Личный кабинет
ЭЛИФОР табл. пролонг. 50 мг №28
rx
Код товара: 392606
Производитель: Pfizer H.C.P. Corporation (США)
10 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 06.05.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Элиф.
Elifore.
Место хранения:
Активный ингредиент: десвенлафаксин сукцинат;
1 длительный планшет действий содержит спекусированный в количестве, эквивалентной 50 мг или 100 мг десвентафаксина;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Avicel ph102), микрокристаллическая целлюлоза (Avicel ph105), тальк, стеарат магния, гипромелоза 2208, 100000 кр; Для таблеток 100 мг: Opadry® II, 85F9527 (поливиниловый спирт, макрол, диоксид титана (E 171), тальк, FD & C желтый # 6 / закат желтый FCF алюминиевый озеро (E 110), оксид железа красный (E 172)) ; Для таблеток 50 мг: OPADRY® II, 85F94487 (поливиниловый спирт, макропроводный, диоксид титана (E 171), тальк, желтый оксид железа (E 172), красный оксид железа (E 172)).
Лекарственная форма. Таблетки длительное действие.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 50 мг: светло-розовые квадратные таблетки, покрытые пенью пленки, с тиснением «W» более «50» на плоской стороне и в виде пирамиды на другой стороне;
Таблетки 100 мг: красновато-оранжевые квадратные таблетки, покрытые скорлупой пленки, тисненным «W» более «100» на плоской стороне и в виде пирамиды на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. ATH код N06A X23.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Точный механизм антидепрессивного действия десперлафаксина неизвестен, но предположение о том, что он связан с потенцированием серотонина и норепинефрина в центральной нервной системе путем ингибирования их обрата. Предварительные клинические исследования продемонстрировали, что deswenlafaxin - мощный и селективный ингибитор захвата серотонина и норепинефрина.
РасперируемыйАФаксин не показал выраженную аффинность для многих рецепторов, включая мускарино-холинергический, H 1 -гистаминергический или α 1 -адеренергические рецепторы in vitro . Spertafaxin также не показал четко выраженной активности как ингибитор моноаминовой оксидазы (MAO).
Фармакокинетика.
Фармакокинетика одноразовой дозы дескпераксина является линейная и дозависимая в диапазоне доз от 50 до 600 мг / день. При нанесении один раз в день, концентрация равновесия в плазме достигается в течение примерно 4-5 дней. В равновесной концентрации накопления нескольких доз десперуксина является линейным и предсказуемым, основанным на фармакокинетическом профиле одноразовой дозы.
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эллипора после устного использования составляет около 80%.
Исследование влияния еды при использовании эллипора у здоровых субъектов натощак и после еды (еда с высоким содержанием жира, от 800 до 1000 калорий) продемонстрировало, что C Max DesventafaxiNe увеличился примерно на 16% после еды, а AUCS были похожими Отказ Эта разница не имеет клинической ценности, поэтому слон можно наносить независимо от пищи (см. «Способ применения и доза»).
Связывание десперлафаксина с плазменными белками низко (30%) и не зависит от концентрации лекарственного средства. Объем распределения деспераксина в концентрации равновесия после внутривенного введения составляет 3,4 л / кг, указывающий распределение в нейтральной части тела.
Метаболизм и вывод
Desperachaksin в первую очередь метаболизируется сопряженным (косвенные isforms of roysine-5-дифосфат (Udf)) и менее путем окисления метаболизма. CYP3A4 представляет собой изонжим цитохрома P450, участвующего в окислительному метаболизму (N-деметилизу) отчаянного капакса. Метаболический путь CYP2D6 не участвует, и после дозы 100 мг фармакокинетики дрозкостифаксина была аналогична пациентам с медленным и быстрым метаболизмом CYP2D6. Приблизительно 45% десперлафаксина выделяются в неизменной форме в моче в течение 72 часов после перорального введения. Приблизительно 19% введенной дозы выводится в виде метаболита глюкуронида и <5% в форме окисляющего метаболита (N, O-didesmethylvenlafaxin) в моче.
Возраст
В исследовании среди здоровых предметов получают дозу до 300 мг, увеличение C MAX наблюдается примерно на 32% и увеличением AUC на 55% у лиц более 75 лет (n = 17) по сравнению с субъектами В возрасте от 18 до 45 лет (n = 16). Пациенты в возрасте от 65 до 75 (n = 15) не показывали изменения C Max , но значения AUC в этой возрастной группе увеличились примерно на 32% по сравнению с значениями AUC от 18 до 45 лет (см. «Способ применения и доза ").
Секс
Коррекция дозы в зависимости от пола не требуется.
Раса
Регулировка дозы в зависимости от гонки не требуется.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушением функции почек клиренс эллипора был уменьшен. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (24-часовые CCS <30 мл / мин, формула плесени-должен) и клеммную стадию почечной недостаточности, период полураспада значительно удлинены, что увеличивает влияние элипота, поэтому у этих пациентов Рекомендуются для коррекции дозы.
Отказ печени
Средний период полураспада (T 1/2 ) варьировался от около 10 часов у здоровых пациентов и пациентов с легкими расстройствами функции печени до 13 и 14 часов со средней и тяжелой недостаточностью печени, соответственно. Рекомендуемая доза для пациентов с печеночной недостаточностью составляет 50 мг / день. Увеличение дозы выше 100 мг / день не рекомендуется (см. Раздел «Способ применения и доза» приложения «единицы» в специальных группах »).
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение большого депрессивного расстройства (VDR).
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к десмолафаксиному сукцинату, венлафаксиновому гидрохлористу или к любым вспомогательным веществам при приготовлении Элифа.
- Одновременное использование ингибиторов МАО или их применение в течение 7 дней после прекращения лечения Eliphor. Применение Eliphor в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
- Одновременное лечение с ингибиторами МАО, таких как линзолид или внутривенная терапия с метиленовым синим.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Мао ингибиторы
Ингибиторы MAO не предназначены для лечения психических расстройств, одновременно с десперлафаксином или в течение 7 дней после прекращения лечения десмоцином. Десвентафаксин не следует использовать в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО, предназначенных для лечения психических расстройств. Кроме того, вы не должны запускать терапию с десперистом пациентов, подвергающихся лечению линнелида или метиленовым синим для внутривенного введения (см. «Способ применения и доза», «Противопоказания», «Особенности применения»).
Серотонергические средства
Учитывая механизм действия десперлафоксина и возможность развития синдрома серотонина, с осторожностью использовать desventafaxin в сочетании с другими препаратами, которые могут повлиять на систему серотонинергических нейротрансмиттеров (см. «Способ применения и дозы», «противопоказания», « Особенности приложения ").
Препараты, влияющие на гемостаз (например, НПВП, аспирин и варфарин)
Серотонин Выбор тромбоцитов играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования «Контроль Cate-Control» и когортные исследования продемонстрировали связь между использованием психотропных препаратов, которые влияют на захват серотонина и возникновение кровотечения в верхнем желудочно-кишечном тракте. Эти исследования также продемонстрировали, что одновременное использование НПВП или аспирина может увеличить риск кровотечения. Изменения в воздействии антикоагулянтов, в том числе увеличение кровотечения, когда селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SZZS) и селективные ингибиторы ингибиторов серотонина и норэпинефрина (SZSSN) использовались одновременно с варфарином. Пациенты, получающие варфариновую терапию, должны подвергаться тщательному контролю в начале лечения и с использованием Eliphor (см. «Особенности применения»).
Способность других препаратов влиять на десперлафаксин
Основываясь на данных исследованиях in vitro , вам не нужно регулировать дозу слои электрофона при одновременном использовании с ингибиторами CYP3A4 и CYP1A1, 1A2, 2A6, 2D6, 2C8, 2C9, 2C19, 2e1 и конвейером P-гликопротеина. Клинические исследования не продемонстрировали клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между элефорическими ингибиторами и сильными ингибиторами CYP3A4.
Способность десперлафацина влиять на другие лекарства
Desperachaksin в дозе 100 мг в день не имеет клинически значимого влияния на метаболизм CYP2D6. Подложки в основном метаболизированные CYP2D6 (например, измерительные, атоксиэтин, декстрометорфан, метопролол, нетелол, перфоназин, толкин), должны быть предписаны в исходных дозах при одновременном применении элипора 100 мг или менее или в использовании элифора. Необходимо уменьшить дозу этих подломов половины при использовании 400 мг элпортора.
Нет необходимости в дополнительной коррекции дозы при одновременном использовании субстратов CYP3A4, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9 и изоэнцима 2C19 и конвейера P-гликопротеина. Клинические исследования продемонстрировали отсутствие клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между Elephore и субстратами CYP3A4.
Отчаянный картофель (100 мг / день) не имеет клинически значимого влияния на тамоксифен и арипипразол, соединения, которые метаболизируются путем объединения как ферментов CYP2D6, так и CYP3A4.
Исследования in vitro продемонстрировали минимальный ингибирующий эффект десперачаксина в ineener cyp2d6.
Despertafaxin не подавляет и не стимулирует изоленмент CYP3A4 in vitro .
Десялафаксин не подавляет изонции CYP1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19 и P-гликопротеин и не влияет на фармакокинетику препаратов, которые являются субстратами этих CYP и конвейер in vitro .
Другие препараты, содержащие десперлафаксин или венлафаксин
Следует избегать использования эллипота с другими средствами, содержащими десперлафаксин или венлафаксин. Одновременное использование Eliphor с другими средствами, содержащими десперлафаксин или венлафаксин, увеличивает уровень рассеяка в крови и повышает дозу, зависящие от побочных эффектов (см. «Боковые реакции»).
Этиловый спирт
Elifer не увеличивает нарушение психических и моторных навыков, вызванных этанолом. Однако, как и во время приема других препаратов, действующих на центральную нервную систему, пациенты следует избегать, чтобы получить алкоголь во время использования слои.
Влияние лекарственного средства по результатам лабораторных исследований
Сообщается о ложноположительном иммунологическом скрининговом тестах мочи на феноциллидина и амфетамина у пациентов, используемых с десперлафаксином. Это связано с отсутствием специфики скрининговых испытаний. Ложноположительные результаты анализа можно ожидать в течение нескольких дней после окончания dewenlafaxine. Тесты подтверждения, такие как газовая хроматография / масс-спектрометрия, могут быть выделены расплелафаксином из феноцикида и амфетамина.
Особенности приложения.
Суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых людей
Пациенты со взрослыми, как взрослыми, так и для детей, независимо от того, используют ли они антидепрессанты или нет, могут столкнуться с депрессией, возникновением самоубийств и поведения (самоубийство) или необычное поведение в поведении, и этот риск может быть сохранен до стабильной ремиссии. Известно, что депрессия и некоторые другие психические расстройства являются факторами самоубийств риска; Сами эти расстройства являются его четкие держатели. Однако антидепрессанты могут играть роль в улучшении депрессии и появления самоубийства у некоторых пациентов на ранних стадиях лечения. Суммированные анализа краткосрочных исследований антидепрессантов краткосрочного плацебо (Sizzs и др.) Продемонстрировали, что эти препараты повышают риск развития суицидальных мыслей и поведения (самоубийства) у детей, подростков и молодых людей (от 18 до 24 лет) с VDS и другими психические расстройства. Краткосрочные исследования не показывают увеличения риска самоубийства при получении антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 24 лет; Было снижение риска самоубийства во время приема антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет.
Комбинированный анализ плацебо-контролируемых исследований среди детей и подростков с BD, навязчивые-компульсивные расстройства (ОКР) или другие психические расстройства включали 24 краткосрочных исследования 9 антидепрессанты, включающие более 4 400 пациентов. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований со взрослыми с HR или другими психическими расстройствами включал 295 краткосрочных исследований (средняя продолжительность 2 месяца) 11 антидепрессантов среди более чем 77 000 пациентов. Были существенные различия в риске самоубийства между наркотиками, но с тенденцией к увеличению среди молодых пациентов практически во всех исследуемых препаратах. Были различия в абсолютном риске самоубийства между различными показаниями; Самый высокий уровень наблюдался в VD. Однако различия в риске (препараты по сравнению с плацебо) были относительно стабильными в возрастных группах и в различных показаниях. Ни одно из педиатрических исследований самоубийств не произошло. Среди взрослых были самоубийства, но сумма была недостаточной для любого заключения по воздействию наркотиков на самоубийство.
Неизвестно, распространяется ли риск самоубийства на длительное использование, то есть в течение нескольких месяцев. Однако, согласно плацебо-контролируемым исследованию, при участии взрослых пациентов с депрессией существуют значительные доказательства того, что использование антидепрессантов может отложить рецидив депрессии.
Состояние всех пациентов, подвергающихся антидепрессантам в соответствии с любыми показаниями, следует правильно контролировать и соблюдать клиническое ухудшение, самоубийство и необычное изменение поведения, особенно в течение первых нескольких месяцев лечения или во время изменения дозы (увеличение или снижение).
Тревога, волнение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, актерская деятельность (психомоторная проблема), гипомания и мания были зарегистрированы у взрослых и детей, которые использовали антидепрессанты для лечения VDA, а также другие показания, психиатрические и не -психиатрический. Хотя причинно-следственная связь между появлением таких симптомов и усилением депрессии и / или возникновения суицидальных импульсов не было установлено, существуют опасения, что такие симптомы могут быть предпосылкой для возникновения самоубийства.
Следует рассмотреть изменение терапевтической цепи, включая возможную разницу применения препарата, для пациентов, депрессия которых постоянно увеличивается, или в которой самоубийство или симптомы могут быть силами для повышения депрессии или самоубийства, особенно если эти симптомы являются серьезными , с острым началом или не наблюдается у пациента перед лечением.
Если было решено прекратить лечение, препарат следует отменить, постепенно уменьшая дозу как можно быстрее, но с учетом того, что резкое суспензия может быть связана с определенными симптомами (см. «Способ применения и доза»).
Следует предупредить семьи и попечителей пациентов, которые используют антидепрессанты и лечение HR или других заболеваний, психиатрические и неперсивехиатрические, о необходимости наблюдения за пациентами в отношении появления возбуждения, раздражительности, необычных изменений в поведении и других симптомах, а также Внешний вид самоубийства. И немедленно сообщите о таких симптомах медицинских работников.
Обзор пациентов, чтобы определить биполярное расстройство
Эпизод VDR может быть примитивным симптомом биполярного расстройства. Считается (хотя он не установлен в контролируемых исследованиях), что лечение такого эпизода только антидепрессанты могут повысить вероятность ускорения смешанного / маниакального эпизода у пациентов с риском развития биполярного расстройства. Не известно, описаны ли симптомы вероятность этого ускорения. Однако до лечения антидепрессантов необходимо проводить надлежащее обследование пациентов с симптомами депрессии для определения, оказывают ли они риск биполярного расстройства; Такой экзамен должен включать в себя подробную психиатрическую историю, включая историю самоубийств в семье, биполярные расстройства и депрессии. Следует отметить, что слон не используется при лечении биполярной депрессии.
Синдром серотонина
Развитие синдрома серотонина, потенциально опасного для жизни, во время использования SISCN и ZZS, в том числе электрофора, отдельно, отдельно, но особенно во время одновременного использования с другими серотонергическими препаратами (включая тританы, трициклические антидепрессанты, фентанил, литий, трамадол, триптофан, Boopiron и Drievorne), а также с препаратами, которые уменьшают серотонин метаболизма (в частности, ингибиторы МАО, которые предназначены для лечения психических расстройств, а также другие, такие как линзолид и метилен-синий для внутривенного использования).
Симптомы синдрома серотонина могут включать изменения в психическое состояние (например, возбуждение, галлюцинацию, заблуждение и запятую), растительная нестабильность (например, тахикардия, колебания в артериальном давлении, головокружение, потоотделение, приливы, гипертермии), нервно-мышечные симптомы (например, Тремор, жесткость, миоклон, гиперрефлексия, нарушения координации), судороги и / или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Пацієнтів слід контролювати щодо виникнення серотонінового синдрому.
Одночасне застосування Еліфору з інгібіторами МАО, призначеними для лікування психічних розладів, протипоказане. Еліфор також не слід призначати пацієнтам, які проходять лікування інгібіторами МАО, такими як лінезолід або метиленовий синій для внутрішньовенного застосування. Усі повідомлення про метиленовий синій, які містили інформацію про шляхи введення, стосувались внутрішньовенного введення в діапазоні доз від 1 мг/кг до 8 мг/кг. Повідомлення про застосування метиленового синього іншими способами (наприклад, пероральні таблетки або місцеві ін'єкції) або у більш низьких дозах відсутні. Якщо є необхідність застосування інгібіторів МАО, таких як лінезолід або внутрішньовенний метиленовий синій, пацієнту, який застосовує Еліфор, слід відмінити застосування Еліфору до початку лікування інгібіторами МАО (див. “Протипоказання”, “Спосіб застосування та дози”).
Якщо одночасне застосування Еліфору з іншими серотонінергічними засобами, в тому числі триптанами, трициклічними антидепресантами, фентанілом, літієм, трамадолом, буспіроном, триптофаном і звіробоєм клінічно виправдане, пацієнти повинні бути проінформовані про можливе підвищення ризику серотонінового синдрому, зокрема на початку лікування та при збільшенні дози.
Лікування Еліфором з одночасним застосуванням серотонінергічних засобів слід негайно припинити при виникненні вищеописаних симптомів і розпочати відповідне симптоматичне лікування.
Підвищений кров'яний тиск
Пацієнти, які отримують Еліфор, повинні регулярно контролювати артеріальний тиск, оскільки збільшення артеріального тиску спостерігалося в клінічних дослідженнях (див. “Побічні реакції”). До початку лікування Еліфором слід встановити контроль над показниками артеріального тиску пацієнтам із артеріальною гіпертензією в анамнезі. Слід дотримуватись обережності при лікуванні хворих з уже наявною артеріальною гіпертензією, серцево-судинними та цереброваскулярними розладами, які можуть посилюватись з підвищенням артеріального тиску. Повідомлялося про випадки підвищеного артеріального тиску, що вимагали негайного лікування, під час застосування Еліфору.
Стійке підвищення кров'яного тиску може мати несприятливі наслідки. Для пацієнтів, які зазнають стійкого підвищення кров'яного тиску під час прийому Еліфору, слід розглянути доцільність зниження дози або припинення терапії (див. “Побічні реакції”).
Аномальні кровотечі
СІЗЗС та СІЗЗCН, в тому числі Еліфор, можуть збільшувати ризик кровотеч. Супутнє застосування аспірину, нестероїдних протизапальних препаратів, варфарину та інших антикоагулянтів може збільшувати цю небезпеку. Опис клінічних випадків та епідеміологічні дослідження (“випадок-контроль” і когортні дослідження) продемонстрували зв'язок між застосуванням препаратів, які впливають на зворотне захоплення серотоніну, і виникненням шлунково-кишкової кровотечі. Випадки кровотечі, пов'язані з СІЗЗС та СІЗЗCН, варіювалися від екхімозу, гематоми, носової кровотечі і петехії до кровотечі, небезпечної для життя. Пацієнти мають знати про ризик кровотечі, пов'язаний із супутнім застосуванням Еліфору і НПЗП, аспірину або інших препаратів, які впливають на коагуляцію або кровотечу.
Вузькокутова глаукома
Повідомлялося про мідріаз, асоційований із застосуванням Еліфору, тому слід моніторити стан пацієнтів із підвищеним внутрішньоочним тиском або з ризиком закритокутової глаукоми (вузькокутової глаукоми).
Активація манії/гіпоманії
У всіх дослідженнях фази 2 і фази 3 ВДР манії спостерігалися приблизно у 0,02 % пацієнтів, які отримували Еліфор. Активація манії/гіпоманії спостерігалася також у невеликої кількості пацієнтів з великим афективним розладом, які отримували інші зареєстровані антидепресанти. Як і всі інші антидепресанти, Еліфор слід застосовувати з обережністю пацієнтам з манією або гіпоманією в особистому або сімейному анамнезі.
Синдром відміни
Симптоми відміни оцінювали у систематичних і проспективних дослідженнях серед пацієнтів, які отримували Еліфор у ході клінічних досліджень ВДР. Раптове припинення або зниження дози було асоційоване з появою нових симптомів, які включають запаморочення, нудоту, головний біль, дратівливість, безсоння, діарею, тривожність, втому, аномальні сни і пітливість. Загалом, симптоми відміни були частішими у випадку більш тривалої терапії.
Під час застосування СІЗЗСН і СІЗЗС були отримані спонтанні повідомлення про побічні реакції, що виникали після відміни цих препаратів, особливо різкої, включаючи такі: дисфоричний настрій, дратівливість, збудження, запаморочення, розлади чутливості (наприклад, парестезії, такі як відчуття електричного струму), тривожність, сплутаність свідомості, головний біль, млявість, емоційна лабільність, безсоння, гіпоманія, шум у вухах і судоми. Хоча ці реакції, як правило, минали самостійно, були повідомлення про тяжкі симптоми відміни.
Слід контролювати ці симптоми у пацієнтів, які припиняють лікування Еліфором. Рекомендується поступове зниження дози замість різкого припинення, якщо це можливо. Якщо виникають нестерпні симптоми після зниження дози або припинення лікування, слід розглянути поновлення раніше призначеної дози. Згодом лікар може продовжувати зменшення дози, але більш поступово (див. “Спосіб застосування та дози”, “Побічні реакції”).
Судомні напади
Випадки судом були зареєстровані у передреєстраційних клінічних дослідженнях Еліфору. Системний аналіз дії Еліфору не проводили серед пацієнтів з епілепсією. Пацієнти з судомами в анамнезі були виключені з передреєстраційних клінічних досліджень. Еліфор слід призначати з обережністю пацієнтам з епілепсією.
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія може виникати в результаті лікування СІЗЗС і СІЗЗСН, в тому числі Еліфором. У багатьох випадках гіпонатріємія є результатом синдрому невідповідної секреції антидіуретичного гормону. Випадки коли рівень натрію сироватки був би нижче 110 ммоль/л, не зареєстровані. Пацієнти літнього віку мають більший ризик розвитку гіпонатріємії під час лікування СІЗЗС і СІЗЗСН. Крім того, у пацієнтів, які застосовують сечогінні засоби, або при дегідратації з інших причин, ризик виникнення гіпонатріємії також підвищений (див. розділ “Спосіб застосування та дози” підрозділ “Застосування в особливих групах” та “Фармакологічні властивості”). Для пацієнтів з симптомами гіпонатріємії може потребуватися відміна Еліфору та проведення відповідних медичних заходів.
Симптоми гіпонатріємії включають: головний біль, труднощі з концентрацією уваги, погіршення пам'яті, сплутаність свідомості, слабкість і втрату рівноваги, що може призвести до падінь. Симптоми, пов'язані з більш тяжкими та/або гострими випадками, включали: галюцинації, непритомність, судоми, кому, зупинку дихання та смерть.
Інтерстиційна хвороба легенів та еозинофільна пневмонія
Рідко повідомлялось про виникнення інтерстиційної хвороби легенів і еозинофільної пневмонії, що були пов'язані із застосуванням венлафаксином (вихідна речовина Еліфору). Можливість цих побічних реакцій слід розглядати у пацієнтів, які застосовують Еліфор та звертаються з прогресуючою задишкою, кашлем або дискомфортом у грудях. Такі пацієнти мають проходити негайне медичне обстеження, також слід розглянути припинення лікування Еліфором.
Застосування пацієнтам літнього віку
З 4158 пацієнтів, які брали участь у передреєстраційних клінічних дослідженнях Еліфору, 6 % були віком від 65 років. В цілому, не спостерігалося відмінностей у показниках безпеки та ефективності між цими пацієнтами та пацієнтами молодшого віку, проте в короткострокових плацебо-контрольованих дослідженнях спостерігався вищий рівень систолічної ортостатичної гіпотонії у пацієнтів віком ≥ 65 років порівняно з пацієнтами віком < 65 років, які отримували Еліфор. Для пацієнтів літнього віку слід враховувати можливий обмежений нирковий кліренс Еліфору при визначенні дози.
СІЗЗС і СІЗЗСН, у тому числі Еліфор, були пов'язані з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, які, можливо, мають підвищений ризик виникнення цих побічних реакцій.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність (категорія C)
Адекватних і добре контрольованих досліджень впливу Еліфору у вагітних жінок не проводили. У репродуктивних експериментальних дослідженнях впливу десвенлафаксину сукцинату у тварин, доказів тератогенності не спостерігалося при дозах, до 30 разів більших за дозу 100 мг/добу для людини (у перерахунку на мг/м 2 ). Збільшення смертності дитинчат тварин спостерігалося протягом перших 4 днів лактації за умови застосування десвенлафаксину сукцинату під час вагітності та в період лактації в дозах, у 10 разів вищих за дозу 100 мг/добу для людини (у перерахунку на мг/м 2 ). Еліфор слід застосовувати під час вагітності, тільки якщо потенційна користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода.
Клінічні міркування
Проспективне довготривале дослідження за участю 201 жінки з анамнезом ВДР, еутимічних на початку вагітності, продемонструвало, що жінки, які припинили прийом антидепресантів під час вагітності, частіше страждали від рецидиву великої депресії, ніж жінки, які продовжували застосовувати антидепресанти.
Новонароджені, які зазнали впливу СІЗЗСН або СІЗЗС наприкінці третього триместру, мали ускладнення, які потребували тривалої госпіталізації, штучної вентиляції та зондового харчування. Такі ускладнення можуть виникнути відразу після пологів. Повідомлялося про пригнічення дихання, ціаноз, апное, судоми, температурну нестабільність, труднощі у годуванні, блювання, гіпоглікемію, гіпотонію, гіпертонію, гіперрефлексію, тремор, нервозність, дратівливість і постійний плач. Ці особливості відповідають або прямій токсичній дії СІЗЗС і СІЗЗСН або, можливо, синдрому відміни препарату. Слід зазначити, що в деяких випадках клінічна картина відповідає серотоніновому синдрому (див. “Особливості застосування”).
Десвенлафаксин (О-десметилвенлафаксин) виділяється в материнське молоко. Через можливість виникнення тяжких побічних реакцій на Еліфор у грудних дітей слід прийняти рішення про припинення годування або відміну препарату, беручи до уваги значення препарату для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами не проводили. Під час вирішення питання щодо керування автотранспортом або іншими механізмами слід враховувати можливість появи побічних реакцій.
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза препарату Еліфор становить 50 мг один раз на добу, незалежно від прийому їжі.
Еліфор слід застосовувати приблизно в один і той же час кожен день. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи рідиною, не розламувати, не подрібнювати, не розжовувати та не розчиняти.
У клінічних дослідженнях дози від 50 до 400 мг на добу були ефективними, додаткового ефекту від застосування препарату в дозах понад 50 мг на добу не спостерігалось, а побічні реакції та ризик розвитку синдрому відміни були частішими при більш високих дозах. Якщо лікар, базуючись на результатах клінічної оцінки стану пацієнта, приймає рішення, що збільшення дози понад 50 мг на добу для певного пацієнта є доцільним, максимальна рекомендована доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.
Під час припинення терапії рекомендується поступове зниження дози, якщо це можливо, з метою мінімізації симптомів відміни.
Застосування в особливих групах
Пацієнти з порушенням функції нирок
Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну [КК] від 30 до 50 мл/хв) становить 50 мг на добу. Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК < 30 мл/хв) або термінальною стадією ниркової недостатності становить 50 мг через день. Не слід підвищувати дозу пацієнтам після діалізу.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Рекомендована доза для пацієнтів з помірною та тяжкою печінковою недостатністю становить 50 мг на добу. Підвищення дози вище 100 мг на добу не рекомендується.
Підтримувальна терапія
Існує загальна думка, що гострі епізоди ВДР вимагають безперервної терапії лікарськими засобами протягом декількох місяців або довше. Ефективність довготривалого застосування Еліфору (50-400 мг) було встановлено у двох дослідженнях підтримувальної терапії. Слід проводити періодичну оцінку стану пацієнта для визначення необхідності продовження терапії.
Відміна препарату Еліфор
Повідомлялось про симптоми, пов'язані з відміною Еліфору, інших СІЗЗСН і СІЗЗС. Слід контролювати стан пацієнтів, які припиняють лікування, для виявлення симптомів відміни. Рекомендується поступове зниження дози замість різкого припинення, коли це можливо. Якщо після зниження дози або припинення лікування виникають нестерпні симптоми, може потребуватися поновлення раніше призначеної дози. Пізніше лікар може продовжити зменшувати дози, але більш поступово.
Переведення пацієнтів з інших антидепресантів на Еліфор
Повідомлялось про симптоми відміни під час переведення пацієнтів з інших антидепресантів, в тому числі венлафаксину, на Еліфор. Зниження дози початкового антидепресанту може бути необхідним для мінімізації симптомів відміни.
Терапія інгібіторами МАО для лікування психічних розладів
Принаймні 14 днів має пройти між припиненням застосування інгібітора МАО, призначеного для лікування психічних розладів, і початком терапії Еліфором, і принаймні 7 днів має пройти після відміни Еліфору до початку терапії інгібітором MAO, призначеним для лікування психічних розладів.
Застосування Еліфору з іншими інгібіторами МАО, такими як лінезолід або метиленовий синій
Не починайте терапію Еліфором пацієнта, який проходить лікування лінезолідом або метиленовим синім для внутрішньовенного застосування, через збільшення ризику виникнення серотонінового синдрому. Для пацієнта, який вимагає невідкладної терапії психічного стану, слід розглянути інші методи, в тому числі госпіталізацію.
У деяких випадках пацієнт, який вже отримує Еліфор, може потребувати термінового лікування лінезолідом або метиленовим синім для внутрішньовенного застосування. Якщо немає прийнятної альтернативи лінезоліду або метиленовому синьому і потенційна користь від застосування цих препаратів перевищує ризики серотонінового синдрому у конкретного пацієнта, Еліфор слід скасувати негайно і почати лікування лінезолідом або метиленовим синім для внутрішньовенного застосування. Стан пацієнта слід відстежувати на наявність симптомів серотонінового синдрому протягом 7 днів або до 24 годин після прийому останньої дози лінезоліду або метиленового синього для внутрішньовенного застосування, залежно від того, що настане раніше. Терапію Еліфором можна відновити через 24 години після застосування останньої дози лінезоліду або метиленового синього для внутрішньовенного введення.
Ризик одночасного застосування метиленового синього для внутрішньовенного введення або в інших формах (наприклад, у формі пероральних таблеток або шляхом місцевої ін'єкції) у дозах, значно нижчих за 1 мг/кг, невідомий. Лікар має враховувати можливість виникнення симптомів серотонінового синдрому під час такого застосування.
Діти.
Безпека та ефективність для дітей не встановлені, тому препарат не застосовують у цій віковій категорії пацієнтів.
Передозування.
Досвід клінічних досліджень передозування десвенлафаксину сукцинату у людей обмежений. Проте десвенлафаксин (Еліфор) є основним активним метаболітом венлафаксину. Нижче представлені повідомлення про передозування венлафаксину.
У післяреєстраційному застосуванні передозування венлафаксину відбувалося переважно в поєднанні з алкоголем та/або іншими препаратами. Найбільш частими симптомами були тахікардія, зміни рівня свідомості (від сонливості до коми), мідріаз, судоми та блювання. Повідомлялося про зміни на електрокардіограмі (наприклад, пролонгація інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, пролонгація QRS), синусову та шлуночкову тахікардію, брадикардію, гіпотонію, гострий некроз скелетних м'язів, запаморочення, некроз печінки, серотоніновий синдром і смерть.
Опубліковані ретроспективні дослідження свідчать, що передозування венлафаксину може бути пов'язане з підвищеним ризиком розвитку летальних наслідків порівняно з антидепресантами СІЗЗС, але ризик розвитку летальних наслідків венлафаксину нижчий, ніж у трициклічних антидепресантів. Епідеміологічні дослідження продемонстрували, що пацієнти, які отримують венлафаксин, мають більш високий рівень наявних до лікування факторів ризику суїциду, ніж пацієнти, які отримують СІЗЗС. Якою мірою підвищений ризик летальних наслідків можна віднести до токсичності венлафаксину при передозуванні, не з'ясовано, на відміну від деяких інших показників токсичності у пацієнтів, які отримують венлафаксин.
Лікування передозування. Специфічні антидоти до Еліфору не відомі. Рекомендована симптоматична та підтримувальна терапія, моніторинг серцевого ритму та життєвих показників.
Побічні реакції.
Безпека десвенлафаксину була встановлена у клінічних дослідженнях за участю 7785 пацієнтів із ВДР, яким застосовували щонайменше одну дозу десвенлафаксину в діапазоні доз від 10 до 400 мг/добу. Безпека довготривалого застосування була оцінена у більше ніж 2000 суб'єктів із ВДР, яким застосовували десвенлафаксин протягом не менше 6 місяців, та у 400 пацієнтів, які приймали десвенлафаксин протягом 1 року.
У більшості випадків побічні реакції найчастіше спостерігалися протягом першого тижня лікування та були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Частота виникнення небажаних реакцій загалом була дозозалежною.
Нижче наведено побічні реакції, про які повідомлялося в ході передреєстраційних клінічних досліджень застосування десвенлафаксину у дозах від 10 до 400 мг для лікування ВДР. Частота виникнення небажаних реакцій класифікується за такою шкалою: дуже часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 і < 1/10; нечасто – ≥ 1/1000 і < 1/100; рідко – ≥ 1/10000 і ≤ 1/1000; дуже рідко – < 1/10000; невідомо – не можна встановити частоту на підставі наявних даних. Побічні реакції з частотою < 1% розраховувалися вручну; реакції з частотою ≥ 1% були класифіковані як представлено нижче.
У кожній групі за частотою побічні реакції представлені у порядку зниження серйозності.
З боку імунної системи : нечасто – підвищена чутливість.
З боку метаболізму та харчування : часто – знижений апетит; рідко – гіпонатріємія.
З боку психіки : дуже часто – безсоння; часто – тривога, нервозність, аноргазмія, зниження статевого потягу, незвичайні сновидіння; нечасто – деперсоналізація, незвичайний оргазм, синдром відміни; рідко – галюцинації, гіпоманія, манія.
З боку нервової системи: дуже часто – запаморочення, головний біль; часто – сонливість, тремор, порушення уваги, парестезія, дисгевзія; нечасто – синкопе; рідко – судоми, дистонія; невідомо – серотоніновий синдром**.
З боку органів зору: нечасто – мідріаз, нечіткий зір.
З боку органів слуху та вестибулярного апарату: часто – дзвін у вухах, вертиго.
З боку серця: часто – тахікардія, відчуття серцебиття.
З боку судин: часто – приливи; нечасто – холод у кінцівках, ортостатична гіпотензія
З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: часто – позіхання; нечасто – носова кровотеча.
З боку травної системи: дуже часто – нудота, сухість у роті, запор; часто – блювання, діарея.
З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже часто – гіпергідроз; часто – висипання; нечасто – алопеція; рідко – ангіоневротичний набряк**, реакція фоточутливості; невідомо – синдром Стівенса–Джонсона**.
З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто – скелетно-м'язова ригідність.
З боку нирок та сечовивідних шляхів: нечасто – протеїнурія, затримка сечі, утруднений початок сечовипускання.
З боку статевих органів і молочної залози: часто – еректильна дисфункція*, відстрочена еякуляція*, відсутність еякуляції*; нечасто – сексуальна дисфункція, порушення еякуляції*.
Загальні порушення: часто – втомлюваність, астенія, озноб, відчуття тривоги, дратівливість.
Лабораторні дослідження: часто – підвищення артеріального тиску, збільшення маси тіла, зменшення маси тіла; нечасто – відхилення від норми показників функціональної проби печінки, збільшення кількості тригліцеридів в крові, підвищення рівнів пролактину в крові, підвищення рівнів холестерину в крові.
* Частота розрахована лише на підставі даних, отриманих у чоловіків.
** Побічні реакції, виявлені під час застосування препарату після реєстрації.
В клінічних дослідженнях іноді повідомлялося про ішемічні побічні реакції з боку серця, що включали ішемію міокарда, інфаркт міокарда та закупорку коронарних судин, яка потребувала реваскуляризації, у пацієнтів, які мали численні супутні фактори ризику серцевих захворювань. Такі явища спостерігалися у більшої кількості пацієнтів під час лікування десвенлафаксином у порівнянні з плацебо.
Припинення (особливо різке) прийому СІЗЗС/СІЗЗСН, включаючи десвенлафаксин, зазвичай призводить до синдрому відміни. Побічні реакції, про які повідомлялося у зв'язку з різким припиненням прийому препарату, зниженням дози або поступовим зниженням дози у клінічних дослідженнях ВДР з частотою ≥ 2%, включали: запаморочення, синдром відміни, нудоту і головний біль. Загалом симптоми відміни препарату виникали частіше при більш високих дозах та більш тривалому курсі лікування. Ці реакції були легкого або помірного ступеня тяжкості та проходили самостійно, однак у деяких пацієнтів вони могли бути тяжкими та/або тривалими. Таким чином, коли лікування десвенлафаксином більше не потрібне, рекомендується поступово припиняти прийом препарату шляхом зниження дози.
У комбінованих 8–12-тижневих плацебо-контрольованих дослідженнях ВДР 8 % з 3335 пацієнтів, які отримували десвенлафаксин (від 10 до 400 мг), та 4 % з 1873 пацієнтів, які отримували плацебо припинили лікування через побічні реакції.
Найбільш поширеною побічною реакцією, що призводила до припинення прийому препарату у щонайменше 2 % пацієнтів, які проходили лікування десвенлафаксином, у нетривалих дослідженнях (до 12 тижнів) була нудота (2 %). У тривалому дослідженні (до 11 місяців), у подвійній сліпій фазі, у пацієнтів, які проходили лікування десвенлафаксином, побічні реакції виникали з більшою частотою, ніж у пацієнтів, які застосовували плацебо, проте, у щонайменше 2 % пацієнтів, жодне явище не призводило до припинення прийому препарату.
При застосуванні дози 50 мг десвенлафаксину частота припинення прийому препарату через побічну реакцію (4 %) була подібною до такої при прийомі плацебо (4 %). При дозах 100 мг і 200 мг десвенлафаксину частота припинення прийому препарату через побічну реакцію складала відповідно 8 % і 15 %.
У клінічних дослідженнях ВДР, з 7785 пацієнтів, які проходили лікування десвенлафаксином, 5 % пацієнтів були віком від 65 років. Між цими пацієнтами та молодшими пацієнтами не спостерігалося жодної загальної різниці з безпеки та ефективності. Однак у нетривалих плацебо-
контрольованих дослідженнях спостерігалося більше випадків систолічної ортостатичної гіпотензії, а у нетривалих і тривалих плацебо-контрольованих дослідженнях відмічалося підвищення систолічного тиску у пацієнтів віком > 65 років у порівнянні з дорослими віком ≤ 65 років, які проходили лікування десвенлафаксином.
Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні інших СІЗЗСН
Хоча шлунково-кишкова кровотеча не вважається побічною реакцією десвенлафаксину, вона є побічною реакцією інших СІЗЗСН і також може виникнути при застосуванні десвенлафаксину.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції у післяреєстраційний період є важливим заходом. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні препарату. Лікарям пропонується повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції згідно з чинними вимогами системи звітності.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки пролонгованої дії по 50 мг № 28: картонна коробка, що містить 2 блістери; по 14 таблеток у блістері;
таблетки пролонгованої дії по 100 мг № 28: картонна коробка, що містить 2 блістери; по 14 таблеток у блістері.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Бетрібштетте Фрайбург, Мусвальдаль 1, 79090 Фрайбург, Німеччина / Betriebsstаtte Freiburg, Mooswaldallee 1, 79090 Freiburg, Germany.
ДЕСВЕНЛАФАКСИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа