Личный кабинет
ЛИНЕЗОЛИДИН табл. п/о 600мг №10
rx
Код товара: 326824
Производитель: Киевмедпрепарат (Украина, Киев)
7 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Линзолидин
Линезолидин.
Место хранения:
Активный ингредиент: Линзолид;
1 таблетка содержит LineZolid в пересчете на 100% веществ 600 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; кукурузный крахмал; гидроксипропилцеллюлоза; Грилась натрия гликолята (тип а); стеарат магния; Смешайте для покрытия «Водолей», предпочитаемый HSP BPP218011 », который содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, диоксин титана (E 171), коповидон, полисекстрозу, полиэтиленгликоль, триглицериды средней цепи.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физические и химические свойства: таблетки, оболочкой с пленочной оболочкой белый или почти белый, овальный, биконвекс с поверхностями.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. ATH ATH J01X X08.
Фармакологические свойства .
Фармакодинамика.
LineZolidyn - это синтетический антибактериальный агент, который принадлежит новым классам антимикробных - Оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных граммов положительных и некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линевенскому селективному подавляет синтез белков в бактериальных клетках уникальным механизмом действия. В частности, он связывается с сайтом на бактериальной рибосоме (23-х субъединицы 50-х годов) и предотвращает образование функционального комплекса инициации 70-х годов, который является важным компонентом трансляции.
Линевенские чувствительные микроорганизмы чувствительны: грамположительные аэробы Enterococcus Faecalis , Enterococcus Faecium , Staphylococcus aureus ; Koahulazonehatyvni Staphylococccccccccccccccus agalactiae, streptococcus pneumoniae, streptococcus pyogenes , streptococcus group c, streptococcus group g; Грамоположительные анаэробные Clocktridium Perfringens, Peptostreptococcus Anaerobius, Peptostreptococcus Sp .
Устойчивые бактерии: Гемофильные гриппы, Мораксилла Катарралис, Ниссерия
Enterobacteriaceae, pseudomonas sp.
Фармакокинетика.
Ускоренные фармакокинетики линейзолида у взрослых после одного и повторного устного и внутривенного введения препарата приведены в таблице 1.
Таблица 1
Среднее (SD) фармакокинетические параметры линейзолида у взрослых
Линзолидная доза | C max, мкг / мл | Cin, мкг / мл | Т Макс, мкг / мл | AUC, * PG · H / / ML. | T 1/2, час | Клей ML / мин |
Таблетки таблеток 400 мг Одноразовая доза † каждые 12 часов | 8.1. (1.83) 11 (4.37) | ---- 3,08. (2.25) | 1,52. (1.01) 1.12. (0,47) | 55.1. (25) 73,4. (33,5) | 5.2. (1.5) 4.69. (1.7) | 146. (67) 110. (49) |
Таблетки таблеток 600 мг одноразовая доза каждые 12 часов | 12.7. (3.96) 21.2. (5.78) | ---- 6.15. (2.94) | 1,28. (0,66) 1.03. (0,62) | 91,4. (39,3) 138. (42,1) | 4,26. (1.65) 5,4. (2,06) | 127 (48) 80. (29) |
600 мг внутривенно ‡ инъекция одноразовая доза каждые 12 часов | 12,9. (1.6) 15.1. (2.52) | ---- 3,68. (2,36) | 0,5. (0,1) 0,51. (0,03) | 80.2. (33,3) 89,7. (31) | 4.4. (2.4) 4.8. (1.7) | 138. (39) 123 (40) |
600 мг пероральная суспензия одноразовая доза | 11 (2.76) | ---- | 0,97. (0,88) | 80,8. (35.1) | 4.6. (1.71) | 141. (45) |
* AUC для одной дозы - AUC 0-∞; Для многократной дозы - AUC 0-τ.
† Данные нормализуются до дозы 375 мг.
‡ Данные, нормированные до дозы 625 мг внутривенной дозы, вводят через инфузии, длительные 0,5 часа.
C Max - максимальная концентрация препарата в плазме; C min - минимальная концентрация препарата в плазме; T max - время до достижения c max; AUC - площадь под кривой «концентрация-время»; T 1/2 - период полураспада; CL - системный клиренс.
Поглощение
Лынзолид интенсивно поглощается после использования в устной форме. Максимальные концентрации плазмы достигаются примерно через 1-2 часа после применения, а абсолютная биодоступность приблизительно 100%. Следовательно, линзолид можно использовать перорально или внутривенно без коррекции дозы.
Лынзолид можно наносить независимо от еды. Время до максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, а C Max уменьшается примерно на 17% с линейзолидом с едой высоким содержанием жира. Однако полное воздействие, измеренное AUC 0-∞, аналогична в обоих случаях.
Распределение
Изучение фармакокинетики показало, что линзолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Приблизительно 31% линвины связывается с белками в плазме крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линзолида в равновесии у здоровых волонтеров для взрослых составляет в среднем 40-50 литров.
Концентрации линейных концентраций были определены в различных жидкостях в ограниченном количестве участников во время исследований фазы 1, связанные с добровольцами после повторного введения линиизолида. Соотношение концентрации лензолида в слюне к концентрации плазмы крови составляло 1,2: 1, а соотношение концентрации лензолида в пота к концентрации плазмы крови составляет 0,55: 1.
Миттаболизм
Линезолид метаболизируется в основном с помощью морфолина окисления с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты кольца с открытым петлиным циклом: аминоэтоксиотивстовой кислоты метаболита (A) и гидроксиэтилглицину метаболита (B). Предполагается, что метаболит A образован ферментативным путем, в то время как образование метаболита опосредовано неферментативным механизмом, содержащим химическое окисление при in vitro . Исследования in vitro продемонстрировали, что Линзолид минимально метаболизируется возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека P450. Однако метаболические пути для лингины не изучены.
Разведение
Неноховый клиренс составляет примерно 65% от общего оформления линии Линезолида. В устойчивом состоянии приблизительно 30% дозы, обнаруженного в моче в виде линиизолида, 40% - в виде метаболитов и 10% - в качестве метаболита A. Средняя почечная очистка линейзолида составляет 40 мл / мин, указывает на чистую трубчатую реабсорбирующую. Линезолид в фекалиях практически не обнаружено, в то время как примерно 6% дозы появляется в фекалии как метаболит B и 3% - как метаболит A.
Небольшая нелинейность в оформлении наблюдается с увеличением доз линейзолида, что, по-видимому, является следствием более низкого почечного и ненарковой оформления препарата при его более высоких концентрациях. Однако эта разница в оформлении была незначительной и не повлияла на воображаемую период полувыведения.
Клинические характеристики.
Показания .
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождаемые бактериемией, такими как:
Носокальная пневмония;
сообщество приобрело пневмонию;
Сложные инфекции кожи и ее структур, особенно на фоне заражения диабетической ноги без сопутствующего остеомиелита, вызванные стафилококком aureus (метилцилиндчуты и метиллиндризственными изолятами), стафилококки или стафилококкой агалактии;
Неольстановленные инфекции кожи и ее структур, вызванные стафилококком Aureus (только метиллинчутыловные изоляты) или стафилококковых пиегенов;
- Инфекции, вызванные энтерококками, включая ванкомицин-устойчивые штаммы Enterococcus Faecium и Faecalis.
Если патогены заражения включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически обозначены комбинированной терапией.
Противопоказание.
Известна повышенная чувствительность к линзолиду или любому другому компоненту препарата.
Линезолидин не следует использовать у пациентов, которые принимают какие-либо лекарства, которые ингибируют моноаминовые оксидазы A и B (например, фенелзин, изокарбоксазыд, селегилина, мослобемид) или в течение двух недель после получения таких препаратов.
За исключением того, что когда вы можете закрыть мониторинг артериального давления, Линьзолидин не следует назначать пациентам со следующими основными клиническими условиями или сопутствующим потреблением этих препаратов:
- неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, канцероид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, расстройство шизоаэфекции, острые эпизоды головокружения;
- Ингибиторы захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-HT 1 серотониновых рецепторов (Tryptans), прямых и косвенных симпатомиметиков (в том числе адренергических бронхилаторов, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопериноламин (эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические соединения (дофамин, предварительный экстрамамин ), петидин или буйворок.
Специальные меры безопасности.
Миелосупрессия
Случаи миелосупрессии (включая анемию, лейкопению, панцитопению и тромбоцитопению) у некоторых пациентов, получающих линезолид. Существуют данные, которые LineZolid после прекращения гематологических параметров, возвращаемых на уровень, наблюдаемый перед лечением. У пожилых пациентов, использование линейнолида может быть связано с более высоким риском патологических изменений в крови по сравнению с младшими пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, подвержены ли они диализу) возможным увеличением развития тромбоцитопении. Следовательно, тщательный мониторинг количества крови требуется для следующих групп пациентов: пациентов с ранее существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; Пациенты, получающие сопутствующие препараты, способные снижать уровень гемоглобина, уменьшить количество элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; Пациенты, чья лечение занимает более 10-14 дней. Используйте LineZolid для лечения этих пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровней гемоглобина, кровь подсчетом и, если это возможно, количество тромбоцитов.
Если линезолид при лечении значительной миелосупрессии развивается, лечение должно быть приостановлено. Исключение являются случаями, когда продолжение лечения признается абсолютно необходимым. В таких ситуациях требуется тщательный мониторинг общих показателей анализа крови и для реализации соответствующих стратегий лечения.
Кроме того, рекомендуется мониторинг полного анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количество тромбоцитов, общее количество лейкоцитов и развернутого формулы лейкоцитов) у пациентов, подвергающихся лечению линнезида, независимо от первоначальных показателей анализ крови.
В исследованиях с использованием препарата у пациентов, которые получают линезолид в течение 28 дней (максимально рекомендуемая продолжительность лечения) наблюдало увеличение частоты тяжелой анемии. Такие пациенты, скорее всего, понадобится переливание крови. По случая анемии при необходимости переливания крови были также сообщены в период Postmarketing. Эта анемия произошла чаще у пациентов, получающих линезолид в течение 28 дней.
Также в период Postmarketing сообщили о случаях Содермоластной анемии. Среди случаев, для которых было известно начало лечения, большинство пациентов получают линейзолид в течение 28 дней. После прекращения линцелида большинство пациентов полностью или частично восстановились в результате лечения анемии или даже без лечения.
Связанные с использованием антибиотиков диарея и колита
В связи с использованием почти всех антибактериальных агентов, в том числе линейзолида были описаны случаи псевдомембранозного колита. Таким образом, важно учитывать возможность этой диагностики у пациентов, в которых диарея развивается после введения любого антибактериального препарата. Подозрение на развитие, связанное с антибиотиком колита или подтверждение диагностики, может быть оправдано прекращено прекращением линейзолида. Необходимо принять соответствующие корректирующие меры.
При использовании практически во всех антибиотиках, включая линезолид, сообщили о возникновении диареи и колита, связанного с антибиотиками, включая псевдомембранозный колит и складную, связанную с диффузной диареей (CDAD), серьезность которой может варьироваться от мягкой диареи до смертельного колита с эффектом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, в которых во время или после применения линзолида разрабатывает диарею. В случае подозреваемого колита или диареи, связанного с антибиотиками, или подтверждение диагностики должно быть прекращено лечением антибактериальных препаратов (включая линейнолиду) и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. В таких ситуациях противопоказано употребление наркотиков, которые подавляют перистальтики.
Потенциальные взаимодействия, вызывающие увеличение артериального давления
За исключением случаев, когда возможен мониторинг пациентов для повышения артериального давления, линейнолид не следует вводить пациентам с неконтролируемой гипертонией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и / или сопутствующим потреблением этих типов наркотиков, таких как: прямой и косвенный симпатомиметический (такой как псевдоэфедрин), вазопрессин (например, эпинефрин, норепяфин), дофаминергические агенты (например, дофамин, добутамин).
Лактоацидоз
При использовании линзолидоза сообщалось лактоцидоз. Пациенты, в которых симптомы и проявления метаболического ацидоза возникают при использовании линнезида, включая рецидивирую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий бикарбонат или гипервентиляцию, должны немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае молочного ацидоза следует взвесить преимущества дальнейшего лечения линейЗолида и потенциальных рисков.
Дисфункция митохондрии
Линзолид подавляет митохондриальный синтез белков. В результате этого подавления такие побочные реакции, как лактоцидоз, анемия и невропатия (периферический и зрительный нерв). Эти явления распространены при использовании препарата более 28 дней.
Синдром серотонина
Были сообщения о спонтанном развитии синдрома серотонина, связанного с
Одновременное использование линейных и серотонергических агентов, в том числе антидепрессантов (таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIS). Следовательно, сопутствующее использование линейных и серотонергических агентов противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), за исключением случаев, когда он используется в качестве линезолида, как и одновременно применяя Серотонергические препараты имеют решающее значение. В таких случаях пациент должен быть тесно контролироваться в целях обнаружения симптомов синдрома серотонина, таких как нарушение когнитивных функций, гиперпирсия, гиперрефлексия и плохая координация движений. Если вы испытываете, что эти симптомы врач должны рассмотреть вопрос о прекращении этих симптомов препарат. После прекращения серотонергического препарата может вызвать вывод симтом.
Периферическая невропатия и оптическая невропатия
У пациентов, получавшихся линейзолидом, сообщили о развитии периферической невропатии и оптической невропатии, которая иногда прогрессирована к потере зрения. Эти сообщения в первую очередь касались пациентов, леченных в течение 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения).
Все пациенты должны быть рекомендованы сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения в остроту зрения, изменения в восприятии цвета, размытым видением или потери зрения. В таких случаях рекомендуется срочно обзор с офтальмологом, при необходимости. Если пациент дольше принимает LineZolid, чем рекомендуемые 28 дней, он должен регулярно проверять видение.
В случае развития периферической невропатии или невропатии зрительного нерва необходимо учитывать преимущества дальнейшего лечения линнезидом и потенциальными рисками.
Возможное увеличение риска развития невропатии в применении линейзолида у пациентов, которые принимают или недавно взяли антибиотики для лечения туберкулеза.
Судороги
Случаи судорог у пациентов, получавших линейзолид. В большинстве случаев фактор риска сообщается как судороги в анамнезе. Пациенты должны информировать врачей о том, что они ранее столкнулись с судорогами.
Ингибиторы моноамины оксидазы
Лынзолид - не избирательный ингибитор моноамин-оксидазы (мао) обратного. Однако дозы, используемые для антибактериальной терапии, она не проявляет депрессивного эффекта. В исследованиях взаимодействия наркотиков и исследований безопасности линейнолида были получены очень ограниченные данные об использовании линейзолида у пациентов с базовым заболеванием и / или сопутствующим лечением наркотиками, где существуют риски из-за ингибирования Мао. Следовательно, использование линейнолида в этих обстоятельствах не рекомендуется, если вы не сможете закрыть мониторинг пациента (см. Разделы «Противопоказания» и «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия»).
Применение в сочетании с насыщенными тираминными продуктами
Пациенты должны быть в состоянии избежать потребления большого количества продуктов, обогащенных тирамин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий»).
Superinfection
Влияние на нормальную микрофлору линьзолиду не изучалось в клинических испытаниях.
Использование антибиотиков иногда может вызвать чрезмерный рост нечувствительности организмов. Например, примерно 3% пациентов, получающих линезолид в рекомендуемых дозах для клинических испытаний, наблюдали возникновение кандидоза, связанного с препаратом. В случае суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.
Специальные группы пациентов
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Застосовувати лінезолід для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю слід з обережністю та лише у ситуаціях, коли очікувана користь є більшою за теоретичний ризик (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Стать
Немає необхідності в корекції дози препарату залежно від статі.
Порушення фертильної функції
Вплив лінезоліду на репродуктивну функцію чоловіків невідомий.
Дослідження
Безпека та ефективність застосування лінезоліду при прийомі його більше 28 днів не встановлені.
У дослідженнях не брали участі пацієнти з діабетичними ураженнями стоп, пролежнями або ішемічними ураженнями, тяжкими опіками чи гангреною. Відповідно, досвід застосування лінезоліду для лікування таких станів обмежений.
Поява бактерій, резистентних до лікарського засобу
Малоймовірно, що призначення лінезоліду у разі відсутності діагностовано бактеріальної інфекції або з профілактичною метою принесе шкоду пацієнтові або збільшить ризик появи бактерій, резистентних до лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Інгібітори моноаміноксидази
Лінезолідин є неселективним інгібітором моноаміноксидази (МАО) зворотної дії. У дослідженнях взаємодії лікарських препаратів та дослідженнях щодо безпеки застосування лінезоліду було отримано дуже обмежену кількість даних про застосування лінезоліду пацієнтам, які отримують супутнє лікування препаратами, що створюють певні ризики внаслідок пригнічення МАО. Тому застосування препарату Лінезолідин за таких обставин не рекомендоване, якщо неможливий ретельний моніторинг стану пацієнта (див. розділи «Протипоказання» та «Особливі заходи безпеки»).
Потенційні взаємодії, що призводять до підвищення артеріального тиску
Є дані, що у здорових добровольців з нормальним артеріальним тиском лінезолід посилює підйом артеріального тиску, спричинений псевдоефедрином та фенілпропаноламіду гідрохлоридом. Комбіноване застосування лінезоліду та псевдоефедрину або фенілпропаноламіну гідрохлориду призводить до зростання систолічного артеріального тиску в середньому на 30-40 мм рт.ст. порівняно зі зростанням на 11-15 мм рт.ст. під впливом винятково лінезоліду, на 14-18 мм рт.ст. під впливом лише псевдоефедрину або фенілпропаноламіну, на 8-11 мм.рт.ст. при застосуванні плацебо. Аналогічних досліджень за участю пацієнтів з гіпертензією не проводили. Рекомендовано ретельно підбирати дози, які виявляють вазопресорний вплив, включаючи дофамінергічні препарати, щоб отримати бажаний результат при комбінованому застосуванні лінезоліду з цими препаратами.
Потенційні серотонінергічні взаємодії
Потенційні взаємодії лікарських препаратів вивчали у дослідженні з участю здорових добровольців. Учасники отримували декстрометорфан (дві дози по 20 мг з інтервалом у 4 години) у комбінації з лінезолідом або без нього. У здорових учасників, які отримували лінезолід та декстрометорфан, не спостерігали проявів серотонінового синдрому (сплутаність свідомості, марення, занепокоєння, тремор, патологічний рум'янець, посилене потовиділення, гіперпірексія).
Постмаркетинговий досвід: було отримано одне повідомлення щодо виникнення проявів, подібних до проявів серотонінового синдрому, у пацієнта, який приймав лінезолід та декстрометорфан, ці прояви зникли після відміни обох препаратів.
Протягом клінічного застосування лінезоліду та сертонінергічних препаратів, включаючи антидепресанти, такі як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), були описані випадки розвитку серотонінового синдрому. Таким чином, хоча комбіноване застосування цих препаратів протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), лікування пацієнтів, для яких лікування як лінезолідом, так і серотонінергічними препаратами має вирішальне значення, описане у розділі «Особливі заходи безпеки».
Застосування у поєданні з насиченими тираміном продуктами
У пацієнтів, які отримували лінезолід та тирамін у кількості менш ніж 100 мг, не спостерігали значного вазопресороного ефекту. Це свідчить про необхідність уникати лише надлишкового споживання продуктів та напоїв з великим вмістом тираміну (а саме – зрілих сирів, дріжджових екстрактів, недистильованих алкогольних напоїв та ферментованих продуктів із соєвих бобів, таких як соєвий соус).
Препарати, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р450
Лінезолід не є індуктором цитохрому Р450 (CYP450). Крім того, лінезолід не інгібує активність клінічно значущих ізоформ CYP (наприклад 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4) у людини. Тому не очікується впливу лінезоліду на фармакокінетику інших лікарських засобів, які метаболізуються цими основними ферментами.
Одночасне застосування лінезоліду суттєво не впливає на фармакокінетичні характеристики (S)-варфарину, який активно метаболізується за допомогою CYP2С9. Такі лікарські засоби як варфарин і фенітоїн, які є субстратами CYP2С9, можна застосовувати разом з лінезолідом без зміни режиму дозування.
Сильні індуктори CYP 3А4
Рифампін: одночасне застосування рифампіну і лінезоліду призводило до зниження С max лінезоліду на 21 % і зниженню AUC 0-12 лінезоліду на 32 %. Клінічна значущість цієї взаємодії не встановлена. Механізм цієї взаємодії повністю не вивчений і може бути пов'язаний з індукцією печінкових ферментів. Інші сильні індуктори печінкових ферментів (наприклад карбамазепін, фенітоїн фенобарбітал) можуть спричинити подібне або менш сильне зниження експозиції лінезоліду.
Антибіотики
Азтреонам. Фармакокінетика лінезоліду або азтреонаму не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів.
Гентаміцин. Фармакокінетика лінезоліду або гентаміцину не змінюється при одночасному застосуванні цих препаратів.
Антиоксиданти
При одночасному застосуванні препарату з вітаміном С або вітаміном Е проводити корекцію дози лінезоліду не рекомендується.
Особливості застосування.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Застосування у період вагітності. Немає адекватних даних щодо застосування лінезоліду вагітним жінкам. Результати досліджень на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності. Існує потенційний ризик для людини. Лінезолідин не слід застосовувати у період вагітності, окрім випадків, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.
Застосування у період годування груддю. Результати досліджень на тваринах показали, що лінезолід та його метаболіти можуть проникати у грудне молоко. Отже, слід припинити годування груддю протягом лікування препаратом.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Необхідно попереджати пацієнтів про можливість розвитку запаморочення або симптомів порушення зору (див. розділ «Особливості заходи безпеки» та «Побічні реакції») під час прийому лінезоліду та рекомендувати їм не керувати автомобілем та не працювати з іншими механізмами у разі виникнення таких симптомів.
Спосіб застосування та дози.
Пацієнти, лікування яких було розпочато з призначення лінезоліду для внутрішньовенних інфузій, можуть бути переведені на лікування лінезолідом для перорального застосування. У такому разі підбір дози не потрібний, оскільки біодоступність лінезоліду при застосуванні перорально складає майже 100 %.
Таблиця 2
Показання | Доза та спосіб застосування | Рекомендована тривалість лікування (кількість діб) | ||
Дорослі та діти віком від 12 років | ||||
Нозокоміальна пневмонія | 600 мг внутрішньовенно або перорально кожні 12 годин | 10-14 | ||
Негоспітальна пневмонія (зокрема форми, що супроводжуються бактеріємією) | ||||
Ускладнені інфекції шкіри та її структур | ||||
Інфекції, спричинені Enterococcus faecium, резистентними до ванкоміцину, зокрема інфекції, які супроводжуються бактеріємією | 600 мг внутрішньовенно або перорально кожні 12 годин | 14-28 | ||
Неускладнені інфекції шкіри та її структур | Дорослі: 400 мг перорально кожні 12 годин* Діти віком від 12 років: 600 мг перорально кожні 12 годин | 10-14 | ||
* Застосовують препарат в іншій лікарській формі з можливістю відповідного дозування
Тривалість лікування залежить від збудника, локалізації та тяжкості інфекції, а також від клінічного ефекту.
Максимальна доза для дорослих і дітей не має перевищувати 600 мг 2 рази на добу.
Застосування пацієнтам літнього віку . Немає потреби в корекції дози.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю (зокрема з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв). Фармакокінетика лінезоліду не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю; проте два основні метаболіти лінезоліду кумулюються у пацієнтів з нирковою недостатністю зі збільшенням їх накопичення у пацієнтів з більшим ступенем тяжкості ниркової дисфункції. Незалежно від функції нирок досягалися однакові концентрації лінезоліду у плазмі крові, тому для пацієнтів з нирковою недостатністю не рекомендується проводити корекцію дози. Проте, враховуючи відсутність інформації про клінічну значущість накопичення основних метаболітів, слід зважити при застосуванні лінезоліду пацієнтам при наявності з ниркової недостатності і потенційних ризиків накопичення таких метаболітів. І лінезолід, і два метаболіти виводяться за допомогою гемодіалізу. Інформація про вплив перитонеального діалізу на фармакокінетику лінезоліду відсутня. Оскільки через 3 години після введення препарату приблизно 30 % дози виводиться протягом 3-годинного сеансу гемодіалізу, пацієнтам, які отримували подібне лікування, лінезолід слід призначати після гемодіалізу.
Застосування пацієнтам із печінковою недостатністю. Клінічні дані з цього питання обмежені, тому рекомендується призначати лінезолід лише тоді, коли очікувана користь від терапії перевищує потенційний ризик.
Діти.
Препарат у даній лікарській формі застосовувати дітям віком від 12 років.
Передозування.
Специфічний антидот невідомий.
Не було зареєстровано випадків передозування.
У разі передозування показане симптоматичне лікування з проведенням заходів щодо підтримки рівня клубочкової фільтрації. Приблизно 30 % прийнятої дози препарату виводиться протягом 3 годин гемодіалізу, але немає даних щодо виведення лінезоліду під час процедур перитонеального діалізу або гемоперфузії. Два первинних метаболіти лінезоліду також виводяться шляхом гемодіалізу.
Побічні реакції.
Повідомлялося про нижчезазначені побічні реакції під час лікування лінезолідом з такими частотами: дуже часті (≥ 1/10), част (> 1/100, < 1/10), нечасті (> 1/1000, < 1/100), поодинокі (> 1/10000, < 1/1000), рідкісні (> 1/10000) і частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних).
Таблиця 3
Система/ орган/ клас | Часті (>1/100, <1/10) | Нечасті (> 1/1000, < 1/100) | Поодинокі (> /10000, < 1/1000) | Рідкісні (> 1/ 10000) | Частота невідома (не можна встановити на підставі наявних даних) |
Інфекції та інвазії | Кандидоз (зокрема оральний та вагінальний кандидоз) або грибкові інфекції | Вагініт | Антибіотико-асоційовані коліти, включаючи псевдомем-бранозний коліт | ||
З боку системи кровообігу та лімфатичної системи | Еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцито-пенія | Мієлосупресія, панцитопенія, анемія, сидеробластна анемія | |||
З боку імунної системи | Анафілаксія | ||||
З боку метаболізму та харчування | Лактоацидоз, гіпонатріємія | ||||
З боку психіки | Безсоння | ||||
Неврологічні розлади | Головний біль, перверсії смаку (металічний присмак) | Запаморочен-ня, гіпестезія, парестезія | Серотоніновий синдром, судоми, периферична невропатія | ||
З боку органів зору | Погіршення зору | Зорова невропатія, неврит зорового нерва, втрата зору, зміна зорового відчуття, зміна сприйняття кольору | |||
З боку органів слуху та лабіринту | Дзвін у вухах | ||||
З боку серця | Аритмія (тахікар-дія) | ||||
З боку судин | Гіпертензія, флебіт, тромбофлебіт | Транзито-рна ішемічна атака | |||
З боку травної системи | Діарея, нудота, блювання | Локальний або загальний біль у животі, запор, сухість у роті, диспепсія, гастрит, глосит, послаблення випорожнень, панкреатит, стоматит, зміна кольору язика | Знебарвлення поверхні зубів | ||
З боку гепатобіліар-ної системи | Аномальні функціональні печінкові проби, збільшення АЛТ, ACT або лужної фосфатази | Підвищення загального білірубіну | |||
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Дерматит, надмірне потовиділе-ння, свербіж, висипання, кропив'янка | Бульозні ураження шкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоедема, алопеція | |||
З боку нирок і сечовивідної системи | Підвищення азоту сечовини крові | Поліурія, підвищення креатиніну | Ниркова недостат-ність | ||
З боку репродуктив-ної системи та молочних залоз | Вульвовагі-нальні порушення | ||||
Загальні порушення | Втома, гарячка, біль у місці ін'єкції, підвищення спраги, локальний біль | ||||
исследование | Біохімія. Підвищення ЛДГ, креатинінкінази, ліпази, амілази або глюкози поза голодуванням. Зниження загального рівня білка, альбуміну, натрію та кальцію. Підвищення або зниження калію або бікарбонату. Гематологія. Підвищення вмісту нейтрофілів або еозинофілів. Зниження гемоглобіну, гематокриту або кількості еритроцитів. Підвищення або зниження кількості тромбоцитів або лейкоцитів | Біохімія. Підвищення натрію або кальцію. Зниження глюкози поза голодуванням. Підвищення або зниження хлоридів Гематологія. Підвищення кількості ретикулоцитів. Зниження кількості нейтрофілів |
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру в пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ПАТ «Київмедпрепарат».
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.
ЛИНЕЗОЛИД
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа