МЕТАМИН табл. п/о 500 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Метамин

( Метамин )

Место хранения:

Активный ингредиент: гидрохлорид метформина;

1 таблетка содержит метформин гидрохлорид 500 мг, 850 мг, 1000 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, выраженный стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 500 мг, 850 мг: таблетки, покрытые белой или почти белой, круглой формой, диоксидом, гладким с обеих сторон;

Таблетки 1000 мг: таблетки покрыты белой или почти белой, овальной формой, диоксидом, гладкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Оральные гипоглицемирующие агенты, за исключением инсулинов. Бигуаниды. ATX код A0V A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Метформ - Бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Уменьшает плазму крови в качестве начального уровня глюкозы и уровень глюкозы после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта.

Метформ работает тремя способами:

- приводит к снижению производства глюкозы в печени из-за ингибирования глюконегенеза и гликогенолиза;

- улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, улучшая захват и утилизацию периферической глюкозы;

- задерживает поглощение глюкозы в кишечнике.

Метформ стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на синтетазу гликогена. Увеличивает транспортную мощность всех типов мембранных глюкозных носителей (блюду).

Независимо от его влияния на гликемию, метформин показывает положительное влияние на липидный метаболизм: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицериды.

В ходе клинических исследований при использовании метформина массу тела пациентов оставалось стабильным или умеренно уменьшенным. В дополнение к гликемии Metformin показывает благоприятный эффект на липидный метаболизм. При принятии препарата в терапевтических дозах во время контролируемых средних и долгосрочных клинических исследований наблюдалось, что MetFormin уменьшает общий холестерин, липопротеины низкой плотности и триглицериды.

Фармакокинетика.

Поглощение. После устного введения Metformin время для достижения максимальной концентрации (T _max ) составляет около 2,5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг или 800 мг составляет около 50-60% у здоровых добровольцев. После перорального введения доля, которая не была поглощена и выделяется фекалия, составляет 20-30%.

После устного использования поглощение метформина насыщено и неполно.

Предполагается, что фармакокинетика поглощения метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз методов метформина и дозировки стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (C _MAH ) не превышают 5 мкг / мл, даже при использовании максимальных доз.

При одновременном поглощении еды метформин уменьшается и немного замедляется.

После устного введения дозы 850 мг уменьшение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, снижение AUC - на 25% и увеличение 35 минут времени для достижения максимальной концентрации плазмы крови. Клиническое значение этих изменений неизвестно.

Распределение. Связывание белками плазмы крови незначительно. Metformin проникает в эритроциты. Максимальная концентрация крови ниже максимальной концентрации плазмы крови и достигается примерно в то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют вторую распределительную камеру. Средний объем распределения (VD) варьируется в диапазоне 63-276 литров.

Метаболизм. Metformin выделяется в неизменной форме с мочой. Метаболиты у людей не обнаружены.

Разведение. Задавление почек MetFormin составляет> 400 мл / мин. Это указывает на то, что MetFormin отображается из-за гломерельной фильтрации и трубчатой ​​секреции. После устного введения дозы период полураспада составляет около 6,5 часов. При нарушенной функции почек почечный оформление уменьшается пропорционально очищению креатинина, и, следовательно, период полураспада, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Клинические характеристики.

Индикация.

Диабет 2 типа с неэффективностью диетотерапии и режимами физической активности, особенно у пациентов с избытком массы тела;

- в качестве монотерапии или комбинированной терапии совместимы с другими устными гипогликемическими агентами или совместимы с инсулином для лечения взрослых.

- как монотерапия или сочетание с инсулиной терапией для лечения детей старше 10 лет и подростков.

Чтобы уменьшить осложнения диабета у взрослых пациентов с диабетом 2 типа и избыточный вес тела в качестве первой линии препарата после неэффективной диеты терапии.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к метформин или к любому другому компоненту препарата;

- диабетический кетоацидоз, диабетическая преповка;

- почечная недостаточность умеренного (этапа IIB) и тяжелой степени или нарушения функции почек (оформление креатинина <45 мл / мин или GFR <45 мл / мин / 1,73 м ² );

- острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: дегидратация организма, тяжелые инфекционные заболевания, шока;

- заболевания, которые могут привести к гипоксии (особенно острым заболеванием или обострением хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно переданная инфаркт миокарда, шоки;

- недостаточность печени, острая отравление алкоголем, алкоголизмом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинации, которые не рекомендуются для применения.

Алкоголь. Острый интоксикация алкоголя связан с повышенным риском лактоцидоза, особенно в случаях голода или соблюдения низкокалорийной диеты, а также в печеночной недостаточности. При лечении метамина ^® следует избегать алкоголя, содержащего спирт и лекарственные средства.

Йодиносодержащие рентгеновские контрастные вещества . Внутривенное использование йодасодержащих рентгеновских контрастных агентов может привести к почечной недостаточности и, как следствие, накопление метформина и увеличения риска лактоцидоза.

Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения почки.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, имеющие гипергликотические эффекты (глюкокортикостероиды системных и местных действий, симпатомиметики, хлорпромазин) . Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после окончания такой совместимой терапии необходимо регулировать дозу метамина под контролем гликемии.

Ингибиторы ACE могут снизить уровень глюкозы. При необходимости необходимо регулировать дозировку препарата во время совместимой терапии.

Диуретики, особенно диуретики петли, могут увеличить риск развития лактоцидоза из-за возможного снижения функции почек.

Особенности приложения.

Лактоцидоз очень редкий, но тяжелое метаболическое осложнение (высокий уровень в отсутствие срочного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции метформина. Зарегистрированные случаи лактоцидоза у пациентов с диабетом Mellitus с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Осторожно следует осуществлять в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания (тяжелая диарея или рвота), или в начале лечения с гипотензивными агентами, диуретиками и в начале терапии с нестероидальным анти- воспалительные агенты (NSAID). В случае этих обострений необходимо временно останавливать использование метформина.

Другие факторы риска, чтобы избежать лактоцидоза: плохо контролируемый диабет Mellitus, кетоз, длительное голодание, чрезмерное использование алкоголя, отказ печени или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказатель»).

Лактоцидоз может проявляться в виде мышечных грузовиков, расстройств пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациенты должны немедленно уведомить доктора о появлении таких реакций, особенно если ранее пациенты были хорошо переносили использование метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить использование метформина, чтобы узнать ситуацию. Терапия Metformin должна быть возобновлена ​​после оценки корреляции / риска в отдельных случаях и оценке функции почек.

Диагностика . Лактоацидоз характеризуется акадизной близостью, боли в животе и гипотермии, в будущем возможное развитие COMA. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, увеличение концентрации сыворотки лактата выше 5 ммоль / л, анионный интервал увеличивает и соотношение лактата / пирувата. В случае развития лактоцидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Доктор должен предупредить пациентов о риске развития и симптомов лактоцидоза.

Почечная недостаточность . Поскольку Metformin выводится почками, до основания и регулярно, во время лечения метаминами ^® необходимо проверить клиренс креатинина (можно оценить на уровне плазмы в крови с использованием формулы формования или GFR:

- пациенты с нормальной функцией почек - не менее 1 раз в год;

- Пациенты с креатининовым зазором на нижнем пределе нормы и пациентов пожилых людей - не менее 2-4 раза в год.

В случае, когда клиренс креатинина <45 мл / мин (GSK <45 мл / мин / 1,73 м ² ), используйте метформин противопоказаны (см. Раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пожилых пациентов часто встречаются бессимптомной. Разделение осторожности в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, в случае обезвоживания или в случае лечения гипотензивными агентами, диуретиками и в начале нестероидных противовоспалительных агентов (NSAID). В таких случаях также рекомендуется проверить функцию почек до лечения метформина.

Функция сердца . Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск гипоксии и почечной недостаточности. Пациенты со стабильной хронической сердечной недостаточностью могут использоваться с регулярным мониторингом функции сердца и почек. Metformin противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодиносодержащий рентгеновский контрастность . Внутривенное использование рентгеновских контрастных агентов для радиологических исследований может вызвать почечную недостаточность, и, в результате, приводит к совокупности метформина и повысить риск наращивания лактоцидоза. Пациенты с GKF> 60 мл / мин / 1,73 м ² Использование метформина должно быть остановлено до или во время исследования и не обновляться ранее, чем через 48 часов после исследования, только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия Дальнейшее ухудшение почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Пациенты с умеренной почечной недостаточностью (GKF 45-60 мл / мин / 1,73 м ² ) Использование метформина должно быть остановлено за 48 часов до введения айодиносодержащих рентгеновских веществ и не обновляются ранее, чем через 48 часов после исследования , только после переоценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейших ухудшений почек (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Хирургическое вмешательство . Необходимо остановить использование метамина за 48 часов до запланированного хирургического вмешательства, проводимого под целом, спинальным или перидуральным анестезией, а не возобновленным ранее, чем через 48 часов после операции или реставрации орального питания, и только если нормальная функция почки установлены.

Дети . Перед лечением метформина следует подтвердить диагноз диабета 2 типа. Выявлены действия метформина до высоты и полового созревания у детей. Тем не менее, нет данных о действии метформина до высоты и сексуального созревания с более длительным применением Metformin, поэтому рекомендуется значительное наблюдение за этими параметрами у детей, обрабатываемых Metformin, особенно во время полового созревания.

Дети в возрасте от 10 до 12 лет. Эффективность и безопасность применения метформина у пациентов этого возраста не отличались от таких у детей старшего возраста и подростков. Препарат должен быть предписан с особым уходом для детей в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности . Пациенты должны придерживаться диетов, равномерное потребление углеводов в течение дня и контроля лабораторных параметров. Пациенты с чрезмерным весом тела следует продолжать следовать низкокалорию диета. Необходимо контролировать индикаторы углеводного метаболизма.

Монотерапия Metformin не вызывает гипогликемии, но необходимо быть осторожным при использовании метформина с инсулином или другими оральными гипогликемическими средствами (например, сульфонилоальные производные или мельлиниды).

Возможное наличие фрагментов раковины таблеток в фекалиях. Это нормальное явление и не имеет клинической ценности.

Если у вас нет непереносимости некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот лекарственный продукт, потому что препарат содержит лактозу.

Применение во время беременности или грудного вскармливания .

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационное или постоянное) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Существуют ограниченные данные для Metformin беременными женщинами, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Предварительные клинические исследования не выявили негативного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, родов и послеродового развития. В случае планирования беременности, а также в случае беременности для лечения диабета рекомендуется использовать не метформин, а инсулин поддерживать глюкозу в крови как можно ближе к нормальной, чтобы снизить риск Фетальные дефекты.

Кормление грудью. Metformin выделяется в грудном молоке, но новорожденных / младенцев, которые были на грудном вскармливании, побочные эффекты наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных об использовании препарата, грудное вскармливание не рекомендуется при лечении метформина. Решение о прекращении грудного вскармливания должно быть принято с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Metformin не влиял на фертильность мужчин и женщин при нанесении в дозах 600 мг / кг / в день, что почти в три раза выше, чем максимальная суточная доза, которая рекомендуется для использования у людей и рассчитывается на основе площади Поверхность тела.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Монотерапия Metformin не влияет на скорость реакций при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии.

Тем не менее, необходимо быть осторожным при нанесении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфоникруа, инсулина или мегелитета) из-за риска гипогликемии.

Способ применения и доза.

Взрослые .

Монотерапия или комбинированная терапия совместима с другими пероральными гипогликемическими агентами.

Как правило, начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (метамин ^® , таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг или 850 мг) 2-3 раза в день во время или после еды.

Через 10-15 дней доза должна быть исправлена ​​в соответствии с результатами уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов от пищеварительного тракта.

При лечении высоких доз (2000-3000 мг в день), замена каждых 2 таблеток метамина ^® , 500 мг на 1 таблетку метамина ^® , 1000 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг в день, распределяется до 3 приемов.

В случае перехода от другого анти-диабетического агента необходимо прекратить получать этот инструмент и назначить Metformin, как отмечено выше.

Комбинированная терапия совместима с инсулином .

Для достижения лучшего контроля уровней глюкозы в крови Метформина и инсулин можно использовать в качестве комбинированной терапии. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Метамін ^® 2-3 рази на добу, у той час як дозу інсуліну слід підбирати відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

Діти .

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Препарат Метамін ^® застосовують дітям віком від 10 років та підліткам. Зазвичай початкова доза становить 500 мг або 850 мг препарату Метамін ^® 1 раз на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 днів дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози у сироватці крові.

Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Максимальна рекомендована доза становить 2000 мг на добу, розподілена на 2-3 прийоми.

У пацієнтів літнього віку можливе зниження функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку необхідно проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін можна застосовувати пацієнтам із помірною нирковою недостатністю, стадія ІІІа (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв або ШКФ 45-59 мл/хв/1,73 м ² ) лише у разі відсутності інших умов, що можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу, з наступним коригуванням дози: початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг на добу та має бути розділена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок (кожні 3-6 місяців).

Якщо кліренс креатиніну або ШКФ знижується до < 45 мл/хв або 45 мл/хв/1,73 м ² відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Діти.

Препарат Метамін ^® застосовувати для лікування дітей віком від 10 років.

Передозування.

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування Метаміном необхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні реакції.

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування : лактоацидоз (див. розділ «Особливості застосування»).

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В ₁₂ , що супроводжується зниженням його рівня у сироватці крові. Рекомендується враховувати таку можливу причину гіповітамінозу В ₁₂ , якщо у пацієнта наявна мегалобластна анемія.

З боку нервової системи : порушення смаку.

З боку травного тракту : нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату та застосовування препарату 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі.

З боку гепатобіліарної системи : порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини : шкірні алергічні реакції, включаючи висипання, еритему, свербіж, кропив'янку.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг, по 850 мг: по 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній упаковці.

Таблетки по 1000 мг: по 15 таблеток у блістері. По 2 або 6 блістерів у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .

40020, Україна, Сумська область, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.