ГЛЮКОФАЖ XR табл. пролонг. дейст. 500 мг №30

Глюкофаг XR .

( GLU COPHES ^® XR )

Место хранения:

Активный ингредиент: метформин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержащей метформин гидрохлорид 500 мг;

Вспомогательные вещества: кармелоза натрия, гипромелоза 2910, гипромелоза 2208, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Лекарственная форма . Таблетки длительное действие.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипогликемические агенты, за исключением инсулина. Бигуаниды. Код УАТС A0B A02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет 2 типа (инсулин зависимый) у взрослых (особенно у пациентов с чрезмерным весом тела) с неэффективностью диеты терапии и физической активности, как монотерапия или в сочетании с другими пероральными антидидиабетическими агентами или совместимыми с инсулином.

Противопоказания .

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин);

- острые состояния, которые происходят с риском развития функций почек, таких как:

обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шоки;

- острые и хронические заболевания, которые могут привести к развитию гипоксии:

сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Способ применения и доза . Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Рекомендуемая начальная доза - 1 таблетка в день.

Через 10-15 дней лечение дозы следует исправить в соответствии с результатами измерений уровней глюкозы в сыворотке. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза 4 таблетки в день.

Доза препарата принимается один раз в день, принимая еду вечером, увеличивая 500 мг каждые 10-15 дней до 2000 мг. Если требуемый уровень гликемии не может быть достигнут при прокладке глюкофага XR на максимальной дозе 2000 мг, что получает пациента один раз в день, эта доза может быть разделена на 2 часа в день (1 раз утром и 1 раз в день вечер во время еды). Если требуемый уровень гликемии не выполнен, глюкофад, таблетки, покрытые оболочкой пленки, могут быть использованы в максимальной рекомендуемой дозе 3000 мг в день.

Для пациентов, которые уже обрабатывают MetFormin, начальная доза препарата глюкозы XR, длительные таблетки высвобождения должны быть эквивалентны ежедневной дозе с быстрого выпуска таблеток.

В случае перехода к глюкофажу XR, длительный выпуск таблетки, 500 мг следует прекратить принимать еще одну антидиабетическую подготовку.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля над глюкозой в крови, метформин и инсулин могут быть использованы в качестве комбинированной терапии. Как правило, начальная доза глюкофага XR представляет собой 1 таблетку в день при еде вечером, затем доза инсулина должна быть выбрана в соответствии с результатами измерения уровней глюкозы в крови.

У пожилых пациентов можно ухудшить функцию почек, следовательно, доза Metformin должна быть выбрана на основе оценки функции почек, которая должна регулярно выполняться (см. Раздел « Особенности применения »).

Неблагоприятные реакции.

Чаще всего нежелательные реакции, особенно в начале лечения, есть тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы обычно проходят самостоятельно.

Нежелательные эффекты в частоте возникновения классифицируются по следующим категориям:

Очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко , в том числе отдельные случаи (<1/10000).

Нарушения метаболий и нарушения питания .

Очень редко: лактоцидоз.

При длительном использовании препарата у пациентов с мегалоблагородной анемией поглощение витамина В ₁₂ может уменьшаться, сопровождается снижением его сыворотки крови.

Нервной системой.

Часто: вкус нарушения.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие аппетита. Часто эти побочные эффекты возникают в начале лечения и, как правило, самопроизвольно исчезают. Для предотвращения возникновения побочных эффектов от пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозы препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы .

Очень редко: нарушение индикаторов функций печени или гепатита, которые полностью исчезают после отмены метафоризации.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко: кожные аллергические реакции, в том числе сыпь, эритема, зуд, ртария.

Передозировка .

При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоцидоза. В случае разработки лечения лактоцидоза лечение глюкофагом XR необходимо остановить и срочно госпитализировать пациента. Наиболее эффективной мерой для производства от тела лактата и метформина является гемодиализ.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационные или постоянные) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной смертности. Существуют ограниченные данные для Metformin беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного воздействия на беременность, эмбриональное развитие, семьи и послевоенное развитие. Уравнение планирования беременности, а также в случае беременности следует отменять терапию Metformin, чтобы информировать врача и назначать инсулиновую терапию для поддержания уровня глюкозы в крови.

Кормление грудью. Метформ из организма с грудным молоком. У новорожденных / младенцев наблюдались побочные эффекты. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется во время терапии глюкофагом XR. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом необходимости получения матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность . Metformin не влиял на фертильность мужчин и женщин при нанесении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в три раза выше, чем максимальная суточная доза, которая рекомендуется для использования у людей и рассчитывается на основе площади Поверхность тела.

Дети. Препарат не распространяется на детей, поскольку нет клинических данных по отношению к этой возрастной группе пациентов.

Особенности приложения. Лактоцидоз редко, но тяжелые метаболические осложнения, которые могут возникнуть в результате кумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом с выраженной почечной недостаточностью. Факторы риска лактоцидоза: плохо регулируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное постное, чрезмерное использование алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков с болью в животе и тяжелой астениями. В будущем развитие оксида ацидоза, боли в животе, гипотермии и запятых. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, анионный интервал увеличивает и соотношение лактата / пирувата. В случае подозрения на лактоцидоз необходимо остановить использование препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность . Поскольку MetFormin получен почками, до и во время лечения препарат глюкофага XR должен быть проверен на уровне креатинина в сыворотке:

- пациенты с нормальной функцией почек хотя бы раз в год;

- Пациенты с нарушенной почечной функцией и пожилыми пациентами по крайней мере 2-4 раза в год.

Сторона, чтобы проявить осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале терапии с нестероидальными противовоспалительными агентами.

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное использование рентгеновских контрастных агентов может привести к почечной недостаточности, в результате приведет к совокупности метформина и развитию лактоцидоза. Поэтому, в зависимости от функции почек, использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до или во время исследования, а не возобновлять ранее, чем через 48 часов после исследования и оценки функции почек.

Хирургическое вмешательство . Необходимо остановить использование глюкофага XR за 48 часов до плана хирургического вмешательства, которое проводится под общем, позвоночником или перидуральной анестезией, а не возобновлять ранее, чем через 48 часов после операции и оценки функции почек.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диетов, равномерное потребление углеводов в течение дня и контроля лабораторных параметров. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо регулярно контролировать лабораторные параметры глюкозы в крови.

При одновременном использовании глюкофага XR с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилмолгими производными или мельнинидами) возможны повышение гипогликемического действия.

Возможное наличие фрагментов раковины таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинической ценности.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами . Глюкофаг XR не влияет на скорость реакций при движении двигателем или работаю с другими механизмами, поскольку монотерапия не вызывает гипогликемии.

Однако необходимо использовать MetFormin в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмонов, инсулина, репаглинида) в связи с риском гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются применять.

Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении глюкофаз XR глюкозного препарата необходимо избегать употребления алкоголя и лекарств, содержащих спирт.

Йода о созерцании рентгеновских дифракций T без вещества может привести к развитию лактоцидоза у пациентов с сахарным диабетом против функциональной почечной недостаточности. Использование глюкофага XR должно быть остановлено для проведения исследований и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования с использованием рентгеновских контрастных агентов и оценки функции почек.

Комбинации, которые будут использоваться с осторожностью.

Лекарственные средства, имеющие гипергликотические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместимой терапии необходимо регулировать дозу глюкофага XR под контролем гликемии.

Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы. При необходимости необходимо регулировать дозировку препарата во время совместимой терапии.

Диуретики, особенно диуретики петли , могут увеличить риск лактоцидоза.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Уменьшает плазму крови в качестве начального уровня глюкозы и уровень глюкозы после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформ работает тремя способами:

- приводит к снижению производства глюкозы в печени из-за ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза;

- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, улучшая захват и утилизацию периферической глюкозы;

- задерживает поглощение глюкозы в кишечнике.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена. Увеличивает транспортную мощность всех типов мембранных глюкозных носителей (блюду).

Независимо от его влияния на гликемию, метформин показывает положительное влияние на липидный метаболизм: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицериды.

Фармакокинетика .

Поглощение. После приема перорального приема таблеток глюкозы XR с длительным временем выпуска максимальная концентрация плазмы (T _max ) составляет 7 часов (T _max для таблеток быстрого выпуска составляет 2,5 часа).

В равновесии, как при использовании таблеток быстрого выпуска, максимальная концентрация (S _MAX ) и область под кривой AUC повышается непропорционально внутренней дозе. AUC После одного приема внутренне 2000 мг метформина в форме пролонгированных выбросов таблеток аналогична AUC, наблюдается после приема 1000 мг метформина в виде таблетки быстрого выпуска два раза в день.

Колебания с _MAX и AUCS в отдельных субъектах в случае администрирования таблеток с длительным высвобождением сравниваются со флуктуациями, наблюдаемыми в случае получения метформина с быстрым выпуском.

После приема пролонгированных релиз таблеток было снижение AUC на 30% (C _Max и T _Max осталось без изменений).

Поглощение метформина из длительных выбросов таблеток не меняется в зависимости от пищевого отсека. Не существует кумуляции в нескольких приемном до 2000 мг метформина в виде длительных таблеток высвобождения.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации плазмы крови, и достигается примерно в то же время. Эритроциты могут представлять вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Metformin выделяется в неизменной форме с мочой. Метаболиты у людей не обнаружены.

Разведение. Задавление почек MetBormin является> 400 мл / мин, это указывает на то, что MetFormin отображается из-за гломерельной фильтрации и трубчатой ​​секреции. После перорального введения дозы период полураспада составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный оформление уменьшается пропорционально оформлению креатинина и, следовательно, полурохозяйство увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый, капсульные формы диоксида таблеток с гравировкой "500" с одной стороны.

Срок годности . 3 года.

Условия хранения . Хранить при температуре не выше 25 ^- C. Хранить недоступным для детей.

Упаковка . 15 таблеток в блистере. 2 или 4 волдыри в картонной коробке.

Категория выпуска . По рецепту.

Режиссер. Merc Sante SA, Франция / Мерк Санте Сас, Франция.

Место расположения. 2 Ry Du Passoire SEP, 45400 SEMOA, Франция / 2 Rue du Passessoir Vert, 45400 Semoy, Франция.