ГЛЮТАЗОН табл. 15 мг блистер №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Glutazone ^® .

( Glutazone ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: пиоглитазон;

1 таблетка содержит гидрохлорид Pyoglitazone, эквивалентный Pioglitazone 15 мг или 30 мг, или 45 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза кальция, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 15 мг: белые, круглые, плоские таблетки с тиснением "k" на одной стороне и гладкие с другой;

Таблетки для 30 мг: белый, круглый, пилюльки диоксида, гладкие с обеих сторон;

Таблетки для 45 мг: белый, круглый, пилюльки диоксида, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидидиабетические препараты. Гипогликемические агенты за исключение инсулина. Тиазолидийон.

ATH A10B код G03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Glutazone ^® - это пероральный гипогликемический препарат тиазолидидиона ряда. Влияние пиоглитазона зависит от наличия инсулина. Высокоселективный агонист γ-рецепторов, активированных пероксисовым пролифератором (γ-PPAR). γ-PPAR рецепторы находятся в жире, мышечных тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-γ модулирует транскрипцию чувствительных к инсулину генов, участвующих в уровнях глюкозы и липидным метаболизмом. Glutazone ^® снижает сопротивление инсулиновому сопротивлению в периферических тканях и в печени, в результате чего увеличивает расход глюкозы инсулина и снижает выбросы глюкозы из печени. В отличие от производных сульфонилсаина, пиоглитазон не стимулирует секрецию поджелудочной железы β-клеток β-клеток инсулина.

На диабете Mellitus Type II, уменьшение сопротивления инсулина под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, уменьшая уровень инсулина в плазме крови и гемоглобин A1S (гликолизованный гемоглобин, HBA1C). В сочетании с производными сульфонилсаина, препарата метформина или инсулина улучшают гликемический контроль.

У пациентов с липидным метаболизмом при использовании Pyoglitazone из-за стимуляции PPAR-альфа также активируется катаболизмом воспаления посредников, снижает толщину внутренней стенки артерий из-за устранения воспалительных и пролиферативных процессов, уровень фибриногена в Плазма крови уменьшается, а уровень триглицеридов уменьшается, а уровень HDL увеличивается. (Высокая плотность липопротеина), с уровнем ЛПНП (липопротеин низкой плотности) и неизменном холестерином.

Фармакокинетика.

Поглощение. После использования внутренне Pyoglitazon быстро поглощается; Максимальные концентрации в плазме крови без изменений пиоглитазона обычно достигаются через 2 часа после приема. Пропорциональное увеличение концентрации плазмы наблюдалось для доз от 2 до 60 мг. Устойчивое состояние достигается после подготовки к 4 - 7 дней. Повторное использование приложения не приводит к совокупности препарата или его метаболитов. Еда не влияет на всасывание. Абсолютная биодоступность пиоглитазона превышает 80%.

Распределение. Оцененный объем распределения у людей составляет 0,25 л / кг. Пиоглитазон и все его активные метаболиты широко связываются с белками плазмы (> 99%).

Метаболизм . Пиоглитазазис широко метаболизируется в печени гидроксилированием алифатических метиленовых групп. Обычно это проводится с участием фермента 2С8 системы цитохрома P450, хотя другие изосеры могут быть вовлечены в меньшей степени. 3 из 6 идентифицированных метаболитов активны (M-II, M-III и M-IV). Учитывая деятельность, концентрацию и связь с белками, пиогилитазоном и его метаболитом M-ІІІ, одинаково влиять на эффективность. На этой основе вклад M-IV в эффективность примерно в три раза выше, чем вклад пиоглитазона, в то время как относительный вклад М-II минимален.

Исследования in vitro не давали никаких доказательств того, что Pioglitazon подавляет любой подтип системы цитохрома P450. Человек не индуцирует основные изоферменты цитохромной системы P450 1A, 2С8,9 и 3А4.

Выбор. 55% пиоглитазона выводятся на фекалии и 45% - с мочой. Средний период полураспада негранного пиглитазона составляет 5 - 6 часов, а для всех его активных метаболитов - от 16 до 23 часов.

Пациенты пожилых людей . Фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 65 лет и старше и у молодых пациентов похожи.

Пациенты с расстройствами почек . У пациентов с нарушениями функций почек концентрация пиглитазона и ее активных метаболитов плазмы ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек, но клиренс материнского соединения аналогичен. Таким образом, концентрация свободного (несвязанного) пиоглитазона не изменилась.

Пациенты с расстройствами функции печени . Общая концентрация пиоглитазона в плазме неизменена, но с увеличением объема распределения зазор уменьшается наряду с повышенной долей несвязанного Pyoglitazone.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение диабета типа II:

как монотерапия

- пациенты (особенно пациенты с избыточным весом тела) с противопоказаниями и непереносимостью метформина в случае неадекватного контроля уровней сахара в крови, диета и физических упражнений;

в виде двойной комбинированной терапии с

- пациенты Metformin (особенно пациенты с избыточным весом тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на использование максимальной передаваемой дозы метформина;

- производные сульфонилсаина только у пациентов с непереносимостью и противопоказанием к метформин с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на использование максимально переносимой дозы производных сульфоникруа;

в виде тройной комбинированной терапии с

- метформин и производные сульфонилсаина у пациентов (особенно с избыточным весом тела) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на использование двойной комбинированной терапии.

Glutazone ^® также показан в сочетании с инсулином на пациентах типа диабета II с недостаточным гликемическим управлением при использовании инсулина, который является метформином противопоказанным или нетерпимостью метформина.

Противопоказания . Отказ

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Изучение взаимодействия доказало, что Пиоглитасон существенно не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина, FENWARE и Metformin. Одновременное использование пиоглитазона с производными сульфониллуреев не влияет на фармакокинетику этих препаратов. Исследование у людей не индуцирует основные ферменты цитохромной системы P450 1A, 2С8 / 9 и 3A4. Следовательно, можно ожидать отсутствия взаимодействия с веществами, которые метаболизируются этими ферментами, например, оральные контрацептивы, циклоспорин, блокаторы кальция, а также ингибиторы редуктазы кальция.

Были сообщения о том, что одновременное использование пиглитазона с Gemfibrozil (система ингибитора фермента 2с8 цитохрома P450) приводит к трехкратному увеличению площади в кривой «концентрации» (AUC) Pyoglitazone. Поскольку есть потенциал для повышения риска развития доз-зависимых побочных эффектов, может потребоваться уменьшить дозу пиглитазона, одновременно используемая с Gemfrozil.

Одновременное использование Pyoglitazone с рифампицином (индуктор фермента 2C8 системы цитохрома P450) приводит к снижению 54% пиоглитазона. Увеличение дозы пиглитазона может быть увеличено при использовании рифампицина с точки зрения тщательного мониторинга гликемического контроля.

Особенности приложения.

После начисления с Pioglitazone каждый 3-6 месяцев у пациента тщательно оценивают эффективность терапии (например, по степени снижения HBA1C). Если пациент не получил адекватный ответ на терапию Pioglitazone, его применение должно быть прекращено. Учитывая потенциальные риски пролонгированной терапии Pioglitazone, врачи, предписанные препаратом, должны подтвердить наличие благоприятного профиля безопасности в Пиоглитазоне.

Задержка жидкости и сердечная недостаточность.

Пиоглитазон может привести к задержке жидкости, которая может укреплять сердечную недостаточность. Лечение пациентов с по меньшей мере одним фактором риска развития хронической сердечной недостаточности (например, летний возраст, инфаркт миокарда или анамнеза) следует запускать с минимальной дозы с его последующим постепенным увеличением. Эта группа пациентов должна постоянно контролироваться в отношении признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения массы тела или появления отека, особенно у пациентов с уменьшенным диастолическим заповедником. Поскольку инсулин и пиоглитазон связаны с задержкой жидкости, их одновременное использование может увеличить риск отека. Пациенты, принимающие сочетание этих препаратов, следует тщательно контролировать проявления признаков сердечной недостаточности, увеличения массы тела и появления отека. Существуют данные о появлении периферических отеков и сердечной недостаточности у пациентов, принимающих пиглитазон в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы COX-2. В любом ухудшении состояния пациента сердечно-сосудистой системы Pioglitazon следует отменять.

Пациенты пожилых людей.

При нанесении пиоглитазона у пациентов в течение 75 лет предупреждает осторожность в связи с ограниченным опытом применения в этой возрастной группе. Применяйте Pioglitazone в сочетании с инсулином у пациентов с пожилыми людьми с осторожностью из-за повышенного риска развития сердечной недостаточности. Кроме того, в результате существования факторов риска, связанных с возрастом (особенно раком мочевого пузыря, переломы и сердечной недостаточности), следует тщательно оценить соотношение риска / выгоды до и во время терапии Pieglitazone.

Рак мочевого пузыря.

Эти мета-анализ контролируемых клинических исследований указывают на увеличение риска рака мочевого мочевого пузыря у пациентов, которые использовали пиоглитазон. Таким образом, частота рака мочевого мочевого пузыря составляла 0,06% в экспериментальной группе (против 0,02% в контрольной группе). Доступные эпидемиологические данные также указывают на небольшое увеличение риска рака мочевого мочевого пузыря у пациентов с диабетом, который получил пиглитазон в течение длительного времени и высоких доз. Следует отметить, что в настоящее время невозможно полностью исключить риск развития рака мочевого пузыря после краткосрочного применения пиоглитазона. Поэтому до начала терапии Пиоглитасон должен быть тщательно оценен любые факторы риска для появления рака мочевого пузыря (возраст, курение, профессиональный вред, химиотерапию (например, циклофосфамид), радиационной терапии в области таза и т. Д.). Кроме того, до начала терапии Pioglitazon, все пациенты с макроскопической гематурией неопознанного генеза должны быть тщательно изучены. Следует предотвращать пациенты, которые используют Пиоглитазон, о необходимости немедленного обращения к врачу в случае терапии признаков макроскопической гематурии или других симптомов из мочевой системы.

Мониторинг функции печени.

Перед началом лечения пиоглитазон должен проверить уровень активности ферментов печени у всех пациентов. Пациентам на почтазоне не следует назначать в присутствии клинических проявлений заболеваний печени в активной фазе и с высотым увеличением, чем в 2,5 раза выше верхнего предела. При умеренном увеличении ферментов печени необходимо начинать или продолжать лечение пиоглитазоном. В период лечения пациентами пиоглитазона с патологией печени или в развитии симптомов дисфункции печени (тошнота, анорексия, боли в животе, усталости) необходимо регулярно контролировать уровни ферментов печени. При 3-портовом увеличении уровня активности ферментов (ALT) или развития желтухи лечение Pyoglitazone следует прекратить.

Увеличение массы тела.

Существуют данные о дозе-зависим от увеличения массы тела. Висцеральный жир значительно уменьшился, в то время как массу в области внебюдомальной массы. Аналогичные изменения в распределении жировой массы в организме при принятии пиоглитазона сопровождались улучшением чувствительности к инсулину. В некоторых случаях увеличение массы тела может быть связано с задержкой жидкости, может быть симптом сердечной недостаточности, поэтому необходимо тщательно контролировать вес тела. Пациенты рекомендуются строго контролировать калорийное содержание пищи.

Гематология.

Во время лечения пиоглитазон имеет небольшое снижение гемоглобина (относительное снижение 4%) и гематокрита (относительное снижение на 4,1%) в результате увеличения плазмы крови. Аналогичные изменения наблюдали для метформина (относительное снижение гемоглобина - 3-4%, гематокрит - 3,6-4,1%) и в меньшей степени для препаратов сульфониллуреев (относительное снижение гемоглобина - 1-2%, гематокрит - 1- 3, 2%).

Гипогликемия.

В результате повышенной чувствительности ткани к инсулину пациенты, принимающие пиглитазон в виде двойной или тройной терапии с сульфониллуренами и инсулиными препаратами, могут оказать повышенный риск гипогликемии. При риске гипогликемии может потребовать снижения дозы сульфониллуреев или инсулина.

Нарушения от тела зрения.

Существуют данные о появлении или ухудшении отеков Макулы, сопровождаемого ухудшением у пациентов, получающих тиазолидию, включая пиоглитазон. Большинство этих пациентов также обнаружили периферические отеки. Неизвестно, существует ли прямая связь между приемом пиоглитазона и мельчайших отеков. Поэтому доктор должен иметь в виду, что ухудшение пациентов, получающих терапию пиоглитазона, может быть из-за набухания макулы.

Другие.

Существуют клинические данные о риске переломов у женщин в пиоглитазоне терапии, которые должны учитываться с долгосрочным лечением. Кроме того, эпидемиологические данные указывают одинаковую частоту переломов как у женщин, так и мужчин, когда терапия с пиоглитазоном. Поэтому доктор должен учитывать существование риска переломов у пациентов, получающих пиоглитазон.
В результате увеличения чувствительности ткани к инсулину результат лечения Pyoglitazone женщин с поликистовым яичником может представлять собой возобновление овуляции. Такие пациенты рискованы, чтобы забеременеть. Пациенты должны быть предупреждены о возможности беременности. Если беременность уже произошла, пиоглитизон должен быть отменен.

Пиоглитазон следует использовать с осторожностью во время сопутствующего введения ингибиторов (например, гемфиброзил) или индукторов (например, рифампицин) цитохрома P450 2C8. В таких случаях необходимо тщательно гликемическое управление и в случае необходимости регулировать дозу пиоглитазона или схем гипогликемической терапии.

Глутазон содержит моногидрат лактозы, поэтому ее не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы или дефицит глюкозы-галактозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за отсутствия клинических данных использование пиоглитазона во время беременности или грудного вскармливания не рекомендуется.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

При применении препарата можно возникнуть побочные реакции, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат используют исключительно взрослые устные 1 раз в день, независимо от еды. Планшет должен быть предпринят не жевать, пить стакан воды.

Начальная доза Pioglitazone составляет 15 мг или 30 мг 1 раз в день. При необходимости доза препарата может быть повышена до 45 мг 1 раз в день.

Максимальная суточная доза составляет 45 мг.

В комбинированной терапии пиоглитазона с инсулиной дозой инсулина или остается прежним, или когда пациенты отчеты о гипогликемии уменьшаются.

Пациенты пожилых людей.

Коррекция дозы пиоглитазона пациентов Летнего возраста не требуется. Лечение должно быть запущено с самой низкой доступной дозы. Доза препарата должна быть увеличена постепенно, особенно в случае пиоглитазона в сочетании с инсулином.

Пациенты с расстройствами функций почек.

Pooglitazone доза коррекции пациентов с расстройствами функций почек (зазор креатинина> 4 мл / мин) не требуется. Пиоглитазон не рекомендуется применяться к пациентам, которые находятся в диализе.

Пациенты с расстройствами функции печени.

Пиоглитазон не следует использовать для пациентов с расстройствами функции печени.

Дети.

Использование Glutazone ^® противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка.

Максимальная доза зарегистрирована составляет 120 мг в сутки в течение 4 дней, а затем - 180 мг в день в течение 7 дней - не было связано с какими-либо симптомами.

Гипогликемия может наблюдаться при применении комбинации пиоглитазона с производными сульфониллуреев или инсулина.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія.

Побічні реакції.

Монотерапія піоглітазоном.

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.

Піоглітазон у комбінованій терапії з метформіном:

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку травного тракту: метеоризм.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії.

З боку сечовидільної системи: гематурія

З боку репродуктивної системи: еректильна дисфункція.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ.

Піоглітазон у комбінованій терапії з похідними сульфонілсечовини:

З боку органів зору: порушення зору, набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія, підвищення апетиту.

З боку нервової системи: гіпоестезія, головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертимо.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку травного тракту: метеоризм.

З боку шкіри: підвищене потовиділення.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток.

З боку сечовидільної системи: глюкозурія, протеїнурія.

Загальні порушення: втомлюваність.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази.

Піоглітазон у потрійній комбінованій терапії з метформіном і похідними сульфонілсечовини:

З боку органів зору: набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, зростання АлАТ, підвищення молочної дегідрогенази, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.

Піоглітазон у комбінованій терапії з інсуліном:

З боку органів зору: набряк макули.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, бронхіт.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості та алергічні реакції, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку.

Метаболічні розлади : гіпоглікемія.

З боку нервової системи: гіпестезія, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: серцева недостатність.

Доброякісні , злоякісні та не уточнені новоутворення ( включаючи кісти та поліпи ): рак сечового міхура.

З боку дихальної системи: задишка (диспное).

З боку кістково-м'язової системи: переломи кісток, артралгії, біль у спині.

Загальні порушення: набряк.

Результати досліджень: збільшення маси тіла, підвищення креатинфосфокінази в плазмі крові.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблетoк у блістері; по 2 блістери у картонній коробці.

По 10 таблетoк у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.