ЛОНГОКАИН ХЕВИ раствор для инъекций 5 мг/мл фл. №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Longocain ^® Wew.

( ^Longokain® Heavy)

Место хранения:

Активный ингредиент: Buppivacaine;

1 мл раствора содержит гидрохлорид Buapvacaine безводный 5 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат глюкозы, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основная физика и химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Букивакаин.

ATH код N01B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

HevereCaine ^® Hevery содержит Bupivacaine - локальный анестетик долгосрочного амида. Bupivacain обратимоблокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбужденных мембранах мозга и миокарда.

Gnegocaine ^® Hevey предназначен для гипербарической анестезии позвоночника. Относительная плотность инъекционного раствора при 20 ° C составляет 1,026 (эквивалент 1,021 при 37 ° С). Гравитационная сила значительно влияет на первоначальное распределение Longocaine ^® Hevi в субарачноидном пространстве.

Фармакокинетика.

Букивакан ​​- это жирорастворимый препарат с коэффициентом распределения / воды масла 27,5. Всасывание происходит в двух фазах. Период полураспада представляет собой соответственно 50 и 400 мин. Фаза медленного поглощения представляет собой фактор, который ограничивает вывод BUPWACAIN, и это объясняет, почему период полураспада дольше дольше после введения субарачноида по сравнению с таким в случае внутривенного введения. Концентрация Bupvacaine в крови после интратекального введения значительно ниже по сравнению с другими региональными анестезирующими процедурами. Это связано с небольшой дозой, которая необходима для внутритекальной анестезии. В целом, увеличение максимальной концентрации плазмы составляет 0,4 мг / л для каждого входа 100 мг. Это означает, что после введения 20 мл раствора концентрации плазмы производится 0,1 мг / л.

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л / мин, объем распределения в состоянии равновесия - 73 литра, заключительный период полураспада - 2,7 часа и коэффициент выхода печени - 0,4. В основном Bupivacain связывается с альфа-1-кислым гликопротеином, связывание белка составляет 96%. Бупикаин метаболизируется в печени. Его оформление зависит от изменений в внутренних ферментах печени, чем ее перфузия. Метаболиты также являются фармакологически активными, но гораздо меньше по сравнению с Bupikain.

Бупиваканки пересекает плацентурный барьер. Концентрация свободного Бупвакаина одинакова в матери и плод. Однако общая концентрация плазмы ниже в плод, которая имеет более низкую степень связывания белка.

Клинические характеристики.

Индикация.

Показано взрослыми и детьми всех возрастов для внутренних (субароченоидов) анестезии позвоночника в хирургии (урологические операции и операции по нижним конечностям 2-3 часа, а также транзакции в брюшной хирургии длится 45-60 минут).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к местной анестетике амидного ряда или к любому компоненту препарата.

Внутрилетняя анестезия, независимо от прикладной местной анестезии, имеет свои противопоказания, которые включают в себя:

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Бупикин должен быть предписан с осторожностью пациентам, получавшим местные анестетики или препараты, связанные со структурой с амидной анестезией, например, с лидокаином или мексмилетом, поскольку риск повышения квалификации токсичных действий. Специфические исследования взаимодействия бупивакаина с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) не были проведены, но при необходимости назначение этих препаратов должно быть осторожным.

Особенности приложения.

Внутрилетняя анестезия должна выполнять только врач с необходимым уровнем знаний и опыта.

Процедуры с использованием региональной анестетики должны проводиться в отсеках, установленных оборудованием для искусственной вентиляции вентиляции. Для немедленного использования оборудование для реанимационной деятельности и соответствующие лекарства должны быть доступны.

Перед началом внутридовочной анестезии необходимо проводить внутривенные процедуры, такие как внутривенная инфузия. Доктор, ответственный за анестезию, должен принять необходимые меры предосторожности во избежание внутрисосудистого введения препарата, а также быть надлежащим образом подготовленным и знакомым с диагностикой и лечением побочных эффектов, систематической токсичности и других осложнений. Когда признаки острого систематической токсичности или полной позвоночника блокады, введение местного анестетика необходимо немедленно прекратить.

Как и все местные анестетики, Бупивакаина в том случае, когда использование препарата для местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острого токсического воздействия от центральных нервных и сердечно-сосудистых систем. Это, в частности, касается случаев, которые развиваются после случайного внутрисосудистого введения препарата или введение препарата в высокосугулярные области.

Случаи желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, внезапная сердечно-сосудистая недостаточность и смерть были зафиксированы в связи с высокими системными концентрациями Бупивакаина. В случае прекращения сердца для достижения успешного результата может потребоваться пролонгированные меры реанимации. Высокая системная концентрация препарата не ожидается, что в дозах, обычно используемых для проведения интратекальной анестезии.

У пациентов летнего возраста и пациентов, которые находятся в поздних стадиях на беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной позвоночника блокады, что приводит к ингибированию функций сердечно-сосудистой системы и дыхания. Поэтому для этих пациентов доза препарата должна быть уменьшена.

Проведение внутривенной анестезии любыми местными анестетиками может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которого должно быть предусмотрено и выполнять соответствующие меры предосторожности, которые могут включать предварительное введение в систему циркуляции циркуляции кристаллоида или коллоидального раствора. В случае развития артериальной гипотензии внутривенно вводят сосудистую подготовку, такую ​​как эфедрин в дозе 10-15 мг. Сильная артериальная гипотензия может происходить в результате гиповолемии в результате кровотечения или дегидратации или окклюзии полости аорты у пациентов с массивным асцитом, большим опухолями брюшной полости или в конце беременности. Следует избегать значительной артериальной гипотензии у пациентов с декомпенсацией сердца.

Во время внутрипотокальной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Внутритехническая анестезия может привести к параличу межребежных мышц, и пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск формирования внутриклеточного абсцесса в послеоперационный период.

Неврологические травмы представляют собой редкое следствие внутриуровневой анестезии и могут привести к парестезии, анестезии, слабости и параличу и параличам. Иногда эти явления являются долгосрочными.

Перед началом лечения следует учитывать, что преимущества лечения должны преобладать возможный риск для пациента.

Пациенты, которые имеют плохое общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других компромиссных факторов, таких как частичные или полные блокады сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функций печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование проводящей анестезии может быть оптимальным Выбор для проведения операции у этих пациентов.

Пациенты, получающие антиаритмические препараты класса III (такие как амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, необходимо учитывать необходимость мониторинга ЭКГ, поскольку сердечные эффекты лекарств могут быть добавки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Нет никаких доказательств неблагоприятного воздействия на беременность человека.

Существуют доказательства снижения выживания канавки у крыс и эмбриологических эффектов препарата у кроликов при использовании препарата Longocaine ^® Hevi в высоких дозах во время беременности. Таким образом, Longocaine ^® Hevi не следует использовать в ранней беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущества использования препарата превышают риски.

Следует отметить, что доза препарата должна быть уменьшена для пациентов, которые в конце беременности.

Кормление грудью

Бупикаин проникает в грудное молоко, но в таких незначительных количествах, которые, как правило, существует риск затрагивания ребенка в применении терапевтических доз.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

В дополнение к прямому воздействию анестетики местные анестетики могут обнаружить очень небольшое влияние на психические функции и координацию движений, даже при отсутствии явного токсического воздействия на центральную нервную систему, а также могут привести к временному ухудшению двигательной активности и внимательность.

Способ применения и доза.

Bupikain - анестезирование долгосрочного типа амида. Gnegocaine ^® Hevery имеет быстрое начало и долгое время. Продолжительность анестезии в сегментах T ₁₀ - T ₁₂ составляет 2-3 часа.

Использование препарата Longocaine ^® HEVI приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей продолжительностью 2-2,5 часа. Блокада сократительной активности мышц живота способствует тому, что решение подходит для операций в брюшной хирургии, продолжаю 45-60 минут. Продолжительность блокады достойной мышечной активности не превышает продолжительность анестезии. Влияние лекарственного средства Longocaine ^® Hevery на сердечно-сосудистую систему аналогично или менее выраженному, чем эффекты, наблюдаемые при использовании других препаратов, предназначенные для анестезии позвоночника.

Способ применения для внутрикоцекального введения.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет

Рекомендуемая доза лекарственного средства следует рассматривать как руководство для использования взрослых среднего возраста.

Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. В случае факторов, которые влияют на отдельно взятые методы блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов, стандартные дозы следует учитывать.

Опыт врачей и данных о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете желаемой дозы препарата. Следует использовать самые низкие дозы, необходимые для проведения адекватной анестезии. В начале и во время анестезии есть случаи индивидуальной изменчивости, а степень распространения анестезии может быть сложно предсказать, но она будет зависеть от объема используемого лекарственного средства.

Рекомендации по дозированию лекарственного средства

Интратехническая анестезия в хирургии:

2-4 мл (10-20 мг бупивакаина гидрохлорида).

Доза препарата должна быть снижена для пожилых пациентов и пациентов, которые находятся на стадии поздней беременности.

Новорожденные, младенцы и дети с весом тела до 40 кг

Longocaine ^® Hevery может использоваться в педиатрической практике.

Одним из различий между детьми и взрослыми являются относительно большой объем мозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует использования относительно большей дозы массы тела препарата / кг для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры региональной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют правильный опыт в региональной анестезии для детей, а также опыт реализации анестезии.

Дозы, упомянутые в таблице 1, следует рассматривать как руководящие принципы в случае лекарственного средства в педиатрии. Были случаи индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации дозы должны быть учтены в случае факторов, влияющих на отдельно взятые методы проведения блокады, а также для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Он должен использоваться самым низким необходимым для адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 1

Рекомендации по досуждению подготовки к новорожденным, младенцам и детям

Распределение препарата во время анестезии, которое было достигнуто при использовании оттенка LongOCaine ^® , зависит от нескольких факторов, включая объем раствора и положения пациента во время и после впрыска.

При введении межпозвонковым пространством L ₃ -L ₄ к пациенту, который находится в положении, находящийся в положении, 3 мл препарата лекарственного средства для лекарственного средства Longocaine ^® Hevi распространяется до сегментов T ₇ -T ₁₀ спинного мозга. У пациента, который получает инъекцию препарата, находясь в горизонтальном положении, а затем приобретает положение, лежащую на спине, блокада простирается в сегменты T ₄ -T ₇ спинного мозга.

Следует учитывать, что уровень спинальной анестезии, который достигается при введении любого местного анестетика, может быть непредсказуемым у пациента, получающего его.

Рекомендуемый участок впрыска ниже L ₃ .

Действие препарата Longocaine ^® Hevev в виде инъекций в дозах, превышающих 4 мл, в настоящее время не изучено, поэтому такие объемы не рекомендуются.

Решение должно использоваться, как только ампула была открыта. Любое оставшееся решение должно быть утилизировано.

Дети.

Longocaine ^® Hevery может использоваться в педиатрической практике. Для получения дополнительной информации см. Раздел «Способ применения и доза».

Передозировка.

Маловероятно, что использование HUE FONGOCAINE ^® в рекомендуемых дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного использования препарата с другими местными анестетиками систематические токсичные реакции могут возникать как токсичные эффекты, являются добавкой.

Неблагоприятные реакции.

Профиль нежелательных реакций, возникающих при использовании препарата Longocaine ^® HEVI, аналогично профилю нежелательных реакций, возникающих при нанесении других локальных анестетиков для длительного действия для внутривенного анестезии.

Таблица 2

Нежелательные реакции, которые происходят при нанесении препарата

Неблагоприятные реакции, вызванные подготовкой, трудно различить физиологические эффекты, связанные с блокадой нервных волокнов (например, снижение артериального давления, брадикардия, временной мочевой задержки), состояния, вызванные непосредственно процедурой (такими как мочеполовая гематома) или Косвенно со стороны прокола иглы (такой как менингит, эпидуральный абсцесс) или состояния, связанные с происхождением спинномозговой жидкости (например, головной боль, развивающейся после прокола твердой конечной скорлупы).

Острая система токсичности

Маловероятно, что использование HUE Longocaine ^® в рекомендуемых дозах приведет к образованию высоких концентраций препарата в крови, что может привести к развитию системной токсичности. Однако в случае одновременного использования препарата с другими местными анестетиками систематические токсичные реакции могут возникать как токсичные эффекты, являются добавкой.

Системная токсичность редко связана с рецензионной анестезией, но может происходить после случайного внутрисосудистого введения препарата. Системні небажані реакції характеризуються онімінням язика, запамороченням і тремором з подальшими судомами та порушеннями з боку серцево-судинної системи.

Лікування гострої системної токсичності

При появі симптомів системної токсичності легкого ступеня лікування не потрібне, але при появі судом важливо забезпечити адекватну оксигенацію організму та зупинити прояви судом, якщо вони тривають більше 15-30 секунд. Кисень потрібно надавати у вигляді маски на обличчя, а дихання слід контролювати у разі потреби. Судоми можна зупинити шляхом введення тіопенталу в дозі 100-150 мг внутрішньовенно або діазепаму в дозі 5-10 мг внутрішньовенно. Крім того, можна ввести внутрішньовенно сукцинілхолін у дозі 50-100 мг, але лише у тому випадку, якщо у лікаря є можливість проведення інтубації трахеї та надання допомоги повністю паралізованому пацієнту.

Прояви обширної або повної спинномозкової блокади, що призводить до розвитку дихального паралічу, слід лікувати шляхом забезпечення і підтримання вільної прохідності дихальних шляхів, а для полегшення або контролю вентиляції легенів потрібно надати кисень.

Артеріальну гіпотензію слід лікувати шляхом застосування вазопресорних засобів, наприклад, внутрішньовенного введення ефедрину в дозі 10-15 мг, повторюючи введення препарату до досягнення бажаного рівня артеріального тиску. Внутрішньовенне введення рідини, електролітів та колоїдних розчинів може також швидко полегшити перебіг артеріальної гіпотензії.

Педіатрична популяція

Небажані реакції на застосування препарату у дітей схожі з небажаними реакціями у дорослих, проте у дітей перші ознаки токсичності місцевих анестетиків може бути важко виявити у випадках, коли блокаду проводять на тлі седації або загальної анестезії.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність. Додавання будь-яких інших ліків до спінальних розчинів не рекомендується.

Упаковка.

По 5 мл у попередньо наповнених шприцах № 1 у пачці, по 5 мл у флаконах № 5 у пачці, по 5 мл в ампулах № 5 у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10; тел. (044) 275-92-42.