КАРВЕДИЛОЛ-КВ табл. 12,5 мг блистер №30

для медицинского использования | использование | препарат, средство, медикамент

Карведилол-КБ

(C arvedilol-kv)

Место хранения:

Активное вещество: Карведилол;

1 таблетка | таблетки | Города | Холдинг | Карведилол 12,5 мг или 25 мг |;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы | сахар, повидон |, кроссовидон |, коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния | Отказ

Лекарственная форма. Таблетки | таблетки |

Фармакотерапевтическая группа. Зажимы |. α- |. и β-блокаторы.

Код ATC S07A G02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание. Гиперчувствительность к препарату, тяжелая гипотензия (систолическое кровяное давление ниже 85 мм рт. Гг), нестабильный или декомпенсированный | сердечный | сердечный | недостаточность; сердечная недостаточность, требующая внутривенных положительных интенпических агентов и / или диуретиков; жесткий | выраженный, выстровбрадыкардия (менее 50 ударов / мин в покое), атриовентрикулярный блок II и III степени | степень | (Без учета пациентов с постоянными кардиостимуляторами |), принцметаллическая стенокардия, синдром больного синуса (включая синус-блок), кардиогенный шокий, обструктивный | обструктивный | Респираторные заболевания, астма или история бронхоспазма, легочной гипертонии, легочного сердца, тяжелая печеночная недостаточность | экспрессируется метаболическим ацидозом и фоохромоцитомой (при отсутствии адекватного контроля с использованием α-блокатора).

Способ применения и доза.

Для замедления поглощения и предотвращения ортостатического воздействия карведилола следует принимать во время еды для пациентов с сердечной недостаточностью. Доза регулируется индивидуально. Таблетки должны пить много жидкостей. Лечение должно начинаться с низких доз, которые постепенно увеличиваются для достижения оптимального клинического эффекта.

Для рекомендуемой дозировки следует использовать с соответствующими таблетками, содержащими активный ингредиент. После первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять кровяное давление пациента, когда стоит на 1 час после дозирования, чтобы исключить возможную гипотензию.

Лечение должно прекратить постепенно уменьшать дозы в течение 1 или 2 недель. Если лечение прерывается более 2 недель, его восстановление должно начинаться с самой низкой дозы.

Основная гипертония. Начальная доза Carvedilol 12,5 мг утром после завтрака или 6,25 мг два раза в день (утром и вечером). После 2 дней лечения доза должна быть увеличена до 25 мг утра (1 таблетка 25 мг) или 12,5 мг два раза в день. После 14 дней лечения доза снова может быть увеличена до 25 мг два раза в день.

Максимальная одиночная доза для лечения гипертонии составляет 25 мг, максимальная суточная доза - не более 50 мг.

Рекомендуемая начальная доза Carvedilol для лечения гипертонии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в день.

При необходимости используйте дозу 3,125 мг, должны вводиться дозированные формы, содержащие карведилол с соответствующим активным ингредиентом.

Хроническая стабильная стенокардия. Начальная доза Carvedilol 12,5 мг 2 раза в день после еды. После 2 дней лечения доза должна быть увеличена до 25 мг два раза в день.

Максимальная доза Carvedilol для лечения хронической стенокардии составляет 25 мг два раза в день. Рекомендуемая начальная доза Carvedilol для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в день.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность. Carvedilol рекомендуется для лечения стабильной мягкой или умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности как помощь в применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы ACE или препараты Digitalis. Препарат также может принять пациентов, которые не могут терпеть ингибиторы ACE. Пациент может быть дан карведилол только после уравновешивания доз диуретики, ингибиторов ACE и Digitalis (если применимо).

Доза регулируется индивидуально. В течение первых 2-3 часов после получения начальной дозы или после повышения тщательного медицинского надзора, чтобы проверить переносимость. Если пациент происходит, замедление частоты сердечных сокращений до значения менее 55 ударов в минуту, доза керведилола должна быть уменьшена. Если симптомы развивают гипотензию, вы должны сначала рассмотреть возможность уменьшения дозы диуретики или ингибитора ACE; И если эти меры недостаточно, вы должны уменьшить дозуршель.

В начале лечения лекарственного средства или после увеличения дозы могут быть преходящим усилением сердечной недостаточности. В этом случае необходимо увеличить дозу диуретики. Иногда нужно временно уменьшить дозу видимости или даже отменена. После стабилизации клинического состояния можно возобновить обработку Carvedilol или увеличить дозу.

Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в день. Если пациент терпит эту дозу, она может постепенно увеличиваться (каждые 2 недели) для достижения оптимальной дозы. Следующие дозы составляют 6,25 мг 2 раза в день, затем 12,5 мг 2 раза в день и 25 мг 2 раза в день при условии, что пациент переносит предварительно назначенную дозу. Пациенты должны принять самую высокую дозу, которую он терпеет. Максимальная рекомендуемая доза составляет 25 мг два раза в день. Для пациентов весом более 85 кг доза может быть осторожно увеличена до 50 мг два раза в день.

Пациенты пожилых людей. Изменение дозы необходимо.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат не рекомендуется у пациентов с тяжелыми печеночными нарушениями.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Для пациентов с систолическим кровяным давлением не требуется никакой регулировки дозы. Хг. с.

Неблагоприятные реакции. При применении препарата Carvedilol в некоторых случаях может иметь следующие побочные эффекты.

Инфекции и заражения: бронхит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящей тракт.

Иммунная система: гиперчувствительность (аллергическая реакция), анафилактическая реакция.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, усталость, обморок (в основном в начале лечения), депрессия, бессонница, парестезия.

С момента сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, брадикардия, гипертония, стенокардиозные расстройства, тахикардия, периферические расстройства кровообращения (болезнь заболеваний холодных конечностей), прерывистые олова или болезни Рейноуда, отек (включая обобщенные, периферические, ортостатические и отеки гениталей и ног ), гиперволемия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярный блок, прогрессирование сердечной недостаточности.

Респираторная система: одышка, отек легочных, астма (у восприимчивых пациентов), носовые заторы.

Из пищеварительной системы: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, запоры, рвота, диспепсия, пародонтит, земля.

Skin: Rash, Pruritus, Urticaria, Лишайник, Увеличение потливость, псориаз или ухудшение псориаза, аллергической сыпи, дерматита, алопеции.

Для части зрения: уменьшение слеза (сухие глаза), размытое зрение, раздражение глаз.

Метаболические расстройства: увеличение веса; Удовлеченный контроль глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с существующим диабетом, гиперхолестеринемией.

Из опорно-двигательного аппарата: боль в конечностях, артралгии, мышечные судороги.

Из мочеполовой системы: расстройства мочеиспускания, эректильная дисфункция; Почечная дисфункция у пациентов с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, мочеиспускание мочевого недержания у женщин, гематурия, альбуминурия, гликозурия, гиперурикемия.

Лабораторные показатели: увеличение трансаминаз и гамма-глутамилтранферазы (GGT) в сыворотке крови, тромбоцитопении, лейкопении, снижение протромбин, анемии, гиперкалиемии, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышенная щелочная фосфатаза, креатинин, мочевина.

Другое: симптомы гриппа, боли, лихорадка, усталость, возможные проявления скрытого диабета, существующих симптомов, существующих симптомов диабета, могут ухудшаться во время лечения.

За исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии, ни один из вышеуказанных побочных эффектов не зависит от дозы. Головокружение, потеря сознания, головной боли и астения, как правило, мягкие и более склонны появляться в начале лечения.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью, ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут возникать во время увеличения доз карфидилола путем титрования.

Передозировка. Симптомы: острая артериальная гипотензия (систолическое давление | штамповка | 80 мм ртсх или ниже), Брэдикардия (менее 50 ударов / мин), сердечная недостаточность, кардиогенный удар, дыхательная дисфункция (бронхоспазм), сбой кровообращения, рвота, судороги, сердечная недостаточность Путаница, обобщенные судороги. Возможно растущие проявления неблагоприятных реакций.

Лечение: в первые часы - вызвать рвоту и промывку желудка, затем - контроль и коррекция жизненно важных | Хорошо | производительность в офисе | разделение | интенсивная забота. Техерская терапия: при выражении | выражены как выраженные | Брэдикардия - атропин 0,5-2 мг внутривенно; поддерживать сердце | сердечный | Деятельность - Glucagon | 1-5 мг (максимальная доза - 10 мг) внутривенно болюс, затем 2,5 мг / ч в качестве длительных инфузий и / или агонистов | (Орципреналин |, изопрореналин |) 0,5-1 мг внутривенно. При необходимости положительный изотропный эффект должен принять решение о введении ингибиторов фосфодиестеразы (PDE). При распространенности периферической вазодилаторной активности Norepinephrine вводят в повторных дозах вполза 5-10 мг или в виде 5 мг / мин с титрованием в зависимости от кровяного давления. Для облегчения бронхоспазма β ₂ -адреномиметия наносится в качестве аэрозоля или в случае сбоя - IV; или аминофиллин |. медленной внутривенной инъекцией или инфузией. В конвульсиях - Диазепам | или клоназепам |. медленный внутривенный | медленный | В тяжелом | сложно | случаи интоксикации в случае сердечно-технической терапии кардиогенного шока продолжать | до | стабилизация пациента, в том числе | учитывая | период полураспада видов деревьев | В лечебно-устойчивом к брадикардии показано использование кардиостимулятора.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно клинических данных о влиянии препарата во время беременности. Потенциальный риск для плода неизвестен. β-блокаторы делают опасные фармакологические воздействия на плод. Они могут вызвать гипотензию плода, брадикардию и гипогликемию. Препарат не следует использовать во время беременности.

Поскольку есть возможность проникновения на карведов в грудное молоко во время лечения наркотиков не должна кормить грудью.

Дети.

Препарат не рекомендуется для детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности его использования этой категории пациентов.

Особенности приложения.

Хроническая сердечная недостаточность со стагнантом.

У пациентов с сердечной недостаточностью со стагнитом может быть ухудшение сердечной недостаточности или удержания жидкости при увеличении дозы карфидилола путем титрования. Если появляются такие симптомы, необходимо увеличить дозу мочегонной дозы, а доза Carvedilol не должна увеличиваться до изменения клинической устойчивости. Иногда может потребоваться уменьшить дозурведилол или приостановить его приему. Такие эпизоды не исключают последующие успешные титровая доза карведилола.

Карведилол следует использовать с осторожностью в сочетании с сердечными гликозидами, потому что препараты медленные AV-проводимости.

Ортостатическая гипотензия.

В начале лечения или при увеличении дозы в | рядом | Пациенты могут испытывать ортостатическую гипотензию с головокружением и головокружением, иногда с потерей сознания. Наибольший риск - это пациенты с сердечной недостаточностью, пожилыми людьми и пациентами, принимающими другие антигипертензивные лекарства или диуретики. Эти эффекты могут быть предотвращены, используя низкую начальную дозу, тщательно увеличивая дозу обслуживания и принимая препарат после еды. Пациенты должны говорить о мерах, чтобы избежать ортостатической гипотензии (осторожность при воздействии, появление у пациента Vertigo должно сидеть или ложиться).

Почечная функция в сердечной недостаточности со стагнитом.

Обратная ухудшающаяся почечная функция, наблюдаемая с терапией сорведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким кровяным давлением (систолическое кровяное давление ниже 100 мМ HG), ишемическая болезнь сердца и диффузных сосудистых заболеваний и / или первичная почечная недостаточность. У пациентов с сердечной недостаточностью со стагнином с факторами риска для функции почек следует проверять при увеличении дозы карфидилола путем титрования и прекратить принимать препарат или уменьшить дозу с увеличением почечной недостаточности.

Дисфункция левой желудочки после острого инфаркта миокарда.

Перед лечением картелела пациент должен быть клинически устойчивым, и он должен взять ингибитор ACE, по крайней мере, предыдущие 48 часов, а доза ингибитора ACE должна быть стабильной в течение по меньшей мере за последние 24 часа.

Хроническая обструктивная легочная болезнь.

Препарат можно использовать у пациентов с хроническим обструктивным легочным заболеванием с бронхосмоссийкой, которые не принимают оральный или вдыхаемый препарат, только если потенциальная выгода перевешает потенциальный риск.

У пациентов с тенденцией к бронхоспазму дыхательный арест может возникнуть в результате возможного увеличения сопротивления. Пациенты должны устанавливать строгую помощь в ходе инициирования и увеличения доз карфидилола путем титрования и доза карведилола следует уменьшить, если лечение есть какой-либо знак бронхопазма.

Сахарный диабет. Осторожно необходимо осуществлять при использовании карведилола у пациентов с диабетом, поскольку ранние признаки острой гипогликемии могут быть замаскированы или уменьшены. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с диабетом используют карфидилол, могут быть связаны с ухудшением контроля уровней глюкозы в крови, поэтому пациенты с диабетом рекомендуются регулярным мониторингом глюкозы в крови в начале кардилола или при более высоких дозах путем титрования и соответствующей корректировкой гипогликемической терапии.

Периферические сосудистые заболевания. Carvedilol следует использовать с осторожностью у пациентов с периферическими сосудистыми заболеваниями, поскольку β-блокаторы могут ускоряться или усугубить симптомы артериальной недостаточности. Поскольку Carvedilol также имеет свойства блокировки α, этот эффект сбалансирован по большей части.

Болезнь Райноуда. Carvedilol следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от расстройств периферической циркуляции (например, болезнь района), потому что симптомы могут ухудшаться.

Тиреотоксикоз. Карведилол может маскировать симптомы гипертиреоза.

Общая анестезия. В общем анестезии пациенты, принимающие β-блокаторы, должны использоваться препараты, которые имеют наименьшее количество изотропных эффектов или должны сначала остановить (постепенно) лечение.

Брэдикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. Если частота импульсов уменьшается до 55 ударов в минуту или меньше, вы должны уменьшить дозуршель.

Гиперчувствительность. Будьте осторожны при использовании Carvedilol у пациентов с историей серьезных реакций гиперчувствительности и пациентам, подвергающихся десенсибитизирующей терапии, поскольку β-блокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и серьезности анафилактических реакций.

Псориаз. Пациенты в | Облиц | ранее на заднем плане | на заднем плане | β-блокаторное лечение произошло или усугубляется | Zahostrachavsya | Psoriasis, препарат может быть предписан только | Только | после | после | Тщательная оценка возможных преимуществ и рисков.

Сопутствующее использование блокаторов кальция кальция или антиаритмических препаратов.

При необходимости, одновременные блокаторы назначения | Кальций канал - фенилалкиламину производные | (Верапамил |) и бензотиазепин | (Diltiazem |) и антиаритмические препараты класса I (амиодарон) рекомендуется постоянный мониторинг | ЭКГ и кровяное давление | штамповка |

Феохромоцитома.

У пацієнтів з феохромоцитомою прийом блокатора α-рецепторів слід розпочинати до застосування будь-якого блокатора β-рецепторів. Хоча карведилол і має фармакологічну блокуючу активність проти як α-, так і β-рецепторів, досвід застосування карведилолу при такому стані відсутній. Тому слід бути обережним при введенні карведилолу пацієнтам з підозрою на феохромоцитому.

Стенокардія Принцметала. Препарати з неселективною β-блокуючою активністю можуть спровокувати біль за грудиною у пацієнтів зі стенокардією Принцметала. Відсутній будь-який клінічний досвід застосування карведилолу у таких пацієнтів, хоча α-блокуюча активність карведилолу може попередити такі симптоми, однак слід бути обережним при застосуванні карведилолу пацієнтам, у яких підозрюють наявність стенокардії Принцметала.

Контактні лінзи. Особи|обличчя,лиця|, які користуються контактними лінзами, повинні бути попереджені про можливість|спроможність| зменшення сльозовиділення|.

Припинення лікування. При різкому припиненні лікування карведилолом (так само, як і іншими β-блокаторами) може виникати пітливість, тахікардія, задишка та посилення стенокардії. Найбільший ризик мають ті пацієнти зі стенокардією, у яких може виникнути серцевий напад. Дозу необхідно зменшувати поступово протягом 1-2 тижнів. Якщо лікування було тимчасово припинено більш ніж на 2 тижні, то його поновлення слід проводити, починаючи з найнижчої дози.

Допоміжні речовини. До складу препарату входять цукор і лактоза. Даний препарат не рекомендується приймати пацієнтам з наступними порушеннями: непереносимість фруктози, дефіцит лактази, галактоземія, синдром порушення абсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази-ізомальтази.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не проводилися дослідження щодо впливу карведилолу на здатність пацієнтів керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами. Враховуючи можливість виникнення побічних реакцій (наприклад, запаморочення, втомлюваність) швидкість реакцій пацієнта може бути порушена, що, зокрема, стосується початку лікування, підвищення дози, зміни препарату, тому рекомендовано на вказаний період утриматись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дигоксин. Концентрації дигоксину підвищуються приблизно на 15 % при супутньому введенні дигоксину та карведилолу. Як дигоксин, так і карведилол уповільнюють AV- провідність. Рекомендується підвищений моніторинг рівнів дигоксину при початку, коригуванні чи припиненні прийому карведилолу.

Інсулін або пероральні гіпоглікемічні засоби. Препарати з β-блокуючими властивостями можуть посилити ефект інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів щодо зниження рівня цукру в крові. Прояви гіпоглікемії можуть бути замасковані чи послаблені (особливо тахікардія). Тому для пацієнтів, які приймають інсулін чи пероральні гіпоглікемічні засоби, рекомендується регулярний моніторинг рівня глюкози в крові.

Стимулятори та інгібітори метаболізму у печінці. Рифампіцин знижує концентрації карведилолу у плазмі крові приблизно на 70 %. Циметидин збільшує AUC приблизно на 30 %, але не викликає жодних змін Cmax. Підвищена увага може бути потрібна тим, хто приймає стимулятори оксидаз змішаної функції, наприклад, рифампіцин, оскільки рівні карведилолу в сироватці крові можуть бути знижені, або інгібітори оксидаз змішаної функції, наприклад, циметидин, оскільки рівні в сироватці крові можуть бути підвищеними. Однак, зважаючи на відносно малий вплив циметидину на рівні препарату карведилолу, є мінімальною імовірність будь-якої клінічно важливої взаємодії.

Препарати, що зменшують рівень катехоламінів. За пацієнтами, які приймають препарати з β-блокуючими властивостями, і препарат, що може знижувати рівень катехоламінів (наприклад, резерпін, гуанетедин, метилдопа, гуанфацин та інгібітори моноаміноксидази (за винятком інгібіторів МАО-В) слід встановити ретельний контроль щодо проявів гіпотензії та/чи тяжкої брадикардії.

Циклоспорин. Спостерігалося помірне збільшення середніх мінімальних концентрацій циклоспорину після початку лікування карведилолом пацієнтів з трансплантацією нирки, які мали хронічне васкулярне відторгнення. Приблизно у 30 % пацієнтів дозу циклоспорину слід було зменшити для підтримки концентрацій циклоспорину у терапевтичному діапазоні, у той же час інші не потребували жодного коригування. У середньому у даних пацієнтів доза циклоспорину була знижена приблизно на 20 %. Рекомендується ретельний контроль концентрацій циклоспорину після початку терапії карведилолом через широку індивідуальну варіабельність клінічної відповіді у пацієнтів.

Верапаміл, дилтіазем або інші протиаритмічні препарати.

У комбінації з карведилолом можуть збільшити ризик розладів AV-провідності. Спостерігалися окремі випадки порушення провідності (рідко – з гемодинамічним порушенням), коли карведилол та дилтіазем вводили паралельно. Як і інші препарати з β-блокуючими властивостями, якщо карведилол призначено перорально з блокаторами кальцієвих каналів на зразок верапамілу чи дилтіазему, рекомендується проводити ЕКГ та моніторинг артеріального тиску. Дані препарати не слід вводити внутрішньовенно. Необхідно проводити ретельний моніторинг стану пацієнта при одночасному застосуванні карведилолу та аміодарону (перорально) або антиаритмічних препаратів І класу. Невдовзі після початку лікування β-блокаторами повідомлялося про розвиток брадикардії, зупинку серця, фібриляцію шлуночків у пацієнтів, які одночасно застосовували аміодарон. Існує ризик розвитку серцевої недостатності у випадку проведення супутньої внутрішньовенної терапії антиаритмічними препаратами класів Іа або Іс.

Клонідин. Супутній прийом клонідину та препаратів з β-блокуючими властивостями може посилити ефекти зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. При завершенні супутнього лікування препаратами з β-блокуючими властивостями та клонідином спочатку слід припинити прийом β-блокатора. Потім, через кілька днів, можна припинити терапію клонідином шляхом поступового зниження дозування.

Антигіпертензивні препарати. Як і інші препарати з β-блокуючою дією, карведилол може посилити ефект інших супутньо введених препаратів з антигіпертензивною дією (наприклад, антагоністи α ₁ -рецепторів) або може призвести до гіпотензії відповідно до свого профілю побічних ефектів.

Анестетики. Слід дотримуватися обережності під час анестезії через синергічні негативні інотропні та гіпертензивні ефекти карведилолу та анестетиків.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Карведилол – неселективний β-блокатор з судинорозширювальною дією. Він також має антиоксидантні та антипроліферативні властивості.

Активний інгредієнт, карведилол є рацематом; енантіомери розрізняються за своїми ефектами та метаболізмом. S(-) енантіомер має активність, спрямовану на блокування α ₁ - і β-адренорецепторів, тоді як R(+) енантіомер виявляє лише активність, спрямовану на блокування α ₁ -адренорецепторів. Завдяки кардіонеселективній блокаді β-адренорецепторів він знижує артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень і серцевий викид. Карведилол знижує тиск у легеневих артеріях та тиск у правому передсерді. Шляхом блокади α ₁ -адренорецепторів він спричиняє розширення периферичних судин та знижує системний судинний опір. Завдяки цим ефектам зменшується навантаження на серцевий м'яз і попереджається розвиток нападів стенокардії. У пацієнтів із серцевою недостатністю це призводить до збільшення фракції викиду з лівого шлуночка та зменшення симптомів хвороби. Подібні ефекти відзначалися у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка. Карведилол не проявляє внутрішньої симпатоміметичної активності, і він, так само як і пропранолол, має мембраностабілізуючі властивості. Активність реніну у плазмі зменшується, а затримка рідини в організмі відбувається рідко. Вплив на артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень проявляється через 1-2 години після застосування.

У хворих на артеріальну гіпертензію на тлі нормальної функції нирок карведилол знижує нирковий судинний опір. При цьому не виникає істотних змін гломерулярної фільтрації, ниркового кровотоку та екскреції електролітів. Завдяки підтримці периферичного кровотоку дуже рідко відбувається охолодження кінцівок, характерне для лікування β-блокаторами.

Карведилол, як правило, не впливає на рівень ліпопротеїнів у сироватці крові.

Фармакокінетика|.

Карведилол після перорального введення швидко і майже повністю всмоктується. Він майже повністю зв'язується з білками плазми крові. Об'єм розподілу становить приблизно 2 л/кг. Концентрація у плазмі крові пропорційна до введеної дози.

Через значний метаболічний розпад при першому проходженні через печінку (головним чином за допомогою печінкових ферментів CYP2D6 і CYP2C9) біологічна доступність карведилолу становить приблизно лише 30 %. Утворюються три активних метаболіти, що проявляють β-блокуючу активність; один з них (4'-гідроксифенілова похідна сполука) має у 13 разів більшу β-блокуючу активність, ніж карведилол. Порівняно з карведилолом активні метаболіти чинять слабкий судинорозширювальний ефект. Метаболізм є стерео селективним, тому рівень R(+) карведилолу у плазмі в 2-3 рази перевищує рівень S(-) карведилолу.

Рівні активних метаболітів у плазмі приблизно в 10 разів нижчі рівня карведилолу. Період напіввиведення дуже відрізняється: 5-9 годин для R(+) карведилолу та 7-11 годин для S(-) карведилолу.

У пацієнтів літнього віку спостерігається збільшення рівня карведилолу у плазмі крові приблизно на 50 %. У пацієнтів із цирозом печінки біодоступність карведилолу збільшується у 4 рази, а максимальна концентрація у плазмі у 5 разів перевищує відповідні величини у здорових людей. У пацієнтів із порушеною функцію печінки біодоступність збільшується до 80 % через зменшений метаболічний розпад першого проходження. Оскільки карведилол виділяється переважно з калом, у пацієнтів із порушенням функції нирок маловірогідне суттєве накопичення препарату.

Наявність їжі у шлунку уповільнює швидкість абсорбції препарату, але це не впливає на його біодоступність.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки|таблетки| круглої форми з|із| двоопуклою| поверхнею, з|із| рискою|, білого або майже білого кольору.|цвітом|

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка . По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження. Україна, 04073, м. Київ, вул. Копилівська, 38.