МЕТРОНИДАЗОЛ-НОВОФАРМ р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 100 мл

Для медицинского использования препарата

Metronidazole - Novofarm
(Metronidazole - Novofarm)

Место хранения:

Активные ингредиенты: метронидазол;

100 мл, содержащие метронидазол 500 мг;

Концентрация электролитов (100 мл): натрий - 14 мг; Хлориды -13 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия; Дигидрат дигидрона натрия; Лимонная кислота, моногидрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Производные имидазола. ATC код J01X D01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (главным образом анаэробными бактериями).

Лечение эффективно в случаях:

- инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит);

- инфекции легких и плевры (включая некротирующую пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);

- эндокардит;

- инфекции желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекцию после операции для толстой кишки или прямой кишки, гнойные поражения брюшной или тазовой полости;

- гинекологические инфекции (включая эндометрит после кесаревого сечения или гистерэктомии, половая лихорадка, сепсический аборт);

- инфекции верхних дыхательных путей и полости рта (включая стенокардию Симановского Плата - Винсент)

- инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);

- газовый гангрен;

- септицемия с тромбофлебитом.

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует использовать в дополнение к метронидазолу - Novofarm соответствующие антибиотики для лечения инфекций аэробных. Профилактическое использование всегда отображается до высокого риска анаэробных инфекций (до гинекологических и внутрибдоменных операций).

При применении метронидазола национальные и международные рекомендации должны учитывать надлежащее использование антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольным производным, или любого аддитивного препарата.

Способ применения и доза.

Отрегулируйте дозу в соответствии с отдельным откликом пациента на лечение, возраст и вес

тело и тип и тяжесть заболевания.

Следует следовать этим направлениям для дозировки:

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 ​​часов. Если существуют медицинские показания для раннего лечения, могут назначить дозу загрузки 15 мг / кг массы тела.

Дети от 2 до 12 лет

Каждые 8 ​​часов метронидазола 7,10 мг / кг массы тела, что соответствует суточной дозе 20-30 мг метронидазола / кг массы тела.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел Фармакологические свойства).

Пациенты с ухудшением печени

Как и в случае с тяжелой печеночной недостаточностью, задерживается период полураспада метронидазола с расширенной сывороточной и плазменным зазором, эти пациенты требуют более низких доз (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточно для семидневного курса. Если есть клинические доказательства лечения, могут быть продолжены (см. Также раздел «Особенности использования»).

До и послеоперационная профилактика инфекций взрослых и детей старше «11»

500 мг вход закончится около часа до операции. Доза вводится снова через 8 и 16 часов.

Дети от 2 до 11 лет

15 мг / кг массы тела, положив конец около часа до операции, а затем 7,5 мг / кг после 8 и 16 часов.

Способ управления

Используется как внутривенная инфузия.

Следует вводить внутривенно содержимое одной бутылки медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение одного часа.

Metronidazole - Novofarm также разбавляют перед входом, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9% раствор хлорида натрия для инфузии или 5% раствора глюкозы для инфузии.

Антибиотики, после назначения, следует вводить отдельно.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные последствия в основном связаны с длительным использованием высоких доз. Часто существуют тошнота, изменение вкуса и риск невропатии в случае долгосрочного использования.

В следующем списке для описания частоты побочных эффектов следующие критерии:

Очень общий (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); необычный (> 1/1000, <1/100); редкий (> 1/10000, <1/1000); очень редкий (<1/10000); не известно (частота не может быть определена из доступных данных).

Инфекции и вторжение

Редко, генитальные суперинфекции, вызванные Candida.

Очень редко, псевдомембранозный колит, который может возникать во время или после терапии и проявляться в форме тяжелой стойкой диареи. Подробное описание спасательных лекарств, см. «Особенности приложения».

Расстройства системы крови и лимфатической системы

Необычно: во время метронидазолтерапии, снижение лейкоцитов и тромбоцитов (лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения).

Неизвестный, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Во время долгосрочного использования должно быть уверена, что регулярный мониторинг количества крови.

Расстройства от иммунной системы

Редкость: гиперчувствительность реакции мягкие до умеренные, включая кожные

Реакции (см. Изменения в коже и подкожной клетчатке ») и ангиодиома

лекарственная лихорадка.

Очень редко, серьезные системные реакции гиперчувствительности: анафилактика до анафилактики

шок;

Тяжелые кожные реакции (см. Изменения в коже и подкожной клетчатке »).

Тяжелые реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Психические расстройства

Необычно: состояние путаницы, раздражительность, депрессия, психотические расстройства,

в том числе галлюцинации.

Расстройства из нервной системы

Необычно: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, судороги, периферический

невропатия, проявленная как парестезия, боль, чувство тяжести и

покалывание в конечностях.

Очень редкость: энцефалопатия, развитие SubaCute Cereebellar синдром (симптомы которого являются, например, атаксия, дисартрия, нарушение походки, нистагмус, тремор).

Когда суд или признаки периферической невропатии должны немедленно сообщить своему врачу.

Расстройства со стороны органов

Необычно: визуальные нарушения, удваивая близорукость.

Неизвестно: окулогирные кризисы (некоторые случаи).

Сердечные расстройства

Очень редкость: ECG меняется, похожее на выравнивание зубов T.

Желудочно-кишечные расстройства

Необычный: рвота, тошнота, диарея, стоматит и глоссит, отрыжка горького вкуса ощущения

Тяжесть в эпигастральной области, рвота, потере аппетита, металлический вкус во рту, покрытый языком.

Неизвестный: панкреатит (некоторые случаи).

Гепатобилиарные расстройства

Необычно: ненормальные значения ферментов печени и билирубин.

Очень редкий: гепатит, желтуха.

Изменения в коже и подкожной ткани

Редкий: аллергические кожные реакции, включая зуд, Urtykariyu, многоформальный

эритема.

Очень редко: синдром Стивенс-Джонсона (конкретное сообщение), токсический эпидермал

Некролиз (конкретное сообщение).

Последние две реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Необычно: артралгия, миалгия.

Расстройства почек и мочевыводящих путей

Необычно: темная моча (из-за метаболита метаболита метронидазола).

Очень редкость: дизурия, цистит и недержание недержания.

Общие расстройства и административные расстройства сайта в

Общие: раздражение вен (до тромбоза) после внутривенного введения,

пустурная сыпь.

Иногда слабость.

Передозировка.

Симптомы

В передозировке могут вызвать побочные эффекты, описанные выше.

Уход

Нет конкретного лечения или противоядирования, которое можно было бы использовать в случае тяжелой передозировки метронидазола. При необходимости вы можете эффективно создавать метронидазол на основе гемодиализа.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Безопасность использования метронидазола во время беременности недостаточно. В частности, уведомление о его применении является спорным. Некоторые исследования показали увеличение дефектов развития. В исследованиях животных тератогенные эффекты метронидазола не были обнаружены.

В первом триместре Metronidazole можно использовать только для лечения серьезных инфекций, которые угрожают жизни, если нет более безопасной альтернативы. Во время II и III триместра Метринидазол также можно использовать для лечения других инфекций, если ожидаемая выгода четко доминирует возможный риск.

Кормление грудью

Поскольку метронидазол выводится в материнском молоке, во время лечения грудью следует остановить. Кормление должно возобновить не ранее, чем через 2-3 дня после терапии, метронидазол с момента длительного периода полураспада.

Дети.

Metronidazole-Novofarm можно использовать для детей старше 2 лет.

Особенности приложения.

Пациенты с тяжелыми поражениями печени, нарушенные гемопоэйсом (включая гранулоцитопению), метронидазол следует использовать только в том случае, если предполагаемые преимущества преобладают потенциальную опасность.

Благодаря риску ухудшения состояния метронидазола следует использовать для пациентов с активными или хроническими тяжелыми расстройствами периферической или центральной нервной системы, если ожидаемые выгоды значительно преобладают потенциальную опасность.

У пациентов, получающих лечение метронидазолом, были отмечены судорожные атаки и периферическая невропатия, последняя характеризовалась онемением или парестением конечностей. Появление ненормальных неврологических признаков требует актуальной оценки соотношения выгоды / риска для продолжения терапии.

В случае серьезных реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), лечение метронидазола-Новофарма должна немедленно остановиться и начать общую аварийную обработку.

Сильная настойчивая диарея, появляющаяся во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозным колитом (в большинстве случаев, вызванных диффузом Closttridium). Раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника, вызванные антибиотиками, могут поставить под угрозу жизнь и необходимость немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать наркотики, которые подавляют перистальтики.

Продолжительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях, в случае неотложной необходимости, период лечения может быть продлен путем сопровождения соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторное лечение должно быть ограничение для определенных выбранных случаев. Необходимо четко придерживаться этих ограничений, поскольку невозможно исключить возможную мутагенную активность метронидазола, а также из-за увеличения развития некоторых опухолей, которые были зафиксированы в исследованиях на животных.

Длительная терапия метронидазолом может быть связана с ингибированием функции костного мозга, что может привести к нарушению кроветворных. Его проявления приведены в разделе «Побочные реакции». Во время пролонгированной терапии вы должны тщательно контролировать формулу крови. Этот продукт содержит 14 мг (или 322 мг) натрия на 100 мл, следует учитывать для пациентов, которые находятся на диете с контролируемым натрием.

Влияние на лабораторные параметры

Метринидазол влияет на результаты фермент-спектрофотометрического определения аспартатной аминотрансферазы, аланина аминотрансферазы, лактата, триглицеридов и глюкозохкрокиназы, уменьшая их значение (возможно, ноль).

Метринидазол обладает высокими значениями поглощения на длине волны, что определяет никотинамидениндинуклеотид (NADH). Следовательно, при измерении NADH методом устойчивого потока на основе определения конечной точки уменьшения уменьшенного NADH Metronidazole может маскировать повышенные концентрации печеночных ферментов. Можно отметить необычайно низкие концентрации ферментов печени, включая нулевые значения.

Только для одноразового применения. Неиспользованные остатки уничтожать. Metronidazole-Novofarm, инфузионный раствор можно разбавить в 0,9% хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Во время процедуры размножения необходимо провести обычную активность ассетеров.

Решение следует использовать только в том случае, если оно прозрачно, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Даже при рекомендуемом использовании лечения метронидазола может повлиять на время реакции и, таким образом, ухудшается способность привлекать транспортные средства и оборудование. Этот эффект проявляется в основном в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Алкоголь

Во время терапии метронидазол следует избегать употребления алкоголя из-за возможности побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирамоподибное действие).

Амиодарон

При одновременном использовании метронидазола и амиодарона было сообщено удлинение интервала QT и Torsade de Pointes. При использовании амиодарона в сочетании со метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT к ЭКГ. Пациенты, получавшие амбулаторные пациенты, следует посоветовать обратиться к врачу с симптомами, которые могут указывать на точки Torsade de, такие как головокружение, ускоренное сердцебиение или потеря сознания.

Барбитураты

Фенобарбитал может увеличить метаболизм печени метронидазола, снижающий период его срокаживания в плазме до 3 часов.

бусульфан

Одновременное использование метронидазола может значительно увеличить концентрацию плазмы Manusulfun. Механизм их взаимодействия не описан. Из-за потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанной с увеличением уровня плазмы Бусульфана, следует избегать ее одновременного применения с метронидазолом.

Карбамазепин

Метринидазол может ингибировать метаболизм карбамазепина и тем самым повышение

его концентрация плазмы.

Ciminidine.

Сопущенное использование циметидина в некоторых случаях может уменьшить экскрецию метронидазола и, следовательно, приводит к увеличению концентрации в сыворотке последних. Контрацептивы

Некоторые антибиотики могут в некоторых случаях уменьшить эффективность оральных противозачаточных веществ, влияющих на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике, тем самым снижая повторное поглощение неконкурентных стероидов, что приводит к снижению уровня активного стероида в плазме. Это необычное взаимодействие может видцчатисью женщин с высокой экскрецией стероидов конъюгатов с желчью. Были случаи неэффективности оральных контрацептивов, были связаны с различными антибиотиками, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин и метронидазол. производные кумарина

Одновременное использование метронидазола может увеличить антикоагулянтное влияние производных кумарина и повышает риск кровотечения из-за уменьшения деградации в печени.

Коррекция дозы антикоагулянтов может потребоваться.

Циклоспорин

При одновременном лечении циклоспорина и метронидазолом существует риск в сыворотке концентраций циклоспорина. Требуется частый мониторинг уровней циклоспорина и креатинина.

дисульфирам

Одновременное использование дисульфирама может вызвать состояние путаницы сознания или даже психотических реакций. Комбинации этих препаратов следует избегать.

Флюрурацил

Метринидазол подавляет метаболизм фторурацила, когда они одновременно используются, то есть концентрации плазмы фторурацила увеличиваются.

Литий

При одновременном использовании метронидазола следует наблюдаться солями лития, следует наблюдать уход, поскольку во время терапии метронидазол наблюдается увеличение в сыворотке концентрации лития.

Микофенолят Мофетил

Вещества, которые изменяют желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут снизить устную биодоступность микофеноловой кислоты. Во время антагонистов терапии означает рекомендуемое тщательное клиническое и лабораторное мониторинг для выявления иммуносупрессивного эффекта, снижающего микофеноловой кислоты.

Фенитоин

Метринидазол ингибирует метаболизм фенитоина с одновременным использованием, то есть концентрации плазмы фенитоина уменьшается. С другой стороны, эффективность метронидазола уменьшается путем одновременного использования с фенитоином.

Tacrolimus.

Одновременное использование метронидазола может привести к увеличению концентрации трассировки в крови. Возможный механизм ингибирования печеночного метаболизма Tacrolimus использует SYR 3A4. Часто необходимо проверить уровни отслеживания в крови и функцию почек и соответственно отрегулировать дозировку, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным в режиме получения тракторума.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метринидазол представляет собой стабильное соединение, способное проникнуть в микроорганизмы. В анаэробных микробных формах с метронидазолом пируват- фуререксыноксыдоруктная нитрозорадыкалы ферредоксина окислением и флавокодкину. Нитрос радикалы образуют продукты привязанности с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепи ДНК и к клеткам смерти.

Мінімальна інгібуюча концентрація (МІС) встановлена Європейським комітетом з

тестування антимікробної чутливості, точки переривання, що відділяють чутливі організми

(S) від резистентних (R), наступні:

грампозитивні анаероби (S: < 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);

грамнегативні анаероби (S: < 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

Перелік чутливих і резистентних мікроорганізмів

(За даними Центрального управління з аналізу даних щодо резистентності антибіотиків системної дії, Німеччина, грудень 2009 р.):

Зазвичай чутливі штами

Анаероби

Bacteroides fragilis

Clostridium difficile °

Clostridium, perfringens °^

Fusobacterium spp. °

Peptoniphilus spp. °

Peptostreptococcus spp. °

Porphyromonas spp. °

Prevotella spp.

Veillonella spp. °

Інші мікроорганізми

Entamoeba histolytica°

Gardnerella vaginalis°

Giardia lamblia°

Trichomonas vaginalis°

Штами, для яких набута чутливість може становити проблему

Грамнегативні аероби

Helicobacter pylori

___

Природно резистентні мікроорганізми

Всі облігатні аероби

Грампозитивні мікроорганізми

Enterococcus spp.

Staphylococcus spp.

Streptococcus spp.

Грамнегативні мікроорганізми

Enterobacteriaceae

Haemophilus spp.

° На час публікації цих таблиць доступних даних не існувало. У первинній літературі наведено ймовірні стандартні референтні посилання і терапевтичні рекомендації з чутливості відповідних штамів.

^ Можна застосовувати лише пацієнтам з алергією на пеніцилін.

Механізми резистентності до метронідазолу

Механізми резистентності до метронідазолу дотепер досліджені лише частково. Резистентність до метронідазолу Н.pylori спричинена мутаціями генів, що кодують НАДФН-нітроредуктазу. Ці мутації призводять до обміну амінокислот, що спричиняє неактивність ензимів. Таким чином, етапу активації метронідазолу активним нітрозорадикалом не відбувається.

Штами Bacteroides резистентні до метронідазолу завдяки генам, що кодують нітроімідазолредуктази, які перетворюють нітроімідазоли в аміноімідазоли, внаслідок чого утворення антибактеріально ефективних нітрозорадикалів інгібується.

Існує повна перехресна резистентність між метронідазолом та іншими нітроімідазольними похідними (тінідазолом, орнідазолом, німоразолом).

Розповсюдженість набутої чутливості індивідуальних штамів може змінюватися залежно від регіону і часу. Тому необхідно використовувати специфічні місцеві дані, особливо для ефективного лікування тяжких інфекцій. У випадку сумнівів щодо ефективності метронідазолу, пов'язаних з місцевою картиною резистентності, слід скористатися порадою експерта. Необхідно встановити мікробіологічний діагноз, включаючи визначення штамів мікроорганізмів та їх чутливість до метронідазолу, особливо у випадку тяжкої інфекції або неефективності лікування.

Фармакокінетика. Оскільки Метронідазол-Новофарм вводять внутрішньовенно, його біодоступність становить 100 %.

Розподіл

Метронідазол після введення широко метаболізується у тканинах організму. Метронідазол виявлено у більшості тканин і рідин організму, включаючи жовч, кістки, церебральний абсцес, спинно-мозкову рідину, печінку, слину, сім'яну рідину і виділення з піхви, де досягаються концентрації, близькі до концентрації у плазмі крові. Він також проникає через плаценту і в грудне молоко у концентраціях, еквівалентних концентраціям у сироватці крові. Зв'язування з протеїнами становить менше 20 %, видимий об'єм розподілу становить 36 літрів.

Біотрансформація

Метронідазол метаболізується у печінці шляхом окиснення бокових ланцюгів і утворення глюкуроніду. Його метаболіти включають продукт кислотного окиснення, гідроксильне похідне і глюкуронід. Основний метаболіт у сироватці крові - гідроксильований метаболіт, а основний метаболіт у сечі - кислотний.

Виведення

Приблизно 80 % речовини виводиться із сечею, з них менше 10 % - у незміненій формі. Невелика кількість виводиться печінкою. Період напіввиведення становить 8 (6-10) годин. Характеристики у спеціальних групах пацієнтів

Ниркова недостатність затримує виділення лише незначною мірою.

При тяжких захворюваннях печінки слід очікувати на затримку плазмового кліренсу і подовження періоду напіввиведення із сироватки крові (до 30 годин).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, зеленувато-жовтий розчин.

Несумісність.

Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім зазначених у розділах «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування».

Термін придатності.

Термін придатності лікарського засобу у пропонованій упаковці - 3 роки.

Термін придатності після першого відкриття контейнера

Невикористаний вміст контейнера слід знищити, його не можна зберігати для подальшого застосування.

Термін придатності після розведення відповідно до інструкцій

З мікробіологічної точки зору препарат слід застосувати негайно. Якщо він не був застосований негайно, користувач є відповідальним за час і умови зберігання препарату перед застосуванням. Зазвичай час зберігання не має перевищувати 24 годин при температурі 2-8 °С, якщо лише розведення не проводилось у контрольованих асептичних умовах.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 100 та 200 мл розчину у скляних пляшках.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник . ТОВ фірма “Новофарм-Біосинтез”.

Місцезнаходження.

11700, Україна, Житомирська обл., м. Новоград-Волинський, вул. Житомирська, 38.