МЕТОПРОЛОЛ табл. 100 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Метопролол

( Метопролол )

Место хранения:

Активный ингредиент: метопролол;

1 таблетка содержит метопролол тартрат, в переносе 100% вещества - 25 мг или 50 мг, или 100 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; микрокристаллическая целлюлоза; Перекрестный доклад; стирально; тальк; стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: планшет круговой формы с плоской поверхностью, белым или белым с рушиным цветом, с двумя перпендикулярными среднесмятинами и гранями.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы B-ADRENOCECTOR.

ATH C код С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

МетодопроLOL - B ₁ -селективная блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. В частности, блокирует действие катехоламинов на уровне рецепторов адренергических B ₁ . Уменьшает потребность на миокарде в кислороде при нагрузке, имеющей положительный эффект в длительном лечении стенокардии (снижение частоты болевых атак). Уменьшает систолическое артериальное давление, особенно после стресса и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Уменьшение диастолического артериального давления происходит за несколько недель после регулярного использования. Методопролол уменьшает плазменную активность ренина.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После использования орального использования метопролол полностью поглощается. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от дозы внутри терапевтических доз. Максимальная концентрация плазмы крови (C _Max ) достигается приблизительно 1,5-2 часа после применения (T _max ). Хотя концентрация плазмы крови отличается у разных людей, индивидуальная воспроизводимость хорошая. В результате важного первого эффекта во время прохождения через печень система биологической доступности метопролола после использования одной оральной дозы достигает приблизительно 50%. После повторного использования он увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40%. Индекс сочетания метопролола с плазменными белками ниже (приблизительно 5-10%).

Обмен веществ и вывод из организма. Методопролол метаболизируется в печени с тремя метаболитами, которые не имеют клинически значимого эффекта β-блокирования.

Как правило, более 95% пероральной дозы препарата выделяются в моче. Приблизительно 5% этой дозы выводится в неизменном состоянии; В некоторых случаях количество препарата, полученное из мочи в неизменном состоянии, может достигать 30%. Средний период полураспада составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость потока плазмы крови (клиренс) составляет приблизительно 1000 мл / мин.

У пожилых пациентов нет существенных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с уютными у молодых пациентов.

Биодоступность системы и вывод методопролола не меняются у пациентов с почечной недостаточностью. Но удаление метаболитов у таких пациентов уменьшается. У пациентов со скоростью гломеренной фильтрации менее 5 мл / мин существует значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не имеет эффекта β-блокировки.

У пациентов с пониженной функцией печени фармакокинетика метопролола (из-за низкого связывания белка) изменяется на небольшую степень. Тем не менее, пациенты с биодоступностью циррозы печени между биодоступностью метопролола могут увеличить, а общий оформление - уменьшение.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- стенокардия (в том числе Postinfart).

- аритмия (в том числе по-прежнему тахикардией).

- предупреждение о сердечной смерти и повторного инфаркт после острой фазы инфаркта миокарда.

- в сложной терапии с тиреотоксикозом.

- профилактика приступов мигрени.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или других β-блокаторов;

- атриовентрикулярная блокада (II и III степени), синотеальная блокада;

- синдром слабости узла синуса;

- декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальная гипотензия);

- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений ≤ 50 в течение 1 мин);

- кардиогенный шок;

- серьезные нарушения периферического циркуляции с болью или трофическими изменениями;

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мМ HG);

- бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;

- Метаболический ацидоз;

- не отмечала феохромоцитома;

- длительная или периодическая неотрачающая терапия β-рецепторных агонистов;

- сопутствующая терапия с ингибиторами моноамино оксидазы -а;

- использование метопролола противопоказано пациентам с внутривенным введение антагонистов кальция, таких как верапамил и дилтиацем или другие антиаритмические препараты (такие как дисопирамиды).

МетодопроLolol не следует вводить пациентам с подозрением о остром инфаркте миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 УД / мин, интервал P-Q> 0,24 C или систолическое кровяное давление <100 мм рт.

Пациенты с декомпенсированной сердечной недостаточностью, которые хорошо передаются в другие лекарства, использование метопролола возможно с отдельным выбором дозы.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Пациенты должны находиться под тщательным надзором, если одновременно с методом методопролола, получающего ганглиблокаторы, другими β-блокаторами (например, глазными каплями) или ингибиторами моноаминовых оксидаз (I-MAO).

Следует избегать одновременного назначения с пропофеноном. Променон подавляет метаболизм обмена веществ через цитохрому P450 2d6. Результатом такой комбинации непредсказуемо, поскольку пропафенон также имеет β-блокирующие свойства.

С внезапным лишением клонидина на фоне лечения β-блокаторами артериальное давление может увеличиться. Если необходимо отменить сопутствующую терапию с помощью клонидина, β-блокатор должен быть отменен за несколько дней до отмены клонидина.

У пациентов, которые одновременно с препаратом метоопролол принимает антагонисты кальция типа верапамила или дилтиацема и / или препаратов для лечения аритмии, возможных негативных неотротых и хронотропных эффектов. Пациенты, принимающие β-блокаторы, не должны предписаны внутривенно верапамил (из-за угрозы сердечных остановок). β-блокаторы могут укреплять негативные иротропные и хронотропные эффекты препаратов для лечения аритмийских аналогов (хинидин или амиодарон). Взаимодействие с амиодароном (выраженная синусовая брадикардия) может происходить в течение длительного времени после отмены этого препарата.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, вдыхание анестетики усиливают эффект кардиотессива. Индукторы или метаболические ингибиторы могут повлиять на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме уменьшается при приеме рифампицина или может увеличить при приеме циметина, фенитоина, спирта, гидулазина и ингибиторах захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин).

При сопутеном лечении индометацином или другими препаратами, которые подавляют простагландию-синтетазу, антигипертензивный эффект β-блокаторов может уменьшаться.

Кардиоселективные β-блокаторы значительно влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем не селективные β-блокаторы.

Блокировщики DILTIAZEM и β-рецепторов имеют аддитивное ингибирующее влияние на проводимость AV и функцию узла SINUS. В этом случае может наблюдаться выраженная брадикардия.

Блокировщики β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертонические реакции у пациентов, которые используют высокие дозы фенилпропаноламина.

С сопутствующим администрированием β-блокаторов с инсулиными или оральными антидиабетическими агентами их действие может усилить или продлевать. В этом случае симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремора) могут маскировать или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярное управление глюкозом в крови.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследованы на пентобарбитале) стимулируют метаболизм обмена веществ путем индуцирования фермента. На концентрацию метопролола в плазме крови может повлиять на препараты, которые ингибируют CYP 2D6, например, хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, серетралин, целекоксиб, пропофенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться уменьшить дозу метопролола.

Одновременное использование гликозидов гликозидов и блокаторов β-рецепторов может увеличить время AV-проводимость и свинца брадикардией. Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у людей, имеющих быструю гидроксилирование. Эффекты метропролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Rifampicin может стимулировать метаболизм метаболизма, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Внимание следует соблюдать в сочетании с нитратами из-за риска артериальной гипотензии и / или брадикардии.

Особенности приложения.

При получении метопролового тартрата, как в приеме других β-блокаторов, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений (сердечных сокращений) и артериального давления (AT) (сначала ежедневно, затем один раз в месяц).

Пациенты, получающие β-блокаторы, не должны вводиться внутривенные антагонисты кальция типа верапамила.

У пациентов, получающих β-блокаторы, адреналин может увеличить артериальное давление и вызвать (рефлекторную) брадикардию; Эта реакция с меньшей вероятностью будет использовать селективные β-блокаторы.

Методопролол может укреплять существующую брадикардию.

Поскольку перед хирургической операцией, метод должен быть отменен, в отличие от этого должен быть сделан не позднее за 48 часов до операции, за исключением особых случаев, таких как тиреотоксикоз или феохромоциты.

Однако в некоторых случаях введение β-блокаторов до операции может быть полезным, потому что они могут уменьшить аритмогенные эффекты и уменьшить коронарную кровообращение с хирургическим стрессом, что вызывает симпатичный тон. Если для этих соображений пациента наносят β-блокатор, следует выбирать анестезию со слабым отрицательным изотропным эффектом для снижения риска ингибирования миокарда.

До общей анестезии физиолог анестезирования должен быть проинформирован о том, что пациент применяет метопролол. Не рекомендуется прекратить лечение во время хирургического вмешательства.

Очень редко развивается ранее существующие умеренные нарушения предремочной проводимости, иногда - с развитием белокулярной блокады предсердий.

Биодоступность метопролола может быть увеличена путем цирроза печени.

Как правило, при лечении пациентов с астмой в качестве сопроводительной терапии следует вводить

β ₂ -энисты (в таблетках или аэрозолях). В тех случаях, когда эти пациенты начинают принимать препарат, может потребоваться увеличение дозы β ₂ -паранистов. Риск того, что препарат повлияет на рецепторы β ₂ ниже, чем в случае использования обычных неселективных β ₁ -блокировки в таблетках.

Особенно тщательный медицинский контроль требуется при лечении пациентов с сахарным диабетом (контроль глюкозы в крови), пациенты с неустойчивым уровнем сахара в крови, с использованием строгой диеты со голодом. Во время лечения метопролол имеет минимальный риск подвергаться воздействию сахарного метаболизма или маскированной гипогликемии по сравнению с лечением небирательными блокаторами B-блокаторов.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардия). С острым декомпацией препарата для пациентов с тиреотоксикозом противопоказаны благодаря возможным усилению симптомов.

Пациенты, подвергающиеся лечению сердечной недостаточности, следует обращаться перед использованием метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко существующие световые формы AV-сбоев могут быть обременены и приводят к ав-блокаду тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой и степенью должны быть очень тщательно обработаны этим препаратом.

С осторожностью метопролола использовать пациентов с миастенией.

В случае развития брадикардий (частота сердечных сокращений менее 50-55 УД / мин), во время лечения доза должна быть уменьшена и / или препарат следует постепенно отменить.

Из-за его гипотензивных действий препарат может укрепить проявления симптомов расстройств периферической крови, таких как промежуточная хромота.

Если препарат используется для пациентов, пациентов с феохромоцитами, параллельно, следует использовать α-симпатолитический препарат.

Если вам нужно прекратить лечение и в случае, если оно должно быть остановлено в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы 25 мг в день за последние 6 дней. В этот период особое внимание следует уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск сердечных приступов, включая внезапное летальное следствие, может увеличиться при увеличении лечения B-блокаторов B-блокаторов.

МетодопроLolol может привести к небольшому увеличению уровня триглицеридов и уменьшая уровни свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях было небольшое снижение уровней липопротеина низкой плотности (ЛПНП), и оно было значительно меньше по сравнению с введением неселективных β ₂ -блокировки. Тем не менее, данные, которые в одном исследовании показали значительное снижение общего холестерина после лечения методопрололом в течение нескольких лет.

Недостаточный опыт использования пациентов с метамулолом с сердечной недостаточностью и такими сопутствующими факторами: нестабильная сердечная недостаточность (NYHA IV); Острый инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия в предыдущие 28 дней; нарушение почек и функции печени; возраст пациента от 80 лет и менее 40 лет; Гемодинамически выраженные заболевания клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; Во время или в течение 4 месяцев после хирургического вмешательства. Лечение таких пациентов должны проводить врачей со специальными навыками и опытом.

У пациентов с стенокарцептером частота и тяжесть атак на стенокардии могут возрасти в результате опосредованного α-рецепторами, сужающими коронарными сосудами. Следовательно, такие пациенты не должны предписаны не избирательными β-блокаторами, селективным β ₁ -блокатором следует использовать с осторожностью.

Анафилактический шок сильно течет у пациентов, подвергающихся B-блокаторам.

Пациенты в истории, какие тяжелые аллергические реакции были отмечены, следует обрабатывать метопрололом очень тщательно. Особое внимание следует также уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые обрабатываются вакцинами (десенсибилизирующая терапия). Влияние введения обычных доз адреналина может отсутствовать.

Пациенты, которые используют контактные линзы, следует учитывать, что препарат может уменьшить секрецию слезной жидкости.

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в истории должны подвергаться обработке методом метопрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта риска.

Пациенты с тяжелыми расстройствами почек с серьезными острыми условиями сопровождаются метаболическим ацидозом и пациентами, получающими комбинированное лечение препаратами, подверженные риску, особое внимание следует уделить.

Препарат содержит лактозу, поэтому ее не следует назначать пациентам с наследственной дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или расстройством метаболизма глюкозы / галакозы.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Методопролол, как и другие лекарства, не следует использовать во время беременности или грудного вскармливания без крайних потребностей. Как и другие β-адреноблокировщики, метопролол может привести к побочным эффектам, таким как брадикардия и гипогликемия, в плод и новорожденном или младельном во время грудного вскармливания.

Как правило, β-блокаторы подавляют плацентенную кровоток, что может привести к замедлению роста плода. Методопролол может привести к развитию брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и ингибирования дыхания у новорожденных, поэтому его прием должен быть прекращен в течение 48-72 часов до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, вам нужно тщательно контролировать статус ребенка в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которое является младенцем, получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки β-адренорецепторов незначительна в условиях, если доза приемной дозы метопролола находится в пределах нормального диапазона терапевтического диапазона. Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудное вскармливание, чтобы обнаружить потенциальные эффекты β-блока.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов. Во время лечения препарат может произойти головокружение и усталость. Пациенты, чья деятельность связана с напряженностью внимания, а именно: контроль над автомобилем и работа с механизмами, следует предупредить о возможности таких эффектов.

Способ применения и доза.

Методопролол предназначен для ежедневного приема, предпочтительно утром. Таблетка должна быть взята без жевания, достаточно пить питьевую воду. В течение отбора следует контролировать частоту сердечных сокращений, чтобы предотвратить брадикардию. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.

Артеріальна гіпертензія . Рекомендована доза становить 100 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері). Якщо при такому дозуванні терапевтичного ефекту не досягнуто, добова доза може бути збільшена до 200 мг (одноразово вранці або розподіляючи на два прийоми – вранці та ввечері) або препарат слід комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.

Стенокардія. Рекомендована доза препарату становить 50-100 мг 2-3 рази на добу. У разі необхідності препарат можна комбінувати з іншими препаратами для лікування стенокардії.

Аритмія. Рекомендована доза становить 50 мг 2-3 рази на добу. При необхідності добову дозу збільшити до 300 мг, розподілену на 2-3 прийоми.

При інфаркті міокарда (лікування бажано розпочати протягом перших 12 годин після появи болю в грудях). Рекомендована доза становить 50 мг кожні 6 годин протягом 48 годин, підтримуюча рекомендована добова доза – 200 мг, розподілена на два прийоми. Курс лікування – не менше 3-х місяців.

Гіпертиреоз (тиреотоксикоз). Рекомендована доза становить 50 мг 4 рази на добу. При досягненні терапевтичного ефекту дозу слід поступово зменшувати.

Профілактика нападів мігрені. Рекомендована добова доза становить 100-200 мг на добу, розподілена на 2 прийоми.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Немає потреби коригувати дозу.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Коригування дози (зменшення дози метопрололу) зазвичай необхідне для пацієнтів з обмеженими печінковими функціями (наприклад, для пацієнтів з цирозом печінки).

Пацієнти літнього віку. Немає потреби коригувати дозу.

Діти. Застосування препарату протипоказано дітям.

Передозування.

Симптоми: передозування метопрололом може призвести до сильного зниження артеріального тиску, синусової брадикардії, антріовентрикулярної блокади І-ІІІ ступеня, подовження інтервалу QT, асистолії, недостатньої периферичної перфузії, серцевої недостатності, кардіогенного шоку, зупинки серця, бронхоспазму, пригнічення або зупинки дихання, підвищеної стомлюваності, порушення або втрати свідомості, дрібнорозмашистому тремору, судом, підвищеної пітливості, парестезії, коми, нудоти, блювання, спазмів стравоходу, гіпоглікемії (особливо у дітей), гіперглікемії, ціанозу, гіпокаліємії, гіперкаліємії, сплутаності свідомості, негативному впливу на нирки та тимчасового міастенічного синдрому.

Супутнє вживання алкоголю, прийом антигіпертензивних препаратів, хінідину або барбітуратів можуть погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть виникнути через 20 хвилин – 2 години після передозування.

Лікування проводиться в умовах відділення інтенсивної терапії. Прийом активованого вугілля, у разі необхідності – промивання шлунка. У випадку важких форм гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності слід вводити β ₁ -агоніст внутрішньовенно (наприклад, преналтерол) з інтервалом 2-5 хвилин або інфузійно до досягнення терапевтичного ефекту. У разі відсутності селективного β ₁ -агоніста можна вводити внутрішньовенно допамін або атропіну сульфат для блокади блукаючого нерва. Атропін (0,25-0,5 мг дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла дітям) слід ввести до промивання шлунка через ризик вагусної стимуляції. Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об'єму циркулюючої крові; інфузія глюкози; моніторування ЕКГ; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1-2 мг (головним чином при вагусних симптомах). Якщо терапевтичного ефекту не досягнуто, можна використати інші симпатоміметики, такі як добутамін або норадреналін.

Також слід вводити глюкагон у дозі 50-150 мкг/кг маси тіла внутрішньовенно, а також амринон. При значній брадикардії, рефрактерній до медикаментозної терапії необхідно застосовувати штучний водій серцевого ритму. Для купірування бронхоспазму слід вводити внутрішньовенно β ₂ -агоніст. Слід враховувати, що дози антидотів, необхідні для усунення симптомів передозування β-блокаторами, набагато вищі за терапевтичні, оскільки β-рецептори зв'язані β-блокаторами.

Токсичність. У дорослої людини прийом дози 7,5 г спричиняв летальну інтоксикацію. Прийом 100 мг препарату 5-річною дитиною не супроводжувався симптомами інтоксикації після проведення промивання шлунка. Помірну інтоксикацію спричинила доза 450 мг у 12-річної дитини та доза 2,5 г, а 7,5 г – дуже серйозну інтоксикацію.

Необхідний пильний нагляд за пацієнтом (параметри кровообігу і дихання, функція нирок, рівень глюкози, електроліти сироватки крові).

У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або добутаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

Метаболічні та аліментарні розлади: збільшення маси тіла.

З боку психіки: порушення сну, сонливість, безсоння, нічні кошмари, депресія, розлад концентрації уваги, розлади пам'яті, амнезія, сплутаність свідомості, галюцинації, нервозність, тривожність.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезія, порушення смакових відчуттів.

З боку органів зору: порушення зору, сухість в очах або запалення кон'юнктиви.

З боку органів слуху та рівноваги: відчуття шуму/дзвону у вухах, порушення слуху.

З боку серця: постуральні порушення (дуже рідко – із запамороченням), холодні кінцівки, брадикардія, атріовентрикулярна блокада І, ІІ або ІІІ ступеня, біль у перикарді, біль у грудній клітці, минуще посилення симптоматики серцевої недостатності, тахікардія, аритмії, порушення серцевої провідності, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, посилене серцебиття.

З боку судин: ортостатична артеріальна гіпотензія (що в дуже рідкісних випадках супроводжується синкопе), синдром Рейно, гангрена у пацієнтів з наявними важкими порушеннями периферичного кровообігу.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, сухість у роті, печія, здуття.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, включаючи висипання (у формі псоріатичних та дистрофічних уражень шкіри), кропив'янку, свербіж, еритему; фоточутливість, псоріаз, посилення важкості перебігу псоріазу, посилена пітливість, випадання волосся; порушення жирового обміну.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: м'язові спазми, артралгія, посилення симптомів переміжної кульгавості, м'язова слабкість.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція/статева дисфункція, хвороба Пейроні.

Загальні розлади та реакції у місці введення : підвищена втомлюваність, периферичні набряки.

Лабораторні показники : відхилення від норми з боку показників функції печінки, поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком), зниження рівня холестерину ліпопротеїдів високої щільності (ЛПВЩ) і підвищення рівня тригліцеридів при нормальному рівні загального холестерину.

Метопролол може маскувати симптоми тиреотоксикозу, прояви латентного цукрового діабету.

Термін придатності . 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. 3 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.