Личный кабинет
ЛИНЕЗОЛИДИН р-р д/инф. 2 мг/мл бутылка 300 мл
rx
Код товара: 166028
Производитель: Галичфарм (Украина, Львов)
6 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 28.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Линзолидин
Линезолидин.
Место хранения:
Активный ингредиент: Линзолид;
1 мл раствора содержит линзолид 2 мг;
Вспомогательные вещества: цитрат натрия, лимонная кислота, моногидрат глюкозы, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Инфузионный раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Код УАТС j01x x08.
Клинические характеристики.
Показания . Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождаемые бактериемией, такими как:
- носокомиальная (больница) пневмония;
- не запасная пневмония;
- инфекции кожи и мягкие ткани;
- инфекции, вызванные энтерококками, включая устойчивые к штаммам ванкомицина
Enterococcus Faecium и Faecalis .
Enterococcus Faecium и Faecalis .
Если патогены заражения включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически обозначены комбинированной терапией.
Противопоказание. Известна повышенная чувствительность к Линзолиду или любому другому компоненту препарата. Линештина не должна использоваться у пациентов, принимающих препараты, которые подавляют моноаминовые оксидазы A и B (например, фенеллизина, изокарбоксасид, селегин, мосемид) или в течение двух недель после принятия таких лекарств.
За исключением случаев, когда есть возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления. Линезолидин не следует назначать пациентам с такими сопутствующими клиническими условиями или связанными с этим методиками следующих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, канцероид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, расстройство шизоаэфекции, острые эпизоды головокружения;
- ингибиторы захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 рецепторов серотонина (Tryptans), прямые и косвенные симпатомиметики (включая адренергические бронходаторы, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопериноламин (эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические соединения (дофамин, предварительный экстрамамин) , петидин или буйворок.
Способ применения и доза. Перед применением препарата вы должны сделать образец кожи к чувствительности к Lynzolid.
Пациенты, чей лечение началось с целью лисноолидина в форме внутривенного инфузии, может быть перенесена на лечение линнелидом в форме для перорального введения. В этом случае выбор дозы не требуется, поскольку биодоступность лензолида в приеме составляет почти 100%.
Дозы рекомендуются для взрослых и детей в возрасте 12 лет
Показания к применению | Доза и способ применения | Рекомендуемая продолжительность лечения (количество последовательных дней) |
Носокальная пневмония (включая формы, сопровождаемые бактериемией) | 600 мг внутривенно каждые 12 часов | 10-14. |
Не запасная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактерией) | 600 мг внутривенно каждые 12 часов | 10-14. |
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактерией) | 600 мг внутривенно каждые 12 часов | 10-14. |
Инфекции энтерокока (включая ванкомицин-устойчивые штаммы и формы, сопровождающиеся бактерией) | 600 мг внутривенно каждые 12 часов | 14-28. |
Дозы рекомендуются для детей (от рождения * до 11 включено)
Показания к применению | Доза и метод | Рекомендуемая продолжительность лечения (количество последовательных дней) |
Носокальная пневмония (включая формы, сопровождаемые бактериемией) | 10 мг / кг внутривенно каждые 8 часов | 10-14. |
Не запасная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактерией) | 10 мг / кг внутривенно каждые 8 часов | 10-14. |
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактерией) | 10 мг / кг внутривенно каждые 8 часов | 10-14. |
Инфекции энтерокока (включая ванкомицин-устойчивые штаммы и формы, сопровождающиеся бактерией) | 10 мг / кг внутривенно каждые 8 часов | 14-28. |
* Жгубирные новорожденные в возрасте до 7 дней (гестационный возраст менее 34 недель) имеют более низкий системный клиренс Lynzolid и более индикатор AUC, чем новорожденные и старшие дети. Начиная с 7-го дня жизни, стоимость клиренса Лынзолида и индикатора AUC в недоношеных новорожденных аналогична ценностям у новорожденных и детей старшего возраста.
Продолжительность лечения зависит от патогена, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Инструкции по применению. Внутривенная инфузия проводится в течение 30-120 минут.
Совместимые инфузионные растворы: 5% раствор глюкозы (декстроза) для инъекций, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций, раствор лактатного звонка для инъекций.
Применение у пожилых пациентов: нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: нет необходимости в коррекции дозы. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (в частности, с оформлением креатинина <30 мл / мин): нет необходимости в дозе. Благодаря неизвестной клинической ценности высшей системы воздействия (до 10 раз) двух основных метаболитов Линзолида, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, препарат следует использовать с особой осторожностью и только в том случае, если ожидаемая выгода от терапии превышает потенциальный риск. Приблизительно 30% дозы линзолида выводится в 3-часовом гемодиализе, поэтому линьестина должна вводиться после диализа.
Основные метаболиты линзолида в определенном количестве получены из организма во время гемодиализа, но концентрация этих метаболитов до сих пор остается значительно выше после процедуры диализа, чем концентрации, наблюдаемые у пациентов с нормальной функцией почек или слегка или умеренно выраженной почечной недостаточности. Таким образом, литроидин должен быть назначен пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся в гемодиализе, и только в случае, если ожидаемое преимущество терапии превышает потенциальный риск.
До сих пор нет клинического опыта использования линвины пациентам, подвергающимся постоянному амбулаторному перитонеальному диализу или альтернативное лечение почечной недостаточности (другой, чем гемодиализ).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: нет необходимости в потребностях. Тем не менее, клинические данные по этому вопросу ограничены, поэтому рекомендуется прописать линнезид только тогда, когда ожидаемая выгода от терапии превышает потенциальный риск.
Неблагоприятные реакции. Критерии оценки частоты побочных эффектов: часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100).
Инфекции и вторжение: часто - кандидоз (в частности устный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции; Нечастый - вагинит.
Из крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Психические расстройства: нечастое - бессонница.
Из нервной системы: часто - головная боль, совершенствование вкуса (металлический аромат); Непрост - головокружение, гипостус, парестезия.
Из тела зрения: нечасто - ухудшение.
Из слушания и лабиринта: нечастый - колокол в ушах.
Нарушения сосудов: нечасто артериальная гипертензия, флебий / тромбофлебит.
Из желудочно-кишечного тракта: часто диарея, тошнота, рвота; Непрост - местные или общие боли в животе, запор, сухость рот, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление опорожнения, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.
С стороны гепатобилиарной системы: часто - ненормальные функциональные образцы печени.
Из кожи и подкожной клетчатки: нечасто - дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, уравнение.
Из почек и мочевой системы: нечастое - полиурию.
Из репродуктивной системы и молочных желез: нечасто, вульвовагинальные расстройства.
Общие расстройства и расстройства на введении сайта: нечасто - лихорадка, усталость, лихорадка, боль в месте инъекции, увеличить жажду, местную боль.
Результаты исследований.
Биохимия: часто - повышение закона, ALT, LDH, щелочной фосфатазы, крови азота, киназы креатинина, липазы, амилазы или глюкозы вне голода, уменьшение общего белка, альбумина, натрия и кальция, увеличения или уменьшения калия или бикарбоната; Непроница - увеличение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция, снижение уровня глюкозы, увеличение или уменьшение хлоридов.
Гематология: часто - увеличение содержания нейтрофилов и эозинофилов, снижение гемоглобина, гематокрита или количества эритроцитов, увеличения или уменьшения тромбоцитов или лейкоцитов; Нечасто - увеличение количества ретикулоцитов, уменьшая количество нейтрофилов.
Следующие побочные реакции считаются серьезными в изолированных случаях: локализованные боли в животе, переходные ишемические атаки, артериальная гипертония, панкреатит и почечная недостаточность. Сообщили о одном случае тахикардии.
Возможное развитие анемии, особенно у пациентов с инфекциями, которые угрожают жизни и сопутствующим заболеваниям. Риск анемии значительно возрастает, когда лечение продолжается более 28 дней.
Посформетительный опыт использования линзолидных препаратов.
Из крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, пантопения и миелосупрессия.
Из иммунной системы: анафилаксия.
Нарушение трофического и метаболизма: лактат ацидоз.
Из нервной системы: периферическая невропатия (повышение риска развития при нанесении препарата дольше, чем рекомендуемый период 28 дня), судороги (риск развития увеличивается у пациентов с судорогами в анамнезе или при наличии факторов риска для возникновения суда), серотонин синдром.
Из организма зрения: невропатия зрительного нерва, которая иногда прогрессирует к потере зрения (в основном наблюдается у пациентов, получающих препарат, длиннее максимально рекомендуемого периода 28 дней).
С стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, бычья кожные поражения, такие как синдром Стивен-Джонсона.
Передозировка. В случае передозировки показана симптоматическое лечение мерами для поддержания уровня гломерельной фильтрации. При проведении гемодиализа от тела отображается примерно 30% дозы препарата.
Применение во время беременности или грудного вскармливания. Адекватные и хорошо контролируемые исследования по использованию лиснолида с беременными женщинами не были проведены, поэтому можно назначить препарат для линейных периодов беременности только в случае, когда ожидаемая выгода от терапии для женщины превышает потенциальный риск для плода.
Не известно, выделяется ли линзолид грудным молоком, поэтому необходимо назначить препарат с грудным вскармливанием женщин.
Дети. Применяется с первых дней жизни.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): в подростках (в возрасте от 12 до 17 лет) фармакокинетика Линзолида похожа на то, что у взрослых при нанесении дозы 600 мг. Таким образом, у подростков, которые получают дозу 600 мг каждые 12 часов ежедневно, будет та же самая экспозиция, как у взрослых при приеме препарата в той же дозе.
У детей от 1 недели до 12 лет назначения препарата в дозе 10 мг / кг каждые 8 часов ежедневно обеспечивает воздействие, которое приближается к таким, что достигается у взрослых при назначении препарата в дозе 600 мг два раза в день Отказ
У новорожденных до 1 недели системный клиренс Lynzolid (на основе 1 кг массы тела) быстро растет в течение первой недели жизни. Таким образом, у новорожденных получают препарат в дозе 10 мг / кг каждые 8 часов ежедневно, существует более высокая система препарата на первый день после рождения. Тем не менее, нет чрезмерной кутелирования препарата в организме с такой дозировкой в течение первой недели жизни младенца (в результате быстро растущего оформления препарата в течение первых 7 дней жизни).
Специальные меры безопасности .
Линештина - это обратимая, не селективная ингибитор моноамин-оксидаз (MAO), но в дозах, используемых для антибактериальной терапии, препарат не проявляет антидепрессивный эффект. Данные о взаимодействии и безопасности препарата линшина при условии, что пациенты с сопутствующими заболеваниями или принимающими сопутствующие препараты, которые могут поставить их на риск подавления МАО, ограничены. Поэтому, согласно описанным описанным обстоятельствам, не рекомендуется применять линьестина, за исключением случаев, когда есть тщательное наблюдение и мониторинг пациента.
Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздерживаться от еды, богатых тирамин.
Препарат включает глюкозу. Это должно быть уплачено пациентам с диабетом или другими состояниями, характеризующимися сломанной толерантностью глюкозы.
При нанесении линзолида возможных случаев обратимой миелосупрессии (анемия, тромбоцитопении, лейкопении и пантопении), тяжесть которых может зависеть от дозы препарата и продолжительности лечения. В случаях с известным следствием после отмены линзолида нарушенные гематологические показатели возвращаются на уровень, наблюдаемый до лечения. Риск развития этих эффектов может быть связан с продолжительностью лечения. Тромбоцитопения может происходить чаще у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, независимо от того, находится ли пациент в диализе. Следовательно, необходимо контролировать развернутый клинический анализ крови у пациентов с уже существующей анемией, гранулоцитопенией, тромбоцитопенией, принимающих наркотики, которые могут снизить уровень гемоглобина или количества тромбоцитов в периферической крови или подавить их функцию; тяжелая почечная недостаточность; повышенный риск кровотечения; Ранее миелосупрессия или получение Линзолида длиннее 2 недели. Линештина может быть назначена таким пациентам, только если есть тщательный мониторинг уровней гемоглобина, индексы развернутого анализа крови и тромбоцитов. В случаях значительной миелосопрессии во время линзолидной терапии необходимо прекратить лечение, за исключением случаев, когда продолжение лечения чрезвычайно необходимо. В таких случаях следует проводить интенсивный мониторинг развертываемых показателей анализа крови и осуществляет соответствующие стратегии пациентов.
Кроме того, мониторинг развертываемых показателей анализа крови (включая гемоглобин, тромбоциты, общее и дифференциальное количество лейкоцитов) у пациентов, принимающих линзолид 1 раз в неделю, независимо от первоначальных показателей развернутого анализа крови.
Существуют данные о более высоком уровне развития серьезной анемии при нанесении линзолида дольше, чем максимальный рекомендуемый период 28 дней. Такие пациенты нуждаются в гемотраспределении чаще.
Существуют данные о развитии ацидоза лактата в применении линнезида. Пациенты принимают лензолидин и в котором есть повторная тошнота или рвота, ацидоз для неопределенных причин или снижения бикарбонатов крови, требует срочного медицинского осмотра.
Существуют данные о повышенном уровне смертности в серьезных пациентах с катетерами септическими инфекциями, вызванными грамположительными патогенами, связанными с линзолидом по сравнению с комбинацией ванкомицина / Дикоксациллина / оксациллина. По сравнению с лензолидом (600 мг каждый из 12 часов внутривенно / оральный) и ванкомицин (1 г внутривенно каждые 12 часов) или оксацилин (2 г внутривенно каждые 6 часов) / Дикоксацилин (500 мг устно, каждые 6 часов) с продолжительностью Лечение от 7 до 28 дней. Частота смертоносных случаев составляла 21,5% и 16,0% при использовании линнезидных и сравнительных препаратов соответственно. Хотя причинно-следственное соединение не установлено, наблюдаемый дисбаланс происходил преимущественно у пациентов, которые использовали лисинолид, и, в котором грамм-отрицательные патогены или смешанные грамотрицательные и граммоположительные инфекции были идентифицированы до обработки, или патоген был идентифицирован.
Опыт использования Lynzolid для лечения пациентов с поражениями диабетических ног, заставки, ишемические поражения, тяжелые ожоги или гангрены ограничены.
Линзолид не обнаруживает клиническую активность против грамотрицательных патогенов, поэтому его использование в инфекциях, вызванных этими микроорганизмами, не показано. В случае, если указывается, что сопровождающая грамотрицательная инфекция устанавливается или подозревается, указываются антимикробная терапия грамотрицательных микроорганизмов.
Лынзолидин следует использовать с особым уходом у пациентов с высоким риском системных инфекций, которые составляют угрозу для жизни, в частности, в инфекциях, вызванных центральным венозным катетером, у пациентов в отделе интенсивной терапии. Использование линзолида для лечения пациентов с септической инфекцией, вызванным установленными венозными катетерами, не одобрено.
Линештина должна использоваться с особой осторожностью пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и только в тех случаях, когда ожидаемая выгода от препарата превышает потенциальный риск.
Пациентам с тяжелыми поражениями функции печени рекомендуется использовать линзолид только в тех случаях, когда ожидаемая выгода от препарата превышает потенциальный риск.
Про випадки псевдомембранозного коліту повідомлялося при застосуванні майже всіх антибактеріальних препаратів, включаючи лінезолід; ступінь його тяжкості може варіювати від незначного до такого, що становить загрозу для життя. Про діарею, пов'язану із Clostridium difficile, повідомлялося при застосуванні майже всіх протимікробних засобів, включаючи лінезолід; ступінь її тяжкості може варіювати від незначної діареї до летального коліту. Лікування антибактеріальними засобами порушує нормальний склад мікрофлори товстого кишечнику, що веде до надмірного росту С difficile. C. difficile продукує токсини А і В, які спричиняють розвиток діареї. Гіпертоксин, що продукується штамами С. difficile, призводить до підвищення захворюваності та летальності, оскільки ці інфекції можуть бути рефрактерними до антимікробної терапії та можуть потребувати проведення колектомії. Діарея, пов'язана з С difficile , повинна бути запідозрена у всіх пацієнтів з діареєю, що виникла після застосування антибіотиків. Потрібно уважно збирати анамнез, оскільки випадки асоційованої з С. difficile діареї можуть розвиватися через більше ніж 2 місяці після прийому антибактеріальних засобів. Можливий розвиток периферійної та оптичної нейропатії у пацієнтів, які приймають лінезолід, найчастіше при застосуванні препарату довше максимально рекомендованого строку – 28 днів. У разі виникнення таких симптомів, як зниження гостроти зору, зміна сприйняття кольорів, нечіткість зору або дефекти полів зору, рекомендовано термінове офтальмологічне обстеження. Функцію зору слід контролювати у всіх пацієнтів, які приймають лінезолід протягом тривалого періоду (3 місяці або більше) та у всіх пацієнтів, які скаржаться на виникнення нових симптомів з боку органа зору незалежно від тривалості терапії лінезолідом. У разі розвитку периферійної невропатії або невропатії зорового нерва слід виважити доцільність подальшого застосування лінезоліду та пов'язаний з цим потенційний ризик.
Є дані про випадки виникнення судом у пацієнтів, які приймають лінезолід. У більшості випадків – наявність в анамнезі судомних нападів чи факторів ризику виникнення судом.
Є дані про випадки виникнення серотонінового синдрому, пов'язаного із одночасним застосуванням Лінезолідину та серотонінергічних засобів, включаючи антидепресанти, зокрема селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs). Коли одночасне застосування Лінезолідину та серотонінергічних засобів є клінічно необхідним, пацієнт повинен перебувати під ретельним медичним наглядом для своєчасного виявлення ознак та симптомів серотонінового синдрому, таких як когнітивна дисфункція, гіперпірексія, гіперрефлексія та порушення координації. У разі виникнення вказаних ознак та симптомів лікар повинен розглянути питання про необхідність припинення застосування одного з двох чи обох цих препаратів. Після відміни серотонінергічного препарату вказана симптоматика може зникати.
Лінезолідин оборотно знижує фертильність та зумовлює анормальну морфологію сперми у дорослих самців щурів при рівнях експозиції, що приблизно дорівнюють таким у людини. Можливі ефекти препарату на репродуктивну систему людини не відомі.
Особливості застосування.
Сумісність
Лінезолідин для внутрішньовенного введення сумісний із наступними розчинами:
а) 5 % розчин глюкози (декстрози);
б) 0,9 % розчин натрію хлориду;
в) розчин Рінгера.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Вплив лінезоліду на здатність керувати автотранспортом чи працювати з механізмами не оцінювався системно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Лінезолідин є слабким, зворотним, неселективним інгібітором моноамінооксидази (МАО). Дані відповідних досліджень взаємодії обмежені. Тому, за даних обставин, застосування препарату Лінезолідин не рекомендовано, за винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу пацієнта.
При застосуванні лінезоліду може спостерігатися незначне та минуще посилення пресорного ефекту псевдоефедрину гідрохлориду або фенілпропаноламіну гідрохлориду. Супутнє застосування лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну призводить до підвищення середнього систолічного артеріального тиску на 30-40 мм.рт.ст., порівняно із підвищенням на 11-15 мм.рт.ст. при застосуванні лише лінезоліду, на 14-18 мм.рт.ст. при застосуванні лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну, на 8-11 мм.рт.ст. при застосуванні плацебо. Дані про застосування такої комбінації у суб'єктів із артеріальною гіпертензією відсутні.
Рекомедовано знижувати початкову дозу адренергічних засобів, таких як допамін або агоністи допаміну, та поступово титрувати до досягнення бажаної клінічної відповіді.
Фармакокінетика лінезоліду не змінюється при одночасному застосуванні з антибіотиками азтреонамом або гентаміцином.
Є дані, що при одночасному застосуванні у здорових волонтерів лінезоліду та декстрометорфану (2 дози по 20 мг призначені окремо через 4 години) ефектів серотонінового синдрому не спостерігається. Однак досвід застосування у пацієнтів комбінації лінезоліду з інгібіторами зворотного захоплення серотоніну свідчить про можливість розвитку серотонінового синдрому.
Не спостерігається значних прессорних ефектів у індивідуумів, що приймають лінезолід та менше ніж 100 мг тираміну. Це означає, що необхідно утримуватися від споживання надмірної кількості їжі та напоїв, з високим вмістом тираміну (твердий сир, екстракт дріжджів, недистильовані алкогольні напої, продукти, що містять ферментовані соєві боби, такі як соєвий соус).
Лінезолід не метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP) і не пригнічує жодну із клінічно важливих людських CYP ізоформ (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4). Аналогічно, лінезолід не індукує Р450 ізоферменти у щурів. Тому при застосуванні лінезоліду не очікується CYP450 - індукованих взаємодій.
При додаванні варфарину до терапії лінезолідом в рівноважному стані, спостерігається 10 % зниження середнього максимального міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) в поєднанні з 5 % зниженням площі під кривою МНВ. Даних про окремі випадки одночасного застосування варфарину та лінезоліду недостатньо для оцінки клінічної значущості цих спостережень.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка . Лінезолідин є синтетичним антибактеріальним засобом, який належить до нового класу протимікробних препаратів – оксазолідинонів. In vitro активний проти аеробних грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій та анаеробних мікроорганізмів.
Лінезолідин селективно пригнічує синтез білків у бактеріальних клітинах шляхом унікального механізму дії. Зокрема, він зв'язується з ділянкою на бактеріальній рибосомі (23S субодиниця із 50S) та перешкоджає утворенню функціонального 70S ініціюючого комплексу, який є важливим компонентом процесу трансляції.
До лінезоліду чутливі наступні мікроорганізми: грампозитивні аероби Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium *, Staphylococcus aureus *; коагулазонегативні стафілококи Streptococcus agalactiae *, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *, стрептококи групи С, стрептококи групи G; грампозитивні анаероби Clostridium perfringens , Peptostreptococcus anaerobius , Peptostreptococcus sp .
Резистентні мікроорганізми: Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Neisseria species Enterobacteriaceae , Pseudomonas sp .
Фармакокінетика. Лінезолідин містить (S)-лінезолід біологічно активний і метаболізується в організмі з утворенням неактивних похідних. Розчинність лінезоліду у воді становить приблизно 3 мг/мл і не залежить від рН в діапазоні 3-9. Максимальна (Сmах) та мінімальна (Сmіn) концентрації лінезоліду в плазмі крові (середнє значення та [стандартне відхилення]) у рівноважному стані після внутрішньовенного введення препарату двічі на добу в дозі 600 мг становлять 15,1 [2,5] мг/л та 3,68 [2,68] мг/л, відповідно.
Розподіл в організмі. Об'єм розподілу у рівноважному стані становить у середньому 40-50 літрів, що приблизно відповідає загальній кількості води у тілі. Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 31 % та не залежить від концентрації препарату в плазмі крові.
Концентрації лінезоліду визначаються у різних рідинах організму. Відношення концентрації лінезоліду в слині та поту до концентрації в плазмі крові становить 1,2:1,0 та 0,55:1,0 відповідно. Відношення концентрації в бронхоальвеолярній лаважній рідині та в альвеолярних клітинах легень до максимальної концентрації в плазмі крові у рівноважному стані становлять 4,5:1,0 та 0,15:1,0 відповідно.
Фармакокінетичні дані у дітей з вентрикулоперитонеальними шунтами свідчать про варіабельність концентрацій лінезоліду у спинномозковій рідині після одноразового та багаторазового введення препарату; стабільна терапевтична концентрація препарату у спинномозковій рідині не досягається та не підтримується. Тому застосування Лінезолідину для емпіричної протимікробної терапії у дітей з інфекціями центральної нервової системи не рекомендується.
Метаболізм. Лінезолід переважно метаболізується шляхом окислення морфолінового кільця з утворенням двох неактивних похідних карбоксильної кислоти з розімкненим кільцем: метаболіту аміноетоксіоцтової кислоти (PNU-142300) та метаболіту гідроксіетил гліцину (PNU-142586). Метаболіт гідроксіетилгліцин (PNU-142586) є предомінантним метаболітом у людини, який, як вважають, утворюється шляхом неферментативного процесу. Метаболіт аміноетоксіоцтова кислота (PNU-142300) визначається у меншій кількості. Також ідентифіковані інші «малі» неактивні метаболіти.
Виведення. У пацієнтів з нормальною функцією нирок або з незначною чи помірно вираженою нирковою недостатністю лінезолід у рівноважному стані переважно екскретується з сечею у вигляді PNU-142586 метаболіту (40 %), у незмінному стані (30 %) та у вигляді PNU-142300 метаболіту (10 %). Препарат у незмінному стані в калі практично не виявляється, тоді як частка кожного з основних метаболітів, PNU-142586 та PNU-142300, становить 6 % та 3 % відповідно. Період напіввиведення лінезоліду в середньому становить 5-7 годин. Ненирковий кліренс становить приблизно 65 % від загального кліренсу лінезоліду. Незначний ступінь нелінійності кліренсу спостерігається при підвищенні дози лінезоліду. Очевидно, це є наслідком більш низького ниркового та нениркового кліренсу при вищих концентраціях лінезоліду. Проте ця різниця в кліренсі є незначною та не відображається безпосередньо на періоді напіввиведення. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатніст. Після разового введення в дозі 600 мг спостерігається 7-8-разове підвищення системної експозиції двох основних метаболітів лінезоліду в плазмі крові у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл/хв). Проте значення експозиції за показником площі під кривою „концентрація-час" (AUC) для вихідної сполуки лишається незміненим. Хоча певна кількість основних метаболітів лінезоліду виводиться з організму під час проведення гемодіалізу, рівень метаболітів у плазмі крові після разового введення у дозі 600 мг все ще лишається вищим після процедури гемодіалізу, ніж у пацієнтів з нормальною функцією нирок чи з незначною або помірно вираженою нирковою недостатністю.
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю (в тому числі тих, що перебувають на регулярному гемодіалізі), максимальні концентрації двох основних метаболітів в плазмі крові через кілька днів прийому препарату приблизно у 10 разів вище за ті концентрації, які спостерігаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Максимальні рівні лінезоліду в плазмі крові не порушуються. Клінічне значення цих спостережень не встановлене, оскільки ці дані до тепер обмежені.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Обмежені дані вказують на те, що фармакокінетика лінезоліду, PNU-142300 та PNU-142586 не порушується у пацієнтів з незначною або помірно вираженою печінковою недостатністю (клас А чи В за Чайлд-П'ю). Фармакокінетичні параметри лінезоліду у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за Чайлд-П'ю) не вивчалися. Проте оскільки лінезолід метаболізується шляхом неферментативного процесу, не очікується, що недостатність функції печінки суттєво вплине на його метаболізм.
Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика лінезоліду в осіб віком 65 років та старше суттєво не змінюється.
Жінки. Для жінок характерний більш низький об'єм розподілу, ніж для чоловіків, а середній кліренс (скоригований за масою тіла) знижений приблизно на 20 %. Концентрації в плазмі крові вищі у жінок, що частково може бути пояснено різницею у масі тіла. Оскільки середнє значення періоду напіввиведення у чоловіків та жінок суттєво не відрізняється, не очікується, що концентрація в плазмі крові жінок суттєво перевищуватиме ту, що добре переноситься, отже, в корекції дози потреби немає.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або жовтуватого кольору рідина.
Несумісність .
Хоча випадки неспецифічної несумісності Лінезолідину з іншими засобами не описані, змішувати його з іншими препаратами окрім зазначених у розділі «Особливості застосування» перед інфузією не рекомендується.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці довикористання. Не зберігати у холодильнику та не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 300 мл у пляшці, по одній пляшці в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Заявник. ПАТ «Галичфарм».
Місцезнаходження. Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.
Виробник. ТОВ фірма «Новофарм-Біосинтез».
ПАТ «Галичфарм»
Місцезнаходження. Україна, 11700, м. Новгород-Волинський, вул. Житомирська, 38.
Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа