Личный кабинет
ЭФСТАТ табл. 120 мг №28
rx
Код товара: 553309
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
9 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 10.05.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Едок
Активный ингредиент: Фекостат;
Вспомогательные вещества: микрокристаллин целлюлозы, моногидрат лактозы, кроскаррелоз натрия, гидроксипропилцеллюлоза, лаурилсульфат натрия, безводная лактоза, коллоидный диоксид натрия, стеарат магния, очищенные водой;
Пленометражное покрытие: поливиниловый спирт (E 1203), диоксид титана (E 171), Macrolool 3350 (E 1521), тальк (E 553B), желтый оксид железа (E 172), очищенная вода.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты пленкой оболочкой, продолговатой формой, диоксидом, от бледно-желтого до желтого, с гравировкой «80» или «120» с одной стороны и с гладкой поверхностью на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа. Лекарства для лечения подагры. Лекарства, которые подавляют образование мочевой кислоты. Фебускстостата. Код ATH M04A A03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ученая кислота является конечным продуктом пуринового метаболизма у людей и формируется во время такой реакции: гипоксантин → ксантин → мочевая кислота. Ксантиноксидаза является катализатором обоих этапов этой реакции. FebuxoStosta представляет собой производную из 2-арилиазола, терапевтический эффект которого связан с уменьшением концентрации мочевыделительной кислоты в сыворотке путем селективного подавления ксантиновой оксидазы. FeBuxoStostat является мощным и селективным неселенным ингибитором ксантинсидазы, его Ki (постоянная подавления) in vitro составляет менее 1 нм. Доказано, что фанковка в значительной степени подавляет активность как оксида, так и восстановленной формы ксантинкинасидазы. В терапевтических концентрациях FeBuxostat не влияет на другие ферменты, участвующие в метаболизме пурину или пиримидинов, таких как гуаниндзаминаза, гипоссингинана фосфорбосилтрассосилтрансферазы, однофосфатную декарбоксилазу оротина или фосфорилазу пуринуклозида.
Фармакокинетика.
У здоровых добровольцев максимальная концентрация плазмы крови (S MAX ) и область соотношения концентрации к времени (AUC) увеличивалось пропорционально дозы после единого и многократного использования фенобоксостата в дозах от 10 до 120 мг. В дозах от 120 до 300 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозы. Накопление фенобоксостата после дозы наносится 10-240 мг каждые 24 часа не обнаружено. Предсказуемый средний терминал Halive (T 1/2 ) Phoutsostat составил примерно 5-8 часов.
Поглощение. FebuxoStostat быстро (T max (время для достижения максимальной концентрации) - 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) поглощается. За однократное и многократное использование фенобоксоксостата перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в день, макс соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл. Абсолютная биодоступность таблеток фенобоксоксостата не анализировала. Для многократного использования в дозе 80 мг 1 раз в день или одноразовое применение при дозе 120 мг, в сочетании с жирной пищей с максимальным уменьшением на 49% и 38%, а AUC - на 18% и 16% соответственно Отказ Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями в степени восстановления мочевыводной кислоты в плазме крови (для многократного введения в дозе 80 мг). Следовательно, лекарственное средство может быть использовано независимо от еды.
Распределение. Прогнозируемый объем распределения в равновесии (V SS / F) для Phobuxostat варьируется от 29 до 75 литров после перорального введения в дозе 10-300 мг. Степень связывания с белками плазмы крови (в основном с альбумином) составляет 99,2% и не меняется после увеличения дозы от 80 до 120 мг. Для активных метаболитов феноксастата степень связывания с белками плазмы крови варьируется от 82 до 91%.
Метаболизм. Febuxostosta активно метаболизируется сопряженным с участием уридин-фосфатегиазы (UDF-глюконилтрансферазы) и окисления с участием ферментов системы цитохрома P 450 (Cyp). В общей сложности 4 фармакологически активных гидроксильных метаболитов фенобоксоксостата: 3 из них были обнаружены в плазме крови. Исследования в микросхем печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием Cypa1, Cypa2, Cyp2C8 и Cyp2S9, в то время как глюкуронид Phouquequeostat образуется главным образом под действием УДФ-глюконилтрансферазы 1А1, 1А8, 1А9.
Разведение. Febuxostat выводится из организма через печень и почки. После употребления устного употребления 14 C-фенобоксоксостата в дозе 80 мг примерно на 49% выводили в виде неизменного фебоуспостата (3%), ацилглюкуронида активного ингредиента (30%) известных окисленных метаболитов и их сопряженных (13%) и другие неизвестные метаболиты (3%). В дополнение к почечной экскреции, примерно на 45% выводились на 45% с калом в виде неизменного фенобоксоксостата (12%), ацилглюкуронида активного ингредиента (1%), известных окисленных метаболитов и их сопряженных (25%) и других неизвестных метаболитов ( 7%).
Специальные группы пациентов
Почечная недостаточность.
Во время многократного использования фебуспостата в дозе 80 мг не было никаких изменений в Max FeBuxostat у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой почечной недостаточностью по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средний общий AUC FeBuxostat увеличился примерно в 1,8 раза от 7,5 мкг / мл / мл у пациентов с нормальной функцией почек до 13,2 мкг / час / мл у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. C Max и AUC активных метаболитов были подняты в 2 и 4 раза соответственно. Тем не менее, пациенты с почечной недостаточностью легкого, умеренной или тяжелой коррекции дозы лекарственного средства не требуются.
Отказ печени.
В многократном применении фенобоксоксостата в дозе 80 мг не было значительных изменений с MAX и AUC FEBUXOSTAT и ее метаболитами у пациентов со светом (класс A в масштабе Childa-Peta) и умеренным (класс в детской Шкала для певита) от печеночной недостаточности по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Изучение лекарственного средства у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Childa-Pew) не проводилось.
Возраст. После нескольких устных использований Фекостата не было существенных изменений AUC FeBuxostat и его метаболитов у пожилых пациентов по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Секс. Во время многократного использования Febuxostat с Max и AUC FeBuxostat женщины составляли 24% и 12% соответственно выше, чем мужчины. Однако MAX и AUC, скорректированные по весу тела, были аналогичны обеим группам, поэтому изменение дозы фебокатата в зависимости от пола не требуется.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для дозирования 80 мг и 120 мг
Лечение хронической гиперирицемии в заболеваниях, сопровождаемых отсрочкой кристаллов настраев, в том числе в присутствии тофумов и / или артрита в присутствии или в анамнезе.
Для дозирования 120 мг
Лечение и профилактика гиперурикемии у взрослых пациентов, проходящих химиотерапию для гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском синдрома лизиса опухоли (SLP).
Лечебный продукт показан взрослыми к пациентам.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Меркаптопурин / азатиоприн.
В соответствии с механизмом его действия, Phouttasts подавляет оксидазу ксантина, его одновременное использование с меркаптопурином и азатиоприем не рекомендуется. Подавление ксантинной оксидазы может привести к увеличению концентрации обоих препаратов в плазме крови, что может вызвать токсическую реакцию. Исследование взаимодействия Phebuxostat с лекарственными средствами, метаболизированными ксантинсидазой ксантин.
Исследование взаимодействия Phebuxostat во время цитотоксической химиотерапии не проводилось.
В процессе исследования пациенты с синдромом лизиса опухоли (SLP) с несколькими модами химиотерапии предписаны Phebuxuxostat в дозе 120 мг, включая моноклональные антитела. Однако во время этого исследования взаимодействие лекарственного средства и препарата не было исследовано. Поэтому возможные взаимодействия с любыми совместимыми цитотоксическими препаратами невозможно исключить.
ROSIGLITAZON / SUBSTRATES CYP2C8.
FeBuxostat - это слабый ингибитор CYP2C8 in vitro . В процессе исследования у здоровых добровольцев параллельно до 120 мг фенобоксоксостата 1 раз в день и одноразовая доза роста 4 мг не повлияло на фармакокинетику увольнения и его метаболита N-прослушивания, показывающей, что фантон не имеет подавить фермент CYP2C8 in vivo . Следовательно, при одновременном использовании фебокатата и ротиглитазона или других субстратов CYP2C8 коррекция дозы этих препаратов не требуется.
Теофиллин.
Изучение взаимодействия феноксатата с участием здоровых добровольцев для оценки влияния подавления ксантинсидазы для повышения теофиллина в циркулирующей крови, наблюдаемая с другими ингибиторами ксантинсидазы. Результаты показали, что одновременное использование фенобоксоксостата в дозе 80 мг и теофиллина при дозе 400 мг не имеет фармакокинетических взаимодействий или воздействия на безопасность теофиллина. Следовательно, фаннологика в дозе 80 мг может быть использована одновременно с теофиллином без особых оговорок. Нет данных о дозе PhebuxoStat 120 мг.
Naproxen и другие ингибиторы глюкуронизации.
Метаболизм фекокастата зависит от активности фермента UDF-глюкуронилтрансферазы. Лекарства, которые подавляют процесс глюкуронизации, например, нестероидные противовоспалительные препараты (NSAID) и пробанецид, могут теоретически изменять выпуск феноксостата. У здоровых добровольцев после одновременного использования фебокатата и 250 мг 250 мг 2 раза в день наблюдалось увеличение эффекта фебокатата (C Max 28%, AUC - 41%, T 1/2 - 26%). В процессе клинических исследований использование напроксена и других ингибиторов NSAIDS / COX-2 не сопровождалось клинически значимым увеличением побочных реакций.
FebuxoStostosta может одновременно применять с Naproxen без изменения дозы этих лекарственных средств.
Индукторы глюкуронизации.
Мощные индукторы UDF-глюкуронилтрансферазы могут увеличить обмен веществ и снизить эффективность фебокатата. У пациентов с использованием мощных индукторов глюкуронизации рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в плазме крови в 1-2 недели одновременной терапии. В случае глюкуронизации индуктивности возможна увеличение уровня фебокатата в плазме крови.
Колхицин / индометацин / гидрохлоротиазид / варфарин.
Febuxostosta может использоваться одновременно с колхицином или индометацином без изменения дозы препаратов.
Также не нужно менять дозу Phebuxostat для одновременного использования с гидрохлоротиазидом.
Одновременное использование Phobuxostat с варфарином не требует изменений в дозе последнего. Использование Phobuxostat (80 мг или 120 мг 1 раз в день) с варфарином не влияет на фармакокинетику последних. Одновременное использование с FeBuxostat также не влияет на международное нормализованное соотношение (MNV) и фактор активности фактора VII.
Извините / подложки CYP2D6.
Согласно данным, полученным in vitro , Febuxostosta является слабой ингибитором CYP2D6. В ходе исследований, связанных с здоровыми добровольцами, получавшими 120 мг Фекостата 1 раз в день, на 22% наблюдалось увеличение мозоистики (субстрата CYP2D6) на 22%, что указывает на слабое подавление эффекта фебостата в CYP2D6 на фермент vivo .
Таким образом, в одновременном использовании PhebuxoStat и Cyp2D6 подложек нет необходимости менять их дозы.
Антациды.
При одновременном использовании гидроксида магния и гидроксид алюминия, задержка в поглощении фенобоксостата (около 1 часа) и уменьшение максимума на 32%, но AUC Phoupsostat не изменяется, поэтому не изменяется, поэтому Phouktostat может быть в сочетании с использованием антацидов Агенты.
Особенности приложения.
Сердечно-сосудистые заболевания.
Лечение хронической гиперурикемии
FeBuxostat не рекомендуется использовать пациентов с ишемической болезнью сердца или застойной сердечной недостаточностью.
В исследованиях APEX и фактов в общей группе Фекостата по сравнению с группой алопуринольской группы сообщили о увеличении количества нарушений от сердечно-сосудистой системы (APTC)) (определение конечных точек в группе совместимого анализа антитроводородной терапии APTC, в том числе , H с летальным следствием из-за сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда без летального следствия, инсульта без смертельного следствия) (1,3 по сравнению с 0,3 случаями на 100 пациентов), в отличие от преобразования. Частота нарушений сердечно-сосудистой системой APTC, сообщается в исследовании, в комбинированных исследованиях фазы III (APEX, факт и подтверждает исследования) составила 0,7 по сравнению с 0,6 случая на 100 пациентов-лет для фобуспостата и аллопуринола соответственно. В рамках долгосрочных масштабных исследований частота этих сердечно-сосудистых расстройств составляла 1,2 и 0,6 случаев на 100 пациентов для фенобоксоксостата и аллопуринола соответственно. Различия не были статистически значимыми, причинно-следственная связь между указанными нарушениями и использованием фобокатата отсутствовала. Факторы выявленного риска у таких пациентов были обнаружены заболеваниями, возникшие в результате атеросклероза и / или инфаркта миокарда или застойной сердечной недостаточности в анамнезе.
Профилактика и лечение гиперурикемии у пациентов с развитием риска (SLP)
Пациенты, проходящие химиотерапию из гематологических злокачественных новообразований с умеренным или высоким риском CLP и применяют фебоуксовестность, в присутствии клинических показаний контролируется кардиологом.
Аллергия на лекарства / гиперчувствительность.
В рамках постмаркетинга наблюдается редкие сообщения о серьезных аллергических реакциях / реакциях гиперчувствительности, в том числе угрожающий синдром Стивен-Джонсона, токсического эпидермального некролиза и острых анафилактических реакций / ударов. В большинстве случаев такие реакции наблюдались в течение первого месяца использования PhebuxoStat. У нескольких пациентов были нарушения почечной функции и / или повышенной чувствительности к аллопуринолу в анамнезе. Тяжелые реакции гиперчувствительности, среди которых реакции сопровождаются эозинофилией и системными симптомами (синдромы платья), в некоторых случаях были связаны с лихорадкой, гематологической, почечной или печеночной недостаточностью.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах гиперчувствительности / аллергии, и они также должны наблюдать за развитием таких реакций. В случае серьезных аллергических реакций / реакций гиперчувствительности, в том числе синдрома Стивенс-Джонсона, использование FeBuxostat необходимо немедленно прекратить, поскольку прекращение заявления в начале улучшается прогноз. Если у пациента была аллергическая реакция / реакция гиперчувствительности, в том числе синдрома Стивенс-Джонсона и острые анафилактические реакции / шоки, то повторяемость фреостата противопоказана.
Осуществление (нападение) подагра.
Лечение фоупсостатом следует начинать только в период после обострения заболевания. FebuxoStosta может спровоцировать атаку подагры в начале лечения путем изменения уровня мочевой кислоты в плазме крови через выходных настраев от депо. В начале лечения FeBuxostat рекомендуется предписать НПВП или колхицина на срок не менее 6 месяцев для предотвращения атак подагры.
В случае развития атаки на фоне использования фебоуксостата продолжается лечение. В то же время проводится соответствующая индивидуальная терапия обострения подагры. Для длительного применения фенобоксоксостата частота и тяжесть атак подагры уменьшаются.
Депозиты ксантинов.
У пациентов с ускоренным образованием настоятелей (например, на фоне злокачественных новообразований и их лечения или меньшей ничанской синдрома) можно значительно увеличить абсолютную концентрацию ксантинов в моче, сопровождающую их осаждение в мочевыводях. Это не наблюдалось в эталонном клиническом исследовании фекокастата на SLP. Благодаря ограниченному опыту использования Phebuxostat лекарственное средство не проявляется у таких пациентов.
Меркаптопурин / азатиоприн.
FebuxoStostat не рекомендуется использовать для пациентов, которые получают меркаптопурин / азатиоприин одновременно.
Если комбинации нельзя избежать, пациенты должны тщательно контролироваться. Рекомендуется уменьшить дозу меркаптопурина или азатиоприна, чтобы избежать возможных гематологических эффектов.
Пациенты, которые претерпели взаимную трансплантацию органов.
Следовательно, опыт использования фобостата этой категории пациентов, использование лекарств не показано.
Теофиллин.
Одноразовое одновременное использование фебуспостата в дозе 80 мг и теофиллина в дозе 400 мг не выявил никаких фармакокинетических взаимодействий. Febuxostosta в дозе 80 мг можно использовать одновременно с теофиллином без риска увеличения концентрации теофиллина в плазме крови. Нет данных о дозе PhebuxoStat 120 мг.
Болезнь печени.
У процесі комбінованої фази ІІІ клінічних досліджень 5,0 % пацієнтів, які отримували фебуксостат, спостерігалися незначні зміни печінкових показників, тому рекомендується перевіряти функціональні печінкові показники до призначення фебуксостату та під час лікування за наявності показань.
Захворювання щитовидної залози.
У 5,5 % пацієнтів, які отримували фебуксостат протягом тривалого часу, спостерігалося підвищення ТТГ (> 5,5 мкМЕ/мл) під час довгострокових відкритих розширених досліджень. Тому лікарський засіб слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями функції щитовидної залози.
Лікарський засіб містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями, пов'язаними з непереносимістю галактози, недостатністю лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози/галактози, він не показаний.
Лікарський засіб містить натрій тому, пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту слід бути обережними під час його застосування.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Обмежений досвід застосування фебуксостату під час вагітності свідчить про відсутність несприятливого впливу на перебіг вагітності та здоров'я плода/новонародженого. У процесі досліджень на тваринах не було помічено його прямого або непрямого побічного впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона/плода та перебіг пологів. Потенційний ризик для людини невідомий. У зв'язку з вищенаведеним застосування фебуксостату протипоказано під час вагітності.
Період годування груддю.
Невідомо, чи проникає фебуксостат у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах показали, що фебуксостат проникає у грудне молоко та виявляє негативний вплив на розвиток новонароджених, яких годують груддю. Ризик потрапляння лікарського засобу в грудне молоко не може бути виключений. У зв'язку з вищенаведеним застосування фебуксостату у період годування груддю протипоказано.
Фертильність.
Дослідження фертильності на тваринах у дозі 48 мг/кг/добу не виявили залежності побічних реакцій від дози. Дія фебуксостату на репродуктивну функцію людини невідома.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Були повідомлення про розвиток сонливості, запаморочення, парестезії та порушення чіткості зору на тлі застосування фебуксостату, тому пацієнтам, які застосовують фебуксостат, рекомендується бути обережними при керуванні автотранспортними засобами та роботі з іншими механізмами, поки вони не будуть впевнені у відсутності вищезазначених побічних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Подагра .
Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу перорально, незалежно від вживання їди. Якщо концентрація сечової кислоти в сироватці крові перевищує 6 мг/дл (357 мкмоль/л) після 2–4 тижнів лікування, слід розглянути підвищення дози фебуксостату до 120 мг 1 раз на добу. Ефект лікарського засобу виявляється досить швидко, що робить можливим повторне визначення концентрації сечової кислоти через 2 тижні. Метою лікування є зменшення концентрації сечової кислоти та підтримка її на рівні менше 6 мг/дл (357 мкмоль/л).
Тривалість профілактики нападів подагри становить не менше 6 місяців.
Синдром лізису пухлини (СЛП).
Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. Застосовують перорально, незалежно від вживання їди. Застосування Ефстату слід розпочинати за два дні до початку цитотоксичної терапії і продовжувати щонайменше 7 діб, однак прийом лікарського засобу можна подовжити до 9 діб відповідно до тривалості хіміотерапії та клінічної оцінки.
Ниркова недостатність.
Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня корекція дози не потрібна. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) ефективність та безпека лікарського засобу вивчені недостатньо.
Печінкова недостатність.
Дослідження ефективності та безпеки фебуксостату у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлда–П'ю) не проводили.
– Подагра . За порушення функції печінки легкого ступеня рекомендована доза становить 80 мг. Досвід застосування лікарського засобу у разі порушення функції печінки помірного ступеня обмежений.
– Синдром лізису пухлини (СЛП). Пацієнтам з легким або середнім ступенем печінкової недостатності корекція дози у зв'язку зі станом функції печінки не потрібна.
Пацієнти літнього віку.
Для цієї категорії пацієнтів корекція дози не потрібна.
Пацієнти, які перенесли трансплантацію органів.
Досвіду застосування фебуксостату цій категорії пацієнтів немає, тому застосування лікарського засобу не показано.
Спосіб застосування.
Застосовують перорально незалежно від прийому їди.
Діти .
Застосування фебуксостату пацієнтам віком до 18 років не показано через відсутність досвіду його застосування в педіатрії.
Передозування.
У разі передозування показана симптоматична та підтримуюча терапія.
Побічні реакції.
Найчастішими побічними реакціями у клінічних дослідженнях (4072 пацієнти, які застосовували дозу від 10 до 300 мг) та в процесі постмаркетингового нагляду у пацієнтів з подагрою були загострення (напади) подагри, порушення функції печінки, пронос, нудота, головний біль, висипання та набряки. Ці реакції були у більшості випадків, легкого та середнього ступеня тяжкості. Під час постмаркетингового нагляду були повідомлення про рідкісні випадки серйозних реакцій гіперчутливості на фебуксостат, деякі з них супроводжувалися системними реакціями.
У нижченаведеній таблиці зазначені побічні реакції, які виникали після застосування фебуксостату пацієнтами та класифіковані таким чином: часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100) та рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000). Частота розвитку ґрунтується на дослідженнях та постмаркетинговому досвіді щодо пацієнтів із подагрою. У кожній групі за частотою розвитку побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.
Побічні реакції, що спостерігалися у фазі 3 комбінованих рандомізованих розширених довгострокових досліджень та в період постмаркетингового спостереження у пацієнтів із подагрою
Класи систем органів | Побічні реакції за частотою |
З боку крові та лімфатичної системи | Рідко: панцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз*. |
З боку імунної системи | Рідко: реакції гіперчутливості, у тому числі анафілактичні реакції*. |
З боку ендокринної системи | Нечасто: підвищення рівня тиреостимулюючого гормону крові. |
З боку органів зору | Рідко: затуманений зір. |
З боку обміну речовин, метаболізму | Часто***: загострення (напади) подагри. Нечасто: цукровий діабет, гіперліпідемія, зниження апетиту, збільшення маси тіла. Рідко: зниження маси тіла, підвищення апетиту, анорексія. |
З боку психіки | Нечасто: зниження лібідо, безсоння. Рідко: нервозність. |
З боку нервової системи та органів чуття | Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, парестезія, геміпарез, сонливість, зміна смакового сприйняття, послаблення нюху, гіпестезія. |
З боку органів слуху та вестибулярного апарату | Рідко: шум у вухах. |
З боку серця | Нечасто: фібриляція передсердь, відчуття серцебиття, відхилення від норми на ЕКГ, блокада лівої ніжки пучка Гіса (див. розділ «Синдром лізису пухлини»), синусова тахікардія (див. розділ «Синдром лізису пухлини»). |
З боку судин | Нечасто: артеріальна гіпертензія, припливи, припливи з відчуттям жару, кровотечі (див. розділ «Синдром лізису пухлини»). |
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Нечасто: задишка, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, кашель. |
З боку шлунково-кишкового тракту | Часто: діарея**, нудота. Нечасто: біль у животі, здуття живота, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, сухість у роті, диспепсія, запор, часті випорожнення, метеоризм, дискомфорт у шлунку або кишечнику. Рідко: панкреатит, виразки в ділянці рота. |
З боку печінки і жовчовивідних шляхів | Часто: порушення функції печінки**. Нечасто: жовчнокам'яна хвороба. Рідко: гепатит, жовтяниця*, печінкова недостатність*. |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто: висипання (у тому числі висипання з нижчою частотою виникнення). Нечасто: дерматит, кропив'янка, свербіж, зміна забарвлення шкіри, пошкодження шкіри, петехії, п'ятнисті висипання, макулопапульозні висипання, папульозні висипання. Рідко: токсичний епідермальний некроліз*, синдром Стівенса-Джонсона*, ангіоневротичний набряк*, реакції на лікарський засіб, що супроводжуються еозинофілією та системними симптомами*, генералізовані висипання (серйозні)*, еритема, ексфоліативні, фолікулярні, везикульозні, пустульозні, сверблячі*, еритематозні, кореподібні висипання, алопеція, підвищена пітливість. |
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини | Нечасто: біль у суглобах, артрит, біль у м'язах, скелетно-м'язовий біль, слабкість у м'язах, судоми м'язів, скутість м'язів, бурсит. Рідко: рабдоміоліз*, скутість суглобів, скелетно-м'язова скутість. |
З боку нирок та сечовидільної системи | Нечасто: ниркова недостатність, сечокам'яна хвороба, гематурія, полакіурія, протеїнурія. Рідко: тубулоінтерстиціальний нефрит*, імперативні позиви до сечовипускання. |
З боку репродуктивної системи та функції молочних залоз | Рідко: еректильна дисфункція. |
Загальні розлади | Часто: набряки. Нечасто: підвищена втомлюваність, біль у грудях, відчуття дискомфорту у грудях. Рідко: спрага. |
Лабораторні показники | Нечасто: підвищення рівня амілази у крові, зменшення кількості тромбоцитів, зменшення кількості лейкоцитів у крові, зменшення кількості лімфоцитів у крові, підвищення рівня креатиніну у крові, зниження рівня гемоглобіну в крові, підвищення рівня сечовини у крові, підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення рівня холестерину в крові, зниження гематокриту, підвищення рівня лактатдегідрогенази (ЛДГ) у крові, підвищення рівня калію у крові. Рідко: підвищення рівня глюкози у крові, подовження активованого часткового тромбопластинового часу, зниження кількості еритроцитів у крові, підвищення рівня лужної фосфатази у крові, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові*. |
* Побічні реакції, що спостерігалися у межах постмаркетингового аналізу.
** Діарея та відхилення результатів функціональних проб печінки від норми, які вимагали терапії, що спостерігалися під час клінічних досліджень, розвивалися частіше у пацієнтів, які отримували супутню терапію колхіцином.
*** Загострення (напади) подагри зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування та протягом перших місяців лікування. Частота нападів подагри знижувалася з часом.
Опис окремих побічних реакцій.
У межах постмаркетингового нагляду були повідомлення про рідкісні випадки серйозних реакцій гіперчутливості на фебуксостат, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та анафілактичні реакції/шок. Синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз характеризуються прогресуючим шкірним висипанням із бульозним ураженням шкіри або слизових оболонок та подразненням слизової оболонки очей. Реакції гіперчутливості на фебуксостат можуть проявлятися такими симптомами: шкірною реакцією у вигляді інфільтрованого макулопапульозного висипання, генералізованого або ексфоліативного висипання, а також ураженнями шкіри, набряком обличчя, гарячкою, гематологічними порушеннями, такими як тромбоцитопенія та еозинофілія, та ураженням окремих органів або кількох органів (печінка та нирки, у тому числі тубулоінтерстиціальний нефрит).
Загострення (напади) подагри зазвичай спостерігалися невдовзі після початку лікування та протягом перших місяців лікування. Частота нападів подагри знижувалася з часом. Після застосування фебуксостату рекомендується профілактика гострих нападів подагри.
Синдром лізису пухлин (СЛП)
Резюме профілю безпеки.
У процесі рандомізованого подвійного сліпого опорного дослідження фази 3 FLORENCE (FLO-01), у якому порівнювали фебуксостат та алопуринол (346 пацієнтів, які піддаються хіміотерапії з приводу гематологічних злоякісних новоутворень з помірним або високим ризиком СЛП), тільки у 22 (6,4 %) пацієнтів спостерігалися побічні реакції (у 11 (6,4 %) пацієнтів у кожній групі лікування). Більшість побічних реакцій були легкого або помірного ступеня.
У цілому в процесі дослідження FLORENCE будь-яких додаткових підозр щодо безпеки застосування фебуксостату пацієнтам із подагрою не було, за винятком нижчезазначених трьох побічних реакцій (див. таблицю).
З боку серцевої системи:
Нечасто: блокада лівої ніжки пучка Гіса, шлуночкова тахікардія.
З боку судинної системи:
Нечасто: кровотечі.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження заявника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.
Виробник. Дженефарм СА
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
18 км Мерезонoc Аве, Палліні Аттікі, 15351, Греція
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа