Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

КЛАБАКС OD табл. пролонг. дейст., п/о 500 мг блистер №5

Код товара: 75001

Производитель: Ranbaxy (Индия)

1 500,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

#антибактериальные

#макролиды

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Доллар космический корабль OD

(KLA BAX OD)

Место хранения:

Активное вещество: кларитромицин;

1 таблетка содержит 500 мг кларитромицина;

Вспомогательные вещества: гипромеллоза; лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; стирально; коллоидный безводный кремнезем; стеарил фумарат натрия; тальк; стеарат магния; пропиленгликоль; диоксид титана (E 171); ванилин; гидроксипропил; окрашивающий хинолин желтый (е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, расширенный релиз покрыты.

Базовые физико-химические свойства: светло-желтый, двухосный, овальный, овальный, таблетки с покрытием на пленках; Таблетка в черной съедобной чернилке надпись «CLNXL» на одной стороне и гладкая с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Макролиды. ATC код J01F A09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кларитромицин - полусинтетический макролид антибиотика.

Микробиология

Антибактериальная активность кларитромицина определяется его связыванием с рибосомным субъединицей 5С-чувствительным бактериями и ингибированием биосинтеза белка.

Препарат показывает высокую активность in vitro относительно широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы больницы. Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) кларитромицина в два раза ниже, чем обычный эритромицин IPC.

Кларитромицин высокий активность in vitro против легионеллой пневмофилы и микоплазмой пневмони. Исследования in vitro показали , что штаммы Enterobacteriaceae и псевдомонаса, а также другие грамотрицательные бактерии, которые бродит лактозу, не чувствительную к кларитромицину.

Кларитромицин активно in vitro и в клинической практике против большинства штаммов микроорганизмов, перечисленных ниже.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus Aureus, Streptococcus пневмония, стрептококки Pyogenes, моноцитогены Listeria.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Гемофильные гриппы, Haemophilus Parainfluenzae, Moraxella Catarreh A a Lis, Neisseria Gonorrhoeae, Legionella Pneumophila.

Другие микроорганизмы: микоплазма пневмония Е, хламидиозная пневмония e (Twar).

MyCobacteria : MyCobacterium Leprae, Mycobacterium Kansasii, MyCobacterium Chelonae, MyCobacterium Fortuitum, Mycobacterium Avium Complex (Mac), который включает в себя MyCobacterium Avium, Mycobacterium Intracellare .

Бета-лактамазы микроорганизмы не влияют на эффективность кларитромицина.

Большинство метилцилин- и оксацилиндрежистных штаммов стафилококков не подвержены кларитромицину.

Helicobacter: H. p ylori.

Кларитромицин активен in vitro против большинства штаммов микроорганизмов, перечисленных ниже, но клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: streptococcus агалактиа, стрептококки (группы c, f, g), вириданс группы стрептококки.

Аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella Copussis, Pasteurella Multocida.

Анаэробные грамположительные бактерии: Closttridium Perfringens, Peptococcus Niger, Acsnes Propionibacterium .

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: бактерии меланиноген.

Спирохете: Borrelia Burgdorferi, Treponema Pallidum.

Кампилобактерии: Campylobacter Jejuni.

Кларитромицин обладает бактерицидной активностью против нескольких штаммов бактерий: гемофилов гриппов, стрептококков пневмонии, стрептококки Pyogenes, Streptococcus Agalactiae, Moraxella (Branhamella) Catarrhalis, Neisseria Gonorrhoeae, H. Pylori и Campylobacter SPP.

Основным метаболитом кларитромицина у людей является микробиологически активным 14-о кларитромицином =. Большинство микроорганизмов микробиологических активных метаболитов или равных 1 = 2 раза слабее, чем родительское вещество, за исключением H.influenzae, против которых эффективность метаболита в два раза выше. С точки зрения родительского вещества in vitro и in vivo и его основной метаболите или проявляют добавку или синергетическое влияние против H. Г. Г. Г., в зависимости от напряжения микроорганизма.

Фармакокинетика.

Таблетки кинетики Кларитромицин Расширенный релиз по сравнению с непосредственным выбросом таблетки 250 и 500 мг. Значение было эквивалентным поглощением, поддерживая эквивалентные дозы. Абсолютная биодоступность около 50%. Повторное введение накопления препарата не обнаружено в природе и обмене метаболизма в организме человека не меняется.

In vitro. Согласно исследованиям, связывающим in vitro связывания класкаромицинов белков плазмы, усложняет 70% при концентрациях 0,45-4,5 мг / мл. Уменьшенное связывание до 41% в концентрации 45,0 мг / мл указывает на возможное насыщение связи, но это было только при концентрациях намного выше терапевтического.

In vivo. Исследования животных показали, что концентрации кларитромицина во всех тканях, кроме центральной нервной системы, в несколько раз выше, чем в сыворотке. Наибольшие концентрации были зафиксированы в печени и легких, где соотношение концентраций в тканях и уровнях плазмы достигло значения от 10 до 20.

Здоровые волонтеры. После приема кларитромицина в таблетках пролоннул внутренне после еды 500 мг равновесия максимальной концентрации (C _max) кларитромицина и 14-олитромицина в плазме 1,3 и 0,48 мг / мл соответственно. Срок полураспада препарата и его метаболит соответственно 5.3 и 7,7 часа. После получения 1000 мг кларитромицина в день в виде таблеток длительное равновесие максимальные концентрации кларитромицина и 14-олитромицина находятся в среднем 2,4 мг / мл и 0,67 пг / мл соответственно. Срок годности материнского вещества и его основного метаболита составляют 5,8 и 8,9 часа соответственно. T _MAX при получении 500 мг и 1000 мг в день было достигнуто за 6 часов. Концентрация равновесия 14-OH-кларитромицина не увеличивается пропорционально дозы кларитромицина и полураспада клалаторомицина и его основного метаболита увеличилась с увеличением дозы. Нелинейная фармакокинетика кларитромицина в сочетании с общим снижением образования метаболитов 14-гидроксилированного и N-деметилованохо при использовании более высоких доз указывает на то, что нелинейный метаболизм кларитромицина становится более выраженным в высоких дозах. Выводится в моче около 40% дозы кларитромицина, через кишечник - 30%.

Пациенты. Кларитромицин и его 14-о метаболите широко распространяются в тканях и жидкостях организма. Следующее пероральное введение содержания кларитромицина в спинномозговой жидкости низкий (1% = 2 уровня в сыворотке в нормальном состоянии кровомонтного барьера). Концентрация кларитромицина в тканях обычно в несколько раз выше, чем в сыворотке.

Нарушение функции печени. Требуются пациенты с умеренным или тяжелым печеночным нарушением, но с консервированной регулировкой дозы кларитромицина.

Нарушение функции почек. С ухудшей функцией почек повышает минимальную и максимальную концентрацию в плазме полурочешета и площади в плазме под кривой «концентрация / время» кларитромицин и 14-о-кларитромицин. Постоянное устранение и снижение мочеиспускания. Степень изменений в этих параметрах зависят от степени почечной дисфункции, тем тяжелее злоупотребления, более выраженные изменения в производительности.

Пациенты пожилых людей. У пожилых пациентов уровни кларитромицина и 14-олитромицинов были выше и более медленные вывод по сравнению с более молодыми пациентами. Изменение фармакокинетики у пожилых пациентов связано в первую очередь с нарушениями функции почек, но не с возрастом пациента.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, подверженными кларитромицину у взрослых и детей в возрасте 12 лет.

Нижние инфекции дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония).
Инфекции верхних дыхательных путей (такие как синусит, фарингит).
Инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, эрисипелас).

Противопоказание.

Гиперчувствительность к макролидным антибиотикам и другим ингредиентам.
Сопутствующее использование с любым из следующих лекарств: астемизол, цисаприид, пимозид, терфенадина (поскольку он может привести к продлению Qt и развитие сердечной аритмии, включая желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и пируэтно-желудочковую тахикардию (Torsades de Paintes)), эргот-алкалоиды, например, Эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку он может привести к эротоксичности), ингибиторы ингибиторов HMG-COA редуктазы (статины), в значительной степени метаболизируются CYP3A4 (LOVASTATIN или SIMVASTATATATIN) из-за повышенного риска миопатии, включая рабдомиолизу (см. Особенности применения ». «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Сопутствующее введение орального мимазолама и кларитромицина (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия »).
QT пролонгация или желудочковая история сердечной аритмии, включая пируэтну желудочковой тахикардии (Torsades de Paintes) (см. Особенности применения »,« взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия »).
Гипокалиемия (риск пролонгации интервала Qt).
Сильная неудача печени и сопутствующая почечная недостаточность.
Сопутствующее использование кларитромицина (и других сильных ингибиторов CYP3A4) с колхицином (см. «Особенности применения», «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Сопутствующее использование кларитромицина или тикарелором ранолазыном.
Зазором креатинина менее 30 мл / мин (так как эта форма препарата делает невозможным уменьшение дозы ниже 500 мг в день).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Кларитромицин не взаимодействует с оральными контрацептами.

Использование препаратов, перечисленных ниже, строго противопоказано из-за возможного развития серьезных последствий взаимодействия.

CISAPRIDE, Пимозид, Астемизол, Терфенадина

Увеличенные уровни сыворотки цисаприида наблюдались при его сопутствующем введении с кларитромицином, что может вызвать пролонгацию Qt и внешний вид аритмий, включая желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и токания Torsade de. Аналогичные эффекты наблюдались и при комбинированном использовании пимозида и кларитромицина (см. «Противопоказания»).

Сообщенные макролиды емкости изменяют метаболизм терфенадина, что привело к увеличению уровней терфенадина в сыворотке крови, иногда связано с сердечными аритмиями, такими как продление Qt, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочкования и токания Torsade de (см. «Противопоказания»). В исследовании 14 добровольцев с комбинированным использованием кларитромицина и терфенадина наблюдалось увеличение метаболита Terfenadine кислоты 2 = 3 раза и продление Qt, которое не привело к любому клинически очевидному эффекту. Аналогичные эффекты наблюдались и при комбинированном использовании астемизола и других макролидов.

эрголовные алкалоиды

Последорожные отчеты показывают, что сопутствующее использование кларитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина было связано с признаками острого эротизму, которая характеризовалась вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Сопутствующее введение кларитромицина и эрголовых алкалоидов противопоказано (см. «Противопоказания»).

Оральный мидазолам

При использовании мидазолама с планшетами кларитромицина (500 мг 2 раза в день) Midazolam AUC увеличился в 7 раз после устного введения мидазолама. Сопутствующее введение орального мимазолама и кларитромицина противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы ингибиторов HMG-COA редуктазы (статины)

Комбинированное использование кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку эти статины метаболизируются CYP3A4 значительно, и сопутствующее использование кларитромицина увеличивает их концентрацию в плазме, что, в свою очередь, увеличивает риск миопатии, включая рабдомиолиза. Развитие рабдомиолиза было зарегистрировано у пациентов с кларитромицином и объединенным использованием статинов. Если лечение ClariTroomycin неизбежно неизбежно, терапия с ловастатином или симвастатином должна быть прекращена во время лечения.

Он должен использоваться с осторожностью ClariThromycin одновременно с другими статинами. В ситуациях, когда одновременное использование кларитромицина с статинами не может избежать, рекомендуется назначить зарегистрированную дозу статину дозы. Возможно использование статина, которая не зависит от метаболизма CYP3A (например, флувевастатина). Требуется мониторинг пациентов для выявления признаков и симптомов миопатии.

Влияние других препаратов на фармакокинетику кларитромицина

Препараты, представляющие собой индукторы CYP3A (например, рифампицина, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты Св. Иоанна) могут вызвать метаболизм кларитромицина. Это может привести к сумапевтычным уровням кларитромицина и снизить его эффективность. Кроме того, может быть необходимым мониторинг уровней плазмы CYP3A индуктора CYP3A, который может быть поднят путем ингибирования Cyp3a ClariThromhiccin (см. Также инструкции по медицинскому использованию соответствующего индуктора CYP3A4). Сопущенное использование рифабутина и кларитромицина привело к увеличению уровней рифабутина и кларитромицина снизившимися уровни в сыворотке, увеличивая риск увеима.

Ниже представляют собой препараты, влияние которых на концентрацию кларитромицина в крови известно или предполагалось, что вам может потребоваться регулировка дозы или альтернативной терапии.

EFAVIRENZ, NEVIRAPINE, RIFAMPIN, RIFABUTIN и RIFAPAND

Сильные индукторы ферментов цитохрома P450, таких как эфавиренц, невирапин, рифампин, рифабутин и рифапийн, могут ускорить метаболизм кларитромицина, снижая его концентрацию в плазме крови, но увеличивая концентрацию 14-ох-кларитромицина - микробиологически активного метаболита. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-о-кларитромицина различаются на любых бактериях, ожидаемый терапевтический эффект может быть достигнут благодаря объединенному использованию кларитромицина и индукторов ферментов цитохрома P450.

этравирин

Действие кларитромицина ослабилотравирин; Однако концентрации активного метаболита 14-ох-кларитромицина увеличились. Поскольку 14-о-кларитромицин снизил активность против MyCobacterium Avium Complex (Mac), общая активность против этого патогена может быть изменена. Следовательно, для лечения MAC следует рассмотреть альтернативные лекарственные средства кларитромицин.

флуконазол

Использование флуконазола 200 мг вместе с кларитромицином 500 мг 2 раза в день в 21 добровольцах привело к увеличению равновесия C _min ClariThromhiccin в среднем 33% и AUC - 18%. Концентрации равновесия активного метаболита 14-OH-кларитромицина значительно не изменились в комбинированном использовании флуконазола. Требуется корректировка дозы кларитромицина.

Ритонавир

Фармакокинетические исследования показали, что использование ритонавира 200 мг каждые 8 часов и кларитромицин 500 мг каждые 12 часов привело к значительному ингибированию метаболизма кларитромицина. _{Pidvyschuvalosya} _{ClariThromycin} C MAX на 31%, Cin - 182% и AUC - 77%. Отметил полное ингибирование формирования 14-о кларитромицина. Из-за большого терапевтического окна требуется снижение дозы кларифомицина у пациентов с нормальной почечной функцией. Пациенты с ухудшением почек нуждаются в дозе. Регулировка дозы: с CL _CR 30-60 мл / мин. Доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 1 таблетки, длительную ежедневно; С CL _Cr <30 мл / мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 75%. В этом случае эта форма препарата не должна использоваться, потому что она делает невозможным адекватно уменьшить дозу (эта группа пациентов может быть прикладной ClariTroomycin немедленные вытягивающие таблетки (таблетки Klabaks 250 мг)). Дозы кларитромицина свыше 1 г / день не следует использовать вместе с ритонавиром.

Тот же доза регулировки должны быть сделаны для пациентов с нарушением почечной функции при использовании ритонавира в качестве фармакокинетического усилителя вместе с другими ингибиторами HIV протеазами, включая атазанавир и сакинавир (см. Ниже »двусторонних направленных наркоманов»).

Влияние кларитромицина на фармакокинетику других препаратов

Антиаритмики

Существуют после маркетинговые сообщения о развитии пируэтнои желудочковой тахикардии, возникли во время сопутствующего использования кларитромицина или хинидин дамзопирамиду. Рекомендуется, чтобы ЭКГ мониторинг определить удлинение интервала Qt. Когда терапия кларитромицина должна контролировать концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

При использовании после маркетинга были отчеты о гипогликемии с сопутствующим использованием кларитромицина и дамзопирамиду в качестве необходимого мониторинга уровня глюкозы в крови при использовании этих продуктов.

Оральные гипогликемические агенты / инсулин

При комбинированном использовании с определенными гипогликемическими агентами, такими как репаглийд и натеглитик, кларитромицин, может ингибировать фермент Syp3a, который может вызвать гипогликемию. Рекомендуемый тщательный мониторинг глюкозы в крови.

Связанные к Cyp3a взаимодействия

Объединенное использование кларитромицина, известного как ингибитор фермента CYP3A, и препарат метаболизируется в основном CYP3A, может привести к повышению концентрации последних в плазме крови, что, в свою очередь, может усилить или продлевать его терапевтические эффекты и риск побочных реакций. Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину пацієнтам, які отримують терапію лікарськими засобами – субстратами CYP3A, особливо якщо CYP3A-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад карбамазепін) і/або значною мірою метаболізується цим ензимом. Може бути потрібна зміна дози і, по можливості, ретельний моніторинг сироваткових концентрацій лікарського засобу, що метаболізується CYP3A, для пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.

Відомо (або припускається), що нижчезазначені лікарські препарати або групи препаратів метаболізуються одним і тим самим CYP3A-ізоферментом: альпразолам, астемізол, карбамазепін, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (наприклад варфарин), пімозид, хінідин, рифабутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, триазолам і вінбластин, але цей список не є повним. Подібний механізм взаємодії відзначений при застосуванні фенітоїну, теофіліну і вальпроату, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450.

Омепразол

Застосування кларитроміцину (500 мг кожні 8 годин) у комбінації з омепразолом (40 мг на добу) у дорослих здорових добровольців призводило до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу (C _max, AUC _0-24, t _1/2 підвищувалося на 30 %, 89 % і 34 % відповідно). При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5,2, при сумісному застосуванні омепразолу з кларитроміцином – 5,7.

Силденафіл, тадалафіл і варденафіл

Кожен із цих інгібіторів фосфодіесгерази метаболізується (принаймні частково) з участю СУРЗА, а СУРЗА може інгібуватися одночасно прийнятим кларитроміцином. Одночасний прийом кларитроміцину з силденафілом, тадалафілом або варденафілом може призводити до збільшення експозиції інгібітора фосфодіестерази, тому слід розглядати питання про зниження дози силденафілу, тадалафілу або варденафілу.

Теофілін, карбамазепін

Результати клінічних досліджень показали, що існує незначне, але статистично значуще (p≤0,05) збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином.

Толтеродин

Толтеродин головним чином метаболізується 2D6-ізоформою цитохрому Р450 (CYP2D6). Однак у популяції пацієнтів без CYP2D6 метаболізм відбувається через CYP3A. У цій популяції пригнічення CYP3A призводить до значного підвищення плазмових концентрацій толтеродину. Для таких пацієнтів зниження дози толтеродину може бути необхідним при його застосуванні з інгібіторами CYP3A, такими як кларитроміцин.

Триазолбензодіазепіни (наприклад альпразолам, мідазолам, триазолам)

При оромукозальному шляху введення мідазоламу, при якому пресистемна елімінація препарату може виключатися, імовірніше буде спостерігатися взаємодія на зразок тієї, що спостерігається при внутрішньовенному введенні мідазоламу, а не при пероральному.

При застосуванні мідазоламу з таблетками кларитроміцину (500 мг 2 рази на добу) AUC мідазоламу збільшувалася у 2,7 раза після внутрішньовенного введення та у 7 разів після перорального застосування мідазоламу. Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг стану пацієнта для своєчасного коригування дози. Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи тріазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний.

Існують постмаркетингові повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при сумісному застосуванні кларитроміцину і триазоламу. Слід спостерігати за пацієнтом, враховуючи можливе посилення фармакологічних ефектів з боку ЦНС.

Інші види взаємодій

Аміноглікозиди

З обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з іншими ототоксичними засобами, особливо з аміноглікозидами (див. «Особливості застосування»).

Колхіцин

Колхіцин є субстратом CYP3A і P-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин та інші макроліди можуть пригнічувати CYP3A і Pgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Pgp і/або CYP3A кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів для виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину. Дозу колхіцину необхідно зменшити при одночасному застосуванні з кларитроміцином для пацієнтів із нормальною нирковою та печінковою функцією. Сумісне застосування кларитроміцину з колхіцином пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю протипоказане (див. «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Дигоксин

Дигоксин вважається субстратом P-глікопротеїну (Pgp). Відомо, що кларитроміцин може пригнічувати Pgp. При одночасному застосуванні пригнічення Pgp може призвести до підвищення експозиції дигоксину. При постмаркетинговому спостереженні повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові пацієнтів, які застосовували кларитроміцин разом з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі потенційно летальні аритмії. Слід ретельно контролювати концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином.

Зидовудин

Одночасне застосування таблеток кларитроміцину і зидовудину у ВіЛ-інфікованих пацієнтів може спричиняти зниження рівноважних концентрацій зидовудину в сироватці крові. Кларитроміцин може перешкоджати абсорбції перорального зидовудину при одночасному прийомі; цього значною мірою можна уникнути, дотримуючись 4-годинного інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дидеоксіінозину дітям не повідомлялося. Така взаємодія малоймовірна при призначенні кларитроміцину для внутрішньовенного введення.

Фенітоїн та вальпроат

Були спонтанні та опубліковані повідомлення про взаємодію інгібіторів CYP3A, включаючи кларитроміцин, з лікарськими засобами, які не вважаються такими, що метаболізуються CYP3A (наприклад з фенітоїном та вальпроатом). Рекомендується визначення рівнів цих лікарських засобів у сироватці крові при одночасному призначенні їх з кларитроміцином. Повідомлялося про підвищення їх рівнів у сироватці крові.

Двобічно спрямовані лікарські взаємодії

Атазанавір

Застосування кларитроміцину (500 мг двічі на добу) з атазанавіром (400 мг один раз на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, призводило до збільшення експозиції кларитроміцину у 2 рази та зменшення експозиції 14-ОН-кларитроміцину на 70 % зі збільшенням AUC атазанавіру на 28 %. Оскільки кларитроміцин має великий терапевтичний діапазон, немає необхідності знижувати дозу пацієнтам з нормальною функцією нирок. Дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 50 % для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60мл/хв і на 75 % для пацієнтів з кліренсом креатиніну <30 мл/хв, використовуючи відповідну лікарську форму. Дози кларитроміцину вище 1000 мг на добу, не слід застосовувати разом з інгібіторами протеази.

Блокатори кальцієвих каналів

Через ризик артеріальної гіпотензії з обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, що метаболізуються CYP3A4 (такими як верапаміл, амлодипін, дилтіазем). При взаємодії можуть підвищуватися плазмові концентрації як кларитроміцину, так і блокаторів кальцієвих каналів. У пацієнтів, які отримували кларитроміцин разом з верапамілом, спостерігалися артеріальна гіпотензія, брадиаритмії та лактоацидоз.

Ітраконазол

Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, у зв'язку з чим кларитроміцин може підвищувати плазмові рівні ітраконазолу та навпаки. При застосуванні ітраконазолу разом з кларитроміцином пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом для виявлення проявів чи симптомів підсиленого або пролонгованого фармакологічного ефекту.

Саквінавір

Застосування кларитроміцину (500 мг двічі на добу) із саквінавіром (м'які желатинові капсули, 1200 мг тричі на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, у 12 здорових добровольців призводило до збільшення AUC рівноважного стану саквінавіру на 177 % та С _max саквінавіру на 187 % порівняно із застосуванням тільки саквінавіру. При цьому AUC та С _max кларитроміцину збільшувалися приблизно на 40 % порівняно із застосуванням тільки кларитроміцину. Немає необхідності в коригуванні доз, якщо обидва лікарські засоби застосовувати одночасно протягом обмеженого проміжку часу та у вищезгаданих дозах/лікарських формах. Результати дослідження лікарської взаємодії із застосуванням м'яких желатинових капсул можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при застосуванні саквінавіру у формі твердих желатинових капсул. Результати дослідження лікарської взаємодії із застосуванням лише саквінавіру можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. Коли саквінавір застосовувати разом із ритонавіром, необхідно враховувати можливі ефекти ритонавіру на кларитроміцин (див. вище).

Особливості застосування. Кларитроміцин не слід призначати вагітним без ретельної оцінки співвідношення користь/ризик, особливо у І триместрі вагітності.

Тривале або повторне застосування антибіотиків може спричиняти надмірний ріст нечутливих бактерій і грибів. При виникненні суперінфекції слід розпочати відповідну терапію.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю.

Під час застосування кларитроміцину повідомлялося про порушення функції печінки, включаючи підвищений рівень печінкових ферментів, і про гепатоцелюлярний та/або холестатичний гепатит з жовтяницею або без неї. Це порушення функції печінки може бути тяжкого ступеня та є зазвичай оборотним. У деяких випадках повідомлялося про печінкову недостатність з летальним наслідком, яка в основному була асоційована з серйозними основними хворобами та/або супутнім медикаментозним лікуванням. Необхідно негайно припинити застосування кларитроміцину при виникненні таких проявів та симптомів гепатиту, як анорексія, жовтяниця, потемніння сечі, свербіж або біль у ділянці живота.

Про розвиток псевдомембранозного коліту від помірного ступеня тяжкості до такого, що загрожує життю, повідомлялося при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі макролідів. Про розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile (CDAD), від помірного ступеня до коліту з летальним наслідком, повідомлялося при застосуванні практично всіх антибактеріальних препаратів, у тому числі кларитроміцину. Терапія антибактеріальними препаратами порушує нормальну мікрофлору кишечнику, що може призвести до надмірного росту C. difficile. Слід завжди пам'ятати про можливість розвитку діареї, спричиненої Clostridium difficile, у всіх пацієнтів з діареєю після застосування антибіотиків. Крім того, необхідно ретельно зібрати анамнез, оскільки про розвиток діареї, спричиненої Clostridium difficile , повідомлялося навіть через 2 місяці після застосування антибактеріальних препаратів.

Кларитроміцин виводиться головним чином через печінку. Тому слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам із порушенням функції печінки, а також із середнім або тяжким ступенем порушення функції нирок.

Повідомлялося про розвиток колхіцинової токсичності (у тому числі з летальним наслідком) при сумісному застосуванні кларитроміцину і колхіцину, особливо у пацієнтів літнього віку, у тому числі на тлі ниркової недостатності (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Сумісне застосування кларитроміцину з колхіцином протипоказане (див. «Протипоказання»).

З обережністю слід застосовувати одночасно кларитроміцин та триазолбензодіазепіни, такі як тріазолам.

З обережністю слід застосовувати одночасно кларитроміцин та триазолбензодіазепіни, наприклад тріазолам, внутрішньовенний або оромукозальний мідазолам (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

З обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з іншими ототоксичними засобами, особливо з аміноглікозидами. Слід проводити моніторинг вестибулярної та слухової функції під час та після лікування.

Подовження серцевої реполяризації та інтервалу QT, що свідчить про ризик розвитку серцевої аритмії та torsades de pointes, спостерігалося при лікуванні макролідами, включаючи кларитроміцин (див. «Побічні реакції»). З огляду на те, що нижчезазначені ситуації можуть призвести до підвищеного ризику шлуночкових аритмій (включаючи torsades de pointes), кларитроміцин слід з обережністю застосовувати наступним групам пацієнтів.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця, тяжкою серцевою недостатністю, порушеннями провідності або клінічно значущою брадикардією.
Пацієнти з порушеннями електролітного балансу, такими як гіпомагніємія. Кларитроміцин не можна застосовувати пацієнтам з гіпокаліємією (див. «Протипоказання»).
Пацієнти, які одночасно приймають інші препарати, що асоціюються з подовженням інтервалу QT (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Одночасне застосування кларитроміцину з астемізолом, цизапридом, пімозидом і терфенадином протипоказане (див. «Протипоказання»).
Кларитроміцин не можна застосовувати пацієнтам із вродженим або встановленим набутим подовженням інтервалу QT або зі шлуночковою аритмією в анамнезі (див. «Протипоказання»).

Пневмонія

Оскільки можливе існування резистентності Streptococcus pneumoniae до макролідів, важливо проводити тест на чутливість при призначенні кларитроміцину для лікування негоспітальної пневмонії. У разі госпітальної пневмонії кларитроміцин потрібно застосовувати у комбінації з іншими відповідними антибіотиками.

Інфекції шкіри та м ' яких тканин від легкого до помірного ступеня

Дані інфекції найчастіше спричинені мікроорганізмами Staphylococcus aureus та Streptococcus pyogenes , кожен з яких може бути резистентним до макролідів. Тому важливо проводити тест на чутливість. У разі коли неможливо застосувати бета-лактамні антибіотики (наприклад при алергії), як препарати першого вибору можна застосовувати інші антибіотики, такі як кліндаміцин. У даний час макроліди відіграють роль тільки у лікуванні деяких інфекцій шкіри та м'яких тканин, зокрема інфекцій, спричинених Corynebacterium minutissimum , acne vulgaris, бешихового запалення, та у ситуаціях, коли не можна застосовувати пеніциліни.

У разі розвитку тяжких гострих реакцій гіперчутливості, таких як анафілаксія, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, DRESS, хвороба Шенляйна=Геноха, терапію кларитроміцином слід негайно припинити та одразу ж розпочати відповідне лікування.

Кларитроміцин потрібно застосовувати з обережністю при одночасному призначенні з індукторами ферменту цитохрому СYP3A4 (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід брати до уваги можливу перехресну резистентність між кларитроміцином та іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.

Інгібітори Гмг-КоА-редуктази (статини)

Комбіноване застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане (див. «Протипоказання»). Слід з обережністю призначати кларитроміцин одночасно з іншими статинами. Повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при сумісному застосуванні кларитроміцину і статинів. Необхідний моніторинг пацієнтів щодо виявлення ознак і симптомів міопатії. У ситуаціях, коли одночасного застосування кларитроміцину зі статинами уникнути неможливо, рекомендується призначати найменшу зареєстровану дозу статину. Можливе застосування статину, який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад флувастатину) (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пероральні гіпоглікемічні засоби/інсулін

Комбіноване застосування кларитроміцину та пероральних гіпоглікемічних засобів (наприклад похідних сульфонілсечовини) та/або інсуліну може спричиняти виражену гіпоглікемію. Рекомендований ретельний моніторинг рівня глюкози.

Пероральні антикоагулянти

При сумісному застосуванні кларитроміцину з варфарином існує ризик виникнення серйозної кровотечі, значного підвищення показника МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) та протромбінового часу. Доки пацієнти отримують одночасно кларитроміцин та пероральні антикоагулянти, потрібно часто контролювати показник МНВ та протромбіновий час.

Допоміжні речовини.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Безпека застосування кларитроміцину у період вагітності або годування груддю не встановлена. Не слід застосовувати препарат у період вагітності без ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Кларитроміцин проникає у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дані про вплив відсутні. Однак перед керуванням автотранспортом та іншими механізмами необхідно брати до уваги можливе виникнення побічних реакцій з боку нервової системи, таких як судоми, запаморочення, вертиго, галюцинації, сплутаність свідомості, дезорієнтація.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі. Рекомендована доза кларитроміцину для дорослих і дітей віком від 12 років становить 500 мг 1 раз на добу під час їди. При більш тяжких інфекціях дозу можна збільшити до 1000 мг 1 раз на добу (2 таблетки по 500 мг).

Звичайна тривалість лікування становить від 5 до 14 днів, за винятком лікування негоспітальної пневмонії і синуситів, які вимагають 6-14 днів терапії.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Цю форму препарату не застосовувати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв), оскільки вона не дає змоги адекватно зменшити дозу. Таким пацієнтам застосовувати таблетки кларитроміцину негайного вивільнення (Клабакс, таблетки по 250 мг). Для пацієнтів із нирковою недостатністю середньої тяжкості (кліренс креатиніну 30=60 мл/хв) дозу зменшувати на 50 % до максимальної дози кларитроміцину 1 таблетка пролонгованої дії на добу.

Діти.

Препарат застосовувати дітям віком від 12 років. Застосування таблеток кларитроміцину дітям віком до 12 років не вивчали. Дітям цього віку застосовувати препарат у формі суспензії.

Передозування.

Симптоми. Існуючі повідомлення вказують на те, що передозування кларитроміцину може спричинити появу симптомів з боку шлунково-кишкового тракту. В одного пацієнта з біполярним психозом в анамнезі, який прийняв 8 грамів кларитроміцину, розвинулися порушення ментального статусу, параноїдна поведінка, гіпокаліємія і гіпоксемія.

Лікування. Побічні реакції, що супроводжують передозування, слід лікувати за допомогою негайного промивання шлунка і симптоматичної терапії. Як і щодо інших макролідів, малоймовірно, щоб гемодіаліз або перитонеальний діаліз істотно змінювали рівень кларитроміцину в сироватці крові.

Побічні реакції.

Найчастішими та найпоширенішими побічними реакціями при лікуванні кларитроміцином дорослих та дітей є біль у животі, діарея, нудота, блювання та спотворення смаку. Ці побічні реакції зазвичай незначно виражені та узгоджуються із відомим профілем безпеки макролідних антибіотиків. Під час клінічних досліджень не було виявлено суттєвої різниці у частоті цих побічних реакцій з боку травної системи між групами пацієнтів, у яких були наявні або відсутні мікобактеріальні інфекції.

Нижче зазначені побічні реакції, що виникли під час клінічних досліджень та при постмаркетинговому застосуванні різних лікарських форм і дозувань кларитроміцину, у тому числі пролонгованої дії. Побічні реакції, що, принаймні, можливо пов'язані з кларитроміцином, розподілені за системами органів і за частотою виникнення: понад 10 % – дуже часто, 1-10 % – часто, 0,1-1 % – нечасто, з невідомою частотою* (побічні реакції з постмаркетингового спостереження; частоту визначити неможливо з наявних даних). У межах кожної групи побічні реакції зазначені у порядку зменшення тяжкості проявів, якщо тяжкість вдалося оцінити.

Інфекції та інвазії: нечасто – целюліт ¹ , кандидоз, гастроентерит ² , інфекція ³ , вагінальна інфекція; з невідомою частотою – псевдомембранозний коліт, бешихове запалення.

З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – лейкопенія, нейтропенія ⁴ , тромбоцитемія ³ , еозинофілія ⁴ ; з невідомою частотою – агранулоцитоз, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – анафілактоїдні реакції ¹ , гіперчутливість; з невідомою частотою – анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.

З боку метаболізму і харчування: нечасто– анорексія, зниження апетиту; з невідомою частотою – гіпоглікемія.

З боку психіки: часто – безсоння; нечасто – тривожність, нервозність ³ ; з невідомою частотою – психози, сплутаність свідомості, деперсоналізація, депресія, дезорієнтація, галюцинації, кошмарні сновидіння, манія.

З боку центральної нервової системи: часто – дисгевзія (порушення смакової чутливості), головний біль, спотворення смаку; нечасто – втрата свідомості ¹ , дискінезія ¹ , запаморочення, сонливість, тремор; з невідомою частотою – судоми, агевзія (втрата смакової чутливості), паросмія, аносмія, парестезія.

З боку органів слуху і лабіринтні порушення: нечасто – запаморочення, погіршення слуху, дзвін у вухах; з невідомою частотою – втрата слуху.

Кардіальні порушення: нечасто – зупинка серця ¹ , фібриляція передсердь ¹ , подовження інтервалу QT, екстрасистоли ¹ , відчуття серцебиття; з невідомою частотою – піруетна шлуночкова тахікардія (torsades de pointes), шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.

Судинні порушення: часто – вазодилатація ¹ ; з невідомою частотою – крововилив.

З боку дихальної системи , органів грудної клітки та середостіння : нечасто – астма ¹ , носова кровотеча ² , емболія судин легенів ¹ .

З боку травної системи: часті – діарея, блювання, диспепсія, нудота, біль у животі; нечасті – езофагіт ¹ , гастроезофагеальне рефлюксне захворювання ² , гастрит, прокталгія ² , стоматит, глосит, здуття живота ⁴ , запор, сухість у роті, відрижка, метеоризм; з невідомою частотою – гострий панкреатит, зміна кольору язика, зміна кольору зубів.

З боку гепатобіліарної системи: часто – відхилення від норми функціональних тестів печінки; нечасті – холестаз ⁴ , гепатит ⁴ , підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ ⁴ ; з невідомою частотою – печінкова недостатність, холестатична жовтяниця, гепатоцелюлярна жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – висипання, гіпергідроз; нечасто – бульозний дерматит ¹ , свербіж, кропив'янка, макуло-папульозний висип ³ ; з невідомою частотою – синдром Стівенса=Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна шкірна реакція, що супроводжується еозинофілією та системними проявами (DRESS), акне, хвороба Шенлейна=Геноха.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: нечасто – м'язові спазми ³ , скелетно-м'язова ригідність ¹ , міалгія ² ; з невідомою частотою – рабдоміоліз ² (у деяких повідомленнях щодо виникнення рабдоміолізу кларитроміцин застосовували сумісно з іншими лікарськими засобами, про які відомо, що вони асоціюються із рабдоміолізом (такі як статини, фібрати, колхіцин або алопуринол)), міопатія.

З боку нирок і сечовидільної системи: нечасто – підвищення креатиніну крові ¹ , підвищення сечовини крові ¹ ; з невідомою частотою – ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

Загальні порушення та реакції у місці введення: дуже часто – флебіт у місці введення ¹ ; часто – біль, запалення у місці введення ¹ ; нечасто – нездужання ⁴ , лихоманка ³ , астенія, біль у грудях ⁴ , озноб ⁴ , підвищена втомлюваність ⁴ .

Лабораторні дослідження: нечасто – зміна співвідношення альбумін-глобулін ¹ , підвищення рівня лужної фосфатази в крові ⁴ , підвищення рівня лактатдегідрогенази в крові ⁴ ; з невідомою частотою – підвищення міжнародного нормалізованого відношення, збільшення протромбінового часу, зміна кольору сечі.

* Частота невідома, оскільки про ці реакції повідомлялося добровільно з популяції пацієнтів невстановленої кількості. Не завжди можна точно встановити їх частоту або причинний зв' язок з прийомом препарату. Загальний досвід застосування кларитроміцину становить більш ніж 1 мільярд пацієнто-днів.

^1,2,3,4 Про ці побічні реакції повідомлялося тільки при застосуванні препарату у формі: 1–порошку ліофілізованого для приготування розчину для інфузій, 2 – таблеток пролонгованої дії, 3 – суспензії, 4 – таблеток негайного вивільнення.

Очікується, що частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей будуть такими ж, як і у дорослих.

Пацієнти з порушенням імунної системи.

У хворих на СНІД та інших пацієнтів з порушенням імунної системи, які застосовували високі дози кларитроміцину довше, ніж рекомендовано, для лікування мікобактеріальних інфекцій, часто було важко відрізнити побічні реакції, пов'язані із застосуванням препарату, та симптоми основного або супутніх захворювань.

У дорослих хворих, які отримували кларитроміцин у добовій дозі 1000 мг, найчастішими побічними ефектами були нудота, блювання, спотворення смаку, біль у животі, діарея, висипання, здуття живота, головний біль, запор, порушення слуху, підвищення вмісту АЛТ та АСТ. Нечасто виникали диспное, безсоння та сухість у роті. У 2=3 % пацієнтів спостерігалося серйозне аномальне підвищення рівнів АЛТ та АСТ та аномальне зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів у крові. У меншого відсотка пацієнтів спостерігалося підвищення вмісту сечовини в крові.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 5 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед// Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Індастріал Ареа 3, Девас - 455001, Індія.

Industrial Area 3, Dewas, 455001, India.

КЛАРИТРОМИЦИН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа