Личный кабинет
КЛАРИТРОМИЦИН-ДАРНИЦА табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. №14
rx
Код товара: 306871
Производитель: Дарница (Украина, Киев)
4 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
CL амитромицин - Дарля
Гларитромицин -darnitsa.
Место хранения:
Активный ингредиент: Гларитромицин;
1 таблетка содержит кларитромицин 250 мг или 500 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, перспектива, лаурилсульфат натрия, тальк, стеариновая кислота, стеарат магния, сепифильм 752 белый, полиэтиленгликоль 4000 (Macrol 4000).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Макролиды. Код УАТС J01F A09.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами чувствительными к кларитромицину.
Инфекции верхних дыхательных путей, то есть насоглотки (тонзиллит, фарингит) и инфекции ободочных пазухи носа.
Инфекции нижнего дыхательного тракта (бронхит, острая круговая пневмония и первичная атипичная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, фолликулит, эризипелоид, фурункулез, инфицированные раны).
Острые и хронические одонтогенные инфекции.
Распространенные или локализованные микобактерии инфекции, вызванные микобактериями и внутриклеточными или микобактериями. Локализованные инфекции, вызванные MyCobacterium Chelonae, Mycobacterium Fortuitum или Mycobacterium Kansasii.
Искоренение H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки при подавлении секреции соляной кислоты (активность кларитромицина относительно N. pylori выше с нейтральным рН, чем с помощью pH кислоты).
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам или другим компонентам препарата. Одновременное использование кларитромицина и любого из следующих препаратов: астемизол, цисаприид, пимозид, терфенадин (поскольку это может привести к расширению интервала QT и развитие сердечных аритмий, включая желудочковую тахикардию, желудочковую фибрилляцию и пирутичную желудочковую тахикардию (Torsades de Пункт); алкалоиды рогов, например, эрготамин, дигидроэрготамин (поскольку это может привести к эрготоксичности); Ингибиторы GMG-COA редуктазы (статины), которые в значительной степени метаболизируются CYP3A4 (LOVASTATIN или SIMVASTATATIN), благодаря повышенному риску миопатии, в том числе рабдомиолиз (см. «Особенности», «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»); Oral maidazolam (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Пациенты, которые имели расширение анамнеза интервала QT или аритмии сердца желудочка, включая пирутичную желудочковую тахикардию (см. «Особенности применения», «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»). Пациенты с гипокалемией (расширение риска интервала QT).
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью. Одновременное использование с пациентами с почечной или печеночной недостаточностью кларитромицина (и других сильных ингибиторов CYP3A4) с колхицином (см. «Особенности применения», «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).
Способ применения и доза.
Таблетки кларитромицина используются внутри, без жевания, пить небольшое количество воды. Препарат можно использовать независимо от еды, поскольку пища не влияет на биодоступность кларитромицина.
Рекомендуемая доза CLALITHROMYCIN для взрослых и детей от 12 лет составляет 250 мг каждые 12 часов, с более тяжелыми дозами инфекциями, вы можете увеличить до 500 мг каждые 12 часов. Обычная продолжительность лечения зависит от степени и тяжести инфекции и составляет от 6 до 14 дней.
Лечение одонтогенных инфекций. Рекомендуемая доза составляет 250 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
Применение пациентам с микобактериальной инфекцией. Начальная доза для взрослых составляет 500 мг 2 раза в день. Если в течение 3-4 недель лечения нет улучшения в клинических признаках или бактериологических параметрах, доза кларитромицина может быть увеличена до 1000 мг 2 раза в день. Лечение диссеминированных инфекций, вызванных MACS у пациентов с СПИДом, продолжается столько, сколько клиническая и микробиологическая эффективность медицинского подтверждения продолжается. Кларитромицин можно использовать в комплексе с другими антимикобактериальными агентами.
Искоренение Н. Пилори у пациентов с язвой двенадцатиперстной мышкой (взрослые).
Тройная терапия (7-10 дней).
Кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день следует использовать вместе с амоксициллином в дозе 1000 мг 2 раза в день и с омепразолом в дозе 20 мг в сутки в течение 7-10 дней.
Тройная терапия (10 дней).
Кларитромицин в дозе 500 мг 2 раза в день, Ланспразол в дозе 30 мг 2 раза в день и амоксициллин в дозе 1000 мг 2 раза в день в течение 10 дней.
Двойная терапия (14 дней).
Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в день вместе с омепразолом в дозе 40 мг 1 раз в день перед 14 дней, дополнительно омепразол в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в день внутренне в течение следующих 14 дни
Двойная терапия (14 дней).
Кларитромицин в дозе 500 мг 3 раза в день с ланзопразолом в дозе 60 мг 1 раз в день внутри на 14 дней. Может возникнуть необходимость в дальнейшей подавлении секреции соляной кислоты для уменьшения язвы.
Кларитромицин также может быть использован в следующих терапевтических цепях: кларитромицин + нипидазол и омепразол или ланзопразол;
Кларитромицин + метронидазол и омепразол или ланзопразол;
CLALITHROMYCIN + TETRACYCLINE, BisSALICILATE висмута и ранитидин;
Кларитромицин + амоксициллин и ланзопразол;
Кларитромицин + ранитидин + цитрат висмута.
Применение пациентам летнего возраста: для взрослых.
Применение пациентам с почечной недостаточностью: для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (очистка креатинина <30 мл / мин) должна быть уменьшена на половину, например, 250 мг 1 раз в день или 250 мг 2 раза в день с более тяжелыми инфекциями Отказ Для таких пациентов продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.
Побочные реакции .
Инфекции и инвазы: кандидоз рта рта, вагинальная инфекция, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит, возобное воспаление, эритросма, инфекция.
Из крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Из иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Из метаболизма и питания: анорексия, потеря аппетита, гипогликемия.
Из психики: бессонница; Тревога, нервозность, покрытия, психоз, путаница, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные мечты, мания.
Из центральной нервной системы: Дисшез (нарушение чувствительности вкуса), головная боль, искажение вкуса, дискинезии, головокружения, сонливость, тремор, судороги, агавы (потеря чувствительности вкуса), пасмии, аномии, парестезия, потерю сознания.
По стороне слушания и лабиринта: головокружение, деградация слуха, звонит в уши, потерей слуха.
Сердечные расстройства: фибрилляция на подругах, продление интервала QT, экстрасистола, ощущение сердцебиения, пирут желудочковой тахикардии (Torsades de Paintes), желудочковая тахикардия.
Нарушения сосудов: вазодиляция, кровоизлияние.
Из дыхательной системы, грудных органов и медиастерин: астма, кровотечение носа, эмболия сосудов легких.
Из пищеварительной системы: диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боли в животе, эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная рефлюкс, гастрит, проекция, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, взрыв, метеоризм, острый панкреатит, изменение цвета языка Измените цвет зубов.
Нарушение гепатобилиарной системы: отклонение от нормы функциональных испытаний печени, холестаза, гепатита, повышения ALT, ACT, ACT, GHT, печеночной недостаточности, холестатической желтухи, гепатоцеллюлярной желтухи.
Из кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз, чудовищный дерматит, зуд, уравновешенность, макулярная сыпь, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролис, медицинская кожная реакция, сопровождаемый эозинофилией и системными проявлениями (платья), болезнью прыщей Шенген-Гену. Отказ
Из опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: мышечные спазмы, жесткость скелетных мышц, миалгия, рабдомиолиза (в некоторых отчетах для рабдомостилиза, кларитромицин использовали в совместимых с другими препаратами, известными, связанными с рабдомиолизами (такими как статины, фибраты, колхицин или аллопуринол )), миопатия.
Из почек и мочевой системы: увеличение креатинина и мочевины в плазме крови, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: недомогание, лихорадка, астения, боль в груди, озноб, усталость.
Лабораторные исследования: соотношение альбумина-глобулина, увеличение щелочной фосфатазы в крови, увеличивая уровень лактат дегидрогеназы в крови, увеличивая международное нормализованное соотношение, увеличение времени протромбинов, изменяя цвет мочи.
Сообщается о Artralgia, ангионевротическое отек.
Были очень редкие сообщения об увере, в основном у пациентов, которые приходили рифабутин одновременно. Большинство случаев были обратимыми.
Сообщалось о развитии токсичности колхицина (в том числе с летальным следствием) в совместимом использовании кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности.
Ожидается, что частота, тип и тяжесть побочных реакций у детей будут такими же, как у взрослых.
Пациенты с нарушением иммунной системы. У пациентов с СПИДом и другими пациентами с нарушением иммунной системы, которые использовали большие дозы кларитромицина дольше, чем рекомендованы для лечения микобактериальных инфекций, не всегда могут быть выделены побочные реакции, связанные с использованием препарата, а также симптомы основные или сопутствующие заболевания.
У взрослых пациентов получают кларитромицин в суточной дозе 1000 мг, наиболее частые побочные эффекты были тошноты, рвота, вкусовые искажения, боль, диарея, сыпь, брюшное животное, головное боль, запоры, нарушение слуха, увеличением содержания Ajit и Act. Там нечасто отображаются, бессонница и сухость во рту. У 2-3% пациентов было значительное увеличение уровней Ajit и Act и значительное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов крови. У нескольких пациентов было увеличение содержания мочевины крови.
Передозировка.
Симптомы.
Существующие сообщения показывают, что передозировка кларитромицина может привести к появлению симптомов от желудочно-кишечного тракта. У одного пациента с биполярным психозом в анамнезе, который взял 8 г кларетомицина, изменяя психическое состояние, параноидное поведение, гипокалиемию и гипоксию.
Лечение: промывка желудка, симптоматическая терапия. Как и в случае других макролидов, маловероятно, что гемодиалисис или перитонеальный диализ значительно повлияли на содержание кларитромицина в сыворотке.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Безопасность кларитромицина во время беременности или грудного вскармливания не установлена, поэтому препарат не должен использоваться в течение этого периода, за исключением случаев, когда преимущества применения для матери превысит риск для плода.
Кларитромицин проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Дети.
Дети до 12 лет следует применить читающие препараты кларитромицина в другой дозировке.
Особенности приложения.
Кларитромицин не должен использоваться беременными женщинами без тщательной оценки соотношения выгоды / риска, особенно в триместре беременности.
Длительное или повторное использование антибиотиков может вызвать чрезмерный рост нечувствительных бактерий и грибов. В случае суперинфекции необходимо остановить использование кларитромицина и начать соответствующую терапию.
С осторожностью препарат следует использовать для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При использовании кларитромицина зарегистрирована функция печени, включая повышенный уровень печеночных ферментов и гепатоцеллюлярного и / или холестастического гепатита с желтухом или без него. Эти расстройства функции печени могут быть тяжелыми и обычно обратимыми. В некоторых случаях неисправность печени было сообщено с фатальным последствием, которое в основном связано с серьезными основными заболеваниями и / или сопутствующим медицинским лечением. Необходимо немедленно остановить использование кларитромицина в возникновение таких проявлений и симптомов гепатита в качестве анорексии, желтухи, затемнения мочи, зуда или боли в животе.
О разработке диареи из легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с летальным следствием, вызванным диффузким (CDAD) Closttridium (CDAD), его сообщалось, используя практически все антибактериальные препараты, в том числе кларитромицин. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной диффузкой Clottridium, у всех пациентов с диареей после использования антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собирать анамнез, поскольку разработка диареи, вызванного диффузкой Clastridium, было сообщено даже через 2 месяца после использования антибактериальных препаратов.
Симптомы Myastenia Gravis сообщались у пациентов, которые использовали ClariThromycin.
Препарат следует использовать с осторожностью пациентам с расстройством печени, со средней или тяжелой степенью почечной функции, поскольку кларитромицин получен печенью и почками.
Сообщалось о развитии токсичности колхицина (в том числе с летальным следствием) в совместимом использовании кларитромицина и колхицина, особенно у пожилых пациентов, в том числе на фоне почечной недостаточности. Если требуется одновременное использование колхицина и кларитромицина, необходимо соблюдать состояние пациентов при обнаружении клинических симптомов токсичности колхицина. Доза колхицина должна быть уменьшена для всех пациентов, которые получают одновременно колхицина и кларитромицин. Совместимое использование кларитромицина с пациентами в колхицина с почечной или печеночной недостаточностью противопоказано (см. «Противопоказания»).
С осторожностью можно использовать одновременно кларитромицин и триазольбензодиазепины, например, триазолы, внутривенные мидазолам (см. «Взаимодействие с другими препаратами и другими типами взаимодействий»).
Благодаря риску продления интервала QT следует с осторожностью использовать кларитромицин пациентам с ишемическими сердечными заболеваниями, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагнетией, брадикардией (<50 УД / мин) или одновременно применимо приложение с другими препаратами, использование которого связано с продлением интервала QT (см. «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»). Кларитромицин нельзя использовать для пациентов с врожденным или удлинением анамнеза интервала QT или с желудочковой аритмией в анамнезе (см. «Противопоказания»).
Пневмония. Поскольку возможное существование устойчивости к пневмонию стрептококки к макролидам, важно проводить тест чувствительности при назначении кларитромицина для лечения не запасной пневмонии. В случае пневмонии больницы кларитромицин должен использоваться в сочетании с другими соответствующими антибиотиками.
Инфекции кожи и мягкой ткани от легкой до умеренной тяжести. Эти инфекции чаще всего вызываются микроорганизмами Staphylococcus aureus и стрептококковыми пиогенами, каждый из которых может быть устойчив к макролидам. Следовательно, важно проводить тест чувствительности. В тех случаях, когда невозможно применить бета-лактам антибиотики (аллергию), другие антибиотики могут быть использованы в качестве первых препаратов, например, Клиндамицин. В настоящее время макролиды играют роль только при лечении некоторых инфекций кожи и мягких тканей, например: инфекции, вызванные CORYNEBACTERIUM MILUTISIMIMIMIME (эридрасма), угрей вульгарис , башилесское воспаление; и в ситуациях, когда лечение пенициллина не может быть использовано. В случае тяжелых острых гиперфитных реакций, таких как анафилаксия, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некрольс, платье, болезнь в щенлин-генох, кларитромицинтерапия.
Оральный гипогликемический средний / инсулин. Комбинированное использование кларитромицина и оральных гипогликемических агентов и / или инсулина может вызвать серьезную гипогликемию. В совместимом приложении с гипогликемическими агентами, такими как Naneglinide, Pioglitazone, Repaglinide и rosiglitazone, ClariGromycin может ингибировать фермент CYP3A, что может вызвать гипогликемию. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы.
Оральные антикоагулянты. В совместимом применении кларитромицина с варфарином существует риск серьезного кровотечения, значительного увеличения Министерства чрезвычайных ситуаций (международное нормализованное соотношение) и протромбиновое время. До тех пор, пока пациенты получают одновременно кларитромицин и пероральные антикоагулянты, вы должны регулярно контролировать Министерство чрезвычайных ситуаций и протромбинского времени.
Ингибиторы GMG-COA редуктазы (статины). Комбіноване застосування кларитроміцину з ловастатином або симвастатином протипоказане (див. «Протипоказання»), оскільки ці статини значною мірою метаболізуються CYP3A4 і одночасне застосування із кларитроміцином підвищує їх концентрацію у плазмі крові, що, у свою чергу, підвищує ризик виникнення міопатії, включаючи рабдоміоліз.
Повідомлялося про розвиток рабдоміолізу у пацієнтів при одночасному застосуванні кларитроміцину та цих статинів. Якщо лікування кларитроміцином неможливо уникнути, терапію ловастатином або симвастатином необхідно припинити під час курсу лікування. Слід з обережністю призначати кларитроміцин одночасно зі статинами. У ситуаціях, коли одночасного застосування кларитроміцину зі статинами уникнути неможливо, рекомендується призначати найменшу зареєстровану дозу статину. Може бути розглянута можливість застосування статину, який не залежить від метаболізму CYP3A (наприклад, флувастатину).
Кларитроміцин потрібно застосовувати з обережністю при одночасному призначенні з індукторами ферменту цитохрому CYP3A4 (див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Застосування будь-якої антимікробної терапії, у т.ч. кларитроміцину, для лікування інфекції H.pylori може призвести до виникнення мікробної резистентності. У невеликої кількості пацієнтів може розвинутися резистентність мікроорганізмів H. pylori до кларитроміцину.
Слід звернути увагу на можливість перехресної резистентності між кларитроміцином та іншими макролідами, а також лінкоміцином і кліндаміцином.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
На даний час повідомлень немає. Проте при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується дотримуватися особливої обережності, враховуючи можливість розвитку небажаних реакцій з боку нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Кларитроміцин не взаємодіє з пероральними контрацептивами.
Застосування нижчезазначених препаратів суворо протипоказане через можливий розвиток тяжких наслідків взаємодії.
Підвищення рівнів цизаприду, пімозиду та терфенадину у сироватці крові спостерігається при їх супутньому застосуванні з кларитроміцином, що може спричинити подовження інтервалу QT і появу аритмій, у тому числі шлуночкової тахікардії, фібриляції шлуночків і torsade de pointes . Подібні ефекти відзначаються і при одночасному застосуванні астемізолу та інших макролідів.
Алкалоїди ріжків. Одночасне застосування кларитроміцину та ерготаміну або дигідроерготаміну асоціюється з появою ознак гострого ерготизму, що характеризується вазоспазмом та ішемією кінцівок та інших тканин, включаючи центральну нервову систему.
Вплив лікарських засобів на фармакокінетику кларитроміцину.
Лікарські засоби, що є індукторами CYP3A (наприклад рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, препарати звіробою), можуть індукувати метаболізм кларитроміцину. Це може призвести до субтерапевтичних рівнів кларитроміцину та зниження його ефективності. Крім того, може бути необхідним моніторування плазмових рівнів індуктора CYP3A, які можуть бути підвищені через інгібування CYP3A кларитроміцином (див. також інструкцію для медичного застосування відповідного індуктора CYP3A4). Одночасне застосування рифабутину і кларитроміцину призводило до підвищення рівнів рифабутину та зниження рівнів кларитроміцину у сироватці крові з одночасним підвищенням ризику появи увеїту.
Вплив інших лікарських засобів на концентрацію кларитроміцину в крові відомий або припускається, тому може знадобитися зміна дози або застосування альтернативної терапії.
Ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифамбутин і рифапентин. Потужні індуктори ферментів цитохрому Р450, такі як ефавіренц, невірапін, рифампіцин, рифамбутин і рифапентин можуть прискорювати метаболізм кларитроміцину, зменшуючи його концентрацію у плазмі крові, але збільшуючи концентрацію 14-ОН-кларитроміцину – мікробіологічно активного метаболіту. Оскільки мікробіологічна активність кларитроміцину і 14-ОН-кларитроміцину різна щодо різних бактерій, очікуваний терапевтичний ефект може бути не досягнутий через спільне застосування кларитроміцину та індукторів ферментів цитохрому Р450.
Флуконазол. Рівноважні концентрації активного метаболіту 14-ОН-кларитроміцину значно не змінюються при одночасному застосуванні з флуконазолом. Зміна дози кларитроміцину не потрібна.
Ритонавір. Застосування ритонавіру та кларитроміцину призводить до значного пригнічення метаболізму кларитроміцину. Сmax кларитроміцину підвищувалося на 31 %, Сmin – на 182 % і AUC – на 77 %. Відзначається повне пригнічення утворення 14-ОН-кларитроміцину. Через велике терапевтичне вікно зменшення дози кларитроміцину у пацієнтів з нормальною функцією нирок не потрібне. Проте у пацієнтів з нирковою недостатністю необхідне коригування дози: для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 50 %. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 75 %. Дози кларитроміцину, що перевищують 1 г/доба, не слід застосовувати разом з ритонавівром.
Такі ж коригування дози слід проводити пацієнтам із порушенням функції нирок при застосуванні ритонавіру в якості фармакокінетичного підсилювача разом з іншими інгібіторами BIЛ-протеази, включаючи атазанавір і саквінавір.
Вплив кларитроміцину на фармакокінетику інших лікарських засобів.
Антиаритмічні засоби. Існують повідомлення про розвиток піруетної шлуночкової тахікардії, що виникла при одночасному застосуванні кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом. Рекомендується проводити ЕКГ-моніторування для своєчасного виявлення подовження інтервалу QT. Під час терапії кларитроміцином слід стежити за концентраціями цих препаратів у сироватці крові.
CYP3A-noв'язані взаємодії. Спільне застосування кларитроміцину, відомого інгібітору ферменту CYP3A, і препарату, що головним чином метаболізується CYP3A, може призвести до підвищення концентрації останнього у плазмі крові, що, у свою чергу, може посилити або подовжити його терапевтичний ефект і ризик виникнення побічних реакцій.
Слід бути обережними при застосуванні кларитроміцину пацієнтам, які отримують терапію лікарськими засобами – субстратами CYP3A, особливо якщо CYP3A-субстрат має вузький терапевтичний діапазон (наприклад, карбамазепін) та екстенсивно метаболізується цим ензимом.
Може знадобитися зміна дози і, у разі можливості, ретельний моніторинг сироваткових концентрацій лікарського засобу, що метаболізується CYP3A у пацієнтів, які одночасно застосовують кларитроміцин.
Відомо (або припускається), що такі лікарські препарати або групи препаратів метаболізуються одним і тим же самим CYP3A ізоферментом: альпразолам, астемізол, карбамазепін, циклостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопірамід, алкалоїди ріжків, ловастатин, метилпреднізолон, мідазолам, омепразол, пероральні антикоагулянти (варфарин), пімозид, хінідин, рифамбутин, силденафіл, симвастатин, такролімус, терфенадин, тріазолам і вінбластин, але цей список є неповним. Подібний механізм взаємодії відзначений при застосуванні фенітоїну, теофіліну і вальпроату, що метаболізуються іншим ізоферментом системи цитохрому Р450.
Омепразол. Застосування кларитроміцину у комбінації з омепразолом призводить до підвищення рівноважних концентрацій омепразолу. При застосуванні тільки омепразолу середнє значення рН шлункового соку при вимірюванні протягом 24 годин становило 5,2, при одночасному застосуванні омепразолу з кларитроміцином – 5,7.
Силденафіл, тадалафіл і варденафіл. Існує імовірність збільшення плазмових концентрацій інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу і варденафілу) при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином, що може потребувати зменшення дози інгібіторів фосфодіестерази.
Теофілін, карбамазепін. Існує незначне, але статистично значуще збільшення концентрації теофіліну або карбамазепіну у плазмі крові при їх одночасному застосуванні з кларитроміцином.
Толтеродин. Толтеродин головним чином мегаболізується 2D6-ізоформою цитохрому Р450 (СYР2D6). Однак у популяції пацієнтів без СYР2D6 метаболізм відбувається через СYР3А. У цій популяції пригнічення СУР3А призводить до значного підвищення плазмових концентрацій толтеродину. У таких пацієнтів зниження дози толтеродину може бути необхідним при його застосуванні з інгібіторами СYР3А, такими як кларитроміцин.
Триазолбензодіазепіни (альпразолам, мідазолам, тріазолам). Слід уникати комбінованого застосування перорального мідазоламу і кларитроміцину. При внутрішньовенному застосуванні мідазоламу з кларитроміцином слід проводити ретельний моніторинг пацієнта для своєчасного коригування дози.
Слід дотримуватися таких самих запобіжних заходів при застосуванні інших бензодіазепінів, які метаболізуються CYP3A, включаючи тріазолам і альпразолам. Для бензодіазепінів, елімінація яких не залежить від CYP3A (темазепам, нітразепам, лоразепам), розвиток клінічно значущої взаємодії з кларитроміцином малоймовірний.
Є повідомлення про лікарську взаємодію і розвиток побічних явищ з боку центральної нервової системи (такі як сонливість і сплутаність свідомості) при одночасному застосуванні кларитроміцину і тріазоламу. Слід спостерігати за пацієнтом, враховуючи можливість збільшення фармакологічних ефектів з боку центральної нервової системи.
Інші види взаємодій.
к олхіцин. Колхіцин є субстратом CYP3A і Р-глікопротеїну (Рgp). відомо, що кларитроміцин та інші макроліди здатні пригнічувати CYP3A і Рgp. При одночасному застосуванні кларитроміцину і колхіцину пригнічення Рgp і CYP3A кларитроміцином може призвести до підвищення експозиції колхіцину. Необхідно спостерігати за станом пацієнтів щодо виявлення клінічних симптомів токсичності колхіцину. Дозу колхіцину необхідно зменшити при одночасному застосуванні з кларитроміцином пацієнтам із нормальною нирковою та печінковою функцією. Одночасне застосування кларитроміцину з колхіцином пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю протипоказане (див. «Протипоказання», «Особливості застосування»).
Дигоксин. Дигоксин вважається субстратом Р-глікопротеїну (Рgp). Відомо, що кларитроміцин здатен пригнічувати Рgp. При одночасному застосуванні пригнічення Рgp може призвести до підвищення експозиції дигоксину. При постмаркетинговому спостереженні повідомлялося про підвищення концентрації дигоксину у сироватці крові пацієнтів, які застосували кларитроміцин одночасно з дигоксином. У деяких пацієнтів розвинулися ознаки дигіталісної токсичності, у тому числі потенційно летальні аритмії. Слід ретельно контролювати концентрації дигоксину в сироватці крові пацієнтів при його застосуванні з кларитроміцином.
Зидовудин. Одночасне застосування таблеток кларитроміцину негайного вивільнення і зидовудину у ВІЛ-інфікованих пацієнтів може спричиняти зниження рівноважних концентрацій зидовудину у сироватці крові. Оскільки кларитроміцин здатен перешкоджати абсорбції перорального зидовудину при одночасному затосуванні, цього великою мірою можна уникнути шляхом дотримання інтервалу між прийомами кларитроміцину і зидовудину. Про таку взаємодію при застосуванні суспензії кларитроміцину та зидовудину або дідеоксиназину дітям не повідомлялося.
Двобічно спрямовані лікарські взаємодії.
Атазанавір. Застосування кларитроміцину (500 мг двічі на добу) з атазанавіром (400 мг 1 раз на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, приводило до збільшення експозиції кларитроміцину у 2 рази та зменшення експозиції 14-ОН-кларитроміцину на 70 % зі збільшенням AUС атазанавіру на 28 %. Оскільки кларитроміцин має великий терапевтичний діапазон, немає необхідності у зниженні дози для пацієнтів з нормальною функцією нирок. Дозу кларитроміцину необхідно зменшити на 50 % для пацієнтів з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв і на 75 % у пацієнтів з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв. Дози кларитроміцину вище ніж 1000 мг на добу не можна застосовувати разом з інгібіторами протеази.
Блокатори кальцієвих каналів. Через ризик артеріальної гіпотензії з обережністю слід застосовувати кларитроміцин одночасно з блокаторами кальцієвих каналів, що метаболізуються CYP3A4 (верапаміл, амлодипін, дилтіазем). При взаємодії можуть підвищуватися плазмові концентрації як кларитроміцину, так і блокаторів кальцієвих каналів. У пацієнтів, які отримували кларитроміцин разом з верапамілом, спостерігалися артеріальна гіпотензія, брадиаритмії та лактоацидоз.
Ітраконазол. Кларитроміцин та ітраконазол є субстратами та інгібіторами CYP3A, у зв'язку з чим, кларитроміцин може підвищувати плазмові рівні інтраконазолу та навпаки. При застосуванні ітраконазолу разом з кларитроміцином пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом щодо виявлення проявів або симптомів підсиленого або пролонгованого фармакологічного ефекту.
Саквінавір. Застосування кларитроміцину (500 мг двічі на добу) із саквінавіром (м'які желатинові капсули, 1200 мг тричі на добу), які є субстратами та інгібіторами CYP3A, у 12 здорових добровольців призводило до збільшення AUC рівноважного стану на 177 % та Сmax на 187 % порівняно із застосуванням тільки саквінавіру. При цьому AUC та Cmax кларитроміцину збільшувались приблизно на 40 % порівняно із застосуванням тільки кларитроміцину. Немає необхідності у коригуванні доз, якщо обидва лікарські засоби застосовувати одночасно протягом обмеженого проміжку часу та у вищезгаданих дозах/лікарських формах. Результати дослідження щодо лікарської взаємодії з використанням м'яких желатинових капсул можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при використанні саквінавіру у формі твердих желатинових капсул. Результати дослідження щодо лікарської взаємодії з використанням лише саквінавіру можуть не відповідати ефектам, які спостерігаються при терапії саквінавіром/ритонавіром. Якщо саквінавір застосовувати разом із ритонавіром, необхідно враховувати можливі ефекти ритонавіру на кларитроміцин (див. вище).
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Антибактеріальна дія кларитроміцину визначається його зв'язуванням з 5ОS-рибосомальною субодиницею чутливих бактерій і пригніченням біосинтезу білка. Препарат проявляє високу ефективність in vitro проти широкого спектра аеробних та анаеробних грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, у тому числі госпітальних штамів. Мінімальні інгібуючі концентрації (МІК) кларитроміцину зазвичай у два рази нижчі за МІк еритроміцину.
Кларитроміцин in vitro високоефективний щодо Legionella pneumophila і Mycroplasma pneumoniae. Діє бактерицидно відносно H. pylori, активність кларитроміцину є вищою при нейтральному рН, ніж при кислому рН. In vitro та in vivo дані свідчать про високу ефективність кларитроміцину щодо клінічно значущих штамів мікобактерій. Дослідження іn vitro показали, що штами Enterobacteriaceae і Pseudomonas, як і грамнегативні бактерії, що не продукують лактозу, нечутливі до кларитроміцину.
м ікробіологія. Кларитроміцин активний іn vitro і в клінічній практиці відносно більшості штамів таких мікроорганізмів.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila.
Інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
м ікобактерії: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), які включають Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Бета-лактамази мікроорганізмів не впливають на ефективність кларитроміцину.
Більшість метицилін- та оксацилінрезистентних штамів стафілококів нечутливі до кларитроміцину.
Helicobacter pylori .
Кларитроміцин активний іn vitro відносно більшості штамів таких мікроорганізмів, однак клінічна ефективність та безпека його застосування не встановлені.
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи C, F, G), Viridans group streptoсоcci.
а еробні грамнегативні мікроорганізми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Анаеробні грампозитивні мікроорганізми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Анаеробні грамнегативні мікроорганізми: Bacteriodes melaninogenicus.
Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis.
Спірохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Кампілобактерії: Campylobacter jejuni.
Кларитроміцин чинить бактерицидну дію проти кількох штамів бактерій: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.
Основним метаболітом кларитроміцину в організмі людини є мікробіологічно активний 14-гідроксикларитроміцин (14-ОН кларитроміцин). Для більшості мікроорганізмів мікробіологічна активність метаболіту така ж як материнська субстанція або в 1-2 рази слабша, за винятком H. influenzae , проти якого ефективність метаболіту в 2 рази вища. В умовах іn vitro та in vivo материнська субстанція і її основний метаболіт проявляють або адитивний, або синергічний ефект проти H. influenzae , залежно від штаму мікроорганізму.
Фармакокінетика.
Кларитроміцин швидко і добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування препарату у формі таблеток. Мікробіологічно активний метаболіт 14-гідроксикларитроміцин утворюється шляхом метаболізму першого проходження. Кларитроміцин можна застосовувати незалежно від прийому їжі, оскільки їжа не впливає на біодоступність таблеток кларитроміцину. Їжа незначною мірою затримує початок абсорбції кларитроміцину та утворення 14-гідроксиметаболіту. Фармакокінетика кларитроміцину нелінійна; проте рівноважна концентрація досягається у межах 2 днів застосування препарату. При застосуванні 250 мг 2 рази на добу 15-20 % незміненого препарату виводиться із сечею. При дозі 500 мг 2 рази на добу виведення препарату з сечею інтенсивніше (приблизно 36 %). 14-гідроксикларитроміцин є основним метаболітом, що виводиться із сечею у кількості 10-15 % від застосованої дози. Більша частина залишку дози виводиться з фекаліями, переважно із жовчю. 5-10 % вихідної сполуки виявляється у фекаліях.
При застосуванні 500 мг кларитроміцину 3 рази на добу концентрації кларитроміцину у плазмі крові підвищуються порівняно з дозою 500 мг 2 рази на добу.
Концентрації кларитроміцину у тканинах у кілька разів перевищують концентрацію препарату у крові. Підвищені концентрації були виявлені як у тонзилярній, так і в легеневій тканинах. Кларитроміцин при терапевтичних дозах на 80 % зв'язується з білками плазми крові.
Кларитроміцин проникає у слизову оболонку шлунка. Вміст кларитроміцину у слизовій оболонці та тканині шлунка вищий при застосуванні кларитроміцину разом із омепразолом, ніж при монотерапії кларитроміцином.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею;
таблетки по 500 мг: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, довгастої форми, з двоопуклою поверхнею.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання .
Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка .
По 7 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».
Місцезнаходження.
Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
КЛАРИТРОМИЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа