КАНДЕСАР табл. 16 мг №10

Для медицинского использования препарата

Кандезар

(Candesasar)

Место хранения:

Активный ингредиент: CandesArtan;

1 таблетка содержит удеифицированный цилесексиэтил 4 мг, или 8 мг или 16 мг;

Вспомогательные вещества:

Таблетки для 4 мг: моногидрат лактозы, крахмал, карбоксиметилцеллюлоза кальция, гидроксипропилцеллюлозы, полиэтиленгликоль 4000, стеарат магния;

Таблетки для 8 мг, 16 мг: моногидрат лактозы, крахмал, карбоксиметилцеллюлоза кальция, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, стеарат магния, оксид железа красный (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, работающие на системе Renin Angiotensin. Простые препараты антагонистов ангиотензинских рецепторов II. Код УАТС C09C A06.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония у взрослых.

- сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция левого желудочка ≤ 40%) у взрослых в качестве дополнительной терапии ингибиторам ангиотензина-трансформирующего фермента (ACE) или в случае непереносимости ингибиторов ACE.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к CandesArtan Cylexetl или любой из препаратов.

Сильная функция печени и / или холестаза.

Способ применения и доза.

Применение с артериальной гипертонией

Рекомендуемая начальная и обычная поддержка дозы кандезара с артериальной гипертензией составляет 8 мг 1 раз в день перорально. Наиболее выраженный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. Если артериальное давление контролируется недостаточно, доза может быть увеличена до 16 мг 1 раз в день и до максимума - 32 мг 1 раз в день. Доза регулируется в соответствии с изменениями в артериальном давлении.

Кандезар может использоваться вместе с другими гипотензивными препаратами. Использование гидрохлоротиазида в сочетании с различными дозами Candesar дает аддитивный антигипертензивный эффект.

Пациенты летнего возраста

Пациенты на элементарную дозу не требуются.

Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема

Пациенты, которые угрожают риску артериальной гипотензии, такие как лица с возможным снижением внутрисосудистого объема, лечение должно начинаться с дозы 4 мг.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Начальная доза для пациентов с нарушениями функций почек, в том числе в гемодиализе, составляет 4 мг. Доза титрована в зависимости от реакции организма. Опыт использования препаратов с пациентами с очень тяжелыми нарушениями или терминальной стадией заболевания почек (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с нарушением функции легких света и средней степени тяжести составляет 2 мг 1 раз в день. Доза регулируется в зависимости от реакции организма. Кандесар противопоказан пациентам с тяжелой функцией печени и / или холестаза.

Негроидные гонки пациенты

Гипотензивное представление Кандесартана у пациентов с неправительственной гонкой выражена меньше, чем у других пациентов. Следовательно, для контроля артериального давления в нейтроидальных гонках доза канессара и сопутствующей терапии может быть скорее, чем у пациентов в другом этническом происхождении.

Приложение с сердечной недостаточностью

Обычная рекомендуемая начальная доза Candesar с сердечной недостаточностью составляет 4 мг 1 раз в день. Увеличение дозы до целевого уровня 32 мг 1 Время в день (максимальная доза) или к самой большой переносной дозе осуществляется путем удвоения с интервалом не менее 2 недель. Оценка пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, включая мониторинг уровней креатина и калия в сыворотке. Кандезар можно использовать вместе с другими лекарственными средствами для лечения сердечной недостаточности, в том числе с ингибиторами ACE, бета-блокаторами, диуретиками, диретиками или комбинацией этих агентов. Сочетание ингибиторов ACE, диуретики сохранения калия (например, спиронолактон) и Canessar не рекомендуется и может применяться только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков.

Пациенты специальных групп

Пациенты пожилых людей, пациенты с уменьшенным внутрисосудистым объемом жидкости, нарушения функции почек или нарушение функции печени печени до умеренной степени тяжести регулировки начальной дозы ненужного.

Неблагоприятные реакции.

Лечение артериальной гипертонии

Инфекции и вторжение: дыхательные инфекции, кашель.

Из крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Из метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Из нервной системы: головокружение / головокружение, головная боль.

Из пищеварительного тракта: тошнота.

С стороны гепатобилиарной системы: повышенная активность ферментов печени, функции печени или гепатита.

Из кожи и подкожной клетчатки: ангионеротические отеки, сыпь, уравнение, зуд.

Из системы костного мозга : боли в спине, артралгию, миалгию.

Из системы мочи : нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов, склонных к ней.

Лабораторные показатели : в целом клинически значимое потенциальное воздействие не было отмечено на обычных лабораторных показателях. При использовании других ингибиторов системы ренин-ангиотензина-альдостерона наблюдалось небольшое снижение уровня гемоглобина. Регулярный мониторинг лабораторных параметров пациентам, которые используют CandesArtan, обычно не требуются. Однако пациенты с расстройствами почек рекомендовали периодическое управление уровнем сыворотки кальция и креатинина.

Лечение сердечной недостаточности

Из крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

Из метаболизма: гиперкалиемия, гипонатриемия.

Из нервной системы: головокружение, головная боль.

Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Из пищеварительного тракта: тошнота.

С стороны гепатобилиарной системы: увеличение ферментов печени, функции печени или гепатита.

Из кожи и подкожной клетчатки: ангионеротические отеки, сыпь, уравнение, зуд.

Из костной и мышечной системы: боли в спине, артралгию, миалгии.

Из мочевой системы: расстройства функций почек, включая почечную недостаточность.

Лабораторные показатели: у пациентов с сердечной недостаточностью, на фоне Canzartan, гиперкалемии и нарушения функций почек часто развиваются. Рекомендуемый периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке.

Передозировка.

Симптомы: симптоматическая гипотензия, головокружение, тахикардия; Брэдикардия можно наблюдать в парасимпатической стимуляции.

Уход. В случае симптоматической артериальной гипотензии, симптоматическое лечение должно начинаться и соблюдать жизненно важные функции. Пациент должен положить на спину и немного поднимать ноги. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеуказанные меры недостаточно, могут быть использованы симптоматические лекарства. CandesArtan не выводится с гемодиализами.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Канадезер противопоказан во время беременности или грудного вскармливания.

Если беременность возникает во время лечения, использование препарата должно быть немедленно остановлено. При необходимости лекарство должно быть прекращено грудным вскармливанием.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Canzartan для лечения артериальной гипертонии и сердечной недостаточности не установлены, поэтому препарат не предписан этой возрастной категорией пациентов.

Особенности приложения.

Нарушение функции почек

Как и в случае других препаратов, которые подавляют систему Renin Angiotensin-альдостерона при нанесении возможных изменений кандусара в почечных функциях при склонности к этим пациентам.

При нанесении пациентов Candesar рекомендуется у пациентов с артериальной гипертензией с расстройствами почек, рекомендуется регулярный мониторинг сывороточных уровней калия и креатинина. Опыт использования препаратов с пациентами с очень тяжелыми расстройствами функций почек или клеммной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Такие пациенты должны быть увеличены с осторожностью периодически проверять артериальное давление.

У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно от 75 лет, а также у лиц в нарушении почечных функций, периодически проверяют функции почек. При увеличении дозы препарата рекомендуется контролировать уровни креатинина и калия. Использование препарата с сердечной недостаточностью и сыворотостойкостью крови с сердечными заболеваниями и уровнями креатинина> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл) во время клинических испытаний не было рассмотрено.

Сопутствующее использование ингибиторов ACE пациентам с сердечной недостаточностью

При одновременном применении ингибиторов Kandesar и Ace риск нежелательных реакций может увеличить, особенно функцию почек и гиперкалиемии. По мнению пациентов, получавших такую ​​схему, рекомендуется регулярный и тщательный надзор.

Гемодиализ

Во время диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокаду при ₁ -рецепторах в результате снижения плазмы крови и активации системы ренин-ангиотензина-альдостерона. Следовательно, пациенты, которые находятся в гемодиализе, доза препарата, должны быть тщательно титрованы, регулярно проверяя артериальное давление.

Стеноз почечных артерий

Лекарственные продукты, которые влияют на антагонисты рецинско-ангиотензин-альдостерона, включая антагонисты рецептора ангиотензина II (AMI), могут увеличить уровень кровяной мочевины и креатинина в сыворотке у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стеноз артерии одного почка Отказ

Почечная трансплантация

Никаких предвидений в использовании пациентов Кандесара, которые недавно не были трансплантацией почки.

Артериальная гипотензия

Артериальная гипотензия может возникнуть на фоне больных конденсаторов с сердечной недостаточностью. Кроме того, развитие артериальной гипотензии у пациентов с артериальной гипертензией с уменьшенным внутрисосудистым объемом, таким как те, кто использует мочегонные средства в высоких дозах. Лечение должно начинаться с осторожностью и сделать попытку устранить гиповолемию.

Анестезия и хирургическое вмешательство

Во время анестезии и хирургического вмешательства у пациентов, которые используют антагонисты ангиотензина II, артериальная гипотензия может развиваться в результате блокады системынин-ангиотензина. В одном случае артериальная гипотензия может быть такой же сильной, что может возникнуть необходимость в внутривенном введении жидкости и / или вазоприродных агентов.

Стеноз аорты и митральных клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

Как и в случае других вазодилаторов, должна быть особая осторожность против пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный гиперльдостеронизм

Пациенты с первичным гипердостеронизмом, как правило, не реагируют на гипотензивные препараты, действие которого связано с ингибированием системынин-ангиотензин-альдостерона. Следовательно, использование кандезара для этой популяции не рекомендуется.

Гиперкалемия

Сопутствующее использование канцеровальных и калийных диуретиков, пищевых добавок калия, заменители соли, содержащие калий или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия в крови (например, гепарин), могут привести к увеличению концентрации калия калия в сыворотке у пациентов с артериальной гипертензией. В таких случаях требуется уровень калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне кандезара могут развиваться гиперкалиемия. Рекомендуемый периодический мониторинг уровня калия в сыворотке. Сочетание ингибиторов ACE, диуретики сохранения калия (например, спиронолактон) и Canessar не рекомендуется и может использоваться только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и риска.

Беременность

Лечение АРА II не должно начинаться во время беременности. Пациенты, планирующие забеременеть, должны быть переведены на альтернативные гипотензивные лекарственные средства, оказались надежными для использования во время беременности. В случае беременности использование ARA II должно быть немедленно прекращено и, в соответствующих случаях, чтобы начать терапию с альтернативными средствами.

Общие оговорки

У пациентов, чьи сосудистые тона и функция почек зависит в основном из активности системы ренингинсин-альдостерона (например, пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или фоном заболевания почек, включая стеноз почечной артерии), обращение с другими препаратами, которые влияют на эту систему, сопровождали по острому артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острая почечная недостаточность. Невозможно исключить возможность развития подобных явлений на фоне терапии АРА II. Как и в случае применения любых гипотензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической кровообращенной циркуляцией, может привести к инфаркту или инсульту миокарда.

Гипотензивный эффект Canzartan может усугубиться другими препаратами, имеющими антигипертензивные свойства, предназначенные для снижения артериального давления и других показаний.

Таблетки Candesar содержат лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или малабсорбцию к лактазам или глюкозой галактозы не должны использоваться этим препаратом.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Исследование влияния кандесартана на способность водить машину или работу с другими механизмами. Однако следует осторожнее при управлении автотранспортом или работать с другими механизмами, поскольку иногда при нанесении кандезара может быть головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Во время клинических исследований фармакокинетика считалась такими соединениями как гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, оральные контрацептивы (например, этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкамид, нифедипин и эналаприл. Не было клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с этими препаратами.

Сопущенное использование диуретики калия, добавки для пищевых продуктов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие препараты (например, гепарин), могут увеличить уровни калия. В соответствующих случаях рекомендуется мониторинг уровней калия.

При одновременном применении литиевых препаратов с ингибиторами ACE обратимый рост концентрации лития в сыворотке и токсическом эффекте наблюдался. Аналогичный эффект может возникнуть при нанесении АРА II. Одновременное применение CansArtan и Lithium не рекомендуется. При необходимости использование такой комбинации следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке.

При сопутствующем использовании Ara II с нестероидными противовоспалительными препаратами (NSAID) (например, селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловая кислота в дозе> 3 г в день и не избирательные НПВП) антигипертензивный эффект может быть ослаблен.

Как и в случае ингибиторов ACE, сопровождающее использование ARIAI и NSAIDS может увеличить риск ухудшения почечных функций, включая потенциально острую почечную недостаточность и увеличение уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов с существующим ослаблением функции почек. Эта комбинация должна использоваться с осторожностью, особенно пациентами летнего возраста. Пациенты должны принимать правильное количество жидкости, а после начала одновременного использования и периодически их функции почек должны быть проверены.

Фармакодинамика. Candesartan блокирует сосудистые и альдостеронские эффекты ангиотензина II путем избирательного блокировки связывания ангиотензина II с помощью ₁ рецепторов в большинстве тканей, таких как плавные мышцы сосуда и надпочечники. Следовательно, его действие не зависит от механизма синтеза ангиотензина II. Во многих тканях также есть ₂ рецептора, но он не участвует в сердечно-сосудистых гомеостазе. _KandesArtan имеет гораздо большую аффинность с рецептором (в 10 000 раз), чем при _2. Механизм блокировки системных ингибиторов ренин-ангиотензина, которые подавляют биосинтез ангиотензина II с ангиотензином I, широко используются при лечении артериальной гипертонии. Отказ Ингибиторы ACE также подавляют руллап Bradkinin, который катализируется. Поскольку Кандесартан не подавляет туз (кининаза II), он не влияет на метаболизм брадикинна. CandesArtan не подключается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции артериального давления. Блокада рецепторов Angiotensin II подавляет негативное регулирующий эффект ангиотензина II к секреции ренин, но повышение активности ренина в плазме и уровне ангиотензина II, который циркулирует кровь, не превышает потсартан на артериальное давление.

Фармако кінетик а .

Абсорбція

Препарат швидко та повністю біоактивується шляхом ефірного гідролізу під час абсорбції з травного тракту в кандесартан, селективний АТ ₁ субтип антагоніста рецептора ангіотензину II. Абсолютна біодоступність кандесартану після прийому Кандесару становить 14 %. Середня пікова концентрація в сироватці крові (С _max ) досягається через 3-4 години після прийому таблетки. Вживання їжі з високим вмістом жирів не має суттєвого впливу на біодоступність кандесартану після прийому кандесартану.

Метаболізм

Кандесартан незначною мірою метаболізується в печінці шляхом О-деетилування у неактивний метаболіт.

Розподіл

Після перорального застосування фармакокінетика кандесартану є лінійною для пероральних доз до 32 мг препарату. Кандесартан та його неактивний метаболіт не накопичуються у сироватці крові після багаторазовго прийому 1 раз на добу.

Об'єм розподілу кандесартану становить 0,13 л/кг. Кандесартан значною мірою зв'язується з білками плазми крові (більш ніж 99 %) та не проникає в еритроцити. Зв'язування з білками крові є постійним для плазмових концентрацій кандесартану, що набагато більше діапазону, досягнутого рекомендованими дозами.

Екскреція

Після прийому пероральної дози кандесартану приблизно 26 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Загальний плазмовий кліренс кандесартану становить приблизно 0,37 мл/хв/кг, а нирковий кліренс – приблизно 0,19 мл/хв/кг. Період напіввиведення кандесартану становить приблизно 9 годин.

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика кандесартану досліджувалася в осіб літнього віку (від 65 років) обох статей. С _max та площа під кривою «концентрація-час» (AUC) кандесартану підвищені приблизно на 50 % та 80 % відповідно порівняно з молодими суб'єктами при прийомі однакових доз. Фармакокінетика у пацієнтів літнього віку лінійна, кандесартан та його неактивний метаболіт не накопичувалися у плазмі. Коригування дози не потрібне.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Досліджували концентрацію кандесартану у плазмі крові пацієнтів з артеріальною гіпертензією та нирковою недостатністю. Після багаторазового дозування AUC та C _{ma x} були приблизно вдвічі вищими у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв/1,73 м ² ) порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та в пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, була подібною до тієї, що спостерігалася у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю. Кандесартан не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Фармакокінетику кандесартану порівнювали у пацієнтів з легким та середнім ступенями печінкової недостатності та здорових добровольців при прийомі одноразової дози 16 мг Кандесару. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого ступеня тяжкості (ступінь А за класифікацією Чайлд-П'ю) спостерігалося підвищення показника AUC кандесартану на 23 % та на 145 % – у пацієнтів з середнім ступенем тяжкості (ступінь В за класифікацєю Чайлд-П'ю). Підвищення C _max кандесартану становило 56 % у пацієнтів з легким ступенем та 73 % – у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності.

Фармакокінетика кандесартану у пацієнтів з тяжким ступенем печінкової недостатності не вивчалася.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 4 мг: білі або майже білі, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою таблетки з тисненням «4» з одного боку;

таблетки по 8 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою таблетки з тисненням «8» з одного боку;

таблетки по 16 мг: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, не вкриті оболонкою таблетки з тисненням «16» з одного боку.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка .

По 10 таблеток у блістері. По 1 блістеру у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

«Ранбаксі Лабораторіз Лімітед».

Місцезнаходження.

Індастріал Ареа – 3, Девас – 455001, Індія.

Industrial Area – 3, Dewas – 455001, India.