Личный кабинет
ЭКЗЕМЕСТАН-ВИСТА табл. п/о 25 мг №30
rx
Код товара: 325046
Производитель: Mistral Capital Management (Великобритания)
9 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 28.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования лекарственного средства
Ивз - Mesta -vista
ExeMestane - Vista .
Место хранения:
Активное вещество: экземеста;
1 таблетка содержит экземестан 25 мг;
Вспомогательные вспомогательные: К30 К30, Автористаллическая целлюлоза, тальк А), микрокристаллическая целлюлоза, тальк, силиконовый диоксид коллоидный безводный, стеарат магния, полисорбат 80, кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, Opadry II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, диоксид титана (E 171) Macroole 3350 , тальк).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физики и химические свойства: белый, раунд, покрытый пленкой раковины таблеток, с равномерной поверхностью и неповрежденными краями.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. ATH L02B G06 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
ExeMesta является необратимым стероидом ингибитора ароматазы; По его структуре аналогично естественному веществу. У женщин в постменопаузе эстрогены производятся преимущественно путем преобразования андрогенов на эстроген под воздействием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокировка образования эстрогена путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормоно-зависимой рака молочной железы у женщин постменопаузы. У женщин в постменопаузе Exemesthan, начиная с дозы 5 мг, надежно снижает концентрацию эстрогена в сыворотке; Максимальное снижение (> 90%) достигается при использовании дозы 10-25 мг. У пациентов в постменопаузе по диагностике рака молочной железы получают 25 мг препарата в день, общий уровень ароматазы снизился на 98%.
У Exemester не имеет прогестогенной и эстрогенной активности. Небольшая арогенная активность, вероятно, будет связана с 17-гидроматериатией, наблюдается в основном при использовании препарата в высоких дозах. Во время исследования долгосрочного ежедневного использования экземеста не влияла на биосинтез таких гормонов, таких как кортизол или альдостерон, уровень которого изменился до или после испытания ASTN; Это было продемонстрировано селективностью по отношению к другим ферментам, участвующим в гормональном обмене. В связи с этим нет необходимости для замещения терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Небольшое увеличение уровня лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов в сыворотке отмечается при низких дозах; Этот эффект, однако, ожидается для препаратов этой фармакологической группы; Возможно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: уменьшение концентрации эстрогена стимулирует секрецию гонадотропина гипофиза (также в постменопаузе).
Pharmaco Okinets .
Поглощение
После перорального введения экземестан быстро поглощается. Доза поглощена из желудочно-кишечного тракта высотой. Абсолютная биологическая доступность не устанавливается, хотя распределение должно быть ограничено влиянием первого прохода. С одной дозой 25 мг после еды средний уровень в плазме достигает максимума через 2 часа и составляет 17 нг / мл. Фармакокинетика экземпляра является линейным и не зависит от времени, причем не наблюдалось длительное использование кумуляции. Конечная период полураспада препарата составляет около 24 часов. Установлено, что еда улучшает поглощение: уровень плазмы в то же время на 40% выше, чем пациенты, которые принимали препарат.
Распределение
Объем распределения экземестана велик. Связывание плазменных белков составляет приблизительно 90%, а степень связывания не зависит от общей концентрации. Exemesta и ее метаболиты не связываются с эритроцитами.
Метаболизм и экскреция
Exemesthane метаболизируется окислением метиленовой группы (6) с участием Isenzyme CYP 3A4 и / или путем восстановления группы 17-кето с участием альдокетодуктазы и последующего конъюгации. Оформление экземестана составляет 500 л / ч. Что касается ингибирования ароматазы этих метаболитов или неактивных или менее активных, чем исходное соединение. После устного введения одной дозы экземестана, помеченного радиоактивным изотопом 14 -секундом, было обнаружено, что устранение препарата и его метаболиты в основном завершены в течение недели, с одинаковыми частями дозы мочи и с фекалиями (40%). 0,1 - 1% от радиоактивной дозы выделяли из мочи в виде неизменного радиосвязанного экземестана.
Специальные группы
Возраст . Любая значительная корреляция между системным выбросом экземестана и не наблюдалась.
Почечная недостаточность . У пациентов с ухудшением функции почек (CL Cr <30 мл / мин), системная изоляция экземестана была в два раза выше здоровых добровольцев.
Учитывая данные о безопасности экземпляров, регулирование дозы не требуется.
Нарушение функции печени.
У пациентов с умеренным или серьезным нарушением функции печени, системный выбор экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Учитывая данные о безопасности экземпляров, регулирование дозы не требуется.
Клинические характеристики.
Индикация. Адревантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительным поломкой для эстрогенных рецепторов во время периода постменопауза через 2-3 года начальной адъювантной терапии с тамоксифеном.
Лечение широко распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузовым статусом, которое выявило прогрессирование болезни после терапии с антиэстрогенами. Эффективность пациентов с отрицательным пробою на эстрогенных рецепторах не было продемонстрировано.
Противопоказание. Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Препарат также противопоказан женщинам в период пременопауза, женщины во время беременности или грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия .
Исследования in vitro показали, что этот препарат метаболизируется под воздействием цитохрома P450 (CYP) 3A4 и альдокетодуктазы и не блокирует ни одного из основных цип-изоферментов. Во время клинического фармакокинетического исследования было обнаружено, что специфическое ингибирование кетоконазола CYP 3A4 не влияет на фармакокинетику экзовистана.
При изучении взаимодействия рифампицина мощный индуктор CYP450, доза 600 мг в сутки и экземпляра в однократной дозе 25 мг AUC Ekzemestane снизилась на 54% и C max - на 41%. Поскольку клиническую значимость этого эффекта не было исследовано, одновременное использование препаратов, таких как рифампицин, антиконвульсы (например, фенитоин и карбамазепин) и фитопрепараты, содержащие питомник, который представляет собой индуктор CYP3A4, может снизить эффективность ExeSesthan.
Нет клинического опыта в одновременном использовании экземестана с другими противоопухолевыми препаратами.
ExeMestane не следует использовать с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при параллельном применении у них будет негативный фармакологический эффект.
Особенности приложения.
Перед лечением ингибиторов ароматазы необходимо оценить уровни 25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто происходит тяжелый дефицит, связанный с раковыми этапами рака молочных продуктов. Женщины с дефицитом витамина D должны быть получены дополнительно витамин D.
ExeMesta не следует назначать женщинам с предмесопаузальным эндокринным статусом. ExeMestane следует использовать с осторожностью пациентам с функцией печени и почек.
Принимая во внимание, что Eczemesta-Vista - это препарат, который значительно снижает уровни эстрогена, можно ожидать, что уменьшит минеральную плотность костей. Во время адъювантной терапии препарат с остеопорозом или риском его возникновения следует оценивать по параметрам минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения. Согласно государству пациентов, которые используют ExeMesta-Vista, необходимо наблюдать, но при необходимости начать терапию остеопороза.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Exemesta-Vista противопоказан для использования беременными женщинами.
Exemesta-Vista не следует наносить грудным вскармливающимся женщинам.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Зарегистрированные отчеты сонливости, астения и головокружения во время препарата. Пациенты должны быть проинформированы о том, что физические и / или умственные способности, необходимые для контроля различных механизмов, в том числе Автомобили могут ухудшаться.
Способ применения и доза.
Взрослые пациенты и пожилые пациенты
Рекомендуемая доза препарата Eczemesta-Vista является одной таблеткой 25 мг в день после еды.
У пациентов на ранних этапах лечения рака молочной железы препарат экземеста-Vista должен продолжаться до завершения пятилетней последовательной адъювантной гормональной терапии (тамоксифен, затем эксеместа Vista) или до рецидива опухоли.
У пациентов с широко распространенным лечением рака молочной железы, препарат экземеста-Vista должен продолжаться до тех пор, пока прогрессирование опухоли не очевидно.
Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Дети. Exemesta Vista не рекомендуется для использования детям.
Передозировка .
Эти клинические исследования по использованию экземестана в одиночных дозах до 800 мг для здоровых женщин-добровольцев и до 600 мг - женщины в период послеменопаузы с злокачественным навесом груди свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Одноразовая доза экземестана, которая может вызвать появление опасных в наличии симптомов, не устанавливается. В исследованиях на животных летальность наблюдалось после введения одноразовых доз, эквивалентных 2000 и 4000 рекомендуемых человеческих доз в мг / м 2 . Специфические антидоты не существуют в передозировке, следует проводить симптоматическое лечение. Показаны общие опорные меры, включая постоянный мониторинг индикаторов жизни тела и тщательное наблюдение за здоровьем пациента.
Неблагоприятные реакции.
В клинических испытаниях с использованием стандартной дозы экземестана 25 мг / день пациенты обычно хорошо передавали в препарат. Побочные эффекты в большинстве случаев были легкими или умеренными в серьезности.
Среди пациентов с раком молочной железы на ранней стадии, получивших адъювантное лечение экземестаном после первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, уровень преждевременного договоренности от изучения посредством проявления побочных эффектов составлял 7,4%. Среди наиболее распространенных побочных реакций были зафиксированы приливы (22%), артралгию (18%) и усталость (16%).
Среди общей группы пациентов с злокачественным раком молочной железы уровень преждевременных продаж от изучения посредством проявления побочных эффектов составил 2,8%. Наиболее распространенными побочными реакциями были приливы (14%) и тошнота (12%).
Наиболее неблагоприятные реакции, в частности прилива, являются нормальными фармакологическими последствиями дефицита эстрогена.
Уловляемые побочные реакции указаны ниже классами органов и частоты.
По частоте, боковые реакции распределены по следующим категориям:
Очень часто (≥1 / 10)
часто (из ≥1 / 100 до <1/10)
нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100)
редко (от ≥1 / 10000 до <1/1000)
очень редко (≤1 / 10000)
Неизвестно (невозможно оценить на основе доступных данных)
Нарушения метаболизма и питания
Часто: анорексия.
Психические расстройства
Очень часто: бессонница.
Часто: депрессия.
Нарушение нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: головокружение, синдром запястья.
Нечасто: сонливость.
Нарушение сосудистой системы
Очень часто: приливы.
Нарушения от желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота.
Часто: боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Нарушение от кожи и подкожной ткани
Очень часто: повышенное потоотделение.
Часто: сыпь, алопеция.
Нарушения из костной и мышечной системы
Очень часто: боль в суставах и мышечная боль (включая артралгию и меньшую боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгию, жесткость суставов).
Часто: остеопороз, переломы.
Общие нарушения и реакции на введении
Очень часто: усталость.
Часто: боль, периферические отеки.
Нечастый: астения.
Нарушение из крови и лимфатической системы
У пациентов со злокачественной грудью редко можно редко сообщать о появлении тромбоцитопении и лейкопении. Отдельные случаи сокращения количества лимфоцитов наблюдались примерно у 20% пациентов, принимающих экземестье, особенно у пациентов с существующими лимфопенией; Однако среднее количество лимфоцитов у этих пациентов значительно не изменилось в течение достаточного длительного периода времени, а также было отмечено увеличение заболеваемости вирусными инфекциями. Эти эффекты не наблюдались у пациентов, получающих лечение на раке молочной железы на ранних стадиях.
Нарушения от печени и желчного тракта
Было увеличение уровня изученных параметров печеночной функции, включая ферменты, билирубин, щелочную фосфатазу.
В приведенной ниже таблице показана частота предсказуемых побочных эффектов и заболеваний, которые независимо от происхождения произошли во время исследования у пациентов с раком молочной железы на ранних стадиях, получающих исследование лечения. Также приняты во внимание 30-дневный период после отмены изучаемой терапии.
Побочные эффекты и заболевания | Экзекла (N = 2249) | Tamoxifene. (N = 2279) |
Травмы | 491 (21,8%) | 457 (20,1%) |
Усталость | 367 (16,3%) | 344 (15,1%) |
Головная боль | 305 (13,6%) | 255 (11,2%) |
Бессонница | 290 (12,9%) | 204 (9,0%) |
Повышенные потливость | 270 (12,0%) | 242 (10,6%) |
Гинекологические заболевания | 235 (10,5%) | 340 (14,9%) |
Головокружение | 224 (10,0%) | 200 (8,8%) |
Тошнота | 200 (8,9%) | 208 (9,1%) |
Остеопороз | 116 (5,2%) | 66 (2,9%) |
Вагинальное кровотечение | 90 (4,0%) | 121 (5,3%) |
Другие основные раковые опухоли | 84 (3,6%) | 125 (5,3%) |
Рвота | 50 (2,2%) | 54 (2,4%) |
Нарушение зрения | 45 (2,0%) | 53 (2,3%) |
Тромбоэмболия | 16 (0,7%) | 42 (1,8%) |
Переломы в результате остеопороза | 14 (0,6%) | 12 (0,5%) |
Инфаркт миокарда | 13 (0,6%) | 4 (0,2%) |
В исследованиях рака молочной железы на ранних стадиях частоты ишемических сердечных событий в экземплярах и тамоксифенских группах составило 4,5% и 4,2% соответственно. Нет существенных различий между этими лечениями для любого единственного сердечно-сосудистого явления, включая гипертензию (9,9% против 8,4%), инфаркт миокарда (0,6% против 0,2%) и сердечной недостаточности (1, 1% против 0,7%).
В исследованиях рака молочной железы на ранних стадиях в группах лечения экземестан отметил большую распространенность гиперхолестеринемии по сравнению с тамоксифеном (3,7% против 2,1%).
В отдельном двойном слепом рандомизированном исследовании среди женщин в постменопаузе с раком молочной железы на ранних стадиях, получающих экземестье (N = 73) или плацебо (N = 73) в течение 24 месяцев, экземестанская терапия привела к среднему снижению уровня холестерина HDL Serum HDL на 7-9%. В группе плацебо эта цифра увеличилась на 1%. Также в измененной группе снижение аполипопротеина A1 на 5-6% по сравнению с результатом 0-2% группы плацебо. Влияние лечения на других липидных показателях (общий холестерин, холестерин ЛПНП, триглицериды, аполипопротеин и липопротеин-а) на самом деле было одинаково в обеих группах лечения. Клиническое значение результатов не было установлено.
В исследованиях рака молочной железы на ранних стадиях в группе лечения экземестанец по сравнению с плацебо, более высокая частота язвы заболевания желудка (0,7% против <0,1%). Большинство пациентов с группой экземестана с проявлениями язвенной болезни желудка получили сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и / или имели эту патологию в истории.
Дата окончания срока. 2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
10 таблеток в блистере. На 3 или 10 волдыри в картонной коробке.
Категория выпуска. По рецепту.
Режиссер.
Sindan pharm s.r.l / scsindan-pharma srl
Расположение производителя и адрес места проведения его деятельности.
Бычий IONA MIKHALACHE, 11, Сектор 1, 011171, Бухарест, Румыния /
B-Dul Ion Mihalache Nr. 11, Сектор 1, Bucuresti, COD 011171, Румыния
ЭКСЕМЕСТАН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа