Личный кабинет
МОНТЕЛ табл. жев. 5 мг блистер №28
rx
Код товара: 183992
Производитель: Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
2 800,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 27.04.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Монтель.
( Монте- л )
Место хранения:
Активный ингредиент: Менлукаст, в виде натриевой соли;
1 таблетка содержит монтельюкаст натриевой соли 5,2 мг, что соответствует монтулукасту 5,0 мг;
Вспомогательные вещества: маннит (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза Низкий, натрийный кроскармен, аспартам (E 951), ароматизатор вишни, стеарат магния, красный оксид железа (E 172).
Лекарственная форма.
Таблетки жевать.
Фармакотерапевтическая группа. Антиастматические средства. Селективный и устно активен блокировщик лейкотриенских рецепторов. Код УАТС R03D C03.
Клинические характеристики.
Индикация.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет:
- Дополнительное лечение настойчивой бронхиальной астме света и умеренной тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кормикостероидами, а также с недостаточным клиническим контролем симптомов бронхиальной астмы с использованием β-агонистов краткосрочных действий, применяемых при необходимости;
- В качестве альтернативы лечению ингаляционных кортикостероидов, используемых в низких дозах у пациентов с постоянной бронхиальной астмой легкой степени, в истории которых не было серьезных атак в астме, необходимое устное управление кортикостероидами, а также для тех пациентов в обнаружена непереносимость препаратов кортикостероида в ингаляции.;
- профилактически перед упражнением, чтобы предотвратить астматическое атаку.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к монтулукасту или другим компонентам препарата.
Способ применения и доза.
Препарат следует применять для взрослых под наблюдением взрослых.
Внутренне применяйте в возрасте от 6 до 14 на 1 жевательный планшет один раз в день, вечером за 1 час до или через 2 часа после еды. Индивидуальная доза выбор для этой возрастной категории не требуется.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет используют таблетки Montelukast 10 мг.
Неблагоприятные реакции.
Инфекции и вторжение: инфекции верхних дыхательных путей.
Кровавые и лимфатические системы: тенденция к усилению кровотечения.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, эозинофильную инфильтрацию печени.
Психические расстройства: нарушения сна, в том числе кошмары, галлюцинации, бессонница, сумасшедство, раздражительность, беспокойство, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия; Очень редко - самые суицидальные намерения и поведение (попытки самоубийства).
Нервная система: головная боль, летаргия, головокружение, сонливость, парестезия / гипостазия, судорожные атаки.
Сердечно-сосудистая система: чувствуя сердцебиение.
Система дыхания: носовое кровотечение.
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: увеличение трансаминаз сыворотки (ALT, AST), гепатит (включая холестастику, гепатоцеллюлярное, печень смешанного генеза).
Кожаные и подкожные ткани: ангионевротические отеки, гематома, вартикария, зуд, сыпь, завязанные эритема.
Костяная и мышечная система и соединительная ткань: артралгия, Мальгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства: астения / повышенная усталость, ощущение дискомфорта, отека, пирексия, чувство жажды.
В одном случае, при лечении монлукаста, пациенты с бронхиальной астмой описывают появление синдрома Чаржа-страуса.
Передозировка.
Симптомы. Сообщалось, что острая передозировка Менлукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, которые взяли дозу до 1000 мг (приблизительно 61 мг / кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.
В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего были побочные эффекты, которые соответствуют профилю безопасности Montelukast и включали боль в животе, сонливость, жажда, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Уход. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Не известно, отображается ли монлукаст с перитонеальным диализом или гемодиализным.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Использование монделькаста во время беременности не изучалось. По словам опыта мирового маркетинга, у детей, чьи матери взяли монтулукаст во время беременности, иногда были врожденные дефекты конечностей. Большинство из этих женщин также принимали другие антисуриные препараты. Причинные отношения между этими случаями и использованием монтулакаста не доказаны. При назначении забеременной подготовки Montel необходимо учитывать соотношение корреляции / риска.
Не известно, отображается ли монлукаст в грудном молоке. При назначении своих женщин во время периода грудного вскармливания необходимо учитывать соотношение корреляции / риска.
Дети .
Применяйте детей в возрасте от 6 до 14 лет. Для детей в возрасте 15 лет используют монтелукасты таблетки 10 мг.
Особенности приложения.
Пациенты должны быть предупреждены, что Montel не следует использовать для удаления острых астматических атак. Рекомендуемое лечение соответствующими препаратами для удаления атак. В случае острой атаки следует использовать вдыхаемые β-агонисты коротких действий. Пациенты должны проконсультироваться с доктором как можно скорее в случае, если им нужно больше, чем обычно, число бета-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять терапию Montelukast при вдыхании или оральных кортикостероидах. Не следует принимать препаратом наряду с лекарствами, которые также содержат монтельюкаст.
Нет данных, которые доказывают, что при одновременном получении монтелукаста могут снизить дозу оральных кормированных препаратов.
В изолированных случаях, у пациентов, получающих антиароматические агенты, в том числе монтулукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемого синдрома Чарг-страуса (гранулематозной аллергический ангисит), лечение которого осуществляется. системными кормиостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или в отличие от лекарств кортикостероида. Соединение антагонистов рецепторов лейкотриен с развитием синдрома Чаржа-страуса невозможно либо опровергать, либо подтвердить, поэтому врачи следует предупредить о возможности появления у пациентов в эозинофилии, сосудистых сыпах, ухудшением легочных симптомов, сердечно-сосудистых осложнений и // или невропатия. У пациентов, в которых разработали вышеупомянутые симптомы, необходимо отправить повторное обследование, а схема лечения должна быть рассмотрена.
Лечение Montelukast не позволяет пациентам на основе астмы на основе аспирина применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Жевательные таблетки Montel содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Пациенты с пациентами фенилкетонурии должны учитываться, что каждая таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентной фенилаланину 0,842 мг.
Общие рекомендации по использованию препарата.
Терапевтический эффект на контроль астматических симптомов длится в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать получать препарат, даже когда бронхиальная астма контролируется, а также в острой астме.
Регулировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью, печеночная недостаточность света или умеренной степени не требуется. Данные о природе фармакокинетики Montelukast у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале ребенка-PUET) нет, поэтому рекомендации для регулировки доз отсутствуют.
Дозировка препарата одинаково для мужчин и женщин.
Альтернатива лечению ингаляционных кортикостероидов в низких дозах с стерильной астмой легкой степени.
Montelukast не рекомендуется как монотерапия пациентами с постоянной бронхиальной астмой средней степени. Решение об использовании Монтелукаста в качестве альтернативы низких дозах ингаляционных препаратов кортикостероида для детей с персиминой астмой можно взять на себя только для пациентов без серьезных астматических атак в недавнем анамнезе, который необходим, необходимый для принятия кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, что Не в состоянии использовать вдыхаемые кортикостероиды.
Если в течение 1 месяца терапии Montelukast невозможно добиться удовлетворительного контроля астмы, необходимо оценить потребность в дополнительной или другой противовоспалительной терапии на основе поэтапной схеме лечения бронхиальной астмы. Пациенты должны периодически рассмотрены для оценки контроля астмы.
Профилактическое применение до физической активности для предотвращения астматической атаки.
Бронхоспазм, вызванный физической активностью, может быть главной особенностью сохранения астмы, нуждающихся в лечении. Состояние пациента должно оцениваться в течение 2-4 недель после начала лечения монтулукастом. Если нет удовлетворительного результата обработки, необходимо определиться с дополнительным или другим лечением.
Монтелукаст Лечение и связь с другими методами лечения астмы.
Лечение Montelukast может быть использовано в качестве дополнительной терапии для лечения ингаляционными кортикостероидами; Невозможно заменить ингаляционные кортикостероиды мольтелукастом.
Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
Необходимо воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работать с другими механизмами, учитывая, что при лечении монтулакаста у отдельных пациентов можно наблюдать головокружение.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Монлукаст может быть предписан вместе с другими препаратами для профилактики или долгосрочного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза Montelukaster не имеет значительного клинического воздействия на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, которые одновременно взяты фенобарбитал , площадь в кривой «концентрации - время» (AUC) для монелукаста было снижено примерно на 40%. Поскольку Montelukast метаболизирует SYR 3A4, необходимо быть осторожным, особенно для детей, если Монтелукаст предписан одновременно с индукторами с YP 3A4 , например, фенитоин , фенобарбитал, рифампицин .
Исследования in vitro , Montelukast был мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарств, содержащих монтукаст и розиглитазон (метаболизированный препарат с использованием CYP 2C8), показали, что Montelukast не является CYP 2C8 в ингибизеру in vivo. Таким образом, Montelukast существенно не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых с использованием CYP 2C8 (например , паклитаксел, кроссовки и репоглинида ).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Cysteinyl jum (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) - это мощные эйкозаноиды воспаления, выделяемые различными клетками, включая осаждающие клетки и эозинофилы. Эти важные проастатические посредники связывают с цистеиновыми ликотриевыми рецепторами (CYSLT), присутствующим в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию как бронхоспазм, изолируя мокроту, сосудистую проницаемость и увеличение количества эозинофилов.
Montelukast - это активное соединение с высоким выбором и химической аффинной связью с CYSLT 1 -RECEPTORS. Монтелукаст приводит к значительной блокировки рецепторов дыхательных путей цистеина лейкотриума, который был подтвержден его способностью ингибировать бронхоконзрик у пациентов с астмой, вызванной вдыханием вдыхания LTD 4 . Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулирования LTD 4 бронхоконстрикции. Montelukast вызывает бронходиляцию в течение 2 часов после перорального введения; Этот эффект был добавкой к бронходиляции, вызванному β-агонистами.
Лечение Montelukast подавляет бронхоспазм как раннего, так и на более поздней стадии, уменьшая реакцию на антигены. Montelukast снижает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокрота) и улучшает клинический контроль астмы.
Фармакокинетика.
Поглощение
После получения Менлукаста быстро и практически полностью поглощается. После использования пустой подготовка желудка в виде жевательных таблеток в дозе 5 мг C Max достигает 2 часа. Среднеопласная биологическая биодоступность составляла 73% и снизилась до 63% при получении еды.
Распределение
Более 99% Менлукаста связывается с белками в плазме крови. Объем распределения мольтелукаста в стационарной фазе составляет от 8 до 11 литров. При изучении мечена Montelukast проход через кровь мозговой барьер был минимален. Во всех других тканях концентрация меченного радиоизотопа материала через 24 часа после приема доз была также минимальной.
Метаболизм
Монлукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами метаболитной концентрации монтукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов с возрастом детей не определяются.
Во время исследования in vitro использование человеческого печени микросом доказала, что цитохромы P 450 3A4, 2A6 и 2C9 участвуют в метаболизме Montelukast, в терапевтических концентрациях Монтелукаст не подавляет эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии Менлукаста минимальна.
Разведение
Оформление монтелукаста с плазмой здоровых взрослых волонтеров составляет 45 мл / мин. После оральной дозы, помеченной изотопом монтелукаста, 86% выделяются с калом в течение 5 дней и менее 0,2% с мочой. В совокупности с биодоступностью Монтелукаста, когда пероральное введение этот факт указывает на то, что его метаболиты практически полностью выделяются желчью.
Фармакокинетика в разных группах пациентов
Для пожилых пациентов, а также пациентов с недостаточностью печени и умеренной тяжестью, коррекция дозы не требуется. Данные о природе фармакокинетики Менлукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов на шкале Child-Pew).
Исследования пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монлукаст и его метаболиты получают из желчи, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.
При получении больших доз монтукаста (что в 20 и в 60 раз выше дозы рекомендуется для взрослых), наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при получении рекомендуемой дозы 10 мг один раз в день.
Фармакокинетические исследования показали, что профили жевательной таблетки 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичны профилю концентрации таблеток с покрытием 10 мг у взрослых.
Фармацевтические характеристики.
Основная физика и химические свойства: таблетки круглой формы с двухточечной поверхностью, розовый цвет. Поверхность таблетки содержит отпечаток «M9UT» и «5» с одной стороны.
Пригодность T Ermin.
2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Для 7 таблеток в блистере, 2 или 4 волдыря в упаковке.
Категория выпуска. По рецепту.
Режиссер.
Общественное акционерное общество «Научно-производственный центр Борщагов Химическое фармацевтическое растение».
Место расположения.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мир, 17.
Инструкция
лекарство
Монтель.
( Монте- л )
Социальность:
Управляемое вещество: монлукаст, в голосовании соли тревоги;
1 таблетка Montelukasta Soal 5,2 мг, что соответствует монтулукасту 5,0 мг;
Интеллектуальные вещества: маннит (E 421), микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза Низкозамещенные, кроскармелоз, аспартам (E 951), сброс ароматизатора, стеарат магния, оксид железа, оксид железа (E 172).
Форма Лекарти. Таблетки сокровища.
Фармакотерапевтическая группа. Антуально. Выборочный и устно активен блокировщик лейкотриво-рецепторов. Код УАТС R03D C03.
Клинические характеристики.
С указанием.
Развитие в пути от 6 до 14 лет:
- Дополнительный слой воспринимающей бронхиальной астмы легких и средних степеней тяжести, который недостаточно контролируется ингаляционными препаратами кортикостероида, а также неподходящим клиническим контролем симптомов бронхиальной астмы с мастерством β-агонистов болта экстремальных последствий, они называются необходимостью;
- В качестве альтернативного лечения вдыхают кортикостероиды, применяныеми серия доз Пятшеньвы с настойчивой бронхьяльной астмой легкой степени история Которийные в последнее время не бывают тажеловства приступов Астми, потребовавшие пероральные пребывания Кортикостероидов, а также для технических патшенков в Которийших непереносимость вдыхания лекарств;
- Профилактически до физических турбин для утешения астматического приглашения.
Противодействие.
Гиперкуляция монтулакаста или второго компонента препарата.
Способ разрешено и дозы .
Препарат следует деталям рефлюкса.
Применяют внутрь детям в возрасте от 6 до 14 лет по 1 жевательной таблетке 1 раз в сутки, вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.
Взрослым и детям в возрасте от 15 лет применяют таблетки монтелукаста по 10 мг.
Побочные реакции.
Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.
Кровеносная и лимфатическая системы: тенденция к усилению кровоточивости.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.
Психические нарушения: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, лунатизм, раздражительность, тревога, беспокойство, гнев, нетерпение, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, депрессия; очень редко − суицидальные мысли и поведение (попытки суицида).
Нервная система: головная боль, вялость, головокружение, сонливость, парестезии/гипостезии, судорожные припадки.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения.
Дыхательная система: носовые кровотечения.
Пищеварительная система: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Гепатобилиарная система: повышение уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), гепатит (в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, поражения печени смешанного генеза).
Кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, гематомы, крапивница, зуд, сыпь, узловатая эритема.
Костно-мышечная система и соединительная ткань: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Общие расстройства: астения/повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, пирексия, ощущение жажды.
В единичных случаях во время лечения монтелукастом у больных бронхиальной астмой описано возникновение синдрома Чарг-Страуса.
Передозировка.
Симптомы. Сообщалось об острой передозировке монтелукаста. Эти случаи касались взрослых и детей, принимавших дозу до 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные показатели были в пределах профиля безопасности у взрослых и детей.
В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще наблюдались побочные эффекты, которые отвечали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
Лечение. Лечение симптоматическое. Антидот отсутствует. Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение монтелукаста в период беременности не изучалось. По данным мирового маркетингового опыта, у детей, матери которых принимали монтелукаст в период беременности, изредка наблюдались врожденные дефекты конечностей. Большинство этих женщин принимали также и другие противоастматические препараты. Причинная связь между этими случаями и применением монтелукаста не доказана. При назначении препарата Монтел беременным необходимо учитывать соотношение польза/риск.
Неизвестно, выводится ли монтелукаст в грудное молоко. При назначении его женщинам в период кормления грудью необходимо учесть соотношение польза/риск.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет. Детям в возрасте от 15 лет применяют таблетки монтелукаста по 10 мг.
Особенности применения .
Пациентов следует предупредить, что Монтел не следует применять для снятия острых астматических приступов. Рекомендуется лечение соответствующими лекарственными средствами для снятия приступов. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужно большее, чем обычно, количество ингаляций β-агонистов короткого действия.
Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Не следует принимать препарат вместе с лекарственными средствами, также содержащими монтелукаст.
Отсутствуют данные, которые доказывали бы, что при одновременном приеме монтелукаста можно уменьшать дозу пероральных кортикостероидных препаратов.
В единичных случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарг-Страуса (гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится системными кортикостероидными препаратами. Такие случаи обычно, но не всегда, были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидных препаратов. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с развитием синдрома Чарг-Страуса невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, сердечно-сосудистых осложнений и/или нейропатии. Пациентам, у которых развились вышеуказанные симптомы, необходимо пройти повторное обследование, а схему их лечения следует пересмотреть.
Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой бронхиальной астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Жевательные таблетки Монтел содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Пациентам, больным фенилкетонурией, необходимо учитывать, что каждая таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном дозе фенилаланина 0,842 мг.
Общие рекомендации по применению препарата.
Терапевтическое действие препарата по контролю астматических симптомов длится в течение дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже если бронхиальная астма является контролируемой, а также во время обострений астмы.
Корректировка дозы пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет, поэтому рекомендации по корректировке дозы отсутствуют.
Дозировка препарата является одинаковой для пациентов мужского и женского пола.
Альтернатива лечению ингаляционными кортикостероидами в низких дозах при персистирующей астме легкой степени.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии больным с персистирующей бронхиальной астмой средней степени. Решение о применении монтелукаста в качестве альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидных препаратов для детей с персистирующей астмой легкой степени может быть принято только для пациентов без тяжелых астматических приступов в недавнем анамнезе, потребовавших приема кортикостероидов, а также для пациентов, которые продемонстрировали, что не способны применять ингаляционные кортикостероиды.
Если в течение 1 месяца терапии монтелукастом невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы, следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, базирующейся на поэтапной схеме лечения бронхиальной астмы. Пациенты должны периодически обследоваться для оценки контроля астмы.
Профилактическое применение перед физическими нагрузками для предотвращения астматического приступа.
Бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистирующей астмы, требующей лечения. Состояние пациента следует оценивать на 2-4 неделе после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или ином лечении.
Лечение монтелукастом и связь с другими способами лечения астмы.
Лечение монтелукастом может применяться как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидами; нельзя резко заменять ингаляционные кортикостероиды монтелукастом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения монтелукастом у отдельных пациентов может наблюдаться головокружение, сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не имеет значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин .
У пациентов, одновременно принимающих фенобарбитал , площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3A4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3A4 , например фенитоином, фенобарбиталом, рифампицином .
В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Исследования по изучению взаимодействия лекарственных средств, включающих монтелукаст и розиглитазон (препарат, метаболизирущийся с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo . Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной мере на метаболизм препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP 2C8 (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида ).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Цистеиниллейкотриены (LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.
Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов с астмой, вызванную вдыханием LTD 4 . Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD 4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приема; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами.
Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей, значительно уменьшает число эозинофилов в дыхательных путях (анализ мокроты) и улучшает клинический контроль астмы.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После употребления натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг C max достигается через 2 часа. Средняя пероральная биодоступность составляла 73 % и уменьшалась до 63 % при приеме с пищей.
Распределение
Свыше 99 % монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.
Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р 450 3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет эти цитохромы. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.
Выведение
Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл/мин. После пероральной дозы меченого изотопом монтелукаста 86 % выводится с калом в течение 5 дней и меньше чем 0,2 % − с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.
Фармакокинетика у разных групп пациентов
Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (свыше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой.
При приеме больших доз монтелукаста (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз в сутки.
Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток 10 мг у взрослых.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета. Поверхность таблеток содержит оттиск «M9UT» и «5» на одной стороне.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в пачке.
Категория отпуска. по рецепту.
Производитель.
Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
Местонахождение.
Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.
МОНТЕЛУКАСТ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа