Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ГОРДОКС раствор для инъекций 100000 КИЕД амп. 10 мл №25

Код товара: 11937

Производитель: Gedeon Richter (Венгрия)

69 300,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования препарата

Гордокс

Гордокс.

Место хранения:

Активный ингредиент: Aprotinin;

1 мл раствора содержит 10 000 смещений апротинина;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, бензиловый спирт, инъекционная вода.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Фибринолиза ингибиторы. Апротинин.

Код УАТС B02A B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Aprotinin показан для профилактики, чтобы уменьшить послеоперационные кровообращенные потребности в крови, а потребности гемотрансфузии у взрослых пациентов, имеющих высокий риск высокой кровопролития во время изолированного сердечно-легочной шунтирования (то есть шунтирование коронарных артерий, которые не объединяются с другими сердечно-сосудистыми вмешательствами).

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ. У пациентов, в которых наблюдается антитела IgG, специфичные для апротиниз, при лечении апротинина наблюдается повышенный риск анафилаксии. В связи с этой терапией апротинин такие пациенты противопоказаны.

В случае, если тестирование на определенных антителах IgG против апротинина до лечения невозможно, но предполагается, что пациент обрабатывали апротинином для предыдущих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано.

Способ применения и доза.

Перед началом препарата все пациенты должны быть протестированы с антителами IgG, специфичные для апротиниз (см. Раздел «Противопоказания»).

За исключением случаев, когда персонаж назначений отличается, взрослые пациенты рекомендуются для таких дозировков препарата:

Тестовая доза

В связи с риском развития аллергической (анафилактической) реакции на все пациенты, внутривенные 10 000 килограмм (ингибирующие калицина) апротинина (1 мл) должны быть введены не менее 10 минут до введения начальной дозы. Если начальная доза 1 мл не вызывает аллергическую реакцию, то можно ввести терапевтическую дозу.

Антагонисты H ₁ и H ₂ могут быть введены за 15 минут до теста с апротинизмом. Необходимо иметь оборудование для стандартной срочной обработки анафилактических и аллергических реакций.

Во время операций на открытом сердечном сердце (с искусственным кровообращением) для уменьшения потребностей крови и гемотрансфузия.

Дозировка
После введения анестезии (но к стернотомии) рекомендуется ввести нагрузочную дозу от 1 000 000 до 2 000 000 000 kyod путем медленного внутривенного введения или вливания в течение 20-30 минут. Следующие 1 000 000 000 000 000 kyod должны быть введены после включения аппарата циркуляции искусственного кровообращения. Во избежание физической несовместимости апротинина и гепарина, которая добавляется к раствору первичного наполнения насоса, каждый препарат следует добавлять к раствору первичного наполнения насоса в процессе рециркуляции, чтобы обеспечить достаточное разбавление обоих лекарств перед Они смешаны друг с другом. После первоначальной инфузии болюса в высокой дозе ее следует вводить от 250 000 до 500 000 кёд в час путем непрерывной настой до конца хирургии.

В целом, общая сумма апротинина, введенного в течение терапевтического цикла, не должно превышать 6 000 000 кёд из-за содержания бензилового спирта в инъекционном растворе (см. Раздел « Особенности применения» ).

Апротинин для внутривенного введения следует вводить через центральный венозный катетер, который не должен использоваться для введения любого другого препарата.

Препарат можно вводить только пациентам, которые находятся в положении лежа; Администрация должна быть проведена медленно (максимальная скорость - от 5 до 10 мл в минуту) путем внутривенного инъекции или краткосрочной инфузии.

Пациенты с нарушением функции почек: в соответствии с текущим клиническим опытом накоплено, коррекция дозы не требуется.

Использование пожилых пациентов : в соответствии с существующим клиническим опытом пациентов пожилых людей не нужно менять режим дозировки.

Неблагоприятные реакции.

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций вряд ли. В случае повторной введения частоты развития аллергических (анафилактических) реакций 5% могут достигать. В ретроспективном анализе аллергических (анафилактических) реакций было показано, что их частота увеличивается в случае, если повторное администрирование происходит в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота 5% с возможностью повторного воздействия в течение 6 месяцев и 0,9%, когда Повторное воздействие после истечения срока действия. 6 месяцев). Кроме того, в ретроспективном анализе было показано, что частота тяжелых анафилактических реакций еще больше увеличивается у пациентов, которые получали апротинин в течение более чем 2 раза. Даже если пациент хорошо понимается для повторного лечения апротинином, следующее введение может вызвать серьезную аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, анафилактический шок с летальным следствием.

Симптомы аллергических или анафилактических реакций:

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия;

Из пищеварительной системы: тошнота;

Из дыхательной системы: бронхиальная астма (бронхоспазм);

Из кожи и его придатков: зуд, уравновешенность, сыпь.

Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата должно быть немедленно прекращено. Следует использоваться стандартные аварийные меры, включая введение адреналина, кортикостероидов, инфузионной терапии.

Сердечно-сосудистая система.

У пациентов, которые проводились аортокоронарным шунтированием, не смогли продемонстрировать значительные различия в количестве случаев инфаркта миокарда по сравнению с случаями лечения плацебо. В некоторых исследованиях возникла тенденция к увеличению частоты инфаркта миокарда во время введения апротинина, в то время как в других исследованиях, напротив, заметное снижение количества случаев инфаркта миокарда.

Поскольку задача вышеуказанных исследований не обнаружила различий в частоте развития инфаркта миокарда, увеличение вероятности развития клинически значимых побочных эффектов не может быть статистически значительно исключена.

В исследовании, в котором пациенты провели первую операцию Aortocoronary Shun, риск за окклюзии трансплантации был выше у пациентов, получающих апротинин по сравнению с группой плацебо. Как показано в переанализе, в одном из этих центров была проведена неадекватная гепаринизация, а в другом использованном неодобрении трансплантата. В дополнение к замечаниям, относящимся к гепаринизации (см. Раздел « Особенности приложения» ), необходимо указать абсолютное недопустимость методов отбора проб крови для тестирования от основной внутривенной системы, используемой для введения апротиниз. Принимая во внимание эти факторы, не было никаких различий в частоте инфаркта миокарда или показателем летальности.

Нежелательные реакции, которые определяются как «часто найденные», наблюдались с частотой менее 2%.

Нежелательные эффекты, наблюдаемые во время применения посформета (N = 556 сообщений, по состоянию на декабрь 2004 года), отмечены в курсиве.

В пределах отдельных частотных категорий, нежелательные реакции указаны в порядке снижения степени тяжести.

Кл ироничное описание	Частично о. по> 1 % до <10 %	Узкий О. по> 0,1 % до <1 %	Поощно по> 0,01 % до <0,1 %	Редкий <0,01 %
Системы нарушения и реакций в М - они введены _
Реакции на входном сайте				Реакции, возникшие на месте инъекции или инфузии. (Тромбо) Флебит в месте вливания.
Нарушение от серка я
Нарушение миокарда	Инфаркт миокарда	Ишемия миокарда Окклюзия / тромбоз коронарных артерий
Перикардовая выпечка		Перикардовая выпечка
С базовым нарушением _
Эмболия и тромбоз		Тромбоз	Артериальный тромбоз (и его формы характеристики жизненно важных органов, таких как почки, легкие, мозг)	Тромбоэмболия легочной артерии
Нарушение систем и крови и LES IPPhatiches систем и
Нарушение коагуляции крови				Распространенные внутриобесных коагуляции (ДВЗ) Коагулопатия
Нарушения от иммунных систем и
Острые реакции гиперчувствительности			Аллергические реакции Анафилактические / анафилактоидные реакции	Анафилактический шок (который потенциально угрожает жизни)

Нарушения почками и мочевыводями и
Нарушение функции почек		Нарушение функции почек Острая почечная недостаточность Некроз почечных канальцев Олигурия

Следующие дополнительные побочные реакции были обнаружены в периоде после регистрации при нанесении апротинина: гиперемии кожи, ощущение тепла, тахикардия, слабость, озноб, гипертермия, голова, рвота.

Передозировка.

Симптомы передозировки или интоксикации не описаны. Специфический антидот не существует. Рекомендуется, чтобы симптоматическое лечение рекомендуется.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных были не проведены. Применение во время беременности: исследования животных не указывают на наличие тератогенного или эмбриотоксического эффекта апротиниз. Апротинин противопоказан в триместре беременности и не должен использоваться в беременности II и III триместра, за исключением случаев, когда потенциал превышает ожидаемый риск. В случае развития серьезных нежелательных реакций (таких как анафилактические реакции, сердечная остановка и т. Д.) И во время их лечения в оценке риска и льготы должны учитывать потенциальный риск повреждения плода (см. Раздел « Особенности » Применение " ).

