Личный кабинет
КЕТОРОЛ ЭКСПРЕСС табл.10мг №10
rx
Код товара: 501648
Производитель: Dr. Reddys (Индия)
1 400,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Кеторол Экспресс
Место хранения:
Активный ингредиент: кеторолак троатмин;
1 таблетка содержит кеторолы тротамина 10 мг;
Вспомогательные вспомогательные: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния, бутилхоксинизол (E 320), маннит (E 421), перекрестный отчет, сачарилоза, стеарат магния, Dyer (озеро хинолин желтый WS), ароматизация (ароматизатор копья).
Лекарственная форма. Таблетки диспергированы в полости рта.
Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки бледно-желтого цвета, с литьями краями и тиснением и с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Кеторолац. ATH M01A B15.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Кеторолак является нестероидным противовоспалительным агентом (НСАЗ), обладает выраженным анальгетическим (анальгетическим) эффектом, также выявляет противовоспалительную и слабую антипиретическую активность на основе анальгетического действия препарата заключается в его способности подавить синтез ферментов циклооксигеназы (Cox-1 и Cox-2). В связи с этим в тканях тела простагландины, которые способствуют воспалению, лихорадкой и боли не образуются. Согласно анальгетическому эффекту кеторолака, можно сравнивать с морфином, что значительно превышает другие НПВП.
Кеторолац не влияет на опиатные рецепторы, не подавляет дыхание, не вызывает медицинской зависимости, не имеет седативного или анксиолитического действия.
Начало анальгетического действия отмечено через 1 час после внутреннего использования препарата. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 2-3 часов и не имеет статистически значимых различий в пределах рекомендуемого диапазона дозировки тротамина кеторолата. Самая большая разница между большими и небольшими дозами кеторолацского тротамина лежит в течение продолжительности анальгезии.
Фармакокинетика.
После употребления устного применения кеторолац быстро и полностью поглощается максимальной концентрацией плазмы крови 0,52 - 1,31 мкг / мл, что достигается в течение 35 минут после получения одной дозы 10 мг на пустой желудок. Еда с большим содержанием жира уменьшает скорость (около 1 часа), но не степень поглощения препарата. Антациды не влияли на поглощение препарата. Фармакокинетика кеторолака является линейной.
Трометр кеторолак проникает в барьер плаценты и в очень небольшом количестве, выделенном в грудном молоке.
Более 99% рацемата кеторолацского тротамина во многом связаны с белками в плазме крови. Концентрация равновесия препарата достигается через день после применения 10 мг кеторолака 4 раза в день.
Препарат в основном метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Ketorolac и его метаболиты поддерживаются в основном почками: в среднем 91,4% дозы введенной дозы выделяется из мочи, 6.1 с фекалиями.
Полуветена у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 5-6 часов.
У пациентов в возрасте 65 лет и старше период полураспада могут увеличиться с 5 до 7 часов. Средний период полураспада кеторолака у пациентов с почечной недостаточностью зависит от тяжести заболевания и составляет от 6 до 19 часов, что указывает на необходимость регулировки дозы.
Нарушение функции печени не влияет на период полураспада препарата.
Не выводится в гемодиализ.
Клинические характеристики.
Индикация.
Ketorol Express показан для краткосрочного (не более 5 дней) лечения боли умеренной интенсивности, а также острой боли различного происхождения, включая послеоперационную боль.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к кеторолаку или к любому компоненту лекарственного средства;
Пациенты с активной язвой пептической болезнью, с недавним желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, с язвенным заболеванием или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе;
Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нсаз (из-за возможностью тяжелых анафилактических реакций);
бронхиальная астма в анамнезе;
не следует использовать в качестве анальгетического лекарственного средства до и во время хирургического вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах;
тяжелая сердечная недостаточность;
Nasal Polyposis с полной или частичной обструкцией, айвой отеком или бронхоспазмом;
Не использоваться для пациентов, которые имеют высокий риск вмешательства в кровоизлияние или неполное кровотечение, а пациенты, получающие антикоагулянты, в том числе низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
печень или умеренная / суровая почечная недостаточность (очистка креатинина в сыворотке более 160 мкмоль / л);
Кеторолак противопоказан во время временного и рода, поскольку из-за его ингибирующего влияния на синтез простагландинов он может негативно повлиять на кровообращение плода и подавляет снижение матки, тем самым увеличивая риск кровотечения матки;
подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая коагуляцию крови и высокий риск кровотечения;
Одновременное лечение с другими НПВП (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), ацетилсалициловую кислоту, варфарин, пентоксилин, пробенецид или соли лития;
Гиповолемия, обезвоживание;
Риск почечной недостаточности благодаря снижению объема жидкости.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Кетороляк в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем 99,2%). Данные из исследования у животных или людей, которые кеторолак троатмин индуцируют или ингибирует ферменты печени, способные метаболизировать его или другие лекарства, нет.
Варфарин, дикоксин, салицилаты и гепарин.
Трометр кеторолака слегка уменьшил связывание варфарина с белками плазмы крови in vitro (99,5% контроля по сравнению с 99,3%) при концентрировании кеторолака в плазме 5-10 мкг / мл. Трометр кеторолац не изменил связывание дикоксина с белками крови. Исследования in vitro указывают на то, что в терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг / мл) кеторолацкого связывания уменьшилось с примерно 99,2% до 97,5%, что указывает на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, ибупрофена, напроксена, пироксимамы, ацетаминофена, фенитоина и тольбутамида не изменили связывание кеторолаца тротамина с белками крови.
Эффекты Варфарина и НПВП в целом в отношении кровотечения из желудочно-кишечного тракта (GLW) являются синергетическими, так что пациенты, используемые этими препаратами, имеют более высокий риск серьезного кровотечения с датчиком, чем пациенты, используемые только одним из этих лекарств ,
Ацетилсалициловая кислота.
При нанесении кетороляка тротемина ацетилсалициловой кислотой его связывание с белками плазмы крови уменьшается, хотя зазор свободного кеторолаца не меняется. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна; Хотя, как в использовании других NSazs, он обычно рекомендуется одновременно назначать кеторолацковую троамину и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального увеличения частоты побочных эффектов.
Диуретики.
Клинические исследования, а также наблюдение в области пожень, продемонстрировали, что у некоторых пациентов в кеторолаце троаметр может снизить натриморетический эффект фуросемида и тиазидов. Такой эффект обусловлен ингибированием синтеза простагландинов. Во время сопутствующей терапии с использованием NSAID у пациента, чтобы внимательно наблюдать, чтобы определить признаки почечной недостаточности, а также убедиться в эффективности диуретики.
Пробенецид.
Одновременное использование таблеток кеторолака и пробанецид привело к снижению зазора и распределения кеторолака и значительного увеличения уровней плазмы (общий AUC увеличился примерно в 3 раза от 5,4 до 17,8 мкг / ч / мл) и период полувыведения кеторолака. , увеличилось примерно в 2 раза с 6,6 до 15,1 часа. Следовательно, одновременное использование кеторолацского тротамина и противопоказанных таблеток накачки.
Литий.
NSAZs вызвало увеличение уровня лития в плазме крови и уменьшить почечный клиренс лития. Средняя минимальная концентрация лития увеличилась на 15%, а почечный зазор уменьшился примерно на 20%. Эти эффекты были связаны с ингибированием синтеза NSAZ простагландинов в почках. Следовательно, в то же время использование NSAID и литиевых препаратов следует тесно наблюдать, чтобы обнаружить признаки лития токсичности.
MetoTrexate.
Сообщалось, что NSADS грамотно подавляет накопление метотрексата в кроличьих почках. Это может указывать, что они могут усилить токсичность метотрексата. При одновременном использовании NSAID и метотрексата следует соблюдать осторожность.
Ингибиторы ACE / антагонисты рецепторов ангиотензина II.
Одновременное применение ингибиторов ACE и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II может увеличить риск развития расстройств почек, в частности у пациентов с уменьшенной межклеточной жидкостью.
Сообщение показывает, что НПВП может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов ACE и / или антагонистов рецепторов ангиотензина II. О таком взаимодействии следует запомнить, когда назначил NSAID пациентов вместе с ингибиторами ACE и / или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Антиконвульсы.
Сообщили одинарных случаях возникновения суда при одновременном использовании кеторолацкового тротамина и противосудорожных средств (фенитоин, карбамазепин).
Психотропные средства.
При нанесении кетороляка тротамина к пациентам, которые взяли психотропные агенты (флуоксетин, тиотики, альпроны), сообщали о появлении галлюцинаций.
Пендоксифиллин.
Одновременное использование кеторолацкового тротамина и пентоксифилина увеличивает риск кровотечения.
Надакополяризующие миорелаксанты.
В период Postmarketing сообщили о случаях возможного взаимодействия кеторолацского тротамина и неизологическими мирелаксантами, которые привели к апноэ. Одновременное использование кеторолацского тротамина и миорелаксантов не было официально исследовано.
Выборочные ингибиторы повторного захвата серотонина (SZZS).
Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения, если выбирают селективные ингибиторы захвата серотонина (SZSS) в сочетании с НПВП. При одновременном применении NSAID и SZSS следует соблюдать уход.
Особенности приложения.
Кеторолы, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), показанные для краткосрочных (до 5 дней у взрослых пациентов). Препарат следует использовать для симптоматической терапии умеренно сильную острую боль, включая послеоперационную боль, которая требует анальгезии на уровне опиоида. Таблетки кеторолака не показаны для использования для детей, а также не показаны в хроническом болевом синдроме. Общая продолжительность комбинированного использования кеторолака (в виде инъекций в / или в / м и в виде таблеток) не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести побочных реакций, связанных с рекомендуемым Дозы.
Минимальная эффективная доза должна использоваться в течение кратчайшего времени для каждого отдельного пациента.
Вы не можете уменьшить интервал между дозами от 4 до 6 часов.
Избыток максимальной суточной дозы кеторолацических таблеток 40 мг у взрослых не обеспечит более высокую эффективность, но увеличивает риск серьезных побочных эффектов.
Влияние на желудочно-кишечный тракт - формирование язв, кровотечение и перфорация
Трометр кеторолац противопоказан пациентам с язвенной болезнью и / или кровотечением из пистолета в анамнезе. Трометр KETORNAC может привести к серьезным побочным эффектам от гастроприотличии, включая кровотечение, образование язв и перфорацию желудка, тонкого кишечника или крупного кишечника, которые могут быть смертельными. Эти серьезные побочные эффекты могут возникать у пациентов, получающих кеторолы троаметамина в любое время, с симптомами или без него.
Только у одного из 5 пациентов, которые видели серьезные побочные эффекты от верхних ворот в использовании НПВП, были наблюдались симптомы. Незначительные проблемы с верхним желудочно-кишечным трактом, такие как диспепсия, часто и могут наблюдаться в любое время в лечении НПВП. Частота и тяжесть осложнений из желудочно-кишечного тракта увеличиваются с увеличением дозы и продолжительности лечения кеторолацкого тротамина. Не следует использовать тройметр кеторолац более 5 дней. Однако даже краткосрочная терапия не исключает риска. В дополнение к язвенной язвении в истории, другим факторам, которые повышают риск кровотечения у пациентов, получающих НПВП, включают одновременное использование пероральных кортикостероидов или антикоагулянтов, большую продолжительность НПЗЗ, табачного сочетания, употребления алкоголя, употребление алкоголя, летний возраст и плохое здоровье. Самые спонтанные доклады летальных явлений из ГУЖ зарегистрированы у пожилых пациентов или в исчерпанных пациентах, поэтому при лечении этой популяции особое внимание следует уделить особое внимание.
Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения побочных эффектов от GSN, препарат следует использовать в самой маленькой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени. Пациенты и врачи должны быть внимательны к признакам и симптомам формирования язв и кровотечений в пистолете при лечении NSAA, а в присутствии подозрений в серьезном боковом явлении из желудочно-кишечной системы немедленно запустите дополнительную экспертизу и лечение. Он должен включать прекращение кеторолацского тротамина для исключения серьезного побочного эффекта со стороны желудочно-кишечного тракта. Для пациентов с высоким риском, альтернативная терапия, которая не включает НПВП, следует учитывать.
Он следует использовать для использования пациентов с NSAID с воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, заболевание короны), поскольку их состояние может ухудшить.
Кровотечение
Поскольку простагландины играют важную роль в гемостазе, и НПВП также влияет на агрегацию тромбоцитов, использование кеторолацкого тротамина к пациентам с расстройствами коагуляции следует проводить очень осторожно, а также осторожно наблюдать за такими пациентами. Пациенты, принимающие терапевтические дозы антикоагулянтов (например, производных гепарина или дикумарола) имеют повышенный риск кровотечения, если в то же время получают кеторолацкий троатмин; Поэтому врачи должны проводить такую сопутствующую терапию с необычайным уходом. Одновременное использование кетороляка тротамина и лекарств, которые влияют на гемостаз, включая профилактические низкие дозы гепарина (от 2500 до 5000 единиц 1 раз в 12 часов), варфарин и декстран не были тщательно изучены, но также могут быть связаны с повышенным риском кровотечения., Хотя эти исследования отсутствуют, врачи должны тщательно рассмотреть выгоды и риски и применять такую сопутствующую терапию для этих необычных пациентов с уходом. Следует тщательно соблюдать пациентами, которые получают лекарства, влияющие на гемостаз.
Влияние на почку
Долгосрочное использование НСАЗС привело к почечному папиллярному некрозу и другим повреждении почек. Нефротоксичность также наблюдалась у пациентов, в которых понские простагландины играют компенсационную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов использование НПВП может привести к образованию дозы-зависимого уменьшения образования простагландинов и, вторичного, почечного кровотока, который может привести к явной декомпенсации функции почек. Пациенты с наибольшим риском такой реакции являются пациентами с нарушением функции почек, сердечной недостаточности, расстройствам функции печени, пациентам, принимающих диретики и ингибиторы туза, а также пожилых пациентов. После прекращения терапии NSAZ условие пациента обычно восстанавливается до лечения.
Кеторолак Трометр и его метаболиты получают преимущественно почками, что у пациентов с уменьшенным оформлением креатинина снизит оформление препарата.
Таким образом, тромитамин кеторолац должен использоваться с осторожностью пациентам с нарушением функции почек, а также необходимо тщательно соблюдать пациентами. При нанесении кетороляка тротамина сообщили острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит и нефротический синдром.
Нарушение функции почек
Кетороляк Трометр противопоказан пациентам с концентрацией креатинина в сыворотке, что указывает на прогрессирование почечной недостаточности. Трометр кеторол следует использовать с осторожностью пациентам с расстройством почек или с заболеванием почек в анамнезе, поскольку это мощный ингибитор синтеза простагландина. Поскольку пациенты с почечной недостаточностью оказывают повышенный риск острой почечной декомпенсации или недостаточности, прежде чем назначать кеторолак троатмин этим пациентам, необходимо оценить риски и преимущества лечения.
Анафилактоидные реакции
Как и во всех других нсаз, анафилактоидные реакции могут возникать у пациентов без известного предварительного воздействия или высокой чувствительности к кеторолацескому тротаминам. Трометр кеторолак не должен быть назначен пациентам с аспирином триадой. Цей комплекс симптомів зазвичай виникає у пацієнтів з бронхіальною астмою, у яких спостерігається риніт з поліпами носа або без них, або у яких відзначається тяжкий, потенційно летальний бронхоспазм після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Анафілактоїдні реакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок. У разі виникнення анафілактоїдної реакції необхідно звернутися по невідкладну допомогу.
Вплив на серцево-судинну систему
Серцево-судинні тромботичні події
Клінічні дослідження декількох ЦОГ-2-селективних і неселективних НПЗЗ, що тривали до 3 років, продемонстрували підвищений ризик розвитку серйозних серцево-судинних (СС) тромботичних подій, включаючи інфаркт міокарда (ІМ) та інсульт, які можуть бути летальними. На основі наявних даних неясно, чи однаковий ризик розвитку СС тромботичних подій для всіх НПЗЗ. Відносне збільшення частоти серйозних СС тромботичних подій порівняно з початковим рівнем, спричинене застосуванням НПЗЗ, є подібним у пацієнтів з відомими СС захворюваннями або факторами ризику СС захворювань і без них. Однак пацієнти з відомими СС захворюваннями або факторами ризику мали вищу абсолютну частоту додаткових серйозних СС тромботичних подій у зв'язку з їх підвищеною початковою частотою. Деякі спостережні дослідження виявили, що це підвищення ризику серйозних СС тромботичних подій починалося ще з перших тижнів лікування. Підвищення ризику СС тромботичних подій спостерігалося більше при застосуванні вищих доз препарату.
З метою мінімізації потенційного ризику виникнення побічних явищ з боку СС системи у пацієнтів, які отримують НПЗЗ, слід застосовувати найменшу ефективну дозу протягом якомога коротшого періоду часу. Лікарі та пацієнти повинні бути уважними щодо розвитку таких явищ протягом усього курсу лікування, навіть у разі відсутності попередніх симптомів з боку СС системи. Пацієнтів слід поінформувати щодо симптомів серйозних СС подій та дій, які необхідно виконувати при їх виникненні.
Відповідні докази того, що одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти зменшує підвищений ризик серйозних СС тромботичних подій, пов'язаних із застосуванням НПЗЗ, відсутні. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та НПЗЗ, такого як кеторолаку трометамін, збільшується ризик серйозних явищ з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ).
Стан після аортокоронарного шунтування (АКШ)
У двох великих контрольованих клінічних дослідженнях застосування ЦОГ-2-селективного НПЗЗ для лікування болю протягом перших 10-14 днів після операції з АКШ було відзначене збільшення випадків інфаркту міокарда та інсульту. НПЗЗ протипоказані при проведенні АКШ.
Пацієнти після інфаркту міокарда
Спостережні дослідження, проведені у Національному реєстрі Данії, продемонстрували, що пацієнти, які отримували НПЗЗ після ІМ, мали підвищений ризик повторного інфаркту, летального наслідку від ССЗ і летальності від усіх причин, починаючи з першого тижня лікування. У цій самій когорті частота смерті у перший рік після ІМ становила 20 на 100 пацієнто-років у пацієнтів, які отримували НПЗЗ, порівняно з 12 на 100 пацієнто-років у пацієнтів, які не отримували лікування НПЗЗ. Незважаючи на те, що абсолютна частота летального наслідку дещо знизилася після першого року після ІМ, підвищений відносний ризик летального наслідку у тих, хто приймав НПЗЗ, зберігався принаймні протягом наступних 4 років спостереження.
Слід уникати застосування кеторолаку трометаміну пацієнтам з недавнім ІМ, окрім випадків, коли очікується, що переваги лікування перевищать ризик повторних СС тромботичних подій. Якщо кеторолаку трометамін застосовувати пацієнтам з недавнім ІМ, необхідно слідкувати за пацієнтами на наявність ознак серцевої ішемії.
Артеріальна гіпертензія
НПЗЗ, включаючи кеторолаку трометамін, можуть призводити до виникнення або погіршення вже наявної артеріальної гіпертензії, яка може сприяти підвищенню частоти СС подій.
У пацієнтів, які отримують тіазидні або петльові діуретики, при застосуванні НПЗЗ може порушуватися відповідь на ці препарати. НПЗЗ, включаючи кеторолаку трометамін, слід застосовувати з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією. Слід ретельно контролювати артеріальний тиск (АТ) на початку лікування НПЗЗ і протягом усього курсу терапії.
Серцева недостатність і набряки
Мета-аналіз рандомізованих контрольованих досліджень, проведений спілкою дослідників коксибів і традиційних НПЗЗ, продемонстрував збільшення випадків госпіталізації з приводу серцевої недостатності приблизно у 2 рази у пацієнтів, які отримували ЦОГ-2-селективні і неселективні НПЗЗ, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. У Національному реєстрі Данії у дослідженні пацієнтів із серцевою недостатністю застосування НПЗЗ підвищувало ризик ІМ, госпіталізації з приводу серцевої недостатності та летального наслідку.
Крім того, у деяких пацієнтів, які отримували НПЗЗ, спостерігалися затримка рідини та набряки. Застосування кеторолаку трометаміну може зменшувати СС ефекти деяких лікарських засобів, які застосовують для лікування цих станів [наприклад, діуретиків, інгібіторів АПФ або блокаторів рецепторів ангіотензину (БРА)].
Слід уникати застосування кеторолаку трометаміну пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, окрім випадків, коли очікується, що переваги лікування перевищать ризик погіршення серцевої недостатності. Якщо кеторолаку трометамін застосовувати пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю, необхідно слідкувати за пацієнтами на наявність ознак погіршення серцевої недостатності.
Реакції з боку шкіри
НПЗЗ, включаючи кеторолаку трометамін, можуть спричиняти серйозні побічні ефекти з боку шкіри, такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та токсичний епідермальний некроліз (ТЕН), які можуть бути летальними. Ці серйозні явища можуть виникати без передвісників. Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми серйозних шкірних проявів і про те, що застосування препарату слід припинити при першій появі шкірного висипу, ураження слизової оболонки або будь-якого іншого прояву гіперчутливості.
Вагітність
На пізніх термінах вагітності, як і у випадку з іншими НПЗЗ, слід уникати застосування кеторолаку трометаміну, оскільки це може призводити до передчасного закриття артеріальної протоки.
ЗАПОБІЖНІ ЗАХОДИ
Загальні
Не можна очікувати, що кеторолаку трометамін може бути заміною кортикостероїдів або лікуванням кортикостероїдної недостатності. Різке припинення застосування кортикостероїдів може призвести до загострення захворювання. У пацієнтів, які тривало отримують лікування кортикостероїдами, якщо прийнято рішення про припинення застосування кортикостероїдів, слід поступово знижувати їх дозу.
Фармакологічна активність кеторолаку трометаміну щодо зменшення запалення може знижувати корисність цієї діагностичної ознаки при виявленні ускладнень передбачуваних неінфекційних, болісних станів.
Вплив на печінку
Кеторолаку трометамін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з порушенням функції печінки або із захворюваннями печінки в анамнезі. Граничні підвищення одного або декількох показників функції печінки можуть спостерігатися у 15 % пацієнтів, які отримують НПЗЗ, включаючи кеторолаку трометамін. Ці відхилення лабораторних показників при продовженні лікування можуть прогресувати, можуть залишатися незмінними або можуть бути транзиторними. Значні підвищення АЛТ та АСТ (приблизно у 3 або більше разів від верхньої межі норми) спостерігалися приблизно у 1 % пацієнтів у клінічних дослідженнях НПЗЗ. Крім того, в окремих випадках повідомляли про важкі печінкові реакції, включаючи жовтяницю та летальний фульмінантний гепатит, некроз печінки і печінкову недостатність, деякі з них – з летальними наслідками.
Пацієнтів із симптомами та/або ознаками, що свідчать про дисфункцію печінки, або у яких відзначалися відхилення лабораторних показників функції печінки, слід обстежувати на предмет розвитку більш тяжкої печінкової реакції під час терапії кеторолаку трометаміном. Якщо клінічні ознаки та симптоми відповідають розвитку захворювання печінки, або якщо виникають системні прояви (наприклад, еозинофілія, висип), застосування кеторолаку трометаміну слід припинити.
Гематологічні ефекти
У пацієнтів, які отримують НПЗЗ, включаючи кеторолаку трометамін, іноді спостерігається анемія. Це може бути пов'язано із затримкою рідини, прихованою або великою крововтратою з ШКТ, або неповністю описаним впливом на еритропоез. У пацієнтів, які отримують довготривале лікування НПЗЗ, включаючи кеторолаку тромематіном, у разі появи будь-яких ознак або симптомів анемії слід перевіряти гемоглобін або гематокрит. НПЗЗ інгібують агрегацію тромбоцитів і, як було продемонстровано, подовжують час кровотечі у деяких пацієнтів. На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, їхній вплив на функцію тромбоцитів є кількісно меншим, менш тривалим та оборотним. У пацієнтів, які отримують кеторолаку трометамін, у яких можуть спостерігатися побічні ефекти у вигляді змін функції тромбоцитів, таких як при порушеннях коагуляції або у пацієнтів, які отримують антикоагулянти, слід проводити ретельний моніторинг.
Попередньо існуюча бронхіальна астма
У пацієнтів з бронхіальною астмою може виникнути аспіринова астма. Застосування ацетилсаліцилової кислоти у пацієнтів з аспіриновою астмою було пов'язане з тяжким бронхоспазмом, який може бути летальним. Оскільки у таких пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти, повідомляли про перехресну реакцію між ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ, включаючи бронхоспазм, не слід призначати кеторолаку трометамін пацієнтам з такою формою чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, а пацієнтам з попередньо існуючою бронхіальною астмою його слід застосовувати з обережністю.
Лабораторні аналізи
Оскільки серйозні виразки та кровотечі у ШКТ можуть виникати без симптомів-передвісників, лікарям необхідно стежити за ознаками або симптомами кровотечі із ШКТ. У пацієнтів, які отримують тривале лікування НПЗЗ, слід періодично проводити ЗАК і біохімічний аналіз крові. Якщо з'являються клінічні ознаки та симптоми захворювання печінки або нирок, виникають системні прояви (наприклад, еозинофілія, висип) або якщо зберігаються чи погіршуються печінкові функціональні проби, застосування кеторолаку трометаміну слід припинити.
Застосування дітям
Таблетки кеторолаку трометаміну не призначені для застосування дітям. Безпека та ефективність застосування таблеток кеторолаку трометаміну дітям віком до 16 років не встановлені.
Застосування пацієнтам літнього віку (≥ 65 років)
Оскільки кеторолаку трометамін може виводитися більш повільно у пацієнтів літнього віку, які також є більш чутливими до побічних ефектів НПЗЗ, препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю, у знижених дозах, і проводити ретельний клінічний моніторинг під час лікування осіб літнього віку кеторолаку трометаміном.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Безпека застосування кеторолаку у період вагітності у людини не встановлена. З огляду на відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки), кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів та пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена з підвищеною тенденцією виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.
Тератогенні ефекти. Вагітність, категорія С
Дослідження репродуктивної токсичності проводили під час органогенезу із застосуванням добових пероральних доз кеторолаку трометаміну 3,6 мг/кг (що становить 0,37 від АUC у людини) у кроликів та 10 мг/кг (що дорівнює АUC у людини) у щурів. Результати цих досліджень не виявили тератогенного впливу на плід. Однак дослідження репродуктивної токсичності у тварин не завжди відображають таку у людей.
Нетератогенні ефекти
З огляду на відомий вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (закриття артеріальної протоки), застосування кеторолаку трометаміну у період вагітності (зокрема на пізніх термінах вагітності) слід уникати. Кеторолаку трометамін слід застосовувати у період вагітності лише в тому випадку, якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Перейми та пологи
Кеторолаку трометамін протипоказаний під час переймів і пологів, оскільки внаслідок його інгібуючого впливу на синтез простагландинів він може негативно впливати на кровообіг плода і пригнічувати скорочення матки, тим самим збільшуючи ризик маткової кровотечі.
Годування груддю
Кеторолак проникає у грудне молоко у дуже незначній кількості.
Після 1 дня застосування (по 10 мг кожні 6 годин) максимальна концентрація у молоці становила 7,9 нг/мл, а максимальне співвідношення у молоці/плазмі становило 0,025. Припускаючи, що щоденне споживання молока у людини становить 400–1000 мл у день, а маса тіла матері становить 60 кг, розрахункова максимальна добова експозиція для немовля дорівнювала 0,00263 мг/кг/добу, що становить 0,4 % материнської дози, відкоригованої з урахуванням маси тіла.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні кеторолаку жінкам, які годують груддю. Наявна інформація свідчить про відсутність будь-яких специфічних побічних явищ у грудних дітей; однак, у разі виявлення будь-яких побічних явищ пацієнтам слід рекомендувати звертатися до лікаря свого немовляти.
Вплив на фертильність
Застосування кеторолаку трометаміну, як і інших препаратів, здатних пригнічувати синтез циклооксигенази/простагландинів, може призводити до порушення фертильності, а тому не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти. Жінкам, які не можуть завагітніти або проходять обстеження з приводу безпліддя, слід розглянути припинення застосування кеторолаку трометаміну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Деякі пацієнти при застосуванні кеторолаку можуть відчувати запаморочення, сонливість, порушення зору, головні болі, вертиго, безсоння або депресію. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші подібні небажані ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Кеторол Експрес у формі таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині слід брати тільки сухими руками.
Таблетку слід покласти на язик, де вона одразу ж почне розчинятися. Тримати у роті протягом декількох секунд доки вона повністю розчиниться, при бажанні можна запити водою.
Прийом таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині, не потребують обов'язкового запивання водою, не впливають на продукцію слини, дозволяють приймати препарат пацієнтам з відхиленнями в акті ковтання при поведінкових або неврологічних порушеннях.
Щоб запобігти розладу травлення, препарат бажано приймати під час або після їжі (основного прийому їжі або перекусу) або з антацидами.
Кеторол Експрес призначають внутрішньо одноразово або декілька разів на день залежно від вираженості болю.
Рекомендована початкова доза для дорослих становить 10 мг. За необхідності повторного застосування, рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу, з інтервалом 4-6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
Для пацієнтів, які отримують кеторолак парентерально, у вигляді в/в або в/м ін'єкцій, та яким одночасно призначено кеторолак перорально, у формі таблеток, загальна комбінована доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтам із порушенням функції нирок та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг).
У наведеній нижче таблиці узагальнені інструкції щодо дозування таблеток кеторолаку у різних вікових групах:
Популяція пацієнтів | Таблетки кеторолаку трометаміну (після в/в або в/м застосування кеторолаку трометаміну) |
Вік ˂ 16 років | Пероральне застосування не схвалене |
Дорослі пацієнти віком від 16 до 64 років | 20 мг одноразово, потім – по 10 мг один раз у 4–6 годин у разі необхідності, але не більше 40 мг на добу |
Дорослі пацієнти віком ≥ 65 років, з порушенням функції нирок та/або масою тіла ˂ 50 кг | 10 мг одноразово, потім – по 10 мг 1 раз у 4–6 годину разі необхідності, але не більше 40 мг на добу |
Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до 5 діб).
Діти. Не застосовувати дітям віком до 16 років.
Передозування.
Симптоми після гострого передозування НПЗЗ зазвичай обмежуються загальмованим станом, сонливістю, нудотою, блюванням і болем в епігастральній ділянці, які, як правило, є оборотними при підтримуючому лікуванні. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча. Рідко можуть виникати артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома. При застосуванні НПЗЗ у терапевтичних дозах повідомляли про анафілактоїдні реакції, які можуть виникати і після передозування.
Лікування
Лікування передозування НПЗЗ повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Специфічний антидот відсутній. У разі наявності симптомів передозування після застосування препарату або після значного перорального передозування (при прийомі дози, яка у 5–10 разів перевищує звичайну) протягом 4 годин можна спричинити у пацієнта блювання та/або застосувати активоване вугілля (60–100 г для дорослих, 1–2 г/кг для дітей) та/або осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові можуть бути неефективні через високе зв'язування препарату з білками плазми крові.
Одноразові передозування кеторолаку трометаміну були пов'язані з болем у животі, нудотою, блюванням, гіпервентиляцією, пептичними виразками та/або ерозивним гастритом і порушенням функції нирок, що минали після відміни препарату.
Побічні реакції.
Частота побічних реакцій збільшується при підвищенні дози кеторолаку трометаміну. Лікарі повинні бути уважними щодо виявлення тяжких ускладнень лікування кеторолаку трометаміном, таких як утворення виразок, кровотечі та перфорації у ШКТ, післяопераційна кровотеча, гостра ниркова недостатність, анафілактичні та анафілактоїдні реакції, а також печінкова недостатність. Ці ускладнення, пов'язані із застосуванням НПЗЗ, у деяких пацієнтів можуть бути серйозними, особливо при неправильному застосуванні препарату.
У пацієнтів, які отримували кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ у клінічних дослідженнях, найбільш частими побічними реакціями, які спостерігалися приблизно у 1–10 % пацієнтів, були:
З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ), включаючи: | печія, стоматит, блювання, нудота*, біль у животі*, диспепсія*, запор/діарея, метеоризм, відчуття переповнення, виразки у ШКТ (у шлунку/дванадцятипалій кишці), велика кровотеча/перфорація |
Інші порушення: | порушення функції нирок, запаморочення, сонливість, анемія, набряки, підвищення рівня печінкових ферментів, головні болі*, артеріальна гіпертензія, збільшення часу кровотечі, біль у місці введення, свербіж, пурпура, висип, шум у вухах, пітливість |
*Частота більше 10 %
До додаткових побічних реакцій, про які повідомляли у поодиноких випадках (< 1 % у пацієнтів, які отримували кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ у клінічних дослідженнях), відносяться:
З боку організму в цілому: гарячка, інфекції, сепсис.
З боку серцево-судинної системи: застійна серцева недостатність, відчуття серцебиття, блідість, тахікардія, синкопе.
З боку шкіри: алопеція, фотосенсибілізація, кропив'янка.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, сухість у роті, відрижка, езофагіт, надмірна спрага, гастрит, глосит, блювання кров'ю, гепатит, підвищений апетит, жовтяниця, мелена, ректальна кровотеча.
З боку крові та лімфатичної системи: підшкірні крововиливи, еозинофілія, носова кровотеча, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку метаболізму та харчування: зміна маси тіла.
З боку нервової системи: незвичайні сновидіння, патологічні думки, тривожність, астенія, сплутаність свідомості, депресія, ейфорія, екстрапірамідні симптоми, галюцинації, гіперкінезія, порушення концентрації уваги, безсоння, нервозність, парестезія, сонливість, ступор, тремор, вертиго, загальна слабкість.
З боку жіночої репродуктивної системи: безпліддя.
З боку дихальної системи: бронхіальна астма, кашель, задишка, набряк легень, риніт.
З боку органів чуття: порушення смакових відчуттів, порушення зору, нечіткість зору, втрата слуху.
З боку сечовидільної системи: цистит, дизурія, гематурія, часте сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, олігурія/поліурія, протеїнурія, ниркова недостатність, затримка сечі.
Іншими реакціями, які спостерігаються рідко (про які повідомляли у постмаркетинговому періоді у пацієнтів, які приймали кеторолаку трометамін або інші НПЗЗ), є:
З боку організму в цілому: ангіоневротичний набряк, летальний наслідок, реакції гіперчутливості, такі як анафілаксія, анафілактоїдні реакції, набряк гортані, набряк язика, міалгія.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, біль у грудній клітці, припливи, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, васкуліт.
З боку шкіри: ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Лайєлла, бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
З боку шлунково-кишкового тракту: гострий панкреатит, печінкова недостатність, виразковий стоматит, загострення запальних захворювань кишечнику (виразкового коліту, хвороби Крона).
З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, лімфаденопатія, панцитопенія, підвищена післяопераційна кровоточивість ран (рідко потребує переливання крові).
З боку метаболізму та харчування: гіперглікемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія.
З боку нервової системи: асептичний менінгіт, судоми, кома, психоз.
З боку дихальної системи: бронхоспазм, пригнічення дихання, пневмонія.
З боку органів чуття: кон'юнктивіт.
З боку сечостатевої системи: біль у боку з гематурією та/або азотемією або без гематурії/азотемії, гемолітичний уремічний синдром.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 1 або 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Д-р Редді'с Лабораторіс Лімітед / Dr. Reddy's Laboratories Limited
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Виробнича дільниця - VI с. Кхол, Налагар роад, Бадді, округ Солан, Хімачал Прадеш, 173205, Індія/ Formulation Unit 6 Vill. Khol, Nalagarh Road, Baddi, Distt. Solan, HP 173205, India.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа