Личный кабинет
КВЕТИПИН табл. п/о 200 мг блистер №30
rx
Код товара: 156469
Производитель: Pharmascience (Канада)
6 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 18.05.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Кветипин
Кветипин
Хранилище:
Активное вещество: кветиапин;
1 таблетка содержит 25 мг, 100 мг, 200 мг или 300 мг кветиапина (в форме кветиапинового фумарата);
Эксципиенты:
Моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип А), повидон, дигидрат кальция, дигидрат, стеарат магния;
Таблетки 25 мг: полиэтиленгликоль, диоксид титана (E 171), гидроксипропилметилкллюлоза, оксид железа (E 172), желтый оксид железа (E 172);
Таблетки 100 мг: полиэтиленгликоль, диоксид титана (E 171), гидроксипропилметилкллюлоза, желтый оксид железа (E 172);
Таблетки 200 мг и 300 мг: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (E 171), тальк.
Дозировка формы.
Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические агенты. Кветиапин.
Код ATS N05A H04.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение шизофрении.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к любому из компонентов, которые являются частью препарата.
Одновременное введение ингибиторов цитохрома P 450 , таких как ингибиторы ВИЧ-протеазы, азол-противогрибковые препараты, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.
Метод администрирования и доз.
Взрослые используются 2 раза в день, независимо от еды.
Шизофрения
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (день 1), 100 мг (день 2), 200 мг (день 3) и 300 мг (день 4).
Начиная с 4 -го дня, доза должна быть титрована до предела нормальной эффективной дозы от 300 до 450 мг в день. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения доза может быть скорректирована в пределах 150 - 750 мг в день.
Переход от одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигнуто. При необходимости рекомендуется увеличивать дозу 25-50 мг каждый раз (когда принимается 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства
Для монотерапии или для дополнения стабилизаторов настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (день 1), 200 мг (день 2), 300 мг (день 3) и 400 мг (4 -й день). Дальнейшее увеличение дозы до 800 мг в день на 6 -й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более 200 мг в день.
Выбор дозы проводится в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка препарата в определенных категориях пациентов
Пожилые люди.
Как и другие антипсихотические препараты, препарат при лечении пожилых пациентов следует использовать с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг/день до достижения эффективной дозы, что, вероятно, будет ниже, чем у молодых пациентов.
Пациенты с нарушением функции печени и почек.
Эти категории пациентов должны использоваться с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг/день. Эта доза может увеличиваться на 25-50 мг/день до достижения эффективной дозы.
Пропущенная доза
В случае прохождения дозы препарат следует принимать, как только это возможно. Однако, если приближается к следующему времени дозы, вы должны перейти к регулярной схеме приема, не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не будет принята двойная доза препарата.
Неблагоприятные реакции.
Частота побочных реакций: очень частая (≥ 10 %), частая (≥ 1 %, <10 %), нечасто (≥ 0,1 %, <1 %), редко (0,01 %, <0,1 %), очень редко (<0,01 % )
При лечении кветиапина сообщалось о следующих побочных реакциях.
Из нервной системы: частая - сонливость, которая чаще всего развивается в течение первых двух недель лечения и, как правило, продолжается и головокружение; развитие экстрапирамидных симптомов; Нечасто - синдром беспокойных ног; судорожные атаки; Редкий - злокачественный нейролептический синдром.
Тело в целом: частая головная боль, боль в животе, боль в пояснице, лихорадка, увеличение веса (происходит в основном в течение первых недель лечения). Как и другие нейролептики, кветиапин может вызывать периферический отек и легкую астения (частые побочные эффекты).
При резкой отмене кветиапина, а также с другими нейролептиками симптомы резкого отмены препарата, такие как бессонница, тошнота, головная боль, диарея, рвота, головокружение, раздражение. Рекомендуется резко отменить препарат, но постепенно сокращать его дозу в течение 1-2 недель. Эти симптомы обычно происходят через неделю после прекращения препарата.
Из пищеварительного тракта: частые конституции, сухость во рту, диспепсия, увеличение гамма-глутамилтранпептидазы, отмечены некоторые случаи дисфагии.
Кожа: частая - сыпь. В некоторых случаях возможны аллергические реакции, в том числе ангионеротический отеки, синдром Стивенса-Джонсона.
Из сердечно-сосудистой системы: частая послушная гипотония, тахикардия; Нечасто - увеличение частоты сердечных сокращений. Как и другие нейролептики, кветиапин может вызывать постуральную гипотонию, сопровождаемую головокружением, тахикардией, в некоторых случаях обморокует, особенно в начальный период отбора дозы препарата. У пациентов с шизофренией частота постуральной гипотонии составляла 8 %.
Из репродуктивной системы: при принятии кветиапина описываются некоторые случаи приапизма.
От органа зрения: нечастое - боль в глазах, нарушение зрения.
Из дыхательной системы: частый - ринит.
Из эндокринной системы: нечасто - гипотиреоз.
Из гематопоэтической системы: частая - лимфопения.
Как и в случае с другими нейролептиками, в лечении кветиапина отмечены нечастые случаи лейкопения и/или нейтропения. Случаи эозинофилии редко отмечаются.
Изменения в лабораторных параметрах: у некоторых пациентов с использованием кветиапина было отмечено бессимптомное увеличение в сыворотке трансаминаз, такое увеличение обычно было обратимым, а уровень трансаминаз в продолжении терапии снижался.
Исследования кветиапина показали зависимое от дозы снижение общего и свободного тироксина (T4). Максимальное снижение содержания тироксина наблюдалось в первые 2-4 недели лечения. Снижение уровня тироксина сохраняется без дальнейшего прогресса и с длительным использованием препарата. Снижение содержания тироксина не сопровождается систематическими изменениями содержания ТТГ или клиническими симптомами гипотиреоза. Прекращение лечения приводит к возвращению содержания общего и свободного тироксина на начальный уровень. Небольшое снижение общего T3 было отмечено только в высоких дозах препарата. Контент TBG не изменился. Таким образом, при использовании кветиапина не было клинически значимого гипотиреоза.
Увеличение содержания глюкозы в крови до гипергликемии (содержание глюкозы втощак более 7 ммоль/л и после еды более 11,1 ммоль/л) часто отмечалось с помощью кветиапина в исследованиях.
При использовании кветиапина они часто отмечали увеличение сывороточных триглицеридов более 2,258 ммоль/л и увеличение холестерина (в основном липопротеины с низкой плотностью) более 6,2064 ммоль/л.
Данные по исследованию публикации
Согласно этим данным, использование кветиапина отмечало случаи лейкопения и/или нейтропении. Содержание нейтрофилов возвращалось к норме, когда лечение прекращается. Возможными факторами риска развития лейкопении и/или нейтропении были ранее существовавшее снижение содержания лейкоцитов и лейкопения и/или нейтропения с историей лекарств.
Как и в случае с другими нейролептиками, при принятии кветиапина комбинированной гипергликемии с диабетом (включая осложнения ранее существовавшего диабета) было отмечено относительно редко (частота менее 0,1 %). Иногда такие побочные эффекты происходили у пациентов и в отсутствие гипергликемии.
Есть отчеты о желтухи.
Анафилактические реакции были отмечены очень редко. Если возникают признаки анафилактических реакций, использование кветиапина следует прекратить и переключаться на другое лекарство.
Как и другие антипсихотические препараты, кветиапин может вызывать интервалы QT, но исследования не были взаимосвязаны с постоянным увеличением QT.
Сообщалось о острой реакции отмены (см. Раздел «Особенности применения»).
Передозировка.
Пациенты с сопутствующими сердечно -сосудистыми заболеваниями могут быть наиболее подвержены негативным последствиям передозировки.
Данные передозировки quetiapine ограничены. Описаны случаи использования кветиапина в дозе, превышающей 20 г; Не было смертельных случаев, пациенты были обнаружены без последствий. После широкого распространения введения в медицинскую практику были очень редкие сообщения о передозировке кветиапина, что привело к смерти или коме, или пролонгации QT.
Симптомы . Как правило, это симптомы, которые являются более выраженными проявлениями общих фармакологических эффектов препарата (таких как сонливость, седативное действие, тахикардия, артериальная гипотензия).
Лечение Там нет специфического противоядия от кветиапина. При тяжелом отравлении следует также иметь в виду, что отравление может быть при принятии нескольких наркотиков. В случаях тяжелого отравления требуется интенсивная лечение, включая поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, а также меры, которые поддерживают функционирование сердечно -сосудистой системы.
Перед полной нормализацией состояния пациента требуется тщательное медицинское наблюдение.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
При лечении кветиапина пациенты должны предупредить врача о беременности или планировании беременности. Безопасность и эффективность кветиапина во время беременности не были исследованы. Следовательно, при назначении кветиапина беременные женщины должны рассмотреть возможную пользу такой терапии по сравнению с потенциальным риском для плода.
Неизвестно, сколько кветиапин входит в грудное молоко. Из -за потенциальных побочных реакций потребление кветиапина во время грудного вскармливания противопоказано.
Дети .
Безопасность и эффективность кветиапина для лечения детей не были исследованы, поэтому препарат не используется в педиатрической практике.
Особенности приложения.
Осложнения из сердечно -сосудистой системы
Кветиапин может вызвать ортостатическую гипотонию, головокружение, в некоторых случаях обморок, особенно в начальный период введения препарата. Вероятность таких осложнений может быть сведена к минимуму за счет уменьшения увеличения дозы.
Пациенты с клинически значимыми сердечно -сосудистыми расстройствами (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, нарушения головного мозга, расстройства, кветиапин следует использовать с осторожностью.
Судорожные атаки
При использовании кветиапина пациенты с различиями в шизофрении в частоте судорог у пациентов, которые получали препарат и плацебо, не были отмечены. Однако, как и другие нейролептики, препарат должен быть предписан с осторожностью с историей судорожных атак или в условиях, которые приводят к снижению порога, в котором существует опасность развития судорог.
Поздняя дискинезия и экстрапирамидальные симптомы
Это осложнение может возникнуть при принятии нейролептиков, чаще всего у пожилых людей, особенно у женщин. Тем не менее, нет никаких прогностических признаков, которые могут быть предоставлены для появления поздней дискинезии у конкретного пациента.
Когда признаки и симптомы поздней дискинезии, доза кветиапина должна быть уменьшена или остановлена. Тем не менее, этот вопрос следует решать индивидуально, поскольку в некоторых случаях использование кветиапина может быть необходимым, несмотря на наличие синдрома поздней дискинезии.
Риск развития этих осложнений увеличивается с продолжительностью терапии и нейролептической кумуляции.
Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром может развиваться при принятии нейролептиков, включая кветиапин.
Проявления злокачественного нейролептического синдрома: гипертермия, жесткость мышц, изменение психического состояния, нестабильность со стороны вегетативной нервной системы, повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия, острой почечной недостаточности.
При развитии злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить введение кветиапина и иметь интенсивную симптоматическую терапию.
Если после лечения злокачественного нейролептического синдрома пациенту необходимо продолжать принимать нейролептический, это следует сделать очень тщательно.
Нейтропения
В некоторых случаях развитие тяжелой нейтропении (количество нейтрофилов <0,5 x 10 9 /л) было отмечено без четкой дозы. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают снижение содержания лейкоцитов до лечения и наличие лейкопении и/или нейтропении при принятии лекарств в анамнезе лекарств. Если нейтрофилы снижаются ниже 1,0 x 10 9 /л, препарат следует прекратить. Пациенты должны наблюдать. Содержание нейтрофилов следует контролировать до тех пор, пока их число не увеличится до 1,5 x 10 9 /л.
Внезапное прекращение препарата
После внезапного прекращения лечения высокими дозами антипсихотических препаратов, острые симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница, были очень редко описаны. Сообщалось о рецидиве психотических симптомов и расстройств, таких как непроизвольные движения (такие как акатия, дистония и дискинезия). Поэтому рекомендуется, чтобы у вас было постепенное прекращение препарата в течение как минимум одной -двух недель.
Гипергликемия
При использовании кветиапиновой гипергликемии и диабета (включая обострение предварительного диабета) развивается довольно редко, они могут возникать у пациентов при отсутствии гипергликемии в истории гипергликемии в анамнезе.
В некоторых случаях симптомы гипергликемии происходят после прекращения препарата. У пациентов, страдающих диабетом или пациентами с риском диабета, рекомендуется иметь соответствующий клинический мониторинг.
Применение пожилых людей с деменцией
Препарат не указан для использования пожилых людей с деменцией.
Пациенты с деменцией с использованием некоторых атипичных антипсихотиков испытали почти в 3 раза больше риска нежелательных явлений, связанных с церебро. Механизм такого увеличения риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других антипсихотиков или для других категорий пациентов.
Кветиапин следует использовать с осторожностью у пациентов с факторами риска для инсульта.
Применение пациентов с нарушением функции почек
Препарат следует использовать с осторожностью, особенно в начальный период.
Применение на пожилых людей
У пожилых людей клиренс кветиапина в плазме крови уменьшается на 30-50 % по сравнению с такими пациентами за 18-65 лет. Кроме того, эта категория пациентов обычно чаще отмечается нарушением печени, почек, центральной нервной системы и сердечно -сосудистой системы. Все это требует осторожности в использовании препарата для пожилых людей.
Нарушенная функция печени
Использование пациентов с кветиапином с существующим заболеванием печени требует осторожности. Меры предосторожности также следует принимать при использовании сопутствующих препаратов с потенциальной гепатотоксичностью. Перед лечением пациентов с кветиапином с известной или предсказуемой функцией печени с нарушениями рекомендуется определить содержание трансаминаз. Те же исследования должны периодически проводить в процессе лечения препаратом.
Удлинение интервала QT
Исследования не выявили взаимосвязи использования кветиапина с постоянным увеличением интервала QT.
При передозировке наблюдался интервал QT.
Как и в случае с другими антипсихотиками, следует проявлять осторожность при введении кветиапина пациентам с сердечно -сосудистыми заболеваниями или пациентами с удлиненным интервалом QT в семейном анамнезе. Следует также соблюдать осторожность при назначении кветиапина одновременно с QT, а также при одновременном использовании с нейролептиками, особенно пожилыми людьми, пациентами с врожденным синдромом удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общей недостаточности лактозы и/или мультивноорбционной глюкозо-галактозы не должны использоваться этим препаратом.
Другой
Поскольку кветиапин является антагонистом дофамина, он может иметь противорвозный эффект, который, в свою очередь, может маскировать признаки токсичности с передозировкой других препаратов или симптомов заболеваний, таких как опухоли головного мозга или обструкция кишечника.
Можливість суїциду або його спроб властива хворим на шизофренію або біполярні розлади, тому пацієнти групи високого ризику повинні знаходитися під спостереженням і отримувати адекватну терапію.
Застосування нейролептиків пов'язане з порушенням моторики стравоходу. З цієї причини в окремих випадках у осіб літнього віку виникає аспіраційна пневмонія, особливо при прогресуванні хвороби Альцгеймера.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та виконання робіт, що вимагають підвищеної зосередженості уваги або фізичної координації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
З врахуванням того, що кветіапін впливає на центральну нервову систему, його слід з обережністю застосовувати у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.
Алкоголь . Кветіапін потенціює ефекти алкоголю, тому при лікуванні кветіапіном слід уникати споживання алкоголю.
Гіпотензивні препарати . Оскільки кветіапін може індукувати артеріальну гіпотензію, він може посилювати гіпотензивний ефект інших препаратів.
Леводопа і агоністи дофаміну. Кветіапін може виступати як антагоніст леводопи і агоніст дофаміну.
Препарати літію. Поєднане застосування з кветіапіном не впливає на фармакокінетику одноразового прийому препарату літію.
Лоразепам. Поєднане застосування з кветіапіном не впливає на фармакокінетику одноразового прийому лоразепаму.
Антипірин. Кветіапін не індукує в печінці ферментативних систем, що беруть участь у метаболізації антипірину.
Дивалпроекс. Поєднане застосування кветіапіну (150 мг 2 рази на день) і дивалпроексу (500 мг 2 рази на день) підвищує максимальну концентрацію (С max ) загальної вальпроєвої кислоти у плазмі крові на 11 %. Ці зміни не є клінічно значущими.
Індуктори ферментів метаболізму в печінці
Карбамазепін істотно знижує вміст у плазмі крові кветіапіну. При цьому величина площі під кривою «концентрація-час» (AUC) кветіапіну знижується в середньому на 13 %. Аналогічні ефекти спостерігаються і при прийомі інших препаратів, що індукують метаболізуючі ферменти в печінці. Таким чином, при поєднаному застосуванні з такими препаратами необхідно підбирати дозу кветіапіну. Проте слід мати на увазі, що рекомендована максимальна добова доза кветіапіну становить 800 мг. Тривале застосування препарату у вищих дозах в індивідуальних випадках можливо тільки при зіставленні можливої користі і потенційного ризику від застосування препарату.
При поєднаному прийомі кветіапіну та іншого індуктора мікросомальних ферментів фенітоїну відзначається підвищення в 5 разів кліренсу кветіапіну. Тому може знадобитися підвищення дози кветіапіну для адекватного контролю психічних симптомів. Схожою дією володіють і інші індуктори мікросомальних ферментів, такі як барбітурати, рифампіцин.
При припиненні прийому препаратів, що є індукторами мікросомальних ферментів, необхідно знов переглянути дозу кветіапіну, при необхідності її знижують.
Інгібітори цитохрому Р450 3А4 (CYP 3А4)
CYP 3А4 є основним ферментом системи цитохрому Р450, що відповідає за метаболізацію кветіапіну. Тому застосування препаратів, таких як кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, дилтіазем, верапаміл або нефазодон, що є інгібіторами CYP 3А4, може призводити до підвищення концентрації кветіапіну.
Поєднаний прийом кетоконазолу призводить до збільшення С max і AUC для кветіапіну на 235 % і 522 % відповідно, при цьому в середньому кліренс при пероральному надходженні препарату знижується на 84 %. Середній період напіввиведення кветіапіну підвищується з 2,6 до 6,8 години, проте середнє значення максимального періоду напіввиведення (T max ) не змінюється.
З урахуванням цих даних при поєднаному застосуванні кветіапіну з такими інгібіторами CYP 3А4, як азольні протигрибкові препарати, макролідні антибіотики, інгібітори протеази, дозу кветіапіну слід знижувати, особливо в осіб літнього віку і ослаблених хворих.
Циметидин. Не виявлено клінічно значущих взаємодій.
Тіоридазин. Поєднане застосування тіоридазину (200 мг 2 рази в день) і кветіапіну (300 мг 2 рази в день) підвищує кліренс кветіапіну на 65 %.
Флуоксетин, іміпрамін, галоперидол, рисперидон . Прийом флуоксетину (добова доза – 60 мг), іміпраміну (75 мг 2 рази в день), галоперидолу (7,5 мг 2 рази в день), рисперидону (3 мг 2 рази в день) не змінює достовірно рівноважну фармакокінетику кветіапіну.
Взаємодія з їжею . Кветіапін можна приймати незалежно від прийому їжі або разом з їжею.
Взаємодія з фітопрепаратами . Не встановлено.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кветіапін є похідним дибензотіазепіну, що чинить нейролептичну дію. Кветіапін і його активний метаболіт N-дезалкілкветіапін взаємодіють з цілим рядом рецепторів нейромедіаторів. Залишається нез'ясованим, який внесок у фармакологічний ефект препарату припадає на N-дезалкільований метаболіт.
Кветіапін чинить афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ 2 та 5НТ 1 А ( in vitro Ki дорівнює 288 та 557 нМ відповідно) і дофамінових рецепторів D 1 та D 2 ( in vitro Ki дорівнює 558 та 531 нМ відповідно). Вважають, що це поєднання рецепторного антагонізму при відносній вибірковості взаємодії з рецепторами 5НТ 2 , порівняно з D 2 , лежить в основі клінічних антипсихотичних властивостей препарату, а також відносно низької частоти розвитку екстрапірамідних симптомів. Кветіапін також проявляє високу афінність до рецепторів гістаміну Н 1 ( in vitro Ki дорівнює 10 нМ) і адренергічних рецепторів альфа 1 ( in vitro Ki дорівнює 13 нМ) при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2 ( in vitro Ki дорівнює 782 нМ). Кветіапін не зв'язується з холінергічними мускариновими та бензодіазепіновими рецепторами.
N-дезалкілкветіапін аналогічно кветіапіну проявляє афінність до серотонінових рецепторів головного мозку 5НТ 2 та дофамінових рецепторів D 1 та D 2 .
Крім того, подібно кветіапіну N-дезалкілкветіапін проявляє високу афінність до серотонінових рецепторів 5НТ 1 та гістамінергічних і адренергічних рецепторів альфа 1 при більш низькій афінності до адренергічних рецепторів альфа 2.
Фармакокінетика.
У клінічно значущому діапазоні доз фармакокінетика кветіапіну і N-дезалкілкветіапіну є лінійною. Кінетика кветіапіну у чоловіків та жінок, у тих, що палять і не палять, не відрізняється.
Всмоктування . Кветіапін при пероральному застосуванні добре всмоктується в травному тракті. При дослідженні з препаратом, з радіоактивними ізотопами показано, що приблизно 73 % виділяється із сечею і 21 % – з калом впродовж одного тижня. Біодоступність кветіапіну практично не змінюється при прийомі препарату з їжею, при цьому значення С max і AUC збільшуються на 25 % і 15 % відповідно. Максимум вмісту препарату в плазмі крові досягається через 2 години після перорального застосування. Молярна концентрація активного метаболіту N-дезалкілкветіапіну в рівноважному стані становить 35 % від такої кветіапіну.
Розподіл . Об'єм розподілу кветіапіну становить 10±4 л/кг, зв'язування з білками плазми крові – 83 %.
Елімінація і метаболізм . Період напіввиведення кветіапіну – приблизно 6-7 годин при багаторазовому прийомі препарату в клінічно рекомендованих дозах. Цей показник для N-дезалкілкветіапіну становить приблизно 12 годин. В середньому молярна частка вільного кветіапіну і його активного метаболіту, що виділяється із сечею, становить менше 5 %.
Кветіапін інтенсивно метаболізується в печінці, при цьому на долю початкового з'єднання в сечі і калі через тиждень після прийому міченого кветіапіну припадає менше 5 % від дози, що поступила. З урахуванням інтенсивної метаболізації кветіапіну в печінці слід чекати, що в осіб з порушенням функції печінки вміст препарату в плазмі крові буде вищий, тож може бути необхідним коректування дози.
Основні реакції метаболізації кветіапіну полягають в окисненні бічного алкільного ланцюга, гідроксилюванні дибензотіазепінового кільця, сульфоксилюванні та кон'югації (фаза 2). Основними метаболітами кветіапіну в плазмі крові людини є продукти окиснення і сульфоокиснення, жоден з яких не володіє фармакологічною активністю.
Основним ферментом системи цитохрому Р450, що відповідає за метаболізацію кветіапіну, є Р450 3А4. Утворення N-дезалкілпохідного і елімінація кветіапіну здійснюються, головним чином, під дією цього ферменту.
У дослідах in vitro показано, що кветіапін і деякі з його метаболітів (включаючи N-дезалкіл-кветіапін) є слабкими інгібіторами ферментів системи цитохрому Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 та 3А4. Проте таке інгібування in vitro відмічається тільки в концентраціях, що в 5-50 раз пере-вищують концентрації в організмі людини при прийомі препарату в дозах 300-800 мг/день.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 25 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, персикового кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «25» з іншого боку;
таблетки 100 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «100» з іншого боку;
таблетки 200 мг – круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «200» з іншого боку;
таблетки 300 мг – продовгуваті двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, з відбитком «Р» або гладенькі з одного боку та з відбитком «300» з іншого боку.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.
Упаковка.
Препарат по 25 мг, 100 мг та 200 мг випускають у блістерах № 10, по 3 блістери в упаковці, 300 мг – № 100 у флаконах.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Фармасайнс Інк.
Місцезнаходження. 6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада.
КВЕТИАПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
