КАНТАБ табл. 16 мг №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Кантаб.

( Cantab )

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит Cadezartan из цилейсетила 8 мг или 16 мг, или 32 мг;

Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, полиэтиленгликоль 800, гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенный, кальций карбоксиметилцеллюлоза, оксид железа красный (E 172), стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства:

Таблетки на 8 мг: круглые таблетки темно-розового цвета, с линией неисправности с одной стороны и нобелевский логотип - с другой;

Таблетки 16 мг, 32 мг : круглые таблетки розового цвета, с линией неисправности с одной стороны и нобелевский логотип - с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты ангиотензинских рецепторов II. АТС C09C A06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном системы Ренн-ангиотензина-альдостерона, которая играет роль в патофизиологическом механизме для развития артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Основным физиологическим воздействием ангиотензина II, такого как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регулирование солевого раствора и водного гомеостаза и стимулирующая клетки роста, происходит с участием рецепторов типа 1 (в ₁ ).

CandesArtan Cleksethyal - подготовка предшественника, подходящей для приема внутренне. Он быстро преобразуется в активный ингредиент, настольный файл, по воздуху гидролиза во время всасывания из пищеварительного тракта. CandesArtan является антагонистом рецепторов Angiotensin II (ARAII), селективных для рецепторов в ₁ , с плотным связыванием и медленным отключением от рецептора. Он не характеризуется активностью агонистов.

Кандесартан не ингибирует туз, который преобразует ангиотензин и в ангиотензине II и уничтожает брадикинин. Не существует никакого влияния на туз и укрепление брадикина или вещества Р. Во время исследования, которые сравнивали кандуктан с ингибиторами ACE, частота кашля была ниже у пациентов, которые принимали CandesArtan Cyclexetiles. CandesArtan не связывает и блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, которые важны для регулирования сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (в ₁ ) приводит к дозовому росту уровней плазмы Ринна, ангиотензина и ангиотензина II, а также для уменьшения концентрации плазмы альдостерона.

Артериальная гипертония

В артериальной гипертонии Канэсартан вызывает дозозависимое длительное снижение кровяного давления. Происходит антигипертензивное действие из-за уменьшения системного периферийного сопротивления без рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Показания к серьезной или расширенной артериальной гипотензии после получения первой дозы или синдрома отмены после прекращения лечения отсутствуют.

После получения одной дозы Cadezartan Cileexetyl, начало антигипертензивного эффекта в большинстве случаев наблюдается в течение 2 часов. При длительном лечении основное снижение артериального давления на всех дозах обычно достигается в течение четырех недель и хранится при длительном лечении. Согласно метаанализу, средний дополнительный эффект с увеличением дозы 16 мг до 32 мг 1 раз в день был незначительным. Принимая во внимание межриальные различия, некоторые пациенты можно ожидать более выраженным, чем средний, эффект. CandesArtan Cylexetiles обеспечивает эффективное и плавное снижение артериального давления в течение 24 часов с небольшой разницей между максимальным и минимальным эффектом во время интервала дозирования.

При нанесении сидресного yexetile, вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если CandesArtan Cleksethyal сочетается с амлодипином или фелодипином.

Лекарственные продукты, которые блокируют систему Renin-Angiotensin-Aldosterone, присущей менее выраженному антигипертензивному эффекту, в неререгиоидных гонках пациентам (которые обычно являются низким уровнем населения Renin), чем в представителях других рас. Это также характерно для Canzartan.

CandesArtan усиливает почечный кровоток и не влияет, либо увеличивает скорость гломеренной фильтрации за счет уменьшения сосудистого сопротивления в почках и фракциях фильтрации. Нет данных о воздействии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии.

Сердечная недостаточность

Лечение CandesArtan Chileexetry снижает смертность, уменьшает количество госпитализации для сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка.

У пациентов с CHF и пониженной систолической функцией левого желудочка (фракция выбросов левого желудочка, FVLSH ≤ 40%) кандесартан снижает систему сосудистого сопротивления и легочной капиллярной защиты, увеличивает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также Уменьшает уровень альдостерона.

Фармакокинетика.

Поглощение и распределение

После получения внутреннего кансартана Cilexetil преобразуется в кандуционно-активное вещество. Абсолютная биодоступность кандесартана составляет примерно на 40% после получения внутреннего раствора каденсартанского цилетсетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с тем же решением для приема составляет около 34% с очень небольшой изменчивостью. Расчетная абсолютная биодоступность планшета составляет 14%. Средняя пик концентрации в сыворотке (C _Max ) достигается через 3-4 часа после получения планшета. Концентрация кансартана сыворотки линейно увеличивается с увеличением доз в диапазоне терапевтического дозировки. Обнаружены различия в фармакокинетике Кансартана в зависимости от пола пациента. Площадь под кривой «сывороточная концентрация - время» (AUC) Cansartan не подвергается значительным изменениям под воздействием пищи.

CandesArtan в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 99%). Ожидаемое распределение кандесартана составляет 0,1 л / кг.

Биодоступность Кандесартана не подвергается изменениям под воздействием пищи.

Метаболизм и вывод

CandesArtan получает в основном в неизменной форме с мочой и желчью и только небольшой степени - из-за метаболизма печени (CYP2C9). Основываясь на данных исследованиях in vitro , он не ожидается в взаимодействии in vivo с лекарственными средствами, метаболизм которых зависит от Isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Конечная период полураспада кандесартана составляет примерно 9 часов. Кукуляция после нескольких доз.

Общая плазменная очистка кандесартана составляет приблизительно 0,37 мл / мин / кг с почечным зазором около 0,19 мл / мин / кг. Снятие почки Cansartan происходит как путем гломерелярной фильтрации, так и с помощью активной трубчатой ​​секреции. После принятия внутренне помеченного радиоизотопа ¹⁴ C Candesartan Cileexetyl, приблизительно 26% дозы получены из мочи в виде кансартана и 7% - в виде неактивного метаболита, в то время как приблизительно 56% доза восстанавливается в фекалии в форме кансартана и 10% в форме неактивного метаболита.

Фармакокинетика в специальных категориях пациентов

У пациентов пожилых людей (более 65 лет) C _Max и Auc Candiesartan были повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с молодыми пациентами. Однако реакция артериального давления и частота нежелательных явлений была аналогична после получения дозы препарата с молодыми пациентами и пациентами пожилых людей.

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью C _MAX и AUC CandesArtan выросли на 50% и 70% соответственно, но T _1/2 оставалось неизменным по сравнению с пациентами, которые имели нормальную функцию почек. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли приблизительно 50% и 110% соответственно. Финал T _1/2 CandesArtan был примерно удвоился у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. AUC Kandesartan у пациентов в гемодиализе было близко к показателю у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Опыт использования наркотиков пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение существенной гипертонии.

Лечение сердечной недостаточности и нарушения систолической функции левого желудочка (фракция левого желудочка ≤ 40%), в качестве дополнительной терапии для лечения ангиотензина трансформирующих ферментов (приложения) или в случаях непереносимости ингибиторов ACE.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к CandesArtan of cilexetile или любому из вспомогательных веществ.

Тяжелая недостаточность печени и / или холестаз.

Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. Применение во время беременности или грудного вскармливания ».

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Препараты учитываются в клинических фармакокинетических исследованиях, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, оральные контрацептивы (т.е. этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкамид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с этими лекарственными средствами не обнаружено.

Одновременное использование калиевых диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие препараты (например, гепарин), может увеличить уровни калия. Контроль уровня калия должен быть сделан правильно.

Сообщалось о обратном увеличении сывороточных концентраций лития и токсичности во время одновременного приема ингибиторов лития и туза.

Аналогичный эффект можно наблюдать при использовании АРИАИ. Использование CansArtan с литьем не рекомендуется. Если необходимо подтверждено потребность в комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития сыворотки.

При одновременном введении арии с нестероидными противовоспалительными агентами (НПВП) (например, селективные ингибиторы COX-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г / день) и небирательными NSAIDS), может наблюдаться антигипертензивный эффект.

Как и в случае использования ингибиторов ACE, одновременный прием ARIAI и NSAZ может привести к увеличению риска ухудшения функции почек, включая возможный дефицит калия и увеличение уровня калия в сыворотке, в частности у пациентов с ослабленным функцией почек Отказ Комбинация должна использоваться с осторожностью, особенно пациентами пожилых людей. Пациент должен быть надлежащим образом гидратацией, и следует уделять внимание мониторингу функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически впоследствии.

Почечная недостаточность

Как и в случае использования других средств, ингибируя систему ренин-ангиотензина-альдостерона, можно ожидать изменения в функцию почек в чувствительных препаратах, которые принимают препарат.

При применении препарата для пациентов с артериальной гипертензией и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровней калия и сывороток крови креатинина.

Опыт использования препаратов с пациентами с очень тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <15 мл / мин) ограничен. Такие пациенты с дозой препарата следует подобрать осторожно, выполняя тщательный мониторинг кровяного давления.

Обзор пациентов с сердечной недостаточностью должен включать периодическую оценку функции почек, особенно пожилых пациентов (более 75 лет), а также пациентов с нарушенной функцией почек. Во время выбора дозы препарата рекомендуется мониторинг уровня креатинина и сыворотку калия. К клиническим исследованиям сердечная недостаточность не должна участвовать у пациентов с креатинином в сыворотке> 265 мкмоль / л (> 3 мг / дл).

Сопутствующая терапия с ингибиторами ACE с сердечной недостаточностью

Риск нежелательных реакций, в частности, ухудшение функции почек и гиперкалемии, может увеличиваться при нанесении препарата в сочетании с ингибиторами ACE. Пациенты, принимающие такое лечение, требуют регулярного и тщательного контроля.

Гемодиализ

На фоне диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокировке при ₁ -рецепторах в результате снижения плазмы крови и активации системы ренин-ангиотензина-альдостерона. Таким образом, пациенты, которые находятся в гемодиализе, доза препарата, должны быть подняты путем осторожности путем контроля кровяного давления.

Стеноз почечной артерии

Лекарства, влияющие на систему Renin Angiotensin-альдостерона, в том числе Антагонисты рецепторов Angiotensin II (Araii) могут увеличить мочевину крови и кровью креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стеноз артерии одной почек.

Трансплантация почек

Опыт использования препарата с пациентами с недавно переданной трансплантацией почек отсутствует.

Артериальная гипотензия

У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения препарат может возникнуть гипотензия. Он также может развиваться у пациентов с артериальной гипертензией и внутрисосудистой обезвоживанием из-за приема высоких доз диуретики. Следует осторожнее, чтобы начать терапию и принимать меры по коррекции гиповолемии.

Анестезия и хирургическое вмешательство

У пациентов принимая антагонисты Angiotensin II, во время анестезии и хирургических вмешательств могут возникать артериальную гипотензию в результате блокады системынин-ангиотензина. Очень редко артериальная гипотензия может быть выражена и требует внутривенного введения жидкости и / или использование вазоконстриктора.

Стеноз аорты и митральных клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)

Как и другие вазодилаторы, необходимо использовать с осторожностью пациентам с гемодинамическим значительным стенозом аорты или митральных клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатии.

Первичный гиперльдостеронизм

Пациенты с первичным гипердостеронизмом в большинстве случаев не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие из-за системы Renin-Angiotensin-альдостерона. Таким образом, применение препарата таких пациентов не рекомендуется.

Гиперкалы всасывающихся

Одновременное применение лекарств с диуретиками сохранения калия, препараты калия, заменители соли, содержащие калий или другие препараты, способные повысить уровень калия (например, гепарин), могут привести к увеличению уровня калия калия у пациентов с гипертонии. Правильно контролировать уровни калия.

У пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть гиперкалиемия. Рекомендуемый периодический мониторинг уровня калия в сыворотке. Сочетание ингибиторов ACE, диуретики консервирования калия (например, спиронолактон) и кансартан не рекомендуется; И это можно использовать только после тщательной оценки потенциальных преимуществ и рисков.

Общий

У пациентов, в которых функция сосудистого тона и почек зависит главным образом на активности системы Renin Angiotensin-альдостерона (например, у пациентов с сильной застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими препаратами, которые влияют на это Система была связана с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или редко - острой почечной недостаточности. Возможность таких эффектов не может быть исключена в использовании АРИАИ. Как и в случае применения любого антигипертензивного агента, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может привести к инфаркту и инфаркту миокарда.

Антигипертензивный эффект Canessartan может быть укреплен другими препаратами, имеющими свойство для снижения артериального давления, независимо от того, что они предназначены как антигипертензивные агенты, используются ли другие показания.

Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицита наклона лактазы или малабсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбсорбируют нельзя.

Препарат противопоказан беременным или женщин, которые планируют забеременеть. Если во время лечения беременность подтверждается этим инструментом, его применение должно быть немедленно прекращено и заменено другим лекарственным средством, разрешенным для использования у беременных женщин.

Когда терапия с использованием ARIAI считается чрезвычайно необходимой, пациенты, планирующие для беременности, должны предписаны альтернативному антигипертензивному лечению, которое имеет профиль безопасности для использования во время беременности.

Известно, что арайская терапия в период II и III триместра способна вызывать фетотоксичность у людей (снижение функции почек, олигогидрамиона, задержанного черепа оксипхата) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если влияние АРИИ произошло в II триместре беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа.

Новонароджені, чиї матері приймали АРАІІ, потребують ретельного спостереження щодо артеріальної гіпотензії.

Оскільки доступної інформації щодо застосування препарату у період годування груддю немає, препарат не рекомендується для застосування, а альтернативні методи лікування з краще вивченими профілями безпеки у період годування груддю є переважними, особливо у період годування новонароджених або недоношених дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу кандесартану на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося. Проте слід взяти до уваги, що під час лікування препаратом розвиваються запаморочення або підвищена втомлюваність.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Приймати внутрішньо.

Препарат слід приймати 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Прийом їжі не впливає на біодоступність кандесартану.

Дозування при артеріальній гіпертензії .

Рекомендована початкова доза та звичайна підтримуюча доза препарату становить 8 мг 1 раз на добу. У більшості випадків антигіпертензивний ефект досягається протягом 4 тижнів. У деяких пацієнтів з недостатнім контролем артеріального тиску дозу можна збільшити до 16 мг 1 раз на добу та максимум до 32 мг 1 раз на добу. Терапія вимагає корекції відповідно до реакції артеріального тиску.

Максимальна добова доза – 32 мг.

Препарат також можна застосовувати разом з іншими антигіпертензивними засобами. Показано, що додавання гідрохлортіазиду забезпечує додатковий антигіпертензивний ефект з різними дозами препарату.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Початкова корекція дози при застосуванні пацієнтам літнього віку не є необхідною.

Застосування пацієнтам зі зменшенням внутрішньосудинного об'єму циркулюючої рідини.

Застосування початкової дози 4 мг може розглядатись у пацієнтів з ризиком розвитку артеріальної гіпотензії, таких як пацієнти з можливою дегідратацією.

Застосування при недостатності ниркової функції.

Початковою дозою пацієнтам з нирковою недостатністю, включаючи пацієнтів на гемодіалізі, є 4 мг. Дозу слід підбирати відповідно до реакції на лікування. Досвід застосування препарату пацієнтам з дуже тяжкою або термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 15 мл/хв) обмежений.

Застосування при недостатності печінкової функції.

Пацієнттам з легкою та помірною печінковою недостатністю рекомендується початкова доза 4 мг 1 раз на добу. Дозу можна коригувати відповідно до реакції на лікування. Препарат протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю та/або холестазом.

Застосування залежно від расової приналежності.

Антигіпертензивний ефект кандесартану є менш вираженим у темношкірих пацієнтів, ніж у пацієнтів, які належать до інших рас. Отже, потреба у збільшенні дози Атаканду та супутній терапії для контролю артеріального тиску може частіше виникати у темношкірих пацієнтів, ніж у представників інших рас.

Дозування при серцевій недостатності.

Звичайна рекомендована початкова доза Кантабу становить 4 мг (1/2 таблетки Кантаб 8 мг)1 раз на добу. Збільшення до цільової дози 32 мг 1 раз на добу (максимальна доза) або найвищої переносимої дози відбувається за рахунок подвоєння дози з проміжками не менше 2-х тижнів. Обстеження пацієнтів із серцевою недостатністю завжди має включати оцінювання функції нирок, у тому числі моніторинг креатиніну та калію сироватки крові.

Препарат можна застосовувати разом з іншим лікуванням серцевої недостатності, включаючи інгібітори АПФ, β-блокатори, діуретики та дигіталіс або комбінацію цих лікарських засобів. Комбінація інгібіторів АПФ, калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону) та препарату не рекомендується; а її слід застосовувати тільки після ретельного оцінювання потенційних переваг та ризиків.

Особливі категорії пацієнтів.

Початкова корекція дози не є необхідною при застосуванні пацієнтам літнього віку або пацієнтам із внутрішньосудинною дегідратацією або нирковою недостатністю, або легкою чи помірною печінковою недостатністю.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препаратудітям не встановлені.

Передозування.

Симптоми . Враховуючи фармакологічні властивості препарату, основним проявом передозування, ймовірно, буде симптоматична артеріальна гіпотензія та запаморочення. В окремих випадках передозування (до 672 мг кандесартану цилексетилу) повідомляється про одужання пацієнтів без наслідків.

Лікування . Якщо розвивається симптоматична артеріальна гіпотензія, слід призначити симптоматичне лікування і проводити моніторинг показників життєдіяльності. Пацієнту слід надати положення лежачи на спині з піднятими нижніми кінцівками. Якщо цього недостатньо, необхідно збільшити об'єм плазми крові за допомогою інфузії, наприклад, 0,9 % розчину натрію хлориду. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна застосувати симпатоміметичні лікарські засоби. Кандесартан не виводиться за допомогою гемодіалізу.

Побічні реакції.

Лікування артеріальної гіпертензії

Небажані реакції, що спостерігалися під час досліджень, були легкими і транзиторними. Зв'язку загальної частоти небажаних явищ з дозою або віком не було виявлено.

У таблиці 1 представлено небажані реакції, дані про які отримано під час клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження.

Використано наступні визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000).

Таблиця 1

Результати лабораторних аналізів

У більшості випадків не спостерігалося клінічно значущого впливу препарату на звичайні лабораторні показники. Як і при застосуванні інших інгібіторів ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, відзначено незначне зниження рівня гемоглобіну. Зазвичай для пацієнтів, які приймають препарат, немає необхідності у постійному моніторингу лабораторних показників. Проте у пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендується періодичний моніторинг рівнів калію та креатиніну сироватки крові.

У таблиці 2 представлено дані щодо небажаних реакцій, що спостерігалися під час досліджень та постмаркетингового спостереження.

Таблиця 2

Результати лабораторних аналізів

У пацієнтів, які приймали препарат за показанням серцевої недостатності, часто зустрічаються гіперкаліємія та ниркова недостатність. Рекомендується періодичний моніторинг рівнів креатиніну та калію у сироватці крові.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

8 мг: по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 7 блістерів у картонній упаковці.

16 мг та 32 мг: по 14 таблеток у блістері, по 2 або по 4 або по 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Санкаклар Коуї 81100 м. Дюздже, Туреччина.