Не известно, выделяется ли апротинин в грудном молоке. Информация об использовании жесткостей в период грудного вскармливания отсутствует. Однако, поскольку Aprotinin не является биодоступным в пероральном введении, любое количество лекарственного средства, которое упало в грудное молоко, не повлияет на тело ребенка.

Дети.

Эффективность и безопасность препарата для детей не установлены.

Особенности приложения.

Лечение апротинином может сопровождаться нарушением функции почек, особенно у пациентов, в которых уже есть повреждение почек. У пациентов, которые проводили аорта-коронарным шунтированием, было показано, что в группе принимают апротинин, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг / дл по сравнению с нормальным значением (см. Раздел Фармакодинамики). Соответственно, до назначения апротинина пациентам в нарушение функции почек или тех, кто имеет риск повреждения почек (например, при одновременном лечении аминогликозидов), требуется тщательная оценка корреляции преимуществ и риска).

Апротинин необходимо использовать пациентов с атопическим дерматитом, потому что могут возникнуть псевдоаалергические реакции.

Этот препарат содержит бензиловый спирт. В соответствии с европейским руководством суточная дозировка бензилового спирта не должна превышать 90 мг на килограмм массы тела. Таким образом, во время терапевтического цикла максимальная дозирование апротинина не может превышать 6000000 кёд *.

При нанесении апротинина требуется тщательная оценка соотношения преимуществ и риска, особенно у пациентов, которые ранее использовались аспротинин (включая материал фибрина, содержащего апротинин), поскольку они могут развиваться аллергическую реакцию (см. Раздел «Побочные реакции» ) Отказ Хотя в большинстве случаев анафилаксис развивается после введения разрешенной дозы в течение 12 месяцев, существуют отдельные отчеты о случаях, когда анафилактическая реакция возникла при повторном воздействии через 12 месяцев. При проведении терапии апротинин должен иметь чрезвычайную помощь для лечения аллергических и анафилактических реакций.

Все пациенты, получающие лечение апротинином, должны сначала ввести тестовую дозу, чтобы оценить наличие наклона к аллергическим реакциям (см. Раздел «Способ применения и доза» ). Тестовая доза должна вводиться пациенту в операционной комнате.

Антагонисты H ₁ и H ₂ могут быть введены за 15 минут до теста с апротинизмом.

Тестовая доза апротинина для всех пациентов должна составлять 1 миллилитр (10000 столбов), после чего необходимо соблюдать пациента в течение не менее 10 минут, прежде чем вводить дозу загрузки (см. Раздел «Способ применения и дозы» ).

Однако даже несмотря на отсутствие осложнений в период после введения начальной дозы 1 мл, терапевтическая доза апротинина может вызвать анафилактическую реакцию. В случае разработки анафилактической реакции, инфузия апротинина должна быть прекращена и принимая необходимые чрезвычайные ситуации.

В связи с возможностью развития реакций гиперчувствительности (см. Раздел «Побочные реакции» ) до подготовки, необходимо тщательно оценить соотношение преимуществ и риск для каждого пациента, который уже получил лечение апротинином (см. Раздел «Побочные реакции» ).

В этом случае, если известно, что пациент уже получил или мог получить повторное лечение с помощью апротинина, рекомендуется соблюдать такие меры предосторожности. Как упомянуто в разделе «Способ применения и доза» , все пациенты не менее чем за 10 минут до появления начальной дозы, тестовая доза апротинина в объеме 1 миллилитр (10 000 kyod) должна быть введена. Кроме того, 15 минут до внесения тестовой дозы препарата, антагонист H ₁ может быть введен (например, Clamstin) и антагонист H ₂ (например, Cimetidine). При необходимости стандартные аварийные меры должны использоваться для лечения аллергической (анафилактической) реакции.

Однако не следует забывать, что терапевтическая доза может привести к аллергической реакции, даже если пациент страдает введению первичной тестовой дозы 1-миллилитр, не испытывая никаких нежелательных симптомов. Если это произошло, инфузия апротинина должна быть немедленно остановлена и начать проводить стандартные аварийные меры для лечения анафилактической реакции.

У пациентов, получающих апротинин, повышение частоты развития почечной недостаточности и смертности по сравнению со сравнительной возрастной контрольной группой, характеризующейся аналогичной историей болезни, и в которых операции проводились на грудном отделении аорты в условиях искусственного кровообращения с циркуляцией Стоп кровообращения на фоне глубокой гипотермии., В таких случаях апротинин может быть предписан только с особой осторожностью. Необходимо проводить соответствующее антикоагулянтное лечение гепарином.

Дополнительные комментарии к использованию препарата в условиях искусственного кровообращения

Для поддержки адекватной антикоагулянтной активности против искусственного кровообращения, в то время как использование апротенина рекомендуется использовать любой из следующих способов:

1. Время активированного коагуляции (AS ): ACHZ нельзя рассматривать как стандартный тест на коагуляцию; Интерпретация результатов этого теста зависит от наличия апротиниз. Кроме того, результаты теста влияют различия, связанные с разбавлением, и температуру, используемой при искусственном кровообращении. Было показано, что влияние апротинина выражено в меньшей степени относительно Kaolin Achz по сравнению с AFS с использованием диатомовой земли (целит). Несмотря на разнообразие протоколов, рекомендуется нести 750-секундную проверку ABC с использованием диатомовой земли или 480-секундного теста AFS с использованием каолина в присутствии апротенина, независимо от степени гемодилитации и гипотермии. Согласно советам по интерпретации результатов анализа в присутствии апротинина, необходимо связаться с производителем реагентов для ACHZ -Test.

2. Внедрение постоянных доз гепарина : стандартная погрузочная доза гепарина, которая вводится в катетеризацию сердца, а также количество гепарина, которое добавляется к начальной наполнению аппарата искусственного циркуляции, должно быть Не менее 350 МЕ / кг. Дополнительная доза гепарина определяется с учетом массы тела пациента и продолжительность помех в искусственном кровообращении.

3. Титрование гепарина / протамина: результаты этого метода не влияют на наличие апротинина, поэтому приемлемо для измерения уровня гепарина. Взаимосвязь между дозой гепарина и ответом на него следует оценивать путем титрования протамина перед введением апротиниз (для определения нагрузочной дозы гепарина).

Дополнительное количество гепарина можно вводить с учетом концентрации гепарина, которая измеряется титрованием с протамином. Концентрация гепарина в искусственных условиях кровообращения не уменьшается ниже уровня 2,7 единицы / мл (2 мг / кг) или ниже дозы, которая определяется при тестировании зависимости отклика на дозе гепарина, которая была проведена до Администрация апротинина.

После окончания искусственного кровообращения, если пациент получил впрыск апротинина, гепарин должен быть нейтрализован введением протамина. Количество протамина должно быть рассчитано на основе фиксированного соотношения, которое определяется количеством гепарина, введенного или рассчитанным с использованием метода титрования протамина.

Важно: использование апротинина не означает, что необходимость гепарина уменьшается; Апротинин не может быть использован в качестве гепарина-фиксатора.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Препарат застосовують тільки в умовах стаціонару.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Апротинін інгібує дію тромболітичних препаратів, у тому числі стрептокінази, урокінази і альтеплази (р-ТАП = рекомбінантний тканинний активатор плазіміногену), причому ефект інгібування залежить від дози препарату. При необхідності можна розводити у 0,9 % розчині натрію хлориду або мінімум у 500 мл 5 % розчину глюкози. Препарат, розчинений у глюкозі, слід застосовувати у межах 4 годин.

Гордокс не застосовувати разом з розчинами, які містять декстрани (підвищується ризик виникнення алергічних реакцій).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Апротинін представляє собою молекулу інгібітора протеаз широкого спектра дії, володіє антифібринолітичною активністю. Утворюючи оборотний стехіометричний комплекс фермент-інгібітор, апротинін у людини інгібує трипсин, плазмін, калікреїн у плазмі крові і тканинах, що призводить до інгібування фібринолізу.

Крім того, він інгібує контактну фазу активації згортання крові, яка є фактором запуску процесу коагуляції і стимуляції фібринолізу.

Апротинін застосовується під час операцій в умовах штучного кровообігу, оскільки він послаблює запальні реакції, що призводить до зниження потреби у трансфузії алогенної крові та зниження крововтрати, а також до зменшення необхідності повторного дослідження середостіння з приводу кровотечі.

У пацієнтів, яким проводилася операція аортокоронарного шунтування, частота підвищення рівня креатиніну у сироватці крові на 0,5 мг/дл порівняно з початковим рівнем була достовірно вищою у пацієнтів, які отримали повну дозу апротиніну, порівняно з групою плацебо. У більшості випадків післяопераційне порушення функції нирок носило оборотний характер і не було серйозним; частота підвищення рівня сироваткового креатиніну по відношенню до початкового рівня на 2 мг/дл і більше була однаковою у групі, яка отримала повну дозу апротиніну, і в групі плацебо.

Фармакокінетика.

Після внутрішньовенного введення апротинін швидко розподіляється по всьому позаклітинному просторі, що супроводжується швидким зниженням концентрації апротиніну у плазмі крові, час напіввиведення становить від 0,3 до 0,7 години. Пізніше, зокрема через 5 годин після введення, настає термінальна фаза елімінації, при якій час напіввиведення становить від 5 до 10 годин.

Плацента, ймовірно, не повністю непроникна для апротиніну, проте пенетрація, очевидно, відбувається вкрай повільно.

Під час операції середні рівноважні концентрації препарату у плазмі крові у пацієнтів, які отримували апротинін під час операції на серці, становили від 175 до 281 КІОД/мл при використанні такої схеми:

2000000 КІОД в якості первинної дози внутрішньовенно; 2000000 КІОД в розчин первинного заповнення насоса і 500000 КІОД на годину у вигляді безперервної внутрішньовенної інфузії протягом операції. Середня рівноважна концентрація препарату в плазмі крові під час операції після введення половини цієї дози становила від 110 до 164 КІОД/мл.

Дані фармакокінетичних досліджень апротиніну у здорових добровольців, у кардіологічних пацієнтів, яким проводилася операція в умовах штучного кровообігу, і у жінок, яким проводилася гістеректомія, свідчать про те, що фармакокінетичні параметри у діапазоні доз від 50000 КІОД до 2 000 000 КІОД мають лінійний характер.

Зв'язування з білками плазми було вивчено ex vivo. Близько 20 % антифібринолітічної активності було зумовлено незв'язаною формою у безбілковому шарі, а 80 % препарату перебувало у зв'язку з білками сироватки.

У рівноважної фазі обсяг розподілу становив близько 20 літрів, а загальний кліренс з організму людини становив близько 40 мл на хвилину.

Апротинін накопичувався у нирках і меншою мірою – у хрящовій тканині.

Накопичення препарату у нирках є результатом зв'язування апротиніну зі щітковою облямівкою епітеліальних клітин проксимальних канальців, а також кумуляції у фаголізосомах цих клітин. Кумуляція у хрящі зумовлена афінністю основного апротиніну до кислих протеогліканів.

В інших органах концентрація препарату в основному не відрізнялася від вмісту у сироватці крові. Найменша концентрація препарату спостерігалася у головному мозку; апротинін практично не надходив у спинномозкову рідину.

Лише невелика кількість апротиніну проникає через плацентарний бар'єр. Плацента не може вважатися повністю непроникною для апротиніну, однак швидкість пенетрації вкрай низька.

Проникнення апротиніну у грудне молоко не досліджувалося.

Метаболізм, елімінація і екскреція

Молекула апротиніну в нирках під дією лізосомальних ферментів розщеплюється на більш короткі пептиди або амінокислоти. У людини з сечею екскретується менше 5 % від введеної дози апротиніну. Після внутрішньовенного введення здоровим добровольцям апротиніну з міткою ¹³¹ I від 25 % до 40 % позначеної речовини виділятися протягом 48 годин із сечею у формі метаболітів. Ці метаболіти не мали ніякої фермент-інгібуючої активністі.
Даних щодо застосування препарату пацієнтам із термінальною стадією ниркової недостатності ще немає, проте у пацієнтів із порушенням функції нирок не спостерігалося клінічно значущих фармакокінетичних змін або очевидних побічних ефектів. У зв'язку з цим спеціальної корекції дози у таких випадках не потрібно.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: безбарвний або злегка забарвлений розчин. Інтенсивність забарвлення не більше BY ₅ – BY ₄ , Y ₅ – Y ₄ .

Несумісність.

Апротинін слід вважати практично несумісним з іншими лікарськими засобами. Препарат не можна вводити у змішаних інфузіях. Через хімічну несумісність не можна застосовувати одночасно з кортикостероїдами, з живильними розчинами, які містять амінокислоти і жири.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ⁰ С, в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла.

Препарат зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.

10 мл розчину в ампулі з безбарвного скла; по 5 ампул у пластиковій формі, 5 пластикових форм в картонній коробці з інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску. За рецептом.

Відпускається тільки для стаціонарного застосування.

Виробник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер»

Gedeon Richter Plc.

Місцезнаходження.

Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21, Угорщина

H-1103, Budapest, Gyomroi ut. 19-21, Hungary.

АПРОТИНИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа