Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ЭЗОЛОНГ пор. д/ин. 40 мг фл. №10

Код товара: 570074

Производитель: Organosyn Life Sciences (ОАЭ)

24 000,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 29.04.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Описание
Отзывы (0)

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Эзолонг

E z Olong

Место хранения:

Активный ингредиент : эзомепразол;

1 флакон содержит эзомепразол натрия 42,60 мг, который эквивалентен эзомепразол 40 мг;

Вспомогательные вещества: резотриум Edetate (трилон б), гидроксид натрия.

Лекарственная форма. Порошок для инъекций или инфузионного раствора.

Основные физико-химические свойства: пористый и однородный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средство для лечения язвенной язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонов насоса. Эзомепразол. ATH A02B код C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол представляет собой S-изомер омепразола, который подавляет секрецию кислоты желудочного сока из-за определенного направленного механизма действия. Это специфический ингибитор кислотного насоса теменных клеток. А R-, а S-изомеры омепразола имеют подобную фармакологическую активность.

Механизм действия. Эзомепразол - слабая база. После получения организма эзомепразол сосредоточен и преобразуется в активную форму в сильнокидной кисловной среде секреторных канальцев теменных клеток. Именно существует потребность в подавлении фермента H ⁺ K ⁺ -Atf-Azi - «протонного насоса». Это приводит к ингибированию как базальной, так и стимулированной кислоты секреции в желудке.

Влияние на секрецию желудочного сока. Через 5 дней перорального введения 20 мг и 40 мг эзомепразола рН желудка выше 4 хранился согласно в среднем 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с симптоматическим газовым рефлюксным рефлюксом ( ГЭРД). Степень выраженности терапевтического эффекта не зависит от пути к назначению эзомепразола - перорально или внутривенно.

После оценки площади под фармакокинетической кривой (AUC), в качестве косвенного параметра концентрации препарата, зависимость между ингибированием кислотной секреции и воздействием после орального использования эзомепразола.

В внутривенном введении эзомепразола со здоровыми добровольцами в дозе 80 мг в форме болюсного инфузии в 30 минутах с последующим применением препарата в виде длинной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг / час 23,5 часа PH желудка выше 4 и выше 6 был сохранен, соответственно 21 час и 11-13 часов в течение 24-часового интервала.

Терапевтическое значение влияния ингибирования секреции кислоты. При устном использовании эзомепразола в дозе 40 мг, около 78% пациентов с рефлюксом с рефлюксом после 4 и 93% после 8 недель лечения происходит восстановление.

Согласно опубликованным результатам рандомизированного двойного слепого, контролируемого плацебо-контролируемого клинического осмотра пациентов с эндоскопически доказанной язвенной язвой класса Ia, Ib, IIA или IIB (9%, 43%, 38% и 10% соответственно), частота Повторное кровотечение отмечается в первые 72 часа почти в 2 раза на фоне внутривенной цели эзомепразола внутривенно в сравнении.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты. Во время лечения антисекреторными агентами уровень гастрина в сыворотке увеличивается. Это физиологический ответ на уменьшение секреции кислоты. Уровень хромографического a (Cga) также увеличивается в результате уменьшения кислотности желудочного сока.

У некоторых пациентов во время долгосрочного лечения оральных формах эзомепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромофильных клеток, возможно, из-за увеличения уровня гастрина. Существует также некоторое увеличение частоты образования в слизистой оболочке гелаудовых кист. Эти изменения являются физиологическим эффектом выраженного ингибирования секреции желудочного сока, имеют доброкачественный и обратимый характер.

Сокращение кислотности желудочного сока по любой причине, в том числе в результате использования ингибиторов протонного насоса, приводит к увеличению желудка числа бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Ингибиторы лечения протонного насоса могут немного увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных, например, сальмонеллой и Campylobacter , а также в госпитализированных пациентах, также возможно диффузной .

Дети.

Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов с детствами, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг / кг и 1,0 мг / кг у младенцев (1 месяц и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с рН <4 в пищеводстве.

Профиль безопасности препарата был похож на то, что наблюдается у взрослых.

Фармакокинетика.

Распределение. Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы крови. Воображаемый объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет приблизительно 0,22 л / кг массы тела.

Метаболизм. Эзомепразол полностью метаболизируется цитохромной системой P450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, которая отвечает за образование гидрокси и десметилтаболитов эзомепразола. Остальная часть метаболизма обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, который отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.

Следующие параметры отражают в основном фармакокинетики у людей с функциональным ферментом CYP2C19, то есть, в котором метаболизм эзомепразола происходит быстрее.

Общая плазменная очистка составляет около 17 л / час после получения одной дозы и около 9 литров / час после повторного использования. Срок годности препарата плазмы крови составляет примерно 1,3 часа, когда повторное применение 1 раз в день. Общее воздействие (AUC) увеличивается с повторным применением эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к образованию нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного использования. Эта зависимость от времени и дозы обусловлена уменьшением пресистмельного метаболизма и системного зазора, вызванного, вероятно, ингибирования фермента CYP2C19 эзомепразола и / или его сульфонового метаболита.

Разведение. Эзомепразол полностью получен из плазмы крови между приемами, а тенденции к его накоплению в организме при нанесении приложении один раз в день не наблюдается.

При повторном применении препарата в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация плазмы составляет приблизительно 13,6 мкмоль / л. Средняя максимальная концентрация плазмы после соответствующих пероральных доз составляет приблизительно 4,6 мкмоль / л. Менее рост (приблизительно 30%) общего воздействия наблюдается при внутривенном использовании по сравнению с пероральным введение. Линейный дозозависимый рост воздействия при введении эзомепразола в форме внутривенного настой в течение 30 минут (при дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг), а затем его введение в виде длительного вливания (со скоростью 4 мг / ч или 8 мг / ч) на 23, 5 часов.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов в моче, остальное - с фекалиями. Менее 1% от начального соединения выводится в моче.

Пациенты специальных групп. Примерно 2,9 ± 1,5% населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. Это метаболизм эзомепразола, предположительно катализируемый преимущественно CYP3A4. После нескольких пероральных введений эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в день средняя общая экспозиция составляла приблизительно на 100% выше в медленных метаболизаторах, чем у функционального фермента CYP2C19 (быстрые метаболизуры). Средняя максимальная концентрация плазмы была повышена примерно на 60%. Подобные различия наблюдались при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола в незначительном способе изменения пожилых людей (71-80 лет).

После одноразового устного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая общаяся у женщин примерно на 30% выше, чем мужчины. В зависимости от гендерной разницы не наблюдается в повторном применении препарата один раз в день. Подобные различия наблюдались при внутривенном использовании эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными расстройствами функции печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми расстройствами печени скорость метаболизма уменьшается, в результате чего полное воздействие эзомепразола увеличивается вдвое. Следовательно, пациенты с Герк и тяжелыми расстройствами функции печени не должны превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровотечения язвы и тяжелые расстройства функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введения препарата в виде длинной внутривенной инфузии на максимум 4 мг / час в течение 71,5 часов могут быть достаточными. Эзомепразол или его основные метаболиты не показывают тенденции накапливать при нанесении один раз в день.

Исследования с пациентами с уменьшенной почечной функцией не были проведены. Поскольку почки несут ответственность за вывод метаболитов эзомепразола, но не для вывода основного соединения, изменения метаболизма не ожидаются у пациентов с нарушением функции почек.

Клинические характеристики.

Индикация.

Взрослые

Антисекреторная терапия на случай, если невозможно применить пероральное введение, например:

Гастроэзофагеальная рефлюксное заболевание у пациентов с эзофагитом и / или тяжелыми рефлюксными симптомами;
Лечение язвы желудка, связанные с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
Предотвращение язв желудка и двенадцатиперстных язв, связанных с терапией НПВП у пациентов, включенных в группу риска.

Краткосрочное сопровождение гемостаза и профилактики повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения из-за язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.

Дети в возрасте от 1 до 18 лет:

Антисекреторная терапия на случай, если невозможно применить пероральное введение, например:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРД) у пациентов с эрозионным рефлюксным эзофагитом и / или тяжелыми симптомами рефлюкса.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другие замещенные бензимидазолы или любого из вспомогательных веществ.

Esolong ^® не следует использовать одновременно с нельпинавиром, атазанавиром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследование взаимодействия проводилось только у взрослых.

Эффект эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Лекарства, поглощение которых зависит от pH. Ингибирование секреции желудка на фоне терапии с эзомепразолом и другими IPPS (ингибитор протонного насоса) может привести к ослаблению или повышению поглощения лекарств, что зависит от уровня pH желудочного сока. Как и в случае применения других препаратов, которые уменьшают кислотность желудочного сока, поглощение таких препаратов в качестве кетоконазола, арттреконазола и эрлотиниба, могут ослабить, а поглощение дигоксина - для увеличения при использовании эзомепразола. При сопутствующем использовании омепразола (20 мг в день) и дигоксин у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина выросла на 10% (до 30% в два из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина наблюдались по случаю. Однако следует соблюдать осторожность в использовании высоких доз эзомепразола пациентам старшего возраста. Мониторинг концентрации дипоксинов в крови пациента должен быть усилен.

Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническое значение и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение уровня pH желудочного сока в период терапии с омепразолом может изменить поглощение ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны путем подавления CYP2C19. Сокращение уровней сыворотки атазанавира и неэлафинавира наблюдалось при одновременном использовании омепразола, поэтому при этом применяют эти препараты не рекомендуются. Сопровождающее использование омепразола (40 мг один раз в день) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев имеет значительное снижение воздействия атазанавира (уменьшение AUC, C _max и C _min примерно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировала влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Сопровождающее использование омепразола (20 мг в день) с ATAZANAVIR 400 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев уменьшило воздействие атазанавира примерно на 30% по сравнению с воздействием, отмеченным в применении атазанавира 300 мг / ритонавиров 100 мг 1 раз на день без использования омепразола в дозе 20 мг в день. Сопровождающее использование омепразола (40 мг в день) снизило среднее значение AUC, C MAX и C _{MILE NEAELPHINAVIR} _на 36-39%, а среднее значение AUC, C _MAX и C _MIN фармакологически активного M8 метаболита на 75-92%.

Увеличение концентрации сахнавира (используемое одновременно с ритонавиром) в сыворотке крови (80-100%) наблюдалась в сопутствующем использовании омепразола (в дозе 40 мг в день). Омпразол в дозе 20 мг в день не повлиял на экспозицию дапунавира (одновременно используемых с ритонавиром) и ампенвиром (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг в день не повлиял на воздействие ампенвира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Использование омепразола в дозе 40 мг / день не изменила воздействие лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременно используют эзомепразол и атазанавира, а сопутствующее использование эзомепразола и незначимо.

Лекарственные средства метаболизирующие CYP2C19.

EsomePazole подавляет CYP2C19 - основной фермент, который метаболизирует эзомепразол. Следовательно, в сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизированными CYP2C19, такой как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. Д., Концентрация этих препаратов в плазме может увеличиваться и может быть желательной для уменьшения их доз. Сопущенное пероральное введение 30 мг эзомепразола привело к снижению зазора в диазепаме субстрата диазепама на 45%. С сопутствующим устным приемом 40 мг эзомепразола и фенитоина минимальные концентрации фенитонигина в плазме крови пациентов с эпилепсией выросли на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и во время его прекращения. Использование омепразола (40 мг 1 раз в день) вызвало увеличение C _Max и Auc _τ кариконазола (субстрата CYP2C19) в соответствии с 15% и 41% соответственно.

Благодаря сопутствующим устным употреблению 40 мг эзомепразола пациентам, принимающим варфарин в рамках клинического осмотра, клинонсионы крови оставались в пределах допустимых значений. Однако в периоде Сосформметинга на фоне использования устного эзомепразола, несколько отдельных случаев клинически значимого роста Министерства чрезвычайных ситуаций отмечены в сопутствующем использовании этих препаратов. Рекомендуется отслеживать в начале и в конце сопутствующего использования эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

С помощью одновременного использования эзомепразола, сообщалось, что увеличивают уровень отслеживания в сыворотке.

Омпразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев во время перекрестного обследования использования омепразола в дозе 40 мг привели к увеличению C _Max и AUC цилостазола в соответствии с 18% и 26%, а один из его активных метаболитов - на 29% и 69 %

Сопутницательное пероральное введение 40 мг эзомепразола и цисаприида у здоровых добровольцев привела к увеличению площади в рамках концентрации концентрации вовремя (AUC) на 32%, а полурасхождение (T _1/2 ) - на 31% , но значительное увеличение максимальной концентрации зисасрида в плазме. Кровь не отмечалась. Небольшое удлинение интервала QTC, которое наблюдалось при использовании цисаприда в отдельности, не было увеличено при использовании зисасрида в сочетании с эзомепразолом.

Было показано, что эзомепразол клинически влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидин.

Исследование во взаимодействии in vivo с использованием формы препарата для внутривенного введения в больших дозах (80 мг + 8 мг / час) не проводилось. Эффект эзомепразола на препараты метаболизированный CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и пациенты в течение трехдневного периода внутривенного введения должны контролироваться для развития нежелательных явлений.

Во время кросс-клинического исследования клопидогрела (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением 75 мг / день) использовали отдельно и в сочетании с омепразолом (80 мг одновременно с клопидогрелем) в течение 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела снизилась на 46% (день 1) и 42% (день 5), одновременно используем клопидогрел и омепразол. Средняя величина ингибирования агрегации тромбоцитов при одновременном использовании клопидогрела и омепразола снизилась на 47% (через 24 часа) и 30% (день 5). Інше дослідження продемонструвало, що застосування клопідогрелу та омепразолу в різний час не усувало їх взаємодії, що, вірогідно, зумовлено пригнічувальним впливом омепразолу на CYP2C19. У ході обсерваційних та клінічних досліджень отримано суперечливі дані щодо клінічних проявів цієї ФК/ФД взаємодії з точки зору значних серцево-судинних подій.

Невідомий механізм взаємодії із метотрексатом. При застосуванні метотрексату разом із ІПП його рівні підвищувалися у деяких пацієнтів. Може бути потрібне тимчасове припинення прийому езомепразолу при застосуванні метотрексату у великих дозах.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу

Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3А4. Супутнє пероральне застосування езомепразолу та інгібітору CYP3А4 кларитроміцину (500 мг двічі на добу), призводило до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Супутнє застосування езомепразолу та комбінованого інгібітору CYP2C19 та CYP3А4 може призводити до зростання експозиції езомепразолу більше ніж удвічі. Інгібітор CYP2C19 та CYP3А4 вориконазол збільшував AUCτ омепразолу на 280 %. Корекція дози езомепразолу не завжди потрібна в таких ситуаціях. Однак вона може бути необхідною для пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки та у випадках, коли показане довготривале лікування.

Препарати, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти (такі як рифампіцин та звіробій), можуть знижувати концентрації езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.

Особливості застосування.

У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Езолонг ^® може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.

Терапія інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.

Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В ₁₂ (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну у організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В ₁₂ при довготривалій терапії.

Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрел.

Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше 3 місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.

Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних інструкцій; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.

Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язане з дуже рідкісними випадками підгострого шкірного системного червоного вовчаку (ПШСЧВ). Якщо виникають ураження, особливо у ділянках шкіри, що піддавалися сонячному опроміненню, які супроводжуються артралгією, то пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування препаратом Езолонг ^® . Лікуючий лікар повинен розглянути питання про доцільність застосування препарату Езолонг ^® , враховуючи попередній досвід лікування інгібіторами протонної помпи, який пов'язаний з розвитком ПШСЧВ.

Вплив на результати лабораторних аналізів

Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA.

Кожен флакон містить менше 1 ммоль натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані щодо застосування езомепразолу у період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток. Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи або післяпологовий розвиток. Призначати Езолонг ^® вагітним жінкам слід з обережністю.

Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень з участю жінок, які годують груддю, не проводили. Тому Езолонг ^® не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Малоймовірно, щоб Езолонг ^® впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.

При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначати лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу.

Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки

Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводити 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжувати введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 діб (72 годин).

Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.

Спосіб застосування

Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Доза 20 мг

Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.

Доза 80 мг

Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.

Доза 8 мг/год

Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).

Ін'єкції

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг

2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати.

Порушення функції нирок

Для пацієнтів із порушеням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функції печінки

ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу у 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Езолонг ^® для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Діти

Діти віком від 1 до 18 років

Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий

Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).

Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.

Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення

Вікова група	Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту	Симптоматичне лікування ГЕРХ
1–11 років	Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз на добу	10 мг 1 раз на добу
12–18 років	40 мг 1 раз на добу	20 мг 1 раз на добу

Спосіб застосування

Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).

Ін'єкції

Доза 40 мг

5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.

Доза 20 мг

Доза 10 мг

1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати.

Інфузії

Доза 40 мг

Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.

Доза 20 мг

Доза 10 мг

Чверть відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.

Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо весь відновлений вміст флакону не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Розчин для ін'єкцій по 40 мг

Готувати розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг.

Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Розчин для інфузій по 40 мг

Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 1 флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Розчин для інфузій по 80 мг

Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 2 флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.

Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.

Діти.

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Передозування.

Досвід навмисного передозування на даний час дуже обмежений. Симптомами, що виникали внаслідок пероральному прийому дози 280 мг, були прояви з боку шлунково-кишкового тракту та слабкість. Разовий пероральний прийом 80 мг езомепразолу та внутрішньовенне введення 308 мг езомепразолу протягом 24 годин наслідків не спричиняли. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значним чином зв'язується з білками плазми крові і тому погано виводиться за допомогою діалізу. Як і у випадку будь-якого передозування, слід надати симптоматичне лікування та вжити загальних підтримуючих заходів.

Побічні реакції.

Нижченаведені небажані реакції на препарат були виявлені або підозрювалися у програмі клінічних досліджень езомепразолу при його пероральному або внутрішньовенному застосуванні, а також під час постмаркетингового спостереження за пероральним застосуванням препарату. Реакції розподілені за категоріями за частотою: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); рідко (≥1/10000 – <1/1000); дуже рідко (<1/10000); невідома частота (неможливо визначити за наявними даними).

Класи систем органів	Небажані реакції
З боку крові та лімфатичної системи	Рідко : лейкопенія, тромбоцитопенія. Дуже рідко : агранулоцитоз, панцитопенія.
З боку імунної системи	Рідко: реакції гіперчутливості, наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції / шок.
З боку метаболізму та харчування	Нечасто: периферичний набряк. Рідко: гіпонатріємія. Невідома частота: гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка гіпомагніємія може корелювати з гіпокальціємією.
Психічні розлади	Нечасто: безсоння. Рідко: ажитація, сплутаність свідомості, депресія. Дуже рідко: агресія, галюцінації.
З боку нервової системи	Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість. Рідко: порушення смакових відчуттів.
З боку органів зору	Нечасто: нечіткість зору.
З боку органів слуху та рівноваги	Нечасто: вертиго.
З боку органів дихання, грудної клітки та середостіння	Рідко: бронхоспазм.
З боку травної системи	Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання. Нечасто: сухість у роті. Рідко: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз. Невідома частота: мікроскопічний коліт.
З боку гепатобіліарної системи	Нечасто: збільшення рівня печінкових ферментів. Рідко: гепатит із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини	Часто: реакції у місці введення. Нечасто:* дерматит, свербіж, висип, кропив'янка. Рідко: алопеція, фоточутливість. Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Частота невідома: підгострий шкірний системний червоний вовчак.
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини	Нечасто: переломи стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»). Рідко: артралгія, міалгія. Дуже рідко: м'язова слабкість.
З боку нирок та сечовидільної системи	Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомляли про ниркову недостатність.
З боку репродуктивної системи та молочної залози	Дуже рідко: гінекомастія.
Загальні розлади та реакції у місці введення	Рідко: нездужання, посилене потовиділення.

*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічне проявлення подразнення тканини було пов'язане з концентрацією.

Необоротні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.

Педіатрична популяція

Рандомізоване відкрите міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей віком 1–5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються з відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.

Термін придатності. 2 роки.

Термін зберігання після приготування розчину:

Стабільність фізико-хімічних властивостей приготованого розчину була продемонстрована впродовж 12 годин при 25 °С. Однак, з точки зору мікробіології, розчин слід застосувати негайно.

Умови зберігання. Тримати флакон у зовнішній пачці при температурі не вище 25 °С. Флакони можна зберігати без вторинної упаковки під дією звичайного кімнатного освітлення до 24 годин.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка. По 1 або по 10 флаконів з порошком у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Софарімекс – Індустріа Кіміка е Фармасьютіка, С.А./

Sofarimex – Industria Quimica e Farmaceutica, SA

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .

Ав. даш Індустріа – Альто до Коларіде, Касен, 2735-213, Португалія/

Av. das Industrias – Alto do Colaride, Cacem, 2735-213, Portugal.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа