КАРДОСАЛ табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №28

Для медицинского использования лекарственного средства

Cardosal ^® 10 мг

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержащей 10 мг ольмесартана медокомила;

Вспомогательные вещества : микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза Низкая, моногидрата лактозы, гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, диоксид титана (E 171), тальк, гипромелоза.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, белые, покрытые пленкой оболочкой, с характерным запахом, диаметром приблизительно 6,5 мм с тиснением «C13» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы ангиотензинских рецепторов II. ATH C09C A08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

OLMESARTAN MEDOCOSOMIL - это мощный устной антагонист из селективного рецептора (в ₁ ) ангиотензине II. Считается, что он ингибирует все действия ангиотензина II, которые опосредуют при ₁ рецепторе, независимо от источника и пути синтеза ангиотензина II. Выборочный антагонизм при ₁ рецепторах ангиотензина приводит к увеличению уровня Renin в плазме крови и концентрациях ангиотензина I и II, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

Angiotensin II - главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензинско-альдостерона и играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертонии через рецепторы типа 1 (в ₁ ).

Клиническая эффективность и безопасность .

В артериальной гипертонии ольмесартан Медоказомил вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Не существует доказательств артериальной гипотензии после получения первой дозы, тахипилаксии при длительном лечении или возвращении артериальной гипертонии после прекращения лечения.

Одноразовый ежедневный прием дозы ольмесартана Медососимил обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов. Одноразовый ежедневный прием дозы препарата предусматривает одинаковое снижение артериального давления, как при использовании его суточной дозы, распределенной на 2 приема в течение дня.

При непрерывном лечении максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала терапии, хотя значительное снижение артериального давления наблюдается через 2 недели лечения. При использовании наряду с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, и такие сопроводительные препараты носят хорошо.

Влияние олмесартана на смертность и заболеваемость все еще неизвестно.

Во время рандомизированного изучения ольмесартана и профилактики микроальбуминурии в диабете (исследовании дорожно-карта), в составляющей 4447 пациентов с диабетом 2 типа, с нормокомбиминием и, по меньшей мере, с одним фактором риска в сердечно-сосудистых заболеваниях, возможность задержки развития микроальбуминуриев. был изучен из-за лечения Ольмесартан. Во время следующего прочного исследования в среднем, 3,2 года, пациенты получали ольмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным лекарственным средствам, за исключением ингибиторов ACE или брани.

Согласно критерию к клиническим наблюдениям первичной конечной точки, исследование продемонстрировало значительное снижение риска, которое проявилось в сокращении времени до появления микроальбуминурии и было подавляющим при использовании ольмесартана. После внесения поправки к расхождению показателей артериального давления такое снижение риска больше не было статистически значимым. Микроальбуминурия развивалась в 8,2% (178 из 2160) пациентов в Группе Ольмесардан и 9,8% (210 из 2139) пациентов в плацебо.

Согласно критериям клинических наблюдений о вторичных конечных точках, случаи сердечно-сосудистых расстройств произошли у 96 пациентов (4,3%), взятых Ольмесартан, а у 94 пациентов (4,2%) группы плацебо. Частота смертей благодаря сердечно-сосудистым заболеваниям было выше при использовании олмесартана, чем при использовании плацебо [15 пациентов (0,7%) по сравнению с 3 пациентами (0,1%)], несмотря на аналогичную частоту разрушительного инсульта [14 пациентов (0,6%). По сравнению с 8 пациентами (0,4%)], не тяжелому инфаркту миокарда [17 пациентов (0,8%) по сравнению с 26 пациентами (1,2%) и смерть от других, не связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, причинами [11 пациентов (0,5%) по сравнению с 12 пациентами (0,5%)]. При применении Ольмесартана общая смертность в числовом соотношении увеличилась [26 пациентов (1,2%) по сравнению с 15 пациентами (0,7%)], что в основном было результатом большего количества летальных случаев из-за сердечно-сосудистых заболеваний.

Во время изучения диабетической нефропатии, по отношению к снижению частоты окончательной стадии заболевания почек в использовании ольмесартана («Ориент») влияние олмесартана на почечную и сердечно-сосудистые последствия в 577 пробоватых рандомизированных путей и Китайцы, пациенты на диабете типа II, с явной нефропатией. Во время последующего исследования в среднем 3,1 года пациенты получали ольмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным препаратам, включая ингибиторы ACE.

Основная комбинированная клеммная точка (длительность времени до концентрации концентрации креатинина в сыворотке, клеммную стадию заболевания почек, смерть по любой причине) зарегистрирована у 116 пациентов Ольмесартанской группы (41,1%) и в 129 плакатах плацебо Группа (45, 4%) [HR 0,97 (95% ди 0,75-1,24); p = 0,791]. Вторичная комбинация связана с сердечно-сосудистыми заболеваниями, конечная точка отмечается у 40 пациентов, принимающих ольмесартан (14,2%), а у 53 пациентов в группе плацебо (18,7%). Эта комбинированная конечная точка, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включала в себя смерть из-за сердечно-сосудистых заболеваний в 10 (3,5%) пациентах, принимающих олмесартан, по сравнению с 3 пациентами (1,1%) группой плацебо, общей смертности 19 (6,7%) пациентов по сравнению с 20 ( 7,0%) пациенты, небезопасным ходом в 8 (2,8%) пациентах по сравнению с 11 пациентами (3,9%) и небрежным инфарктом миокарда в 3 (1,1%) пациентах по сравнению с 7 пациентами (2,5%), соответственно.

Другая информация:

Два больших рандомизированных контролируемых исследований - «Ontarget» исследований (глобальное изучение конечной точки с отдельным применением Telmisartan и когда он используется в сочетании с Рамиприлом) и исследованием «VA Nephron-D» (исследование нефропатии в диабете, проведенном Министерство ветеранов США) изучало использование соединения ингибиторов ACE от Bra Ii.

Исследование «OnTarget» проводилось с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями или диабетом 2 типа с признаками осложнений. Исследование «В.А. Нефрон-д» проводилось с участием пациентов с диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Эти исследования показали, что по сравнению с монотерапией использование комбинированной терапии не привело к значительному благотворному воздействию на эффекты и смертность за счет почечных и / или сердечно-сосудистых заболеваний, но привело к увеличению риска гиперкалиемии, острой Похищение почек и / или гипотензия. Принимая во внимание аналогичные фармакодинамические свойства ингибиторов ACE и BRI II, полученные выводы являются справедливыми и другими представителями этих категорий лекарственных средств.

Таким образом, пациенты с диабетической нефропатией не могут быть использованы вместе ингибиторы ACE и GAII.

Исследование «высоты» (высотное исследование в диабете 2-го типа с использованием конечных точек, связанных с сердечно-сосудистыми и почечными заболеваниями), было посвящено изучению преимуществ добавления алискирена к стандартным ингибиторам ACE или бюстгальтеры при лечении пациентов с Диабет Mellitus 2-й тип и хронические заболевания почек, сердечно-сосудистые заболевания или как с такими патологиями. Это исследование было быстро прекращено из-за повышенного риска вредных последствий. По сравнению с группой плацебо, у пациентов в алискиранской смертной группе благодаря сердечно-сосудистым заболеваниям и инсульту в числовом отношении было чаще, а соответствующие вредные эффекты и серьезные вредные эффекты (гиперкалиемия, гипотензия и расстройства почек) были зарегистрированы чаще у пациентов. в алискиренской группе.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение.

Ольмесардан Медокомил - пролекарство. Он быстро превращается в фармакологически активное метаболит ольмесартан под действием эстеразы в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время поглощения из пищеварительного тракта.

В плазме крови или в продуктах выделения ольмесартана, не рухнула, или неизменная боковая цепочка медокоминальной группы не обнаружена. Среднее абсолютное значение биодоступности ольмесартана из лекарственной формы таблетки составляет 25,6%.

Среднее максимальное значение (S MAX) _OLMESARTAN в плазме крови достигается примерно через 2 часа после внутреннего применения препарата, и его концентрация в плазме увеличивается почти линейно с увеличением одноразовой устной дозы до 80 мг.

Еда практически не влияет на биодоступность ольмесартана, поэтому ольмесартан Медокомил может использоваться независимо от еды.

В фармакокинетике Ольмесартана в статье не было клинически значимой разницы.

Связывание ольмесартана Медокомилус с белками плазмы крови является значительным (99,7%), но потенциал для клинически значимого смещения связывания с белками во взаимодействии ольмесартана с другими одновременно прикладными препаратами с высоким белковым связующим агентом низкий (который подтверждается Факт отсутствия клинически значимого взаимодействия между ольмесартанским медокомилом и варфарином). Связывание ольмесартана с клетками крови незначительна. Средний объем распределения после внутривенного введения мало (16-29 л).

Метаболизм и выход .

Общий плазменный зазор, как правило, составлял 1,3 л / ч (CV, 19%) и был относительно медленным по сравнению с кровообращением в печени (приблизительно 90 л / ч). После введения одноразовой устной дозы оральной дозы ольмесартана Медокасомил, помеченные изотопом ¹⁴ С, 10-16% введенной радиоактивности, получили из мочи (подавляющее большинство - в течение 24 часов после введения дозы), а также остаток радиоактивности. был выведен из фекалий. На основании индикатора доступности системы (25,6%) можно рассчитать, что поглощенный ольмесартан выделяется почками (приблизительно 40%) и через печени и желчных путей (приблизительно 60%). Все выведенные радиоактивности определяли как ольмесартан. Там не было другого значимого метаболита. Рециркуляция эластичной печени Ольмесартан минимален. Поскольку значительная доля олмесартана получена через желчее привлечение, использование препаратов с пациентами с препятствием рециркуляционного тракта противопоказано.

Терминал Half-Life Olmesartan был в диапазоне от 10 до 15 часов после нескольких пероральных введений. Устойчивое состояние было достигнуто после получения первых нескольких доз препарата, а его дальнейшее накопление не наблюдалось в 14 днях повторного приема. Зазор почек составлял примерно 0,5-0,7 л / ч и не зависел от дозы.

Фармакокинетика по специальным группам пациентов .

Пожилой человек (от 65 лет)

У пациентов с артериальной гипертензией область «время концентрации» (AUC) в стабильном состоянии увеличилось примерно на 35% у пожилых пациентов ( в возрасте 65-75 лет) и около 44% у пациентов в возрасте 75 лет. Группа младшего возраста. Это может, по крайней мере, частично связано со средним снижением функции почек в этой группе пациентов.

Нарушение функции почек

У пациентов с легкими, умеренными или тяжелыми почечными функциями параметры AUC в устойчивом состоянии увеличилось на 62%, 82% и 179% по сравнению с такими показателями у здоровых добровольцев контрольной группы.

Нарушение функции печени

После одного устного употребления AUC OLMESARTAN, пациенты с легкими или умеренными расстройствами функции печени были соответственно на 6% и на 65% выше, чем эти показатели в соответствующих здоровых добровольцев. Через 2 часа после получения препарата со здоровыми добровольцами и пациентами с легким и умеренным расстройством функции печени несвязанная доля олмесартана соответственно была соответственно 0,26%, 0,34% и 0,41%. После повторного приема у пациентов с умеренным расстройством функции печени среднее значение AUC Olmesartan было на 65% больше, чем у соответствующих здоровых добровольцев. Средние значения C _Max Olmesartan были аналогичны у пациентов с нарушением функции печени и здоровыми добровольцами. Оценка применения пациентов с медокосомилами олмесартана с тяжелыми расстройствами функций печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Коловелам (связывающий агент желчного кислота):

Одновременное использование 40 мг ольмесартанского медоказомила и 3750 мг гидрохлористого колеса привело к снижению C _Max (максимальная концентрация) ольмесартана на 28% и к снижению AUC Olmesartan на 39%. Более слабый эффект (уменьшение C _Max и AUC 2% и 15%, соответственно) наблюдалось при использовании ольмесартанского медокомила за 4 часа до использования казда гидрохлорида.

Срок годности Ольмесартана снизился на 50-52%, независимо от того, как он использовался - одновременно с гидрохлоридом коловелама или за 4 часа до использования этого препарата.

Клинические характеристики.

Индикация.

Essential артериальная гипертония.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к одному из компонентов препарата. Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. «Приложение во время беременности или грудного вскармливания»). Обструкция желчного тракта. Одновременное использование Ольмесартана с лекарственными средствами, содержащими алискирена, противопоказано пациентам пациентам с диабетом Mellitus и почечной недостаточности (GSK <60 мл / мин / 1,73 м ² ).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Действие других лекарств для ольмесартана Медокомила.

Другие препараты с антигипертензивным действием

Гипотензивный эффект олмесартана медокомилуса может быть увеличен путем одновременного использования с другими гипотензивными препаратами.

Ингибиторы ACE, блокаторы рецептора ангиотензина II или алискирен

Двойная блокада системы Renin-Angiotensin-AldosterOne (Raa) путем объединения ингибиторов ACE, блокаторы рецептора ангиотензина II или алискирена связаны с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почек Недостаточность) по сравнению с отдельным применением лекарств, работающих на Раа.

Препараты калия и калия, сохраняющие диуретики

При одновременном использовании лекарственных препаратов, действующих на систему ренин-ангиотензин-альдостерона с энергосберегающими калийными мочегонными средствами, препараты калия, заменители солью, содержащие калий или другие препараты, которые могут увеличить уровни калия (например, гепарин), концентрацию калия можно увеличить в сыворотке. Кровь, поэтому такое одновременное применение не рекомендуется.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

NSAID, включая ацетилсалициловую кислоту в дозе более 3 г в день, а также ингибиторы антагонистов рецепторов Cox-2 и ангиотензина могут действовать синергистически, снижая гломерелярную фильтрацию. Одновременное использование этих препаратов связано с риском острой почечной недостаточности. В таких случаях необходимо контролировать функцию почек в начале лечения и достаточного потока жидкости к телу пациента.

Кроме того, НПВП одновременно используют антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов Angiotensin II и привести к снижению их эффективности.

Секрестрант желчных кислот Коневелам

Одновременное применение секвестранта желчных кислот гидрохлорида коловелама снижает системный эффект на пиковую концентрацию олмесартана в плазме крови и снижает период его полувыведения. Использование медоказомила олмесартана не менее 4 часов до приемника гидрохлорида уменьшает их взаимодействие. Следовательно, ольмесартан медокомила должен использоваться как минимум за 4 часа до приемника гидрохлорида.

Другие лекарства

Умерено умеренное снижение биодоступности ольмесартан Медокасомил после лечения антацидов (гидроксид алюминия магния). Одновременное использование с варфарином и дипоксином не влияет на фармакокинетику ольмесартанского медокомила.

Действие ольмесартанских медокомилов на других лекарствах.

Препараты лития.

При одновременном применении лития с ангиотензином преобразования ингибиторов фермента и антагонистами ангиотензинских рецепторов II обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и повышенной токсичности его препаратов, следовательно, такая комбинация не рекомендуется. Если такое одновременное применение необходимо, то такие пациенты рекомендуются контролировать концентрацию лития в сыворотке во время лечения.

Другие лекарства

Не виявили клінічно значущої взаємодії олмесартану медоксомілу з варфарином, дигоксином, антацидом (алюмінію гідроксид/магнію гідроксид), гідрохлоротіазидом та правастатином. Зокрема, олмесартану медоксоміл суттєво не впливав на фармакодинаміку або фармакокінетику варфарину, або на фармакокінетику дигоксину.

Також не було виявлено клінічно значущої інгібуючої дії олмесартану медоксомілу на ферменти 1А1/2, 2А6, 2С8/9, 2С19/ 2D6, 2E1, 3A4 та цитохром Р450 у людини in vitro та помічений мінімальний або нульовий індукований ефект щодо цитохрому Р450 у щурів. Тому дослідженнь взаємодії in vivo з відомими інгібіторами та індукторами ферментів цитохрому Р450 не проводили та клінічно значущих взаємодій між олмесартаном та препаратами, метаболізм яких забезпечується вищевказаними ферментами цитохрому Р450, не очікується.

Особливості застосування.

Зменшення об'єму циркулюючої крові

У пацієнтів зі зменшеним об'ємом циркулюючої крові та/або низьким рівнем натрію у сироватці крові внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, обмеженого споживання солі з їжею, діареї або блювання може розвинутися симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після застосування першої дози препарату. Такі зміни слід усунути до початку лікування олмесартаном медоксомілом.

Інші умови, пов'язані зі стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

Пацієнти, у яких судинний тонус та функція більшою мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, наприклад, пацієнти із тяжкою застійною серцевою недостатністю або з патологією нирок, у тому числі зі стенозом ниркової артерії, можуть реагувати на інші препарати, що впливають на цю систему, гострою артеріальною гіпотензією, азотемією, олігурією або, у рідкісних випадках, гострою нирковою недостатністю. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ може супроводжуватися подібними ефектами.

Вазоренальна гіпертензія

Застосування препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, у пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії єдиної нирки, що функціонує, пов'язане з ризиком розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності.

Порушення функції нирок та трансплантація нирки

У пацієнтів з порушенням функції нирок, які застосовують олмесартану медоксоміл, рекомендується періодично контролювати концентрацію калію та креатиніну у сироватці крові. Застосування олмесартану медоксомілу не рекомендоване пацієнтам із тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв). Досвід застосування олмесартану медоксомілу пацієнтам, які недавно перенесли трансплантацію нирки або у пацієнтів із термінальною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 12 мл/хв) відсутній.

Порушення функції печінки

Олмесартан медоксоміл не рекомендований для застосування пацієнтам із тяжким порушенням функції печінки через відсутність досвіду його застосування.

Гіперкаліємія

Препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, можуть провокувати гіперкаліємію. Ризик її розвитку збільшується у пацієнтів літнього віку і може мати летальний результат при нирковій недостатності та цукровому діабеті, при супутньому застосуванні інших препаратів, що призводять до підвищення рівня калію та/або при наявності інтеркурентних захворювань.

Перед призначенням супутніх препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, слід ретельно оцінити співвідношення можливої користі та можливого ризику цього лікування та розглянути інші можливості терапії. До основних факторів ризику гіперкаліємії відносяться:

У пацієнтів із такими факторами ризику рекомендується постійний контроль концентрації калію у сироватці крові.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)

Існує доказ того, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії і зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності). Тому подвійна блокада РААС в пов'язана з одночасним застосуванням інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендована.

Якщо терапія подвійної блокади вважається абсолютно необхідною, її слід проводити тільки під наглядом фахівця та за умови регулярного та ретельного моніторингу функції нирок, рівня електролітів та артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід одночасно застосовувати пацієнтам з діабетичною нефропатією.

Препарати літію

Як і з іншими антагоністами рецепторів ангіотензину II, одночасне застосування літію з олмесартану медоксомілом не рекомендується.

Стеноз устя аорти або мітральний стеноз; обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Олмесартан медоксоміл з обережністю застосовувати пацієнтам зі стенозом устя аорти чи мітральним стенозом або з обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Первинний альдостеронізм

Пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом інгібування ренін-ангіотензинової системи. Таким чином, застосування олмесартану медоксомілу не рекомендується таким пацієнтам.

Спру-подібна ентеропатія

У дуже рідкісних випадках тяжка хронічна діарея з істотною втратою маси тіла, що виникала серед пацієнтів, які застосовують олмесартан протягом періоду від кількох місяців до року після початку прийому препарату, можливо, спричинене локалізованою реакцією гіперчутливості уповільненого типу. Кишкова біопсія таких пацієнтів часто вказувала на атрофію ворсинок. Якщо у пацієнта виникають такі симптоми під час лікування олмесартаном, необхідно виключити іншу етіологію. Слід розглянути припинення прийому олмесартану медоксомілу в тих випадках, коли інша етіологія не визначена. У випадках, коли симптоми зникають і спру-подібна ентеропатія підтверджена біопсією, лікування олмесартаном медоксомілом не слід поновлювати.

Етнічні відмінності

Як і у всіх антагоністів рецепторів ангіотензину II, антигіпертензивний ефект олмесартану медоксомілу дещо менший у представників негроїдної раси, ніж в інших пацієнтів, можливо, через більшу поширеність низького рівня реніну в цій популяції.

Інше

Значне зниження артеріального тиску на тлі лікування будь-якими антигіпертензивними засобами у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або з порушенням мозкового кровообігу може призвести до інфаркту міокарда та інсульту.

Препарат містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із вродженою непереносимістю галактози, вродженою недостатністю лактази або з порушенням всмоктування глюкози та галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Лікарський засіб не повинен застосовуватися вагітними або жінками, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних. Епідеміологічні дані про ризик тератогенного впливу інгібіторів АПФ у І триместрі вагітності не були переконливими; однак невелике збільшення ризику не може бути виключеним. Хоча не існує контрольованих епідеміологічних даних про ризик застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II, подібні ризики не можуть існувати для цього класу препаратів. Якщо тривала терапія антагоністами рецепторів ангіотензину II має життєві показання, пацієнткам, які планують завагітніти, рекомендується застосовувати інші антигіпертензивні препарати, безпека застосування яких при вагітності доведена. При діагностуванні вагітності слід негайно припинити застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та призначити альтернативне лікування. У ІІ та ІІІ триместрах антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ чинять токсичну дію на плід (пригнічення функції нирок, олігогідроамнія, затримка осифікації кісток черепа) та немовля (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). У випадку застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ у ІІ та ІІІ триместрах треба визначити функцію нирок та осифікацію кісток черепа у плода за даними ультразвукового дослідження. За немовлятами, матері яких застосовували антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, слід проводити спостереження через можливу артеріальну гіпотензію.

Доведено, що олмесартан екскретується у молоко щурів, однак аналогічні дані для людини відсутні. Жінкам, які годують груддю, не слід застосовувати препарат через відсутність досвіду його застосування у цей період. Замість нього можна застосовувати інші антигіпертензивні препарати, безпека застосування яких у період годування груддю доведена, особливо при годуванні немовлят або недоношених дітей.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами чи іншими механічними засобами. Запаморочення або підвищена втомлюваність можуть іноді виникати у пацієнтів, які приймають антигіпертензивну терапію, що може порушити здатність до реагування.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі

Початкова добова доза олмесартану медоксомілу становить 10 мг 1 раз на добу. Якщо зменшення артеріального тиску недостатнє, то дозу слід збільшити до 20 мг 1 раз на добу. Якщо є необхідність, дозу препарату можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу (максимальна добова доза) або додати до лікування гідрохлоротіазид.

Антигіпертензивний ефект олмесартану медоксомілу спостерігається, як правило, протягом
2 тижнів після початку лікування, а максимальний ефект спостерігається через 8 тижнів після початку терапії. Це слід мати на увазі при розгляді зміни режиму дозування для будь-якого пацієнта.

З метою дотримання режиму дозування препарат рекомендується застосовувати приблизно в один і той самий час кожен день, з або без їжі, наприклад, під час сніданку. Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини (наприклад, 1 склянкою води). Таблетку не слід розжовувати.

Пацієнти літнього віку (від 65 років)

Зазвичай немає необхідності у коригуванні дози пацієнтам літнього віку (див. рекомендовані дози для пацієнтів із порушенням функції нирок). При підвищенні добової дози до максимальної, що становить 40 мг, слід ретельно контролювати артеріальний тиск.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Максимальна добова доза для пацієнтів із порушенням функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 20-60 мл/хв) становить 20 мг, оскільки досвід застосування вищих доз у цій групі відсутній. Олмесартану медоксоміл не показаний при тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) через незначний досвід його застосування таким пацієнтам.

Порушення функції печінки

При порушенні функції печінки легкого ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. При помірному ступені порушення початкова доза олмесартану медоксомілу становить 10 мг на добу, а максимальна – 20 мг. При супутньому призначенні пацієнтам із порушенням функції печінки діуретичних засобів та/або інших антигіпертензивних засобів необхідно ретельно спостерігати за рівнем артеріального тиску та функцією нирок. Олмесартан медоксоміл не показаний при тяжкому порушенні функції печінки через відсутність достатнього досвіду застосування. Олмесартан медоксоміл не слід застосовувати пацієнтам з обструкцією жовчовивідних шляхів.

Діти.

Застосовування препарату дітям не рекомендується через недостатність інформації шодо безпеки та ефективності застосування.

Передозування.

Щодо передозування є лише обмежена інформація. Найвірогіднішим ефектом при передозуванні є артеріальна гіпотензія. У разі передозування за пацієнтом слід уважно спостерігати і проводити симптоматичну, підтримуючу терапію.

Даних щодо можливості виведення олмесартану медоксомілу шляхом діалізу немає.

Побічні реакції.

Небажані ефекти отримані із клінічних досліджень Кардосалу®, досліджень безпеки препарату, що вийшов на ринок, та спонтанних повідомлень зібрані в таблиці. Побічні реакції розподіляються за частотою виникнення наступним чином: дуже часто (³1/10); часто

(³ 1/100, < 1/10); іноді (³ 1/1000, < 1/100); рідко (³ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко
(< 1/10000); частота невідома (не може бути оцінена із наявних джерел).

Повідомлялося про поодинокі випадки рабдоміолізу, пов'язані за часом із застосуванням блокаторів рецепторів ангіотензину II.

Додаткова інформація про особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку частота прояву артеріальної гіпотензії дещо збільшується – від категорії «рідко» до категорії «нечасто».

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання не вимагаються. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

14 таблеток у блістері, по 1 або по 2 блістери в картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Берлiн-Хемi АГ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Глінікер Вег 125, 12489 Берлін, Німеччина.

Виробник.

Даiчi Санкiо Юроуп ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності . Луіпольдштрасе 1, 85276 Пфафенхофен, Німеччина.

Виробник.

Лабораторіoс Менаріні С.А.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Альфонс XII, 587 08918 Бадалона, Іспанія.

Заявник.

Менаріні Інтернешонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

1, Авеню де ла Гар, Л-1611, Люксембург.