентрации плазмы крови. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации плазмы крови, и достигается примерно в то же время. Эритроциты могут представлять вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Metformin выделяется в неизменной форме с мочой. Метаболиты у людей не обнаружены.

Разведение. Почечный клиренс метформина находится> 400 мл / мин. Это указывает на то, что MetFormin отображается из-за гломерельной фильтрации и трубчатой ​​секреции. После получения устного приема период полураспада составляет примерно 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечная оформление уменьшается пропорционально оформлению креатинина и, следовательно, полурохозяйство увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет 2 типа с неэффективностью диетотерапии и режимами физической активности, особенно у пациентов с избытком массы тела;

- в качестве монотерапии или комбинированной терапии совместимы с другими устными гипогликемическими агентами или совместимы с инсулином для лечения взрослых.

- как монотерапия или сочетание с инсулиновой терапией для лечения детей от 10 лет и подростков.

Чтобы уменьшить осложнения диабета у взрослых пациентов с диабетом 2 типа и избыточный вес тела в качестве первой линии препарата после неэффективной диеты терапии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность умеренного (этапа IIB) и тяжелой степени или нарушения функции почек (оформление креатинина <45 мл / мин или GFR <45 мл / мин / 1,73 м ² );

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: дегидратация организма, тяжелые инфекционные заболевания, шока;

- болезни, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (особенно острых заболеваний или обострения хронического заболевания): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно переведенная инфаркт миокарда, шока;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Алкоголь . Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении препарата глюкофага вы должны избегать употребления алкоголя и лекарств, содержащих спирт.

Йодиносодержащие рентгеновские контрастные вещества. Внутривенное использование йодасодержащих рентгеновских контрастных агентов может привести к почечной недостаточности и, как следствие, накопление метформина и увеличения риска лактоцидоза.

Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45 - 60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ, а также не обновленные ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарства, имеющие гипергликемические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики) . Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после окончания такой совместимой терапии необходимо регулировать дозу глюкозы.

Диуретики, особенно диуретики петли, могут увеличить риск развития лактоцидоза из-за возможного снижения функции почек.

Особенности приложения.

Лактоцидоз очень редкий, но тяжелое метаболическое осложнение (высокий уровень в отсутствие срочного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом Mellitus с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Осторожно следует осуществлять в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота), или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале терапии с нестероидальным анти- воспалительные агенты (NSAID). В случае этих обострений необходимо временно останавливать использование метформина.

Другие факторы риска, чтобы избежать лактоцидоза: плохо контролируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное голодание, чрезмерное использование алкоголя, отказ печени или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказатель»).

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков, расстройств пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациенты должны немедленно уведомить доктора о появлении таких реакций, особенно если ранее пациенты были хорошо переносили использование метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить использование метформина, чтобы узнать ситуацию. Терапия Metformin должна быть возобновлена ​​после оценки корреляции / риска в отдельных случаях и оценке функции почек.

Диагностика . Лактоацидоз характеризуется акадизной близостью, боли в животе и гипотермии, в будущем возможное развитие COMA. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношения лактата / пирувата. В случае развития лактоцидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Доктор должен предупредить пациентов о риске развития и симптомов лактоцидоза.

Почечная недостаточность . Поскольку MetFormin выводится почками, до начала и регулярно, во время лечения метформином необходимо проверить клиренс креатинина (можно оценить на уровне плазмы крови с помощью плазмы в крови с помощью формул COEXA-GALT) или ГКФ:

- пациенты с нормальной функцией почек - не менее 1 раз в год;

- Пациенты с креатининовым зазором на нижнем пределе нормы и пациентов пожилых людей - не менее 2-4 раза в год.

В случае, когда клиренс креатинина <45 мл / мин (GSK <45 мл / мин / 1,73 м ² ), используйте метформин противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пожилых пациентов часто встречаются бессимптомной. Разделение осторожности в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания или в случае лечения гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидных противовоспалительных агентов (NSAID). В таких случаях также рекомендуется проверить функцию почек до лечения метформина.

Функция сердца . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. Пациенты со стабильной хронической сердечной недостаточностью могут использоваться с регулярным мониторингом функции сердца и почек. Metformin противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное использование радиоконтрастных препаратов для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, в результате, приводит к совокупности метформина и повысить риск наращивания лактоцидоза. Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45 - 60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ, а также не обновленные ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейших ухудшений почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Хирургическое вмешательство . Необходимо остановить использование метформина в течение 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, которое осуществляется под целом, спинальным или перидуральным анестезией, а не возобновлена ​​ранее, чем через 48 часов после операции или восстановления орального питания, и только если нормальная функция почек установлен.

Дети . Перед лечением метформина следует подтвердить диагноз диабета 2 типа. Согласно результатам годовых контролируемых клинических исследований, влияние метформина до высоты и сексуального созревания у детей не было выявлено. Тем не менее, нет данных о действии метформина до высоты и сексуального созревания с более длительным применением Metformin, поэтому рекомендуется значительное наблюдение за этими параметрами у детей, обрабатываемых Metformin, особенно во время полового созревания.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей в возрасте от 10 до 12 лет, эффективность и безопасность использования метформина в этой группе пациентов не отличались от таких у детей и подростков. Препарат должен быть предписан с особым уходом для детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диеты, равномерное потребление углеводов на ночь. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводных пациентов.

Монотерапия Metformin не вызывает гипогликемии, но необходимо быть осторожным при использовании метформина с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилоальные производные или мельлиниды).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационное или постоянное) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существует ограниченное использование Metformin у беременных женщин, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Предварительные клинические исследования не выявили негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, родов и послеродового развития. В случае планирования беременности, а также в случае беременности для лечения диабета рекомендуется использовать не метформин, а инсулин поддерживать глюкозу в крови как можно ближе к нормальной, чтобы снизить риск Фетальные дефекты.

Кормление грудью. Metformin выделяется в грудном молоке, но новорожденных / младенцев, которые были на грудном вскармливании, побочные эффекты наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется при лечении метформина. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформ не повлиял на плодородие животных при нанесении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в 3 раза превысило максимальную рекомендуемую суточную дозу для людей на основе поверхности поверхности тела.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Монотерапия Metformin не влияет на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работаю с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует осторожно при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфониллуреев, инсулина или меглитинидов) из-за риска гипогликемии.

Способ применения и доза.

Взрослые .

Монотерапия или комбинированная терапия совместима с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Как правило, начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (глюкоза, таблетки, покрытые оболочкой пленки, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в день во время еды или после еды.

Через 10-15 дней доза должна быть исправлена ​​в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта.

При лечении высоких доз (2000-3000 мг в день) можно заменить каждые 2 таблетки препарата глюкофага, 500 мг, 1 таблетку препарата глюкофажа, 1000 мг.

Максимально рекомендуемая доза составляет 3000 мг в день, распределена на 3 методах.

В случае перехода от другого анти-диабетического агента необходимо прекратить получать этот инструмент и назначить Metformin, как отмечено выше.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля уровней глюкозы в крови Метформина и инсулин можно использовать в качестве комбинированной терапии. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

Діти .

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Препарат Глюкофаж застосовувати дітям віком від 10 років та підліткам. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Глюкофаж 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін можна застосовувати пацієнтам із помірною нирковою недостатністю, стадія ІІІа (кліренс креатиніну 45 – 59 мл/хв або ШКФ 45 – 59 мл/хв/1,73 м ² ) лише у разі відсутності інших умов, що можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу, з наступним коригуванням дози: початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу та має бути розділена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок (кожні 3 - 6 місяців).

Якщо кліренс креатиніну або ШКФ знижується до < 45 мл/хв або 45 мл/хв/1,73 м ² відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Діти. Препарат Глюкофаж застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. Значне перевищення дози метформіну або супутні фактори ризику можуть спричиняти виникнення лактоацидозу. Лактоацидоз є невідкладним станом і його слід лікувати у стаціонарі. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Найчастішими небажаними реакціями на початку лікування є нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми у більшості випадків минають самостійно. Для попередження виникнення зазначених побічних явищ рекомендується повільне збільшення дозування та застосовування добової дози препарату у 2-3 прийоми.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 і < 1/10), нечасто ( > 1/1000 і < 1/100), рідко ( > 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

У кожному системно-органному класі побічні реакції зазначені у порядку зниження їх клінічного значення.

Порушення обміну речовин .

Дуже рідко: лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні препарату може знижуватися всмоктування вітаміну В ₁₂ , що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В ₁₂ , якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку.

З боку травної системи .

Дуже часто: розлади з боку травної системи, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і у більшості випадків спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травної системи рекомендується повільне збільшення дозування та застосування добової дози препарату у 2-3 прийоми під час або після прийому їжі.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів .

Дуже рідко: порушення показників функції печінки або гепатити, що повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Дуже рідко: шкірні реакції, що включають еритему, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг – 5 років.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг – 3 роки.

Умови зберігання. Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг . По 15 таблеток у блістері; по 2 або по 4 блістери у картонній коробці. По 20 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 850 мг . По 15 таблеток у блістері; по 2 або по 4 блістери у картонній коробці. По 20 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 1000 мг . По 15 таблеток у блістері; по 2 або по 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Мерк Санте, Франція/Merck Sante, France.

Мерк, СЛ, Іспанія/Merck, SL, Spain.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франція/2 rue du Pressoir Vert, 45400 Semoy, France.

Промзона Мерк, 08100 Моллєт дель Валлєс (Барселона), Іспанія/Poligon Merck, 08100 Mollet del Valles (Barcelona), Spain.