Личный кабинет
ЛЕТРОЗОЛ-ВИСТА табл. п/о 2,5 мг №100
rx
Код товара: 325637
Производитель: Sindan Pharma (Румыния)
22 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.05.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования лекарственного средства
L Etrosol Vista
Ingrozole Vista.
Место хранения:
Активный ингредиент: летарозол;
1 таблетка покрыта пленкой оболочкой, содержащей 2,5 мг летарозола;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кукурузный крахмал; Грилась натрия гликолята (тип а); микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния; Shell Madress II 85F32410 Желтый: поливиниловый спирт; Macroool 3350; тальк; диоксид титана (E 171); Железный оксид желтый (E 172).
Лекарственная форма . Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглый, диоксид, покрытый пленочной оболочкой желтых таблеток, с однородной поверхностью и неповрежденными краями.
Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. ATH L02B G04 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Летарозол - нестероидственный ароматазный ингибитор (ингибитор биосинтеза эстрогена); противоопухолевой препарат.
В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от наличия эстрогенов, устраняя эффекты косвенного стимула представляет собой предпосылку для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогенов образуются главным образом с ферментом ароматазы, что преобразует андрогены, синтезированные в надпочечников (в первую очередь анстрастенсиона и тестостерона), на эстроне (E1) и эстрадиол (E2). Следовательно, у специфического ингибирования фермента ароматазы можно добиться ингибирования биосинтеза эстрогена в периферических тканях и в опухолевой ткани.
ЛЕТрозол подавляет ароматазу конкурентоспособной связыванием с субъединицей этого фермента - цитохрома P450 GEM, который приводит к снижению биосинтеза эстрогена во всех тканях.
У здоровых женщин в постменопаузе одноразовая доза летарозола, которая составляет 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг, уменьшает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке (по сравнению с начальным уровнем) на 75-78% и 78% соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.
У женщин с общей формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное использование летарозола в дозе 0,1 мг до 5 мг уменьшает уровень эстрадиола, этрон и сульфата сульфата в плазме крови на 75-95% от начального уровня. При нанесении дозы в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрация эстрона и сульфата эстрон ниже пределов метода, используемого для определения гормонов. Это указывает на то, что использование доз данных достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Подавление эстрогенов поддерживалось во время лечения у всех пациентов.
Letrozole - это высокодеменная ингибитор активности ароматазы. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечников не обнаружено. У пациентов в постменопаузе, которые были терапией ежедневной дозой 0,1-5 мг, клинически значимыми изменениями в концентрациях в плазме крови кортизол, альдостерон, 11-дезоксикортизол, 17-гидроксипрогестерон, ACTH, а также ренинской активности не были обнаружены. Проведение стимулирующего испытания ACTH через 6 и 12 недель цистической терапии в суточной дозе 0,1 мг; 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг; 2,5 мг и 5 мг не выявили какого-либо заметного снижения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости предписывать глюкокортикоиды и минералокортикоиды.
У здоровых женщин в постменопаузе после единственного применения летарозола в дозах 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг изменений в концентрации андрогенов (андростенсиона и тестостерона) в плазме крови не были обнаружены. У пациентов в постменопаузе получает летарозол в суточной дозе 0,1 мг до 5 мг, изменения в уровне ассортимента в плазме крови также не отмечается. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогена. У пациентов, получающих летание, изменения в концентрациях лютеинизирующих и фолликулостимуляторных гормонов в плазме крови не были отмечены, и не было никаких изменений в функциях щитовидной железы, которая была оценена на уровнях тиротропного гормона T 4 и T 3 .
Фармакокинетика.
Поглощение. Летомзол быстро и полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта (среднее значение биодоступности составляет 99,9%). Еда в небольшой степени снижает скорость поглощения (среднее значение достижения максимальной бетарозола крови (T max ) составляет 1 час при получении Lelrozole-Vista в среднем и 2 часа - при получении пищи; среднее значение максимальной концентрации летания (C max ) составляет 129 ± 20,3 нмоль / л при прохождении на пустой желудок и 98,7 ± 18,6 нмоль / л - при получении с едой), но степень поглощения летания (при оценке площади под кривой «концентрация - время» ") не меняется. Незначительные изменения в скорости всасывания рассматриваются как неклиническое значение, поэтому летарозол можно использовать независимо от еды.
Распределение . Связывание летарозола с белками крови составляет приблизительно 60% (предпочтительно альбумин - 55%). Концентрация lerrozol в эритроцитах составляет почти 80% его уровня в плазме крови. После нанесения 2,5 мг от 14 C-меченного СЛУЗОЛ, около 82% радиоактивности в плазме крови приходилось долю не изменяемого активного вещества. Следовательно, системный эффект метаболитов ЛЕТрозола незначительный. ЛЕТрозол быстро и широко распространен в тканях. Воображаемый объем распределения в период равновесия состояния достигает приблизительно 1,87 ± 0,47 л / кг.
Метаболизм и выход. ЛЕТрозол в значительной степени метаболизм с образованием фармакологически неактивного метаболита карбинола - основной путь устранения. Метаболический оформление летрозола (Cl M ) составляет 2,1 л / ч, что меньше величины кровотока печени (приблизительно 90 л / ч). Было обнаружено, что изонзимы Cyp3a4 и Cyp2a6 цитохрома P450 способны преобразовывать литрозол в его метаболиты in vitro , но их индивидуальная роль в заливении летарозола in vivo не совсем не установлена. Изучение лекарственного взаимодействия показало, что одновременное использование препарата ЛЕТрозол-Vista и Cymmine, известное как ингибитор только изографию 3А4, не угнетает рассмотрение ЛЕТрозола, что позволяет сделать вывод важной роли в общем оформлении in vivo Инионмент 2А6. Во время этого исследования небольшое снижение AUC и увеличение макс .
Формирование небольшого числа других, пока не идентифицировало метаболиты, а также снятие неизменного препарата с мочой и фекалиями, играет только незначительную роль в общем ликвидации литрозола. В течение 2 недель после внедрения здоровых добровольцев в постменопаузе 2,5 мг от 14 C-мечена летарозол в моче, 88,2 ± 7,6% радиоактивности были обнаружены в Cali - 3,8 ± 0,9%. По меньшей мере 75% радиоактивности, которая находится в моче на моче до 216 часов (84,7 ± 7,8% дозы летарозола), учитывая сопряжения глюкуронидов метаболита карбинола, почти 9% - два других не определенных метаболитов и 6% - на неизменном летарозоле.
Воображаемая конечная полуройство плазмы крови составляет примерно 2-4 дня. После ежедневного приема 2,5 мг препарата препарата концентрация равновесия летрозена достигается в течение 2-6 недель, в то время как его примерно в 7 раз выше, чем после одного приема той же дозы. В то же время значение равновесной концентрации в 1,5-2 раза превышает значение концентрации равновесия, которая может быть предсказана на основе расчетов на основе значений, зарегистрированных после получения одной дозы препарата. Это указывает на то, что с ежедневным использованием LERTROZOL в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет слегка нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация Леррозола поддерживается во время лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод, что накопление летемола не происходит.
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика летарозола представляла собой пропорциональную дозу после использования одноразовой оральной дозы до 10 мг (диапазон дозы от 0,01 до 30 мг), а также после ежедневных доз до 1,0 мг (диапазон дозы от 0,1 до 5 мг). После использования одной устной дозы 30 мг наблюдалась небольшой, но более пропорциональная доза увеличения индикатора AUC. При нанесении ежедневных доз 2,5 и 5 мг Значение AUC увеличилось примерно на 3,8 и 12 раз вместо 2,5 и 5 раз соответственно, по сравнению с дозой 1,0 мг / день. Таким образом, рекомендуемая доза 2,5 мг / день может представлять собой предельную дозу, в которой несоразмерность становится видимой, тогда как при использовании дозы 5 мг / день непропорционально становится более выраженным. Непопроизводительность дозы, вероятно, является результатом насыщения процессов метаболического вывода. Концентрации равновесия были достигнуты 1-2 месяца при нанесении всех исследованных дозировков (0,1 - 5,0 мг в день).
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов. В исследованиях, проведенных с участием добровольцев с различными условиями функции почек (24-часовой клиренс креатинина варьировался от 9 до 116 мл / мин), было отмечено, что фармакокинетика летарозола и выходов конъюгатов глюкуронида его карбинола Метаболит не изменился после разовой дозы 2,5 мг. Показатели с максимальным , AUC и полурасходом метаболитов не были определены. В аналогичном исследовании, проведенном с участием добровольцев с другим состоянием функции печени, было обнаружено, что у людей с умеренно выраженным нарушением функции печени (класс в масштабе Child-Pew), среднее значение Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) было на 37% выше, чем у здоровых людей, но оставалось в пределах диапазона ценностей, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. При изучении фармакокинетики одноразовой дозы у 8 пациентов с циррозом печени и тяжелым нарушением его функции (класс C на масштабе детской PUE) увеличили AUC на 95% и T ½ на 187% соответственно по сравнению с показателями у здоровых добровольцев Отказ В связи с тем, что пациенты, получающие ежедневные дозы от 5 мг до 10 мг / день, не были повышены показатели токсичности, коррекция дозы в направлении его снижения не обоснована, хотя такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, никаких эффектов расстройств почек (рассчитанные значения заливания креатинина не отмечалось в течение 20-50 мл / мин) или расстройства печени на концентрацию летания крови у 359 пациентов с широко распространенными формами рака молочной железы. Фармакокинетика летарозола не зависит от возраста.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Адревантная терапия гормона-положительного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузе.
- Расширенная адъювантная терапия инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузе, который проводился стандартной адъювантной терапией с тамоксифеном в течение 5 лет.
- Терапия первой линии гормона-зависимой распространения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественно или вызвано искусственно) после рецидива или прогрессирования заболеваний, получающих предварительную терапию антиэстрогенами.
- Нео-адувантная терапия в постменопаузе с гормоном-положительным, ее негативным раком молочной железы, который не устраивает химиотерапию и не срочному хирургическому вмешательству.
Эффективность препарата для пациентов с гормоно-негативным раком молочной железы не доказана.
Противопоказание.
- повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.
- неопаус эндокринный статус.
- Беременность.
- грудное вскармливание.
- репродуктивный возраст пациента.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия .
Метаболизм летарозола частично связан с CYP2A6 и CYP3A4. Таким образом, препараты, которые влияют на ферменты CYP3A4 и CYP2A6, могут повлиять на вывод системы. Очевидно, что метаболизм летарозола имеет низкую аффинность с CYP3A4, поскольку этот фермент не насыщен при концентрациях, в 150 раз больше, чем концентрация летания, наблюдаемая в плазме крови во время равновесного состояния типичных клинических условий.
Сегодня клинический опыт использования подготовки летарозол-Vista в сочетании с эстрогенами или другими противотудающими препаратами, за исключением тамоксифена, отсутствует. Тамоксифен, другие антиэстрогенные препараты или эстрогенсодержащие препараты могут повысить фармакологический эффект летарозола. Кроме того, доказано, что в случае одновременного использования тамоксифена и летарозола концентрации летомзола в плазме значительно уменьшаются. Следует избегать одновременного использования литроксифена, другие антагонисты эстрогенов или эстрогенов.
Лекарства, которые могут увеличить концентрацию лезолов в сыворотке.
Ингибиторы активности CYP3A4 и CYP2A6 могут снизить метаболизм летарозола и, таким образом, увеличивают концентрацию Lerrozol в плазме крови. Одновременное использование препаратов, которые значительно подавляют эти ферменты (мощные ингибиторы CYP3A4, включают, но не ограничиваются ими нельзя: кетоконазол, андтреконазол, кариконазол, ритонавир, кларитромицин и талитромицин; CYP2A6 (например, метоксалена)) может увеличить воздействие литрозола. Следовательно, пациенты, показывающие мощные ингибиторы CYP3A4 и CYP2A6, рекомендуются проявляться, когда они используются.
Лекарства, которые могут снизить концентрацию Lerrozol в сыворотке.
Индукторы активности CYP3A4 могут увеличить метаболизм метаболизма и, таким образом, уменьшают концентрацию LERrozol в плазме крови. Одновременное использование лекарств, которые стимулируют CYP3A4 (например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и питомники, равнины), могут уменьшить воздействие литрозола. Следовательно, пациенты, показывающие мощные индукторы CYP3A4, рекомендуются проявлять себя, когда они используются. Индукторы CYP2A6 неизвестны.
Одновременное использование препарата подготовителя летомзол-Vista (2,5 мг) и тамоксифен 20 мг один раз в день привели к снижению уровня летания в плазме крови в плазме крови в среднем на 38%. Клинический опыт, полученный на основе исследований терапии второй линии рака молочной железы, показывает, что терапевтический эффект лечения с летущей препаратом, а также частота возникновения нежелательных реакций, не увеличивался, если летание -Виста использовался сразу после тамоксифена. Механизм этого взаимодействия неизвестен.
Лекарства, системные концентрации которых в сыворотке могут варьироваться под воздействием летомзола.
In vitro Letrozol подавляет изоферменты цитохрома P450 - Cyp2a6 и умеренно CYP2C19, но клиническое значение этого явления неизвестно. Тем не менее, следует наблюдать меры предосторожности одновременно использование леллозола и лекарств, которые предпочтительно зависят от CYP2C19 и которые имеют узкий терапевтический диапазон (например, фенитоин, клопрогель). Субстрат с узким терапевтическим диапазоном для CYP2A6 неизвестен.
Исследование клинического взаимодействия с циметидинным (известным неспецифическим ингибитором CYP2C19 и CYP3A4) и варфарина (чувствительный субстрат для CYP2C9 с узким терапевтическим диапазоном, которые часто используются в качестве сопутствующего препарата для целевой популяции летарозола), показали, что совместное использование летания -Виста и эти препараты не вызывают клинически значимое медицинское взаимодействие.
Обзор основы этих клинических исследований не выявил никаких доказательств других клинически значимых взаимодействий с другими препаратами, которые часто назначаются.
Особенности приложения.
Нарушение функции почек
Нет данных об использовании подготовки летания-Vista для лечения пациентов с креатининовым зазором <10 мл / мин. Перед назначением препарата такие пациенты должны быть взвешены на соотношении потенциального риска и ожидаемого эффекта лечения.
Холестерин.
Проводить мониторинг холестерина в сыворотке. В ходе исследования с использованием адъювантного лечения гиперхолестеринемия была представлена у 52,3% пациентов с использованием литрозола и в 28,6% пациентов, которые использовались тамоксифеном. Согласно критериям для оценки степени тяжести побочных реакций (STS), зарегистрированных гиперхолестерином на 3-4 градуса у 0,4% пациентов в группе летомзола, а у 0,1% пациентов в тамоксифенской группе. Кроме того, в адъювантной терапии увеличение ≥1,5 х VMN общего холестерина (как правило, не в среднем) наблюдалось у пациентов с использованием монотерапии и имел начальный уровень общего холестерина в сыворотке в пределах нормальных пределов (т.е. <= 1, 5 X VMN) В 151/1843 (8,2%) в группе ЛЕТрозола против 57/1840 (3,2%) в группе Tamoxifen. Использование гиполипидемических препаратов было необходимо 25% пациентов с использованием летарозола и 16% пациентов с использованием тамоксифена.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Chald-Pew), экспозиция системы и время полураспада литрозола примерно вдвое больше, чем у здорового человека. Такие пациенты нужно больше внимательного наблюдения.
Воздействие на кость
Поскольку Letrozol-Vista является мощным лекарственным средством, который снижает концентрацию эстрогена, во время адъюванта и расширенной адъювантной терапии с летарозол-ворон у женщин с остеопорозом и / или переломами в анамнезе или тех, кто имеет повышенный риск остеопороза, это необходимо Оценить минеральную плотность костной ткани перед лечением, во время лечения и после окончания лечения литрозолом. В умовах ад'ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років) залежно від профілю безпеки пацієнтки.
Менопаузальний статус
У пацієнток з нез'ясованим менопаузальним статусом необхідно до початку лікування препаратом Летрозол-Віста визначити рівні лютеїнізуючого гормону (ЛГ), фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) та/або естрадіолу. Приймати препарат Летрозол-Віста повинні тільки жінки з постменопаузальним ендокринним статусом.
Порушення лабораторних показників
Дозозалежного впливу препарату Летрозол-Віста на будь-які гематологічні або біохімічні показники не спостерігалося. Помірні зменшення кількості лімфоцитів, невизначеного клінічного значення, спостерігалися у деяких пацієнтів, що застосовували Летрозол-Віста у дозі 2,5 мг. Таке зниження кількості лімфоцитів мало транзиторний характер приблизно у половини пацієнтів, що зазнали впливу. У двох пацієнтів що застосовували Летрозол-Віста розвинулась тромбоцитопенія; взаємозв'язок із досліджуваним препаратом був нез'ясованим. Вихід пацієнтів із дослідження через порушення лабораторних показників, що були пов'язані із застосуванням препарату чи ні, був рідким.
Інші застереження
Слід уникати одночасного застосування препарату Летрозол-Віста і тамоксифену, інших антагоністів естрогенів чи естрогеновмісних лікарських засобів, оскільки ці речовини можуть нівелювати фармакологічну дію летрозолу.
Оскільки таблетки містять лактозу, препарат Летрозол-Віста не рекомендується пацієнткам з такими рідкісними спадковими проблемами, як непереносимість галактози, тяжка лактазна недостатність або мальабсорбція глюкози-галактози.
Застосування у період вагітності або годування груддю .
Летрозол-Віста слід застосовувати лише жінкам з чітко визначеним постменопаузальним статусом. Оскільки повідомлялося про жінок зі збереженою функцією яєчників під час лікування летрозолом, незважаючи на чітко визначений постменопаузальний статус на початку лікування, лікарю слід за необхідності обговорити з пацієнтом відповідні заходи контрацепції.
На підставі досвіду застосування людині, під час якого виникали поодинокі випадки вроджених дефектів (злиття статевих губ, статеві органи проміжного типу), Летрозол-Віста може викликати вроджені вади розвитку при застосуванні під час вагітності. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Застосування препарату Летрозол-Віста під час вагітності протипоказане.
Невідомо, чи проникає летрозол та його метаболіти у грудне молоко. Неможливо виключити ризик для новонароджених/немовлят під час годування груддю. Застосування препарату Летрозол-Віста під час годування груддю протипоказане.
Фармакологічна дія летрозолу пов'язана зі зниженням вироблення естрогену шляхом інгібування ароматази. У жінок у період перед менопаузою інгібування синтезу естрогену призводить до зворотної реакції підвищення рівнів гонадотропіну (ЛГ, ФСГ). У свою чергу, підвищення рівнів ФСГ стимулює ріст фолікулів та може викликати овуляцію.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Летрозол-Віста має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами. Оскільки під час застосування летрозолу спостерігалися втомлюваність та запаморочення, а також у рідкісних випадках повідомлялося про сонливість, рекомендується бути обережним під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози .
Летрозол-Віста застосовують перорально, незалежно від прийому їжі.
Рекомендована доза летрозолу становить 2,5 мг один раз на добу.
У пацієнтів з метастатичним раком молочної залози або раком молочної залози на пізніх стадіях лікування летрозолом слід продовжувати до появи ознак прогресування пухлини.
В умовах ад'ювантної та розширеної ад'ювантної терапії лікування летрозолом слід продовжувати протягом 5 років або до рецидиву пухлини залежно від того, що настане раніше.
В умовах ад'ювантної терапії слід також розглянути можливість послідовної схеми лікування (летрозол протягом 2 років, потім тамоксифен протягом 3 років).
В умовах неоад'ювантної терапії лікування летрозолом слід продовжувати від 4 до 8 місяців з метою встановлення оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування не є достатньою, лікування летрозолом слід припинити та запланувати хірургічне втручання та/або інші варіанти лікування, які слід обговорити з пацієнтом.
Корекція дози препарату Летрозол-Віста для пацієнтів з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну ≥10 мл/хв не потрібна. Щодо випадків ниркової недостатності з кліренсом креатиніну нижче 10 мл/хв наявні обмежені дані.
Корекція дози препарату Летрозол-Віста для пацієнтів з печінковою недостатністю від легкого до помірного ступеня (клас А або В за Чайлд-П'ю) не потрібна. Щодо випадків печінкової недостатності тяжкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) наявні обмежені дані. Пацієнти з печінковою недостатністю тяжкого ступеня (клас С за Чайлд-П'ю) потребують ретельного нагляду.
Діти.
Препарат не призначений для застосування дітям. Безпека та ефективність лікування препаратом Летрозол-Віста дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Передозування .
Повідомлялося про окремі випадки передозування препаратом Летрозол-Віста. Специфічне лікування з приводу передозування невідоме; лікування має бути симптоматичним і підтримуючим.
Побічні реакції.
Побічні реакції оцінюються за такими категоріями частоти: дуже часто: >10 %, часто: від > 1 % до < 10 %, нечасто: від > 0,1 % до < 1 %, рідко: від > 0,01 % до < 0,1 %, дуже рідко: < 0,01 %, невідомо: (частоту неможливо оцінити з наявних даних). Найбільш часті наведені першими.
Таблиця 1
Інфекції та інвазії | |
Нечасто | Інфекція сечовивідних шляхів |
Новоутворення, доброякісні, злоякісні та невизначені (включно з кістами та поліпами) | |
Нечасто | Біль в ділянці пухлини 1 |
З боку крові та лімфатичної системи | |
Нечасто | Лейкопенія |
З боку імунної системи | |
Невідомо | Анафілактична реакція |
З боку метаболізму та харчування | |
Дуже часто | Гіперхолестеринемія |
Часто | Анорексія, підвищення апетиту |
З боку психіки | |
Часто | Депресія |
Нечасто | Тривога (включно з нервозністю), дратівливість |
З боку нервової системи | |
Часто | Головний біль, запаморочення |
Нечасто | Сонливість, безсоння, порушення пам'яті, дизестезія (включно з парестезією, гіпоестезією), порушення смаку, ускладнення з боку судин головного мозку |
З боку органів зору | |
Нечасто | Катаракта, подразнення очей, розпливчатість зору |
З боку серця | |
Нечасто | Прискорене серцебиття 1 , тахікардія, ішемічні серцеві ускладнення (в тому числі виникнення або загострення стенокардії, стенокардія, що потребує хірургічного втручання, інфаркт міокарда та міокардіальна ішемія) |
З боку судинної системи | |
Дуже часто | Припливи |
Часто | Гіпертензія |
Нечасто | Тромбофлебіт (в тому числі тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен) |
Рідко | Легенева емболія, артеріальний тромбоз, інфаркт судин головного мозку |
З боку дихальних шляхів, грудної клітки та середостіння | |
Нечасто | Задишка, кашель |
З боку травної системи | |
Часто | Нудота, диспепсія 1 , запор, біль в ділянці живота, діарея, блювання |
Нечасто | Сухість у роті, стоматит 1 |
З боку печінки та жовчовивідних шляхів | |
Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів |
Невідомо | Гепатит |
З боку шкіри та її похідних | |
Дуже часто | Підвищене потовиділення |
Часто | Алопеція, висипання (в тому числі еритематозні, макулопапульозні, псоріатичні та везикулярні), сухість шкіри |
Нечасто | Свербіж, кропив'янка |
Невідомо | Ангіоневротичний набряк, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема |
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини | |
Дуже часто | Артралгія |
Часто | Міалгія, біль у кістках 1 , остеопороз, переломи кісток |
Нечасто | Артрит |
З боку нирок та сечовидільної системи | |
Нечасто | Підвищення частоти сечовипускання |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | |
Часто | Вагінальна кровотеча |
Нечасто | Вагінальні виділення, вагінальна сухість, біль в ділянці молочних залоз |
Загальні порушення | |
Дуже часто | Втомлюваність (включно з астенією, нездужанням) |
Часто | Периферичний набряк |
Нечасто | Загальний набряк, сухість слизових оболонок, спрага, лихоманка |
Лабораторні та інструментальні дослідження | |
Часто | Підвищення маси тіла |
Нечасто | Зниження маси тіла |
1 Побічні реакції на лікарський засіб, про які повідомлялося тільки при метастатичному раку.
Про деякі побічні реакції повідомлялося зі значно відмінною частотою в умовах ад'ювантної терапії. У таблицях нижче представлена інформація про значущі відмінності летрозолу порівняно з монотерапією тамоксифеном та летрозол-тамоксифеновою послідовною схемою лікування:
Ад'ювантна терапія летрозолом порівняно з монотерапією тамоксифеном,
побічні ефекти зі значно відмінною частотою
Таблиця 2
Небажані побічні реакції | Летрозол, частота випадків | Тамоксифен, частота випадків |
Переломи кісток | 10,1% (13,8%) | 7,1% (10,5%) |
Остеопороз | 5,1% (5,1%) | 2,7% (2,7%) |
Тромбоемболічні ускладнення | 2,1% (2,9%) | 3,6% (4,5%) |
Інфаркт міокарда | 1,0% (1,5%) | 0,5% (1,0%) |
Ендометрична гіперплазія/рак ендометрія | 0,2% (0,4%) | 2,3% (2,9%) |
Примітка. Середня тривалість лікування сстановила 60 місяців. Звітний період включає період лікування плюс 30 днів після припинення лікування.
Відсоток у дужках вказує на частоту явищ в будь-який час після рандомізації, включно з періодом після завершення дослідження. Середня тривалість періоду спостереження становила 73 місяці.
Послідовна схема лікування порівняно з монотерапією летрозолом,
побічні ефекти зі значно відмінною частотою
Таблиця 3
Побічні реакції | Монотерапія летрозолом | Летрозол > тамоксифен | Тамоксифен > летрозол |
Переломи кісток | 9,9% | 7,6% * | 9,6% |
Ендометричні проліферативні розлади | 0,7% | 3,4% * | 1,7% ** |
Гіперхолестеринемія | 52,5% | 44,2% * | 40,8% * |
Припливи | 37,7% | 41,7% * | 43,9% ** |
Вагінальна кровотеча | 6,3% | 9,6% ** | 12,7% ** |
* Значно нижче, ніж при монотерапії летрозолом.
** Значно більше, ніж при монотерапії летрозолом.
Примітка. Звітний період включає період лікування або протягом 30 днів після припинення лікування.
З боку серця: в умовах ад'ювантної терапії повідомлялося про такі побічні ефекти для летрозолу і тамоксифену відповідно (при середній тривалості лікування 60 місяців плюс 30 днів): стенокардія, що потребує хірургічного втручання (1,0 % порівняно з 1,0 %); серцева недостатність (1,1 % порівняно з 0,6 %); гіпертензія (5,6 % порівняно з 5,7 %); ускладнення з боку судин головного мозку/транзиторна ішемічна атака (2,1 % порівняно з 1,9 %).
В умовах розширеної ад'ювантної терапії для летрозолу (середня тривалість лікування 5 років) та плацебо (середня тривалість лікування 3 роки) відповідно повідомлялося про такі побічні ефекти: стенокардія, що потребує хірургічного втручання (0,8 % порівняно з 0,6 %); виникнення або загострення стенокардії (1,4 % порівняно з 1,0 %); інфаркт міокарда (1,0 % порівняно з 0,7 %); тромбоемболічне ускладнення* (0,9 % порівняно з 0,3 %); інсульт/транзиторна ішемічна атака* (1,5 % порівняно з 0,8 %).
Явища, позначені *, мали статистично значущу відмінність у двох групах лікування.
З боку кісткової тканини : в умовах розширеної ад'ювантної терапії у значно більшої кількості пацієнтів, що отримували лікування летрозолом, виникали переломи кісток або остеопороз (переломи кісток 10,4 % та остеопороз 12,2 %), ніж у пацієнтів з групи, що отримувала плацебо (5,8 % та 6,4 % відповідно). Середня тривалість лікування становила 5 років для летрозолу порівняно з 3 роками для плацебо.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 3 або по 10 блістерів у пачці з картону.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Сіндан Фарма С.Р.Л
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
бул. Іона Михалаче, 11, сектор 1, 011171, Бухарест, Румунія.
ЛЕТРОЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа