Личный кабинет
МОНТЕЛ табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер №28
rx
Код товара: 183994
Производитель: Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
3 700,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 26.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Монтель.
(Монте- л)
Место хранения:
Активный ингредиент: Менлукаст натриевая соль;
1 таблетка содержит монтельюкаст натриевой соли - 10,4 мг, соответствующую монтулукасту 10,0 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрата лактозы, гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенный, натрийный кроскармен, стеарат магния;
Пленовое покрытие Opadry I Желтый: гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172), красный оксид железа (E172), очищенная вода.
Лекарственная форма.
Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антиастматические средства. Селективный и устно активен блокировщик лейкотриенских рецепторов. Код УАТС R03D C03.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Дополнительное лечение перцеллюлярной бронхиальной астмы света и умеренной тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными препаратами кортикостероида, а также с недостаточным клиническим контролем астмы с помощью β-агонистов краткосрочных действий, которые используются при необходимости;
- Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у пациентов с бронхиальной астмой;
- профилактически до физической активности для предотвращения астматического нападения.
Противопоказание.
- Гиперчувствительность к монтулукасту или другим компонентам препарата.
Способ применения и доза.
Препарат используется перорально.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет для лечения астмы или астмы в сочетании с сезонным аллергическим ринитом следует принимать 1 таблетку (10 мг) 1 раз в день вечером.
Регулировка дозы для пациентов пожилых людей, а также пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью или умеренной степенью не требуется. Данные о природе фармакокинетики Montelukast у пациентов с тяжелой степенью отказа печени (более 9 баллов на масштабе детей-печени) нет рекомендаций для регулировки дозы.
Неблагоприятные реакции.
Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей.
Кровавые и лимфатические системы: тенденция к усилению кровотечения.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.
Психические расстройства: нарушения сна, включая кошмары, галлюцинации, бессонницу, сонливость, раздражительность, беспокойство, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия, очень редко - самоубийство и поведение (попытки самоубийства).
Нервная система: головная боль, летаргия, головокружение, сонливость, парестезия / гипостазия, судорожные атаки.
Сердечно-сосудистая система: чувствуя сердцебиение.
Система дыхания: носовое кровотечение.
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: увеличение трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный и печень печени смешанного генеза).
Кожаные и подкожные ткани: ангионевротические отеки, гематома, вартикария, зуд, сыпь, завязанные эритема.
Костяная и мышечная система и соединительная ткань: артралгия, Мальгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства: астения / повышенная усталость, ощущение дискомфорта, отека, пирексия, чувство жажды.
В одном случае, во время лечения монлукаста, пациенты с бронхиальной астмой описывают появление синдрома Чарж-страуса (CFS).
Передозировка.
Симптомы. Сообщалось, что острая передозировка Менлукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, которые взяли дозу до 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.
В большинстве случаев передозировка никаких нежелательных явлений не наблюдалась. Чаще всего были побочные эффекты, которые соответствуют профилю безопасности Montelukast и включали боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Уход. Лечение симптоматично. Нет противоположности. Неизвестно, отображается ли Montelukast путем перитонеального диализа или гемодиализа.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Использование монделькаста во время беременности не изучалось. По словам опыта мирового маркетинга, у детей, чьи матери взяли монтулукаст во время беременности, иногда были врожденные дефекты конечностей. Большинство из этих женщин также принимали другие антисуриные препараты. Причинные отношения между этими случаями и использованием монтулакаста не доказаны. При назначении Мондель беременные женщины должны учитывать соотношение корреляции / риска.
Неизвестно, пронизывает ли монлукаст в грудное молоко. При назначении своих женщин во время периода грудного вскармливания необходимо учитывать соотношение корреляции / риска.
Дети .
Применять детей в возрасте 15 лет. Дети до 15 лет должны использоваться препаратом в виде жевательных таблеток.
Особенности приложения.
Пациенты должны быть предупреждены, что Montel не следует использовать для удаления острых астматических атак. Рекомендуемое лечение соответствующими препаратами для удаления атак. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые бета-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в случае, если им нужно больше, чем обычно, число бета-агонистов короткого действия.
В одном случае пациенты, получающие антиароматические агенты, в том числе Монтелукаст, могут наблюдаться системные эозинофилии, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулит, так называемым зарплатущим синдромом страуса (грануломатозной аллергический ангисит), лечение которого осуществляется Системные кортекостероидные препараты. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или в отличие от лекарств кортикостероида. Соединение антагонистов рецепторов лейкотриена с развитием синдрома Чаржа-страуса невозможна либо опровергнуть, либо подтвердить, поэтому доктора должны быть готовы возникнуть у пациентов в эозинофилии, сосудительной сыпи, ухудшении легочных симптомов, сердечно-сосудистых осложнений и / или невропатии. У пациентов, в которых разработали вышеупомянутые симптомы, необходимо отправить повторное обследование, а схема лечения должна быть рассмотрена.
Лечение Montelukast не позволяет пациентам на основе астмы на основе аспирина применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Монтель, таблетки, покрытые кольцевой оболочкой, не следует использовать для пациентов с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдрома малаабсорбции глюкозы-галактозы.
Общие рекомендации по использованию препарата.
Терапевтический эффект на контроль астматических симптомов длится в течение дня. Прием препарата не связан с едой. Пациентам следует рекомендовать продолжать получать препарат, даже когда бронхиальная астма контролируется, а также в острой астме.
Дозировка препарата одинаково для мужчин и женщин.
Монтелукаст Лечение и связь с другими методами лечения астмы.
Монлукаст может быть добавлен к существующему курсу лечения пациента.
Нет данных, которые доказывают, что при одновременном получении монтелукаста могут снизить дозу оральных кормированных препаратов.
Не следует принимать препаратом наряду с лекарствами, которые также содержат монтельюкаст.
Ингаляционные кортикостероиды.
Монтелукаст может быть использован в качестве дополнительного лечения, если в ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительный клинический контроль заболевания.
Не следует резко заменять терапию Montelukast с ингаляцией или оральными кормиостероидами.
Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
Montelukast не ожидается контролировать транспортное средство или другие механизмы. Однако в одном случае может возникнуть головокружение или сонливость, поэтому при принятии препарата вы должны воздерживаться от вождения автомобиля или других механизмов.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Монлукаст может быть предписан вместе с другими препаратами для профилактики или долгосрочного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза мошендукаста не имеет значительного клинического воздействия на фермкокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, которые одновременно приняли фенобарбитал , площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если Монтелукаст предписан одновременно с индукторами SYR 3A4, например, с фенитоином , фенобарбитальным и рифампицином .
Исследования in vitro показали, что Montelukast является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследование взаимодействия лекарственных средств, включающих монлукаст и розаглитазон (метаболизированный препарат с использованием CYP 2C8), показал, что монтукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монлукаст не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых с использованием CYP 2C8 (например , паклитаксел, ротиглитазон и репоглинид ).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Cysteinellekotry (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) - мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осадок клеток и эозинофилов. Эти важные проастатические медиаторы являются связываниями с рецепторами цистеина лексонства (CYSLT), доступными в дыхательных путях человека (включая миоциты гладких мышц и макрофагов), а также другие стимуляторы (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CYSLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. С Asthma Leukotrien-опосредованными эффектами включают бронхоспазм, изоляцию мокроты, сосудистую проницаемость и увеличение количества эозинофилов. С аллергическим ринитом после воздействия аллергена CYSLT выделяется из слизистой оболочки носа во время обоих фаз (рано и поздно) и проявляет симптомы аллергического ринита. В интраназальном образце с CYSLT было продемонстрировано увеличение сопротивления воздушных дозировков и симптомов носовых препятствий.
Montelukast - это активное соединение с высоким выбором и химической аффинной связью с CYSLT 1 -RECEPTORS. Монлукаст приводит к значительной блокировке цистеина лексотриума рецепторов дыхательных путей, который был подтвержден его способностью ингибировать бронхоконзрик в астматических пациентах, вызванных ингаляцией LTD 4 . Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулирования LTD 4 бронхоконстрикции. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.
Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Montelukast снижает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокрота) и улучшает клинический контроль астмы.
Фармакокинетика.
Поглощение
После получения Менлукаста быстро и практически полностью поглощается. У взрослых, при прохождении на пустой таблетку желудка, в дозе 10 мг, концентрация C Max в плазме крови достигается через 3 часа (T max ). Средняя биодоступность составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на MAX PLASMA и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой.
Распределение
Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем распределения мольтелукаста в стационарной фазе составляет от 8 до 11 литров. В исследованном маркированном монтулукасте проход через кровь мозговой барьер был минимален. Во всех других тканях концентрация меченного радиоизотопа материала через 24 часа после приема доз была также минимальной.
Метаболизм
Монлукаст активно метаболизируется. В ходе исследований с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтулакаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и детей пациентов детей не определяются.
Во время исследования in vitro используя Micreet печени человека доказал, что цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9 участвуют в метаболизме Montelukast. Результаты дальнейших исследований печени человеческой печени in vitro показали, что в терапевтических концентрациях Монтелукаст не подавляет цитохромы P450 3A4, 2С9, 1À2, 2À6, 2с19 и 2d6. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.
Разведение
Оформление монтелукаста с плазмой здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После оральной дозы, помеченной изотопом монтелукаста, 86% выделяются с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста, когда пероральное введение этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчью.
Фармакокинетика в разных группах пациентов
Для пожилых пациентов, а также пациентов с недостаточностью печени и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).
Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.
При получении больших доз монтукаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты пленкой, от светло-желтого до желтого со слабым коричневым оттенком цвета, круглой формы, с поверхностью двумя брюками. Поверхность таблеток содержит отпечаток «M9UT» и «10» на одной стороне.
Пригодность T Ermin. 2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Для 7 таблеток в блистере, 2 или 4 волдыря в упаковке.
Категория выпуска. По рецепту.
Режиссер. Общественное акционерное общество «Научно-производственный центр Борщагов Химическое фармацевтическое растение».
Место расположения.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мир, 17.
Инструкция
лекарство
Монтель.
( Монте- л )
Социальность:
Действоруемое вещество : монтельюкаста насыщенная соль;
1 таблетка Montelukasta Soal 10,4 мг, которая соответствует монтулукасту 10,0 мг;
Интеллектуальные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенные, кроскармеллы, стеарат магния; Пленарная отделка опадри I Желтый: хипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана (E171), оксид железа Yelk (E172), оксид железа Расняй (... 172), очищенная вода.
Форма Лекарти.
Таблетки, покрытые пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антуально. Выборочный и устно активен блокировщик лейкотриво-рецепторов. Код УАТС R03D C03.
Клинические характеристики.
С указанием.
- Дополнительный слой воспринимающей бронхиальной астмы света и средней степени тяжести, который недостаточно контролируется ингаляционными препаратами кортикостероида, а также неподходящего клинического контроля астмы с астмой β-агонистов астмы, они располагаются при необходимости;
- Симптоматический слой сезонного аллергического ринита от боли бронхиальная астма;
- Профилактически до физических турбин для утешения астматического приглашения.
Противодействие.
Гиперкуляция монтулакаста или второго компонента препарата.
Способ разрешено и дозы .
Препарат пойман устно.
В возрасте старше 15 лет для лаконии астмы или астмы в сезонных аллергических рифмах приведет к 1 таблетке (10 мг) 1 раз в ужине сумерки.
Корректировка доз для путей питания потребителя, а также для пациентов с ведущей недостаточностью, запеченная недостаточность угрожающего масла не сливает. Споры о характере фармакокинетики Монтелукаста у пациентов с тяжелой степной размножением (болитные шарики на штурмовом масштабе), в которых рекомендация для ядер доз отсутствует.
Реакции головоломки.
Инфекции и вторжения: инфекции верхних динамических поддонов.
Кровенные и лимфатические системы: тенденция к потреблению кровотечения.
Иммунальная система: реакции гипервелопментации , в объеме анафилаксии, эозинофильной инфильтрации запеченной.
Психические ремни: спящие, в Томе ничных кошмарах, гадоразведах, бесов, сумасшедший, озорвитивность, тревога, белочность, GNU, несерьезность, возцбудие, включает агрессивное поведение, тремор, депрессию, несущественным рад.
Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения.
Дыхательная система: носовые кровотечения.
Пищеварительная система: боли в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза).
Кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства: астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, пирексия, ощущение жажды.
В единичных случаях во время лечения монтелукастом у больных бронхиальной астмой описано возникновение синдрома Чарг-Страуса (СЧС).
Передозировка.
Симптомы. Сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу до 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.
В большинстве случаев передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, которые отвечали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение. Лечение симптоматическое. Антидота нет. Неизвестно, выводится ли монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение монтелукаста в период беременности не изучалось. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие противоастматические препараты. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении препарата Монтел беременным необходимо учитывать соотношение польза/риск.
Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении его женщинам в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск.
Дети.
Применяют детям от 15 лет. Детям до 15 лет следует применять препарат в виде жевательных таблеток.
Особенности применения .
Пациентов следует предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется лечение соответствующими лекарственными средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужно большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.
В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарг-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачи должны быть готовы к возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат Монтел, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточности лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Общие рекомендации по применению препарата.
Терапевтическое действие препарата по контролю астматических симптомов длится в течение дня. Прием препарата не связан с употреблением пищи. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если бронхиальная астма является контролируемой, а также во время обострений астмы.
Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.
Лечение монтелукастом и связь с другими способами лечения астмы.
Монтелукаст можно добавлять к существующему курсу лечения пациента.
Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшать дозу пероральных кортикостероидных препаратов.
Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, которые также содержат монтелукаст.
Ингаляционные кортикостероиды.
Монтелукаст можно применять как дополнительное лечение, если ингаляционные кортикостероиды вместе с β-агонистами краткосрочного действия, применяемые при необходимости, не обеспечивают удовлетворительный клинический контроль заболевания.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не ожидается влияния монтелукаста на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в единичных случаях могут возникать головокружение или сонливость, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, одновременно принимающих фенобарбитал , площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3A4 , например, с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином .
Исследования in vitro показанли, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирующийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo . Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной мере на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида ).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) − мощные эйкозаноиды воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека (включая миоциты гладкой мускулатуры и макрофаги), и другими клетками провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT имеют отношение к патофизиологии астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриенопосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после экспозиции с аллергеном CysLT высвобождается из носовой слизистой оболочки во время обеих фаз (ранней и поздней) и проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD 4 . Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD 4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг максимальная концентрация C max в плазме крови достигается через 3 часа (Т max ). Средняя биодоступность составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на C max в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой.
Распределение
Свыше 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Результаты дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показали, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.
Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и меньше 0,2 % − с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных груп п пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (свыше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.
При приеме больших доз монтелукаста (которые в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до желтого со слабым коричневым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «10» на одной стороне.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в пачке.
Категория отпуска. по рецепту.
Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
МОНТЕЛУКАСТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа