Личный кабинет
ЭРОТЕКС ДЛЯ МУЖЧИН табл. 50 мг №4
rx
Код товара: 633008
Производитель: Сперко Украина (Украина, Винница)
3 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Erotex для мужчин
Эротекс Длия Чоловиков.
Класс:
Активный ингредиент: Sildenafil;
1 таблетка покрыта с помощью корпуса пленки, содержащая цитрат Sildenafil в переносе в Sildenafil 50 мг или
1 таблетка, покрытая оболочкой пленки, содержащая цитрат Sildenafil в переносе в Sildenafil 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; Пенто калов 29-32; натрийный кроскаррелоз; стеарат магния; Opadry Blue 03F20404 (гипромелоз, диоксид титана (E 171), Macroll 6000, индикация алюминиевого лака).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
50 мг: синие диоксидные таблетки покрыты с помощью корпуса пленки, овальной формы, с надписью «SL50» с одной стороны;
100 мг: голубые таблетки Diowectou покрыты с помощью оболочки пленки, овальной формы, с надписью «SL100» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. ATH G04B E03 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Sildenafil - это лекарственный продукт, используемый для лечения эректильной дисфункции. В сексуальной стимуляции он восстанавливает нарушенную эректильную функцию, увеличивая приток крови к полового члена.
Физиологический механизм, соответствующий пенису пениса, включает выделение оксида азота (NO) к кавернозному телу во время сексуальной стимуляции. Затем нет активирует фермент циклазы гуанилата, который вызывает увеличение монофосфата циклического гуанозина (CGFF), что приводит к расслаблению гладкой мышцы в кавернозном теле и вызывая кровоток.
Sildenafil - это мощный селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа CGMF в области 5-го типа (FD5) в кавернозном теле, где PDE5 отвечает за деградацию CGMF. Силденафил действует на периферическом режиме эрекции. Sildenafil не выявляет прямое расслабляющее влияние на изолированный человеческий кавернозной корпус, но сильно усиливает расслабляющее действие нет к этой ткани. Когда путь NO / CGF активирован, поскольку он возникает с сексуальной стимуляцией, подавление FDE5 с силденафилом приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозном теле. Таким образом, для достижения фармакологического эффекта силденафила требуется сексуальное стимуляция.
Фармакодинамический эффект
Исследования in vitro продемонстрировали, что Sildenafil избирательна для FDE5, который принимает активное участие в процессе эрекции. Влияние силденафила на FDE5 более мощно, чем на другой известной фосфодиэстеразе. Это влияние в 10 раз мощнее, чем влияние на FD6, участвующих в процессах фотопроводимости в сетчатке. При нанесении максимальных рекомендуемых доз селективность Sildenafil в PDE5 в 80 раз выше, чем ее селективность к FDE1, в 700 раз выше, чем на FDE2, FD3, FD4, FD7, FD8, FD9, FDE9, FD10 и FD11. В частности, селективность Sildenafil в FDE5 составляет 4000 раз выше, чем ее селективность к FD3 - специфической для лагеря изоформ фосфодиэстеразы, которая участвует в регуляции сердечной сократимости.
Фармакокинетика .
Поглощение
Силденафил быстро поглощается. Максимальная концентрация препарата в плазме крови (MAX) достигается в течение 30-120 минут (с медианом 60 мин) после его устного использования. Средняя абсолютная биодоступность после устного употребления составляет 41% (с диапазоном от 25 до 63%). В рекомендуемой дозе диапазон (от 25 до 100 мг) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и C max Sildenafil после его перорального введения редко пропорционально дозы.
При использовании Sildenafil во время использования пищи степень поглощения уменьшается со средним промежуточным временем для достижения максимальной концентрации (T max ) до 60 минут и среднее снижение C Max 29%.
Распределение
Средний объем распределения равновесия (V d ) Sildenafil составляет 105 литров, что указывает на распределение препарата в тканях тела. После одноразового устного использования Sildenafil в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг / мл (коэффициент вариации 40%). Поскольку связывание силденафила (и его основного н-десмитил-метаболита) с белками плазмы крови составляет 96%, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками крови не зависит от общей концентрации силденафила.
У здоровых добровольцев, используемые Sildenafil один раз в дозе 100 мг, 90 минут в эякуляте были определены <0,0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Метаболизм
Метаболизм Sildenafil проводится в основном с участием микромальных изонций печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркуляционный метаболит образуется N-деметилированием силденафила. Профиль селективности этого метаболита для фосфодиестеразы 5-го типа аналогичен такому силденафилу, а метаболитная активность для PdE5 составляет приблизительно 50% активности исходного материала. Концентрация плазмы этого метаболита составляет около 40% от концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит метаболизируется в будущем, а его период полураспада составляет примерно 4 часа.
Разведение
Общий клиренс Sildenafil составляет 41 л / ч, вызывая период его периода полураспада в 3-5 часов. Как после орала, и после внутривенного использования экскреция силденафила в виде метаболитов происходит в основном с фекалиями (приблизительно 80% введенной устной дозы устной дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% приложенного положения оральной дозы) Отказ
Фармакокинетика по специальным группам пациентов
Пациенты летнего возраста
У здоровых пожилых людей пожилых людей (в возрасте 65 лет) наблюдалось снижение клиренса Силденафила, которое определяет увеличение концентрации плазмы Sildenafil и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентраторами у здоровых молодых добровольцев (18- 45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации плазмы свободного силденафила составляло приблизительно 40%.
Почечная недостаточность
У волонтеров с расстройствами почек функция света и средней степени тяжести (клиренс креатинина составляет 30-80 мл / мин), фармакокинетика силденафила оставалась без изменений после его одноразового перорального введения в дозе 50 мг. Среднее среднее значение AUC и C Max N-деметилированный метаболит увеличился на 126% и 73% соответственно по сравнению с одинаковыми показателями у добровольцев аналогичного возраста без расстройств функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. У волонтеров с тяжелыми расстройствами функции почек (оформление креатинина <30 мл / мин). Задавление силденафила было уменьшено, что привело к среднему увеличению AUC и C MAX на 100% и 88% соответственно по сравнению с соответствующими показателями. добровольцев аналогичного возраста без расстройств почек. Кроме того, значение AUC и C MAX N-деметилированного метаболита значительно увеличилась - на 200% и 79% соответственно.
Отказ печени
У волонтеров с печенью печени печени и средней степени тяжести (классы A и B согласно классификации Childa-Pue), клиренс силденафила был уменьшен, что привело к увеличению AUC (84%) и C MAX (47%) по сравнению с тем, кто у волонтеров аналогичного возраста без нарушений функции печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалась.
Клинические характеристики.
Индикация.
Эротекс лекарственного средства для мужчин рекомендуется применяться для мужчин с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать пенис пениса, необходимого для успешного полового акта.
Для эффективных действий эротекс для мужчин нуждается в сексуальном возбуждении.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Одновременное использование с донорами оксида азота или нитратами в любой форме противопоказаны, поскольку известно, что силденафил оказывает влияние на путь метаболизма NO / TGMF и потенцирует антигипертензивное влияние нитратов.
- одновременное использование ингибиторов PDE5 (в том числе Sildenafils) с гуанилатом циклазы стимуляторов, таких как риоцигей, противопоказано, поскольку оно может привести к симптоматической гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).
- Государства, в которых не рекомендуется сексуальная активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени).
- Потеря зрения для одного глаза из-за неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от того, связана ли эта патология с предварительным использованием ингибиторов PDE5 или нет.
- Наличие таких заболеваний, как нарушение печени тяжелой степени, артериальная гипотензия (кровяное давление ниже 90/50 мм рт. Искусство.), недавно переведенная инсульт инсульта или инфаркта миокарда и известные наследственные дегенеративные сетчатые заболевания, такие как ретинит пигмента (Небольшое количество таких пациентов. обладает генетическими расстройствами сетчатки фосфодиестеразы), поскольку безопасность использования силденафила не исследована в таких подгруппах пациентов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других лекарств на силденафил
Исследование in vitro
Sildenafil метаболизируется в основном изоформом 3a4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изопенсимов могут снизить оформление силденафила, а индукторы этих изосен могут повысить клиренс Sildenafil.
Инвестиции в in vivo
Население фармакокинетический анализ данных клинических испытаний продемонстрировал снижение клиренса Silenafil с сопутствующим использованием с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение случаев побочных эффектов наблюдалось у этих пациентов с введением силденафила одновременно с ингибиторами CYP3A4, необходимо учитывать использование начальной дозы Sildenafil 25 мг.
Сопутствующее введение ингибитора протеазы ВИЧ ритонавиры, которая является мощным ингибитором P450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в день) с силденафилом (одноразовая доза 100 мг), привела к увеличению 300% (4 раза) C Max Sildenafil и 1000% (11 раз) увеличение AUC силденафила в плазме крови. Через 24 часа концентрация сильнафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг / мл, тогда как при использовании только Sildenafil эта концентрация составляла 5 нг / мл. Это соответствует значительному действию ритонавира до большого количества субстратов P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Основываясь на этих фармакокинетических результатах, сопутствующее введение Sildenafil с ритонавиром не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»), а максимальная доза Sildenafil без случая не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Сопутствующее введение ингибитора протеазы ВИЧ ВИЧ Савининвира, которое представляет собой ингибитор CYP3A4 в дозе, которая обеспечивает концентрацию равновесия (1200 мг 3 раза в день), с сильденафилом (100 мг одноразовой) привел к увеличению на 140% Силденафил и на 210% увеличение AUC силденафила. Силденафил не влияет на фармакокинетику Сахнавира (см. Раздел «Метод применения и доза»). Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, будут иметь более выраженный эффект.
При введении одноразовой дозы Sildenafil, которая составляет 100 мг, с эритромицином - умеренным ингибитором CYP3A4 в состоянии равновесия (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней) наблюдалось увеличение AUC силденафила на 182%. Волонтеры здоровых мужчин не продемонстрировали никаких доказательств эффекта азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C MAX , T MAX , скорости устранения или последующего периода полувыведения силденафила или его основного циркуляционного метаболита. Cyamidine (800 мг), который представляет собой ингибитор цитохрома P450 и неспецифического ингибитора CYP3A4, вызвал увеличение концентрации Sildenafil в плазме крови на 56% при введении Sildenafil (50 мг) с здоровыми добровольными.
Грейпфрутовый сок, который представляет собой слабый ингибитор CYP3A4, влияет на обмен веществ в кишечной стенке и может привести к умеренному увеличению концентрации силденафила в плазме крови.
Одноразовое применение антацидных агентов (гидроксид гидроксида магния / гидроксид алюминия) не влиял на биодоступность силденафила.
Хотя конкретные исследования взаимодействия не были проведены для всех лекарств, фармакокинетический анализ населения не продемонстрировал какое-либо влияние на фармакокинетику синтетической терапии с ингибиторами CYP2C9 (таких как толбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы захвата серотонина, Трициклические антидепрессанты) с группой тиазидных и тиазидных диуретиков, петли и калия, чувствительными к калиям диуретики, ангиотензин, преобразующие ингибиторы фермента (ACE), антагонисты кальция, антагонисты кальция, β-адренергическими блокаторами рецептора или метаболические индукторы CYP450 (например, с рифампицином, барбитурами). В исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, сопутствующее введение антагониста эндотелина, а именно Бозентана (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19), в равновесии (125 мг 2 раза в день) с силденафилом в условиях равновесия (80 Mg 3 раза в день) привел к уменьшению AUC и C Max Siltenafil на 62,6% и 55,4% соответственно. Таким образом, сопутствующее использование сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, приводит к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.
Никорендил - это гибридный активатор калийных каналов и нитрата. Из-за нитратного компонента он имеет потенциал для серьезного взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарства
Исследование in vitro
Силденафил представляет собой слабый ингибитор цитохрома P450 изоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (Ic 50 > 150 мкм). Принимая во внимание пиковые концентрации Sildenafil в плазме крови, которые составляют около 1 мкм после введения рекомендуемых доз, лекарство Erotex для мужчин вряд ли изменят зазор подложки этих изоэнценментов.
Данные о взаимодействии Sildenafil с неспецифическими ингибиторами фосфодиестеразы, такие как теофиллин или дипиридамоле, отсутствуют.
Инвестиции в in vivo
Согласно известным влияниям на пути метаболизма № / CGMF, Sildenafil продемонстрировал увеличение гипотензивного действия нитратов, а его сопутствующее введение с донорами оксида азота или нитратами в любой форме, таким образом, противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Рокигейт. Предварительные клинические исследования продемонстрировали аддитивный системный эффект снижения артериального давления, в то время как использование ингибиторов PDE5 с роцигейтом. Клинические исследования продемонстрировали, что риоцигар усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов PDE5. У пациентов, которые участвовали в исследовании, не наблюдали положительный клинический эффект, одновременно применяя ингибиторы PDE5 с рокуцинтом. Противопоказанное одновременное использование Riocygate с ингибиторами PDE5 (включая Silenafil) (см. Раздел «Противопоказания»).
Сопущенное использование Sildenafil с α-блокаторами может вызвать симптоматическую гипотензию в небольшом количестве чувствительных людей, которые, вероятно, будут наблюдаться в течение 4 часов после дозы Sildenafil (см. Раздел «Особенности применения» и «Способ применения и дозы». ). В трех конкретных исследованиях взаимодействия препаратов α-блокатора дексазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг или 100 мг) вводили одновременно пациентам с гиперплазией доброкачественной простаты, получающей дексазозин для стабилизации их состояния. Эти пациенты наблюдали среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лжи, что составляло 7/7 мм рт. Искусство, 9/5 мм рт. Искусство. и 8/4 мм рт. Искусство., А также дополнительное среднее снижение артериального давления в положении стоя, которое составляло 6/6 мм рт. Арт., 11/4 мм рт. Искусство. и 4/5 мм рт. Искусство. соответственно. Когда силденафил и дексазозин вводили одновременно к пациентам, получающим дексазозин для стабилизации их государства, оказались нечастые сообщения о симптоматической постуральной гипотензии, головокружении и предварительно примитивному состоянию, но без обморонения.
Никаких существенных взаимодействий не было обнаружено при сопутствующем использовании Sildenafil (50 мг) с толкутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), оба из которых метаболизируются с использованием CYP2C9.
Sildenafil (50 мг) не вызывает увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг).
Sildenafil (50 мг) не улучшал гипотензивный эффект алкоголя у здоровых добровольцев со средним максимальным уровнем спирта 80 мг / дл.
У пациентов, используемых силденафилом, никакие различия в профиле побочных эффектов не наблюдались по сравнению с плацебо, в то время как использование таких классов антигипертензивных препаратов, таких как диуретики, блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты ACE, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные препараты (вазодилирующие и Центральные действия), блокировщики адренергических нейронов, блокаторы кальция, блокаторы α-адренорецепторов. У специфічному дослідженні взаємодії, у якому силденафіл (100 мг) застосовували разом з амлодипіном пацієнтам із гіпертонічною хворобою, спостерігалося додаткове зниження артеріального систолічного тиску у положенні лежачи, що становило 8 мм рт. ст. Спостерігалося відповідне додаткове зниження артеріального діастолічного тиску, що складало 7 мм рт. ст. Ці додаткові зниження артеріального тиску були подібними до тих, що спостерігаються при монотерапії силденафілом у здорових добровольців (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Силденафіл (100 мг) не впливав на фармакокінетику в рівноважному стані інгібіторів протеази ВІЛ саквінавіру та ритонавіру, обидва з яких є субстратами CYP3A4.
У здорових чоловіків-добровольців застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг 3 рази на добу) призвело до збільшення AUC босентану на 49,8 % і С max босентану (125 мг 2 рази на добу) на 42 %.
Особливості застосування.
До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.
Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, зі стенозом аорти, гіпертрофічною обструктивною кардіоміопатією) та пацієнти із рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.
Еротекс для чоловіків потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання»).
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися зі застосуванням препарату Еротекс для чоловіків. У більшості пацієнтів існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька відзначалося невдовзі після застосування препарату Еротекс для чоловіків без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.
Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічною деформацією пеніса (ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та пацієнтам зі станами, що спричиняють розвиток пріапізму (серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більше ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутись за медичною допомогою. За відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.
Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад, із Ревацио), чи з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.
Вплив на зір. Надходили спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору, що асоціювалися зі застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні як про асоційовані зі застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосування препарату Еротекс для чоловіків слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).
Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.
Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Плівкова оболонка таблеток містить лактозу. Препарат Еротекс для чоловіків не слід застосовувати чоловікам із такими рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.
Після застосування дози 100 мг здоровими добровольцями не спостерігалося впливу на морфологію або рухливість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Втрата слуху. Слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еротекс для чоловіків, та негайно звернутися за медичного допомогою у разі раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося як про асоційовані у часі зі застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Еротекс для чоловіків. Визначити, пов'язані ці явища із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами, неможливо.
Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Еротекс для чоловіків чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та препарату Еротекс для чоловіків (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату Еротекс для чоловіків не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід поінформувати про це пацієнтів та проінструктувати щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Еротекс для чоловіків не призначений для застосування жінками.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Еротекс для чоловіків може мати незначний вплив на керування автотранспортом або іншими механізмами. Оскільки у процесі клінічних досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з іншими механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату Еротекс для чоловіків.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують перорально.
Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг, що приймається у разі потреби приблизно за одну годину до статевого акту. На основі ефективності і переносимості дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг*. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Максимальна рекомендована частота прийому – 1 раз на добу. Якщо Еротекс для чоловіків приймається з їжею, початок дії препарату може бути відкладений порівняно з прийомом натще.
Пацієнти літнього віку. Для пацієнтів літнього віку (вік ≥ 65 років) коригування дози не потрібне.
Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище у розділі «Дорослі».
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг*. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг та до 100 мг.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки кліренс силденафілу знижується у пацієнтів з печінковою недостатністю (наприклад, у пацієнтів з цирозом печінки), слід розглянути можливість застосування дози 25 мг*. На підставі даних ефективності і переносимості дозу можна поступово збільшити до 50 мг і до 100 мг у разі необхідності.
Застосування пацієнтам, які приймають інші лікарські засоби. За винятком ритонавіру, для якого супутнє введення зі силденафілом не рекомендоване (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»), для пацієнтів, які проходять супутнє лікування інгібіторами CYP3A4, слід розглянути початкову дозу 25 мг*.
Для того, щоб звести до мінімуму можливість розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, яких лікують α-блокаторами, стан пацієнтів необхідно стабілізувати за допомогою α-блокаторів до початку лікування силденафілом. Крім того, початкову терапію силденафілом слід розглядати у дозі 25 мг* (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Особливості застосування»).
*Застосовувати у відповідному дозуванні.
Діти.
Еротекс для чоловіків не застосовують дітям (віком до 18 років).
Передозування .
У добровольців, які приймали одноразову дозу до 800 мг, побічні реакції були аналогічні тим, які спостерігалися при більш низьких дозах, але частота виникнення та серйозність побічних реакцій були підвищені. Дози, які становили 200 мг, не підвищували ефективність, а частота виникнення побічних реакцій (головний біль, припливи крові, запаморочення, диспепсія, закладеність носа, порушення з боку органів зору) зросла.
У разі передозування необхідно вжити загальних підтримуючих заходів, якщо це потрібно. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу зі сечею.
Побічні реакції.
Профіль безпеки силденафілу базується на даних, отриманих від 9570 пацієнтів у 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. У клінічних дослідженнях серед пацієнтів, які приймали силденафіл, найчастіше повідомляли про такі побічні реакції, як головний біль, припливи крові, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія та затьмарення зору.
Побічні реакції, про які повідомлялося під час постмаркетингового спостереження, були зібрані за період >10 років. Оскільки не про всі побічні реакції було повідомлено та не всі побічні реакції були включені в базу даних з безпеки, частота виникнення цих реакцій не може бути точно визначена.
У таблиці нижче за системно-органним класом та частотою виникнення перелічені всі важливі з медичної точки зору побічні реакції, які спостерігалися під час проведення клінічних випробувань і виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо (дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10 ), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000)). У кожній групі за частотою побічні реакції представлено в порядку зниження серйозності.
Система–орган–клас | Побічні реакції |
Інфекційні та інвазивні захворювання | Нечасто: риніт. |
З боку імунної системи | Нечасто: реакції підвищеної чутливості. |
З боку нервової системи | Дуже часто: головний біль. |
Часто: запаморочення. | |
Нечасто: сонливість, гіпестезія. | |
Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, непритомність, синкопе. | |
З боку органів зору | Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору. |
Нечасто: розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт. | |
Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, атеросклеротична ретинопатія, ураження сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери. | |
З боку органів слуху та вестибулярного апарату | Нечасто: вертиго, дзвін у вухах. |
Рідко: глухота. | |
З боку серця | Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття. |
Рідко: раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія,* фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія. | |
З боку судин | Часто: припливи крові до обличчя, припливи жару. |
Нечасто: гіпертензія, гіпотензія. | |
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння | Часто: закладеність носа. |
Нечасто: епістаксис, закладеність придаткових пазух носа. | |
Рідко: відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі. | |
З боку шлунково-кишкового тракту | Часто: нудота, диспепсія. |
Нечасто: гастроезофагеальне рефлюксне захворювання, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті. | |
Рідко: гіпестезія ротової порожнини. | |
З боку шкіри та підшкірної тканини | Нечасто: висипання. |
Рідко: синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*. | |
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | Нечасто: міалгія, біль у кінцівках. |
З боку сечовидільної системи | Нечасто: гематурія. |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція. |
Загальні розлади та реакції у місці введення | Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару. |
Рідко: подразнення. | |
Дослідження | Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень. |
* Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.
** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.
*** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.
Нижчезазначені явища спостерігалися у <2 % пацієнтів у процесі контрольованих клінічних досліджень; причинний взаємозв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату. Явища, які не були зазначені, були легкими та повідомлення були дуже неточними, щоб мати значення.
Загальні . Набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, відхилення показників ЕКГ, кардіоміопатія.
З боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
З боку скелетно-м'язової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
З боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
З боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
З боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, підвищена пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
З боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Досвід застосування після виходу на ринок. Після виходу силденафілу на ринок були ідентифіковані нижчезазначені побічні реакції. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від популяції невідомої чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок із експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені як через їх серйозність, частоту повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв'язку, так і через комбінацію цих факторів.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу й легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі зі застосуванням силденафілу. Більшість пацієнтів мали існуючі фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або відразу після сексуальної активності та декілька явищ виникли відразу під час застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом наступних годин чи днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи мають ці явища прямий зв'язок із застосуванням препарату, із сексуальною активністю, з наявними факторами ризику чи з комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.
З боку кровоносної та лімфатичної системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування силденафілу для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосуванні плацебо.
З боку нервової системи: тривога, транзиторна глобальна амнезія.
Специфічні відчуття
Слух. Повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі зі застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.
Зір: тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печія в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки або кровотеча, відшарування склоподібного тіла.
Рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі зі застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Багато пацієнтів мали наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, включаючи (але не обов'язково обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметра екскавації та диска зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік більше ніж 50 років, артеріальна гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо пов'язані зі застосуванням інгібіторів ФДЕ5, чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після отримання дозволу на продаж лікарського засобу є важливим. Це дає змогу продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 1 або по 4 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Актавіс Лтд.
Actavis Ltd.
Місцезнаходження виробників та адреса місця провадження їх діяльності.
BLB 015, Булебел Індастріал Естейт, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта/
BLB 015, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.
BLB 016, Булебел Індастріал Естейт, м. Зейтун, ZTN 3000, Мальта/
BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.
Заявник.
Спільне українсько-іспанське підприємство «Сперко Україна».
Місцезнаходження заявника.
21027, Україна, м. Вінниця, вул. 600-річчя, 25
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа