КАРДИОМАГНИЛ табл. п/о 75 мг №30

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит 75 мг ацетилсалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; Гидроксид магния; микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния; Картофельный крахмал; гипромелоза; пропиленгликоль; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки покрыты пленкой оболочкой в ​​виде стилизованного «сердца».

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические агенты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.

ATX код B01A C06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота представляет собой обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое и антиагрегированное агент. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основным фармакологическим эффектом является ингибирование формирования просталдинцев и тромбоксанов. Анестетический эффект представляет собой дополнительный эффект, вызванный ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным потоком крови, вызванного ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов г / ч, его влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и ​​во время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие останавливается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (метаболит активной ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительные эффекты, а также влияние на дыхательные процессы, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистой оболочки желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом прямым действием на костном мозге. Салицилаты проводят косвенное влияние на слизистую оболочку желудка, ингибируя его вазодилататор и цитопротективные простагландины и повышают риск язв.

Фармакокинетика.

Поглощение. После приема внутриацетилсалициловой кислоты она быстро поглощается из пищеварительного тракта. После приема орального приема поглощение неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость поглощения уменьшается с легким приемом, и у пациентов с приступами мигрени увеличивается - у пациентов с ахлоргидой или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При увеличении концентрации в плазме крови происходит насыщенность активных белковых центров, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются над телом. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентурный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизована к активному метаболиту - салициловой кислоте в стене желудка. После поглощения ацетилсалициловой кислоты быстро преобразуется в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального введения доминируют в плазме крови.

Разведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму в основном в печени. Таким образом, равновесная концентрация салициловой кислоты в плазме крови увеличивается непропорционально принятая внутренняя доза. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты снятие происходит с участием реакции первого порядка. Период полураспада на 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизменной форме с мочой. Объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и pH мочи. Приблизительно 30% дозы салициловой кислоты выделяются в моче, если реакция щелочной мочи, только 2% - если кислоты. Снятие через почки происходит благодаря процессам гломерелярной фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивную трубчатую реабсорбцию.

Клинические характеристики.

Индикация.

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

- профилактика повторного тромбоза.

- первичная профилактика тромбоза, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов в возрасте 50 лет, в которых существуют факторы риска для развития заболеваний сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела> 30 ), наследственный анамнез (инфаркт миокарда у пациентов до 55 лет, по крайней мере, один родитель или брат или сестра).

Противопоказание.

- гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, других салицилатах или к любому компоненту препарата.

- астма, вызванная использованием салицилатов или веществ с аналогичным действием, особенно НПВП, в анамнезе.

- острые пептические язвы.

- геморрагический диатез.

- Почечная недостаточность тяжелой степени.

- недостаточность печени тяжелой степени.

- сердечная недостаточность тяжелой степени.

- комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг / неделя или более (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Противопоказания для одновременного использования.

MetoTrexate. Использование ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделя и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (уменьшение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Ингибиторы ACE. Ингибиторы конвертационных ферментов ангиотензина в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызваны восстановлением фильтрации в гломерах в результате ингибирования эффекта вазодилататора простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Можно увеличить концентрацию ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, путаница, гиперхлологический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпное, путаница сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При использовании пробенецидных и высоких доз салицилатов (> 500 мг) обмен веществ друг друга подавляют, а экскреция мочевой кислоты может уменьшаться.

Комбинации должны применяться с осторожностью.

MetoTrexate. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделя увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Клопидогрель, тиклопидин. Комбинированное использование клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты имеет синергетический эффект. Это комбинированное приложение осуществляется с осторожностью, так как увеличивает риск кровотечения.

Антикоагулянты (Warfarin, Fenprocomon). Можно уменьшить поток тромбина, что приведет к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и увеличивает риск кровотечения.

Absiximab, Thirofiban, Eterteptifibid. Возможное ингибирование гликопротеина IIB / IIIA-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Гепарин. Можно уменьшить поток тромбина, что привело к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Если два или более вышеупомянутых вещества используются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергетическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, в результате, повышение геморрагического диатеза.

NSAIDS и ингибиторы COX-2 (Celecoxib). Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Ибупрофен. Одновременное использование ибупрофена ингибирует необратимое агрегацию тромбоцитов из-за действия ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофена у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничить кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в день, чтобы предотвратить сердечно-сосудистые заболевания и время от времени принимать ибупрофен, следует принимать ацетилсалициловую кислоту, по меньшей мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможное ингибирование проксимального трубчатого удаления фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Вероятно, влияет на тромбоциты, что приводит к расширению продолжительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможный модифицированный эффект Рейна, который приводит к снижению эффективности Спиронолактона.

Выборочные ингибиторы серотонина обратного захвата. Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Валипс. При одновременном использовании с Actlproat ацетилсалициловая кислота вытесняет ее связь с плазменными белками, увеличивая токсичность последнего (ингибирование центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Система глюкокортикостероидов (исключая гидрокортизон, которая используется для замещения терапии в адинконах), уменьшает уровень салицилатов в крови и повысить риск передозировки после лечения.

Анти-диабетические препараты. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и антидидиабетических препаратов увеличивает риск гипогликемии.

Антациды. Можно увеличить почечную оформление и уменьшить понское поглощение (в связи с увеличением pH мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против Windpox. Совместимое приложение увеличивает риск синдрома Рэй.

Гинкго Билоба. Комплексное использование гинкго Biloba предотвращает агрегацию тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Дигоксин. При одновременном применении с дипоксином концентрация последних в плазме крови увеличивается из-за уменьшения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и продлевает время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности приложения.

Препарат Cardio Magnet используется с осторожностью в следующих ситуациях:

- повышенная чувствительность к анальгетическим, противовоспалительным, противоревматическим агентам, а также в присутствии аллергии на другие вещества;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рецидивирующие болезни язвы или желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе;

- одновременное использование антикоагулянтов;

- у пациентов с нарушениями функции почек или пациентов с расстройствами сердечно-сосудистой циркуляции (например, патологии сосудов почек, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширные операции, сепсис или сильное кровотечение), поскольку ацетилсалициловая кислота также может увеличить риск заболеваний почек и острая почечная недостаточность;

- у пациентов с тяжелым отсутствием глюкозой-6-фосфатной дегидрогеназы ацетилсалициловой кислоты могут вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно в присутствии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадки или острым инфекционным процессом;

- нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае препарата кардиомагнила до того, пациент должен проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать анальгетики.

Ацетилсалициловая кислота может определить развитие бронхоспазма или атаку бронхиальной астмы или других реакций высокой чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадке, полипоз носа или хронического дыхательного заболевания, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, уравнение) к другим веществам в анамнезе.

Благодаря ингибирующему воздействию ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, которая хранится в течение нескольких дней после получения, использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / улучшение кровотечения в хирургических операциях (включая незначительное хирургическое вмешательство, такое как зуб добыча).

При нанесении небольших доз ацетилсалициловой кислоты вывод мочевой кислоты может уменьшаться. Это может привести к приступе подагра у пациентов, склонных к нему.

Невозможно использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией (Arvi), которая сопровождается или не сопровождается увеличением температуры тела, без консультации с врачом. С некоторыми вирусными заболеваниями, особенно с гриппом A, гриппом в и курицем бассейном, существует риск синдрома Рэй, который очень редко, но опасная опасная болезнь, которая требует срочного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется в качестве прилагаемого препарата, но причинные отношения в этом случае не доказаны. Если эти государства сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявление синдрома Рэя.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или эмбриональное / внутриматочное развитие. Доступные данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидывания и дефекты в плод после использования ингибиторов синтеза простагландина в начале беременности. Риск увеличивается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между методикой ацетилсалициловой кислоты и повышенный риск выкидыша не подтверждается.

Доступные эпидемиологические данные по появлению дефектов развития не являются последовательными, но повышенный риск гастрозиза не может быть исключен в использовании ацетилсалициловой кислоты. Результаты перспективного изучения влияния в начале срока беременности (1-4 месяца) с приблизительно 14 800 пар, женщина, ребенок не указывает ни о каких отношениях с повышенным риском развития пороки развития.

Исследования животных указывают на репродуктивную токсичность.

В ходе II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны предписаны без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, будут беременными или II триместра беременности дозы препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должны быть максимально ниже, а также продолжительность лечения как можно более короткими.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут влиять следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременной закрытием артериального протока и легочной гипертензии);

- нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидраймниозом;

Для женщины и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут зависеть следующим образом:

- возможность продлить время кровотечения, антиагрессивный эффект, который может происходить даже после очень низких доз;

- ингибирование редукций матки, которое может привести к задержке или продлению продолжительности родов.

Ввиду этого ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку никаких вредных последствий препарата на ребенка после принятия женщин во время лактации, грудное вскармливание, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного использования или при нанесении высоких доз кормление грудью должно быть прекращено на ранних этапах.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Не влияет.

Способ применения и доза.

Острый и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг в день. Поддержка дозы - 75 мг в день.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.

Рекомендуемая доза составляет 150-450 мг, применяется как можно скорее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбоза.

Рекомендуемая начальная доза составляет 150 мг в день. Поддержка дозы - 75 мг в день.

Первичная профилактика тромбоза, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у больных, в которых есть факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая профилактическая доза составляет 75 мг в день.

Таблетки глотают целые числа, при необходимости, вода. Для обеспечения быстрого поглощения таблетка может быть выделена или растворена в воде.

Нарушение функций печени. Препарат не применяется к пациентам с тяжелыми функциями печени. Коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с нарушением функций печени.

Нарушение функций почек. Препарат не застосовувати для лікування хворих із тяжкою нирковою недостатністю (рівень клубочкової фільтрації < 0,2 мл/с (10 мл/хв)). Корекція дозування може бути необхідною пацієнтам із порушенням функцій нирок.

Діти. Згідно з показаннями (див. розділ «Спосіб застосування та дози») препарат Кардіомагніл не застосовувати дітям.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти дітям віком до 15 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання).

Передозування.

Токсичність.

Небезпечна доза. Дорослі: 300 мг/кг маси тіла.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки ознаки і симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація, спричинена саліцилатами, або саліцилізм зустрічається, як правило, тільки після повторних прийомів великих доз.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз препарату): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським препаратом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.

Лікування. У випадку гострого передозування необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При підозрі вживання дози більшої ніж 120 мг/кг маси тіла, застосовувати активоване вугілля повторно.

Рівень саліцилату в сироватці крові повинен вимірюватися принаймні кожні 2 години після прийому дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.

Протромбіновий час і/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) повинні бути перевірені, зокрема, якщо є підозра на кровотечу.

Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, так як цей метод значно прискорює виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний та водно-сольовий баланси.

Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:

Побічні реакції.

Наведена інформація про побічні реакції базується на спонтанних постмаркетингових повідомленнях про побічні реакції під час застосування всіх лікарських форм та дозувань ацетилсаліцилової кислоти (включаючи пероральне застосування упродовж короткого та тривалого курсу лікування). Зважаючи на це, класифікація побічних реакцій за категоріями частоти CIOMS III не проводилася.

Шлунково-кишкові розлади: часті прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, подовженням часу кровотечі. Спостерігались такі кровотечі, як періопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включаючи астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ та лужної фосфатази сироватки крові.

Спостерігались запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка.

По 30 або по 100 таблеток у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98,16515 Oranienburg, Germany.