Личный кабинет
МОКСИФЛОКСАЦИН ВИСТА раствор для инфузий 400мг фл. 250мл
rx
Код товара: 726075
Производитель: Mistral Capital Management (Великобритания)
4 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Моксифлоксацин
Моксифлоксацин
Хранилище:
Активное вещество: моксифлоксацин;
1 флакон содержит гидрохлорид моксифлоксацина 436,8 мг, что эквивалентно 400 мг моксифлоксацина;
Экспцинаты: хлорид натрия, соляная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекции.
Дозировка формы. Решение для инфузий.
Основные физико -химические свойства: прозрачный раствор желтого без видимых частиц.
Фармакотерапевтическая группа.
Антимикробные препараты для системного использования. Антибактериальные агенты хинолоновой группы. Код ATX J01M A14.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия.
Моксифлоксацин ингибирует бактериальные топоизомеразы типа II (ДНК -графис и топоизомераза IV), необходимые для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Фармакокинетика/Фармакодинамика.
Способность фторхинолонов уничтожать бактерии напрямую зависит от их концентрации. Фармакодинамические исследования фторхинолонов на животных моделях инфекционных невоспалительных заболеваний и у людей указывают на то, что основным определяющим фактором эффективности является отношение между площадью под фармакокинетической кривой (AUC 24 ) и минимальной ингибирующей концентрацией (MIC).
Механизм сопротивления.
Устойчивость к фторхинолону может возникнуть в результате мутаций ДНК -девочки и топоизомеразы IV. Другие механизмы включают в себя чрезмерную экспрессию насосов EFLUX, непостоянность и белки косвенно белок.
Можно ожидать перекрестной резистентности между моксифлоксацином и другими фторхинолонами. Механизмы устойчивости, характерные для антибактериальных агентов, принадлежащих к другим классам, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.
Граничные значения
Клинические микрофоны и пограничные значения диффузионного теста диффузионного тестирования моксифлоксацина в соответствии с EUCAST (Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности) (01.01.2012):
Микроорганизм | Чувствительный | Устойчивый |
Staphylococcus spp . | ≤ 0,5 мг/л 24 мм | > 1 мг/л <21 мм |
Пневмококк | ≤ 0,5 мг/л 22 мм | > 0,5 мг/л <22 мм |
Streptococcus Groups A, B, C, G | ≤ 0,5 мг/л. 18 мм | > 1 мг/л <15 мм |
Haemophilus influenzae | ≤ 0,5 мг/л ³ 25 мм | > 0,5 мг/л <25 мм |
Moraxella Catarrhalis | ≤ 0,5 мг/л 23 мм | > 0,5 мг/л <23 мм |
Enterobacteriaceae | ≤ 0,5 мг/л ³ 20 мм | > 1 мг/л <17 мм |
Пограничные значения не связаны с типами бактерий* | ≤ 0,5 мг/л | > 1 мг/л |
*Границы, не связанные с типами, были определены в основном на основе отношения фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от MIC для отдельных видов. Эти данные используются для видов, которые не имеют индивидуально определенных граничных значений и не используются для видов, при которых критерии интерпретации подвержены определению. | ||
Микробиологическая чувствительность.
Распространенность приобретенной устойчивости выбранных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому требуется местная информация о сопротивлении, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости вы должны обратиться за советом к специалистам, когда местная распространенность сопротивления стала такой, что выгода от использования препарата, по крайней мере, некоторых видов инфекций, сомнительно.
Обычно чувствительные типы микроорганизмов |
Аэробно -грам -позитивные микроорганизмы Staphylococcus aureus * + Streptococcus agalactiae (группа B) Streptococcus milleri Group* ( S. Anginosus , S. Constellatus и S. Intermedius ) Streptococcus pneumoniae * Streptococcus pyogens * (группа A) Streptococcus viridans Group ( S. viridans , S. Mutans , S. Mitis , S. Sanguinis , S. Salivarius , S. Therermophilus ) |
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae * Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) Catarrrhalis * |
Анаэробные микроорганизмы Prevotella spp . |
Другие микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) Pneumoniae * Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae * |
Виды, для которых возможна сопротивление |
Аэробно -грам -позитивные микроорганизмы Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* |
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы Enterobacter cloacae * Escherichia coli * # Klebsiella pneumoniae * # Klebsiella oxytoca Proteus mirabilis * |
Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis* |
Устойчивые микроорганизмы |
Аэробные грамм -негативные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa |
*Эффективность достаточно продемонстрирована в клинических испытаниях. + Устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus очень часто устойчив к фторхинолонам. У резистентного метициллина Staphylococcus aureus уровень устойчивости к моксифлоксацину составляет более 50 %. # Штаммы, которые продуцируют β-лактамазу расширенного спектра (ESBL), также устойчивы к фторхинолонам. |
Фармакокинетика.
Поглощение и биодоступность
После единой инфузии моксифлоксацина при дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация (C MAX ) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что составляет более 26 % от этого индикатора с оральным моксифлоксацином. (3,1 мг/ л). AUC составляет приблизительно 39 мг • H/L после внутривенного введения, что лишь немного превышает этот параметр при использовании моксифлоксацина перорально (35 мг • H/L); Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %. При внутривенном введении моксифлоксацина нет необходимости коррекции дозы в соответствии с возрастом или полом пациентов. Фармакокинетика линейна в диапазоне 50-200 мг для одной пероральной дозы, до 600 мг для одной внутривенной дозы и до 600 мг для использования один раз в день в течение 10 дней.
Распределение.
Моксифлоксацин быстро распределяется в внеаскулярном пространстве. Объем распределения в равновесии (VSS) составляет приблизительно 2 л/кг. Согласно результатам in vitro и ex vivo, связывание белка составляет приблизительно 40-42 %, независимо от концентрации. Моксифлоксацин в основном связан с сывороточным альбумином. Максимальные концентрации 5,4 мг/кг и 20,7 мг/л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального растяжения, соответственно через 2,2 часа после оральной дозы. Соответствующая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составляла 56,7 мг/кг. В жидкости везикул кожи концентрация 1,75 мг/л наблюдалась через 10 часов после внутривенного введения. Профиль свободного времени концентрации для интерстициальной жидкости аналогичен профилю плазмы крови с максимальной свободной концентрацией 1,0 мг/л (среднее геометрическое значение) примерно через 1,8 часа после внутривенной инъекции моксифлоксацина. Метаболизм.
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации фазы II и выделяется почками (приблизительно 40 %), а также при фекалии/желчи (приблизительно 60 %), как без изменений, так и в форме сульфомозы (M1) и глюкуронидов (M2). M1 и M2 являются метаболитами, актуальными только для людей, оба из которых являются микробиологически неактивными. Исследования in vitro и клинические исследования фазы и не наблюдали метаболического фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными продуктами, участвующими в фазовой биотрансформации I, включая ферменты цитохрома P 450 . Нет никаких признаков окислительного метаболизма.
Размножение.
Половина моксифлоксацина из плазмы крови составляет приблизительно 12 часов. Средний набор общего клиренса после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. После внутривенного введения при дозе 400 мг экскреции моксифлоксацина с неизменным мочой было приблизительно 22 %, а фекалия - 26 %. Удаление дозы (неизменная моксифлоксацин и метаболиты) составляло около 98 % после внутривенного введения препарата. Почечный клиренс составляет приблизительно 24-53 мл/мин и указывает на частичную трубчатую реабсорбцию препарата из почк. Спутник с введением ранитидина и пробенецида моксифлоксацина не меняет почечный клиренс препарата.
Почечная недостаточность.
Никаких значительных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с почечной функцией (включая пациентов с клиренсом креатинина> 20 мл/мин/1,73 м 2 ) не обнаружено. При снижении функции почек концентрация метаболита M2 (глюкуронид) увеличивается почти в 2,5 раза (с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м 2 ).
Нарушенная функция печени.
Фармакокинетические исследования, проведенные с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы A, B в соответствии с классификацией ребенка-PYU), не позволяют определить, существуют ли какие-либо различия в показателях пациентов с нарушением функции печени и здоровыми добровольцами. Расстройства функции печени были связаны с большим воздействием M1 в плазме крови, в то время как воздействие на исходное лекарственное вещество было аналогично воздействию у здоровых добровольцев. Нет достаточного опыта в клиническом использовании моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени. Доклинические данные безопасности.
В традиционных исследованиях использование повторных доз моксифлоксацина выявило гематологическую токсичность и гепатотоксичность у животных. Было отмечено токсическое влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Эти эффекты наблюдались после введения высоких доз моксифлоксацина или после длительного использования.
Высокие пероральные дозы у животных (≥60 мг/кг), на фоне которых концентрация в плазме составляла ≥20 мг/л, вызывала изменения в индикаторах электроретинограммы, а в некоторых случаях - атрофия сетчатки.
После внутривенного использования системная токсичность была наиболее выраженной при введении моксифлоксацина с помощью болюсных инъекций (45 мг/кг) и не наблюдалась при введении моксифлоксацина (40 мг/кг) медленными инфузиями в течение 50 минут. После внутри -артериального введения наблюдались воспалительные изменения с распространением в периартериальную мягкую ткань, что указывает на необходимость избежать внутриартериального введения моксифлоксацина.
Моксифлоксацин был гонцическим во время тестов in vitro с использованием бактерий или клеток млекопитающих. Исследования in vivo , генотоксичность не наблюдалась, несмотря на использование очень высоких доз моксифлоксацина. Моксифлоксацин не оказывал канцерогенного эффекта при изучении канцерогенеза у животных.
In vitro моксифлоксацин в высоких концентрациях влиял на электрофизиологические параметры сердечной активности, что могло вызвать интервал QT. После внутривенного использования моксифлоксацина животные в дозе 30 мг/кг при инфузиях 15, 30 или 60 минут отметили зависимость степени продления интервала QT от скорости инфузии: чем короче время инфузии, тем больше Ярко выражено продление интервала QT. Удлинение QT не наблюдалось с дозой 30 мг/кг при инфузии 60 минут.
При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных, доказано, что моксифлоксацин проникает через плаценту. Эксперименты на животных не обнаружили тератогенный эффект расстройств моксифлоксацина или фертильности после его использования. Животные наблюдали небольшое увеличение частоты дефектов позвоночника и ребер, но только в случае дозы (20 мг/кг внутривенно), что было связано с сильным токсическим эффектом на организм матери. Было увеличено количество случаев прекращения беременности у животных на фоне терапевтической концентрации в плазме крови, обеспечиваемой для использования у людей.
Известно, что хинолоны, в том числе моксифлоксацин, вызывают повреждение хряща крупных диаартродиальных суставов у сексуальных животных.
Клинические характеристики.
Индикация.
Не -госпитальная пневмония.
Сложные инфекционные заболевания кожи и подкожные ткани.
Моксифлоксацин следует использовать только тогда, когда использование других антибактериальных агентов, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций, является неуместным.
Официальные инструкции по правильному использованию антибактериальных агентов должны быть оплачены.
Противопоказание.
- -гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим антибиотикам хинолонов или любым из экспрессионных препаратов;
- беременность или грудное вскармливание (см. Раздел «Применение во время беременности или грудного вскармливания»);
- детство (до 18 лет);
- История сухожилий/патологии, связанная с использованием хинолонов.
Во время доклинических и клинических исследований, после введения моксифлоксацина, наблюдались изменения в электрофизиологических параметрах сердечной активности, которые проявлялись в результате продления интервала QT. По этой причине моксифлоксацин противопоказан у пациентов с:
- врожденное или приобретенное удлинение интервала QT;
- нарушение баланса электролита, особенно в случае некорректированной гипокалиемии;
- клинически значимая брадикардия;
- клинически значимая сердечная недостаточность с уменьшением фракции выброса левого желудочка; - Симптоматическая аритмия в анамнезе.
Моксифлоксацин не может использоваться одновременно с лекарственными продуктами, которые продлевают интервал QT (см. Также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).
Из-за недостаточного клинического опыта моксифлоксацин противопоказан у пациентов с нарушением функции печени (класс C по классификации детей-PU) и увеличение трансаминаз в пять или более раз.
Специальные меры безопасности.
Одна бутылка лекарственного продукта предназначена исключительно для отдельного использования. Неиспользованное решение подлежит утилизации.
Устанавливается, что следующие растворы совместимы с раствором для инфузий моксифлоксацина 400 мг: вода для инъекции; Раствор хлорида натрия 0,9 %; Раствор хлорида натрия составляет 1-сидиум; раствор глюкозы 5 %, 10 %, 40 %; раствор ксилитола 20 %; Решение Рингера; Комплексные растворы лактата натрия (раствор Хартман, раствор лактата Ringer). Инфузионный раствор моксифлоксацина не должен вводить в сочетании с другими лекарствами.
Не используйте препарат в случае видимых твердых примесей или в случае мутности раствора.
При хранении в прохладном месте возможны осадок, который растворяется при комнатной температуре. Следовательно, не рекомендуется хранить инфузионный раствор при температуре ниже 15 ° С.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Взаимодействие с лекарствами
Аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарств, которые могут вызвать интервал QTS, не может быть исключен. Этот эффект может привести к развитию желудочковых аритмий, включая полиморфные желудочковые тахикардии Pirouet. По этой причине использование моксифлоксацина в сочетании с любым из следующих препаратов противопоказано (см. Также раздел «Противопоказания»):
- антиаритмические препараты класса Ia (например, хинидин, гидрохинидин, дикопирамид);
- Антиаритмические препараты класса III класса (например, амиодарон, соталол, дофетический, ибтилид);
Полем
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые антимикробные агенты (Sakvinavir, Sparfloxacin, Erythromycin IV, пентамидин, препараты антимаралария, включая галовантрин);
- Некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин);
- Другие лекарства (цизаприд, винамин IV, bepridil, diphmanil).
Мокксифлоксацин следует с осторожностью у пациентов, которые могут уменьшить калийные препараты (например, петля и тиазидные диуретики, слабительные и клизмы (высокие дозы), кортикостероиды, амфотерицин B) или лекарства, связанные с клинически значимой брадикардией.
После повторного использования моксифлоксацина у здоровых добровольцев увеличение с максимальным дигоксином наблюдалось примерно на 30 % без воздействия AUC или уровня указанной кривой.
В исследованиях с участием добровольцев с диабетом сопутствующее использование моксифлоксацина перорально и глибенкламида приводило к снижению с максимальным глибенкламидом в плазме крови примерно на 21 %. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином может теоретически провоцировать развитие небольшой краткосрочной гипергликемии. Тем не менее, зарегистрированные изменения в фармакокинетике глибенкламида не вызывали изменения в фармакодинамических параметрах (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Следовательно, нет клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом.
Изменение значения международного нормализованного отношения (MNV).
Сообщалось о большом количестве случаев повышенной активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антимикробные агенты, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, которые и некоторые цефалоспорины. Факторами риска являются инфекционные заболевания и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента. В связи с этим трудно точно определить, какие изменения в MNV вызваны инфекцией или лечением. Как мера предупреждения, MNV можно проверять чаще. При необходимости необходимо исправить надлежащую дозу перорального коагулянта.
В клинических исследованиях было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, пробетенцидный, пероральный контрацептирование, добавки кальция, морфин с парентеральным введением, теофилин, циклоспорин или итраконазол.
Исследования in vitro с использованием цитохрома P 450 человек подтвердили эти результаты. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома P 450 маловероятно.
Взаимодействие с едой
Моксифлоксацин не обнаруживает клинически значимого взаимодействия с продуктами питания, включая молочные продукты.
Особенности приложения.
Слід уникати застосування моксифлоксацину пацієнтам із серйозними побічними реакціями в анамнезі після застосування лікарських засобів, що містять хінолони або фторхінолони (див. розділ «Побічні реакції»). Лікування таких пацієнтів моксифлоксацином слід починати тільки за відсутності альтернативної терапії та після ретельної оцінки співвідношення переваги/ризик (див. також розділ «Протипоказання»).
Переваги від лікування моксифлоксацином, особливо у разі нетяжких інфекцій, необхідно оцінювати, беручи до уваги інформацію, яка міститься у цьому розділі.
Подовження інтервалу QT с та клінічні умови, за яких можливе подовження інтервалу QT с Встановлено, що моксифлоксацин в окремих пацієнтів призводить до подовження інтервалу QTс на електрокардіограмі (ЕКГ). Ступінь подовження інтервалу QT може збільшуватися з підвищенням концентрації лікарського засобу у плазмі крові при швидкій внутрішньовенній інфузії. Тому слід дотримуватися рекомендацій щодо тривалості інфузії, яка повинна становити не менше 60 хвилин, та не перевищувати внутрішньовенну дозу 400 мг 1 раз на добу. Більш детально див. у розділах «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
Терапію моксифлоксацином слід припинити при появі симптомів, що можуть бути пов'язані зі серцевою аритмією, незалежно від того, чи підтверджується це результатами ЕКГ. Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі станами, що спричиняють розвиток аритмії (наприклад, гостра ішемія міокарда), оскільки такі хворі мають підвищений ризик виникнення шлуночкової аритмії (включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію типу пірует) та зупинки серця (див. також розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Необхідно з обережністю застосовувати моксифлоксацин пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть знижувати рівень калію (див. також розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Слід з обережністю призначати моксифлоксацин пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що пов'язують із клінічно значущою брадикардією (див. також розділ «Протипоказання»). У жінок та пацієнтів літнього віку може спостерігатися більша чутливість до дії лікарських засобів, що спричиняють подовження інтервалу QT с , таких як моксифлоксацин, тому такі хворі потребують особливої уваги.
Підвищена чутливість/алергічні реакції.
Повідомлялося про випадки розвитку підвищеної чутливості та алергічних реакцій після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. Анафілактичні реакції можуть набувати форми небезпечного для життя шоку навіть після першого застосування лікарського засобу. У разі клінічного прояву тяжких реакцій підвищеної чутливості необхідно припинити застосування моксифлоксацину та почати відповідне лікування (наприклад, терапію шоку).
Тяжкі порушення функції печінки.
При застосуванні моксифлоксацину повідомляли про випадки фульмінантного гепатиту, що може призводити до розвитку печінкової недостатності, включаючи летальні випадки (див. розділ «Побічні реакції»). У разі виникнення симптомів фульмінантного гепатиту, таких як астенія, що швидко розвивається та супроводжується жовтяницею, темною сечею, схильністю до кровотеч або печінковою енцефалопатією, пацієнтам рекомендується проконсультуватися з лікарем перед продовженням лікування. При появі ознак порушення функції печінки необхідно провести дослідження функції печінки.
Тяжкі шкірні реакції.
Повідомлялося про тяжкі шкірні побічні реакції, включаючи токсичний епідермальний некроліз (ТЕН, також відомий як синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона (ССД) та гострий генералізований екзантематозний пустульоз (ГГЕП), які можуть загрожувати життю або призвести до летального наслідку під час застосування моксифлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Під час лікування пацієнтів слід проінформувати про ознаки та симптоми тяжких шкірних реакцій та ретельно контролювати їх стан. Якщо з'являються ознаки та симптоми, що вказують на ці реакції, застосування моксифлоксацину слід негайно припинити та розглянути альтернативне лікування. Якщо у пацієнта розвинулася така серйозна реакція, як ССД, ТЕН або ГГЕП із застосуванням левофлоксацину, лікування левофлоксацином у цього пацієнта в жодному разі не слід розпочинати повторно. Пацієнти, схильні до розвитку судом.
Відомо, що хінолони можуть спричиняти судоми. Слід з обережністю призначати їх пацієнтам, які мають порушення з боку ЦНС або інші фактори ризику, що можуть провокувати виникнення судом або знижувати судомний поріг. При появі судом необхідно припинити застосування моксифлоксацину та вжити відповідних заходів. Тривалі, інвалідизуючі та потенційно необоротні серйозні побічні реакції.
Повідомлялося про рідкісні випадки тривалих (протягом місяців або років), інвалідизуючих та потенційно необоротних серйозних побічних реакцій, що впливали на різні, іноді декілька систем організму (скелетно-м'язову, нервову, психічну та органів чуття) у пацієнтів, які застосовували хінолони та фторхінолони, незалежно від віку пацієнта та існуючих факторів ризику. Слід негайно припинити застосування моксифлоксацину при розвитку перших симптомів будь-якої серйозної побічної реакції, пацієнтам порадити звернутися за консультацією до лікаря.
Периферична нейропатія.
У пацієнтів, які отримували хінолони, включаючи моксифлоксацин, були зареєстровані випадки сенсорної або сенсомоторної полінейропатії, що призводить до парестезії, гіпестезії, дизестезії або слабкості. Пацієнтам, які застосовують моксифлоксацин, рекомендується повідомляти лікарю про розвиток у них таких симптомів нейропатії як біль, печіння, поколювання, оніміння або слабкість, перш ніж продовжувати лікування, для попередження розвитку необоротних станів (див. розділ «Побічні реакції»).
Реакції з боку психіки.
Психічні реакції можуть виникати навіть після першого застосування фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин. У рідкісних випадках депресія або психічні реакції прогресували до розвитку суїцидальних думок і таких проявів самоагресії як спроби самогубства (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо у пацієнта розвиваються такі реакції, лікування моксифлоксацином слід припинити та вжити відповідних заходів. Необхідно дотримуватися обережності, призначаючи моксифлоксацин пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі або з наявністю таких на даний час. Діарея, асоційована із застосуванням антибіотиків, включаючи коліт.
Випадки діареї, асоційованої із застосуванням антибіотиків (AAД), та коліту, асоційованого із застосуванням антибіотиків (AAК), включаючи псевдомембранозний коліт та діарею, асоційовану з Clostridium difficile , спостерігалися у зв'язку зі застосуванням антибіотиків широкого спектра дії, у тому числі моксифлоксацину. Ступінь прояву цих явищ може коливатися від діареї легкого ступеня до коліту з летальним наслідком. Тому важливо враховувати імовірність такого діагнозу у пацієнтів, у яких під час або після застосування моксифлоксацину розвивається тяжка діарея. При підозрюваній або підтвердженій AAД або AAК лікування із застосуванням протимікробних засобів, включаючи моксифлоксацин, слід припинити та негайно розпочати відповідні терапевтичні заходи. Крім цього, необхідно вжити відповідних заходів, спрямованих на контроль інфекції, з метою зниження ризику її передачі. Пацієнтам, у яких розвивається тяжка діарея, протипоказані лікарські засоби, що пригнічують перистальтику.
Пацієнти, хворі на тяжку міастенію.
Моксифлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкою міастенією ( myasthenia gravis ), оскільки її симптоми можуть посилюватися.
Запалення сухожилля, розрив сухожиль
Під час терапії хінолонами та фторхінолонами можуть спостерігатися запалення та розриви сухожилків (особливо, але не обмежуючись, ахіллового сухожилка), іноді двобічні, що розвиваються навіть протягом 48 годин після початку лікування і можуть тривати навіть впродовж декількох місяців після припинення лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Побічні реакції»). Ризик тендиніту та розриву сухожилків підвищується у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю, пацієнтів із трансплантатами солідних органів та у пацієнтів, які отримують супутнє лікування кортикостероїдами. Тому слід уникати одночасного застосування даного лікарського засобу із кортикостероїдами.
При появі перших симптомів тендиніту (наприклад болісного набрякання або запалення) застосування моксифлоксацину слід припинити та розглянути альтернативну терапію. Для ушкодженої(их) кінцівки(ок) слід розпочати відповідне лікування (наприклад, іммобілізація). При розвитку симптомів тендинопатії не слід застосовувати кортикостероїди. Пацієнти з порушеннями функції нирок.
Пацієнтам літнього віку, які мають розлади з боку нирок, слід з обережністю призначати моксифлоксацин, якщо вони не спроможні підтримувати належний об'єм рідини в організмі, оскільки зневоднення збільшує ризик виникнення ниркової недостатності.
Порушення з боку органів зору.
У разі погіршення зору або будь-якого впливу на органи зору необхідно негайно звернутися за консультацією до лікаря-офтальмолога (див. розділи «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами», «Побічні реакції»). Дисглікемія.
Як і при застосуванні всіх фторхінолонів, під час лікування моксифлоксацином повідомлялося про випадки відхилення від норми показників глюкози крові як у вигляді гіпоглікемії, так і у формі гіперглікемії. Дисглікемія розвивалася переважно у пацієнтів літнього віку, хворих на діабет, які отримували одночасно з лікуванням моксифлоксацином пероральні гіпоглікемічні засоби (наприклад сульфонілсечовину) або інсулін. Хворим на цукровий діабет рекомендується ретельно контролювати рівень глюкози в крові (див. розділ «Побічні реакції»).
Профілактика реакцій фото сенсибілізації.
Під час застосування хінолонів у пацієнтів реєструвалися реакції фотосенсибілізації. Однак, за даними досліджень, при застосуванні моксифлоксацину ризик індукції реакцій фотосенсибілізації був низьким. У всякому разі пацієнтам необхідно уникати впливу тривалого та/або інтенсивного сонячного випромінювання чи ультрафіолетового опромінювання протягом лікування моксифлоксацином.
Пацієнти з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази.
Пацієнти з недостатністю активності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази, а також пацієнти, у яких ця патологія є в родинному анамнезі, схильні до розвитку гемолітичних реакцій під час лікування хінолонами. Таким чином, моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю цій категорії пацієнтів.
Запалення тканин у періартеріальній ділянці.
Моксифлоксацин, розчин для інфузій, призначений винятково для внутрішньовенного застосування. Слід уникати інтраартеріального введення, оскільки у доклінічних дослідженнях при такому способі введення спостерігалося запалення тканин у періартеріальній ділянці.
Пацієнти зі специфічними ускладненими інфекціями шкіри та підшкірної клітковини Клінічна ефективність застосування моксифлоксацину при лікуванні тяжких інфекцій, пов'язаних з опіками, фасциту та інфікованої діабетичної стопи, що супроводжується остеомієлітом, не встановлена.
Аневризма та дисекція аорти та регургітація/недостатність серцевого клапана серця . У процесі епідеміологічних досліджень зафіксовано підвищений ризик аневризми та дисекції аорти, особливо у пацієнтів літнього віку, та регургітації аортального й мітрального клапанів після застосування фторхінолонів, особливо у людей старшого віку. Повідомлялось про випадки аневризми та дисекції аорти, іноді ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та про регургітацію/недостатність будь-якого з клапанів серця у пацієнтів, які отримували фторхінолони.
Отже, фторхінолони слід застосовувати лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик та після розгляду інших терапевтичних варіантів лікування пацієнтів із позитивним сімейним анамнезом аневризми чи вродженою вадою серцевих клапанів, або у пацієнтів з існуючим діагнозом аневризми та/або дисекції аорти, або захворюванням серцевого клапана, або за наявності інших факторів ризику чи сприятливих умов:
§ як і при аневризмі та дисекції аорти, так і при регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, порушення сполучної тканини, такі як синдром Марфана або судинний синдром Елерса-Данлоса, синдром Тернера, артеріїт Такаясу, гігантоклітинний артеріїт, хвороба Бехчета, гіпертензія, ревматоїдний артрит, відомий атеросклероз) або додатково:
§ при аневризмі та дисекції аорти (наприклад, судинні розлади, такі як артеріїт Такаясу або гігантоклітинний артеріїт, або відомий атеросклероз, або синдром Шегрена) або додатково:
§ при регургітації/недостатності серцевого клапана (наприклад, інфекційний ендокардит). Ризик аневризми і дисекції аорти та їх розрив може бути підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують системні кортикостероїди.
У разі появи раптового болю у животі, грудях або спині пацієнтам потрібно негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.
Пацієнтам слід рекомендувати негайно звертатися за медичною допомогою у разі гострої задишки, нового нападу серцебиття або розвитку набряку живота чи нижніх кінцівок. Вплив на біологічні тести
Моксифлоксацин може впливати на результати аналізу на наявність Mycobacterium spp. шляхом пригнічення мікобактеріального росту, що, зі свого боку, може призвести до хибнонегативних результатів у хворих, які приймають моксифлоксацин.
Пацієнти з інфекціями, спричиненими метицилінрезистентним золотистим стафілококом (MRSA).
Моксифлоксацин не рекомендується для лікування інфекцій, спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus . При наявності підозри або підтвердження щодо інфекції, спричиненої MRSA, необхідно розпочати лікування відповідним антибактеріальним засобом (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Лікарський засіб містить 787 мг (приблизно 34 мкмоль) натрію в одній дозі. Пацієнти, які дотримуються дієти з контрольованим споживанням солі, повинні враховувати цей факт.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Безпека застосування моксифлоксацину у період вагітності у людини не вивчена. Результати досліджень на тваринах вказують на репродуктивну токсичність (див. розділ «Фармакологічні властивості»). Потенційний ризик для людини не встановлений. З огляду на експериментально встановлений ризик шкідливого впливу фторхінолонів на хрящі, які несуть основне навантаження, у статевонезрілих тварин та враховуючи розвиток оборотних уражень суглобів у дітей, які отримували лікування деякими фторхінолонами, моксифлоксацин не слід призначати вагітним жінкам (див. розділ «Протипоказання»). Період годування груддю.
Немає даних щодо застосування лікарського засобу у період годування груддю. Результати доклінічних досліджень свідчать, що невелика кількість моксифлоксацину проникає у грудне молоко. У зв'язку з відсутністю даних щодо впливу на немовлят, яких годують груддю, та враховуючи експериментальний ризик шкідливого впливу фторхінолону на хрящі статевонезрілих тварин, що несуть основне навантаження, годування груддю протипоказане під час лікування моксифлоксацином (див. розділ «Протипоказання»). Фертильність.
Дослідження на тваринах не виявили впливу на фертильність (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження впливу моксифлоксацину на здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами не проводили. Проте фторхінолони, включаючи моксифлоксацин, можуть впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами, спричиняючи реакції з боку ЦНС (наприклад, запаморочення, гостру тимчасову втрату зору) або гостру та короткотривалу втрату свідомості (непритомність) (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам рекомендується перевірити свою реакцію на моксифлоксацин перед тим, як керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Дозування
Рекомендований режим дозування 400 мг моксифлоксацину у вигляді інфузії 1 раз на добу. Початкова внутрішньовенна терапія може бути продовжена шляхом перорального застосування таблеток моксифлоксацину 400 мг за умови наявності клінічних показань. У процесі клінічних досліджень більшість пацієнтів переходила на пероральний шлях застосування моксифлоксацину протягом 4 днів (негоспітальна пневмонія) або 6 днів (ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних тканин). Рекомендована загальна тривалість внутрішньовенного та перорального лікування становить 7‑14 днів для негоспітальних пневмоній та 7‑21-й день для ускладнених інфекційних захворювань шкіри та підшкірних тканин.
Спосіб застосування.
Лікарський засіб вводити внутрішньовенно у вигляді безперервної інфузії тривалістю не менше 60 хвилин (також див. розділ «Особливості застосування»).
У разі наявності показань розчин для інфузії можна вводити через Т-подібний катетер разом із сумісними інфузійними розчинами (див. розділ «Особливі заходи безпеки»). Порушення функції нирок/печінки.
Пацієнти, які мають порушення функції нирок від легкого до тяжкого ступеня, та пацієнти, які перебувають на хронічному діалізі, наприклад ті, хто проходить гемодіаліз та довготривалий амбулаторний перитонеальний діаліз, не потребують корекції дози (більш докладно див. у розділі «Фармакологічні властивості»).
Стосовно пацієнтів із порушеннями функції печінки достатньої інформації немає (див. розділ «Протипоказання»).
Інші особливі групи пацієнтів.
Пацієнти літнього віку та хворі зі зниженою масою тіла не потребують корекції дози.
Діти.
У зв'язку з негативним впливом на хрящі молодих тварин (див. розділ «Фармакологічні властивості») застосування моксифлоксацину дітям (віком до 18 років) протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
Ефективність та безпека застосування моксифлоксацину дітям та підліткам не встановлені (див. розділ «Протипоказання»).
Передозування.
Не рекомендовано проводити спеціальні заходи після випадкового передозування. У разі передозування слід проводити симптоматичне лікування. Оскільки можливе подовження інтервалу QT, потрібен ЕКГ-моніторинг. Одночасне застосування активованого вугілля із дозою моксифлоксацину 400 мг, що була введена перорально або внутрішньовенно, зменшує системну біодоступність лікарського засобу на понад 80 % або 20 % відповідно. Прийом активованого вугілля на початковій стадії абсорбції може бути ефективною профілактикою надлишкового збільшення системної експозиції моксифлоксацину у разі передозування після перорального прийому лікарського засобу.
Побічні реакції.
Нижче наведені побічні реакції, що спостерігалися у процесі клінічних досліджень та у післяреєстраційний період у разі застосування моксифлоксацину в дозі 400 мг на добу (лише внутрішньовенна терапія, ступінчаста [внутрішньовенна/пероральна] та пероральна), та їх частота. Усі побічні реакції, за винятком нудоти та діареї, спостерігалися з частотою менше 3 %. У кожній групі побічні реакції визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: часті (≥1/100, <1/10), нечасті (≥1/1000, <1/100), поодинокі (≥1/10000, <1/1000), рідкісні (<1/10000), частота невідома (неможливо оцінити на основі доступних даних).
Класи систем органів | Часті | Нечасті | Поодинокі | Рідкісні | Частота невідома |
Інфекції та інвазії | суперінфекції, пов'язані з резистентними бактеріями або грибками, наприклад оральний та вагінальний кандидоз | ||||
З боку кровоносної та лімфатичної систем | анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитемія, еозинофілія, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ | підвищення рівня протромбіну/ зменшення МНВ, агранулоци- тоз, панцитопенія | |||
З боку імунної системи | алергічні реакції (див. розділ «Особливості застосування») | анафілаксія, включаючи у рідкісних випадках шок, що загрожує життю (див. розділ «Особливості застосування»), алергічний набряк/ангіонев-ротичний набряк (включаючи набряк гортані, що потенційно загрожує життю (див. розділ «Особливості застосування») | |||
З боку ендокринної системи | синдром порушення секреції антидіуретич-ного гормону | ||||
З боку обміну речовин, метаболізму | гіперліпідемія | гіперглікемія, гіперурикемія | гіпоглікемія, гіпоглікеміч-на кома | ||
З боку психіки* | реакції стривоженості, підвищення психомоторної активності/ збудження | лабільність настрою, депресія (у рідкісних випадках з можливою самоагресією, що проявляється як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації, делірій | Деперсоналі-зація, психотичні реакції (з можливою самоагресією, що проявляється як суїцидальні ідеї/думки або спроби самогубства) (див. розділ «Особливості застосува-ння») | ||
З боку нервової системи* | головний біль, запаморочен-ня | парестезії/ дизестезії, порушення смаку (включаючи агевзію у рідкісних випадках), сплутаність свідомості та втрата орієнтації, розлади сну (переважно інсомнія), тремор, вертиго, сонливість | гіпестезія, порушення нюху (включаючи втрату нюху), патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи внаслідок запаморочення або вертиго), судомні напади (у тому числі grand mal напади) (див. розділ «Особливості застосування»), порушення уваги, розлад мовлення, амнезія, периферична нейропатія та полінейропатія | гіперестезія | |
З боку органів зору* | порушення зору, включаючи диплопію та розмитість зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділ «Особливості застосування») | фотофобія | транзиторна втрата зору (особливо під час реакцій з боку ЦНС) (див. розділи «Особливості застосування», «Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспор-том або іншими механізмами») | ||
З боку органів слуху та вестибуляр-ного апарату * | дзвін у вухах, порушення слуху, включаючи глухоту (зазвичай оборотну) | ||||
З боку серця** | подовження інтервалу QT у хворих із гіпокаліємією (див. розділи «Протипока-зання» та «Особливості застосування») | подовження інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»), посилене серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія | шлуночкові тахіаритмії, непритомність (наприклад, гостра та короткотривала втрата свідомості) | неспецифічні аритмії, піруетна шлуночкова тахікардія ( torsade de pointes ) (див. розділ «Особливості застосування»), зупинка серця (див. розділ «Особливості застосування»), аневризма та дисекція аорти | |
З боку судин** | вазодилатація | артеріальна гіпертензія, гіпотензія | васкуліт, аневризма та дисекція аорти | ||
З боку дихальної системи | задишка (включаючи астматичний стан) | ||||
З боку травної системи | нудота, блювання, біль у шлунково-кишковому тракті та у черевній порожнині, діарея | зниження апетиту та зменшення вживання їжі, запор, диспепсія, флатуленція, гастрит, підвищення рівня амілази | дисфагія, стоматит, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембра-нозний коліт, що у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями) (див. розділ «Особливості застосування») | ||
З боку гепатобіліарної системи | підвищення рівня трансаміназ | порушення функції печінки (включаючи підвищення рівня ЛДГ (лактат-дегідрогенази)), підвищення рівня білірубіну, ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), лужної фосфатази крові | жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний) | фульмінантний гепатит, що може призвести до розвитку небезпечної для життя печінкової недостатності (див. розділ «Особливості застосування») | |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | свербіж, висипання, кропив'янка, сухість шкіри | бульозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса–Джонсона або токсичний епідермальний некроліз (що потенційно загрожують життю) (див. розділ «Особливості застосування»). | гострий генералі-зований екзанте-матозний пусту-льоз | ||
З боку кістково-м'язової системи* | артралгія, міалгія | тендиніт (див. розділ «Особливості застосування»), підвищення м'язового тонусу, судоми м'язів, м'язова слабкість | розрив сухожилків (див. розділ «Особливості застосування»), артрит, посилення ригідності м'язів як симптому myasthenia gravis (див. розділ «Особливості застосування») | рабдоміоліз | |
З боку сечовидільної системи | дегідратація | порушення функції нирок (включаючи збільшення рівня азоту сечовини крові та креатиніну), ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування») | |||
Загальні розлади та реакції у місці введення | реакції у місці ін'єкції та інфузії | погане самопочуття (переважно астенія або втомлюваність), біль (включаючи біль у спині, грудній клітці, у ділянці таза та у кінцівках), посилене потовиділення, (тромбо-) флебіт у місці інфузії | набряк |
* Дуже рідкісні випадки тривалих (до місяців або років), інвалідизуючих та потенційно незворотних серйозних реакцій на лікарські засоби, що зачіпають кілька, іноді множинні, класи систем органів та органів чуття (включаючи такі реакції, як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, у деяких випадках повідомлялося про невропатії, пов'язані з парестезією, депресією, втомою, порушенням пам'яті, порушеннями сну та порушеннями слуху, зору, смаку та запаху), що пов'язані із застосуванням хінолонів та фторхінолонів, незалежно від раніше існуючих факторів ризику (див. розділ «Особливості застосування»).
** У пацієнтів, які отримували фторхінолони, повідомлялося про випадки аневризми та дисекції аорти, інколи ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та регургітації/недостатності будь-якого з клапанів серця (див. розділ «Особливості застосування»).
Частота розвитку нижченаведених ефектів є вищою при внутрішньовенному шляху введення моксифлоксацину з подальшою пероральною терапією або без такої.
Часто: підвищення рівня гамма-глутамілтрансферази.
Нечасто: шлуночкова тахіаритмія, артеріальна гіпотензія, набряк, асоційований із застосуванням антибіотика коліт (включаючи псевдомембранозний коліт, у рідкісних випадках асоційований із загрозливими для життя ускладненнями, див. розділ «Особливості застосування»), судомні напади (у тому числі grand mal напади) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації, порушення функції нирок (включаючи збільшення рівня азоту сечовини крові та креатиніну), ниркова недостатність (див. розділ «Особливості застосування»).
У рідкісних випадках після лікування іншими фторхінолонами повідомляли про побічні ефекти, які вірогідно можуть також виникнути під час лікування моксифлоксацином: гіпернатріємія, гіперкальціємія, гемолітична анемія, рабдоміоліз, реакції фоточутливості (див. розділ «Особливості застосування»).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Несумісність.
Не можна вводити інфузійний розчин моксифлоксацину одночасно з іншими несумісними з ним розчинами, до яких належать: розчин натрію хлориду 10 %; розчин натрію хлориду 20 %; розчин натрію гідрокарбонату 4,2 %; розчин натрію гідрокарбонату 8,4 %. Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими препаратами, крім тих, що зазначені у розділі «Особливі заходи безпеки».
Упаковка.
По 250 мл розчину у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ВЕМ Ілач Сан. ве Тік. А.С., Туреччина.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Черкезкой Органайз Санай Бьолгезі, Караагач Махалесі, Фатіх Бульварі № 38 Капаклі/Текірдак/Туреччина.
МОКСИФЛОКСАЦИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа