Личный кабинет
ИТРАКОН капс. 100 мг блистер №15
rx
Код товара: 74194
Производитель: Фармак (Украина, Киев)
4 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
ИТРААКОН
ИТРА Конь
Место хранения:
Активное вещество: итраконазол;
1 капсула содержит iTraconazole, список на гранулах итраконазола 100 мг;
Вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза (E 5)), сахароза;
Желатинские капсулы, содержащие красители: азорубин (E 122) и желтый закат FCF (E 110).
Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физические и химические свойства: твердый желатин капсулы № 0 или № 1. Капсула тела розовая шапка - синяя. Содержимое капсул - гранул от почти белого до сферической формы кремового цвета.
Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые агенты для системного использования.
Код ATC J02A C02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Итраконазол - производное триазола, имеет широкий спектр деятельности. Исследования in vitro показали, что итраконазол ингибирует синтез эргостерола в грибковых клетках. Ergostrol является важным компонентом грибка клеточных мембран, ингибирование его синтеза обеспечивает противогрибковый эффект.
Что касается Итраконазола, пороги были установлены только для Candida SPP. На поверхности миконочных инфекций (CLSI M27-A2, пороги не были установлены методологии EUCAST). Ограниченные значения CLSI: чувствительные ≤0,125; Чувствительный дозозависимый 0,25-0,5 и устойчив к ≥1 мг / мл. Ограниченные значения были установлены для Mycelium Fungi.
Исследования in vitro показали, что итраконазол ингибирует рост широкого спектра грибковых патогенных для людей при концентрациях обычно ≤1 мг / мл. Они включают дерматофиты (Trichophyton SPP., Microsporum SPP. , Эпидермофитонский флоккосум); Дрожжи (Candida SPP., В том числе C. albicans, C. Tropicalis, c . Парапсилоз и C. Krusei, Cryptococcus Neofmormans, Malassezia SPP , Trichosporon SPP., Геотричум СПП.), Aspergillus SPP.; Histoplasma SPP., В том числе H. капсулатум; Paracoccidiide Brasiliensis; Sporothrix Schenckii; Fonsecaea SPP .; Cladosporium SPP.; BlaStomeces Dermatitidis; Кокцидооды иммита; Pseudalscheria boydii; Penicillium Marneffei и другие виды дрожжей и грибков.
Candida Krusei, Candida Glabrata и Candida Tropicalis , как правило, являются наименее восприимчивыми видами Candida, а некоторые изоляты демонстрируют устойчивость к Итраконазолу in vitro.
Основными видами грибов не ингибированы ITRACONAZOLE, является зыхомицеты (Rhizopus SPP., RhizoMucor SPP., Слизистый SPP. , Absidia SPP.), Fusarium SPP., Scedosporium Preliferans и Scopulariopsis SPP .
Сопротивление азола медленно развивается и обычно является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы включают сверхэкспрессию ERG11, которая кодирует
14α-деметилазу (ферментные целевые) точечные мутации в ERG11, что приводит к снижению сродства 14α-деметилази до вектора итраконазола и / или чрезмерного выражения экспрессии, в результате увеличения оттока итраконазола из грибковых клеток (то есть - удаление истраконазола из ее цели) Отказ Перекрестное сопротивление среди препаратов классов азола наблюдается в различных кандидах, но устойчивость к одному из класса не обязательно означает наличие сопротивления к другим азолам. Сообщили о итраконазоле устойчивые штаммы аспергилла фумигата.
14α-деметилазу (ферментные целевые) точечные мутации в ERG11, что приводит к снижению сродства 14α-деметилази до вектора итраконазола и / или чрезмерного выражения экспрессии, в результате увеличения оттока итраконазола из грибковых клеток (то есть - удаление истраконазола из ее цели) Отказ Перекрестное сопротивление среди препаратов классов азола наблюдается в различных кандидах, но устойчивость к одному из класса не обязательно означает наличие сопротивления к другим азолам. Сообщили о итраконазоле устойчивые штаммы аспергилла фумигата.
Фармакокинетика.
Общие фармакокинетические характеристики. Пиковые концентрации плазмы после орального истраконазола достигаются в течение 2-5 часов. Из-за нелинейной фармакокинетики Итраконазола накапливается в плазме после повторного использования. Состояние равновесных концентраций обычно достигается в течение 15 дней со значениями C Max 0,5 мг / мл, 1,1 мг / мл и 2,0 мг / мл после использования одного 100 мг один раз в день, 200 мг каждые 1 день и 200 мг 2 раза в день соответственно. Конец итераконазол полурохозяйство в целом в целом от 16 до 28 часов после одной дозы и увеличивается до 34-42 часа после нанесения нескольких доз. После прекращения концентрации Итраконазола снижается до уровня, которая практически не обнаружена в плазме в течение 7-14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. Средний плазменный клиренс Итраконазола после внутривенного введения 278 мл / мин. Благодаря насыщенному печеночному метаболизму при высоких дозах Итраконазола снижает оформление.
Поглощение. Итраконазол быстро поглощается после перорального введения. Максимальные концентрации плазмы без изменений препарата после того, как капсулы устного применения достигаются в течение 2-5 часов. Абсолютная биодоступность Итраконазола составляет 55%. Максимальная биодоступность при нанесении внутренне видно с препаратом сразу после употребления высококалорийных продуктов.
Поглощение капсул итраконазола, сниженного у пациентов с низкой кислотностью желудка, пациенты, которые используют препараты - супрессор желудочной кислоты (H 2 -Receptor антагонистов, ингибиторы протонов) или у пациентов с ахлоргидриальными особенностями, вызванными определенными заболеваниями (см. Раздел «Особенности» приложения "и" взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия "). Абсорбция итраконазола глюкозы у этих пациентов увеличилась, когда капсулы Itraconazole используются для напитков с высокой кислотностью (например, недийетойной колы). При использовании одной дозы 200 мг капсул Itraconazole на пустой желудке недийетойной колы после использования ранитидина, H 2 -Receptor антагонист, поглощение итраконазола было сопоставлено с тем, что наблюдается после использования капсул Itraconazole отдельно.
Концентрация капсул Итраконазола после использования ниже, чем после устного раствора приложений в той же дозе (см. Раздел «Особенности применения»).
Распределение. Большая часть Итраконазола, связанного с белками плазмы (99,8%), альбумин является основным связующим компонентом (99,6% для гидроксиметаболиту). Он также имеет высокую сходство на жир. Только 0,2% МФРАКОНАЗОЛКОГО Кровь является не связанным вопросом. Очевидный объем распределения очень значительный истраконазол (> 700 литров), где он может принимать широкое распределение в тканях, концентрациях в легких, почках, печени, кости, желудке, селезене и мышцах было в 2-3 раза выше, чем концентрация плазма. Накопление итраконазола в кератиновой ткани, особенно кожа, в 4 раза выше, чем в плазме крови. Концентрации в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме, но продемонстрировали эффективность против инфекций, локализованных в спинномозговой жидкости.
Биотрансформация. Итраконазол в значительной степени расколен в печени с большим количеством метаболитов. Согласно исследованиям in vitro, CYP3A4 - основной фермент, участвующий в метаболизме Итраконазола. Основным метаболитом является гидрокси-итраконазол, который имеет антифунгильный эффект итраконазола in vitro. Концентрации гидрокси-итраконазола в плазме примерно в 2 раза выше, чем концентрации итраконазола.
Разведение. Приблизительно 35% Итраконазола выводится в качестве неактивных метаболитов в моче и около 54% - в фекалии в течение 1 недели после нанесения дозы перорального раствора. Устранение истраконазола и активных метаболит гидрокси-итраконазола почек после внутривенной инъекции менее 1% дозы. Выходное не изменяемое вещество в фекалии колеблется от 3 до 18%.
Специальные категории пациентов.
Отказ печени. Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Фармакокинетические исследования с использованием односпальных доз 100 мг итраконазола (одна капсула 100 мг) проводились от 6 до 12 здоровых пациентов с циррозом пациентами. Было обнаружено статистически значимое снижение среднего C MAX (47%) и увеличилось в 2 раза в период полураспада имаконазола (37 ± 17 против 16 ± 5 часов) у пациентов с циррозом против здоровых добровольцев. В то время как общая концентрация Итраконазола, основана на AUC, была сопоставима в обеих группах.
Данные не доступны для долгосрочного использования Itraconazole у пациентов с циррозом.
Почечная недостаточность. Данные об использовании устных пациентов с ртаконазолами с нарушенной функцией почек ограничены. Фармакокинетические исследования с использованием одиночных доз итраконазола 200 мг (4 капсул 50 мг) проводились в 3 группах пациентов с почечной дисфункцией (уремия: n = 7, гемодиализация: n = 7, длительный амбулаторный перитонеальный диализ: n = 5). У пациентов с уремией усредненного креатинина оформление 13 мл / мин. × 1,73 м 2 на основе концентрации AUC слегка уменьшается по сравнению с параметрами здоровых пациентов. Это исследование не продемонстрировало какое-либо существенное влияние или долгосрочное гемодиализис амбулаторного брюшного диализа на фармакокинетике Итраконазола (T MAX, C MAX, AUC 0-8 H). Концентрация плазмы против временных профилей показала значительную вариабельность Mizhsub'yektnu во всех 3 группах.
После одного внутривенного среднего возраста в среднем в среднем период полувыведения у пациентов с мягким (CrCl 50-79 мл / мин.), Умеренный (CRCL 20-49 мл / мин.) И тяжелый (CrCl ˂20 мл / мин.) Подобно тем, кто у здоровых добровольцев (диапазон стоимости 42-49 часов против 48 часов у пациентов с нарушениями функции почек и здоровыми добровольцами соответственно). Общая концентрация Itraconazole, основанная на AUC, было снижено у пациентов с умеренной и тяжелой дисфункцией печени (30% и 40% соответственно), по сравнению со здоровыми добровольцами.
Для долгосрочного использования Itraconazole не доступно никаких данных, у пациентов с дисфункцией почек. Диализ не влияет на период полураспада или оформления Итраконазола или гидрокси-итраконазона.
Дети. Данные об использовании рта ritraconazole дети ограничены. Клинические фармакокинетические исследования с участием детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет были проведены с использованием капсул Itraconazole, перорального раствора и раствора для внутривенного инфузии. Индивидуальные дозы с использованием капсул и перорального раствора варьировали от 1,5 до 12,5 мг / кг / дневного режима дозы 1 или 2 раза в день. Внутривенно вводится одной дозой 2,5 мг / кг в форме настой или настой 2,5 мг / кг как 1 или 2 раза в день. Не было существенной зависимости АУК Итраконазола, полного разрешения возраста, но было наблюдалось слабой корреляцией между возрастом, объемом распределения, C Max и конечным выходом. Очевидный клиренс и объем распределения зависят от массы тела.
Клинические характеристики.
Индикация.
- вульвовагинальный кандидоз;
- Pityriasis versicolor;
- Regworm, вызванный патогенами, восприимчивыми к Итраконазолу (Trichophyton SPP., Microsporum SPP. , Эпидермофитонский флоккозу), такой как Tinea Stop Pughial Dermatomycosis, Tinea Catoris, руки Tinea;
- кандидоз ороглотки;
- онхомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжами;
- гистоплазмоз;
- системный микоз (когда первая противогрибковая терапия не может быть использована или при сбое лечения других противогрибковых препаратов, которые могут быть связаны с существующей патологией, нечувствительностью патогена или токсичностью препарата):
- аспергиллиз и кандидоз;
- Криптококкоз (в том числе криптококковый менингит): лечение иммунокомпромизированных пациентов с криптококкозом и всеми пациентами с криптококкозом центральной нервной системы;
- Техническая терапия у пациентов с помощью средства для предотвращения повторения нынешней грибковой инфекции.
ITRAKON ® также предназначен для предотвращения грибковых инфекций у пациентов с длительной нейтропенией при стандартной терапии неадекватно.
Противопоказания .
Капсулы Itrakon ® противопоказаны у пациентов с известной гиперчувствительностью к активным веществам или любым из наполнителей.
Сопутствующее использование противопоказано подложки Itrakonu ® и CYP3A4. Сопущенное использование может повысить концентрацию препаратов в плазме крови, что может привести к увеличению или расширению терапевтических и неблагоприятных реакций и условий, которые потенциально угрожают жизни. Например, повышенные концентрации этих препаратов могут привести к продлению продления интервалов QT и желудочковых тахиаритмии, в том числе случаев трепетания предсердия, фибрилляции желудочков, аритмии с потенциальными фатальными последствиями. Эти препараты перечислены в «взаимодействии с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия».
Противопоказанное использование капсул ITRAKON ® у пациентов с дисфункцией желудочкования, такими как застойная сердечная недостаточность или застойная сердечная недостаточность в истории, за исключением лечения инфекций, опасных для жизни (см. Раздел «Особенности применения»).
Не используйте капсулы Itrakon ® во время беременности, за исключением лечения условий, которые угрожают жизни матери (см. Раздел «Беременность и лактация»).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Итраконазол преимущественно метаболизируется цитохромным CYP3A4. Другие лекарства, которые метаболизируются этим или изменяют активность CYP3A4, могут повлиять на фармакокинетику Итраконазола. Итраконазол в свою очередь также может повлиять на фармакокинетику других веществ. Итраконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и
П-гликопротеин. Сопутствующее администрация других препаратов также должна руководствоваться инструкциями по медицинскому использованию этих препаратов для получения информации о том, как метаболизм и возможны надо настроить дозы.
П-гликопротеин. Сопутствующее администрация других препаратов также должна руководствоваться инструкциями по медицинскому использованию этих препаратов для получения информации о том, как метаболизм и возможны надо настроить дозы.
Препараты, которые могут уменьшить концентрацию итраконазола в плазме
Препараты, которые уменьшают кислотность желудка (лекарства, которые нейтрализуют кислоту, такие как гидроксид алюминия или гидроксид алюминия или кислотные супрессоры секреции, такие как H 2 -Receptor антагонисты и ингибиторы протонного насоса), влияющие на поглощение капсул итраконазола. Будьте осторожны во время применения лекарственных средств, перечисленных ниже и капсулы Itraconazole:
- Хотя использование итраконазола и лекарственных средств, которые уменьшают кислотность, капсулы itrakon ® должны использоваться с напитками с высокой кислотностью, такими как недийетый круг;
- Лекарства, которые нейтрализуют кислоту (например, алюминиевый гидроксид), должны использоваться в течение по меньшей мере за 1 час до или через 2 часа после применения капсул Itrakon ®;
- Должен контролировать уровень противогрибковой активности и при необходимости повысить дозу итраконазола.
Сопутствующее использование Итраконазола с сильными индукторами фермента Syrza4 снижает биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола, что приводит к значительному снижению эффективности лечения. Эти лекарства включают в себя:
- Антибактериальное: изониазид, рифабутин (как в разделе «препараты», концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол «), рифампицин;
- Антиконвульсы, карбамазепин (как в разделе «препараты», концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол «), фенобарбитал, фенитоин;
- Антивирус: Эфавиренц, Невирапин.
Сопутствующее использование сильных индукторов фермента iTraconazole Syrza4 не рекомендуется. Не начинайте применять приведенные выше лекарства за 2 недели до, во время, и в течение 2 недель после лечения истраконазолом, за исключением случаев, когда возможная выгода значительно преобладает над потенциальным риском. Необходимо тщательно контролировать уровень противогрибковой активности и при необходимости увеличить дозу итраконазола.
Препараты, которые увеличивают концентрацию итраконазола в плазме
Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 могут увеличить биодоступность Итраконазола. Например:
- антибактериалы, ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;
- Антивирус: армированный ритонавирмонавир, ритонавир-армированный фосампренавир, индинавир, ритонавир (также в разделе «Препараты, концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол»).
Эти препараты следует использовать с осторожностью в сопутствующем использовании с Имаконазолом. Такие пациенты должны тщательно изучить симптомы соотношения, увеличившись или расширение фармакологического воздействия итраконазола и при необходимости уменьшить дозу итраконазола. Рекомендуется контролировать концентрацию итраконазола в плазме.
Препараты, концентрация которых в плазме крови увеличивает итраконазол
Итраконазол и его основной метаболит гидрокси-итраконазола могут ингибировать метаболизм препаратов, метаболизированных ферментом CYP3A4, а также транспортировка лекарственных средств p-гликопротеина, что может привести к увеличению концентрации этих препаратов и / или метаболитов в плазме. Это повышение концентраций плазмы может привести к увеличению или расширению терапевтического эффекта и побочных реакций. Итраконазол является противопоказанным назначением и препаратами, метаболизированными CYP3A4, и что удлинение интервала Qt, поскольку это может привести к желудочковым тахиаритмиям, в том числе случаи мерценгической желудочковой корней с летальным результатом. После остановки лечения концентрация Itraconazole сводится к уровню, которая почти не обнаружена в плазме в пределах от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы и продолжительности лечения. У пациентов с циррозом или у пациентов, которые использовали обе ингибиторы фермента CYP3A4, удаление препарата должно быть постепенным. Это особенно верно для лекарств, которые влияют на метаболизм Итраконазола.
Сопутствующие препараты сгруппированы в следующие категории:
Протипоказано: ні в якому разі не застосовувати одночасно або раніше ніж через 2 тижні після закінчення лікування ітраконазолом.
Не рекомендовано: застосування цих лікарських засобів одночасно та впродовж 2 тижнів після припинення лікування ітраконазолом слід уникати, окрім випадків, коли користь від лікування переважає можливий ризик виникнення побічних реакцій. Якщо одночасного застосування не можна уникнути, то таких пацієнтів слід ретельно обстежувати на появу симптомів збільшення або пролонгації фармакологічного ефекту ітраконазолу та у разі необхідності зменшувати дозу ітраконазолу. Рекомендовано контролювати рівень концентрації ітраконазолу в плазмі крові.
Застосовувати з обережністю: ретельний моніторинг рекомендовано у випадку одночасного застосування з ітраконазолом. Таких пацієнтів слід ретельно обстежувати стосовно симптомів збільшення або пролонгації фармакологічного ефекту ітраконазолу та у разі необхідності зменшувати дозу ітраконазолу. Рекомендовано контролювати концентрацію ітраконазолу в плазмі крові.
Приклади ліків, концентрація яких збільшується при одночасному застосуванні з ітраконазолом, наведені у таблиці з відповідними рекомендаціями.
Клас лікарських засобів | Протипоказано | Не рекомендовано | Застосовувати з обережністю |
Альфа-блокатори | Тамсулозин | ||
Аналгетичні | Левацетилметадол (левометадил), метадон | Фентаніл | Альфентаніл, бупренорфін (для внутрішньовенного та сублінгвального застосування), оксикодон |
Антиаритмічні | Дизопірамід, дофетилід, дронедарон, хінідин | Дигоксин | |
Антибактеріальні | Рифабутин а | ||
Антикоагулянти та антитромбоцитарні | Ривароксабан | Кумарини, цилостазол, дабігатран | |
Протисудомні | Карбамазепін а | ||
Протидіабетичні | Репаглінід, саксагліптин | ||
Антигельмінтні та протипротозойні | Галофантрин | Празиквантел | |
Антигістамінні | Астемізол, мізоластин, терфенадин | Ебастин | |
Проти мігрені | Алкалоїди ріжків, а саме: дигідроерготамін, ергометрин (ергоновін), ерготамін, метилергометрин (метилергоновін) | Елетриптан | |
Антинеопластичні | Іринотекан | Дасатиніб, нілотиніб, трабектедин | Бортезоміб, бусульфан, доцетаксел, ерлотиніб, іксабепілон, лапатиніб, триметрексат, алкалоїди барвінку |
Антипсихотичні, анксіолітичні та снодійно-седативні | Луразидон, мідазолам (для перорального застосування), пімозид, сертиндол, тріазолам | Альпразолам, арипіпразол, бротизолам, буспірон, галоперидол, мідазолам (для внутрішньовенного введення), пероспірон, кветіапін, рамелтеон, рисперидон | |
Противірусні | Маравірок, індинавір b , ритонавір b , саквінавір | ||
Бета-блокатори | Надолол | ||
Блокатори кальцієвих каналів | Бепридил, фелодипін, лерканідипін, нісолдипін | Інші дигідропіридини, включно з верапамілом | |
Засоби, що впливають на серцево-судинну систему | Івабрадин, ранолазин | Аліскірен | |
Діуретики | Еплеренон | ||
Засоби, що впливають на шлунково-кишковий тракт | Цизаприд | Апрепітант, домперидон | |
Імуносупресори | Еверолімус | Будесонід, циклесонід, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднізолон, рапаміцин (відомий як сіролімус), такролімус, темсіролімус | |
Засоби, які регулюють рівень ліпідів | Ловастатин, симвастатин | Аторвастатин | |
Засоби, які впливають на дихальну систему | Сальметерол | ||
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні та інші антидепресанти | Ребоксетин | ||
Засоби, які впливають на сечовидільну систему | Варденафіл | Фезотеродин, імідафенацин, силденафіл, соліфенацин, тадалафіл, толтеродин | |
Інші | Колхіцин у пацієнтів з порушеннями функцій нирок та печінки | Колхіцин | Алітретіноїн (для перорального застосування), цинакальцет, мозаваптан, толваптан |
a Також див. « Лікарські засоби, які знижують концентрацію ітраконазолу в плазмі крові».
b Також див. « Лікарські засоби, які підвищують концентрацію ітраконазолу в плазмі крові».
Лікарські засоби, концентрацію яких знижує ітраконазол
Одночасне застосування ітраконазолу з мелоксикамом знижує концентрацію останнього. Мелоксикам слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з ітраконазолом та контролювати терапевтичну або побічну дію. Рекомендується коригувати дозу мелоксикаму.
Діти
Дослідження щодо лікарської взаємодії проводилися тільки з участю дорослих добровольців.
Особливості застосування.
Перехресна гіперчутливість. Немає даних щодо перехресної чутливості між ітраконазолом та іншими азоловими протигрибковими засобами. Слід бути обережними при призначенні капсул Ітракон ® пацієнтам з гіперчутливістю до інших азолів.
Вплив на серце. У дослідженнях ітраконазолу для внутрішньовенного введення за участю здорових добровольців спостерігалося транзиторне асимптоматичне зменшення фракції викиду лівого шлуночка; воно відновлювалося перед наступною інфузією. Клінічна значущість цих даних для пероральних форм не з'ясована.
Відомо, що ітраконазол виявляє негативний інотропний ефект, повідомлялося про випадки застійної серцевої недостатності, пов'язаної з його застосуванням. Серед спонтанних повідомлень частота виникнення застійної серцевої недостатності була вищою при загальній добовій дозі 400 мг, ніж серед повідомлень з меншою добовою дозою, отже, ризик серцевої недостатності може збільшуватися залежно від загальної добової дози ітраконазолу.
Препарат не слід приймати пацієнтам з наявною застійною серцевою недостатністю або у анамнезі, за винятком випадків, коли очікувана користь значно перевищує потенційний ризик. При індивідуальній оцінці співвідношення користь/ризик слід враховувати такі фактори як важкість показання, режим дозування, тривалість лікування (загальна добова доза) та індивідуальні фактори ризику виникнення застійної серцевої недостатності. Ці фактори ризику включають наявність серцевих захворювань, таких як ішемічна хвороба серця або ураження клапанів; тяжкі захворювання легенів, такі як обструктивні ураження легенів; ниркова недостатність або інші захворювання, що супроводжуються набряками. Таких пацієнтів слід проінформувати про симптоми застійної серцевої недостатності, лікування слід проводити з обережністю та контролювати симптоми застійної серцевої недостатності. При появі цих симптомів під час курсу лікування застосування препарату Ітракон ® необхідно припинити.
Блокатори кальцієвих каналів можуть мати негативний інотропний ефект, який може посилювати цей же ефект ітраконазолу. Також ітраконазол може пригнічувати метаболізм блокаторів кальцієвих каналів. Тому слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ітраконазолу та блокаторів кальцієвих каналів через збільшення ризику виникнення застійної серцевої недостатності (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вплив на печінку. При застосуванні капсул ітраконазолу дуже рідко зустрічалися випадки тяжкої гепатотоксичності, включно з випадками гострої печінкової недостатності з летальним наслідком. Здебільшого ці випадки спостерігались у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі, що лікувалися за системними показаннями, мали інші серйозні захворювання та/або приймали інші гепатотоксичні препарати. У деяких пацієнтів не було очевидних факторів ризику захворювань печінки. Деякі з цих випадків спостерігались протягом першого місяця лікування, у тому числі першого тижня. Тому бажано проводити моніторинг функції печінки у пацієнтів, які приймають Ітракон ® . Пацієнтів необхідно попередити про необхідність термінового звернення до лікаря у випадку прояву симптомів гепатиту, а саме: анорексії, нудоти, блювання, втомлюваності, болю у животі або потемніння сечі. За наявності цих симптомів необхідно негайно припинити лікування і провести дослідження печінкової функції. Пацієнтам із підвищеним рівнем печінкових ферментів, активним захворюванням печінки або з проявами гепатотоксичності внаслідок дії інших препаратів лікування розпочинають тільки за умови, що очікуваний результат перевищує ризик пошкодження печінки. У таких випадках необхідний моніторинг печінкових ферментів.
Зниження кислотності шлунку. При зниженій кислотності шлунку абсорбція ітраконазолу з капсул погіршується. Пацієнти, які одночасно з Ітраконом ® застосовують препарати для зниження кислотності (такі як алюмінію гідроксид), мають дотримуватись щонайменше 2-годинної перерви між прийомами цих лікарських засобів. Пацієнтам з ахлоргідрією, наприклад хворим на СНІД або тим, які приймають Н 2 -блокатори або інгібітори протонної помпи, рекомендується приймати капсули Ітракон ® з напоями типу кола.
Пацієнти літнього віку. Клінічні дані щодо застосування капсул ітраконазолу пацієнтам літнього віку обмежені. Капсули Ітракон ® слід застосовувати пацієнтам літнього віку, якщо тільки користь від застосування переважає потенційний ризик.
Порушення функції печінки. Доступні обмежені дані щодо застосування перорально ітраконазолу пацієнтам з порушенням функції печінки. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів.
Порушення функції нирок. Дані щодо застосування ітраконазолу перорально пацієнтам з порушенням функції нирок обмежені. Слід бути обережними при застосуванні препарату цій категорії пацієнтів. Біодоступність ітраконазолу при пероральному застосуванні у пацієнтів з нирковою недостатністю може бути знижена. У цьому випадку слід розглянути питання щодо коригування дози.
Втрата слуху . Повідомлялося про випадки тимчасової чи стійкої втрати слуху у пацієнтів, які приймали ітраконазол. У деяких випадках втрата слуху відбувалась на тлі одночасного застосування з хінідином, який протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Слух зазвичай відновлюється після закінчення терапії ітраконазолом, однак у деяких пацієнтів втрата слуху є незворотною.
Пацієнти з імунною недостатністю. У деяких пацієнтів з імунною недостатністю (наприклад, пацієнти з нейтропенією, СНІДом чи трансплантованими органами) пероральна біодоступність капсул Ітракон ® може бути знижена.
Пацієнти із системними грибковими інфекціями, що безпосередньо загрожують життю. Через фармакокінетичні властивості (див. розділ «Фармакокінетика») капсули Ітракон ® не рекомендується застосовувати для первинної терапії невідкладних станів, спричинених системними грибковими інфекціями.
Пацієнти, хворі на СНІД. У пацієнтів, хворих на СНІД, які лікували системну грибкову інфекцію, таку як споротрихоз, бластомікоз, гістоплазмоз чи криптококоз (менінгеальний чи неменінгеальний), та у яких існує загроза рецидиву, лікар повинен оцінити необхідність підтримуючого лікування.
Нейропатія. При виникненні нейропатії, пов'язаної із застосуванням ітраконазолу, слід припинити лікування.
Розлади вуглеводного обміну. Пацієнти з рідкісними спадковими хворобами непереносимості фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози чи сахаразо-ізомальтазною недостатністю не повинні застосовувати цей лікарський засіб.
Перехресна резистентність. Якщо при захворюванні на системний кандидоз є підозра на те, що види грибів Candida , які викликають захворювання, резистентні до флуконазолу, не можна стверджувати, що вони будуть чутливими до ітраконазолу. Тому необхідно виконати тест на чутливість перед початком лікування капсулами Ітракон ® .
Потенціал взаємодії. Ітраконазол може клінічно значуще взаємодіяти з іншими лікарськими засобами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ітраконазол слід застосовувати не раніше, ніж через два тижні після завершення лікування індукторами CYP3A4 (рифампіцином, рифабутином, фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном, екстрактом звіробою ( Hipericum perforatum ) ). Застосування ітраконазолу одночасно з цими ліками може призвести до недостатньої терапевтичної концентрації ітраконазолу в плазмі, і, відповідно, до неефективності лікування.
Препарат містить барвники азорубін та жовтий захід, які можуть викликати алергічні реакції.
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Вагітність
Ітракон ® не слід призначати вагітним, окрім випадків системних мікозів, які загрожують життю, коли потенційна користь для матері перевищує ризик негативного впливу на плід (див. розділ «Протипоказання»).
У дослідженнях на тваринах ітраконазол виявив репродуктивну токсичність.
Дані щодо застосування ітраконазолу під час вагітності обмежені. Впродовж постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки аномалій розвитку, які включали вади розвитку скелета, сечостатевого тракту, серцево-судинної системи та органів зору, а також хромосомні аномалії та множинні вади розвитку. Причинний зв'язок із капсулами ітраконазолу не був встановлений. Епідеміологічні дані із впливу ітраконазолу у І триместрі вагітності (переважно у пацієнток, які застосовували його для короткочасного лікування вульвовагінального кандидозу) не виявили збільшеного ризику вад розвитку порівняно з жінками, які не застосовували препарати з тератогенним ефектом.
Жінки репродуктивного віку
Жінкам репродуктивного віку, які приймають ітраконазол, слід застосовувати надійні засоби контрацепції протягом усього курсу лікування до настання першої менструації після його завершення.
Період годування груддю
Дуже незначні кількості ітраконазолу виділяються у грудне молоко. Тому у період годування груддю необхідно зіставити можливий ризик для дитини з очікуваною користю від лікування препаратом Ітракон ® для матері. У сумнівних випадках жінці слід припинити годування груддю.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень щодо впливу на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилося. Слід пам'ятати про можливість виникнення таких побічних реакцій як запаморочення, розлади зору та втрата слуху (див. розділ «Побічні реакції»), що може призвести до негативних наслідків під час керування автотранспортом та роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Капсули Ітракон ® застосовувати перорально відразу після їди для забезпечення максимальної абсорбції препарату. Капсули слід ковтати цілими.
Схеми лікування дорослих для кожного показання наступні:
Показання для застосування | Доза | Тривалість |
• Вульвовагінальний кандидоз | 200 мг 2 рази на добу | 1 день |
• Висівкоподібний лишай | 200 мг 1 раз на добу | 7 днів |
• Паховий дерматомікоз, дерматофітія тулуба | 100 мг 1 раз на добу | 15 днів |
200 мг 1 раз на добу | 7 днів | |
• Дерматофітія стоп, дерматофітія кистей рук | 100 мг 1 раз на добу | 30 днів |
• Орофарингеальні кандидози | 100 мг 1 раз на добу | 15 днів |
Слід збільшити дозу до 200 мг 1 раз на добу впродовж 15 днів у пацієнтів із нейтропенією або СНІДом через порушення абсорбції препарату в цих пацієнтів. | ||
• Оніхомікози (ураження нігтьових пластинок на пальцях ніг як з ураженням нігтів на руках, так і без нього) | 200 мг 1 раз на добу | 3 місяці |
Оптимальні клінічні та мікологічні ефекти досягаються через 1-4 тижні після закінчення лікування інфекцій шкіри, вульвовагінальних та орофарингеальних кандидозів, та через 6-9 місяців після завершення лікування інфекції нігтьових пластинок. Це пов'язано з тим, що виведення ітраконазолу з тканин шкіри, нігтів і слизових оболонок відбувається повільніше, ніж із плазми крові. | ||
Тривалість лікування системних грибкових уражень повинна коригуватися залежно від мікологічної та клінічної відповіді на терапію:
Системні мікози | ||
Показання для застосування | Дозування | Примітки |
Аспергільоз | 200 мг 1 раз на добу | Збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу у випадку інвазивного або дисемінованого захворювання |
Кандидоз | 100-200 мг 1 раз на добу | Збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу у випадку інвазивного або дисемінованого захворювання |
Криптококоз (без ознак менінгіту) | 200 мг 1 раз на добу | |
Криптококовий менінгіт | 200 мг 2 рази на добу | Підтримувальна терапія (див. розділ «Особливості застосування»). |
Гістоплазмоз | від 200 мг 1 раз на добу до 200 мг 2 рази на добу | |
Підтримувальне лікування пацієнтів із СНІДом | 200 мг 1 раз на добу | Див. примітку щодо порушення абсорбції нижче. |
Профілактика у пацієнтів з нейтропенією | 200 мг 1 раз на добу | Див. примітку щодо порушення абсорбції нижче. |
1 Тривалість лікування слід коригувати залежно від клінічної відповіді. Порушення абсорбції у пацієнтів із СНІДом та з нейтропенією може призвести до низької концентрації ітраконазолу в крові та зниження ефективності. У таких випадках рекомендується моніторинг рівня ітраконазолу в крові та за необхідності збільшення дози до 200 мг 2 рази на добу. | ||
Пацієнти літнього віку.
Застосування Ітракону ® пацієнтам літнього віку не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти з порушеннями функцій нирок.
Біодоступність препарату при пероральному застосуванні може бути знижена у пацієнтів з нирковою недостатністю, слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Пацієнти з порушеннями функцій печінки.
Ітраконазол переважно метаболізується у печінці. Кінцевий період напіввиведення ітраконазолу у пацієнтів із цирозом печінки дещо подовжений. Біодоступність при пероральному застосуванні у пацієнтів із цирозом дещо зменшена. Слід розглянути питання про коригування дози (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Застосування Ітракону ® дітям не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Передозування.
Повідомлень про випадки передозування немає.
Якщо трапилось випадкове передозування, слід вжити підтримувальних заходів. Протягом першої години після прийому внутрішньо слід промити шлунок. Якщо це виправдано, можна призначити активоване вугілля. Ітраконазол не можна вивести шляхом гемодіалізу. Специфічного антидоту немає.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні, анафілактоїдні реакції, ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба.
З боку метаболізму: гіпокаліємія, гіпертригліцеридемія.
З боку нервової системи: головний біль , запаморочення, парестезія, гіпестезія, периферична нейропатія.
З боку органів зору: порушення зору, помутніння зору, диплопія.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: тинніт, тимчасова чи стійка втрата слуху.
З боку серця: застійна серцева недостатність.
З боку дихальної системи: диспное, набряк легень.
З боку травної системи: біль у животі, нудота, блювання, діарея, запор, диспепсія, дизгевзія, метеоризм, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: гіпербілірубінемія, підвищення рівня аланінамінотранферази, аспартатамінотрансферази, збільшення рівня печінкових ферментів, гостра печінкова недостатність, гепатит, гепатотоксичність.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, кропив'янка, алопеція, свербіж, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лейкоцитокластичний васкуліт, світлочутливість.
З боку м'язово-скелетної системи: міалгія, артралгія.
З боку сечовидільної системи: полакіурія, нетримання сечі.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлади менструального циклу, еректильна дисфункція.
Загальні розлади: набряки, пірексія.
Термін придатності. 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 5 капсул у блістері; по 3 блістери у пачці.
По 6 капсул у блістері; по 1 блістеру у пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Фармак».
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.
ИТРАКОНАЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа