КАВИНТОН конц. д/р-ра д/инф. 5 мг/мл амп. 2 мл №10

Для медицинского использования препарата

Кавинтон

( CAVINTON )

Место хранения:

Активный ингредиент: винпоцетин;

1 мл концентрата для инфузионного раствора содержит 5 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия (E 223), кислотные вина, бензиловый спирт, сорбит (E 420), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для решения для инфузии.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы и ноотропные вещества.

ATS код N06B X18.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: государства после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульта), вершина недостаточности, сосудистого деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует ослаблению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хороидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки (например, тромбоз, обструкция центральной артерии или вены сетчатки).

Оториноларингология . Для лечения пожилой противительства в острой сосудистой патологии, токсической (медицинской) поражению или повреждению другой природы (идиопатической, в результате воздействия шума), заболевание мезуми и шумом в ушах.

Противопоказание.

Острая фаза геморрагического мозга головного мозга, тяжелых ишемических сердечных заболеваний, тяжелых форм аритмии.

Беременность, период грудного вскармливания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Способ применения и доза.

Можно использовать препарат только в виде медленного внутривенного падения вливания ! (Скорость инфузии не должна превышать 80 капель / минуту!)

Препарат не может быть введен внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без размножения!

Начальная суточная доза взрослых, как правило, составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг / кг массы тела в день в течение 2-3 дней в зависимости от переносимости пациента.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг / день (50 мг в 500 мл инфузионного раствора) - на основе массы тела 70 кг.

После завершения инфузионной терапии рекомендуется продолжать терапию пациента Cavinton в виде таблеток.

Концентрат CAVINTON для инфузионного раствора можно разбавить физиологическим раствором или растворами для инфузий, содержащих глюкозу (например, сальсол, звонок, rindex, Rheomacrodex). Инфузионный раствор следует использовать в течение 3 часов после приготовления.

Пациенты с заболеваниями почек или коррекции дозировки печени не требуются.

Использование концентрата кавинона для решения для инфузии у детей противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Неблагоприятные реакции.

CAVINTON Conctrate для инфузионного раствора является безопасным препаратом, который был подтвержден оценкой безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже те нежелательные эффекты, которые произошли чаще всего не попали под категорию «Часто> 1/100 «В соответствии с категорией« часто> 1/100 »с определением медды, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения были записаны с частотой менее 1%. По этой причине таблица ниже «частая».

Нежелательные реакции перечислены ниже с разделением классами органов и указывают на частоту возникновения в соответствии с терминологией медды:

Таблица 1.

Передозировка.

Дело передозировки не было отмечено. Основываясь на литературных данных, введение дозы в дозе 1 мг / кг массы тела можно считать безопасным. Поскольку нет данных об использовании препарата в дозах, превышающих эту дозу, введение препарата в более высоких дозах не допускается.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности и кормления грудью использование винпоцетина противопоказано.

Беременность . Гепоцетин проникает через плаценту, но в плаценту и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Не было тератогенного или эмбриотоксического эффекта. В исследованиях на животных введение больших доз гипоцетина сопровождалось в некоторых случаях к плацентарным кровотечению и разряжению, главным образом в результате повышения цепочного циркуляции плацентатора. Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с использованием мечественной винопоцетин радиоактивность грудного молока было в десять раз выше, чем в крови матери. Сумма, выделяемая молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в материнское молоко, а данные о влиянии на тело новорожденного нет, использование винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано.

Дети.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Особенности приложения.

При наличии повышенного внутричерепного давления, аритмий или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне использования антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно запустить только после тщательного анализа льгот. и риски, связанные с использованием препарата.

Рекомендуемый контроль ЭКГ в присутствии расширенного интервального синдрома QT или при принятии лекарственного средства, который способствует расширению интервала QT.

Препарат содержит небольшое количество сорбита, поэтому в присутствии диабета у пациента необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови во время терапии.

В случае нетерпимости к фруктозему пациенту или дефицит 1,6-дифосфатазы фруктоза следует избегать использования препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Не существует данных о влиянии винпоцетина на способность контролировать транспорт и работать с механизмами, но необходимо учитывать вероятность возникновения при использовании сонливости, головокружение.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Во время клинических исследований при одновременном применении полипацетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкамидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом, не было обнаружено взаимодействия между этими препаратами. В изолированных случаях некоторое дополнительный эффект наблюдался при одновременном использовании альфа-метильной допии и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления.

Хотя эти клинические исследования не подтвердили взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного использования гипоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на метаболизм мозга и повышает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин раскрывает нейропротекторные эффекты: препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциально-зависимую Na ⁺ - и Ca ²⁺ - каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и O ² и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфный барьер; смещает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает оборот норэпинефрина и серотонина в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате всех вышеуказанных эффектов винпоцетин имеет цереморутный эффект.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформацию эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку O ₂ в тканях путем снижения аффинности O ₂ к эритроцитам.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «краевого эффекта». Более того, на фоне препарата улучшает кровоток в поврежденных (но не некротизированных) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный винпоцетин в наибольшей концентрации появился в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная оральная биодоступность винпоцетина составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) превышает значение плазмы и в печени (50 л / ч), указывающих экстракратный метаболизм соединения.

Разведение. С несколькими пероральными введением препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику ; Концентрации равновесия в плазме составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Срок годности человека составляет 83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проводимых с использованием радиоактивного меченного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через мочу и спокойствие в соотношении 60: 40%. Большое количество радиоактивной этикетки у крыс и собак появилось в желчке, но не было значительного циркуляции энтера. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.
Метаболизм . Основным метаболитом винпоцетина является аповиновой кислотой (AVK), который генерируется в 25-30%. После орального использования площадь под кривой («концентрация - время») AVK в два раза ниже после внутривенного введения препарата, указывающая на образование AVK в процессе пресистмельного метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым имуществом винпоцетина является отсутствие специального выбора дозы препарата у пациентов с болезнями печени или почками с учетом метаболизма препарата и отсутствие накопления (накопление).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетен проявляется для терапии, главным образом пожилых пациентов, в которых происходит изменение кинетики препаратов - снижение поглощения, другое распределение и метаболизм, снижение вывода - необходимо было провести исследование по оценке кинетики Из препарата именно в этой возрастной группе, особенно в длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика пожилых людей пожилых людей существенно не отличается от кинетики винплоцетина у молодых людей, и, кроме того, нет накопления. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или слегка зеленый, прозрачный раствор.

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ⁰ S в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранятся в недоступном для детей месте.

Упаковка.

2 мл раствора в ампуле; 10 ампул (5х2) в картонной упаковке.

Категория выпуска . По рецепту. Для использования только в больнице.

Режиссер.

ОАО «Гедеон Рихтер»,

Гедеон Рихтер ПЛК.

Место расположения.

H-1103, Будапешт, ул. Demreoe, 19-21, Венгрия,

H-1103, Будапешт, Гемро ut. 19-21, Венгрия.