ИЗОКЕТ р-р д/инф. 0,1 % амп. 10 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Isaques ^® .

(Isoket ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент: изосорбиднитрат;

1 мл раствора содержит 1,0 мг динотационного изоонизида;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций, раствор гидроксида натрия 2 м, раствор кислоты соляной кислоты 1 м.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Кардиология. Вазодилаторы используются в кардиологии. Органические нитраты . Код ATH C01D A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Диминитровый диминитровой имеет расслабляющий эффект на гладкую мышцу сосудов, вызывая их вазодилацию. Это относится к обе периферические вены и артерии. Из-за этого объем венозного возвращения в сердце уменьшается; Таким образом, такое желудочковое терминал диастолическое давление и объем (подгрузность) уменьшаются. Действие на артерии и при более высоких дозах - на артериолах приводит к уменьшению системного сосудистого сопротивления (постная нагрузка). Это, в свою очередь, облегчает работу сердца. Влияние как для дополнительной кровати, так и на потрачении приводит к дальнейшему снижению потребностей в сердце в кислороде. Кроме того, динонат изосорбида вызывает перераспределение кровотока до субдогордиальных сердечных устройств, если коронарное циркуляция частично осложняется атеросклеротическими поражениями. Этот эффект может быть объяснен избирательной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация обеспеченных артерий, вызванных нитратами, может улучшить перфузию исчерпывающих участков. Нитраты расширяют просвет в месте эксцентрического стеноза, поскольку они имеют возможность противодействовать возможным сужам факторам, которые влияют на частично сохранившуюся гладкую мышцу коронарного сосуда на сужение. Кроме того, нитраты ослабляют коронарный спазм.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и загрузка. Этот положительный эффект включает в себя несколько механизмов, в частности, улучшение регургитации клапана (из-за уменьшения расширения желудочка) и снижение потребления кислорода миокардом. Из-за уменьшения подачи кислорода и подачи кислорода, зона нарушения миокарда уменьшается. Таким образом, динонат изосорбида может быть полезен для пациентов с инфарктом миокарда.

Механизм действия.

Как и все органические нитраты, изосорбидный динеприатлет действует как донор окиси азота (NO). Нет не вызывает расслабление гладких мышц сосудов из-за стимуляции гуанилицикловойклазы и последующим увеличением концентрации внутриклеточного циклического крепкового монофосфата (CGMP). Таким образом, зависит от белковой киназы CGMP, и в результате происходит изменение фосфорилирования различных белков в гладкой мышечной ячейке. Это, в конечном счете, приводит к депопосфорилированию легкой цепочки миозина и снижая сокращаемость.

Фармакокинетика.

Период полураспада после внутривенного настой динитрата изосособрида составляет до 10 минут. Диминитрат из изосорбида метаболизируется с помощью ISSORBIDE-2-монотрата, а также монотрата из ISSORBID-5-мононата, имеющего период полураспада, соответственно, 1,5-2 часа и 4-6 часов. Оба метаболиты являются фармакологически активными.

Биодоступность растворани изоонитрата определяется на 100%, а также для всех препаратов, используемых внутривенно.

Клинические характеристики.

Индикация.

- симптоматическое лечение нестабильной стенокардии в составе стандартной терапии, долговечной терапии вазоспастической стенокардии (принца стенокардия);

- острая левая желудочка сердца разной этиологии;

- Острый инфаркт миокарда.

Противопоказание.

- Gyps чувствительность к изосорбиду динатата, других нитратных соединений или других компонентов препарата;

- острый циркуляционный дефицит (шок, коллапс);

- кардиогенный шок (за исключением случаев, когда конечное диастолическое давление левого желудочка из-за соответствующих мер удерживается на достаточной степени);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- ограниченный перикардитом;

- тампонада сердца;

- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. Арт.);

- тяжелая гиповолемия;

- тяжелая анемия;

- Препарат не следует использовать во время ингибиторов терапии фосфодиэстераза-5 (например, Sildenafil, варнафил, тадалафил). Видеть Разделы «Особенности применения» и «взаимодействие с другими лекарствами»;

- аортальный и / или митральный стеноз;

- геморрагический ход;

- Травма головы;

- заболевания сопровождаются увеличением внутричерепного давления;

- закрытая хлопковая глаукома;

- Гипотермия.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, такими как бета-блокаторы, блокировщики каналов кальция, вазодилаторы и т. Д.; Нейролептики или трициклические антидепрессанты, этанол, гипотензивное действие препарата может быть усилено. Ингибиторы ACE, фенотиазы, другие нитраты / нитриты, хинидин, новокаиновамид, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики - потенцированные гипотензивные эффекты изосорбида динонат, возможное развитие ортостатического краха.

Гипертонический эффект препарата усиливается одновременно с использованием ингибиторов фосфодиэстеразы (например, с силденафилом, варденафилом, тадалафилом) (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Это может привести к угрозам сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, используемые терапией изосорбидной терапией, не должны применяться ингибиторы фосфодиээстеразы (например, Sildenafil, варнафил, тадалафил).

Пациенты, используемые терапией ингибиторами фосфодиестеразы (например, Sildenafil, варнафил, тадалафил), не могут быть использованы изосорбид-динитрат для лечения острых состояний.

Существуют отчеты, которые указывают на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, когда он принимается с препаратом, который может укрепить гипертонический эффект дигидроэрготамина.

Сапоферин (тетрагидробиоптерин, В.Н. ₄ ) - кофактор оксида азота синтетазы. Внимание применяется препаратами, содержащими сапперин, с любыми лекарственными средствами, имеющими действие вазодилатации из-за метаболизма оксида азота или содержащих доноров оксида азота (включая нитроглицерин (GTN), динитрата изосорбида (ISD).

Эффекты норэпинефрина, ацетилхолина, гистамина ослабляются при использовании нитратов, поскольку изосорбид динитрат может быть их физиологическим антагонистом.

Особенности приложения.

Препарат следует назначать с особой осторожностью и применять при постоянном медицинском надзоре в:

- низкое наполнение давление, в частности с острым инфарктом миокарда, нарушенной функцией левого желудочка (левая желудочка). Снижение систолического артериального давления ниже 90 мм рт. Искусство.;

- ортостатическая дисфункция;

- недостаточное питание;

- гипотироз;

- возрастные изменения в печени, почками и сердцами, сопутствующие заболевания и в случае получения других препаратов к пациентам летнего возраста;

- гипоссемия и вентиляционно-перфузионный дисбаланс, связанный с болезнью легких или ишемической болезни сердца.

Для инфузии лекарственного средства можно использовать системы из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилена. Было показано, что инфузионные системы из поливинилхлорида или полиуретана приводят к потере активного вещества посредством адсорбции. В случае срочной необходимости их использования доза препарата должна быть увеличена.

Из-за препарата представляет собой насыщенный раствор изосорбида динатата, иногда при использовании неразбавленного препарата можно наблюдать кристаллический осадок. В присутствии кристаллов более безопасное решение не применяется, хотя оно не меняет его эффективность.

Пациенты, получающие поддерживающее лечение оно изосорбида, должны быть проинформированы относительно того факта, что им запрещено использовать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиестераза (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Терапия диноната изосорбида не должна прервана для приготовления препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиестераза-5 (например, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil), поскольку в этом отношении риск атак на стенокардии может быть увеличен (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий » ).

Срочная терапия динатационного изоонизида не должна использоваться пациентов, которые недавно взяли ингибиторы фосфодиестераза-5 (например, силденафил, тадалафил, вардафил).

Пациенты, принимающие изосорбид-обедат, как срочная терапия, следует предотвращать опасностью препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстераза-5 (например, силденафил, тадалафил, варнафил) (см. Разделы «Противопоказания » и « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий и другие виды взаимодействия . ,).

При одновременном применении с другими вазодилататорами, такими как бета-блокаторы, блокировщики каналов кальция, вазодилаторы и т. Д.; Нейролептики или трициклические антидепрессанты, этанол, гипотензивное действие препарата может быть усилено.

Гипотензивный эффект препарата усиливается одновременно с использованием ингибиторов фосфодиестеразы (например, с силденафилом, вардинафолом, тадалафилом) (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарствами»). Это может привести к угрозам сердечно-сосудистых осложнений. Пациенты, используемые терапией изосорбидной терапией, не должны применяться ингибиторы фосфодиээстеразы (например, Sildenafil, варнафил, тадалафил).

Пациенты, используемые терапией ингибиторами фосфодиестеразы (например, Sildenafil, варнафил, тадалафил), не могут быть использованы изосорбид-динитрат для лечения острых состояний.

Существуют отчеты, которые указывают на увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, когда он принимается с препаратом, который может укрепить гипертонический эффект дигидроэрготамина.

Сапоферин (тетрагидробиоптерин, В.Н. ₄ ) - кофактор оксида азота синтетазы. Осторожно используется препаратами, содержащими сапроперин, причем любые препараты, которые имеют вазодилатационные действия из-за метаболизма оксида азота или содержащих доноров оксида азота (включая нитроглицерин (GTN), изосорбид (ISD), мономанитрат и др.).

Пациентам следует предупредить, что антианальный эффект динонатного изосорбида тесно связан с его дозировкой, поэтому следует наблюдать предлагаемое расписание дозировки. Для предотвращения артериальной гипотензии и «нитрата» лечение головной боли должно начинаться с минимальной дозы. Лечение Препарат может вызвать развитие ортостатических реакций, которые чаще встречаются при использовании алкоголя или вазодилататоров. У пациентов с глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназой развитие острого гемолиза (фавизма) возможна при использовании изосорбида динатата. Прием динитрат-изосорбида может повлиять на результаты колориметрического определения холестерина. Отмена Препарат должен быть постепенным снижением дозы. Пациенты, использующие динонат изосорбида, должны контролировать содержание натрия в пище.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными действиями, поскольку с регулярным использованием динонатного изосорбида, способность концентрировать внимание, скорость психомоторных реакций уменьшается. Этот эффект усиливается алкоголем.

Способ применения и доза.

Препарат используется внутривенно капельно до интенсивной взрослые терапии исключительно в больнице. Доза определяется индивидуально с учетом клинической картины и состояния пациента с постоянным контролем клинических и гемодинамических параметров.

Внутривенный вход капельки . Терапия начинается из дозы 1-2 мг / ч, постепенно доказывает его, чтобы обеспечить оптимальный терапевтический эффект. Максимальная доза обычно не превышает 8-10 мг / ч, но пациентов с сердечной недостаточностью, эта доза может быть увеличена до 10 мг / ч, а в отдельных случаях - до 50 мг / час. У пациентов, которые были терапией органическими соединениями нитратов, например, изосорбид-динитрат или изосорбид-5-моно-влага, для достижения желаемого гемодинамического эффекта, могут потребоваться для использования более высоких доз препарата. Отсутствующие данные о необходимости настроить дозу у пациентов летнего возраста.

Для внутривенного введения капель используется только разбавленный препарат!

Способ применения .

0,1% раствор препарата вводят:

- предварительно разбавленный в виде непрерывной внутривенной инфузии путем автоматических инфузионных систем;

- в неразбавленной форме с использованием шприцевого насоса в больнице с постоянным мониторингом индикаторов сердечно-сосудистых системной системы. В зависимости от заболевания и степени его степени тяжести, помимо обычного обследования (симптомы, артериальное давление, частоту сердечных сокращений, диурез), инвазивные методы используются для определения гемодинамических параметров. Ампулы должны быть открыты в асептических условиях непосредственно перед использованием. Разбавленный раствор следует использовать немедленно.

Подготовка решений различных концентраций.

100 мкг / мл (0,01%): 50 мл препарата (5 ампул 10 мл) доводят до объема 500 мл одного из приготовленных растворов.

200 мкг / мл (0,02%): 100 мл препарата (10 ампул 10 мл) доводят до объема 500 мл с одним из приготовленных растворов.

Решения для разбавления : физиологическое решение, 5 - 30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие альбумин.

Препарат также можно вводить в неразбавленной форме: 1 мл препарата содержит 1 мг динонатного изоонионида.

Дозированная таблица разбавленных растворов (1 мл раствора, эквивалентного 20 капель):

Дети. Безопасность и эффективность динотационного изоонизида для детей (до 18 лет) не изучались.

Передозировка.

Симптомы:

Уход:

Общие меры в случае нитрат-зависимой гипотензии.

Особенные события.

- возобновляемая терапия с витамином С, метилен-синим или толуидином синим;

- применение кислорода (при необходимости);

- искусственная вентиляция легких;

- гемодиализ (при необходимости).

Меры по реанимации.

В случае признаков дыхательной остановки или кровообращения немедленно используйте меры реанимации.

Неблагоприятные реакции. Частота побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено, используя доступные данные).

При применении диноната изосорбида можно наблюдать следующие побочные эффекты.

Нарушения нервной системы.

Очень часто: головная боль («головная боль нитрата»);

часто: головокружение, сонливость;

Неизвестно: кровоизлияние у пациентов с негистированной опухолью гипофиза.

Нарушения от сердца.

Часто: тахикардия;

Нечасто: укрепление симптомов стенокардии;

Неизвестно: периферические отеки (обычно у пациентов с левой вареной недостаточностью).

Сосудистые расстройства.

Часто: ортостатическая гипотензия;

Нечасто: сердечная недостаточность (иногда может сопровождаться одновременно с овлазом.

Неизвестно: гипотензия.

Нарушения от желудочно-кишечной системы.

Нечасто: тошнота, рвота;

Очень редко: изжога.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: алергічні реакції шкіри (наприклад висипання), короткочасна гіперемія обличчя, припливи;

дуже рідко: набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона;

невідомо: ексфоліативний дерматит, свербіж.

Загальні порушення та порушення у місці застосування.

Часто: астенія.

Можуть виникнути гематологічні побічні ефекти, включаючи метгемоглобінемію. Є випадок гемолітичної анемії, індукованої ізосорбіду динітратом, у пацієнта з супутньою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

У разі виявлення перших ознак гіперчутливості введення препарату зупиняють.

Для органічних нітратів, згідно зі звітами, характерна тяжка гіпотензивна реакція, включаючи нудоту, блювання, неспокій, блідість і надмірне потовиділення.

Під час лікування ізосорбіду динітратом може виникнути тимчасова гіпоксемія, спричинена відносним перерозподілом потоку крові в гіповентильованих альвеолярних зонах. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів із захворюваннями коронарних артерій.

Були описані випадки розвитку толерантності до ізосорбіду динітрату, а також перехресної толерантності до інших нітратів. Тривале застосування високих доз та/або скорочення інтервалу між прийомами може призвести до зниження або навіть до втрати терапевтичного ефекту препарату.

Термін придатності. 5 років.

Термін придатності після розведення. Розведений розчин повинен бути введений протягом 24 годин.

Розчин стерильний, не містить консервантів.

Препарат повинен використовуватися з додержанням асептики одразу після відкривання ампули.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці. Не вимагає особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Умови зберігання після розведення. Якщо продукт не використаний негайно, він може зберігатись протягом 24 години при температурі 2-8 °C.

Упаковка. По 10 мл в ампулі, № 10 у картонній пачці.

Несумісність.

Матеріали з поліетилену (ПЕ), поліпропілену (ПП) або політетрафторетилену (ПТФЕ) є придатними для застосування препарату. У випадку застосування матеріалів з полівінілхлориду (ПВХ) або поліуретану (ПУ) для виготовлення інфузійних систем доведено, що можлива втрата активної речовини за рахунок адсорбції такими матеріалами. У разі використання цих матеріалів доза повинна бути скоригована з урахуванням потреб пацієнта.

Розчин не містить етанолу, пропіленгліколю та іонів калію.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком тих, які конкретно рекомендуються.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ, Німеччина/ Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм на Рейні, Північний Рейн-Вестфалія, Німеччина/ Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, North Rhine-Westphalia, Germany.

Заявник.

ЮСБ Фарма ГмбХ, Німеччина/ UCB Pharma GmbH, Germany.

Місцезнаходження заявника.

40789 Монхайм, Альфред-Нобель-Штрассе 10, Німеччина/

40789 Monheim, Alfred-Nobel-Strasse 10, Germany.