КОНТРОЛОК порошок для приготовления ин. р-ра 40 мг фл. №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Контроль

(Controloc)

Место хранения:

Активный ингредиент: пантопразол;

1 бутылка содержит 42,3 мг пантопразола натрия (эквивалентно 40,0 мг пантопразола) ;

Вспомогательные вещества: резотриум Edetate, гидроксид натрия.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: сухой порошок от белого до беловатого цвета.

Разбавленный раствор представляет собой прозрачное желтоватое решение.

Фармакотерапевтическая группа. Подготовка к лечению кислотно-зависимых заболеваний. Ингибиторы протонов насоса. ATH A02V код С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке удельным блокадом протонного насоса париетальных клеток. Пантправооль преобразуется в активную форму в кислой среде в теменных клетках, где ингибируется фермент H + -k + -атфаз, то есть блокирует конечную стадию производства соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулируемую кислоту секрецию. Большинство пациентов выделяются из симптомов в течение 2 недель. Использование пантопразола, как в случае других ингибиторов протонного насоса (IPPS) и ингибиторам рецепторов H ₂ , уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент, диверский относительный к рецептору клеток, он может ингибировать секрецию соляной кислоты, независимо от стимуляции других веществ (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект орального и внутривенного применения препарата одинаково.

При нанесении пантопразола уровень гастрина увеличивается. В краткосрочном использовании препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхний предел нормы. С долгосрочным лечением уровня гастрина в большинстве случаев половина растет. Чрезмерное увеличение, однако, происходит только в случаях. В результате, в небольшом количестве случаев, с долгосрочным лечением, слабое или умеренное увеличение количества энтерохромофина (клетки ECL) в желудке (а аденатоидная гиперплазия) наблюдается. Однако, согласно исследованиям в данный момент, образование предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичной гиперплазии) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных, люди не наблюдались.

Исходя из результатов исследования животных, невозможно разоблачить воздействие долгосрочного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринных параметрах щитовидной железы.

Фармакокинетика.

Поглощение. Pantopazole быстро поглощается, а максимальная концентрация плазмы достигается после одного перорального введения дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после получения максимальная концентрация сыворотки достигается примерно на 2-3 мкг / мл; Концентрация остается на постоянном уровне после нескольких приемных. Фармакокинетические свойства не меняются после одноразового или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейным как в пероральном введении, так и в внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременная еда не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация - время») или максимальная концентрация сыворотки, а соответственно и биодоступность. С одновременной едой только изменение скрытого периода увеличивается.

Распределение. Связывание пантопразола с сывороточными белками составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Разведение. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путям является демобилинг с использованием CYP2C19 с последующим сульфатным конъюгированием; Другие метаболические пути включают окисление с использованием CYP3A4. Последний период полураспада составляет около 1 часа, а клиренс составляет 0,1 л / ч / кг. Были отмечены несколько случаев выходной задержки. Благодаря специфику связывания пантопразола с протонными насосами теменных клеток, период полураспада не коррелято с гораздо дольше продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится в моче (около 80%), остальное из организма с фекалиями. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгирован к сульфату. Срок полува жизни основного метаболита (около 1,5 часов) не сильно превышает период полураспада пантопразола.

Особенности применения отдельных групп пациентов . Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; Они называются медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизма пантопразола, вероятно, в основном катализируется ферментом CYP3A4. После принятия одной дозы 40 мг пантопразола, средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрацией плазмы - время», было примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторах, чем у функционально активного фермента CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Рекомендации по снижению дозы при присвоении пантопразола пациентам с ухудшенным функцией почек (включая пациентов в диализе). Как у здоровых людей, период полураспада пантопразола в них короткий. Диализировать только очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то, что основным метаболитом является умеренно длительным периодом полураспада (2-3 часа), удаление все еще быстро, поэтому кумуляция не происходит.

Хотя у пациентов с циррозом печени (классы A и B для детской души), период полураспада увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация сыворотки увеличивается только в незначительном направлении - в 1,5 раз по сравнению с такими у здоровых добровольцев. Незначительное увеличение волонтеров AUC и C _Max по сравнению с младшими добровольцами также не имеет клинической ценности.

Дети. После одной дозы дозы дозы 20 или 40 мг пантопразол перорально, AUC и C _Max у детей от 5 до 16 лет были в соответствующих значениях у взрослых. После единственного внутривенного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг / кг для детей от 2 до 16 лет отмечалось значительная связь между оформлением пантопразола и возраста или весом тела пациента. Объем AUC и распределения соответствовал данным, полученным в ходе исследования со взрослыми.

Клинические характеристики.

Индикация.

- рефлюкс эзофагит.

- язва двенадцатиперстной кишки.

- язвенная болезнь желудка.

- Синдром Эллисона Золлингер и другие гиперсекреторные патологические условия.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к производным активного вещества бензимидазола и любого компонента препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Действие пантопразола для поглощения других лекарств . В результате полного и долговременного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может уменьшить поглощение лекарств, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, андтреконазол, неконазол или другие препараты как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавир) . Совместимое использование ингибиторов протонного насоса с атазанавиром и другими препаратами ВИЧ, что зависит от pH желудочного сока, может привести к значительному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Следовательно, совместимое приложение ингибиторов протонного насоса с атазанавиром не рекомендуется.

Кумарин антикоагулянты (Фенпрокомон и Варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия с одновременным дизайном с FenarProcommon и Warfarin в ходе клинических испытаний, одновременные случаи изменений в МН (Международный индекс Нормализации) были зарегистрированы в период Postmarketing. Таким образом, пациенты, используемые антикоагулянтами Coumarine (E.g., Fenprokumon и Warfarin), рекомендуется контролировать время протромбинового времени / MP после начала, прекращения или с нерегулярным введением пантопразола.

MetoTrexate. Сообщалось, что одновременное использование высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациенты, которые используют высокие дозы метотрексата, например, больных раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Другие взаимодействия. Pantoprazole в основном метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма - деметилизация с CYP2S19 и другими метаболическими путями, включая окисление ферментами CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с этими способами, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкамид, нифедипин и оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимые взаимодействия.

Результаты ряда исследований по возможных взаимодействиях показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых с использованием CYP1A2 (например, кофеина, теофиллина), CYP2S9 (например, пирофиллирование, диклофенац, Naproxen), CYP2D6 (например, метопролол ), CYP2E1 (например, этанол), не влияет на п-гликопротеин, который связан с поглощением дигоксина.

Никаких взаимодействий не обнаружено при одновременном предписанных антацидах.

Исследования проводились для изучения взаимодействия пантопразола с одновременной, предписанным определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимые взаимодействия между этими препаратами не обнаружены.

Особенности приложения.

Доступны тревожные симптомы. В присутствии симптомов тревоги (например, в случае значительной непреднамеренной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты, анемии, анемии, дыни), а также в подозрении или наличии язвы желудка, необходимо Исключить существование злокачественного процесса, поскольку обработка пантопразола может маскировать симптомы и задержать диагностику. Если симптомы хранятся в адекватном лечении, необходимо выполнить дополнительный опрос.

Нарушение функции печени . Пациенты с тяжелыми расстройствами функций печени должны регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае увеличения уровня ферментов печени препарат должен быть прекращено препаратом.

Совместимое приложение с атазанавиром . Совместимое приложение атазанавиры с ингибиторами протонного насоса не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»). Если необходима комбинация IPP с атазанавиром, тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) следует проводить в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг, используя 100 мг ритонавира. Доза пантопразола 20 мг в день не должна превышать.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Pantopazole, а также другие ингибиторы протонного насоса могут увеличить количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхнем желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратом может незначительная степень повышения риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелла и Campylobacter или C. difficile.

Натрий . Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в флаконе, то есть, по сути, является «не триумфом» препаратом.

Гипомагнимия. Рассмотренные случаи тяжелой гипомадемии у пациентов, получающих пантопразол, по крайней мере, три месяца, а в большинстве случаев в течение года. Может возникнуть и изначально развивать следующие серьезные клинические проявления гипомадемии: усталость, тетани, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниамии в большинстве случаев пациенты улучшились после замены корректирующей терапии магниевыми препаратами и прекратите прием IPP.

Пациенты, которые требуют долгосрочной терапии или пациенты, принимающие пипс одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагнетию (например, диуретики), необходимо определить уровень магния до лечения IPP и периодически во время лечения.

Переломы костей. Долгосрочное лечение (более 1 года) высокие дозы ингибиторов протонного насоса могут умело повысить риск разрушения бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пожилых людей или в присутствии других факторов риска. Надзорные исследования показывают, что использование ингибиторов протонного насоса может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с существующими клиническими рекомендациями и потреблением достаточного витамина D и кальция.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Опыт использования препарата с беременными женщинами ограничен. В ходе исследований функции репродуктивной животной наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контроль ^® не должен использоваться во время беременности, за исключением случаев срочных потребностей.

Кормление грудью. Исследования животных показали экскрецию пантопразола с грудным молоком. Есть данные о выделении пантопразола с человеческим грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или расторжения / судьи от лечения с помощью контроля над наркотиками ^® следует принимать с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и лечения лечения документом ^® для женщины.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства. В таких случаях вы не должны управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат используется взрослыми по назначению и под непосредственным наблюдением врача.

Внутривенное использование препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального введения. Есть данные в течение длительности внутривенного лечения до 7 дней. Следовательно, в клинической емкости переход от внутривенного введения контроля до ^{перорала} .

Рефлюкс эзофагит, двенадцатиперстная язва, язва желудка.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола (1 флакон) в день внутривенно.

Лечение синдрома Золлингер Эллисона и других гиперсекреторных патологических условий.

Для пролонгированного лечения синдрома Золлингер-Эллисона и других гиперсекреторных патологических условий рекомендуемая ^доза контроля препарата составляет 80 мг в день. При необходимости доза может быть титрована, увеличением или уменьшением, в зависимости от секреции секреции кислоты в желудке. Дозы превышают 80 мг в день, должны быть разделены на два входа. Возможно временное увеличение дозы пантопразола до более чем 160 мг, но продолжительность применения должна быть ограничена только с периодом, необходимым для адекватной кислотной секреции.

В случае, если требуется быстрое снижение кислотности, для большинства пациентов достаточно начальная доза 2 × 80 мг для достижения желаемого уровня (<10 Mekv / H) в течение 1 часа.

Подготовка к применению.

Порошок растворяют в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, добавляемым к флакону. Раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с помощью 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы в пластиковых или стеклянных бутылках.

После разбавления химическая и физическая устойчивость препарата хранятся в течение 12 часов при температуре 25 ° С. С микробиологической точки зрения, разбавленный препарат должен использоваться немедленно.

^{Управления} не могут быть приготовлены или смешаны с другими растворителями, за исключением вышеизложенного.

Внутривенное введение препарата должно проводиться в течение 2-15 минут.

Флакон предназначен для одноразового использования. Перед использованием необходимо визуально проверять флаконы с препаратом (в частности, изменять цвету, наличие осадка).

Разбавленный раствор должен иметь прозрачный желтоватый цвет.

Печеночная недостаточность . Пациентам с тяжелыми расстройствами функций печени не следует превышать ежедневной дозой 20 мг (½ бутылки приготовления элементов управления, ^{порошок} 40 мг).

Почечная недостаточность. Пациенты с расстройствами функций почек не требуют регулировки дозы.

Летние пациенты не требуют регулировки дозы.

Дети. Контроль ^® , впрыскное порошок, не рекомендуется использовать для детей (в возрасте до 18 лет), поскольку безопасность и эффективность препарата для этой возрастной категории ограничены.

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны.

Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносится. Поскольку пантопразол широко связывает с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко получены из диализа.

У разі передозування з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Побічні реакції.

Виникнення побічних реакцій може очікуватись у близько 5 % пацієнтів. Найчастіша побічна реакція – тромбофлебіт у місці введення. Діарея і головний біль виникали у близько 1 % пацієнтів.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 і < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 і < 1/100), рідко (≥ 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (частота не визначена за наявними даними).

З боку крові та лімфатичної системи.

Рідко: агранулоцитоз.

Дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи .

Рідко: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

Метаболізм та розлади обміну речовин.

Рідко: гіперліпідемія і підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла.

Невідомо: гіпонатріємія, гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»), гіпокальціємія ¹ , гіпокаліємія.

Психічні розлади.

Нечасто: розлади сну.

Рідко: депресія (в тому числі загострення).

Дуже рідко: дезорієнтація (в тому числі загострення).

Невідомо: галюцинація, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів зі схильністю до даних розладів, а також загострення цих симптомів у випадку їх передіснування).

З боку нервової системи.

Нечасто: головний біль, запаморочення.

Рідко: розлади смаку.

Невідомо: парестезія.

З боку органу зору .

Рідко: порушення зору/затуманення зору.

З боку травного тракту.

Нечасто: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль і дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи.

Нечасто: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, g-ГТ).

Рідко: підвищення рівня білірубіну.

Невідомо: ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Нечасто: шкірні висипання, екзантема, свербіж.

Рідко: кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Невідомо: синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини.

Нечасто: переломи стегна, зап'ястя, хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

Рідко: артралгія, міалгія.

Невідомо: спазм мʼязів ² .

З боку нирок та сечовидільної системи.

Невідомо: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи та молочних залоз.

Рідко: гінекомастія.

Загальні розлади.

Часто: тромбофлебіт у місці введення.

Нечасто: астенія, втома, нездужання.

Рідко: підвищення температури тіла, периферичні набряки.

^1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.

^2. Спазм мʼязів як наслідок порушення балансу електролітів.

Термін придатності. 2 роки.

З мікробіологічної точки зору розведений препарат необхідно використати негайно. Однак фізико-хімічна стабільність розведеного препарату зберігається протягом 12 годин при температурі 25 °C.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка. Порошок для розчину для ін'єкцій у флаконі. По 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Такеда ГмбХ, Німеччина / Takeda GmbH, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зінген, Німеччина/Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.